Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на. Флуконазол является препаратом выбора при кандидозной инфекции мочевыводящих путей, эзофагите, перитоните, раневой инфекции, используется в лечении фебрильных нейтропений. Особые указания:Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов.
Флуконазол Реневал
Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;? Применение при беременности и кормлении грудью. Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано. Побочные действия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз , в т.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги. Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения кровотечения, петехии , нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема в т. Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени.
Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.
Surov, A. Voronin, N.
Vasilev … [ et al. Литература Машковский М. Гордеева, Н. Ссылки Флуконазол рус.
Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций. Кандидоз слизистых оболочек, генитальный кандидоз. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями. Микозы кожи, глубокие эндемические микозы. Противопоказания Одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT. Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
К таким препаратам относятся цизаприд, эритромицин, пимозид, астемизол, а также хинидин. Кроме того, нужно отметить, что эта мазь способна усиливать воздействие на организм таких препаратов как альфентанил и амитриптилин. Поэтому использовать ее для комбинированного лечения пациентов, с этими препаратами, необходимо очень осторожно. Как использовать Мазь необходимо наносить равномерным слоем на заранее очищенные, пораженные грибковыми заболеваниями участки кожного покрова. Наносить это средство нужно небольшим тонким слоем. Предпочтительнее его использовать в вечернее время, после посещения ванной комнаты. Инструкция по применению флуконазола для мужчин предусматривает использовать для его нанесения одноразовые ватные спонжи или салфетки. Женщины могут использовать средство перед сном в виде марлевого тампона, который заранее пропитывается гелем. Период использования мази составляет около двух недель. Не рекомендуется использовать данный медикаментозный препарат в комплексе с прочими гелями, спрями или кремами. Оценка статьи:.
Флуконазол-тк капсулы 150 мг x1
подробное описание продукта: состав и форма выпуска, инструкция по применению, показания и противопоказания, способ применения и дозировка. Флуконазол в таблетках содержит в составе аналогичное действующее вещество, а также лаурилсульфат натрия в качестве дополнительного компонента. Сведения о ФЛУКОНАЗОЛ (ЛП-008448) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. Флуконазол-ЛФ показан для лечения следующих грибковых инфекций у взрослых.
Флуконазол-Тева (Fluconazole-Teva)
Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель. При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время, как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется, или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить. Ибрутиниб : умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол , увеличивают концентрацию ибрутиниба в плазме и могут повышать риск токсичности. Если применения препаратов в комбинации не удаётся избежать, необходимо уменьшить дозу ибрутиниба , как указано в инструкции по медицинскому применению ибрутиниба, и обеспечить тщательное клиническое наблюдение. Лозартан : флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита Е-3174 , который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления. Метадон : флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 например, напроксен , лорноксикам , мелоксикам , диклофенак. Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП. Олапариб : умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол , повышают концентрацию олапариба в плазме крови. Их одновременное применение не рекомендовано. Если невозможно избежать одновременного применения, необходимо сократить дозу олапариба до 200 мг 2 раза в сутки. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Фенитоин : одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Ивакафтор : при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости CFTR , наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора M1 в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин , рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки. Преднизон : имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приёма флуконазола после трёхмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом , должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приёма флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол , необходимо тщательно наблюдать. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус : повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном приеме, приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида , глипизида и толбутамида. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счёт ингибирования метаболизма такролимуса , происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб : экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2CI9 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. При этом существует риск значительного увеличения частоты развития нежелательных явлений, в частности, таких как повышенный диурез, дегидратация и острая почечная недостаточность.
Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать за пациентами с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатинин киназы. В случае значительного увеличения концентрации креатинин киназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить. Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита Е-31 74 , который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-П рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления. Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак. Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности, связанных с НПВП. Олапариб: умеренные ингибиторы изофермента CYP3 А4, такие как флуконазол, повышают концентрацию олапариба в плазме крови. Их одновременное применение не рекомендовано. Если невозможно избежать одновременного применения, необходимо сократить дозу олапариба до 200 мг два раза в сутки. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Ивакафтор: при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости CFTR , наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора Ml в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки. Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.
Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим при одновременном применении перечисленных препаратов и флуконазола следует соблюдать осторожность, при необходимости таких комбинаций, пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 каким является флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Амфотерицин В: в исследованиях на мышах в том числе с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C. Клиническое значение данных результатов не известно. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты и флуконазол, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия не установлено. Бензодиазепины короткого действия : после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает его концентрацию и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его внутривенном введении. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин, амлодипин, верапамил и фелодипин метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол может увеличивать системное действие антагонистов кальциевых каналов. Рекомендуется контролировать развитие побочных эффектов. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол. Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил: имеется сообщение о смертельном исходе, возможно, связанном с одновременным применением флуконазола и фентанила. Флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Побочные эффекты, возможно, связаны с интоксикацией фентанилом. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхания. Галофантрин: в связи с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови. При одновременном применении с флуконазолом и другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes. Совместное их применение не рекомендуется. В случае необходимости одновременной терапии данными препаратами следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатинкиназы. В случае значительного увеличения концентрации данного фермента или если диагностируется, или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить. Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита Е-3174 , который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов.
Таблетка Флуконазол инструкция по применению
При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить. Особые указания:Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Структурная формула:.
Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis включая внутричерепные инфекции и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг в сутки продолжительностью до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Механизмы развития резистентности к флуконазолу Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-? Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата.
Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе 400-800 мг в сутки. Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к плазменным. Период полувыведения препарата из грудного молока приблизительно равен периоду полувыведения из плазмы - 30 часов. Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг. Не рекомендуется кормить грудью после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола. При принятии решения о назначении препарата на фоне грудного вскармливания следует принимать во внимание следующие факторы: пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения препарата и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца. Фармакологическое действие Фармакодинамика: флуконазол - триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Терапия флуконазолом в дозе 50мг в сутки продолжительностью до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.
Флуконазол в дозе 200-400мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Механизмы развития резистентности к флуконазолу: резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-альфа-деметилазы , уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе лекарственных веществ из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR multidrug resistance - множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Фармакокинетика: фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума Cmax через 0,5-1,5 часа после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30ч. Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма.
Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и один раз в сутки или один раз в неделю - при других показаниях. В ходе исследования фармакокинетики с участием 10 женщин, временно или полностью прекративших кормление грудью, оценивали концентрацию флуконазола в плазме крови и грудном молоке в течение 48 часов после однократного приема 150мг флуконазола. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызвал выраженного изменения AUC и Cmax. Побочное действие Передозировка Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего больного, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 часов.
В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение в том числе поддерживающие меры и промывание желудка. Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Взаимодействие Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50мг не влияет на метаболизм феназона Антипирина при их одновременном приеме. Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано. Цизаприд: при одновременном применении флуконазола с цизапридом возможны нежелательные реакции со стороны сердца, включая аритмию желудочковую тахисистолическую типа «пируэт» torsade de pointes. Применение флуконазола в дозе 200мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличение интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и, в некоторых случаях, к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes.
Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид: соответствующих исследований in vitro или in vivo не проводилось, однако, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано. Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано. Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности удлинение интервала QT, torsade de pointes и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти.
Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано. Амиодарон: одновременное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано см. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать. У больных, одновременно принимающих рифампицин , необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила.
Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Амфотерицин В: в исследованиях на мышах в т. Клиническое значение данных результатов не ясно. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено. Бензодиазепины короткого действия : после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин метаболизируются изоферментом CYP3A4.
Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.
В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.
При непереносимости Флуконазола можно заменить его Нистатином в случае лечения кандидоза. Флуконазол — препарат, применяемый при грибковых инфекциях различной локализации. Он хорошо всасывается и легко проникает в ткани и биологические жидкости организма, задерживается в организме, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. При «молочнице» достаточно однократного употребления в дозе 150 мг. Флуконазол является препаратом выбора при поражении ЦНС, обусловленном чувствительными к нему грибами.
Его эффективность и безопасность клинически подтверждены.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: увеличение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахисистолическая аритмия типа пируэт torsade de pointes. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия. Прочие: нечасто: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость.
У некоторых пациентов, особенно страдающих серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены. Особые указания и меры предосторожности Лечение препаратом Флуконазол Вертекс можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазолом, дозирование должно осуществляться с учетом клиренса креатинина КК. Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола пациентам с нарушенной функцией печени.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время терапии нарушаются функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков и симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат Флуконазол Вертекс следует отменить.
Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции. Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. ВИЧ-инфицированные пациенты более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат Флуконазол Вертекс следует отменить. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.
Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusci. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять препарат Флуконазол Вертекс следует с осторожностью. Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата Флуконазол Вертекс рекомендуется проконсультироваться с врачом.
При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациентки должны быть предупреждены, что улучшение cимптомов обычно наблюдается через 24 часа, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней следует обратиться к врачу. Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микробиологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Входящий в состав препарата Флуконазол Вертекс краситель азорубин может вызвать аллергические реакции, в том числе бронхиальную астму.
Аллергические реакции чаще встречаются у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты. Влияние на способность управлять механизмами Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что нарушение способности управлять транспортными средствами и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно. Однако в случае возникновения у пациента головокружения, сонливости во время приема препарата Флуконазол Вертекс следует отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности. Взаимодействие Одновременное применение препарата Флуконазол Вертекс со следующими препаратами противопоказано: Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в том числе желудочковая тахисистолическая аритмия типа пируэт torsade de pointes. Применение флукоиазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменной концентрации цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ.
Одновременный прием цизаприда и флукоиазола противопоказан.
Флуконазол (Fluconazolum) описание
Фармакокинетика После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%. Купить Флуконазол капсулы 150мг №1 Фармпроект по цене от 39 руб. в аптеках Апрель. Флуконазол · Флуконазол-OBL.
Как использовать Флуконазол мазь
Рассказываем про Флуконазол, который помогает победить грибковые инфекции: схеме приема, побочных эффектах противопоказаниях и аналогах. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают в дозе 150 мг однократно. Флуконазол — распространённый синтетический противогрибковый препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%. Инструкция ФЛУКОНАЗОЛ (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами.
Флуконазол-тк капсулы 150 мг x1
Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis включая внутричерепные инфекции и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом. Механизмы развития резистентности к флуконазолу У обычно восприимчивых видов Candida наиболее часто встречающийся механизм устойчивости включает целевые ферменты азолов, которые участвуют в биосинтезе эргостерола. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR. Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам.
При одновременном применении флуконазола и триазолама наблюдается усиление и продление действия триазолама. В случае необходимости сопутствующего лечения бензодиазепином пациентов, которые принимают флуконазол, следует уменьшить дозу бензодиазепина и вести соответствующее наблюдение пациентов. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от показателей концентрации или эффекта. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин метаболизируются ферментом CYP3A4. Флуконазол может значительно повышать системное воздействие антагонистов кальциевых каналов. Рекомендуется частый контроль побочных действий препаратов. Может потребоваться половина дозы целекоксиба в сочетании с флуконазолом. Циклофосфамид: комбинированная терапия циклофосфамида и флуконазол приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Комбинация может быть использована до того, как появится риск увеличения уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Фентанил: был зафиксирован один случай с летальным исходом, который мог быть вызван взаимодействием фентанила и флуконазола. Более того, у здоровых добровольцев было показано, что флуконазол значительно задерживает элиминацию фентанила. Повышенные концентрации фентанила могут привести к дыхательной недостаточности. Следует вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет возможного риска угнетения дыхания. Может потребоваться коррекция дозы фентанила. Ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермента A-редуктазы ГМГ—КоA-редуктазы : увеличивается риск развития миопатии и острого некроза скелетных мышц рабдомиолиз , когда флуконазол назначают одновременно с ингибиторами ГМГ-КоA-редуктазы, которые метаболизируются через CYP3A4, такие как аторвастатин и симвастатин, или через CYP2C9, такие как флувастатин. При необходимости сопутствующей терапии, пациент должен наблюдаться у врача на появление симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также должен проводиться контроль уровня креатинкиназы. Прием ингибиторов ГМГ-КоA-редуктазы следует прекратить, если наблюдается значительное повышение уровня креатинкиназы, или если диагностирована или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза. Ибрутиниб: умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, увеличивают концентрации ибрутиниба в плазме и могут повышать риск токсичности. Если применения препаратов в комбинации не удается избежать, необходимо на период применения ингибитора уменьшить дозу ибрутиниба до 280 мг один раз в сутки 2 капсулы и обеспечить тщательный клинический мониторинг. Ивакафтор: одновременное применение с ивакафтором, стимулятором гена регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе CFTR , повышает уровень воздействия ивакафтора в 3 раза, а уровень воздействия гидроксиметил - ивакафтора M1 - в 1,9 раза. Снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки рекомендовано пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин. Иммунодепрессанты циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус Циклоспорин: флуконазол значительно повышает концентрацию и значение AUC циклоспорина. Эту комбинацию препаратов можно использовать, снизив дозу циклоспорина в зависимости от его концентрации. Эверолимус: флуконазол может увеличивать концентрации эверолимуса в сыворотке крови из-за ингибирования фермента CYP3A4. Сиролимус: флуконазол увеличивает плазменную концентрацию сиролимуса, предположительно, путем ингибирования метаболизма сиролимуса посредством CYP3A4 и Р-гликопротеина. Эта комбинация может использоваться при коррекции дозы сиролимуса в зависимости отэффекта и показателей концентрации. Такролимус: флуконазол может увеличивать концентрации такролимуса в сыворотке крови при пероральном применении до 5 раз по причине ингибирования метаболизма такролимуса вследствие ингибирования фермента CYP3A4 в кишечнике. При внутривенном применении такролимуса существенных фармакокинетических изменений не наблюдалось. Повышение уровней такролимуса приводило к развитию нефротоксичности. Дозу такролимуса при пероральном применении следует уменьшать в зависимости от его концентрации. Лозартан: флуконазол ингибирует метаболизм лозартана к его активному метаболиту Е-3174 , который отвечает за большую часть антагонизма рецепторов ангиотензина II, который происходит во время лечения лозартаном.
Для лечения различных инфекций данное лекарственное средство рекомендуется использовать в следующих дозах: Взрослые Доза Лечение криптококкового менингита 400 мг в первый день, затем 200-400 мг один раз в сутки в течение 6-8 недель или более в случае необходимости. Иногда дозы препарата увеличивают до 800 мг. Профилактика повторного развития криптококкового менингита 200 мг один раз в сутки до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит прием препарата. Лечение кокцидиоидомикоза 200-400 мг один раз в сутки в течение 11-24 месяцев или более в случае необходимости. Лечение инвазивного кандидоза 800 мг в первый день, затем 400 мг один раз в сутки до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит прием препарата. Лечение кандидоза слизистых оболочек Доза препарата зависит от локализации инфекции, как правило, 50-400 мг один раз в сутки до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит прием препарата. Профилактика повторного развития кандидоза слизистых оболочек 100-200 мг один раз в сутки или 200 мг 3 раза в неделю, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции. Лечение кандидоза половых органов Однократно в дозе 150 мг. Снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза 150 мг один раз в три дня, в общей сложности 3 дозы в 1, 4 и 7 день , затем один раз в неделю в течение 6 месяцев, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции. Лечение инфекций кожных покровов В зависимости от локализации инфекции: 50 мг один раз в сутки, 150 мг один раз в неделю, 300-400 мг один раз в неделю в течение 1-4 недель лечение стопы атлета может достигать 6 недель, лечение инфекции ногтей продолжается до тех пор, пока на месте инфицированного ногтя не вырастет новый ноготь. Профилактика кандидозной инфекции если иммунная система ослаблена и не работает должным образом 200-400 мг один раз в сутки, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции. Подростки в возрасте от 12 до 17 лет включительно Необходимо принимать дозу препарата, назначенную лечащим врачом согласно режиму дозирования для детей или для взрослых. Дети младше 12 лет Максимальная доза для детей составляет 400 мг в сутки. Применять препарат в форме таблеток данной категории пациентов можно тогда, когда ребенок способен безопасно проглотить таблетку. Поэтому у детей в возрасте младше 6 лет не рекомендуется использовать таблетки Флуконазол ФТ. Доза препарата определяется из расчета на массу тела ребенка в килограммах. Показание Суточная доза Кандидоз слизистых оболочек 3 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки в первый день препарат может назначаться в дозе 6 мг на 1 кг массы дела. Инвазивный кандидоз 6-12 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки. Профилактика повторного развития криптококкового менингита 6 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки. Для профилактики кандидозной инфекции, если иммунная система ослаблена и не работает должным образом 3-12 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста назначают стандартные дозы Флуконазол ФТ для взрослых, за исключением случаев нарушения функции почек.
Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано. Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано. Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности удлинение интервала QT, torsade de pointes и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано. Амиодарон: совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано см. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно и диуретики, однако врачу следует это учитывать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин , необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9 и CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Амфотерицин В: в исследованиях на мышах в том числе с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. Клиническое значение данных результатов не ясно. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты и флуконазол, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено. Бензодиазепины короткого действия : после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.
Флуконазол Реневал 150 мг №2
Флуконазол Код АТХ J02AC01 Флуконазол-ТК показан для лечения следующих заболеваний у взрослых: - криптококкового менингита; - инвазивного кандидоза; - кандидоза слизистых оболочек, в том числе орофарингеального кандидоза, кандидоза пищевода, кандидурии и хронического кожно-слизистого кандидоза; - хронического атрофического кандидоза ротовой полости связанного с применением зубных протезов , когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно; - вагинального кандидоза, острого или рецидивирующего когда местная терапия не применима ; - кандидозного баланита когда местная терапия не применима ; - дерматомикозов, в том числе дерматофитии стоп, разноцветного лишая и кожных кандидозных инфекций когда показано системное лечение ; - дерматофитии ногтей онихомикоза когда лечение другими препаратами неприемлемо.
Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Режим дозирования Внутрь.
Капсулы проглатывают целиком. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом когда результаты этих исследований станут известными.
При переводе пациента с внутривенного на пероральный прием препарата или наоборот изменения суточной дозы не требуется. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата.
При инфекциях требующих повторного приема препарата лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно необходима поддерживающая терапия для профилактики рецидивов инфекции. Применение у взрослых 1.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют 400 мг а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта, при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций дозу можно увеличить до 800 мг.
Для некоторых инфекций в особенности с поражением мозговых оболочек может рассматриваться доза 800 мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально терапия может длиться до 2 лет, она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе 2-17 мес - при паракокцидиоидомикозе 1-16 мес - при споротрихозе и 3-17 мес - при гистоплазмозе. При кандидемии диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях насыщающая доза составляет 800 мг в первый день последующая доза 400 мг Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии. При орофарингеальном кандидозе насыщающая доза: 200-400 мг в первый день последующая доза: 100-200 мг один раз в сутки в течение 7-21 дней. При необходимости больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени.
У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии. При хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50-100 мг в сутки до 28 дней лечения. В зависимости от тяжести лечения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии.
При кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400 мг в первый день последующая доза 100-200 мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней до достижения ремиссии кандидоза пищевода. При необходимости пациентам с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов а также у пациентов с хронически пониженным иммунитетом флуконазол применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени. При хроническом атрофическом кандидозе полости рта связанном с ношением зубных протезов препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При остром вагинальном кандидозе баланите вызванном Candidaspp.
Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые три дня - всего три дозы в 1-й 4-й и 7-й день затем поддерживающая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Поддерживающую дозу можно применять до 6 месяцев. Лечение дерматомикозов.
При инфекциях кожи включая дерматофитию стоп дерматофитию туловища паховую дерматофитию и при кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 педель. При разноцветном лишае рекомендуемая доза составляет 300-400 мг один раз в неделю в течение 1-3 педель.
Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя.
Для повторного роста ногтей па пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
Для профилактики кандидоза у пациентов со злокачественными опухолями рекомендуемая доза флуконазола составляет 200-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции например с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3 лечение продолжают еще 7 дней.
Побочное действие Переносимость препарата обычно очень хорошая. Нарушения со стороны опорно-двигателыюго аппарата нечасто: миалгия. Прочие нечасто: слабость астения повышенная утомляемость лихорадка частота неизвестна: повышенная потливость вертиго.
Особые указания Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени в т. В случае гепатотоксических эффектов связанных с применением флуконазола не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата длительности терапии пола и возраста пациента.
Применение Флуконазол применяется при системных поражениях, вызванные грибами cryptococcus , при генерализованных, диссеминированных и локализованных кандидозах , при кандидемии, микозах, кокцидиоидомикозе и других заболеваниях, вызванных микроскопическими грибами [1]. Побочные эффекты Редкими побочными эффектами является гепатотоксичность, тошнота , диарея , метеоризм , гипербилирубинемия , повышение концентрации печёночных ферментов и другие [1]. Model List of Essential Medicines. Surov, A. Voronin, N. Vasilev … [ et al. Литература Машковский М.
При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутан и флуконазол. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина. Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия. Способ применения. Внутрь, проглатывая целиком.
Взрослым и детям старше 15 лет с массой тела более 50 кг при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг 8 капсул по 50 мг , а затем продолжают лечение в дозе 200 мг 4 капсулы по 50 мг — 400 мг 8 капсул по 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 200 мг 4 капсулы по 50 мг в сутки в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг 8 капсул по 50 мг , а затем — по 200 мг 4 капсулы по 50 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг 8 капсул по 50 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения — 7-14 дней.
При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими лекарственными средствами для обработки протеза. При других локализациях кандидоза за исключением генитального кандидоза , например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев.