Инструкция по применению препарата Флуконазол Реневал (Fluconazole Renewal), отзывы, цена, где купить, состав, показания и противопоказания, способ применения, побочные. Флуконазол продемонстрировал активность invitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: CandidaalbicansCandidaglabrata. Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
ГРЛС Рег. № ЛП-008448
Флуконазол-ТК показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых: рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидивов. официальная инструкция по применению, состав, показания и противопоказания. Цены и аналоги препарата Флуконазол-ТК на медицинском портале 40 препаратов с действующим веществом Флуконазол, цены в аптеках.
Флуконазол Сандоз капсула 150 мг 1 шт инструкция по применению
Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ФЛУКОНАЗОЛ ФАРМЛЭНД. Флуконазол: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.
Флуконазол-ТК: инструкция по применению
Препараты сульфонилмочевины. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Кроме того, необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови и при необходимости коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению плазменной концентрации последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих внутрь такролнмус и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или падиентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом. Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований,предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию препаратов, содержащих алкалоиды барвинка например, винкристин и винбласгин в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательной реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдооиухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола. Взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного иема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами ециально не изучалось, но оно возможно. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYРЗА4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 например, флуконазол.
Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазол - триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол продемонстрировал активность в отношении следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata многие штаммы умеренно чувствительны , Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых I нфекций у животных. Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в том мюле вызванных Candida spp. Установлена также активность олуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioidcs immitis включая внутричерепные I нфекции и Histoplasma capsuiatum у животных с нормальным и подавленным 1 ммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов. Механизмы развития резистентности к флуконазолу Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишеныо для флуконазола ланостерил 14-а-деметилазы , уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов. Увеличение экспрессии гена ERG 11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.
Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрсссией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови достигает максимума через 0,5-1,5 часа ТСmax после приема. Концентрация в плазме крови находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Кажущийся объем распределения Vd приближается к общему объему воды в организме. Распределен не Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая спинномозговую жидкость.
Флуконазол капс 150мг N4 Вертекс Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки. А также цены, рейтинг магазинов и отзывы покупателей. Низкие цены. Фармакологические свойства Фармакодинамика Флуконазол — триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол 150мг 4 шт капсулы Микозы кожи, глубокие эндемические микозы. Противопоказания Одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT. Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям. Детский возраст до 3 лет. Способ применения и дозы Внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг 8 капсул по 50 мг , а затем продолжают лечение в дозе 200 мг 4 капсулы по 5 мг - 400 мг 8 капсул по 50 мг 1 раз в сутки. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта.
Длительность терапии в обычных случаях составляет 2—4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 нед. При отрубевидном лишае — 300 мг 2 капс. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3—6 мес и 6—12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг 4 капс. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11—24 мес при кокцидиоидомикозе, 2—17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1—16 мес при споротрихозе и 3—17 мес при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта табл. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
Далее — по 1 капс. Далее — по 1—2 капс. Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae. При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis включая внутричерепные инфекции и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг в сутки продолжительностью до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.
Механизмы развития резистентности к флуконазолу Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-? Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата. Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе 400-800 мг в сутки. Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к плазменным. Период полувыведения препарата из грудного молока приблизительно равен периоду полувыведения из плазмы - 30 часов. Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг.
Не рекомендуется кормить грудью после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола. При принятии решения о назначении препарата на фоне грудного вскармливания следует принимать во внимание следующие факторы: пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения препарата и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца. Фармакологическое действие Фармакодинамика: флуконазол - триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Терапия флуконазолом в дозе 50мг в сутки продолжительностью до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Механизмы развития резистентности к флуконазолу: резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-альфа-деметилазы , уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе лекарственных веществ из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR multidrug resistance - множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам.
Снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза 150 мг один раз в три дня, в общей сложности 3 дозы в 1, 4 и 7 день , затем один раз в неделю в течение 6 месяцев, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции. Лечение инфекций кожных покровов В зависимости от локализации инфекции: 50 мг один раз в сутки, 150 мг один раз в неделю, 300-400 мг один раз в неделю в течение 1-4 недель лечение стопы атлета может достигать 6 недель, лечение инфекции ногтей продолжается до тех пор, пока на месте инфицированного ногтя не вырастет новый ноготь. Профилактика кандидозной инфекции если иммунная система ослаблена и не работает должным образом 200-400 мг один раз в сутки, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции. Подростки в возрасте от 12 до 17 лет включительно Необходимо принимать дозу препарата, назначенную лечащим врачом согласно режиму дозирования для детей или для взрослых. Дети младше 12 лет Максимальная доза для детей составляет 400 мг в сутки. Применять препарат в форме таблеток данной категории пациентов можно тогда, когда ребенок способен безопасно проглотить таблетку. Поэтому у детей в возрасте младше 6 лет не рекомендуется использовать таблетки Флуконазол ФТ. Доза препарата определяется из расчета на массу тела ребенка в килограммах. Показание Суточная доза Кандидоз слизистых оболочек 3 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки в первый день препарат может назначаться в дозе 6 мг на 1 кг массы дела. Инвазивный кандидоз 6-12 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки. Профилактика повторного развития криптококкового менингита 6 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки. Для профилактики кандидозной инфекции, если иммунная система ослаблена и не работает должным образом 3-12 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста назначают стандартные дозы Флуконазол ФТ для взрослых, за исключением случаев нарушения функции почек. Пациенты с нарушением функции почек В зависимости от тяжести нарушения функции почек Ваш лечащий врач может изменить назначенную дозу препарата. Однако, если приближается время приема очередной дозы препарата, не принимайте пропущенную дозу. В таком случае примите обычную дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной. В случае возникновения дополнительных вопросов по применению лекарственного средства обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Побочные действия Подобно другим лекарственным средствам, Флуконазол ФТ может вызывать нежелательные реакции, но они возникают не у всех. Если Вы заметили у себя появление каких-либо нежелательных реакций, в том числе не указанных в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом своему лечащему врачу или фармацевту. Наиболее серьезные нежелательные реакции У некоторых пациентов развиваются аллергические реакции.
Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано. Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности удлинение интервала QT, torsade de pointes и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано. Амиодарон: совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано см. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно и диуретики, однако врачу следует это учитывать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин , необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9 и CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Амфотерицин В: в исследованиях на мышах в том числе с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. Клиническое значение данных результатов не ясно. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты и флуконазол, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено. Бензодиазепины короткого действия : после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно, связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом.
У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его внутривенном введении. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Инструкция по применению Флуконазол Капсулы 150 мг 2 шт
Флуконазол (Fluconazole). Действующее вещество Флуконазол: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых: рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива.
Флуконазол Канон
Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ФЛУКОНАЗОЛ ФАРМЛЭНД. Особые указания:Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов. Действующее вещество Флуконазол: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. это эффективное средство, которое помогает быстро и эффективно избавиться от грибковых инфекций у человека. Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у взрослых. Флуконазол является препаратом выбора при кандидозной инфекции мочевыводящих путей, эзофагите, перитоните, раневой инфекции, используется в лечении фебрильных нейтропений.
Флуконазол-Здоровье (150 мг)
Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое селективное накопление достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.
Флуконазол — препарат, применяемый при грибковых инфекциях различной локализации. Он хорошо всасывается и легко проникает в ткани и биологические жидкости организма, задерживается в организме, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. При «молочнице» достаточно однократного употребления в дозе 150 мг. Флуконазол является препаратом выбора при поражении ЦНС, обусловленном чувствительными к нему грибами. Его эффективность и безопасность клинически подтверждены. Благодаря широкому выбору дженериков лечение доступно для любого пациента.
Описание лекарственной формы. Содержимое капсул: гомогенный порошок от белого до почти белого цвета. Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека. Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое селективное накопление достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;?
Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. В случае одновременного приема с теофиллином возможно снижение средней скорости клиренса теофиллина из плазмы. При одновременном применении флуконазола и цизаприда концентрация цизаприда в плазме может значительно увеличиваться; описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, в т. Одновременный прием азольных противогрибковых средств и терфенадина может приводить к значительному увеличению уровня терфенадина в плазме: возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутан и флуконазол. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина. Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия. Способ применения. Внутрь, проглатывая целиком. Взрослым и детям старше 15 лет с массой тела более 50 кг при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг 8 капсул по 50 мг , а затем продолжают лечение в дозе 200 мг 4 капсулы по 50 мг — 400 мг 8 капсул по 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 200 мг 4 капсулы по 50 мг в сутки в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг 8 капсул по 50 мг , а затем — по 200 мг 4 капсулы по 50 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг 8 капсул по 50 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.
Флуконазол апрель
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. Флуконазол продемонстрировал активность invitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: CandidaalbicansCandidaglabrata.