Врачи назначают Эплеренон и аналоги при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и других заболеваниях. Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев.
ГРЛС Рег. № ЛП-№(002173)-(РГ-RU)
Формы выпуска. Аналоги. 822 ₽. В корзину. Эплеренон-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 30 шт. Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е25» на одной из сторон. Эплеренон. Форма выпуска. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Аптеки Москвы, где можно купить Инспра (Эплеренон), сравнить цены и сделать предварительный заказ
Состав: индапамид 1,25 мг, периндоприл 4 мг. Российский дженерик выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, которые не разрушаются в ЖКТ и обладают высокой биодоступностью. Инспра таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг. Эплеренон. PFIZER (США). 2953 руб. Индапамид таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг. Список дешевых аналогов Эплепрес, сравнение цен в аптеках, популярные аналоги лекарства.
Эплеренон таб ппо 25мг №30
Эплеренон 25 мг аналоги. Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество; микрокристаллическая целюлоза; лактозы моногидрат; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза. Эплеренон. Форма выпуска. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Эпнон (25 мг)
Эплеренон, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. купить по цене от 953 руб в Санкт-Петербурге, заказать с доставкой в аптеку, инструкция по применению, отзывы, аналоги, Фармпроект. Эплеренон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев. ключевым гормоном РААС.
Аналоги: Эплеренон
Нарушения функций почек. У пациентов с нарушениями функций почек в том числе с диабетической микроальбуминурией следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. В группе пациентов с диабетом 2 типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при помощи гемодиализа.
Нарушения функций печени. Такие пациенты требуют контроля уровней электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан таким пациентам см. Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP3A4 не рекомендуется см. Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать во время лечения эплереноном см.
В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью, влияние на фертильность Беременность. Адекватных данных относительно применения эплеренона беременным женщинам нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко человека после перорального применения. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения лекарственного средства в зависимости от важности лечения для женщины. Данные о влиянии на фертильность у людей отсутствуют. Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами Исследования влияния эплеренона на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводились.
Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения во время терапии лекарственным средством. Способ применения и дозы Эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи см. Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 50 мг в сутки. Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендованная поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови см. Лечение эплереноном, как правило, необходимо начинать через 3-14 суток после острого инфаркта миокарда. Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Уровень калия в сыворотке следует определять до начала лечения эплереноном, во время первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы.
Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4.
Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Способ применения Для взрослых: Принимают внутрь. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Показания - в качестве дополнительного средства к стандартной терапии в т.
При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется.
Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.
Взаимодействие эплеренона с литием не изучалось. Однако у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.
Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролuмус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.
Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. При совместном применении до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.
Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Альфа1-адреноблокаторы празозин, альфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоид, тетракозактид. Одновременное применение с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости.
В статье особое внимание уделено негативной роли гиперальдостеронизма при сердечно-сосудистых заболеваниях и возможности его контроля при применении селективного антагониста минералкортикоидных рецепторов — эплеренона. На основании многочисленных многоцентровых клинических исследований показано преимущество применения эплеренона в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон является селективным блокатором минералкортикоидных рецепторов с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. В статье представлены данные, в рамках доказательной медицины, о высокой клинической эффективности применения эплеренона у больных артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса с инфарктом миокарда или без него. Обсуждаются возможности назначения эплеренона при умеренно сниженной и сохранной фракции выброса левого желудочка.
Подчеркивается важность антифибротических свойств препарата в органопротекции органов-мишеней сердце, сосуды, почки. Применение эплеренона обеспечивает хорошую переносимость и безопасность, приводит не только к улучшению качества жизни тяжелых больных, но и прогноза. В 1954 г. Вначале альдостерон ассоциировался с развитием синдрома Дж. Кона первичный альдостеронизм , автономной опухолью коры надпочечников, вызывающей артериальную гипертензию АГ и гипокалиемию. В 1959 г. Cella и C. Kagawa синтезировали первый конкурентный антагонист альдостерона — спиронолактон, сходный с прогестероном, эффекты которого реализовывались через открытые в 1960 г.
В дальнейшем в результате многочисленных исследований были получены данные о том, что гиперальдостеронизм при хронической сердечной недостаточности ХСН связан не только с задержкой жидкости и электролитными нарушениями. Было установлено, что альдостерон образуется локально и опосредует свое влияние на сердечно-сосудистую систему через открытые в 1990-е гг. В эндотелиальных и гладкомышечных клетках сосудов и сердца происходит локальный синтез альдостерона, оказывающий прямое действие на сосудистую стенку и кардиомиоцит, индуцирующий фиброзирование и гипертрофию тканей, вызывающий дисфункцию эндотелия, вазоконстрикцию, которые являются предикторами сердечно-сосудистых осложнений ССО [1-3 ]. Благодаря фундаментальным исследованиям были открыты эпителиальные почечные и внеэпителиальные МКР, чувствительные к альдостерону. При взаимодействии с внутриклеточными МКР и транслокации в ядро альдостерон может регулировать транскрипцию для синтеза белков. Через внеэпителиальные негеномные рецепторы проявляются быстрые мембранные эффекты альдостерона, приводящие к нарушению тонуса сосудистой стенки, повышению АД, поражению органов-мишеней сердце, сосуды, почки , что вызывает системную и коронарную вазоконстрикцию, стимуляцию симпатоадреналовой системы. Негативные механизмы альдостерона стимулируют синтез коллагена I и III типов, пролиферацию фибробластов, нарастание свободнорадикального окисления, что способствует воспалительным реакциям, апоптозу, вплоть до развития фиброза и процессов ремоделирования [4-6]. Патогенетические механизмы, вызванные альдостероном, представлены на рис.
Блокада МКР приводит к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, повышению уровня проколлагена III типа, развитию реактивного интерстициального фиброза миокарда, вариабельности ритма сердца, увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности. Это, в свою очередь, способствует сокращению массы миокарда, объемов ЛВ после перенесенного инфаркта миокарда; улучшению систолической и диастолической функции ЛВ, снижению риска развития аритмий, показателей общей смертности, частоты госпитализаций, риска внезапной сердечной смерти у постинфарктных больных с ХСН. В группе спиронолактона было отмечено выраженное улучшение клинического состояния больных и снижение числа госпитализаций из-за прогрессирования ХСН. Спиронолактон является неселективным препаратом, блокирует не только МКР, но и выступает в качестве антагониста андрогеновых и кортикостероидных и агониста прогестероновых рецепторов. Поэтому препарат вызывает ряд отрицательных эффектов: гинекомастию, импотенцию, снижение либидо, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения, гирсутизм, гипонатриемию. Это связано со способностью спиронолактона воздействовать не только на МКР, расположенные в эпителии почечных канальцев, эпителии и гладкомышечных клетках сосудов, а также на сердце, но и на андрогенные, кортикостероидные и прогестероновые рецепторы. Решение данной проблемы реализовалось при появлении на фармацевтическом рынке селективного АМКР эплеренона. Фармакология и фармакокинетика эплеренона Длительный поиск и разработка в 1987 г.
De Gasparo и соавт. В 2002 г. Благодаря его селективности ситуация в корне изменилась: препарат не вызывает побочных эффектов, связанных с половой сферой. Формула эплеренона представлена на рис. Эплеренон является селективным блокатором МКР с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов аффинность к ним стократно меньше, чем у спиронолактона. Препарат хорошо абсорбируется после приема внутрь. При этом прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Период полувыведения составляет 4-6 часов.
Максимальная концентрация препарата в плазме выявляется через 1,5-2 часа после приема пероральной формы. Метаболизм эплеренона осуществляется с помощью цитохрома Р450 CYP3A4 с трансформацией до неактивных метаболитов. У пациентов пожилого возраста коррекции стартовой дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный контроль уровня калия. Тяжелые нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению эплеренона. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование ХСН [11, 12]. Еще одним важным преимуществом эплеренона перед спиронолактоном является его нейтральность по отношению к уровню гликированного гемоглобина и кортизола [13]. Однако в клинических исследованиях уделялось внимание антигипертензивным эффектам и не учитывались неблагоприятные клинические моменты.
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт.
Доставка в 91 аптеку в Москве Получение 29 апреля - Бесплатно Оплата при получении наличными или картой Доставка в 91 аптеку в Москве Получение 29 апреля - Бесплатно Оплата при получении наличными или картой Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом Требуется рецепт Инструкция по применению Развернуть Состав Действующее вещество: эплеренон - 25 мг, 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 , кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат. Пленочная оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-A [гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный]. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 ч. Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.
Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев.
Фуросемид назначают таблетками или вводят внутривенно. Мочегонный эффект от таблеток начинается через полчаса и длится в течение 4 часов; от укола эффект развивается быстрее, но и проходит раньше. Дозировка зависит от показаний и веса. Торасемид принимают внутрь, раз в сутки, от 5 до 20 мг. Лечение продолжается до исчезновения отёков; также таблетками лечат высокое давление. Эффект развивается в течение часа, работает лекарство до 10 часов. Фуросемид эффективен как средство оказания первой помощи, но активно выводит калий и кальций, вызывает алкалоз и обладает синдромом отмены. Торасемид начинает действовать медленнее, но работает дольше, его побочные эффекты менее выражены.
От Верошпирона оба препарата отличаются быстрым и сильным действием, а также отсутствием влияния на эндокринную систему. Лучшие диуретики Верошпирон и его полные аналоги используются для лечения отёков при сердечной недостаточности и болезнях печени, как средство борьбы с высоким давлением. Лекарство работает за счёт конкуренции спиронолактона с альдостероном - это вызывает побочные эффекты со стороны эндокринной системы, которые проявляются в виде увеличения груди, нарушения менструального цикла, снижения потенции. Найти замену без единого побочного эффекта невозможно, однако убрать шанс на гормональные нарушения может выбор мочегонного с другим механизмом действия. Сам Верошпирон считается эффективным и безопасным; по качеству он превосходит такие дженерики, как Спиронолактон или Верошпилактон. Заменить Верошпирон при сердечной недостаточности можно калийсберегающим диуретиком под названием Инспра, который реже вызывает гинекомастию. При повышенном давлении вместо лекарств со спиронолактоном выбирают тиазидный Индапамид, при отёках способны помочь петлевые Фуросемид и Торасемид. Однозначно определить лучшее лекарство невозможно: диуретики разных групп иначе влияют на состав плазмы, отличаются по продолжительности эффекта и применяются в зависимости от конкретного случая.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто — мышечно-скелетные боли. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто — снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Способ приготовления или применения: Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. Форма выпуска Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон — активное вещество; микрокристаллическая целюлоза; лактозы моногидрат; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза; тальк; натрия лаурилсульфат; магния стеарат; желтый опадрий применяется для изготовления оболочки. Эта информация оказалась полезной?
Препараты и лекарства с действующим веществом Эплеренон
Читайте также: Особые указания Перед использованием «Эплеренона» важно запомнить следующие принципы лечения: Перед началом употребления нужно узнать количество калия в крови. Ежедневный контроль над этим показателем нужно производить и в первые дни лечения. Следующие измерения показателя калия должны состояться спустя месяц терапии. Изменение дозировки для пациентов преклонного возраста не требуется. Однако, учитывая то, что с возрастом нарушается работа почек, повышенное содержание калия в крови возникает значительно чаще, чем у молодых пациентов. Поэтому контроль над его количеством важно производить еженедельно. Поскольку данных о воздействии «Эплеренона» на организм матери и плода нет, лекарственное средство назначается исключительно в тех ситуациях, когда возможная польза лекарства будет превышать вред для здоровья. При этом весь курс терапии должен производиться под постоянным наблюдением докторов.
Данных о выводе медикамента вместе с грудным молоком не было получено, поэтому на время терапии «Эплереноном» грудное кормление отменяют и переводят малыша на искусственные детские смеси. Поскольку иногда лекарство вызывает головные боли и головокружения, не рекомендуют в процессе лечения управлять автомобилями и тяжелыми механизмами. Условия продажа и хранения Рецепт врача обязателен для покупки лекарственного средства.
В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов. Прием во время беременности и кормления грудью Сведений о применении при беременности нет. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Побочные действия Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия; нечасто - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечастые - метеоризм, рвота. Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - фарингит. Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; нечасто - пиелонефрит. Общие реакции: нечасто - астения, недомогание.
Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина. Способ применения и дозировка Принимают внутрь.
Средний период наблюдения — 21 мес.
Первичная конечная точка — смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности. Клиническая эффективность была продемонстрирована при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.
Фармакокинетика Всасывание и распределение. Сmax достигается примерно через 2 ч. Сmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — при дозе более 100 мг.
Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
Особые группы пациентов Возраст, пол и раса. Фармакокинетику эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучали у пожилых пациентов старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин.
Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано. Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью II—IV функциональный класс.
Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Ограничения к применению Сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия см. Сведений о применении эплеренона у беременных нет.
Нарушение функции почек Коррекции стартовой дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Следует с осторожностью применять препарат Эпленор у таких пациентов. Нарушение функции печени Коррекция стартовой дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до средней степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов см. Применение препарата Эпленор у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия.
Нарушения метаболизма и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия: нечасто - дегидратация, гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто - бессонница. Неврологические нарушения: часто - головокружение, обморок; нечасто: головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто - инфаркт миокарда; нечасто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность. Сосудистые нарушения: часто - снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто - кашель; нечасто - фарингит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор; нечасто - метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенная потливость; частота неизвестна - ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек.
Эплеренон-тева 50мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
| Аналоги: Эплеренон | Инструкция по применению для Эплеренон-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 30 шт. |
| Эплеренон 25 мг инструкция аналоги | Эплеренон, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. купить по цене от 953 руб в Санкт-Петербурге, заказать с доставкой в аптеку, инструкция по применению, отзывы, аналоги, Фармпроект. |
| Инспра аналоги и цены - Поиск лекарств | купить в Москве и регионах по цене от 689 руб., инструкция по применению, описание, аналоги. |
| Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 | Эплеренон таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг №30 фото №1. |
| Эплеренон-Тева 50 мг: инструкция по применению, аналоги, цена | таблетки покрытые пленочной оболочкой. Рецепт. |
Аналоги Верошпирона без побочных эффектов
Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки, из-за повышенного риска развития гиперкалиемии см. Под воздействием калийсберегающих мочегонных средств также может усиливаться действие гипотензивных лекарственных средств и других мочегонных препаратов. Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функций почек, особенно у пациентов с риском нарушения почечных функций, например у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина см. Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводились. Вместе с тем, у пациентов, которые получали литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными средствами, были описаны случаи токсического действия лития см. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови «Меры предосторожности».
Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут повлечь нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в ходе лечения эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови см. Нестероидные противовоспалительные средства НПВС. Пациентам, получающим эплеренон и НПВС, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное назначение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид. При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия. Фармакокинетические взаимодействия. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона. Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было.
Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона. Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 то есть мидазоламом и цизапридом не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих лекарственных средств и эплеренона. Ингибиторы CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении эплеренона и лекарственных средств, угнетающих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий.
При инфаркте миокарда терапию необходимо начинать с дозы 25 мг один раз в сутки, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки через четыре недели, учитывая плазменную концентрацию калия. Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг один раз в сутки.
При хронической сердечной недостаточности второго функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов терапию необходимо с дозы 25 мг один раз в сутки, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки через четыре недели, учитывая плазменную концентрацию калия. Максимальная суточная доза эплеренона составляет 50 мг. Плазменную концентрацию калия необходимо определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через один месяц после начала лечения, а так же при изменении дозы эплеренона. Далее так же необходим периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов пожилого возраста коррекции начальной дозы эплеренона не требуется. Из-за возрастного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста возрастает риск развития гиперкалиемии, в особенности при наличии сопутствующей патологии, которая способствует повышению содержания эплеренона в плазме крови, например, при нарушении функционального состояния печени от легкой до умеренной степени тяжести. У пациентов пожилого возраста периодически рекомендуется определять плазменную концентрацию калия. У больных с легкими нарушениями функционального состояния почек коррекции начальной дозы эплеренона не требуется.
При ухудшении функционального состояния почек степень гиперкалиемии увеличивается. У больных с легкими нарушениями функционального состояния почек периодически рекомендуется определять плазменную концентрацию калия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Необходимо с осторожностью использовать эплеренон у таких пациентов. У пациентов с нарушением функционального состояния печени от легкой до умеренной степени тяжести коррекции начальной дозы эплеренона не требуется. Учитывая повышение уровня эплеренона у таких больных, рекомендован регулярный контроль уровня калия в плазме крови, в особенности у пациентов пожилого возраста. Противопоказано использование эплеренона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При совместном использовании препаратов, которые оказывают слабое или умеренно выраженное ингибирующее воздействие на изофермент CYP3A4 например, саквинавира, эритромицина, дилтиазема, амиодарона, флуконазола, верапамила , лечение эплереноном можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, но при этом доза эплеренона не должна превышать 25 мг один раз в сутки.
Отсутствует опыт использования эплеренона у детей в возрасте до 18 лет, поэтому не рекомендуется его назначение пациентам этой возрастной группы. При применении эплеренона может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена механизмом действия лекарственного препарата. В начале терапии и при изменении дозы эплеренона у всех больных необходимо проводить контроль плазменной концентрации калия. Далее периодический контроль плазменной концентрации калия рекомендуется проводить больным с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, больным с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста. Не рекомендуется назначение препаратов калия после начала терапии эплереноном, учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии. Уменьшение дозы эплеренона ведет к снижению концентрации калия в плазме крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало повышению концентрации калия в плазме крови. У больных с легким или умеренным нарушением функционального состояния печени 5 — 6 и 7 — 9 баллов по шкале Чайлд-Пью необходим контроль уровня электролитов.
У больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени применение эплеренон не изучалось, поэтому его использование противопоказано. У больных с нарушением функционального состояния почек, включая диабетическую микроальбуминурию, рекомендовано проводить регулярный контроль концентрации калия в плазме крови. При снижении функции почек увеличивается риск развития гиперкалиемии. Не смотря на то, что в исследованиях количество пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией было ограниченным, но в этой небольшой выборке установлено повышение частоты развития гиперкалиемии.
Характер взаимодействия с « Варфарином » на сегодняшний день не определен.
При введении «Эплеренона» со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение с «Эритромицином» и «Саквинавиром», «Амиодароном» с «Дилтиаземом», «Верапамилом» и «Флуконазолом» сопровождается серьезным фармакокинетическим взаимодействием. Противопоказания Противопоказаниями к введению данного лекарства с целью проведения терапии служат: Значительно повышенное содержание калия в сыворотке крови в начале осуществления курса терапии. Умеренная либо явно выраженная почечная недостаточность. Печеночная недостаточность тяжелой формы.
Комбинирование препарата с различными калийсберегающими диуретиками, ингибиторами CYP3A4 и лекарствами, в состав которых входит калий. Пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Следует с осторожностью применять препарат Эпленор у таких пациентов. Нарушение функции печени Коррекция стартовой дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до средней степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов см. Применение препарата Эпленор у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия: нечасто - дегидратация, гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто - бессонница. Неврологические нарушения: часто - головокружение, обморок; нечасто: головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто - инфаркт миокарда; нечасто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность. Сосудистые нарушения: часто - снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто - кашель; нечасто - фарингит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор; нечасто - метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенная потливость; частота неизвестна - ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гинекомастия. Общие и местные: нечасто - астения, недомогание.