Нимесил® оказался существенно эффективнее: можно сказать, что 1 саше этого препарата (а многие больные испытывали облегчение после приема 100 мг нимесулида в течение суток) оказывала лучшее действие, чем 6 таблеток парацетамола [6]. 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Нимесулид таблетки 100 мг 20 шт в Санкт-Петербургe по цене от 64 рублей. 1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 10 1, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Нимесулид таблетки
Порошок 100 мг 2 г ×10 для приготовления суспензии для приема внутрь • без рецепта. Состав: Каждая таблетка содержит: действующего вещества нимесулида – 100 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. Нимесулид, 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 4 шт.
К вопросу о гастроэнтерологической безопасности нимесулида
нимесулид-мбф гранулы зии внутрь 100мг 2г пак. n10. 30 шт вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) в уп. В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулида, а также вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, коллоидный кремния диоксид, тальк, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния. Читайте инструкцию по применению препарата Нимесулид-Тева Таблетки 100 мг 20 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав, побочные действия, показания, противопоказания.
Нимесулид или Нимесил — что лучше?
- Виртуальный хостинг
- Инструкция на НИМЕСУЛИД таблетки 100 мг - Аптечная справка
- Нимесулид (100 мг)
- Нимесулид — Википедия
- К вопросу о гастроэнтерологической безопасности нимесулида
- Показания к применению нимесулида
Нимесулид-Тева Таблетки 100 мг 20 шт ➤ инструкция по применению
Оба этих фактора потенцируют болевое действие интерлейкина—1, гистамина, серотонина, брадикинина и других медиаторов боли. Кроме того, ограничение экссудации ослабляет сдавление болевых окончаний в воспаленных тканях, уменьшает поступления болевых импульсов в ЦНС и ослабляет ощущения боли. Жаропонижающее действие нимесулида реализуется опять же благодаря ингибированию ЦОГ—2 и уменьшению синтеза простагландина Е2, играющего ключевую роль при лихорадке. Лихорадка — защитная реакция на инфекцию, воспаление, злокачественную опухоль. При лихорадке в центре терморегуляции гипоталамуса активируется ЦОГ—2 и повышается продукция простагландина Е2. Стоит отметить, что НПВС, и нимесулид в том числе, нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру гипотермию вызывают, например, седативные антипсихотические средства. В настоящее время зарегистрировано 65 торговых наименований ЛП, содержащих нимесулид. Среди лекарственных форм преобладают твердые лекарственные формы для приема внутрь: таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки шипучие, гранулы и суспензии, но имеются и лекарственные формы для наружного применения — гель и спрей. Назначается внутрь и наружно в качестве симптоматической терапии. Курс терапии не должен превышать 15 суток. Гель, содержащий нимесулид, способствует снижению или исчезновению боли в месте нанесения боль в суставах, их скованность и припухлость.
Он хорошо проникает в очаг воспаления, особенно при ацидозе в микроокружении воспаленной ткани и повышенной проницаемости капилляров. Комплексы ЛВ с альбуминами проходят через расширенные щели между эндотелиальными клетками. При артрите в синовиальной жидкости возрастает содержание альбуминов, что увеличивает фиксацию. Нимесулид подвергается метаболизму в печени.
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата нимесулид у таких пациентов противопоказано.
После 2-х недельного приема препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени "печеночных" трансаминаз. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП в том числе, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Препарат Нимесулид следует принимать с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов мизопростол или блокаторы протонной помпы. Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении.
Нимесулид следует принимать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить. Следует отметить, что у пациентов с сердечными заболеваниями или факторами риска их развития имеется большая предрасположенность к инфаркту миокарда или инсульту после применения НПВП, чем у пациентов, не имеющих таких факторов риска. Существует повышенный риск сердечной недостаточности при применении НПВП.
При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить. При длительном применении нимесулида необходимо контролировать функцию почек. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять трансп. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: анемия, эозинофилия, геморрагия; очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушения психики: редко: ощущение страха, нервозность, ночные "кошмарные" сновидения.
Беременность и период лактации Как и другие нестероидные противовоспалительные средства НПВС нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности. Испытания на кроликах выявили токсичность нимесупида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется. Неизвестно декретируется пи нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием дпя приема нимесулида является грудное вскармливание. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывается. После этого суспензия готова к немедленному употреблению.
Суспензию принимают после еды. Взрослым препарат назначают в разовой дозе по 100 мг 1 пакетику порошка. Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется. Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет. Препарат принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжитепьность приёма нимесулида не должна превышать 15 дней.
Нимесулид не повышает или незначительно увеличивает риск артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда у людей без клинически выраженной патологии ССС, но при этих болезнях, а также сахарном диабете может дестабилизировать состояние. Это нужно учитывать при совместном назначении нимесулида с данными группами ЛП. Редко вызывает бронхоспазм неаллергической этиологии и считается наиболее безопасным представителем НПВС по данному побочному эффекту. Нимесулид обладает гепатотоксичностью, хотя редко вызывает острый гепатит и печеночную недостаточность.
Он ухудшает микроциркуляцию в печени, разобщает окислительное фосфорилирование. При энтеропатии в печень поступают бактериальные токсины и цитокины. Из—за данного побочного эффекта ЛВ некоторое время было запрещено к применению в нескольких странах, но после внесения в 2004 г. Но риск гепатотоксичности имеется, поэтому необходимо строго следовать инструкции и не превышать максимально допустимые дозы и курс лечения. Нимесулид противопоказан при серьезных хронических заболеваниях, о чем необходимо внимательно прочитать в инструкции и о чем обязательно должен сказать врач Кроме того, абсолютным противопоказанием является беременность, период грудного вскармливания и детский возраст до 12 лет. Даже при планировании беременности стоит отказаться от приема ЛП из—за негативного влияния на фертильность. Таким образом, нимесулид оказывает более мягкое воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и превосходит или, по крайней мере, сравним по эффективности с другими НПВП, но лучше переносится и имеет меньший потенциал побочных реакций. Общий клинический опыт применения указывает на особые перспективы применения, в сравнении с неселективными НПВС, у лиц с наличием почечных заболеваний, артериальной гипертензии или застойной сердечной недостаточности. Кроме того, в последние годы появилось множество исследований, посвященных применению нимесулида в качестве противоопухолевой терапии, где он продемонстрировал новые важные терапевтические преимущества в качестве противоракового средства, включая снижение пролиферации клеток и индукцию апоптоза. Но для подтверждения данного эффекта необходимы дальнейшие КИ.
Котлярова Анна.
Нимесулид при острой и хронической боли: акцент на вопросах безопасности
Последнее решение European Medicines Agency подтвердило основные положения, обозначенные в пресс-релизе от 21. На самом деле, непредвзятый анализ имеющихся литературных данных показывает, что гепатотоксичность нимесулида не выше, чем у многих других представителей класса НПВП. По данным клинических исследований, негативная динамика лабораторных биохимических показателей, свидетельствующая о развитии патологии печени, отмечается при использовании нимесулида с такой же частотой, как и на фоне приема других НПВП. Важные данные о реальной гепатотоксичности нимесулида можно почерпнуть из работы Sanchez-Matienzo D. Обычно это исследование как раз используют в качестве доказательства того факта, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают достоверно чаще, в сравнении с другими НПВП. Но при тщательном исследовании представленного материала можно сделать совсем другие выводы.
Так, авторы провели сопоставление частоты осложнений, связанных с приемом разных НПВП. При этом материалом для анализа являлись спонтанные сообщения практикующих врачей, собранных со всего мира американской организаций, занимающейся контролем за оборотом лекарственных средств FDA и Всемирной Организацией Здравоохранений ВОЗ. Так, на 2003 г. Основываясь на этих цифрах, казалось бы, можно принять решение, что нимесулид более опасен для печени, чем другие НПВП. При анализе абсолютных данных ситуация представляется иной.
Так, общее число сообщений о гепатотоксических реакциях при использовании диклофенака было 990, ибупрофена — 590, а нимесулида — лишь 152. Самое главное, что угрожающая жизни патология — печеночная недостаточность, была зафиксирована ВОЗ у 21 больного, получавшего диклофенак, и у 32 больных, получавших ибупрофен. На фоне приема нимесулида это осложнение было отмечено лишь в 4 случаях! Мы видим, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают крайне редко, а их абсолютное число очень невелико, в сравнении с другими популярными НПВП. Одним из немногих популяционных исследований гепатотоксичности НПВП как класса стала работа итальянских ученых Traversa G.
Они провели анализ частоты гепатотоксических реакций у 397537 больных, получавших НПВП, за период с 1997 по 2001 гг. Суммарная частота осложнений со стороны печени на фоне приема этих препаратов составила 29. Показатель относительного риска развития гепатотоксических реакций для всех НПВП оказался равным 1. Частота серьезных осложнений со стороны печени при использовании нимесулида составила 35. Еще одним доводом в пользу нимесулида стала работа Gulmez S.
НПВП стали этиологическим фактором этого потенциально фатального осложнения в 40 случаях, парацетамол — 192. Относительный риск острой печеночной недостаточности для различных препаратов представлен на рисунке 3. Как видно, нимесулид был менее опасен, чем парацетамол и ибупрофен, и фактически равен таким препаратам, как диклофенак и кетопрофен [43]. В заключение можно сказать, что работы зарубежных и российских ученых четко показывают, что нимесулид имеет важные преимущества в сравнении со многими другими популярными НПВП. В нашей стране накоплен весьма серьезный и в целом позитивный опыт длительного применения данного препарата в различных отраслях медицины.
Результаты серии отечественных клинических исследований подтверждают, что риск осложнений со стороны ЖКТ эндоскопические язвы и сердечно-сосудистой системы дестабилизация артериальной гипертензии на фоне приема нимесулида значительно ниже, по сравнению с другими неселективными НПВП, в частности, диклофенаком. Сегодня на российском фармакологическом рынке представлено несколько генериков нимесулида от разных производителей, что делает непростым проблему выбора конкретного препарата. К сожалению, прямые сравнения генериков, которые могли бы показать достоинства того или иного фармакологического продукта, в нашей стране практикуются достаточно редко. Поэтому основными критериями выбора конкретного препарата становится доверие к фирме-производителю, более удачная лекарственная форма и длительный позитивный опыт применения в российской клинической практике. К ним относятся 12-ти месячное ДИНАМО [7], сравнение профилей безопасности нимесулида и диклофенака в виде свечей у больных с язвенным анамнезом [44], динамики артериального давления с использованием суточного мониторирования артериального давления СМАД у пациентов с подагрой и др.
Это исследование Кудаевой Ф. Исследуемую группу составили 90 больных подагрическим артритом, которые получали исследуемые лекарства в течение 7 дней: оба «нимесулида» в дозе по 100 мг 2 раза в сутки, диклофенак 75 мг 2 раза в сутки. Обезболивающее действие после первого приема оценивалось через 20, 60 и 180 минут. Проблема оценки реального уровня гепатотоксичности нимесулида, на наш взгляд, еще требует своего решения. Существенный риск осложнений со стороны печени при использовании этого препарата не подтверждается данными клинических и популяционных исследований.
При этом, хотя нимесулид в России получали миллионы людей причем многие — длительно! Поэтому вопрос о введении каких-либо ограничений на применение нимесулида в России представляется, как минимум, несвоевременным. Литература: 1. Насонов Е. Фармакотерапия боли: взгляд ревматолога.
Consilium medicum, 2000, 2 12 , 7-14 2. Боль практическое руководство для врачей. Под ред. Яхно Н. Pharmacologic therapy for acute pain.
Am Fam Physician. Crofford LJ. Arthritis Res Ther. Epub 2013 Jul 24. Каратеев А.
Обезболивающие препараты в терапевтической практике. Барскова В. Письмо редактора. Алексеева Л. Эффективность и безопасность длительного применения нимесулида у больных остеоартрозом: результаты 12—ти месячного открытого контролируемого исследования ДИНАМО Длительное Использование Нимесулида при Артрозе Многофакторная Оценка.
Научно—практическая ревматология, 2009, 4, 64—72. Pharmaceutical Sales - 2013 [доступ 02. Mattia C. Nimesulide: 25 years later. Minerva Med.
Эффективность и переносимость нестероидного противовоспалительного препарата. Нимесулид: новые данные. РМЖ, 2001, 15: 6-8 11. Rainsford K. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide.
Bennett A. Nimesulide a well established cyclooxygenase-2 inhibitor with many other pharmacological properties relevant to inflammatory diseases. Editors Vein J.
Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмо треть вопрос о необходимости мони торинга функции почек. Особые указания Поскольку иимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и е нарушениями сердечной деятельности нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно- кишечный тракт. При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз следуе т прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Нс следует применять препарат одновременно с другими НПВГ1. Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах и употребления этанола не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболевай и я х. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопростола или ингибиторов протонного насоса. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудочно- кишечного тракта препарат следует отменить. У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек, печени, поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль за состоянием этих пациентов. Влияние на способность управлять трансп.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь 60-100 г для взрослого человека и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации образование язв желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется прием нестероидных противоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приёма мифепристона. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами вальпроевая кислота , противогрибковыми препаратами кетоконазол , противотуберкулезными препаратами изониазид , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой, возможен усиленный гепатотоксический эффект. Не следует принимать нимесулид вместе с антикоагулянтами, такими, как варфарин, поскольку усиливается противосвертывающий эффект последних. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать действие гипотензивных препаратов. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Нимесулид может снижать действие фуросемида. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия, происходящее под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Нимесулид может повысить вероятность наступления побочных эффектов при одновременном приеме с метотрексатом. Уровень лития в плазме повышается при совместном применении препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усилить нефротоксическое действие циклоспорина на почки.
При отсутствии улучшений лечение следует прекратить. Максимальная продолжительность терапии — не более 15 дней. Препарат в форме геля применяют наружно. Полоску геля длиной 3 см наносят на пораженный участок и втирают легкими движениями. Кратность применения — не более 4 раз в сутки. Гель Нимесулид не следует использовать под повязку. Применение Нимесулида следует прекратить в следующих случаях: Повышение температуры или развитие на фоне приема препарата гриппоподобных симптомов; Возникновение язвы или желудочно-кишечного кровотечения; Появление симптомов, указывающих на повреждение печени например, рвота, тошнота, анорексия, повышенная утомляемость, боль в животе, темная моча ; Повышение уровня печеночных трансаминаз; При использовании препарата более двух недель необходимо контролировать показатели функции печени. У пациентов с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипербилирубинемией или гипоальбуминемией снижается связывание нимесулида. Побочные эффекты наиболее часто развиваются у пожилых пациентов, поэтому рекомендуется регулярный контроль состояния больных этой возрастной категории.
Нимесулид 100мг таблетки N20
Немулекс гранулы 100мг/2г №30 (Нимесулид) обезболивающее Рх К.О. РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки, после еды. Нимесулид 100 мг, вспомогательные вещества. По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи. Порошок 100 мг 2 г ×10 для приготовления суспензии для приема внутрь • без рецепта. У препарата «Нимесулид-Тева» дозировка составляет 100 миллиграмм для разового приема.
Нимесулид - инструкция по применению препарата в таблетках, порошках и мази
В экспериментальных работах показано, что нимесулид ингибировал стимулированную гистамином секрецию соляной кислоты в желудке опытных животных[25], и, хотя эти данные не проясняют до конца, каким образом ингибируется секреция кислоты в желудке человека, тем не менее возможность реализации подобных воздействий у людей может объяснить хорошую переносимость нимесулида. Senna, 1993. При поиске и оценке эффективности средств с гастропротективными свойствами extract Rumex patientia L. Дальнейшие исследования H. Suleyman и соавт. Невысокий риск осложнений со стороны органов ЖКТ на фоне приема нимесулида продемонстрирован в работе A. Conforti и соавт. Одной из значимых работ, определивших степень влияния нимесулида на ЖКТ, следует признать исследование F.
Bradbury 2004. В еще одном крупном эпидемиологическом исследовании, проведенном J. Laporte и соавт. Были проанализированы причины 2813 эпизодов кровотечений, в качестве контроля оценено состояние еще 7193 пациентов, принимавших НПВП. Согласно результатам этого исследования, нимесулид более безопасен, чем другие НПВП, вошедшие в анализ. Относительный риск ОР кровотечения для рофекоксиба составил 7,2, для мелоксикама — 5,7, для диклофенака — 3,7, а для нимесулида — 3,2[33]. Castellsague и соавт.
Исследователи оценивали риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ в Итальянской Республике с 2001 по 2008 г. Однако индивидуальные значения этого риска существенно различались. Подобные наблюдения есть в и нашей стране, например ретроспективный анализ частоты осложнений со стороны ЖКТ, печени и сердечно-сосудистой системы по 322 историям болезни пациентов с ревматическими заболеваниями клиника НИИР РАМН, 2007—2008 гг. Ни у одного больного прием нимесулида не осложнился развитием кровотечения ЖКТ или перфорации язвы. В настоящее время имеется большое количество исследований, посвященных изучению безопасности нимесулида. В них отмечается низкий риск осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ[35—40]. Еще в 2007 году Европейское медицинское агентство European Medicines Agency, EMEA , ключевой орган Евросоюза, контролирующий оборот лекарственных средств в Европе, по итогам рассмотрения данного вопроса не нашел аргументов для приостановки использования нимесулида пресс-релиз от 21.
Позднее медицинское руководство Евросоюза подтвердило пресс-релиз от 23 июня 2011 г. Очень интересное исследование проведено M. Venegoni и соавт. Выяснилось, что число зарегистрированных эпизодов гепатотоксичности при более чем двукратном снижении потребления нимесулида статистически значимо не изменилось, тогда как в 2 раза увеличилось число госпитализаций, связанных с поражением верхних отделов ЖКТ. Риски подобных осложнений были сопоставимы для всех включенных в анализ НПВП[43]. Детальный анализ случаев развития гепатотоксичности показал, что поражения печени развиваются в основном у пациентов, у которых факторы риска повреждения гепатоцитов отмечались и до начала терапии. Наконец, в 2015 году положительное соотношение пользы и риска при использовании нимесулида было вновь подтверждено Европейским агентством по лекарственным средствам, частота предоставления отчетов о его безопасности была увеличена с 3 месяцев до 6 лет, как для большинства препаратов.
Высокая эффективность и невысокая токсичность при использовании нимесулида обусловлены уникальными фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками, усиленными технологическими особенностями приготовления лекарственной формы — 3D-эффектом, который заключается в быстрой дезинтеграции таблетки. Низкий риск развития тяжелых печеночных реакций, связанных с применением нимесулида, подтвержден исследованиями в реальной клинической практике и рядом международных согласительных документов. Практическое руководство для врачей. Prakticheskoe rukovodstvo dlya vrachei. Почему российские врачи используют нимесулид? Клинические рекомендации по диагностике и лечению эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами. Патология гастродуоденальной зоны, индуцированная НПВП и терапевтическая тактика.
Крымский терапевт.
Прочие: общая слабость, гипотермия. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания; Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Лекарственное взаимодействие Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой , толбутамидом. Нимулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид но не варфарин в плазменных белках.
Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата. Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Возраст до 12 лет.
III триместре беременности и кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Фармакодинамические взаимодействия. Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSSRIs : увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте. Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови. НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов.
У некоторых больных с нарушением функции почек в обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности. У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови. Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами комбинация алюминия и магния гидроксида in vivo. Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, если нимесулид назначать менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности. Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения препарата. Особенности применения Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения уменьшение симптоматики заболевания терапию следует прекратить.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено. Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Во время лечения нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени. Особые указания Препарат не рекомендуется применять в качестве жаропонижающего средства. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, получающих Нимез-100, следует прекратить прием препарата. Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Please wait while your request is being verified...
| Найз (100mg) | Купить НИМЕСУЛИД ОЗОН табл. 100 мг №20 по цене от 50 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Только сертифицированные лекарства. Инструкция по применению, отзывы покупателей и выбор аналогов. |
| Найз (100mg) | Немулекс гранулы 100мг/2г №30 (Нимесулид) обезболивающее Рх К.О. РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л. |
Нимесулид Реневал 100 мг №20
| Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух | | Если у больного есть печеночная недостаточность, то Нимесулид порошок разрешается только в количестве 100 мг. |
| От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению | Нимесулид принимают внутрь по 100 мг нимесулида 2 раза в сутки. |
Нимесулид в Москве
| Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС | Купить Нимесулид таб 100мг №10 по цене 105.6 руб. в аптеках Новосибирска. Инструкция по применению, Показания к применению, Побочные действия и противопоказания, Наличие в аптеках. |
| Нимесулид 100 мг инструкция по применению цена таблетки от чего помогает | Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. |
| Нимесулид таблетки | Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. |
| Нимесулид: от чего помогает, инструкция по применению | Купить Нимесулид таблетки 100мг №20. |
Нимесил или Нимесулид: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей
Одним из самых популярных НПВС является нимесулид, синтезированный в 1971 году и впервые выпущенный на рынок в 1985 году в Италии. В настоящее время он продается под различными торговыми наименованиями в более чем 50 странах по всему миру и в некоторых из них находится среди лидеров рынка. Также в аптеках можно приобрести ряд лекарств под похожими торговыми наименованиями с приставками «-Тева», «-Фармаплант», «-Канон» с аналогичным составом. Таблетки по 100 мг Тева Если говорить о действующих веществах, очевидно, что по основному компоненту Нимесил и Нимесулид — это одно и то же. Оба обладают выраженным болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием за счет основного активного соединения, нимесулида, — это НПВС из класса сульфонамидов. В отличие от многих других НПВС, нимесулид ориентирован прежде всего на снижение синтеза ЦОГ-2, что уменьшает риск гастродуоденальных поражений и некоторых других побочных действий. Кроме того, он имеет ряд других эффектов: За счет своего специфического многофакторного механизма действия оба препарата применяются при большом количестве заболеваний, связанных с воспалительными процессами и острым болевым синдромом, у пациентов старше 12 лет. Чаще всего это воспаления суставов, в том числе ревматизм и подагра, остеоартрит, послеоперационные состояния, дисменорея, неревматоидные нарушения опорно-двигательного аппарата, включая травмы, вывихи, растяжения. Многие медики рекомендуют данные лекарства при сильной гипертермии в тех случаях, когда более безопасные жаропонижающие не помогают.
Средства имеют внушительный список противопоказаний, в том числе негативное воздействие на печень и почки, но в целом их преимущества перевешивают возможный риск. Общая допустимая суточная дозировка независимо от формы препарата, возраста пациента от 12 лет и заболевания составляет 200 мг по 100 мг два раза в день. Различия в спектре доступных форм выпуска Главное, чем отличается Нимесил — это разнообразие фирм-изготовителей и форм выпуска последнего. С точки зрения удобства применения, для потребителя во многих случаях преимуществом обладает именно второе средство, так как не всегда есть возможность и время разводить суспензию, однако у итальяно-испанского лекарства есть одно неоспоримое достоинство — проверенный временем бренд. Считается, что выпуск препарата под контролем международной фармацевтической компании в данном случае — Menarini Group гарантирует хорошее качество сырья и высокую степень его очистки, наличие исключительно разрешенных добавок, а также соблюдение всех стандартов производства. Учитывая потенциальную нефротоксичность неативное действие на печень , показатель безопасности ингредиентов не менее важен, чем эффективность. С другой стороны, все лекарства проходят обязательную проверку и сертификацию, опасные или не соответствующие заявленному действию средства не допускаются на российский рынок, поэтому утверждение о том, что Нимесил сильнее или имеет меньше побочных эффектов, бездоказательно. За европейский аналог придется переплатить Оба препарата отпускаются по рецепту врача за исключением геля для наружного применения и доступны практически в каждой аптеке, но если второе средство относится к самым дешевым лекарствам, то итальяно-испанский препарат — яркий пример переплаты «за бренд».
Его аналоги, растворимые гранулы других производителей, обойдутся пациентам в два раза дешевле, а самые недорогие таблетки стоят в 9—10 раз меньше, хотя дозировка активного вещества в них стандартная — 100 мг. Чем отличается Нимесил от Нимесулида? Нимесулид — это синтетическое вещество, начавшее свою историю с 70-х годов прошлого века и выпущенное в аптечную торговлю в 80-х. Со временем были созданы и запатентованы его аналоги, которые стали производится под другими наименованиями.
Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью. Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности постоянного внимания , должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Состав Активное вещество: нимесулид 100 мг. Вспомогательные вещества: докузат натрия, гипролоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрированное, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет масса тела более 40 кг назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день. Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг. Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Органы дыхания: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.
Нет данных о выделении нимесулида с грудным молоком, препарат Нимесулид-Тева противопоказан в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Следует назначать минимальную эффективную дозу с возможно минимально коротким курсом лечения. Максимальная продолжительность лечения нимесулидом составляет 15 дней. Взрослые: 100 мг нимесулида 2 раза в день после еды. У пациентов с почечной недостаточностью максимальная суточная доза - 100 мг. Пожилые лица: снижать суточную дозу нет необходимости. Дети младше 12 лет : препарат Нимесулид-Тева противопоказан. Подростки от 12 до 18 лет : коррекции дозы не требуется. Нарушение функции печени: применение препарата Нимесулид-Тева противопоказано. Особые указания Каждые 2 недели следует контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков поражения печени кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз следует немедленно прекратить лечение. Учитывая возможность нарушения зрения у пациентов, принимавших НПВП, при появлении подобных симптомов лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызывать задержку жидкости, в связи с чем у пациентов с высоким уровнем артериального давления или признаками застойной сердечной недостаточности нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует находиться под регулярным врачебным контролем, если они наряду с нимесулидом принимают препараты, для которых также характерно ульцерогенное влияние на желудочно-кишечный тракт.
Нимесулид, таблетки
По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Ошиблась с кратностью приема нимесулида, вместо 2 раз в день принимала 3 дня подряд 100 мг 3 раза в день. Действующее вещество: нимесулид 100,0 мг.
От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Нимесулид (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005614. Взрослым препарат назначают в разовой дозе 100 мг (1 пакетик порошка). В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулида, а также вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, коллоидный кремния диоксид, тальк, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.
Нимесулид-ЛекТ
Противопоказания — Гиперчувствительность к нимесулиду или к любому из вспомогательных веществ препарата, перечисленных в разделе 6. Способ применения и дозы.
Перечисленные свойства позволяют считать нимесулид предпочтительным анальгетическим и противовоспалительным препаратом в широкой медицинской практике. Конфликт интересов: автор заявляeт об отсутствии возможных конфликтов интересов.
Кнорринг Герман Юрьевич — к. Евдокимова» Минздрава России. Москва, ул. Делегатская, д.
E-mail: [email protected] Ключевые слова: нестероидные противовоспалительные препараты, НПВП-гастропатия, циклооксигеназа, нимесулид. Это объясняет, почему НПВП и ненаркотические анальгетики являются самыми востребованными лекарственными средствами. НПВП — универсальные анальгетики, которые с успехом используются во всех областях медицины для борьбы с острой или хронической болью. НПВП оказывают анальгетическое и противовоспалительное действие, что в сочетании с удобством применения и эффективностью сделало их незаменимым инструментом и для ургентной аналгезии в стоматологии, хирургии, гинекологии и ряде других областей медицины, и для длительного контроля симптомов при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата[1, 2].
При этом проблемы гастроэнтерологической токсичности являются для НПВП краеугольными в силу наличия класс-специфического воздействия этой группы лекарственных препаратов на различные органы ЖКТ[3, 4]. Поэтому ЖКТ-безопасность относится к ключевым параметрам, определяющим соотношение риска и пользы у нестероидных противовоспалительных средств. Яркий представитель селективных ингибиторов ЦОГ-2 и относительно более безопасных для ЖКТ препаратов нимесулид применяется уже более 35 лет и является одним из наиболее широко используемых НПВП в целом более чем в 50 странах мира[7]. Селективное подавление ЦОГ-2 играет в этом, безусловно, главную роль, однако есть данные об уникальных характеристиках нимесулида, отличающихся от подавления ЦОГ[2, 6, 8].
Немаловажными оказываются и технологические особенности приготовления лекарственной формы одного из препаратов нимесулида — Найза, которые вносят вклад в скорость реализации лечебных эффектов[2]. Одна из характеристик, объясняющая степень безопасности нимесулида, — кислотность. Если кислотность т. Нимесулид же, являясь единственным представителем производных сульфонанилидов, обладает относительно высоким уровнем pKa — 6,5 практически нейтральным — и при хорошей абсорбции меньше ионизируется, благодаря чему он не удерживается в слизистой оболочке и не захватывается митохондриями, а это означает меньшую частоту развития НПВП-гастропатии при приеме нимесулида[2, 6, 9, 10].
Он ассоциируется с кратким временем ингибирования ЦОГ-1 и обеспечивает более быстрый ресинтез именно этой формы ЦОГ, что способствует большей безопасности препаратов. Скорость анальгетического воздействия и, соответственно, эффективность и длительность влияния на ЦОГ связаны и с эффективностью высвобождения действующего вещества из таблетки. При разработке рецептур таблеток данный показатель оптимизируют, используя различные дезинтегранты и их комбинации[11]. Комбинирование различных дезинтегрантов дает еще более интересные эффекты, например комбинирование крахмала и супердезинтегранта натрия крахмала гликолята, реализованное в препарате Найз.
Крахмал обеспечивает хороший капиллярный эффект и быстрое проникновение жидкости внутрь таблетки, а натрия крахмала гликолят усиливает их значительным набуханием и стремительным увеличением объема при экспериментальных работах их объем увеличивался в 100 раз! Быстро сорбируя большой объем жидкости, супердезинтегрант «взрывает» таблетку изнутри, способствуя ее трехмерному расширению во всех направлениях, так называемому 3D-эффекту[12, 13]. Важным преимуществом нимесулида как препарата для купирования острой боли является быстрое достижение пиковой концентрации в крови благодаря хорошему всасыванию из пищеварительного тракта. Обезболивающий эффект нимесулида развивается быстро, в том числе благодаря хорошему проникновению в синовиальную жидкость[16].
Все НПВП уменьшают гипералгезию, однако эффект нимесулида превосходит таковой рофекоксиба при сравнительно одинаковой эффективности с диклофенаком и целекоксибом, но только у нимесулида действие развивается в столь короткие сроки[15]. Самые ранние работы, доказывающие и объясняющие уменьшение гипералгезии, выявили, что, помимо быстрого подавления интратекальной выработки ЦОГ-2, ингибируется NO-синтаза, которая напрямую участвует в механизмах передачи болезненных импульсов. Bianchi и соавт. Быстрая аналгезия на фоне приема нимесулида в течение первых 15 мин зафиксирована и в эксперименте на здоровых добровольцах с изучением ноцицептивной трансмиссии[18].
Нимесулид ингибирует и продукцию реактивных кислородных радикалов и лейкотриена С4, продуцируемого эозинофилами[8, 21, 22]. Нимесулид ингибирует иммунную и неиммунную секрецию гистамина тучными клетками V. Casolaro и соавт. Этот уникальный эффект нимесулида имеет значение при оценке потенциальной гастротоксичности, так как спектр действия гистамина чрезвычайно широк и воздействие на его выработку в ряде ситуаций может давать дополнительный эффект.
В экспериментальных работах показано, что нимесулид ингибировал стимулированную гистамином секрецию соляной кислоты в желудке опытных животных[25], и, хотя эти данные не проясняют до конца, каким образом ингибируется секреция кислоты в желудке человека, тем не менее возможность реализации подобных воздействий у людей может объяснить хорошую переносимость нимесулида. Senna, 1993. При поиске и оценке эффективности средств с гастропротективными свойствами extract Rumex patientia L.
Применение нимесулида в период беременности противопоказано. Период грудного вскармливания Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной системы головокружение, сонливость , следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.
Передозировка К симптомам передозировки Нимесулида относят тошноту, рвоту, сонливость, апатию. Обычно они являются обратимыми при условии поддерживающего ухода за больным. В некоторых случаях наблюдаются угнетение дыхательного центра, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, желудочно-кишечное кровотечение.
В качестве лечения назначают симптоматическую терапию и поддерживающий уход за пациентом. Специфический антидот неизвестен. Если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, следует вызвать рвоту и дать больному активированный уголь в дозе 60—100 г на взрослого человека, а также осмотические слабительные средства. Эффективность гемодиализа и форсированного диуреза считается минимальной из-за высокой степени связывания нимесулида с белками. Особые указания При развитии во время терапии симптомов, указывающих на повреждение печени в виде анорексии, тошноты, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, потемнения мочи , или при аномальных результатах функциональных печеночных проб Нимесулид нужно отменить.