Информация по препарату Целекоксиб: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату.
Целекоксиб капс 200мг №30
Взаимодействие с другими препаратами Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза.
Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить.
Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибитора ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, АРА II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Обычно указанные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб.
Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg.
Это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбоциты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина.
Материалы и методы. В исследование включено 40 пациентов с АС модифицированные Нью-Йоркские критерии, 1984 г. В случайном порядке они разделены на 2 равные группы с разным режимом дозирования целекоксиба при равной суммарной месячной дозе 12 г.
Пациенты, принимавшие целекоксиб постоянно и с применением деэскалационной схемы, были сопоставимы по возрасту, полу, активности АС. У больных с высокой активностью АС при применении целекоксиба в постоянном режиме отмечено постепенное снижение клинической и лабораторной активности. При деэскалационном режиме назначения целекоксиба наблюдается постоянное уменьшение лабораторной активности, в то время как боль в спине снижается при применении 600 мг целекоксиба, а после уменьшения дозы до 200 мг в сутки усиливается без ухудшения лабораторных показателей.
Безопасность сравниваемых режимов при краткосрочном применении сопоставима. Литература [1] Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению анкилозирующего спондилита Болезнь Бехтерева , 2016 [2] Реестр лекарственных средств России, 2016 [3] Журавлева М.
Для лечения различных видов костно-мышечной боли применяются капсулы 200 мг по 1 капсуле 2 раза в день до достижения клинического эффекта. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Противопоказания к применению не отличается от таковых при применении других селективных НПВП. С ними всегда можно ознакомиться в инструкции к препарату. Было проведено исследование, где сравнивали целебрекс и диклофенак. Диклофенак назначался с омепразолом для защиты желудочно-кишечного тракта.
Обычно данные эффекты обратимы. Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП не содержащих ацетилсалициловую кислоту. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови.
Целекоксиб капс 200мг N30 (Вертекс)
Многих интересуют таблетки Целекоксиб, а также инструкция на данное лекарство. При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Лекарство Целекоксиб – это новый комплекс для лечения сильной боли и воспалительных признаков. Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Разработаны проекты нормативной документации таблеток нестероидного противовоспалительного средства последнего поколения целекоксиба с прямым и модифицированным высвобождением для лечения воспалительных заболеваний. Инструкция к лекарству Celecoxib 200 Mg, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях.
Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холе-статический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Передозировка: Симптомы: клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых по-бочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответ-ствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффектив-ным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препа-рата с белками плазмы крови. Лекарственное взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермен-та CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарствен-ного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изо-ферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , сле-дует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое.
Кетоконазол ингибитор изо-фермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекок-сиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение це-лекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометор-фана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изо-фермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изо-фермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует сни-зить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодей-ствий между целекоксибом и метотрексатом. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отноше-нии влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у паци-ентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции по-чек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ин-гибиторами АПФ, APA II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции по-чек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы.
В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном примене-нии этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть воз-можность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они мо-гут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с цик-лоспорином. Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg. Это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекок-сибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибен-кламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, прини-маемой в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбо-циты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, приме-няемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина.
Со стороны дыхательной системы: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей синусит, ринит, фарингит , боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, отечный синдром. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек. Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, маточное и геморроидальное кровотечение.
Взаимодействие Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков; побочные эффекты ГКС, МКС и эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков; повышает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Снижает эффективность ингибиторов АПФ, повышает риск возникновения почечной недостаточности.
Но при этом действующий компонент не влияет на процесс синтезирования фермента ЦОГ-1. В результате этого при приеме средства возникает минимальное количество побочных явлений, которые связаны с желудочно-кишечным трактом, системой кровообращения и мочевыделительными органами. Всасывание препарата быстрое, при этом он равномерно распределяется по всем тканям. Максимальный уровень концентрации действующего компонента в крови достигается через 3 часа, равновесная концентрация достигается на 5 день. Расщепление происходит при помощи печени.
Использование при беременности Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам. При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод. Поэтому лечение может быть опасным для будущего малыша. Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности. В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо. Не рекомендуется использовать таблетки в момент грудного вскармливания. Есть риск, что компоненты состава могут попасть в молоко.
Это приведет у опасной аллергической реакции у малыша и вызовет осложнения. Если есть необходимость в приеме Целекоксиба, тогда доктор попросит женщину прекратить грудное вскармливание. Инструкция по применению Согласно инструкции, Целекоксиб принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи. Капсулу не разжевывая проглатывают целиком, не вскрывая. Поскольку риск появления осложнений со стороны ССС усугубляется при увеличении дозы и продолжительности терапии, препарат необходимо принимать в наиболее низкой эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом. При длительном приеме максимальная суточная доза не должна быть выше 400 мг. Побочные эффекты Неправильно подобранная терапия может привести к отклонениям в следующих системах: Сердечно-сосудистая: повышается уровень артериального давления, сбивается пульс, учащается сердцебиение, возникает тахикардия, возрастает риск ишемического инсульта и инфаркта миокарда.
Пищеварительная: боль в области желудка, запор, диарея, вздутие, тошнота и рвота, излияние крови в пищевод, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Центральная и периферическая НС: головная боль и головокружение, бессонница, возбудимость, галлюцинации, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания.
В ходе этого исследования 4481 больной с РА или ОА, имеющие факторы риска НПВП-гастропатии язвенный анамнез или возраст старше 60 лет , но при этом не инфицированные H.
Серьезным, хотя и не столь важным в сравнении с CONDOR доказательством относительной безо- пасности целекоксиба в отношении патологии тонкой кишки стало исследование Jay L. Goldstein и соавт. Эта работа основана на применении методики капсульной эндоскопии.
Согласно полученным результатам, изменения со стороны верхних отделов ЖКТ отмечались с одинаковой частотой. Однако в отношении патологии тонкой кишки ситуация была другой. На сегодняшний день эторикоксиб — самый селективный ЦОГ-2 ингибитор.
Безопасность в отношении ЖКТ вернее, достоверно меньшая опасность развития осложнений в сравнении с н-НПВП — его основное достоинство, подтвержденное серией масштабных, организованных с соблюдением всех требований доказательной медицины исследований. Однако здесь имеются некоторые спорные вопросы, на которых необходимо остановить наше внимание. Метаанализ данных РКИ, законченных к 2003 г.
Самой главной проверкой достоинств эторикоксиба стала исследовательская программа MEDAL Multinational etoricoxib and diclofenac arthritis long-term programme. Дизайн MEDAL моделировал реальную клиническую практику и допускал использование гастропротекторов у больных с серьезными факторами риска НПВП-гастропатии, а также аспирина в низкой дозе при наличии кардиоваскулярных факторов риска [19]. Полученные результаты подтвердили лучшую переносимость эторикоксиба.
Этот факт вызывает некоторое недоумение, ведь именно снижение риска опасных осложнений со стороны ЖКТ считается основным достоинством эторикоксиба по сравнению с «традиционными» НПВП. Конечно, имеется вполне рациональное объяснение данного результата: существенная доля больных получала низкие дозы аспирина а он, как известно, значительно повышает опасность развития осложнений со стороны ЖКТ при использовании с-НПВП. К тому же не менее значимая доля больных получали ИПП, которые «защищали» пациентов с факторами риска НПВП-гастропатии и принимавших диклофенак [20].
Сложнее объяснить другой факт — оказалось, что частота осложнений со стороны нижних отделов ЖКТ также фактически не различалась при приеме эторикоксиба и диклофенака. Хотя с этим согласны далеко не все эксперты, однако едва ли имеет смысл вступать в терминологическую дискуссию, тем более что для клинической практики важно не наименование препарата в соответствии с той или иной классификацией, а реальный уровень его безопасности. ЖКТ-безопасность мелоксикама прошла серьезную проверку.
Такое заключение можно сделать на основании данных двух масштабных четырехнедельных РКИ суммарно почти 18 тыс. При этом серьезные осложнения со стороны ЖКТ на фоне приема мелоксикама отмечались недостоверно реже — 5 и 7 случаев соответственно. Сравнительная безопасность нимесулида не проходила проверки в РКИ, сопоставимых по своим размерам с исследованиями целекоксиба, эторикоксиба и мелоксикама.
В то же время в Европе и России было проведено немало работ по оценке лечебного действия и переносимости нимесулида при самых различных заболеваниях. Среди них есть и длительные, 6—12-месячные исследования нимесулида у больных ОА. Их результаты демонстрируют, что суммарное число осложнений со стороны ЖКТ при использовании нимесулида достоверно ниже, чем на фоне приема н-НПВП.
Однако речь идет лишь о диспепсии или неосложненных язвах. Поскольку число пациентов в этих исследованиях было относительно невелико от нескольких десятков до 300 , четких данных о снижении риска опасных осложнений со стороны ЖКТ, таких как кровотечения, в этих работах получить не удалось [26—32]. Мы не располагаем информацией о крупных и хорошо организованных испытаниях мелоксикама и нимесулида, основанных на проведении плановой эндоскопии верхних отделов ЖКТ всем включенным в них больных так называемые эндоскопические исследования.
Для этих препаратов также нет четких данных о риске развития осложнений со стороны нижних отделов ЖКТ. Кардиоваскулярные осложнения при использовании целекоксиба, эторикоксиба, мелоксикама и нимесулида, по данным РКИ После печально знаменитого «кризиса коксибов» риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при использовании целекоксиба и эторикоксиба оказался областью пристального внимания исследователей и организаторов медицины. Большое значение для оценки кардиоваскулярной безопасности НПВП имеет риск дестабилизации артериальной гипертензии.
С одной стороны, артериальное давление легко поддается инструментальному контролю и поэтому может считаться весьма удобным показателем негативного влияния НПВП на сердечно-сосудистую систему. С другой стороны, артериальная гипертензия — один из наиболее важных факторов риска кардиоваскулярных катастроф. В данной связи большой интерес представляет работа William B.
White и соавт. При этом соотношение больных, у которых при контрольном суточном мониторировании артериального давления отмечалось его повышение в среднем более 5 мм рт. Важные результаты были получены в РКИ CRESCENT Celecoxib rofecoxib efficacy and safety in comorbidities evaluation trial , в котором оценивалось влияние целекоксиба на артериальное давление у больных с высоким кардиоваскулярным риском.
В работу были включены 411 пациентов с остео-артрозом и сахарным диабетом второго типа, имевших контролируемую артериальную гипертензию. Дестабилизация артериальной гипертензии среднее повышение САД выше 135 мм рт. Таким образом, целекоксиб влиял на артериальное давление даже в меньшей степени, чем общепризнанный стандарт кардиоваскулярной безопасности — напроксен [35].
Эторикоксиб также активно изучался в плане риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Оказалось, что существенной разницы между эторикоксибом и плацебо в отношении риска развития этой патологии не было относительный риск ОР 1,11; 0,32—3,81. В сравнении с ибупрофеном и диклофенаком, прием эторикоксиба ассоциировался с меньшей частотой кардиоваскулярных осложнений ОР 0,83; 0,26—2,64 , хотя и уступал напроксену ОР 1,70; 0,91—3,18 [36].
Главной проверкой кардиоваскулярной переносимости эторикоксиба стало упомянутое выше исследование MEDAL. Следует отметить, что исследуемая группа была серьезно отягощена кардиоваскулярными факторами риска. Однако эторикоксиб при этом отчетливо негативно влиял на артериальное давление.
Кардиоваскулярная безопасность мелоксикама изучена недостаточно. Практически все исследования этого препарата проводились в 1990-х гг. Данные плацебо-контролируемых РКИ показывают отсутствие разницы между мелоксикамом и плацебо в отношении влияния на развитие тромбоэмболических осложнений, однако эти работы кратковременны и невелики [38].
Четкие данные о кардиоваскулярной безопасности нимесулида, основанные на результатах контролируемых клинических исследований, отсутствуют. Препараты назначались больным ОА, при этом 477 пациентов получали эторикоксиб, 488 — целекоксиб, а 244 — плацебо.
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт ➤ инструкция по применению
Целекоксиб относится к классу лекарств, известных как НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). 8 Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Результаты исследования PRECISION обосновывают использование целекоксиба в терапевтической дозе 200–400 мг/сут у кардиологических больных заболеваниями опорнодвигательного аппарата, демонстрируя высокую кардиобезопасность этого препарата. Информация по препарату Целекоксиб: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату.
Целекоксиб, капс. 200 мг №10
Лекарство Целекоксиб – это новый комплекс для лечения сильной боли и воспалительных признаков. Целекоксиб содержит сульфонамидный фрагмент и может вызывать аллергические реакции у аллергиков на другие препараты, содержащие сульфонамид. Перед приемом препарата ЦЕЛЕКОКСИБ необходимо проконсультироваться с лечащим врачом в следующих случаях.
Целекоксиб*
Инструкция к лекарству Celecoxib 200 Mg, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях. Купить Целекоксиб капс 200мг N30 (Вертекс) в интернет-аптеке в Ростове-на-Дону, инструкция по применению, аналоги, только сертифицированные медикаменты, наличие всех лицензий, дешевые аналоги. Действующее вещество: целекоксиб — 200 мг. Лекарство: Целекоксиб 200 мг. Цены в аптеках и аналоги препарата Целекоксиб на сайте
Целекоксиб, 200 мг, капсулы, 10 шт.
Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Передозировка Клинический опыт передозировки ограничен. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.
Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока.
Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать функцию почек. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени, печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Оригинальный препарат «Целебрекс» и его дженерики «Целекоксиб», «Артоксиб», «Зицел», «Ревмоксиб», «Ранселекс» считаются взаимозаменяемыми медикаментами.
Однако по ценовой категории оригинал будет стоить на порядок дороже своих аналогов. В препарате «Целебрекс» целекоксиб содержится в дозировке 100 и 200 мг, как и в медикаменте «Целекоксиб». Вспомогательные компоненты содержимого капсул и ее оболочки могут отличаться как по качественному, так и по количественному составу, что не влияет на их свойства.
Что касается формы выпуска дженериков лекарственного средства «Целекоксиб», аналоги производятся только в твердых желатиновых капсулах для внутреннего применения. Существуют нестероидные противовоспалительные вещества, одинаково действующие на циклооксигеназу второго типа, но имеющие различия в составе активного компонента, фармакокинетических и фармакодинамических характеристиках. К ним относится сульфонамидное соединение нимесулид, который в суточной дозировке 200 мг эффективно борется с симптомами остеоартроза и ревматоидного артрита.
Препараты на его основе оказывают противовоспалительный и анальгезирующий эффект за счет ингибирования циклооксигеназы второго и в меньшей степени - первого типа, воздействуют на разнообразные медиаторы болевого и воспалительного процесса. Как и нимесулид, целекоксиб является представителем сульфонамидного класса веществ и тоже в суточной дозировке 200 мг устраняет проявления остеоартроза. Он не ингибирует циклооксигеназу первого типа и воздействует на небольшое количество медиаторов болевого и воспалительного процесса.
Альтернативой лечения коксибами перорального применения являются инъекционные формы НПВП. Одно из главных преимуществ препарата «Целекоксиб» — цена. Уколы ампулы для инъекций других нестероидных противовоспалительных средств обойдутся намного дороже, однако эффективность таких инъекций намного превосходит результат от применения лекарств в твердых формах.
Механизм действия Препарат «Целекоксиб» — лекарство, представляющее новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, обладающих противовоспалительной, анальгезирующей, жаропонижающей активностью. Механизм его действия связан с блокировкой образования простагландинов воспаления благодаря снижению активности ЦОГ 2. Воспалительные реакции запускают индукцию циклооксигеназы второго типа, в свою очередь, ускоряется синтез и накопление простагландиновых веществ, которые усиливают воспаление.
Развивается состояние отека и болевые ощущения.
Передозировка: Симптомы Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие: Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин , карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность.
Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты При одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Декстрометорфан и метопролол Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию целекоксибом. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл , было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо.
Передозировка препаратом Исследования проводились учеными для определения реакции передозировки Целекоксибом. Испытуемые принимали таблетки в количестве 1200 мг за один раз. Опасных реакций при этом не наблюдалось. Однако нужно помнить, что каждый организм индивидуально может отреагировать на большую дозу.
Поэтому в случае приема Целекоксиба в большом количестве нужно сразу обратиться в больницу и провести соответствующие симптоматические процедуры. Использование лекарства для беременных Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам. При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод. Поэтому лечение может быть опасным для будущего малыша. Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности. В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо.
Целкокс: инструкция по применению
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Читать полностью Эффективность и безопасность в период беременности и лактации не установлены. Читать полностью Меры предосторожности Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки язвенный колит болезнь Крона кровотечения в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori печеночная порфирия одновременное применение с дигоксином антикоагулянтами например варфарин антиагрегантами например ацетилсалициловая кислота клопидогрел глюкокортикостероидами ГКС для приема внутрь например преднизолон диуретиками селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин ингибиторами изофермента CYP2C9 задержка жидкости и отеки нарушение функции печени средней степени тяжести см. Читать полностью.
При наличии артериальной гипертензии препарат необходимо использовать с осторожностью, проводя контроль показаний АД в начале курса и на протяжении всего периода лечения. Во время терапии препаратом крайне редко отмечались случаи изъязвления, перфорации и кровотечения из ЖКТ. К факторам, повышающим риск развития данных осложнений при терапии НПВС, относятся пожилой возраст, наличие сердечно-сосудистых заболеваний, сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты, кровотечения, язвы и воспалительные процессы ЖКТ в период обострения включая указания в анамнезе. Кроме того, усугубляют угрозу возникновения кровотечения из ЖКТ сочетанное использование с пероральными антикоагулянтами и глюкокортикостероидами, продолжительное лечение НПВС, употребление алкоголя и курение. Наибольшая часть серьезных побочных реакций со стороны ЖКТ отмечалась у пожилых и ослабленных больных. На фоне терапии в очень редких случаях было зафиксировано появление таких тяжелых кожных побочных реакций, как синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Некоторые из них были фатальными. Наиболее высокий риск появления этих осложнений отмечается в первый месяц лечения. Прием Целекоксиба следует незамедлительно прекратить при появлении кожных высыпаний, изменений на слизистых оболочках или при любых других признаках гиперчувствительности. Взаимодействие с другими лекарствами Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений. Отзывы Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Ибупрофен: Вадим, 50 лет. Недавно у меня обнаружили признаки первичной дисменореи. Чтобы снять начальные симптомы этого заболевания, я начал принимать препарат Целекоксиб. Он конечно недешевый, однако, очень действенный для этой болезни. Я пропил лекарство в течение двух недель. Таблетки сразу помогают и снимают болевые ощущения. Под конец курса прошли воспаления и отеки в поврежденной зоне. Я доволен действием препарата, так как он не вызвал осложнения и снял самые неприятные симптомы. Ренат, 42 года. Для лечения ревматоидного артрита мне выписали таблетки Целекоксиб.
При одновременном применении целекоксиба и метотрексата рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития токсичности метотрексата. Циклоспорин При одновременном применении целекоксиба и циклоспорина возрастает нефротоксический эффект циклоспорина. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать признаки ухудшения функции почек. НПВС и салицилаты Одновременное применение целекоксиба и других НПВС или салицилатов например, дифлунизал, салсалат увеличивает риск токсического поражения ЖКТ, практически без повышения эффективности. Одновременное применение целекоксиба с другими НПВС или салицилатами не рекомендуется. Пеметрексед Одновременное применение целекоксиба и пеметрекседа может увеличить риск развития миелосупрессии, почечной и желудочно-кишечной токсичности, связанных с действием пеметрекседа. Совместное применение целекоксиба с ингибиторами CYP2C9 например, флуконазол может усилить терапевтические и токсические эффекты целекоксиба, в то время как совместное применение с индукторами CYP2C9 например, рифампицин — привести к снижению эффективности целекоксиба. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки приводило к двукратному повышению концентрации целекоксиба в плазме крови. Это увеличение обусловлено ингибированием флуконазолом метаболизма целекоксиба с участием CYP2С9. Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, для которого рассматривается вопрос о назначении целекоксиба. При совместном применении целекоксиба и ингибиторов или индукторов CYP2C9 может быть оправдана коррекция дозы. Поэтому существует потенциал для лекарственного взаимодействия in vivo с ЛС, которые метаболизируются CYP2D6 например, атомоксетин , и целекоксиб может усилить терапевтические и токсические эффекты этих ЛС. Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, когда рассматривается вопрос о назначении целекоксиба.
Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл: В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин: Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий - и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения целекоксиба во время беременности не установлен, но не может быть исключен. В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Применение целекоксиба противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. При применении во II-III триместре беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб. Период грудного вскармливания Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб проникает в грудное молоко. В исследованиях было показано, что целекоксиб проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата для матери. Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако, абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует принимать в минимальных эффективных дозах и максимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.