Текст научной работы на тему «Первые результаты российского многоцентрового проспективного клинического исследования VICTORY II: эффективность и безопасность препаратов Вамлосет® и Ко-Вамлосет у пациентов с артериальной гипертонией 2 и 3-й степени».
Ко-Амлесса (4 мг/5 мг/1.25 мг)
Информация исключительно для работников здравоохранения. Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения? Да Нет Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.
Нечасто - алопеция, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, в тч экзантема, пурпура, изменение цвета кожи; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница. Нечасто - артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия. Нечасто - нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия. Нечасто - эректильная дисфункция, гинекомастия. Часто - повышенная утомляемость, отеки; нечасто - астения, дискомфорт, общая слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации. Нечасто - повышение или снижение массы тела. Частота неизвестна - снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения. Частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит. Нечасто - кашель. Нечасто - абдоминальный дискомфорт, боль в верхней части живота. Частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови. Частота неизвестна - ангионевротический отек, зуд, сыпь. Частота неизвестна - миалгия. Частота неизвестна - повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Нечасто - повышенная утомляемость. Частота неизвестна - повышение содержания калия в плазме крови. В клинических исследованиях при применении валсартана в монотерапии, были отмечены следующие НЯ независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом : вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница.
В редких случаях применение валсартана может сопровождаться снижением гемоглобина и гематокрита. Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения. Часто - гипокалиемия; нечасто - гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; редко - гиперкальциемия, гипергликемия; очень редко - гипохлоремический алкалоз. Редко - головокружение, головная боль, заторможенность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия; редко - аритмии включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий. Очень редко - респираторный дистресс-синдром, отек легких и пневмонит. Нечасто - снижение аппетита, тошнота, рвота; редко - дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, запор, диарея; очень редко - панкреатит. Редко - гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха. Нечасто - сыпь, крапивница; редко - повышенная фотосенсибилизация, пурпура; очень редко - некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции; обострение кожных проявлений системной красной волчанки.
Редко - нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Часто - гиперлипидемия; редко - глюкозурия. Побочные эффекты Amlodipine. Опыт клинических испытаний. Поскольку клинические испытания проводятся в разных условиях. Безопасность амлодипина оценивали более чем у 11000 пациентов в клинических исследованиях в США и за рубежом. В целом лечение амлодипином хорошо переносилось в дозах до 10 мг в день.
Инструкция по применению Вамлосет рекомендуется принимать внутрь, запивать небольшим количеством воды 1 раз в день. Дозировку определяет врач. Вамлосет принимают перорально 1 раз в день с водой в небольшом количестве, вне зависимости от времени приема пищи. В день рекомендуется принимать 1 таблетку в одной из возможных дозировок. Ограничения по заболеваниям: с нарушения работы печени — с осторожностью; с нарушением функционирования почек — корректировка дозировки не требуется; печеночная недостаточность — максимальная доза 80 мг. При лечении пациентов в возрасте корректировка дозы не требуется. Фармакологические эффекты Интенсивность снижения давления зависит от дозы, которую следует подбирать индивидуально.
Ограничения по заболеваниям: с нарушения работы печени — с осторожностью; с нарушением функционирования почек — корректировка дозировки не требуется; печеночная недостаточность — максимальная доза 80 мг. При лечении пациентов в возрасте корректировка дозы не требуется. Фармакологические эффекты Интенсивность снижения давления зависит от дозы, которую следует подбирать индивидуально. Если это сделано правильно, будет наблюдаться постепенный и продолжительный эффект нормализации АД, который обеспечивают его активные компоненты: Амлодипин. Затрудняет движение ионов кальция через клеточные мембраны кровеносных сосудов, что дает возможность им расслабиться, увеличивая просвет артерий. В результате расширения напор крови на стенки снижается без усиления частоты сокращений сердечной мышцы ЧСС. Эффективность доказана при ишемической болезни сердца и купировании приступов стенокардии.
КО-ВАМЛОСЕТ ТАБ П/О 5МГ+160МГ+12,5МГ №30
две недели после начала леченяи. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с нарушением функции печени (см. разделы "Противопоказания" и "Способ применения и дозы"). Подбор эффективной дозировки начинается со стартовой дозы действующих компонентов Вамлосет, то есть 5+80. врачи от чего назначают, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, упаковка.
Просмотренные товары
- Таблетки от давления Вамлосет, для чего назначают и в каких дозировках
- Таблетки Вамлосет 5/80, 5/160, 10/160: инструкция по применению
- Таблетки от давления Вамлосет, для чего назначают и в каких дозировках
- Регистрационный номер
- Выбор описания
- Вамлосет - при каком давлении принимать
КоВамлосет - инструкция по применению
Форма выпуска и состав Вамлосет содержит два основных действующих вещества — амплодин и валсартан. Их комбинация приводит к выраженному снижению АД, чем при приеме по отдельности. Амлодипин оказывает блокирующее воздействие на прохождение кальция по кровеносным каналам, что приводит к их расширению и расслаблению. Вследствие этого происходит снижение артериального давления, частота сердечных сокращений не меняется. Валсартан оказывает воздействие на рецепторы, провоцирующие перепады давления, положительный эффект заметен через два часа. При длительном применении максимального снижения давления удается достичь за 14-28 дней.
В среднем повышение AUC носит линейный характер и пропорционально принятой внутрь дозе в терапевтическом диапазоне. При одновременном приеме пищи сообщалось как о повышении, так и о снижении системной биодостунности ГХТЗ по сравнению с приемом препарата натощак. Величина этого влияния небольшая и клинически незначима. При многократном применении кинетика ГХТЗ не изменяется, и при применении 1 раз в день кумуляция минимальна.
ГХТЗ также накапливается в эритроцитах в концентрациях примерно в 3 раза превышающих таковые в плазме крови. Метаболизм ГХТЗ выводится в неизмененном виде. При повторном применении препарата кинетика ГХТЗ не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты до 18 лет Фармакокинетические особенности применения препарата Ко-Вамлосет у детей до 18 лет не установлены. У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодо со возраста, однако это не было клинически значимым. Имеются ограниченные данные о снижении системного клиренса ГХТЗ у пациентов старше 65 лет здоровых добровольцев или пациентов с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не выявлено корреляции между функцией почек клиренс креатинина [КК] и системной экспозицией валсартана AUC у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени тяжести IV, удлиняется практически вдвое.
Пациенты с нарушениями функции печени Имеются лишь ограниченные клинические данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. В среднем у пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести биодоступность по AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с нарушением функции печени см. Притивопоказания Повышенная чувствительность к амлодипину, валсаргану, ГХТЗ, другим производным сульфонамида и ди гидропиридинового ряда, а также другим вспомогательным компонентам препарата. Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания. Печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз. Рефрактерные к адекватной терапии гипокалиемия, гипонатриемия. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Клинически значимый стеноз аорты.
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Одновременное применение с алискирепом и препаратами, содержащими алискиреп. Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. С осторожностью Если у вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающиеся потерей солей. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Ко-Вамлосет с солями калия, калийсберегаюшими диуретиками, калий содержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в плазме крови например, гепарином. Применение при беременности и и период грудного вскармливания Как и любой препарат, оказывающий влияние на ренин-ашиотензин-альдостероновую систему РААС , препарат Ко-Вамлосет не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности.
Применение препарата Ко-Вамлосет при беременности противопоказано. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. ГХТЗ проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, при беременности возможно развитие эмбриональной или неонатальпой желтухи или тромбоцитопении. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных. Данных о применении амлодипина у беременных недостаточно, чтобы судить о его воздействии па плод. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Ко-Вамлосет, препарат следует отменить как можно быстрее. В экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком. ГХТЗ также выделяется с грудным молоком.
Ко-Вамлосет не следует применять в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Препарат Ко-Вамлосет следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи. Препарат Ко-Вамлосет принимается 1 раз в сутки. Для удобства пациенты, получающие терапию амлодипином, валсартаном и ГХТЗ в отдельных таблетках, могут быть переведены па терапию препаратом Ко-Вамлосет, содержащим те же дозы активных компонентов. Доза препарата Ко-Вамлосет подбирается после ранее проведенного титрования доз монокомпонентных лекарственных препаратов, содержащих действующие вещества, входящие в состав препарата Ко-Вамлосет. Если потребуется изменение дозы одного из действующих веществ в составе препарата Ко-Вамлосет например, в связи с вновь диагностированным заболеванием. В случае если у пациента отмечаются дозозависимые побочные эффекты при применении двойной комбинированной терапии любыми компонентами препарата Ко-Вамлосет, для достижения сопоставимого снижения АД возможно применение препарата Ко-Вамлосет, содержащего более низкую дозу активного компонента, вызвавшего данный побочный аффект. Увеличивать дозу можно через 2 педели после начала терапии. Максимальный антигииертеизивиый мрфект препарата отмечается через 2 недели после увеличения дозы.
Применение у пациентов старше 65 лет Коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов данной категории при необходимости возможно уменьшение начальной дозы до содержащей наименьшую дозу амлодипина. Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет Поскольку безопасность и эффективность препарата Ко-Вамлосет у детей и подростков младше 18 лет не установлены, препарат не рекомендуется применять у пациентов данной категории. У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени без холестаза максимальная рекомендованная доза составляет 80 мг валсартана. Рекомендации по дозированию амлодипина у пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени не разработаны. У пациентов данной категории при необходимости следует назначать препарат с наименьшей дозой амлодипина. Нежелательные реакции, как правило, были легкими и кратковременными и лишь в редких случаях требовали прекращения лечения.
Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла и не влияет на атриовентрикулярную проводимость у интактных животных и здоровых добровольцев.
При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями электрокардиографических параметров. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации несвязанного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ , который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 часов у большинства пациентов после однократного приема валсартана внутрь. Максимальное снижение АД развивается через 4-6 часов. После приема валсартана длительность антигипертензивного эффекта сохраняется более 24 часов. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы внутрь обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA приводит к значительному снижению числа госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний что особенно выражено у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью со стабильными показателями гемодинамики или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности.
ГХТЗ Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия и хлора. Подавление ко-транспортной системы ионов натрия и хлора, по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов хлора в данной системе. В результате этого выведение ионов натрия и хлора увеличивается примерно в равной степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови ОЦК , вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови. Фармакокинетика Фармакокинетические показатели амлодипина, валсартана и ГХТЗ характеризуются линейностью. Амлодипин Всасывание После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается через 6-12 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Выведение Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с периодом полувыведения Т? Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. Валсартан Всасывание После приема внутрь валсартана Cmaxв плазме крови достигается через 2-4 часа. Снижение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи. Распределение Объем распределения Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер T?? В среднем повышение AUC носит линейный характер и пропорционально принятой внутрь дозе в терапевтическом диапазоне.
При одновременном приеме пищи сообщалось как о повышении, так и о снижении системной биодоступности ГХТЗ по сравнению с приемом препарата натощак. Величина этого влияния небольшая и клинически незначима. Распределение Кинетика распределения и элиминации в целом описывается как биэкспоненциальная убывающая функция с T? При многократном применении кинетика ГХТЗ не изменяется, и при применении 1 раз в день кумуляция минимальна. ГХТЗ также накапливается в эритроцитах в концентрациях примерно в 3 раза превышающих таковые в плазме крови. Метаболизм ГХТЗ выводится в неизмененном виде. Выведение T? При повторном применении препарата кинетика ГХТЗ не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты до 18 лет Фармакокинетические особенности применения препарата Ко-Вамлосету детей до 18 лет не установлены. Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Время достижения Сmax амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина незначительно снижен, что приводит к увеличению AUC и Т?. У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Имеются ограниченные данные о снижении системного клиренса ГХТЗ у пациентов старше 65 лет здоровых добровольцев или пациентов с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не выявлено корреляции между функцией почек клиренс креатинина [КК] и системной экспозицией валсартана AUC у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени тяжести Т?
Пациенты с нарушением функции печени Имеются лишь ограниченные клинические данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. В среднем у пациентов с нарушением функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести биодоступность по AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с нарушением функции печени см. Применение при беременности и кормлении грудью Как и любой препарат, оказывающий влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему РААС , препарат Ко-Вамлосет не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности.
Сказали, что ничего особенного не обнаружили. Материалы обследований у меня сохранились. С учётом приёма тех препаратов, которые я перечислял в предыдущих обращениях, если эти обращения сохранились, конечно. Может прекратить приём этого препарата. Извините, постарался, как мог описать свои ощущения. Надеюсь на Ваш ответ. Заранее спасибо!
Ко вамлосет 5мг 160мг 12 5мг инструкция по применению цена
Передозировка Данные о случаях передозировки в настоящее время отсутствуют. Симптомы: при передозировке валсартаном можно ожидать выраженное снижение АД и головокружение; передозировка амлодипином может привести к выраженному снижению АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т. Лечение: проведение симптоматической терапии, характер которой зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту если препарат был принят недавно или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина приводило к значительному снижению его всасывания. При выраженном снижении АД на фоне приема препарата Вамлосет необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и объема выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение с осторожностью сосудосуживающих средств. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно. Амлодипин Нежелательные комбинации Не рекомендуется одновременное применение с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления антигипертензивного действия.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности Одновременное применение с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 ингибиторами протеазы, верапамилом или дилтиаземом, противогрибковыми препаратами из группы азолов, антибиотиками из группы макролидов, такими как эритромицин или кларитромицин может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому необходимы медицинское наблюдение и коррекция дозы. При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 противосудорожные препараты например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон , рифампицин, препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный следует соблюдать осторожность, так как возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов медленных кальциевых каналов, в т. Комбинации, требующие внимания В клинических исследованиях не выявлено значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом алюминий- или магнийсодержащие антацидные препараты, симетикон , циметидином, НПВС, антибиотиками и гипогликемическими препаратами для прима внутрь. Нежелательные комбинации Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, так как возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови например, гепарин , рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.
В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 например, рифампицин, циклоспорин и ингибитором белка-переносчика MRP2 например, ритонавир может увеличить системную экспозицию валсартана Сmax и AUC. Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии. При монотерапии валсартаном не выявлено клинически значимого взаимодействия со следующими лекарственными препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Препарат Вамлосет Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грипп. Со стороны обмена веществ: часто - гипокалиемия; нечасто - гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, сонливость; редко - тревожность. Со стороны органа зрения: нечасто - ухудшение зрения; редко - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия; редко - выраженное снижение АД, обморок. Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит; нечасто - кашель, боль в глотке и гортани. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, сухость во рту.
Метаболизм ГХТЗ выводится в неизмененном виде. При повторном применении препарата кинетика ГХТЗ не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты до 18 лет Фармакокинетические особенности применения препарата Ко-Вамлосет у детей до 18 лет не установлены. У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодо со возраста, однако это не было клинически значимым. Имеются ограниченные данные о снижении системного клиренса ГХТЗ у пациентов старше 65 лет здоровых добровольцев или пациентов с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются.
Не выявлено корреляции между функцией почек клиренс креатинина [КК] и системной экспозицией валсартана AUC у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени тяжести IV, удлиняется практически вдвое. Пациенты с нарушениями функции печени Имеются лишь ограниченные клинические данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. В среднем у пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести биодоступность по AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с нарушением функции печени см. Притивопоказания Повышенная чувствительность к амлодипину, валсаргану, ГХТЗ, другим производным сульфонамида и ди гидропиридинового ряда, а также другим вспомогательным компонентам препарата. Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания. Печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз. Рефрактерные к адекватной терапии гипокалиемия, гипонатриемия. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.
Клинически значимый стеноз аорты. Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Одновременное применение с алискирепом и препаратами, содержащими алискиреп. Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. С осторожностью Если у вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающиеся потерей солей. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Ко-Вамлосет с солями калия, калийсберегаюшими диуретиками, калий содержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в плазме крови например, гепарином. Применение при беременности и и период грудного вскармливания Как и любой препарат, оказывающий влияние на ренин-ашиотензин-альдостероновую систему РААС , препарат Ко-Вамлосет не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности.
Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 рифампицин, циклоспорин и с ингибитором белка-переносчика MRP2 ритонавир может проводить к увеличению системной биодоступности валсартана. Тиазидные диуретики усиливают антигипертензивный эффект других гипотензивных препаратов в том числе гуаиетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилатирующих средств, БМКК, ингибиторов АПФ, АРА II, прямых ингибиторов ренина. Тиазидные диуретики, включая ГХТЗ, потенцируют действие курареподобных миорелаксантов например, тубокурарина хлорид. Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента препарата Ко-Вамлосет при одновременном применении с ПГ1ВП, например, с ацетилсалициловой кислотой, индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности. Риск развития гипокалиемии увеличивается при одновременном применении других диуретиков.
Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими, противосудорожными препаратами и т. Следует соблюдать осторожность при длительном одновременном применении препарата Ко-Вамлосет е вышеуказанными препаратами. При применении ГХТЗ отмечается изменение толерантности к глюкозе, в связи с чем у пациентов с сахарным диабегом может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Поскольку при применении ГХТЗ с метформином возможно развитие лактоацидоза вследствие нарушения функции почек на фоне терапии ТХТЗ , следует соблюдать осторожность при применении препарата Ко-Вамлосет у пациентов, получающих лечение метформином. Гипокалиемия и гипомагниемия нежелательные эффекты тиазидных диуретиков могут способствовать развитию нарушений ритма сердца у пациентов, получающих сердечные гликозиды. Н- и м-холиноблокаторы в т.
Соответственно, стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд могут уменьшать биодоступность ГХТЗ. Всасывание ГХТЗ уменьшается в присутствии колестирамипа и колестипола. ГХТЗ следует принимать за 4 часа или через 4-6 часов после приема указанных соединений. Одновременный прием ГХТЗ с витамином D или препаратами кальция может приводить к увеличению содержания кальция в сыворотке крови. При одновременном применении ГХТЗ и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих подагру. Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном применении Г ХТЗ и метилдопы.
Другие виды взаимодействия Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, может привести к увеличению частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринолу, увеличению риска развития побочных эффектов амантадина, усилить гипергликемический эффект диазоксида, уменьшению выведения почками препаратов, обладающих цитотоксическим действием например, циклофосфамида, метотрексата , к потенцированию их миелосупрессивпого действия. Также ГХТЗ может уменьшать ответ организма на введение прессорных аминов норадреналин , однако этот эффект клинически не значим и не может препятствовать одновременному применению препаратов. Одновременное применение е ГХТЗ может способствовать развитию ортостатической гипотензии. Особые указания Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Лечение препаратом можно продолжить после стабилизации АД. У других пациентов один из эффектов мог преобладать.
Периодическое определение содержания электролитов в плазме крови с целью выявления возможного дисбаланса электролитов следует выполнять через установленные интервалы времени. Периодическое определение содержания электролитов, в частности калия, в сыворотке крови следует проводить с соответствующими интервалами с целью выявления возможных электролитных нарушений, особенно у пациентов с факторами риска, например, с нарушением функции почек, применением других лекарственных препаратов или наличием электролитных нарушений в анамнезе. Одновременное применение с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, эплереноном. Следует контролировать содержание калия в плазме крови. Терапию препаратом Ко-Вамлосет следует начинать только после устранения гипокалиемии и сопутствующей гипомагниемии. Тиазидные диуретики могут способствовать повторному возникновению гипокалиемии или усугублять уже имеющуюся гипокалиемию.
Тиазидные диуретики следует применять с осторожностью у пациентов с состояниями, при которых отмечаются повышенные потери калия, например, при нефропатии и преренальным кардиогенным нарушением функции почек. Если гипокалиемия развивается на фоне лечения ГХТЗ, применение препарата Ко-Вамлосет следует прекратить до стабильной нормализации содержания калия в плазме крови. Тиазидные диуретики могут способствовать повторному развитию гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза либо усугублять уже имеющуюся гипонатриемию. Отмечалась гипонатриемия. Лечение ГХТЗ следует начинать только после устранения уже имеющейся гипонатриемии. У всех пациентов, получающих тиазидные диуретики, необходимо периодически контролировать состояние на предмет электролитных нарушений, особенно содержания калия, натрия и магния в плазме крови.
Тиазидные диуретики могут способствовать развитию азотемии у пациентов с хроническим заболеванием почек. При применении препарата Ко-Вамлосет у пациентов с нарушением функции почек рекомендовано периодически контролировать содержание электролитов включая калий , концентрации креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек, анурией и пациентам, находящимся на диализе. У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием препарата Ко-Вамлосет может сопровождаться повышением концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов препарат Ко-Вамлосет должен применяться с осторожностью. Валсартан выводится, главным образом, в неизмененной форме с желчью. У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени без холестаза максимальная рекомендованная доза составляет 80 мг валсартана, поэтому препарат Ко-Вамлосет противопоказан этим пациентам.
У некоторых из данных пациентов ранее отмечался ангионевротический отек на фойе применения других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АГ1Ф. В случае развития ангионевротического отека, прием препарата Ко-Вамлосет следует незамедлительно прекратить и не применять препарат повторно. У восприимчивых пациентов возможны изменения функции почек вследствие ингибирования РААС. Аналогичные исходы отмечались на фоне терапии валсартаном. Оценка состояния пациентов с ХСН или состояния после инфаркта миокарда всегда должна включать обследование функции почек. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании PRAISE-2 амлодипина у пациентов с ХСН III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии на фоне применения амлодипина отмечалась повышенная частота встречаемости отека легких, несмотря на незначительное различие в частоте развития усугубления сердечной недостаточности в сравнении с плацебо.
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с ХСН и ишемической болезнью сердца, поскольку имеющиеся данные в этих популяциях пациентов ограничены. Как и при применении других сосудорасширяющих средств, следует соблюдать осторожность у пациентов со стенозом митрального клапана или выраженным стенозом аортального клапана, имеющим невысокую степень тяжести. Пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативную гипотензивную терапию с установленным профилем безопасности применения во время беременности.
Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. Валсартан Всасывание После приема внутрь валсартана Сmах в плазме крови достигается через 2-4 часа. Снижение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Распределение Объем распределения Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Этот метаболит фармакологически неактивен. В среднем повышение AUC носит линейный характер и пропорционально принятой внутрь дозе в терапевтическом диапазоне. При одновременном приеме пищи сообщалось как о повышении, так и о снижении системной биодоступности ГХТЗ по сравнению с приемом препарата натощак. Величина этого влияния небольшая и клинически незначима. При многократном применении кинетика ГХТЗ не изменяется, и при применении 1 раз в день кумуляция минимальна. ГХТЗ также накапливается в эритроцитах в концентрациях примерно в 3 раза превышающих таковые в плазме крови.
Метаболизм ГХТЗ выводится в неизмененном виде. При повторном применении препарата кинетика ГХТЗ не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты до 18 лет Фармакокинетические особенности применения препарата Ко-Вамлосет у детей до 18 лет не установлены. Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Время достижения Сmах амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Имеются ограниченные данные о снижении системного клиренса ГХТЗ у пациентов старше 65 лет здоровых добровольцев или пациентов с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются.
Не выявлено корреляции между функцией почек клиренс креатинина [КК] и системной экспозицией валсартана AUC у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Имеются лишь ограниченные клинические данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. В среднем у пациентов с нарушением функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести биодоступность по AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с нарушением функции печени см. Противопоказания - Повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану, ГХТЗ другим производным сульфонамида и дигидропиридинового ряда, а также другим вспомогательным компонентам препарата. С осторожностью: Если у Вас одно из перечисленных ниже заболевании перед приемом препарата сообщите об этом врачу. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающиеся потерей солей, преренальное кардиогенное нарушение функции почек, у пациентов с гиперкальциемией, у пациентов с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, гипокалиемией, гипонатриемией, гипомагниемией, гипохлоремией, у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, с острым коронарным синдромом, с сахарным диабетом, с системной красной волчанкой, с гиперурикемией, повышенными концентрациями холестерина и триглицеридов в плазме крови, у пациентов с закрытоугольиой глаукомой, у пациентов с немеланомным раком кожи НМРК в анамнезе см.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Ко-Вамлосет с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в плазме крови например, гепарином. Прием во время беременности и кормления грудью Как и любой препарат, оказывающий влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему РААС , препарат Ко-Вамлосет не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности. Применение препарата Ко-Вамлосет при беременности противопоказано. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. ГХТЗ проникает через плаценту.
При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, при беременности возможно развитие эмбриональной или неонатальной желтухи или тромбоцитопении, а также других нежелательных реакций, наблюдающихся у взрослых пациентов. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных. Данных о применении амлодипина беременными недостаточно, чтобы судить о его воздействии на плод. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Ко-Вамлосет, препарат следует отменить как можно быстрее. В экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком. ГХТЗ также выделяется с грудным молоком. Применение препарата Ко-Вамлосет противопоказано в период грудного вскармливания.
Нежелательные реакции, как правило, были легкими и кратковременными и лишь в редких случаях требовали прекращения лечения. В 8-недельном контролируемом клиническом исследовании отсутствовали значимые новые и неожиданные нежелательные реакции при трехкомпонентной терапии в сравнении с известными эффектами монотерапии или двухкомпонентной терапии. Присутствие валсартана в трехкомпонентной комбинации ослабляло гипокалиемический эффект ГХТЗ. Препарат Ко-Вамлосет принимается 1 раз в сутки. Для удобства пациенты, получающие монотерапию амлодипином, валсартаном и ГХТЗ в отдельных таблетках, могут быть переведены на терапию препаратом Ко-Вамлосет, содержащим те же дозы активных компонентов. Доза препарата Ко-Вамлосет подбирается после ранее проведенного титрования доз монокомпонентных лекарственных препаратов, содержащих действующие вещества, входящие в состав препарата Ко- Вамлосет. Если потребуется изменение дозы одного из действующих веществ в составе препарата Ко-Вамлосет например, в связи с вновь диагностированным заболеванием, изменением состояния пациента или лекарственным взаимодействием , то необходим индивидуальный подбор доз отдельных компонентов.
В случае если у пациента отмечаются дозозависимые побочные эффекты при применении двойной комбинированной терапии любыми компонентами препарата Ко-Вамлосет, для достижения сопоставимого снижения АД возможно применение препарата Ко-Вамлосет, содержащего более низкую дозу активного компонента, вызвавшего данный побочный эффект. Увеличивать дозу можно через 2 недели после начала терапии. Максимальный антигипертензивный эффект препарата Ко-Вамлосет отмечается через 2 недели после увеличения дозы. Применение у пациентов старше 65 лет Коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов данной категории при необходимости возможно уменьшение начальной дозы до содержащей наименьшую дозу амлодипина, т. Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет Поскольку безопасность и эффективность препарата Ко-Вамлосет у детей и подростков младше 18 лет не установлены, препарат не рекомендуется применять у пациентов данной категории.
Вамлосет - комбинированный антигипертензивный препарат
Следует периодически контролировать сывороточную концентрацию кальция во время терапии тиазидами. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед исследованием функции паращитовидных желез следует прервать терапию тиазидами. Фоточувствительность При применении тиазидных диуретиков были зарегистрированы случаи реакций фоточувствительности см. При развитии реакции фоточувствительности во время лечения препаратом Ко-Вамлосет рекомендуется прекратить терапию. При необходимости повторного применения диуретика рекомендуется защита участков кожи, подвергающихся воздействию солнечных лучей или искусственного УФ-излучения. Острая закрытоугольная глаукома ГХТЗ, будучи сульфонамидом, вызывает идиосинкразическую реакцию, приводящую к развитию острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомы включают внезапное снижение остроты зрения или появление боли в глазу, как правило, в течение нескольких часов или недели после начала применения препарата. При отсутствии лечения острая закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения.
Первичная терапия состоит в прекращении применения ГХТЗ в кратчайшие возможные сроки. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. Факторами риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут быть анамнестические данные об аллергических реакциях на сульфаниламиды и пенициллин. Реакции гиперчувствительности к ГХТЗ более вероятны у пациентов с аллергией и бронхиальной астмой. Пациенты пожилого возраста? Двойная блокада РААС Одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена сопровождается более высокой частотой развития нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек включая острую почечную недостаточность. Если комбинированная терапия путем двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле функции почек, содержания электролитов в плазме крови и АД. Гипертонический криз Не следует применять препарат Ко-Вамлосет для купирования гипертонических кризов.
Допинг тест При применении препарата Ко-Вамлосет у спортсменов возможны положительные результаты допинг-теста в связи с наличием в составе препарата ГХТЗ. Пациенты, принимающие ГХТЗ в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными препаратами, должны быть осведомлены о риске развития НМРК. Таким пациентам рекомендуется регулярно осматривать кожные покровы с целью выявления любых новых подозрительных поражений, а также изменений уже имеющихся поражений кожи. Обо всех подозрительных изменениях кожи следует незамедлительно сообщать врачу. Подозрительные участки кожи должны быть обследованы специалистом. Для уточнения диагноза может потребоваться гистологическое исследование биоптатов кожи. С целью минимизации риска развития НМРК пациентам следует рекомендовать соблюдать профилактические меры, такие как ограничение воздействия солнечного света и ультрафиолетовых УФ -лучей, а также использование соответствующих защитных средств. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Некоторые побочные эффекты препарата, в том числе головокружение или зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами.
Пациентам, принимающим препарат Ко-Вамлосет, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с движущимися механизмами. Читать полностью Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие комбинации. Читать полностью Влияние на способность управлять ТС и механизмами Некоторые побочные эффекты препарата, в том числе головокружение или зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами. Читать полностью.
Результаты применения амлодипина в качестве монопрепарата позволяют оценить его эффективность и влияние на работу сердца и сосудов. Он способен: в положении стоя и лежа на сутки понижать артериальное давление в клинически значимых значениях при употреблении ежедневно раз в день с целью лечения артериальной гипертензии; действовать медленно, что исключает возникновение гипотензии в острой форме; снижать частоту развития приступов при стенокардии, увеличивая при этом устойчивость к физическим нагрузкам; не изменять липидный профиль и не влиять на обменные процессы; сохранять показатели гемодинамики даже при долгосрочном использовании.
Активный компонент действует в течение суток с момента приема первые результаты наблюдаются в течении двух-четырех часов. Доказана эффективность при поражении коронарных сосудов подтвержденных ангиографически и стенокардии вазоспастической или стабильной. Эффект валсартана основан на способности блокировать рецепторы фермента ангиотензина II, которые относятся к подтипу AT1. К рецепторам подтипа AT 2 сродство многократно ниже. Эффективность использования этого вещества доказана при сердечно-сосудистой и левожелудочковой недостаточности, а также после инфаркта позволяет снизить количество осложнений, требующих госпитализации, и летальных исходов. При этом валсартан: не блокирует ионные каналы, регулирующие деятельность сердечно-сосудистой системы и рецепторы, взаимодействующие с другими гормонами; не подавляет АПФ; не задействован в регуляции частоты сердечных сокращений показатель не меняется с понижением артериального давления.
Действие вещества длительное, сохраняется в течение суток. Признаки понижения давления заметны вскоре после приема в течение двух часов. Для достижения максимального результата требуется от четырех до шести часов. Курсовая терапия длительностью от двух до четырех недель дает возможность достичь максимальной эффективности.
Применение активированного угля у здоровых добровольцев сопровождалось снижением абсорбции амлодипина. Валсартан и амлодипин с помощью гемодиализа не удаляются, тогда как для выведения ГХТЗ гемодиализ может быть эффективным. Лекарственное взаимодействие Амлодипин При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, алюминия- и магния гидроксидом, симетиконом, циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , антибиотиками и гипогликемическими лекарственными средствами для приема внутрь. Одновременный прием амлодипина и этанола не влияет на фармакокинетику последнего. При применении амлодипина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, кетоконазол, итраконазол и ритонавир возможно еще более выраженное увеличение системной экспозиции амлодипина.
Необходимо с осторожностью применять амлодипин с ингибиторами изофермента CYP3A4. В связи с ингибированием изофермента CYP3A4 при одновременном приеме с грейпфрутовым соком биодоступность амлодипина может увеличиваться. Однако в клиническом исследовании у здоровых добровольцев не было выявлено значительных изменений фармакокинетики при приеме амлодипина в дозе 10 мг с 240 мл грейпфрутового сока. Индукторы изофермента CYP3A4 Поскольку применение амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4 например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный может приводить к выраженному уменьшению его концентрации в плазме крови, следует соблюдать осторожность при применении амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4. Такролимус Существует риск увеличения сывороточной концентрации такролимуса при одновременном применении с амлодипином. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса, при применении амлодипина у пациентов, получающих такролимус, необходимы мониторинг сывороточной концентрации такролимуса и коррекция его дозы в случае необходимости. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, одновременно применяющих кларитромицин с амлодипином. При одновременном применении амлодипина с кларитромицином рекомендуется тщательное наблюдение пациентов. Валсартан Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, ГХТЗ, амлодипином, глибенкламидом.
Одновременное применение АРА II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к увеличению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходимо контролировать показатели АД, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении препарата Ко-Вамлосет с другими препаратами, влияющими на РААС. Препараты и вещества, влияющие на содержание калия в сыворотке крови При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, эплереноном, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать увеличение содержания калия в плазме крови например, с гепарином , следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия плазмы крови. НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия валсартана при одновременном применении с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, например, с производными салициловой кислоты, индометацином. Более того, у пациентов пожилого возраста с сопутствующей гиповолемией в том числе вследствие приема диуретиков или с нарушенной функцией почек одновременное применение АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может привести к ухудшению функции почек. У пациентов данной группы рекомендовано проведение контроля функции почек. Белки-переносчики Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 рифампицин, циклоспорин и с ингибитором белка-переносчика MRP2 ритонавир может проводить к увеличению системной биодоступности валсартана. Курареподобные миорелаксанты Тиазидные диуретики, включая ГХТЗ, потенцируют действие курареподобных миорелаксантов например, тубокурарина хлорид. НПВП Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента препарата Ко-Вамлосет при одновременном применении с НПВП, например, с ацетилсалициловой кислотой, индометацином.
Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности. Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в сыворотке крови Риск развития гипокалиемии увеличивается при одновременном применении других диуретиков, глюкокортикостероидов, адренокортикотропного гормона, амфотерицина В, карбеноксолона и ацетилсалициловой кислоты в дозе более 3 г. Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в сыворотке крови Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими, противосудорожными препаратами и т. Следует соблюдать осторожность при длительном одновременном применении препарата Ко-Вамлосет с вышеуказанными препаратами. Гипогликемические средства При применении ГХТЗ отмечается изменение толерантности к глюкозе, в связи с чем у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Поскольку при применении ГХТЗ с метформином возможно развитие лактоацидоза вследствие нарушения функции почек на фоне терапии ГХТЗ , следует соблюдать осторожность при применении препарата Ко-Вамлосет у пациентов, получающих лечение метформином. Сердечные гликозиды Гипокалиемия и гипомагниемия нежелательные эффекты тиазидных диуретиков могут способствовать развитию нарушений ритма сердца у пациентов, получающих сердечные гликозиды. Н- и м-холиноблокаторы Н- и м-холиноблокаторы в т. Соответственно, стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд могут уменьшать биодоступность ГХТЗ.
ГХТЗ следует принимать за 4 часа до или через 4-6 часов после приема указанных соединений. Витамин D и соли кальция Одновременный прием ГХТЗ с витамином D или препаратами кальция может приводить к увеличению содержания кальция в сыворотке крови. Циклоспорин При одновременном применении ГХТЗ и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих подагру. Метилдопа Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном применении ГХТЗ и метилдопы. Другие виды взаимодействия Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, может привести к увеличению частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринолу, увеличению риска развития побочных эффектов амантадина, усилению гипергликемического эффекта диазоксида, уменьшению выведения почками препаратов, обладающих цитотоксическим действием например, циклофосфамида, метотрексата , к потенцированию их миелосупрессивного действия. Также ГХТЗ может уменьшать ответ организма на введение прессорных аминов норадреналин , однако этот эффект клинически незначим и не может препятствовать одновременному применению препаратов. Этанол, барбитураты и наркотические средства Одновременное применение с ГХТЗ может способствовать развитию ортостатической гипотензии. Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и ГХТЗ Препараты лития При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ, АРА II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Ко-Вамлосет, поскольку почечный клиренс препаратов лития замедляется под воздействием тиазидных диуретиков.
В связи с этим рекомендуется проводить тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови. Особые указания Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Лечение препаратом можно продолжить после стабилизации АД. У других пациентов один из эффектов мог преобладать. Периодическое определение содержания электролитов в плазме крови с целью выявления возможного дисбаланса электролитов следует выполнять через установленные интервалы времени. Периодическое определение содержания электролитов, в частности калия, в сыворотке крови следует проводить с соответствующими интервалами с целью выявления возможных электролитных нарушений, особенно у пациентов с факторами риска, например, с нарушением функции почек, применением других лекарственных препаратов или наличием электролитных нарушений в анамнезе. Валсартан Одновременное применение с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, эплереноном, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать увеличение содержания калия в плазме крови например, с гепарином , не рекомендуется. Следует контролировать содержание калия в плазме крови. ГХТЗ Терапию препаратом Ко-Вамлосет следует начинать только после устранения гипокалиемии и сопутствующей гипомагниемии.
Тиазидные диуретики могут способствовать повторному возникновению гипокалиемии или усугублять уже имеющуюся гипокалиемию. Тиазидные диуретики следует применять с осторожностью у пациентов с состояниями, при которых отмечаются повышенные потери калия, например, при нефропатии, и преренальным кардиогенным нарушением функции почек.
В то же время в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертен. Антигипергензивный эффект проявляется в течение 2 часов у большинства пациентов после однократного приема валсартана внутрь.
Максимальное снижение АД развивается через 4-6 часов. После приема валсартана длительность антигипертензивного эффекта сохраняется более 24 часов. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы внутрь обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA приводит к значительному снижению числа госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний что особенно выражено у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью со стабильными показателями гемодинамики или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертоности.
ГХТЗ Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия и хлора. Подавление ко-транспортной системы ионов натрия и хлора, по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов хлора в данной системе. В результате этого выведение ионов натрия и хлора увеличивается примерно в равной степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови ОЦК , вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона. Амлодипин Всасывание После приема внутрь амлодипина в терапевтических лозах максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается через 6-12 часов.
Прием пищи не влияет на биодоступпость амлодипина. В исследованиях с амлодипином в условиях in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97. Выведение Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с периодом полувыведения IV, приблизительно от 30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения и течение 7-8 дней. Валсартан Всасывание После приема внутрь валсартана Сmax в плазме крови достигается через 2-4 часа. Снижение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому вал сарган можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Распределение Объем распределения Vd валсартана в период равновесною состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Этот метаболит фармакологически неактивен. В среднем повышение AUC носит линейный характер и пропорционально принятой внутрь дозе в терапевтическом диапазоне. При одновременном приеме пищи сообщалось как о повышении, так и о снижении системной биодостунности ГХТЗ по сравнению с приемом препарата натощак. Величина этого влияния небольшая и клинически незначима. При многократном применении кинетика ГХТЗ не изменяется, и при применении 1 раз в день кумуляция минимальна.
ГХТЗ также накапливается в эритроцитах в концентрациях примерно в 3 раза превышающих таковые в плазме крови. Метаболизм ГХТЗ выводится в неизмененном виде. При повторном применении препарата кинетика ГХТЗ не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты до 18 лет Фармакокинетические особенности применения препарата Ко-Вамлосет у детей до 18 лет не установлены. У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодо со возраста, однако это не было клинически значимым. Имеются ограниченные данные о снижении системного клиренса ГХТЗ у пациентов старше 65 лет здоровых добровольцев или пациентов с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами.
Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не выявлено корреляции между функцией почек клиренс креатинина [КК] и системной экспозицией валсартана AUC у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени тяжести IV, удлиняется практически вдвое. Пациенты с нарушениями функции печени Имеются лишь ограниченные клинические данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. В среднем у пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести биодоступность по AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с нарушением функции печени см.
С осторожностью Если у вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающиеся потерей солей. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Ко-Вамлосет с солями калия, калийсберегаюшими диуретиками, калий содержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в плазме крови например, гепарином. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. При применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, при беременности возможно развитие эмбриональной или неонатальной тромбоцитопении, а также других нежелательных реакций, наблюдающихся у взрослых пациенток. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных. Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, планирующим беременность Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о возможном риске для плода, связанном с применением препаратов, влияющих на РААС. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом, препарат следует отменить как можно быстрее.
Таблетки Вамлосет 5/80, 5/160, 10/160: инструкция по применению
две недели после начала леченяи. врачи от чего назначают, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, упаковка. Вамлосет (Vamloset): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Аналоги препарата ко-вамлосет
Начать прием препарата Вамлосет® рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Купить Ко-Вамлосет таб п/п/о 10мг+160мг+25мг N30 (КРКА) в интернет-аптеке в Ростове-на-Дону, инструкция по применению, аналоги, только сертифицированные медикаменты, наличие всех лицензий, дешевые аналоги. Препарат Ко-Вамлосет показан к применению у взрослых с артериальной гипертензией II и III степени. В качестве стартовой суточной дозы инструкция по применению называет комбинацию действующих веществ в таблетке Вамлосет 5 + 80. В качестве стартовой суточной дозы инструкция по применению называет комбинацию действующих веществ в таблетке Вамлосет 5 + 80.
Вамлосет, таб. п.о., 5мг+80мг №28
Таблетки Вамлосет я применяю достаточно давно. Ко-Вамлосет: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Как применять: дозировка и курс лечения. Ранее с Вашей помощью я смог скорректировать дозировку ВАМЛОСЕТ (5х160) и в результате избавиться от отёка голеностопных суставов. Описание активных компонентов препарата Ко-Вамлосет (Co-Vamloset).
Ко-Вамлосет 10мг+160мг+12,5мг таблетки покрытые пленочной оболочкой N30
Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями синдром отмены. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV ФК по классификации NYHA приводит к значительному снижению числа госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний что особенно выражено у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При применении валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью со стабильными показателями гемодинамики или с нарушением функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол.
Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД. Выведение электролитов и воды начинается примерно через 2 ч после приема, максимальный эффект достигается за 3-6 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивный эффект достигается за 3-4 дня лечения и длится в течение 1 недели после завершения приема препарата. При длительном лечении снижение АД достигается при использовании меньших доз, чем необходимые для диуретического эффекта. Снижение АД сопровождается небольшим повышением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови. Гидрохлоротиазид при однократном приеме в высоких дозах приводит к уменьшению объема плазмы, скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока и среднего АД.
При длительном приеме в малых дозах объем плазмы крови остается сниженным, в то время как минутный объем и скорость клубочковой фильтрации возвращаются к исходному уровню, предшествующему началу лечения.
Одновременное применение с алискирепом и препаратами, содержащими алискиреп. Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. С осторожностью Если у вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающиеся потерей солей. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Ко-Вамлосет с солями калия, калийсберегаюшими диуретиками, калий содержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в плазме крови например, гепарином.
Применение при беременности и и период грудного вскармливания Как и любой препарат, оказывающий влияние на ренин-ашиотензин-альдостероновую систему РААС , препарат Ко-Вамлосет не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности. Применение препарата Ко-Вамлосет при беременности противопоказано. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. ГХТЗ проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, при беременности возможно развитие эмбриональной или неонатальпой желтухи или тромбоцитопении. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных.
Данных о применении амлодипина у беременных недостаточно, чтобы судить о его воздействии па плод. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Ко-Вамлосет, препарат следует отменить как можно быстрее. В экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком. ГХТЗ также выделяется с грудным молоком. Ко-Вамлосет не следует применять в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Препарат Ко-Вамлосет следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи. Препарат Ко-Вамлосет принимается 1 раз в сутки.
Для удобства пациенты, получающие терапию амлодипином, валсартаном и ГХТЗ в отдельных таблетках, могут быть переведены па терапию препаратом Ко-Вамлосет, содержащим те же дозы активных компонентов. Доза препарата Ко-Вамлосет подбирается после ранее проведенного титрования доз монокомпонентных лекарственных препаратов, содержащих действующие вещества, входящие в состав препарата Ко-Вамлосет. Если потребуется изменение дозы одного из действующих веществ в составе препарата Ко-Вамлосет например, в связи с вновь диагностированным заболеванием. В случае если у пациента отмечаются дозозависимые побочные эффекты при применении двойной комбинированной терапии любыми компонентами препарата Ко-Вамлосет, для достижения сопоставимого снижения АД возможно применение препарата Ко-Вамлосет, содержащего более низкую дозу активного компонента, вызвавшего данный побочный аффект. Увеличивать дозу можно через 2 педели после начала терапии. Максимальный антигииертеизивиый мрфект препарата отмечается через 2 недели после увеличения дозы.
Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ , который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.
Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 часов у большинства пациентов после однократного приема валсартана внутрь. Максимальное снижение АД развивается через 4-6 часов. После приема валсартана длительность антигипертензивного эффекта сохраняется более 24 часов. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы внутрь обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA приводит к значительному снижению числа госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний что особенно выражено у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью со стабильными показателями гемодинамики или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности. ГХТЗ Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия и хлора.
Подавление ко-транспортной системы ионов натрия и хлора, по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов хлора в данной системе. В результате этого выведение ионов натрия и хлора увеличивается примерно в равной степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови ОЦК , вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови. Фармакокинетика Фармакокинетические показатели амлодипина, валсартана и ГХТЗ характеризуются линейностью. Амлодипин Всасывание После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается через 6-12 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. Валсартан Всасывание После приема внутрь валсартана Cmax в плазме крови достигается через 2-4 часа. Снижение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Распределение Объем распределения Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Этот метаболит фармакологически неактивен. В среднем повышение AUC носит линейный характер и пропорционально принятой внутрь дозе в терапевтическом диапазоне. При одновременном приеме пищи сообщалось как о повышении, так и о снижении системной биодоступности ГХТЗ по сравнению с приемом препарата натощак. Величина этого влияния небольшая и клинически незначима. При многократном применении кинетика ГХТЗ не изменяется, и при применении 1 раз в день кумуляция минимальна. ГХТЗ также накапливается в эритроцитах в концентрациях примерно в 3 раза превышающих таковые в плазме крови. Метаболизм ГХТЗ выводится в неизмененном виде. При повторном применении препарата кинетика ГХТЗ не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты до 18 лет Фармакокинетические особенности применения препарата Ко-Вамлосет у детей до 18 лет не установлены. Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Время достижения Сmax амлодипина в плазме крови у молодых и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Имеются ограниченные данные о снижении системного клиренса ГХТЗ у пациентов старше 65 лет здоровых добровольцев или пациентов с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не выявлено корреляции между функцией почек клиренс креатинина [КК] и системной экспозицией валсартана AUC у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Пациенты с нарушениями функции печени Имеются лишь ограниченные клинические данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. В среднем у пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести биодоступность по AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с нарушением функции печени см.
Противопоказания Повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану, ГХТЗ, другим производным сульфонамида и дигидропиридинового ряда, а также другим вспомогательным компонентам препарата. Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания. Печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз. Рефрактерные к адекватной терапии гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, а также гиперурикемия с клиническими проявлениями. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Клинически значимый стеноз аорты. Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами пожилого возраста.
Способ применения и режим дозирования Оптимальный режим дозирования определяет лечащий врач.
Фармакологическое действие Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий три компонента с дополняющим друг друга механизмом контроля АД: амлодипина блокатора кальциевых каналов , валсартана антагониста рецепторов ангиотензина II и гидрохлоротиазида тиазидного диуретика. Комбинация этих компонентов приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности. Амлодипин - производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: — вызывает расширение периферических артериол, снижая ОПСС постнагрузку , что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; — вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч.
КО-ВАМЛОСЕТ ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 5МГ+160МГ+12,5МГ №30
| Инструкция к Вамлосет (таблетки) | Начинать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. |
| Применение таблеток Вамлосет по инструкции, обзор отзывов, сравнение с аналогами | Максимальный антигипертензивный эффект препарата Ко-Вамлосет отмечается через 2 недели после увеличения дозы. |
| Ко-Вамлосет: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена | Онлайн-заказ препарата Ко-Вамлосет таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. |
От чего помогает «Верошпирон». Инструкция по применению
- Ко-Вамлосет 10мг+160мг+12,5мг таблетки покрытые пленочной оболочкой N30
- Таблетки Вамлосет: инструкция по применению, аналоги, отзывы
- КО-ВАМЛОСЕТ ТАБ П/О 5МГ+160МГ+12,5МГ №30
- Инструкция по применению
- Описание препарата
- Похожие и рекомендуемые вопросы
Вамлосет - комбинированный антигипертензивный препарат
повышенное давление гипертония здоровье гипертония лечение врач артериальная гипертония медицина гипертония симптомы Ко вамлосет артериальное давлениеКо-вамл. Дозировка: Дозировка Вамлосет должна быть определена индивидуально, в зависимости от состояния пациента и рекомендаций врача. иконка раздела выбора дозировки Дозировка: 10мг+160мг+25мг. КО-ВАМЛОСЕТ при беременности: Противопоказан. Начать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Ко-Вамлосет таблетки 10мг+160мг+25мг.