Это изменение основано на понимании, что антибиотики эффективны против бактериальных, но не вирусных инфекций, к которым относится ОРВИ. В первый день форума состоялась сессия «Антибиотики и безопасность: как сохранить эффективность антибактериальных препаратов».
Что за антибиотик иррезистин?
На сайте вы найдете много полезной информации по антибиотикам и антимикробной терапии. Решение видится в формировании отдельной государственной программы по созданию новых антибиотиков», — резюмировал Геннадий Красников. Одобрение же новых препаратов происходит крайне редко. И, наконец, в третью категорию попали антибиотики резерва, которые рассматриваются как крайний вариант антибиотикотерапии.
Российские ученые создали суперпатоген: все антибиотики бессильны
В Евросоюзе одобрили новый препарат от компании Pfizer для борьбы с так называемыми грамотрицательными бактериями — именно у них чаще всего проявляется устойчивость к антибиотикам. Лекарство получило название Emblaveo. Его планируют назначать ослабленным пациентам с тяжелой инфекцией, у которых не осталось других вариантов лечения. Это препарат, активный против устойчивых патогенов, который дает нам инструмент для лечения инфекций, когда уже нет иных вариантов», — сказал вице-президент Pfizer по глобальным медицинским вопросам Джей Пурди.
Теперь более детально рассмотрим особенности исследования! Модели антибиотической активности Был проверен исходный набор из 39 312 соединений, содержащий большинство известных антибиотиков, природных продуктов и структурно разнообразных молекул с молекулярными массами от 40 до 4200 Da, на ингибирующую рост активность против чувствительного к метициллину штамма S. На графике отображается молекулярно-массовое распределение отобранных соединений.
Частота показана в логарифмической шкале. Непосредственно данные по ингибированию роста S. Данные получены в двух биологических репликах.
Активные соединения — те, для которых средний относительный рост составляет менее 0,2. Далее исследователи использовали Chemprop. Chemprop - это метод машинного обучения, специально разработанный для задач химинформатики, в особенности для предсказания биологической активности новых соединений, поиска лекарственных препаратов, ранжирования молекул по их свойствам, генерации новых молекул и других задач, связанных с химической разработкой и оптимизацией.
Исследователи обучили ансамбли графовых нейронных сетей осуществлять бинарные классификационные прогнозы о том, будет ли новое соединение подавлять рост бактерий, на основе его химической структуры. Каждая графовая нейронная сеть работает путем формирования шагов свертки, которые зависят от атомов и связей каждой входной химической структуры, которая рассматривается как математический граф с вершинами атомы и ребрами связи. После последовательных шагов свертки, объединяющих информацию от соседних атомов и связей, каждая модель генерирует окончательный балл предсказания между 0 и 1, представляющий собой оценку вероятности того, что молекула активна.
Для получения дополнительных данных, которые могут улучшить работу модели, каждой был предоставлен список молекулярных характеристик, рассчитанных с помощью RDKit для каждого входа. RDKit позволяет выполнять различные операции над молекулами, включая генерацию, представление и редактирование молекулярных структур, расчет физико-химических свойств, числовых характеристик, описывающих молекулу в химической системе, визуализацию молекулярных структур, анализ и поиск структурных фрагментов, разработку моделей и тд. Для повышения надежности прогноза оценки нескольких моделей в ансамбле усреднялись.
Каждая модель обучалась и проверялась, а затем тестировалась на одних и тех же фрагментах обучающего набора данных. Для ансамбля из десяти моделей, примененных к закрытым тестовым данным, площадь под кривой AUPRC составила 0,364, что свидетельствует о хорошей производительности при учете дисбаланса активных соединений в обучающих данных. Кривая AUPRC Area Under the Precision-Recall Curve - это графическое представление и метрика для оценки качества моделей классификации или ранжирования, особенно в задачах с несбалансированными классами или большим количеством ложноположительных результатов.
Precision измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех классифицированных положительных примеров. Recall измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех действительно положительных примеров. При этом, наблюдалось снижение производительности, измеряемой по AUPRC для тестового набора у альтернативных моделей, включая ансамбль из десяти моделей Chemprop без использования RDKit.
В целом, эти результаты показывают, что модели Chemprop с молекулярными характеристиками, вычисленными с помощью RDKit, дают многообещающие прогнозы активности антибиотиков и могут превзойти более простые и поверхностные модели глубокого обучения. Модели цитотоксичности человеческих клеток Чтобы лучше определить соединения, селективные против изучаемых бактерий, были разработаны ортогональные модели, предсказывающие цитотоксичность в клетках человека. Ортогональные модели являются специальным видом моделей, используемых в математике, статистике и анализе данных.
Они характеризуются свойством ортогональности, что означает независимость и неперекрываемость компонентов модели. В контексте многомерного пространства, ортогональные модели связаны с ортогональными базисами, где каждая компонента измерение модели независима от остальных, и изменение одной компоненты не влияет на другие. Это обеспечивает более простой анализ данных и интерпретацию результатов.
Был проведен контрскрининг обучающего набора из 39,312 соединений на цитотоксичность в клетках карциномы печени человека HepG2 , клетках скелетных мышц человека HSkMCs и клетках фибробластов легких человека IMR-90. Жизнеспособность клеток измеряли после 2-3 дней обработки каждым соединением в концентрации 10 мкМ, которая соответствует и широко используется в культурах клеток человека. Как и выше, эти данные были использованы для обучения бинарных классификационных моделей, предсказывающих вероятность того, является ли новое соединение цитотоксичным для клеток HepG2, HSkMCs или IMR-90, на основе химической структуры соединения.
Для ансамблей из 10 моделей Chemprop, обученных и проверенных, а затем протестированных на тех же данных, значения AUPRC для моделей составили 0,176, 0,168 и 0,335, соответственно. Это свидетельствует о положительной, но менее предсказуемой эффективности, чем у моделей для антибиотической активности, что может быть обусловлено более строгими критериями для объявления соединений нецитотоксичными. Фильтрация и визуализация химического пространства После удовлетворения эффективностью наших моделей, исследователи переобучили ансамбли из 20 моделей Chemprop на всех обучающих наборах данных, в результате чего были получены четыре ансамбля, предсказывающие активность антибиотиков, цитотоксичность HepG2, цитотоксичность HSkMCs и цитотоксичность IMR-90.
Ансамбли были применены для прогнозирования антибиотической активности и цитотоксичности 12 076 365 соединений, включая 11 277 225 соединений из базы данных Mcule purchasable, в которой большинство соединений можно легко приобрести, не прибегая к собственному химическому синтезу, а также 799 140 соединений из базы данных Broad Institute. PAINS Pan-Assay Interference Compounds и Brenk substructures — это наборы подструктур, которые могут вызывать нежелательные эффекты или ложноположительные результаты в биологических экспериментах.
Ошибка Связаться с отделом подбора кадров Прикрепить резюме Нажимая кнопку отправить, вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Нажимая кнопку отправить, вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Нажимая кнопку отправить вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Напишите нам Нажимая кнопку отправить вы принимаете политику конфиденциальности и правила размещения отзывов и даете разрешение на публикацию отзыва на сайте veramed-clinic.
Как утверждают в Минздраве, фтортиазинон не имеет аналогов в мире среди антибактериальных препаратов по механизму действия. По словам главного внештатного уролога Дмитрия Пушкаря, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех микроорганизмов, которые вызвали то или иное инфекционно-воспалительное заболевание. Самые важные новости сферы здравоохранения теперь и в нашем Telegram-канале medpharm.
Народный репортер
- Используемая литература
- Новые антибиотики открыли иркутские ученые
- Новый антибиотик из России
- Курсы валюты:
Курсы валюты:
- Российские ученые создали суперпатоген: все антибиотики бессильны - МК
- Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России // Новости НТВ
- Читать материалы по теме:
- Ассоциация аптечных учреждений
Новые антибиотики открыли иркутские ученые
| Ученые разработали антибиотик, преодолевающий бактериальную резистентность - Hi-Tech | Открыт антибиотик нового класса | Читайте все новости медицины на сайте Русского Медицинского журнала. |
| Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик | Исключив антибиотики из списка зарегистрированных в РФ лекарств для лечения ОРВИ, Минздрав добавил в него кагоцел, хлоргексидин, бромгексин, парацетамол. |
| Химики нашли кандидата в антибиотики нового поколения | Это изменение основано на понимании, что антибиотики эффективны против бактериальных, но не вирусных инфекций, к которым относится ОРВИ. |
| Что за антибиотик иррезистин? | МОСКВА, 20 июн – РИА Новости. |
| Больше никаких антибиотиков при ОРВИ: Минздрав утвердил новые стандарты лечения | Призыв ВОЗ к фармацевтической индустрии — поиск новых решений, направленных на борьбу с устойчивыми к действию антибиотиков "приоритетных патогенов", т.е. бактерий. |
Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий»
Уже начались клинические испытания, и если они пройдут успешно, это может означать появление в нашем антимикробном арсенале нового, столь необходимого средства. Антибиотик, идентифицированный Клаудией Зампалони, Патрицио Маттеи, Конрадом Бляйхером и их коллегами, получил название зосурабальпин. Волнение вызвали эксперименты, проведенные в лаборатории и на мышах, которые показали, что он способен воздействовать на штамм бактерии Acinetobacter baumannii с высокой лекарственной устойчивостью. Устойчивый к карбапенемам штамм A.
Этот штамм невосприимчив практически ко всем антибиотикам, а устойчивые особи в популяции могут легко делиться своими защитными генами с другими бактериями, которые их окружают. Особую опасность CRAB представляет в медицинских учреждениях. Наибольшему риску заражения подвергаются люди с несъемными медицинскими устройствами, например катетерами, те, кто находится в реанимации или вынужден долгое время лежать в больнице, а также те, кто восстанавливается после хирургических операций.
Вильпрафен и вильпрафен солютаб в нашей стране выпускали заводы «Ортат» и «Зио-Здоровье». В российском представительстве Astellas подчеркивают, что с отечественного рынка уходят только эти антибиотики, другие препараты компании останутся. Эксперты, опрошенные РБК, посчитали решение японской фармацевтической компании неожиданным, и обратили внимание, что джозамицин пользуется популярностью в России, а вот аналогов ему нет. В Минздраве отмечают, что лекарство можно заменить на азитромицин и кларитромицин.
Однако и с этими препаратами есть сложность: во время пандемии из-за самолечения и неправильного и чрезмерного использования антибиотиков у многих россиян сформировалась высокая резистентность к таким лекарствам.
Основным результатом исследования явилось отсутствие рецидива, отсутствие возвращения заболевания у большинства пациентов", — рассказал главный уролог Минздрава, академик РАН Дмитрий Пушкарь. Пока препарат испытали только при одном диагнозе. Теперь его действие хотят проверить и на другие бактерии, против которых не работают антибиотики. Они неэффективны против внутрибольничных инфекций. Во время пандемии на одного погибшего от ковида приходилось двое, которых не смогли спасти после того, как к вирусу присоединились бактерии. С последующими годами все больше и больше инфекций, которые приобретают устойчивость к тем средствам лекарственным, к антибиотикам, которыми мы лечим пациентов", — рассказал главный врач медицинского центра, врач-инфекционист Евгений Тимаков. Если антибиотики перестанут работать совсем — по прогнозам ученых это может произойти лет через 20 — медики могут стать бессильны перед простейшими инфекциями. Решение этой проблемы ищут лучшие ученые мира.
Возможно, спасение человечества — именно в этом российском препарате.
Чтобы антибиотики резерва сохранили эффективность, они должны быть защищены как ключевые цели национальных и международных программ здравоохранения с присущим им центральным мониторингом и отчётностью. Рассмотрим подробней препараты, которые входят в эту группу. Азтреонам Азтреонам — единственный разрешённый сегодня к применению бета-лактамный антибиотик группы монобактамов. Впервые выделенный из культуры Cromobacterium violaceum, сегодня он синтезируется исключительно в лабораторных условиях. Уникальность азтреонама заключается в спектре активности, стабильности к бета-лактамазам, а также в показателях фармакокинетики и благоприятном профиле безопасности. Механизм действия, также, как и у других бета-лактамных антибиотиков, основан на способности избирательно взаимодействовать с пенициллинсвязывающим белком, ферментом транспептидазой, который участвует в завершающем этапе синтеза клеточной стенки бактерий [2]. Характерное свойство препарата — избирательная активность в отношении грамотрицательных аэробов, в том числе резистентных к цефалоспоринам и аминогликозидам.
Азтреонам хорошо проникает в различные органы и ткани, плаценту, при этом даже при многократном внутривенном и внутримышечном введении не кумулируется в организме. Основные показания к назначению: инфекционные процессы любой локализации, ассоциированные с грамотрицательной аэробной инфекцией, в том числе нозокомиальные. Цефалоспорины IV и V поколений В подгруппу цефалоспоринов двух последних поколений входит несколько антибиотиков. Цефепим — препарат IV поколения, активный, как и представители III поколения, в отношении грамположительных бактерий. Как цефтазидим и цефоперазон, цефепим может использоваться в лечении инфекций, ассоциированных с синегнойной палочкой. В значительной степени препарат «ускользает» от разрушения бета-лактамазами. Цефепим показан для лечения среднетяжелых и тяжёлых внебольничных и нозокомиальных инфекций, в том числе вызванных полирезистентной флорой [3]. Цефтаролина фосамил — цефалоспориновый антибиотик V поколения с активностью против метициллинрезистентного золотистого стафилококка MRSA и других грамположительных бактерий.
Заявлена не меньшая эффективность цефтаролина при осложнённых инфекциях кожи по сравнению с ванкомицином и азтреонамом [4]. Тем не менее, не исключено, что к цефтаролину может развиваться устойчивость у MRSA за счёт изменения пенициллинсвязывающих белков. Резистентные к препарату штаммы были выявлены в Европе и Азии. Наряду с этим препарат сохраняет активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, но она на порядок слабее, чем у других цефалоспоринов. Цефтобипрол — ещё один цефалоспорин V поколения, предназначенный в первую очередь для лечения госпитальной и внебольничной пневмонии.
Ученые разработали антибиотик, преодолевающий бактериальную резистентность
публикуются работы по поиску и созданию новых антибиотиков, результаты их экспериментального и клинического изучения. Евросоюз одобрил новый антибиотик от пневмонии и инфекции мочевыводящих путей, предназначенный для борьбы с «супербактериями», устойчивыми к существующим лекарствам. Оказалось, что новые антибиотики способны воздействовать на широкий спектр патогенных грамотрицательных и грамположительных бактерий. «В этом методе используется концепция возвращения восприятия у бактерий, чтобы можно было не разрабатывать новые, а снова использовать уже доступные антибиотики. Однако ученым необходимо провести все стадии доклинических и клинических испытаний нового вещества. В Евросоюзе одобрили новый препарат от компании Pfizer для борьбы с так называемыми грамотрицательными бактериями — именно у них чаще всего проявляется устойчивость к.
Новые антибиотики открыли иркутские ученые
Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий. Создатели антибиотика полагают, что эффективность в борьбе с патогенами и при этом более высокая безопасность в сравнении с представленными на рынке средствами сделают. Что известно о новом антибиотике? Созданному на основе нового соединения веществу дали название «иррезистин» (Irresistin-16). В то же время устойчивость бактерий к антибиотикам, по его словам, нарастает «из-за снижения темпов разработки новых антибиотиков и нарушения правил применения существующих».
Новый стандарт лечения ОРВИ в России: антибиотики исключить, но можно обратиться к гинекологу
В то же время устойчивость бактерий к антибиотикам, по его словам, нарастает «из-за снижения темпов разработки новых антибиотиков и нарушения правил применения существующих». В России появятся новые антибиотики. РАН уже начала работу над программой по созданию новых антибактериальных препаратов. Молчащие гены являются "золотоносной жилой" в поиске новых антибиотиков для замедления продолжающегося кризиса резистентности. Минздрав исключил антибиотики из нового стандарта лечения ОРВИ в России. На сайте вы найдете много полезной информации по антибиотикам и антимикробной терапии.
В России работают над программой по созданию новых антибиотиков
| В России разработали «революционный» антибиотик. Что в нем особенного? - | публикуются работы по поиску и созданию новых антибиотиков, результаты их экспериментального и клинического изучения. |
| Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков | Призыв ВОЗ к фармацевтической индустрии — поиск новых решений, направленных на борьбу с устойчивыми к действию антибиотиков "приоритетных патогенов", т.е. бактерий. |
| Фузобактериальная инфекция привела к эндометриозу яичников | В итоге чтобы открыть новый антибиотик, надо перебрать около 1 млн актиномицетов, а их спонтанные мутации способны свести на нет процесс в любой момент. |
Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями
МОСКВА, 20 июн – РИА Новости. Авторы исследования отмечают, что разработка в перспективе позволит создать новые антибиотики и антибактериальные покрытия. Рассказываем про самые эффективные антибиотики широкого спектра действия. Минздрав России утвердил новый стандарт оказания медицинской помощи при ОРВИ для взрослых пациентов, который исключает антибиотики из списка зарегистрированных лекарств.