Кветиапин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Квентиакс: инструкция по применению
Купить КВЕТИАПИН ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 200 МГ №60 в Санкт-Петербурге с доставкой в ближайшую аптеку. Цены от 798 руб. Наличие: в 1262 аптеках. 345,390 мг в пересчете на кветиапин - 300,000 мг. Сравниваем Кветиапин: Сероквель vs Северная звезда vs Вертекс и другие. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Инструкция по применению Кветиапин-Вертекс Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 60 шт
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит кветиапин 25/100/150/200 мг. Кветиапин – атипичный нейролептик для лечения галлюцинаций, бреда, психомоторного возбуждения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета Купить Кветиапин таблетки 25 мг 60 шт, можно на сайте и в наших аптеках Подробная инструкция по применению Кветиапин таблетки таблетки покрытые пленочной оболочкой. Кветиапин Канон, 300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт. Кветиапин используют при лечении обострений и для профилактики серьезных психических отклонений, например, шизофрении или депрессии.
Инструкция по применению Кветиапин-Вертекс Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 60 шт
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит кветиапин 25/100/150/200 мг. Кветиапин таблетки Отзыв посвящен таблеткам Кветиапин сз покрытые пленочной оболочкой в дозировке 25мг. Кветиапин (Quetiapine), Антипсихотическое средство (нейролептик). Дозировка 200 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующие вещества: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 230,27 мг, в пересчете на кветиапин 200 мг.
Квентиакс : инструкция по применению
Всего найдено 95 аналогов Кветиапин Все аналоги Кветиапин подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг. По 10, 20, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 30, 60 или 90 шт.
Кветиапин 200мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
И хотя существует немало других нейролептиков для лечения этих расстройств, у Кветиапина есть такие особенности, из-за которых психиатры часто предпочитают назначать именно его: Препарат значительно реже, чем другие психотропные средства может вызвать сонливость, головокружения, вялость и заторможенность, нейролептический синдром. Нейролептик практически не влияет на набор веса, то есть во время лечения им располнеть трудно. Уровень пролактина при приеме Кветиапина повышается не часто. Препарат обладает выраженной эффективностью в отношении депрессивных проявлений при психических расстройствах, то есть хорошо купирует их. Поэтому это средство может применятся для терапии биполярных расстройств в сочетании с нормомиметиками и антидепрессантами.
Фармокинетика Ученые в специальных экспериментах установили, что прием Кветиапина дважды в сутки дает нужный терапевтический эффект. Это объясняется тем, что действие нейролептика на нервные рецепторы длится около 12ти часов. Так как прием пищи не влияет на всасывание препарата, он довольно быстро усваивается организмом, и его максимальная концентрация в крови обнаруживается спустя полтора часа после употребления таблетки внутрь.
Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения уровня пролактина. В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер. Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Прочие: часто: синдром отмены; часто: астения, периферические отеки, лихорадка, повышенное потоотделение; редко: злокачественный нейролептический синдром, боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения; очень редко: рабдомиолиз; частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных. Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам. В долгосрочных исследованиях кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве у взрослых частота ЭПС была сопоставима в группах кветиапина и плацебо.
На фоне терапии кветиапином может отмечаться дозозависимое снижение концентрации гормонов щитовидной железы. Данные изменения как правило не связаны с клинически выраженным гипотиреозом. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 6-й неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии кветиапином, независимо от длительности лечения. Концентрация тирозинсвязывающего глобулина при измерении у 8 пациентов оставалась неизменной. Особые указания и меры предосторожности Сонливость Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативный эффект. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии.
Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости или до уменьшения выраженности симптомов пациентам могут потребоваться более частые осмотры врача в течении 2 недель с момента возникновения сонливости. В некоторые случаях может потребоваться прекращение терапии кветиапином. Головокружение Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию и головокружение, особенно в начальном периоде подбора дозы. Это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов. Головокружение может увеличить риск случайных травм падений , особенно у пожилых пациентов, в связи с чем следует соблюдать осторожность. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Кветиапин следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии.
На фоне терапии может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время подбора дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее повышение. Венозная тромбоэмболия На фоне приема нейролептиков отмечены случаи возникновения венозной тромбоэмболии. До начала терапии и во время терапии антипсихотическими препаратами, в том числе кветиапином, следует оценить факторы риска и принять профилактические меры. Удлинение интервала QT Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и стойким удлинением интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке кветиапином. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и ранее отмечавшимся удлинением интервала QT следует соблюдать осторожность при применении кветиапина.
Также необходимо соблюдать осторожность при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, другими нейролептиками, особенно у лиц пожилого возраста, у пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией. Дети и подростки Кветиапин не показан для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности в данной популяции. По результатам клинических исследований некоторые побочные эффекты повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в плазме крови и экстрапирамидные симптомы у детей и подростков отмечались с большей частотой, чем у взрослых. Также отмечено повышение артериального давления, а также изменение функции щитовидной железы, не наблюдавшееся у взрослых. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие, поведенческие реакции при длительном более 26 недель применении кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота экстрапирамидных нарушений была выше при применении кветиапина, чем плацебо. Судороги Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих кветиапин или плацебо.
Однако также как и при терапии, другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорог в анамнезе. Экстрапирамидные симптомы ЭПС Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме кветиапина по сравнению с плацебо. Поздняя дискинезия Существует вероятность увеличения риска развития поздней дискинезии при увеличении продолжительности лечения и общей кумулятивной дозы препарата Кветиапин. Тем не менее, синдром может развиться и после относительно коротких курсов при низких дозах. Несмотря на то, что распространенность поздней дискинезии выше среди пожилых пациентов, особенно пожилых женщин, невозможно предположить вероятность ее развития у различных пациентов. Лечение антипсихотическими препаратами может подавить частично подавить симптомы и тем самым скрыть основной процесс. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата Кветиапин.
Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить кветиапин и провести соответствующее лечение. Сообщалось о развитии агранулоцитоза тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями у пациентов, получавших кветиапин в рамках клинических исследований редко , а также при пострегистрационном применении в том числе с летальным исходом.
Кроме того, имелись сообщения о редких случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома во время приёма кветиапина. Во время лечения кветиапином наблюдался незначительный подъём уровня холестерина и сывороточных триглицеридов. В период лечения кветиапином наблюдается небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы , в частности общего и свободного Т4.
Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения уровня гормонов при длительном лечении. Не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях уровень общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии кветиапином, независимо от длительности лечения. Кветиапин, как и некоторые другие антипсихотические препараты, может вызвать удлинение интервала QT [11] , но в клинических исследованиях не было выявлено взаимосвязи между приёмом кветиапина и постоянным удлинением интервала QT.
Кветиапин таблетки 100мг №60
Имейте в виду, что подобные препараты выписывает только врач по рецепту. Препарат в моем случае... Читать отзыв Как Я Дошла до такого нейролептика , я этого и сама не поняла. Препарат в моем случае подошел хорошо, побочки терпимые и быстро проходят.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения уровня пролактина. В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Фармакокинетика После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер. Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью. Фармакокинетика кветиапина не зависит от пола.
Фармокинетика Ученые в специальных экспериментах установили, что прием Кветиапина дважды в сутки дает нужный терапевтический эффект. Это объясняется тем, что действие нейролептика на нервные рецепторы длится около 12ти часов. Так как прием пищи не влияет на всасывание препарата, он довольно быстро усваивается организмом, и его максимальная концентрация в крови обнаруживается спустя полтора часа после употребления таблетки внутрь. Окисление нейролептика происходит в печени, он распадается на такие элементы, которые не влияют на биохимическое равновесие в организме. Так как этот препарат не создает устойчивых химических связей с другими химическими веществами, его часто используют вместе с другими лекарственными средствами. Показания к применению Лечение негативных и позитивных проявлений шизофрении. Терапия или профилактика маниакальных психозов.
Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1-… Подробнее Фармакокинетика После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Со стороны сердечно-сосудистой системы:… Подробнее Условия и сроки хранения Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25… Подробнее Показания Острые и хронические психозы в т.
Кветиапин-СЗ
Действующее вещество КВЕТИАПИН Описание лекарственной формы Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета. Фармакологическое действие Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым гидрокситриптаминовым рецепторам 5НТ2 , чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.
Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина. CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов кветиапина. Дозировка Взрослые: Острые и хронические психозы, включая шизофрению Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1 -й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.
Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы. Передозировка Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к смерти или коме. Симптомы могут быть следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД. Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину.
В случаях передозировки возможно промывание желудка после интубации, в случае, если пациент находится без сознания , прием активированного угля и слабительных средств для выведения неабсорбированного кветиапина, однако, эффективность этих мер не изучена.
PLoS Med10 3. PMID 23554581. Бурчинский С. Архивировано 5 ноября 2011 года. Newcomer JW. Проверено 3 июня 2013. Архивировано 4 июня 2013 года. Маляров С.
Архивировано 25 сентября 2013 года. Горобец Л. Эндокринные побочные эффекты нейролептической терапии. Проверено 6 ноября 2011. Архивировано 22 февраля 2012 года. Описание препарата Сероквель Пролонг Гётше П. Vedantam S. Аналоги Кветиапин, согласно отзывам потребителей, в некоторых случаях оказывает сильные побочные эффекты. Это делает его прием небезопасным и проблематичным.
Чтобы этого избежать, лечащий врач подберет и назначит аналог препарата. Эффективными лекарственными средствами с таким же действующим веществом являются: Квентиакс. Антипсихотический препарат, применяется для лечения хронических и острых психозов в том числе и шизофрении , обострения при биполярном расстройстве. Основными показаниями к применению является возраст до 18 лет, беременность, период лактации. Действующим веществом препарата является кветиапина гемифумарат. Вспомогательные компоненты представлены стеаратом магния, повидоном, моногидратом лактозы, гипромеллозой, макроголом, красителем оксида железа желтый. Гедонин является антипсихотическим лекарственным средством, применяемым при острых психозах, а также при их хронической форме.
Поздняя дискинезия В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить.
Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе, кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. Выраженная нейтропения Большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Применение Квентиакса в комбинации с сильными индукторами ферментной системы печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии Квентиаксом. Назначение Квентиакса пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии Квентиаксом превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора печеночных ферментов. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты например, препараты вальпроевой кислоты.
Гипергликемия На фоне приёма Квентиакса возможно развитие гипергликемии или обострения сахарного диабета, у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета. Уровень липидов На фоне приема Квентиакса возможно повышение концентрации триглицеридов и холестерина, а также снижение концентрации ЛПВП. Поэтому следует контролировать уровень липидов. Метаболические нарушения Увеличение массы тела, повышение концентрации глюкозы и липидов в крови у некоторых пациентов могут привести к ухудшению метаболического профиля, что требует соответствующего наблюдения. Удлинение интервала QT Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и стойким повышением абсолютной величины интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке препарата. Может возникнуть возвращение психотических симптомов; также сообщалось о появлении расстройств непроизвольных движений таких как акатизия, дистония и дискинезия.
Поэтому отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, в течение, как минимум, одной или двух недель. Некоторые атипичные нейролептики примерно в 3 раза увеличивали риск развития цереброваскулярных осложнений у пациентов с деменцией.
Аналоги Кветиапин
- Кветиапин Сан : инструкция по применению
- КВЕТИАПИН ТАБЛЕТКИ 100МГ №60 цена в Нижнем Новгороде от 800.0 рублей, купить
- Аналоги Кветиапин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 60 шт
- рПЛБЪБОЙС Л РТЙНЕОЕОЙА
- Что из себя представляет препарат и для чего его применяют
- Кветиапин 100мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой - ☛ описание ☛ инструкция ☛ отзывы
Кветиапин (Quetiapine). Отзывы принимающих препарат, инструкция, аналоги, цена
Препарат разрешен к приему детям старше 3 лет. При беременности и в период лактации его назначают только в неизбежных случаях. Сроки, условия продажи и хранения Препарат оказывает мощное воздействие на психическую и нервную системы, которое похоже на влияние алкоголя или наркотических веществ. Поэтому кветиапин часто употребляют не лечебной целью, а в качестве наркотика. В связи с этим, продажа препарата осуществляется только по рецепту врача. Хранить препарат рекомендуется при температуре, не превышающей 30 0С. Его необходимо содержать в сухом, темном месте, к которому не имеют доступ дети.
Срок годности лекарственного средства составляет 3 г. Цена Стоимость кветиапина зависит от 2 факторов: Дозировка таблеток. Наценка аптечных сетей. Производитель выпускает препарат в таблетках по 60 шт. Средняя стоимость лекарственного средства с минимальной дозировкой действующего вещества в 25 мг составляет 860 руб. Цена упаковки таблеток, содержащих максимальную дозу активного вещества 300 мг , начинается от 1900 руб.
Кветиапин является эффективным препаратом при лечении психозов и прочих нарушений психики.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия. Со стороны дыхательной системы: ринит. Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи. Со стороны органа слуха: боль в ухе. Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта. Со стороны эндокринной системы: незначительный подъем уровня холестерина и сывороточных триглицеридов, небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы в частности общего и свободного Т4.
Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке. Показания Острые и хронические психозы в т. Противопоказания Повышенная чувствительность к кветиапину. Особые указания С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог. Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени.
Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Кроме того, N-дезалкил кветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкил кветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов ЭПС у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Эффективность Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении Кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению Кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрием или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, Кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность Кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.
Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на рецепторы типа 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В исследованиях с различными фиксированными дозами препарата не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кветиапина или плацебо. Уровень пролактина при использовании различных фиксированных доз Кветиапина не отличался от уровня пролактина при приеме плацебо. При приеме Кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.
Фармакокинетика: При пероральном применении кветиапин хороню всасывается из желудочно- кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.
N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450. Показания: Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства. Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов. Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.
Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз см. Несмотря на то, что эффективность и безопасность Кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение Кветиапина у пациентов в возрасте до 18 лет не показано. С осторожностью: У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе. Беременность и лактация: Безопасность и эффективность Кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна.
Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапина.
В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг. Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин назначают один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день -100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 600 мг. Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены прием можно продолжать в дозе, адекватной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали кветиапин больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы. Передозировка Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.
Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QTc интервала, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться. Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия, снижение артериального давления и антихолинергические эффекты.
Лекарственное взаимодействие Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем. Следует соблюдать осторожность при совместном применении кветиапина с другими препаратами, обладающими антихолинергическими мускариноподобными эффектами. Изофермент цитохрома Р450 CYP ЗА4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450.
У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина в дозе 25 мг с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой "концентрация-время" AUC кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано применять кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.
У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии кветиапином. Применение кветиапина пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени.
Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени например, препаратами вальпроевой кислоты. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. Фармакокинетика препаратов лития нс изменяется при одновременном применении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина.
Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия кветиапина с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызывать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc. Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизма феназона.
У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования. Особые указания Дети и подростки в возрасте от 10 до 17 лет Препарат кветиапин не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе.
По результатам клинических исследований кветиапина некоторые побочные эффекты повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, рвота, насморк и обмороки у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов.