Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина.
Способ применения и дозировка
- Акции бонусной программы
- Как получить бонусы
- МЕМАНТИН: инструкция по применению и отзывы
- Мемантин: инструкция по применению, показания. (Другие названия: Мемантин)
- Аптеки в которых доступен товар
- Не применяйте данный препарат
Мемантин Канон
Ранее на модели инсульта у экспериментальных животных удалось показать, что блокировка взаимодействия pТАП с NMDA-рецепторами сокращала объем поражения мозга, уменьшала неврологический дефицит и расширяла терапевтическое окно для введения pТАП [14]. Мемантин является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, модулирующим глутаматергическую трансмиссию, которая опосредует кортико-кортикальные и кортико-субкортикальные взаимосвязи в головном мозге. В норме при активации пресинаптического нейрона высвобождающийся в синаптическую щель глутамат связывается с NMDA-рецептором, что открывает катионный канал, который в покое закрыт ионом магния. Открытие канала приводит к поступлению кальция внутрь нейронов.
Хроническая парциальная деполяризация мембраны, вызванная аномальным накоплением глутамата в синапсе, удаляет ион магния из канала, открывая путь для кальция в клетку. Хроническое избыточное поступление кальция в клетки нарушает метаболизм, инициируя процессы нейродегенерации, повреждение синапсов и дендритов, некроз и апоптоз с последующей клеточной гибелью. Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов, особенно в условиях дефицита энергии например, вызванного ишемией , приводит к эксайтотоксичности и нарушению процессов долговременной потенциации, лежащих в основе памяти и обучения.
Об участии подобного рода механизмов в патогенезе болезни Альцгеймера свидетельствует, например, обнаружение низкого уровня обратного захвата глутамата в лобной и височной коре, снижение уровня синаптофизина гликопротеина мембраны синаптических пузырьков и VGluT1 белка синаптических пузырьков. Нейрорепаративный эффект мемантина может быть вызван усилением продукции нейротрофических факторов, стимуляцией неонейроногенеза и васкуляризации, торможением процесса астроглиоза. В ряде доклинических исследований на грызунах был показан нейропротективный потенциал мемантина при ишемическом и геморрагическом инсульте.
Наблюдения in vitro продемонстрировали наличие у мемантина способности предотвращать нейротоксический эффект рТАП в культивированных кортикальных нейронах. Несмотря на то что мемантин не оказывал влияния на фибринолитическую активность рТАП, наблюдения in vivo показали, что он ослаблял вредные последствия отсроченной ТЛТ, а именно — уменьшал объем очага поражения и снижал неврологический дефицит после ишемического инсульта. Кроме того, на фоне введения мемантина повышалась выживаемость после внутримозгового кровотечения, часто снижающаяся при проведении системной ТЛТ.
Показана способность мемантина предупреждать отставленный вазоспазм после перенесенного субарахноидального кровоизлияния, что может быть связано с восстановлением фосфорилирования синтетазы оксида азота и повышением продукции оксида азота. Ранее сообщалось, что субарахноидальное кровоизлияние на пике острой стадии инсульта связано с повышением активности синтетазы оксида азота, однако под действием окислительного стресса активность синтетазы оксида азота может снижаться, что является фактором развития ангиоспазма. Данное действие мемантина может иметь значение для хронической сосудистой энцефалопатии, при которой ключевым элементом патогенеза является эндотелиальная дисфункция, также связанная со снижением уровня оксида азота и разобщением мелких сосудов и нейронов.
Хроническая сосудистая энцефалопатия является важнейшим фоновым фактором, предопределяющим течение инсульта, степень восстановления неврологических функций и, прежде всего, степень регресса когнитивных симптомов. Таким образом, раннее применение мемантина в этом случае может способствовать стабилизации когнитивных функций у больных, перенесших ишемический и геморрагический инсульт. Таким образом, раннее применение мемантина, учитывая его действие в отношении ишемического повреждения мозга, может дополнительно снижать риск осложнений тромболитической терапии.
Известно, что после инсульта высок риск нейродегенеративных изменений альцгеймеровского типа в головном мозге, усугубляющих когнитивный статус пациентов. На клеточных культурах показано, что нейропротекторный потенциал мемантина может быть связан с его способностью уменьшать аномальное гиперфосфорилирование тау-протеина и, за счет этого, образование нейрофибриллярных клубочков, являющихся основным патоморфологическим маркером дегенеративного процесса при болезни Альцгеймера. В ряде экспериментальных работ показано, что мемантин способен защищать холинергические нейроны и их окончания от повреждения, связанного не только с эксайтотоксическим эффектом, но также с токсическим действием бета-амилоида, митохондриальной дисфункцией и нейровоспалительным процессом [16].
В исследованиях показано, что мемантин не только улучшает выполнение нейропсихологических тестов, но также замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений, улучшает общее состояние пациентов по сравнению с плацебо. Препарат повышает степень бытовой независимости больных, снижает потребность в уходе. Кроме того, в контролируемых исследованиях показано уменьшение выраженности поведенческих нарушений, прежде всего возбуждения и агрессии, а также нарушения пищевого поведения, раздражительности, эмоциональной лабильности и бреда и соответственно потребности в нейролептиках, применение которых может быть сопряжено с ухудшением долгосрочного прогноза.
Важно отметить, что при уменьшении поведенческих нарушений ослабляется дистресс ухаживающих лиц. Как уже говорилось, риск развития деменции в течение 5 лет после перенесенного инсульта выше в 4—5 раз по сравнению с показателем в общей популяции. Проведены два длительных плацебо-контролируемых исследования среди пациентов с сосудистой деменцией легкой и средней степени исследование MMM 300 проведено во Франции, включало более 300 пациентов с сосудистой деменцией легкой и умеренной степени; исследование MMM 500 проведено в Великобритании и включало более 500 пациентов табл.
Более значительный эффект мемантина отмечен в исходно более тяжелых случаях: если у пациентов с исходной оценкой по MMSE более 20 баллов показатель увеличивался в среднем на 1,5 балла, с исходной оценкой от 15 до 19 баллов — примерно на 2 балла, то у пациентов с оценкой менее 15 баллов показатель увеличился в среднем на 3 балла. Кроме того, было показано, что эффект мемантина выше при наличии признаков поражения мелких артерий по данным КТ и МРТ , а не при территориальных корковых инфарктах, отражающих поражение более крупных мозговых сосудов. Подобный результат частично можно объяснить тем обстоятельством, что в группе пациентов, принимавших плацебо и имевших признаки поражения мелких мозговых сосудов, в ходе исследования отмечалось прогрессирующее снижение когнитивных функций, тогда как состояние пациентов с поражением крупных сосудов, принимавших плацебо, в течение 28 нед.
Имеющиеся доказательства положительного влияния мемантина на когнитивный дефицит при сосудистой деменции позволяют использовать его для ранней терапии ПИКН. В проведенных исследованиях показано, что наибольший эффект мемантин оказывал в тех случаях, когда отсутствовали макроструктурные изменения при МРТ-исследовании, что указывало на связь когнитивного снижения с поражением малых мозговых сосудов или сопутствующий нейродегенеративный компонент развития деменции. Таким образом, применение мемантина потенциально способно предупреждать прогрессирование когнитивного снижения в раннем и отдаленном восстановительном периодах.
В открытых исследованиях показана эффективность мемантина при смешанной деменции, деменции с тельцами Леви, алкогольной деменции и корсаковском амнестическом синдроме, лобно-височной деменции. Мемантин — препарат первого выбора при умеренной и тяжелой деменции, но может использоваться и на стадии легкой деменции в качестве монотерапии или в комбинации с ингибиторами холинэстеразы. Долгосрочная эффективность мемантина изучена в меньшей степени. Для мемантина характерна хорошая переносимость, тем не менее в фазе титрования могут наблюдаться головокружение или спутанность сознания, которые, как правило, носят преходящий характер.
Дозу не следует увеличивать быстрее, чем 1 раз в 2 недели.
Дробление суточной дозы препарата на 3 приема в сутки обеспечивает лучшую переносимость, чем двукратный прием, и позволяет титровать препарат до более высокой дозы, что предопределяет его более высокую эффективность. Минимальная суточная доза составляет 3 мг по 1,5 мг 2 раза в сутки , максимальная — 12 мг. Этап подбора дозы от минимальной 3 мг в сутки до максимальной терапевтической 12 мг в сутки занимает 16 недель увеличение дозы один раз в 4 недели. Ривастигмин назначается в начальной дозе 1,5 мг 2 раза в день, далее эта доза увеличивается с инкрементом 1,5 мг 2 раза в день не менее чем с 4-недельным интервалом. Средняя терапевтическая доза ривастигмина — 3 мг 2 раза в день, и многие врачи предпочитают надолго оставлять пациентов на такой дозе.
При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы до максимальной терапевтической — 6 мг 2 раза в день. Для этого потребуется 2 упаковки по 1,5 мг, затем 2 упаковки по 3 мг, далее 2 упаковки по 4,5 мг и 2 упаковки по 6 мг. Если предположить, что пациент продолжает прием ривастигмина в подобранной дозе 12 мг в сутки, то для второго года терапии 52 недели потребуется 26 упаковок по 6 мг. Следует отметить, что у препарата экселон есть особенная лекарственная форма - трансдермальная терапевтическая система ТТС. Представляет собой пластырь "Экселон", содержащий лекарственный препарат.
Наклеивается непосредственно на кожу. Ривастигмин быстро и полностью всасывается из желудочно—кишечного тракта. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 ч. Препарат быстро метаболизируется, период его полужизни в плазме составляет всего 1 ч. Продукты гидролиза ривастигмина экскретируются с почками.
Таким образом, отсутствует тенденция к кумуляции препарата при его длительном приеме. Ривастигмин практически не вступает во взаимодействие с другими препаратами, так как в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450 и в малой степени связывается с белками плазмы. Как, правило, доза препарата поднимается до той поры, пока она хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и рвота. Эти реакции обусловлены непосредственно холинергическим действием препарата, хотя, возможно, имеют и центральный генез.
Препарат метаболизируется печенью и оказывает некоторое гепатотоксическое действие, в силу чего при лечении ривастигмином необходим контроль уровня печеночных трансаминаз в крови. Как и в случае других холиномиметиков, при применении ривастигмина нужно соблюдать осторожность у больных с синдромом слабости синусового узла и нарушением проводимости сердца например, атриовентрикулярной блокадой , бронхиальной астмой и бронхообструктивными заболеваниями, у лиц, предрасположенных к обструкции мочевых путей и эпилептическим припадкам.
Так, J. Orgogozo etal. Опубликованы результаты исследований, в которых отмечается положительный эффект использования Мемантина для лечения постабстинентных расстройств синдрома ангедонии у больных героиновой наркоманией. Выполнены работы по фармакоэко-номическим аспектам применения Мемантина. Так, например, на выборке из 166 пациентов с болезнью Альцгеймера показано, что на фоне улучшения клинического состояния в группе больных отмечается снижение общих экономических расходов по сравнению с группой плацебо - на сумму 823,77 доллара США в месяц. Следует отметить, что абсолютное большинство работ по анализу эффективности Мемантина выполнено на примере пациентов с болезнью Альцгеймера, имеющих различную степень тяжести когнитивных нарушений.
При сосудистой деменции СД такие исследования единичны. Материал и методы исследования Нами обследованы 17 больных 9 мужчин, 8 женщин в возрасте 54-77 лет, соответствующих критериям сосудистой деменции. У 10 пациентов 7 мужчин, 3 женщин была установлена легкая степень деменции, у 7 2 мужчин, 5 женщин - умеренная деменция таблица.
МЕМАНТИН: инструкция по применению и отзывы
- Мемантин - 21 отзыв, инструкция по применению
- Мемантин Канон
- Мемантин (Memantinum) -
- Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы
- Мемантин в нейропсихиатрии
- Форма выпуска и состав
Мемантин Канон (10мг)
Акатинол Мемантин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт. При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. Мемантин-ЛФ таблетки покрытые оболочкой 10мг N30. Таблетки «Акатинол Мемантин» способны вызывать снижение скорости реакций; в связи с этим, пациентам, проходящим курс лечения препаратом «Акатинол Мемантин» в форме таблеток в амбулаторном режиме,следует соблюдать особую осторожность. В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности препарат Мемантин Канон противопоказан при беременности.
Мемантин в терапии когнитивных расстройств
Мемантин не применяется у беременных женщин за исключением случаев крайней необходимости. Грудное вскармливание Нет данных экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили. Способ применения и дозы Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом.
Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе желательно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго пока терапевтический эффект является благоприятным и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином. При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина. Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время независимо от приема пищи.
Начиная с 4-й недели - по 20 мг 1 таблетка по 20 мг или 2 таблетки по 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется. В дальнейшем при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по шкале Чайлд-Пью препарат противопоказан. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - повышенная чувствительность к препарату. Нарушения психики: часто - сонливость, нечасто - спутанность сознания галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции , частота неизвестна - психотические реакции единичные случаи сообщения о которых получены в пострегистрационный период. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение нарушение равновесия, нечасто - нарушение походки, очень редко - судороги. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, нечасто - тошнота рвота, частота неизвестна - панкреатит единичные случаи сообщения о которых получены в пострегистрационный период. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение биохимических показателей функции печени, частота неизвестна - гепатит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна - панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна - гепатит. Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения включая нейтропению , панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто - головная боль, одышка; нечасто - грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков. Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина при данной комбинации может потребоваться коррекция доз. Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов. В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
При назначении препарата необходимо постепенное титрование дозы, начиная с 1,5 мг 2 раза во время еды. Дозу не следует увеличивать быстрее, чем 1 раз в 2 недели. Дробление суточной дозы препарата на 3 приема в сутки обеспечивает лучшую переносимость, чем двукратный прием, и позволяет титровать препарат до более высокой дозы, что предопределяет его более высокую эффективность.
Минимальная суточная доза составляет 3 мг по 1,5 мг 2 раза в сутки , максимальная — 12 мг. Этап подбора дозы от минимальной 3 мг в сутки до максимальной терапевтической 12 мг в сутки занимает 16 недель увеличение дозы один раз в 4 недели. Ривастигмин назначается в начальной дозе 1,5 мг 2 раза в день, далее эта доза увеличивается с инкрементом 1,5 мг 2 раза в день не менее чем с 4-недельным интервалом.
Средняя терапевтическая доза ривастигмина — 3 мг 2 раза в день, и многие врачи предпочитают надолго оставлять пациентов на такой дозе. При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы до максимальной терапевтической — 6 мг 2 раза в день. Для этого потребуется 2 упаковки по 1,5 мг, затем 2 упаковки по 3 мг, далее 2 упаковки по 4,5 мг и 2 упаковки по 6 мг.
Если предположить, что пациент продолжает прием ривастигмина в подобранной дозе 12 мг в сутки, то для второго года терапии 52 недели потребуется 26 упаковок по 6 мг. Следует отметить, что у препарата экселон есть особенная лекарственная форма - трансдермальная терапевтическая система ТТС. Представляет собой пластырь "Экселон", содержащий лекарственный препарат.
Наклеивается непосредственно на кожу. Ривастигмин быстро и полностью всасывается из желудочно—кишечного тракта. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 ч.
Препарат быстро метаболизируется, период его полужизни в плазме составляет всего 1 ч. Продукты гидролиза ривастигмина экскретируются с почками. Таким образом, отсутствует тенденция к кумуляции препарата при его длительном приеме.
Ривастигмин практически не вступает во взаимодействие с другими препаратами, так как в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450 и в малой степени связывается с белками плазмы. Как, правило, доза препарата поднимается до той поры, пока она хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и рвота.
Эти реакции обусловлены непосредственно холинергическим действием препарата, хотя, возможно, имеют и центральный генез. Препарат метаболизируется печенью и оказывает некоторое гепатотоксическое действие, в силу чего при лечении ривастигмином необходим контроль уровня печеночных трансаминаз в крови.
К факторам, вызывающим повышение pH мочи, относятся: резкие изменения в режиме питания, например, замена богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивное применение щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться вследствие почечного канальцевого ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus. Данные о применении мемантина у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA или неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за такими пациентами.
С осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами в том числе в анамнезе и предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, в связи с чем побочные реакции в основном со стороны центральной нервной системы могут возникать чаще и быть более выраженными. Препарат Мемантин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Мемантин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению
Результаты клинического наблюдения по применению препарата мемантин при лечении деменции. мг/сут (учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг или 10 мг с риской).Максимальная суточная доза 20 ции дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не. В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности препарат Мемантин Канон противопоказан при беременности. При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. Если диагностирована деменция, первую неделю «Акатинол Мемантин» пьют каждый день по 5 мг (то есть половинку таблетки). При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин.
Лечение дегенеративной и сосудистой деменции: возможности применения мемантина
Тева в период беременности. Инструкция МЕМАНТИН (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. У нас дома живет пенсионер с деменцией и когда деменция дала о себе знать конкретно, то врач посоветовала таблетки Мемантин Авексима. О таблетках и каплях «Мемантин» отзывы врачей говорят, как об эффективном средстве, если оно применяется по показаниям. от чего применяют, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, упаковка, положительные и отрицательные отзывы.
Мемантин в терапии когнитивных расстройств
Способ применения и дозы Лечение проводится под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в случае постоянного ухода за пациентом и контроля за приемом препарата. Диагноз следует устанавливать в соответствии с действующими руководствами. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость препарата Мемантин-Рихтер, особенно в течение первых 3 месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с действующими руководствами. Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтическая польза и удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Неделя 2 дни 8-14 : рекомендуемая доза - 10 мг 1 таблетка в сут в течение 7 дней.
Неделя 3 дни 15-21 : рекомендуемая доза - 15 мг 1. Начиная с 4 недели: рекомендуемая доза - 20 мг 2 таблетки в сут. Для снижения риска нежелательных реакций титрование дозы до оптимальной - 20 мг производится путем еженедельного ее повышения на 5 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 2 таблетки в сутки. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени классы А и В по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.
Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Пациенты пожилого возраста На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет, как описано выше, составляет 20 мг 2 таблетки в сут. Дети и подростки Мемантин-Рихтер не рекомендован детям до 18 лет из-за недостаточного количества данных об эффективности и безопасности. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Особые указания Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать одновременного применения препарата с другими блокаторами NMDA-рецепторов, включая амантадин, кетамин и декстрометорфан.
Эти соединения действуют на ту же рецепторную систему, что и мемантин, вследствие чего нежелательные реакции преимущественно со стороны ЦНС могут быть более частыми или выраженными. Из-за некоторых факторов, которые могут повысить pH мочи требуется тщательное наблюдение за пациентом. К подобным факторам относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или чрезмерное потребление щелочных желудочных буферов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз ПТА или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по NYHA или неконтролируемой артериальной гипертензией. Данные по таким пациентам ограничены, поэтому они требуют тщательного наблюдения врача.
Фармакокинетика Приём пищи не влияет на абсорбцию. После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация достигается через 3—8 ч после приёма. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10—40 мг. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участия цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено. Мемантин выводится преимущественно почками. Показания Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжёлой степени.
Другой описанный случай серьезной передозировки — 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние. Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов активированного угля , подкисление мочи, форсированный диурез при необходимости. Специфического антидота нет. Хранить в недоступном для детей месте. Форма выпуска Мемантин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг. Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Мемантин содержит: дозировка 10 мг активное вещество: мемантина гидрохлорид — 10,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 152,5 мг; кальция гидрофосфат дигидрат — 50,0 мг; кроскармеллоза натрия — 12,5 мг; лактозы моногидрат — 10,0 мг; гипролоза гидроксипропилцеллюлоза — 5,0 мг; тальк — 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 142,5 мг; кальция гидрофосфат дигидрат — 50,0 мг; кроскармеллоза натрия — 12,5 мг; лактозы моногидрат — 10,0 мг; гипролоза гидроксипропилцеллюлоза — 5,0 мг; тальк — 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг. Дополнительно При щелочной реакции мочи у пациентов требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. К факторам, вызывающим повышение pH мочи, относятся: резкие изменения в режиме питания, например, замена богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивное применение щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться вследствие почечного канальцевого ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus. С осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами в том числе в анамнезе и предрасположенностью к эпилепсии. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, в связи с чем побочные реакции в основном со стороны центральной нервной системы могут возникать чаще и быть более выраженными. Препарат Мемантин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Мемантин. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Качественный сон является следствием нормализации настроения и снижения беспокойства. Улучшает когнитивные функции.
Мемантин улучшает когнитивный дефицит, вызванный болезнью Альцгеймера. Уменьшает головные боли и мигрени. Исследования показали, что этот препарат помогает снизить частоту устойчивых к лечению кластерных головных болей и мигреней. Лечение биполярного расстройства.
PsyAndNeuro.ru
Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Особые указания Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать одновременного применения препарата с другими блокаторами NMDA-рецепторов, включая амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения действуют на ту же рецепторную систему, что и мемантин, вследствие чего нежелательные реакции преимущественно со стороны ЦНС могут быть более частыми или выраженными. Из-за некоторых факторов, которые могут повысить pH мочи требуется тщательное наблюдение за пациентом. К подобным факторам относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или чрезмерное потребление щелочных желудочных буферов.
Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз ПТА или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по NYHA или неконтролируемой артериальной гипертензией. Данные по таким пациентам ограничены, поэтому они требуют тщательного наблюдения врача. Если пациент госпитализирован в стационар, то следует сообщить лечащему врачу о приеме препарата Мемантин-Рихтер. Если пациент забыл принять очередную таблетку препарата Мемантин-Рихтер, то следует подождать и принять следующую таблетку в обычное время. Не принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.
Описание Препараты для лечения деменции. Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "N93" на другой. Применение у детей Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточного количества данных об эффективности и безопасности. Фармакодинамика Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспартат-рецепторов NMDA-рецепторов , способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью к ним. Он оказывает модулирующее действие при патологически повышенных тонических концентрациях глутамата, которые могут приводить к нейрональной дисфункции.
Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал и улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы и повышает повседневную активность. Побочные действия Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мемантина и пострегистрационного наблюдения. Инфекции и инвазии: нечасто - грибковые инфекции. Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности.
Психические расстройства: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна - психотические реакции2. Со стороны нервной системы: часто - нарушение равновесия, головокружение, головная боль; нечасто - нарушения походки; очень редко - эпилепсия. Со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность.
Более того, рТАП — положительный нейромодулятор рецепторов N-метил-D-аспартата NMDA-рецепторов , что приводит к повышению чувствительности нейронов к эксайтотоксинам [13]. NMDA-опосредованная эксайтотоксичность считается основной причиной гибели нейронов после инсульта. Тем не менее все существующие стратегии, направленные на NMDA-рецепторы, были неэффективны в клинической практике.
Ранее на модели инсульта у экспериментальных животных удалось показать, что блокировка взаимодействия pТАП с NMDA-рецепторами сокращала объем поражения мозга, уменьшала неврологический дефицит и расширяла терапевтическое окно для введения pТАП [14]. Мемантин является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, модулирующим глутаматергическую трансмиссию, которая опосредует кортико-кортикальные и кортико-субкортикальные взаимосвязи в головном мозге. В норме при активации пресинаптического нейрона высвобождающийся в синаптическую щель глутамат связывается с NMDA-рецептором, что открывает катионный канал, который в покое закрыт ионом магния. Открытие канала приводит к поступлению кальция внутрь нейронов. Хроническая парциальная деполяризация мембраны, вызванная аномальным накоплением глутамата в синапсе, удаляет ион магния из канала, открывая путь для кальция в клетку. Хроническое избыточное поступление кальция в клетки нарушает метаболизм, инициируя процессы нейродегенерации, повреждение синапсов и дендритов, некроз и апоптоз с последующей клеточной гибелью.
Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов, особенно в условиях дефицита энергии например, вызванного ишемией , приводит к эксайтотоксичности и нарушению процессов долговременной потенциации, лежащих в основе памяти и обучения. Об участии подобного рода механизмов в патогенезе болезни Альцгеймера свидетельствует, например, обнаружение низкого уровня обратного захвата глутамата в лобной и височной коре, снижение уровня синаптофизина гликопротеина мембраны синаптических пузырьков и VGluT1 белка синаптических пузырьков. Нейрорепаративный эффект мемантина может быть вызван усилением продукции нейротрофических факторов, стимуляцией неонейроногенеза и васкуляризации, торможением процесса астроглиоза. В ряде доклинических исследований на грызунах был показан нейропротективный потенциал мемантина при ишемическом и геморрагическом инсульте. Наблюдения in vitro продемонстрировали наличие у мемантина способности предотвращать нейротоксический эффект рТАП в культивированных кортикальных нейронах. Несмотря на то что мемантин не оказывал влияния на фибринолитическую активность рТАП, наблюдения in vivo показали, что он ослаблял вредные последствия отсроченной ТЛТ, а именно — уменьшал объем очага поражения и снижал неврологический дефицит после ишемического инсульта.
Кроме того, на фоне введения мемантина повышалась выживаемость после внутримозгового кровотечения, часто снижающаяся при проведении системной ТЛТ. Показана способность мемантина предупреждать отставленный вазоспазм после перенесенного субарахноидального кровоизлияния, что может быть связано с восстановлением фосфорилирования синтетазы оксида азота и повышением продукции оксида азота. Ранее сообщалось, что субарахноидальное кровоизлияние на пике острой стадии инсульта связано с повышением активности синтетазы оксида азота, однако под действием окислительного стресса активность синтетазы оксида азота может снижаться, что является фактором развития ангиоспазма. Данное действие мемантина может иметь значение для хронической сосудистой энцефалопатии, при которой ключевым элементом патогенеза является эндотелиальная дисфункция, также связанная со снижением уровня оксида азота и разобщением мелких сосудов и нейронов. Хроническая сосудистая энцефалопатия является важнейшим фоновым фактором, предопределяющим течение инсульта, степень восстановления неврологических функций и, прежде всего, степень регресса когнитивных симптомов. Таким образом, раннее применение мемантина в этом случае может способствовать стабилизации когнитивных функций у больных, перенесших ишемический и геморрагический инсульт.
Таким образом, раннее применение мемантина, учитывая его действие в отношении ишемического повреждения мозга, может дополнительно снижать риск осложнений тромболитической терапии. Известно, что после инсульта высок риск нейродегенеративных изменений альцгеймеровского типа в головном мозге, усугубляющих когнитивный статус пациентов. На клеточных культурах показано, что нейропротекторный потенциал мемантина может быть связан с его способностью уменьшать аномальное гиперфосфорилирование тау-протеина и, за счет этого, образование нейрофибриллярных клубочков, являющихся основным патоморфологическим маркером дегенеративного процесса при болезни Альцгеймера. В ряде экспериментальных работ показано, что мемантин способен защищать холинергические нейроны и их окончания от повреждения, связанного не только с эксайтотоксическим эффектом, но также с токсическим действием бета-амилоида, митохондриальной дисфункцией и нейровоспалительным процессом [16]. В исследованиях показано, что мемантин не только улучшает выполнение нейропсихологических тестов, но также замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений, улучшает общее состояние пациентов по сравнению с плацебо. Препарат повышает степень бытовой независимости больных, снижает потребность в уходе.
Кроме того, в контролируемых исследованиях показано уменьшение выраженности поведенческих нарушений, прежде всего возбуждения и агрессии, а также нарушения пищевого поведения, раздражительности, эмоциональной лабильности и бреда и соответственно потребности в нейролептиках, применение которых может быть сопряжено с ухудшением долгосрочного прогноза. Важно отметить, что при уменьшении поведенческих нарушений ослабляется дистресс ухаживающих лиц. Как уже говорилось, риск развития деменции в течение 5 лет после перенесенного инсульта выше в 4—5 раз по сравнению с показателем в общей популяции. Проведены два длительных плацебо-контролируемых исследования среди пациентов с сосудистой деменцией легкой и средней степени исследование MMM 300 проведено во Франции, включало более 300 пациентов с сосудистой деменцией легкой и умеренной степени; исследование MMM 500 проведено в Великобритании и включало более 500 пациентов табл. Более значительный эффект мемантина отмечен в исходно более тяжелых случаях: если у пациентов с исходной оценкой по MMSE более 20 баллов показатель увеличивался в среднем на 1,5 балла, с исходной оценкой от 15 до 19 баллов — примерно на 2 балла, то у пациентов с оценкой менее 15 баллов показатель увеличился в среднем на 3 балла. Кроме того, было показано, что эффект мемантина выше при наличии признаков поражения мелких артерий по данным КТ и МРТ , а не при территориальных корковых инфарктах, отражающих поражение более крупных мозговых сосудов.
Подобный результат частично можно объяснить тем обстоятельством, что в группе пациентов, принимавших плацебо и имевших признаки поражения мелких мозговых сосудов, в ходе исследования отмечалось прогрессирующее снижение когнитивных функций, тогда как состояние пациентов с поражением крупных сосудов, принимавших плацебо, в течение 28 нед.
Результаты зафиксированы через 5,5 месяцев от начала исследования. При терапии Мемантином удалось добиться снижения интенсивности двигательной расторможенности чрезмерной подвижности , тревожности, вспыльчивости, количества галлюцинаций. Мемантин для речи Препарат помогает частично улучшить речевую функцию даже в том случае, если занятия с логопедом и неврологом не приносят результата. Восстанавливает: Спонтанную речь. При ее отсутствии больной понимает вопросы, может написать ответ, но не говорит.
Диалогическую речь. При ее нарушении с пациентом невозможно установить речевой контакт, вести диалог. Наблюдаются сложности в подборе простых слов, понимании сказанного. Письменную речь у небольшой части пожилых людей с таким нарушением. Таблетки Мемантин оказывают отсроченный положительный эффект. По отзывам пациентов, срок для оценки результатов коррекции речевых отклонений: не менее 3 месяцев с начала лечения действие на память отмечается гораздо быстрее.
Лекарство Акатинол Мемантин стимулирует улучшение понимания речи пожилыми людьми, многие пациенты начинают успешно анализировать смысл слов и составлять с ними короткие предложения при условии, что раньше не могли объясняться с родными даже простейшими фразами. Благодаря комплексу когнитивных сдвигов у родственников появляется возможность предложить больному деменцией некоторые развлечения. Самые элементарные: общение с близкими, просмотр телепередач, обсуждение своих впечатлений. Сильное нейропротекторное действие Мемантина определяет эффективность препарата в лечении нарушений функции речи у людей болезнью Альцгеймера, осложненной атеросклерозом сосудов, гипертонией и другими хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Часть пациентов не обнаруживает положительного эффекта коррекции речевых нарушений, при этом регулярный прием таблеток может помочь побороть когнитивные проблемы. Почему препарат критикуют?
В некоторых отзывах родственники пациентов указывают отсутствие эффекта Акатинола Мемантина или ухудшение психического состояния, поведения подопечного. Стремительный регресс возможен из-за побочных действий препарата. Необходима корректировка дозы или его отмена. Больным с непереносимостью Акатинола Мемантина часто противопоказаны и другие таблетки. Меры предосторожности: более длительная, чем рекомендуется в инструкции, задержка на минимальной дозе, проведение обследований до назначения лечения поиск сопутствующих заболеваний и контроль состояния пациента родственниками и врачами. Мемантин принимают на всех стадиях болезни.
Его эффект наиболее выражен при тяжелых психоневрологических сбоях. На умеренной стадии деменции лекарство назначают, если успевают вовремя заметить болезнь. Препарат не полностью купирует симптомы, а лишь задерживает регресс. Ухудшения наступят, но в меньшей степени. Определить, справляется ли Акатинол Мемантин со своей задачей, можно по поведению больного должны отсутствовать необоснованные гнев и агрессия , по неврологическому статусу недопустимы двигательные расстройства на фоне стабильного состояния, без инсультов. Также поможет оценка динамики внутримозговых изменений на МРТ, опыт ухода за предшествующим поколением, если болезнь передалась по наследству.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Удачные сочетания Акатинола Мемантина с дополняющими его действие лекарствами: Пикамилон. Улучшает тонус и диаметр просвета между стенками сосудов, действует на микроциркуляцию и скорость кровотока в головном мозге.
Побочные действия - Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость. Передозировка Данных по этому разделу нет.
Лекарственное взаимодействие Данных по этому разделу нет.
Мемантин в терапии когнитивных расстройств
| КМН — Мемантин, инструкция по применению, как принимать, противопоказания, побочные действия | При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. |
| Мемантин Авексима : инструкция по применению | Препарат Мемантин предназначен для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. |
| Мемантин-Тева: инструкция по применению | Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг. |
| Удалось уточнить влияние лекарственного препарата мемантина на обучение и память | Мемантин (Memantine, Namenda, Ebixa, Maruxa) – ноотропный препарат, который используется для облегчения симптомов болезни Альцгеймера (заболевание. |
Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
Описание активных компонентов препарата Мемантин (Memantine). Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Отзывы врачей о Мемантине свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, если применяется по показаниям. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании МЕМАНТИН-НАН, зарегистрировано АКАДЕМФАРМ Государственное предприятие (Республика Беларусь) произведено SYNTHON. Мемантин, действующее вещество препарата, улучшает когнитивную функцию, повышает повседневную активность за счет улучшения передачи нервных импульсов.
Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача. Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; беременность. Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; беременность. Мемантин препарат, который применяется очень активно. Он не является противопоказанием для лечения когнитивных нарушений у пациентов с сахарным диабетом. Лекарство Мемантин положительно влияет на метаболизм мозга, прохождение нервных импульсов, модулирует глутаматергическую систему, ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, приводит в норму мембранный потенциал.