Ивабрадин — лекарственный препарат, замедляющий ритм сердца. Является селективным ингибитором If-каналов. Разработан компанией Servier. Ивабрадин стал первым препаратом, специ-фически снижающим ЧСС за счет ингибирования ионных токов If и уменьшения скорости медленной спонтанной диастолической деполяризации.
Препарат "Ивабрадин": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Ивабрадин имеет низкую степень сродства к изоферменту CYP3A4, не демонстрирует клинически значимой индукции или ингибирования изофермента CYP3A4, поэтому изменение метаболизма или концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови под действием ивабрадина является маловероятным. Наоборот, мощные ингибиторы и индукторы цитохрома Р450 могут значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени через кишечник и почками. Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз 0,5—24 мг. Особые группы пациентов Пожилой и старческий возраст. Фармакокинетические показатели AUC и Cmax существенно не отличаются у пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов. Нарушение функции почек. Нарушение функции печени. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики ивабрадина у данной группы пациентов, а у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами.
Урежение ЧСС имеет прямую пропорциональную зависимость от увеличения в плазме крови концентраций ивабрадина и активного метаболита S18982 при приеме в дозах 15—20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата урежение сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта плато. Высокие концентрации ивабрадина в плазме крови, которые можно достичь при одновременном применении ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск снижается при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Ивабрадин представляет собой S-энантиомер, с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Абсорбция и биодоступность. Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приемом пищи см.
Vss — около 100 л. Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р4503А4 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови см. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Линейность и нелинейность. Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг.
Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста. Фармакокинетические показатели AUC и Cmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов см. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15—20 мг 2 раза в сутки.
Перечень антиангинальных препаратов значительно расширился и включает 2 группы. К 1-й группе относятся препараты, оказывающие влияние на развитие ишемии через показатели гемодинамики: БАБ, БКК, ингибиторы If-каналов ивабрадин , нитраты и нитратоподобные средства. Активаторы калиевых каналов, триметазидин, ранолазин относятся к антиангинальным препаратам 2-й группы, не оказывающим существенного влияния на гемодинамические показатели. Сравнительная характеристика антиангинальных препаратов по механизму действия представлена в табл.
Как видно из таблицы, наибольшим числом показаний обладают бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция, с другой стороны — довольно быстро расширяются и доказательная база, и терапевтическая ниша для применения относительно новых молекул — в частности, ивабрадина. Во многом это объясняется тем, что одним из основных направлений антиишемической терапии является контроль частоты сердечных сокращений ЧСС. В клинической практике на сегодняшний день применяются три группы лекарственных средств, обладающих брадикардитическим действием: бета-адреноблокаторы, недигидропиридиновые антагонисты кальция и ингибитор If-каналов. Одни из самых изученных при лечении стабильной стенокардии, как препараты, влияющие на заболеваемость и смертность, включены в клинические рекомендации [3—6]. Для пациентов со стабильной ИБС предпочтительно выбирать высокоселективные, длительного действия средства, желательно обладающие плейотропными эффектами вазодилатирующими, устраняющими эндотелиальную дисфункцию. Этим требованиям соответствуют метопролол сукцинат модифицированного высвобождения, бисопролол и, в наибольшей степени, небиволол. Недигидропиридиновые антагонисты кальция. На практике используются пролонгированные формы верапамила и дилтиазема — как альтернатива бета-адреноблокаторам при противопоказаниях например, при бронхиальной астме.
С другой стороны, при хронической сердечной недостаточности ХСН применение ограничено, так как они ухудшают клиническое течение ХСН и повышают риск развития отека легких. Стоит отметить, что снижение ЧСС до целевых значений зачастую требует назначения высоких доз бета-адреноблокаторов или антагонистов кальция, что сопряжено с нарастанием числа нежелательных явлений, или дозирование может быть лимитировано состоянием пациента низкое АД, ухудшение бронхиальной проводимости. Возможности ивабрадина Большая часть больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения в рутинной клинической практике не получает полноценной антиишемической и антиангинальной терапии в силу объективных трудностей и ограничений в назначении лекарственных средств, в первую очередь БАБ [7]. Ивабрадин — первый и единственный представитель нового терапевтического класса препаратов — ингибиторов If-каналов. Он специфически связывается с If-каналами в синоатриальном узле и избирательно подавляет ионный ток If, играющий ключевую роль в развитии спонтанной диастолической деполяризации; не затрагивает время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, не влияет на сократительную способность миокарда. Большая доказательная база изучения различных эффектов ивабрадина свидетельствует о том, что области его применения не ограничиваются стабильными формами ИБС, а распространяются и на другие состояния и клинические ситуации. Так, доказано, что целесообразно назначать препарат больным c острым коронарным синдромом [8], после реваскуляризации миокарда [9—11], при острой декомпенсированной сердечной недостаточности [12] и при хронической сердечной недостаточности [13, 14]. Столь широкий спектр возможностей во многом объясняется наличием у препарата дополнительных свойств, таких как способность препарата положительно влиять на биохимические маркеры повреждения сердечно-сосудистой системы и уменьшать выраженность эндотелиальной дисфункции.
Несмотря на то, что механизм действия ивабрадина напрямую не предполагает подобных влияний, имеется ряд экспериментальных и клинических работ, свидетельствующих о достаточно широком спектре положительных эффектов данного препарата, таких как обратное развитие ремоделирования ЛЖ, уменьшение фиброза, выраженности активации РААС, САС, улучшение функции эндотелия, положительное влияние на биохимические маркеры, свидетельствующие о повреждении сердечно-сосудистой системы, такие как sP-селектин, активатор плазминогена t-PA и др.
Ивабрадин характеризуется хорошими показателями безопасности и переносимости лечения, улучшает прогноз и качество жизни пациентов, которым его назначали, как с сердечной недостаточностью, так и со стабильной стенокардией, уменьшая частоту и тяжесть симптомов. Для чего нужен ивабрадин: показания к применению Ивабрадин применяют при симптоматической терапии стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Форма выпуска, способ применения и дозировка ивабрадина Компания «Медисорб» выпускает «Ивабрадин Медисорб» в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировке 5 и 7,5 мг в упаковках на 56 штук, а также дозировкой 5 мг в упаковке 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать его в соответствующей лекарственной форме. При симптоматической терапии стабильной стенокардии перед ее началом или при принятии решения о коррекции дозы должно быть выполнено определение ЧСС методом серийного измерения, ЭКГ или 24-часовым амбулаторным наблюдением. Начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет.
Поддерживающая доза ивабрадина не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение ивабрадина следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии.
Взаимодействие: Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ см. Одновременное применение, требующее осторожности Калийнесберегающие диуретики тиазидные и "петлевые" Гипокалиемия может повысить риск развития аритмии.
Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощные, умеренные и слабые ингибиторы цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства.
Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии см. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано см. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 - кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз.
Одновременное применение не рекомендуется Грейпфрутовый сок На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в 2 раза. В период терапии препаратом Ивабрадин Канон по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - по 2,5 мг 2 раза в сутки.
Необходим контроль ЧСС. Индукторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные средства, содержащие Зверобой продырявленный, при совместном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина.
В период терапии препаратом Ивабрадин Канон следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Совместное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторы протонной помпы омепразол, лансопразол , ингибиторы фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , блокаторы "медленных" кальциевых каналов БМКК , производные дигидропиридинового ряда например, амлодипин, лацидипин , дигоксин и варфарин. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты.
Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Особые указания: Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией Ивабрадин показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых событий например, инфаркт миокарда или смерть вследствие сердечно-сосудистых причин у пациентов с симптоматической стенокардией. Нарушения сердечного ритма Препарат Ивабрадин Канон неэффективен для лечения или профилактики аритмий.
Его эффективность снижается на фойе развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Препарат Ивабрадин Канон не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий см.
Фибрилляция предсердий чаще встречалась у пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии препаратом Ивабрадин Канон следует проводить клиническое наблюдение за пациентами па предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать ЭКГ.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им должно быть рекомендовано обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой и правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным контролем.
Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Применение препарата Ивабрадин Канон совместно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем, противопоказано см. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК, производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было. Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина см.
Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении препарата Ивабрадин Канон только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат Ивабрадин Канон у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных данных по применению у данной группы пациентов.
Химические свойства
- Ивабрадин (Ivabradine): описание, рецепт, инструкция
- Разместите свой сайт в Timeweb
- Аналоги товара
- Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 28 шт
Препарат "Ивабрадин": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Доказано, что рассматриваемый препарат оказывает значительное влияние на функционирование сетчатки. Хотя это воздействие, как правило, не является токсичным, его последствия часто трудно предугадать. Поэтому при возникновении каких-либо неприятных последствий для зрения, следует немедленно прекратить использование данного лекарственного средства и обратиться за помощью к лечащему врачу. Нельзя использовать рассматриваемое лекарственное средство одновременно с блокаторами кальциевых каналов. Это снижает эффективность терапии. Больные, которые страдают артериальной гипертензией, должны весь период лечения находиться под наблюдением компетентного лечащего врача. Рассматриваемое лекарственное средство не подходит тем пациентам, которые страдают врожденной непереносимостью лактозы. Нельзя употреблять грейпфрутовый сок во время терапии с участием "Ивабрадина". Так как этот напиток значительным образом увеличивает концентрацию препарата в плазме крови, что резко сказывается на его эффективности. Влияние на скорость реакции Как влияет на способность адекватно управлять автомобилем и сложными механизмами "Ивабрадин"? Инструкция заявляет, что данный препарат не оказывает негативного воздействия на сознание пациента и скорость его реакции.
Тем не менее, при использовании рассматриваемого лекарственного средства возможно кратковременное нарушение качества зрения. Они представляют собой внезапное появление ярких световых вспышек или же несколько размытое зрение. Как правило, такие симптомы связаны с резким изменением интенсивности света и проходят самостоятельно через некоторое время. Этот нюанс важно учитывать тем, кто планирует вести машину или работать с какими-либо механизмами. Взаимодействие с прочими лекарственными препаратами Лекарственное средство "Ивабрадин" инструкция по применению запрещает использовать одновременно с кардиоваскулярными препаратами например, бепридилом, хинидином, ибутилидом, соталолом, дизопрамидом и амиодароном , а также с некардиоваскулярными веществами такими как цизаприд, зипразидон, мефлоквин, пимозид, эритромицин внутривенный, пентамидин, сертиндол, галофантрин. Если такая комбинация все-таки необходима, следует постоянно контролировать сердечные показатели пациента в специализированном медицинском учреждении. Применение во время беременности Использовать в период вынашивания ребенка или во время грудного вскармливания "Ивабрадин" инструкция строго запрещает. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко и, как следствие, оказывает крайне негативное влияние на развитие ребенка. Также не рекомендуют использовать данный медикамент для лечения детей младше восемнадцати лет, так как отсутствуют данные о безопасности и эффективности препарата для данной группы пациентов.
В зависимости от полученного терапевтического эффекта через 3—4 недели лечения возможно повышение суточной дозы до 15 мг 2 раза в сутки по 7,5 мг. Если в период лечения препаратом ЧСС в покое снижается до 50 ударов в минуту и менее, либо у больного появляются симптомы, связанные с брадикардией повышенная утомляемость, головокружение, выраженное уменьшение артериального давления , суточную дозу Бравадина следует понизить до 5 мг 2 раза в сутки по 2,5 мг. У пожилых пациентов старше 75 лет лечение начинают с суточной дозы 5 мг 2 раза в сутки по 2,5 мг. В дальнейшем возможно увеличение дозы. Данный препарат выпускается как в таблетированной форме, так и в виде раствора для инъекций. Основным компонентом медикамента является инозин. Попадая в организм, вещество наполняет клетки жизненно важными минералами и витаминами, что способствует укреплению сосудистой стенки, понижению артериального давления, а также улучшению работы сердца. Препарат назначается при таких недугах, как ишемия, коронарный атеросклероз, цирроз печени, миокардиодистрофия, язва желудка, гепатит и другие. Дозировку определяет лечащий врач. В аннотации производитель рекомендует принимать по одной капсуле четыре раза в день. Препарат в ампулах предназначен для капельного внутривенного введения. Нельзя принимать средство при последних стадиях лейкемии, третьем триместре беременности, грудном вскармливании, подагре, выраженных патологиях почек. Его основным компонентом выступает триметазидина гидрохлорид, который воздействует на клетки сердечной мышцы и нервной системы, оказывая антигипоксический эффект. Благодаря этому улучшается общее состояние сердца и нормализуется сократимость органа. Показаниями к использованию препарата являются такие недуги, как ишемия, головокружения, нарушения слуха, вестибулярные нарушения. Лечащий врач может назначить прием таблеток по двадцать миллиграмм трижды в сутки. В зависимости от симптомов и развития стенокардии, дозировка может быть увеличена в два или три раза. Противопоказаниями являются беременность, период грудного вскармливания, возраст до восемнадцати лет, серьезные патологии печени и почек. Так как плоды боярышника богаты флавоноидами, каротиноидами, пектинами, органическими кислотами, то средство оказывает благотворное влияние на сердце, нормализуя сердечный ритм, понижая возбудимость центральной нервной системы и улучшая кровообращение. Настойка активно используется в качестве комплексной терапии при артериальной гипертензии, ишемии, атеросклерозе, тахикардии и других нарушениях сердечной деятельности. Средство разводят в половине стакана воды дозировку определяет лечащий врач и выпивают два или три раза в сутки. Противопоказаниями настойки является первый триместр беременности и детский возраст до двенадцати лет. Действующим веществом этих таблеток является раствор левоментола, который оказывает седативное воздействие на организм, а также обладает слабым сосудорасширяющим эффектом. Таблетки для рассасывания используют при стенокардии, кардиалгии, истерии, неврозах и головных болях. При длительном применении, врачи рекомендуют использовать препарат трижды в день по одной таблетке. Лекарственное взаимодействие С осторожностью следует сочетать препарат Ивабрадин с лекарствами, увеличивающими интервал QT дизопирамидом, соталолом, амиодароном, зипрасидоном, мефлохином, пентамидином, эритромицином, хинидином, бепридилом, ибутилидом, пимозидом, сертиндолом, галофантрином, цизапридом. Это может привести к сильному урежению частоты сердечных сокращений и удлинению интервала QT При острой необходимости такого сочетания рекомендуется следить за работой сердца с помощью электрокардиограммы Это может привести к сильному урежению частоты сердечных сокращений и удлинению интервала QT.
И наоборот, сильные ингибиторы и индукторы могут существенно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Экскреция метаболитов происходит в одинаковой степени с мочой и калом. При более высоких дозах препарата снижение частоты сердечных сокращений уже не пропорционально концентрации ивабрадина в плазме крови и имеет тенденцию к достижению эффекта «плато». Высокие концентрации ивабрадина в плазме крови, которые можно достичь при одновременном применении ивабрадина с сильными ингибиторами CYP3A4, могут привести к чрезмерному снижению частоты сердечных сокращений, однако этот риск снижается при одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4. Воздействие на сердце заключается в специфическом действии на синусный узел. Ивабрадин может также взаимодействовать с каналом Ih сетчатки, который во многом сходен с каналом If. Он участвует во временной разрешающей способности зрительной системы, так как сокращает реакцию сетчатки на стимулирование ярким светом. В провоцирующих условиях например, резкое изменение яркости освещенности ивабрадин частично ингибирует Ih каналы, что приводит к преходящим изменениям яркости в ограниченной области зрительного поля фосфены. Фармакодинамическое действие Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является специфическое дозозависимое снижение частоты сердечных сокращений ЧСС. Анализ снижения сердечного ритма от дозы ивабрадина до 20 мг два раза в сутки показал тенденцию к достижению эффекта «плато», когда не происходит нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы, что снижает риск развития тяжелой брадикардии ниже 40 ударов в минуту. В рекомендуемых дозах снижение ЧСС составляет приблизительно 10 ударов в минуту в покое и при физической нагрузке. Это приводит к снижению нагрузки на миокард в связи с уменьшением потребности миокарда в кислороде. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность препарата в дозе 5 мг 2 раза в день проявляется в течение 3-4 недель после начала лечения.
Blocking this channel reduces cardiac pacemaker activity, selectively slowing the heart rate and allowing more time for blood to flow to the myocardium. This is relevant in the usage of the medication to treat angina as well as congestive heart failure. This is in contrast to other commonly used rate-reducing medications, such as beta-blockers and calcium channel blockers, which not only reduce heart rate, but also the cardiac contractility. Given the selective decrease in rate without loss of contractility, ivabradine may prove efficacious for treatment of congestive heart failure with reduced ejection fraction. Ivabradine did not show a significant reduction in the primary composite endpoint of cardiovascular death, admission to hospital for acute myocardial infarction, and admission to hospital for new onset or worsening heart failure. These results were seen in combination therapy with beta blockers, and were found to be safe and effective in improving coronary artery disease outcomes in patients with heart rates of 70 bpm or more.
йЧБВТБДЙО нЕДЙУПТВ
Не влияет на АВ-проведение. Чаще всего пациенты, у которых имеется сердечная недостаточность, присутствует мерцательная аритмия фибрилляция предсердий , препарат будет неэффективен. Самый главный побочный эффект данного препарата - это нарушение восприятия света особенно ночью.
Пить их начала по причине синусовой тахикардии на фоне тревожно- депрессивного синдрома ВСД и панических атак, по назначению кардиолога, но с расчетом на то, что я начну лечиться у психотерапевта и отменю Бравадин. Сердце здорово, кардиологических проблем нет. К психотерапевту я так и не пошла, Бравадин пить продолжила, развилась психологическая зависимость от него. Периодически я иногда пью его только один раз утром, вечером не пью, но не реже. Но сейчас, как правило, пью два раза в день.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - 144,710 мг; крахмал кукурузный - 38,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,950 мг; магния стеарат - 0,950 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 2,700 мг; титана диоксид - 0,570 мг; макрогол-6000 - 0,490 мг; краситель железа оксид желтый - 0,040 мг. В зависимости от фактического содержания активного компонента в субстанции производят пересчет ее количества за счет соответствующего изменения количества наполнителя - лактозы моногидрата до получения теоретической массы ядра. Фармакокинетика Ивабрадин представляет собой S-энантиомер, с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Абсорбция и биодоступность Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте ЖКТ после приема внутрь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать во время еды. Объем распределения Vd в равновесном состоянии - около 100 л. Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 3А4 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью через почки и через кишечник. Линейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmах существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше, а также общей популяции пациентов. Данные по применению ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта "плато". Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Применение во время беременности Использовать в период вынашивания ребенка или во время грудного вскармливания "Ивабрадин" инструкция строго запрещает. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко и, как следствие, оказывает крайне негативное влияние на развитие ребенка. Также не рекомендуют использовать данный медикамент для лечения детей младше восемнадцати лет, так как отсутствуют данные о безопасности и эффективности препарата для данной группы пациентов. Аналоги Те пациенты, которые по определенным причинам не могут принимать рассматриваемый препарат, могут обратить свое внимание на заменители лекарственного средства "Ивабрадин". Аналоги, содержащие такое же главное действующее вещество, многочисленны. Наиболее популярным из них является "Кораксан". Другими средствами, которые обычно назначают специалисты, являются "Бравадин", "Вивароксан" и "Раеном". Все эти препараты имеют аналогичные рекомендации по применению и, согласно отзывам, имеют одинаковую эффективность. Отзывы Пациенты советуют "Ивабрадин" как действенное средство, удобное для применения. Большинство тех, кто его применяет, не ощущает никаких побочных реакций. А результат действия, напротив, заметен после первой же выпитой таблетки препарата "Ивабрадин". Отзывы подтверждают его эффективность. Однако все пациенты делают акцент на необходимости постоянных консультаций с лечащим врачом во избежание каких-либо нежелательных последствий для больного. Срок годности Рассматриваемое лекарственное средство сохраняет свои полезные свойства в течение трех лет с момента его изготовления. После окончания этого срока использование препарата может быть бесполезным или даже опасным для пациента, поэтому по истечении срока годности применять данный медикамент запрещено. Условия хранения и отпуска из аптек Лекарство "Ивабрадин" отличается тем, что не теряет своих полезных свойств при различных условиях освещенности и температурных условиях, поэтому для его хранения не требуется создавать особенные условия. Однако важно содержать рассматриваемый препарат в том месте, где его не смогут достать дети. Отпускается медикамент из аптек исключительно по рецепту, выписанному лечащим врачом. Средняя стоимость препарата для таблеток в пять миллиграмм составляет порядка тысячи ста сорока рублей. Использовать "Ивабрадин" без опасений можно, только внимательно изучив данную статью и посоветовавшись с компетентным специалистом.
Применение ивабрадина ассоциируется с развитием фибрилляции предсердий
Поддерживающая доза препарата Ивабрадин не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см. Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки.
Применение у пациентов старше 75 лет Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг в данном случае можно применять других препаратов ивабрадина в лекарственной форме таблетки по 5 мг с риской 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин. В зависимости от терапевтического эффекта через недели применения доза препарата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с лёгкой степенью печёночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин у пациентов с умеренной печёночной недостаточностью 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см. Побочное действие Применение ивабрадина изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина , такие как изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата.
Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной.
Часто: нечёткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия, выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе.
Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно связанное с брадикардией. Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка.
Как к вам обращаться необязательно, сообщение может быть анонимным Заполните данное поле Как с вами связаться при необходимости Заполните данное поле Файлы не более 25 МБ. Файлы не более 25 МБ. При заполнении контактных данных и нажатии кнопки отправить вы подтверждаете свое согласие на обработку моих персональных данных, в соответствии с Федеральным законом от 27.
Над созданием препарата трудилась группа ученых Российского национального исследовательского медицинского университета имени Н.
Пирогова, Института биоорганической химии имени академиков М. Шемякина и Ю. Болезнь Бехтерева — хроническое воспалительное заболевание межпозвоночных суставов разновидность артрита , при котором антитела принимают хрящевую ткань и суставы организма за инородные тела. Из-за этого хрящевая ткань замещается костной. В России около полумиллиона человек с подобным диагнозом. Президент «Общества взаимопомощи при болезни Бехтерева» Алексей Ситало в беседе с ИА Регнум сравнил новый препарат с появлением лазерного ножа в хирургии. По его словам, раньше препараты били по болезни как ружьё по воробьям, то есть при борьбе с заболеванием страдал иммунитет.
Теперь же лекарство будет действовать точечно — это новый уровень в лечении болезни Бехтерева. При этом эффективно лечить им смогут «новых» пациентов — у «старых» уже сформировались необратимые ограничения на позвоночнике. Он добавляет, что в медицинском сообществе сейчас настоящий праздник, все ждут регистрации и начала массового применения препарата. Это заболевание головного мозга, затрудняющее движение и вызывающее нарушения психики, расстройства сна, сильные боли и другие проблемы. В марте 2024 года российские учёные создали и запатентовали препарат для лечения болезни Паркинсона на ранних стадиях.
Описание таблетки сердцевидной формы с рисками на обеих сторонах дозировка 5 мг и круглые двояковыпуклые дозировка 7,5 мг , покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.
Владелец регистрационного удостоверения:
- Ивабрадин. Особенности кардиологического препарата
- Ивабрадин: для чего применяют данное лекарственное средство - Medisorb
- Бравадин® (5 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Ivabradine, Ивабрадин)
- Ивабрадин: инструкция по применению, цена и отзывы -
- Ивабрадин: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- Содержание
Ивабрадин для лечения тахикардии
Действующим веществом лекарственного препарата является ивабрадин, который применяют для. Применение препарата Ивабрадин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Производимый компанией Servier препарат ивабрадин (прокоралан, кораксан) представляет собой снижающий частоту сердечных сокращений препарат с особым механизмом действия. Ивабрадин таблетки назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи. Ивабрадин таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги.
Ивабрадин, 7.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.
Русское название: Ивабрадин* Латинское название: Ivabradine*. В статье рассмотрены механизм действия лекарственного средства ивабрадин, снижающего число сокращений сердечной мышцы, его отличия от других подобных препаратов и значимость в терапии сердечной недостаточности и стабильной стенокардии. Производимый компанией Servier препарат ивабрадин (прокоралан, кораксан) представляет собой снижающий частоту сердечных сокращений препарат с особым механизмом действия.
Главное меню
- Ивабрадин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг №28 Медисорб АО (Россия)
- Химические свойства
- Что лучше: «Раеном» или «Ивабрадин Канон»? –
- Лекарственные формы
- Торговое наименование
- Ответы на вопросы
Что лучше: Раеном или Ивабрадин Канон
Онлайн-заказ препарата Ивабрадин Канон таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. Применение препарата Ивабрадин Канон в период грудного вскармливания противопоказано. Применение препарата Ивабрадин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.