Цитиколин раствор 125 мг/мл 5 ампул по 4 мл (для инъекций).
Цитиколин инструкция по применению
130,63 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг). раствор для инъекций Ноотропное действие заключается в стимуляции функций головного мозга, в том числе, мыслительных, когнитивных – речь, память, способность к обучению и запоминанию. ЦИТИКОЛИН РОМФАРМ раствор для инъекций 4мл 500мг/4мл N5. Цераксон. раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг 4 мл ампулы 5 шт. Цитиколин оказывает возбуждающее действие на нервную систему и может провоцировать панические атаки. Из изученных предшественников холина именно цитиколин обладает наибольшим нейропротективным и нейрорепаративным потенциалом.
Цитиколин р-р
Nootropics InformationCDP-Choline Review | Is This The Best Nootropic?ПОДПИШИСЬ! Под. Цитиколин, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт. Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона. 1000,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до рН 7,2±0,1, вода для инъекций - до 4 мл. 4 мл раствор содержит: активное вещество: цитиколин натрия (эквивалентно 1000 мг цитиколина) вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7–7,1; вода для инъекций — до 4 мл.
Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь
Цитиколин (1000 мг/4 мл) форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Ознакомиться с полной информацией и купить Цитиколин раствор для инъекций для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл, 5 ампул по 4 мл в Краснодаре Вы можете при получении товара в аптечном учреждении до момента оплаты. Для стационарного лечения используют инъекционные растворы и таблетки. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения вещества головного мозга, улучшает холинергическую передачу. В последнее время цитиколин стал рассматриваться, как долгосрочная полезная добавка к пищевому рациону для восстановления и поддержания когнитивной функции у пациентов с впервые перенесенным инсультом, а также. 4 мл раствор содержит: активное вещество: цитиколин натрия (эквивалентно 1000 мг цитиколина) вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7–7,1; вода для инъекций — до 4 мл.
Цитиколин — инструкция по применению, отзывы и форма выпуска
Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Цитиколин раствор на сайте ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Цитиколин. Цераксон раствор для приема внутрь 100мг/мл 30мл в комплекте со шприцем-дозатором. Показана эффективность применения цитиколина в терапии и лечении хронической ишемии мозга, сопровождающейся когнитивными нарушениями, в терапии сосудистой деменции и деменции при нейродегенеративных з.
Цераксон после инсульта
Противопоказания Цитиколин не рекомендуется для использования: людям с аномальным мышечным напряжением и жесткостью из-за повреждения нерва в головном мозге; больным, которым была сделана операция на головном мозге для удаления определенных специфических нервов; детям в возрасте до 18 лет. Механизм действия Когда вы принимаете цитиколин перорально, он расщепляется на холин и цитидин. После поглощения эти питательные вещества доставляются по всему организму и пересекают гематоэнцефалический барьер. Холин необходим для синтеза ацетилхолина, а также для сфингомиелина и фосфатидилхолина — структурных компонентов клеточных мембран. Ацетилхолин тесно связан с нервными сетями и памятью. Когнитивные нарушения, которые предшествуют началу болезни Альцгеймера, связаны с изменениями в системах нейротрансмиссии мозга. Цитиколин может обратить вспять возрастные изменения в клетках мозга. Цитидин превращается в уридин перед тем, как пересечь гематоэнцефалический барьер. Уридин необходим для синтеза фосфатидилхолина в нейронных мембранах, и также способствует росту нейронов.
Уридин — это молекула, ответственная за повышение уровня норадреналина и дофамина в мозге, улучшение митохондриальной функции и производство энергии. Цитиколин улучшает функцию митохондрий с помощью многочисленных механизмов. Во-первых, цитиколин поддерживает здоровый уровень фосфолипидного кардиолипина в митохондриальных мембранах. Во-вторых, цитиколин помогает восстановить активность митохондриальной аденозинтрифосфатазы, которая способствует выработке энергии.
Цитиколин совместим с физиологическим раствором и раствором глюкозы. Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина L-ДОФА. Не следует одновременно назначать с центрофеноксином и другими лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Фертильность, беременность и лактация Имеется недостаточно данных по применению Цитиколина при беременности. Лекарственное средство во время беременности не должно назначаться без крайней необходимости.
Лекарственное средство назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не упомянутой в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.
Правила использования препарата в пакетиках 1. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке "Открывать здесь". Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения - не менее 6 недель. После вскрытия ампулы раствор следует использовать немедленно. Передозировка В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Показания острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; черепно-мозговая травма, острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Учитывая его механизм действия, я могу понять его назначение, если задержка речевого развития связана с внутриутробной гипоксией, асфиксией в родах, родовой травмой, внутриутробной инфекцией, перенесенной черепно-мозговой травмой, последствиями менингита, энцефалита, то есть когда есть повреждение нервных клеток, и нарушены пути передачи информации от одного нейрона к другому. Но лечение должно быть начато как можно раньше. Парентерально его вводят, главным образом, в остром периоде инсульта или черепно-мозговой травмы по 500-2000 мг в день в зависимости от заболевания и его тяжести. Предпочтительно капельное введение. Через 5-10 дней врач может перевести пациента на пероральный прием Цераксона, если он может глотать. Раствор для приема внутрь принимают во время еды или между приемами пищи по 5-10 мл или 1 пакетику 1-2 раза в день. Разовую дозировку разводят в небольшом количестве жидкости.
Курс лечения чаще всего — 1-3 месяца. ПОБОЧНЫЕ Препарат, в основном, переносится хорошо, но в ряде случаев бывают сыпь, кожный зуд, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, одышка, бессонница, возбуждение, повышение артериального давления.
ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении таких расстройств, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии. Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. При внугривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции - сыпь, кожный зуд, анафилактический шок. Нарушения психики: галлюцинации, возбуждение. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической системы. Нарушения со стороны сосудов: кратковременное изменение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
В связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Беременность и лактация: Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. Способ применения и дозы: Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы препарата цитиколина. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи , анафилактический шок. Прочие: жар; в отдельных случаях - кратковременное гипотензивное действие, стимуляция парасимпатической нервной системы. Лекарственное взаимодействие.
Oral citicoline in acute ischemic stroke. An individual patient data pooling analysis of clinical trials. Citicoline in the treatment of acute ischaemic stroke: an international, randomised, multicentre, placebo-controlled study ICTUS trial. Citicoline in vascular cognitive impairment and vascular dementia after stroke. Proceedings of recent developments and future directions in stroke management and prevention symposium.
Cholinergic precursorsin the treatment of cognitive impairment of vascular origin. J Neurol Sci. Citicoline protects against cognitive impairment in a rat model of chronic cerebral hypoperfusion. J Clin Neurol. The role of citicoline in cognitive impairment: pharmacological characteristics, possible advantages, and doubts for an old drug with new perspectives.
Clin Interv Aging. Nevrologija, nejropsihiatrija, psihosomatika. Zhurnal nevrologii i psihiatrii im. Shavlovskaja OA. Nejroprotektivnaja terapija nevrologicheskogo deficita pri cerebrovaskuljarnoj patologii.
ЦИТИКОЛИН раствор
Важная задача фазы IV — сбор дополнительной информации о безопасности препарата на достаточно большой популяции больных в течение длительного времени. В числе целей КИ фазы IV может быть оценка таких параметров, как сроки лечения, взаимодействие с другими ЛС или продуктами питания, сравнительный анализ стандартных курсов лечения, анализ применения препарата больными различных возрастных групп, экономические показатели лечения и отдаленные результаты терапии. В наблюдательных неинтервенционных КИ после регистрации собирают информацию о том, как препарат применяется врачами в их повседневной клинической практике, что дает возможность судить о его эффективности и безопасности в условиях «реальной жизни». Если в ходе КИ IV фазы или пострегистрационных наблюдательных исследований обнаружатся редкие, но опасные нежелательные явления, препарат может быть отозван с рынка или его применение может быть ограничено. Считается, что в среднем на все этапы разработки оригинального ЛС затрачивается до 12—15 лет, а расходы могут существенно превышать 1 млрд долл. Не случайно в последнее десятилетие происходит концентрация фармацевтической промышленности, объединение крупнейших фармацевтических компаний, которое позволяет им осилить колоссальные расходы на поисковые исследования и внедрение новых лекарств. Компания — разработчица оригинального ЛС получает на него патент. Срок действия последнего обеспечивает компании право на эксклюзивное производство и распространение продажу препарата в первые годы после его регистрации. Это должно компенсировать расходы на разработку лекарства, а также дать возможность компании получить прибыль.
Таким образом, несомненное преимущество оригинальных препаратов состоит в том, что они являются новыми высококачественными современными ЛС, исследованными на тысячах пациентов с соблюдением всех требований GCP, эффективность и безопасность этих препаратов фактически доказаны как на этапах КИ до регистрации, так и в больших КИ после регистрации. Относительным недостатком оригинальных ЛС является то обстоятельство, что они могут иметь достаточно высокую стоимость. Однако следует учитывать, что, согласно фармакоэкономическим исследованиям, итоговая стоимость лечения при применении нового дорогостоящего высококачественного оригинального ЛС нередко может быть меньшей, чем при использовании альтернативных лекарств. Это достигается за счет уменьшения времени пребывания больного в стационаре, улучшения показателей его трудоспособности, снижения числа нежелательных явлений, госпитализаций, в т. Как появляются в арсенале врачей генерические препараты? Эти ЛС проходят совершенно иной путь от этапа синтеза до момента регистрации и начала широкого клинического использования. После окончания срока действия патента на оригинальное лекарство оно становится «международным достоянием», то есть действующее начало препарата и содержащие его лекарственные формы могут быть на законных основаниях воспроизведены другими фармацевтическими компаниями генериковыми. Главный вопрос, являющийся предметом острых дискуссий: насколько оригинальные и генерические препараты взаимозаменяемы?
Абсолютно понятно, что генерические ЛС не проходят той многоступенчатой процедуры изучения эффективности и безопасности для животных и людей, которая была описана выше. Что же предложено взамен? В различных странах мира, в т. Существует понятие «фармацевтическая эквивалентность». Фармацевтические эквиваленты фармацевтически эквивалентные лекарственные препараты — ЛС, которые содержат идентичные фармацевтические субстанции в тех же дозах концентрациях , лекарственных формах и химической модификации например, идентичные соли или эфиры , соответствуют установленным стандартам идентичности, силы, качества и чистоты. Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по внешнему виду, насечкам на таблетках, упаковке, составу вспомогательных веществ включая красители, ароматизаторы и консерванты , сроку годности и т. Фармацевтическая эквивалентность не гарантирует фармакокинетической биоэквивалентности, поэтому и не заменяет оценку биоэквивалентности — главное исследование, лежащее в основе регистрации лекарства, имеющего параметр системной биодоступности. В ФЗ «Об обращении лекарственных средств» определено, что «исследование биоэквивалентности лекарственного препарата — вид КИ лекарственного препарата, проведение которого осуществляется для определения скорости всасывания и выведения фармацевтической субстанции, количества фармацевтической субстанции, достигающего системного кровотока, результаты которого позволяют сделать вывод о биоэквивалентности воспроизведенного лекарственного препарата в определенных лекарственной форме и дозировке, соответствующих оригинальному лекарственному препарату».
Принято считать, что биоэквивалентные ЛС — терапевтически эквивалентные и, следовательно, взаимозаменяемые. Оценка биоэквивалентности генерика оригинальному препарату базируется на фармакокинетическом исследовании. Результаты исследования позволяют производить сравнение биодоступности оригинального и воспроизведенного лекарственных препаратов, то есть сравнение показателей, характеризующих скорость и степень, с которой активная фармацевтическая субстанция всасывается из препарата и поступает в системный кровоток, что предполагает попадание в место действия [4]. Фармакокинетическое исследование биоэквивалентности проводят в два этапа с использованием дизайна перекрестного рандомизированного исследования двух препаратов на ограниченном числе здоровых добровольцев от 18 до 50 человек. Испытуемым вводят разовые дозы генерического и оригинального ЛС и измеряют уровень лекарственного вещества в плазме крови в заданные интервалы времени. При этом на первом этапе исследования половина испытуемых добровольцев в случайном порядке получают оригинальный препарат, вторая половина — генерический. На втором этапе исследования используют противоположный порядок приема ЛС. Для каждого показателя рассчитывается отношение соответствующих значений генерического и оригинального препаратов.
По результатам исследования биоэквивалентности составляются подробный отчет и прочая документация согласно существующим требованиям. Эти документы ложатся в основу регистрационного досье препарата. Далее процесс регистрации воспроизведенного ЛС происходит в рамках процедур, предусмотренных законом Российской Федерации «Об обращении лекарственных средств». Главным и единственным преимуществом воспроизведенных ЛС перед оригинальными является меньшая стоимость. Невысокая цена воспроизведенного препарата объясняется тем, что его создание и регистрация не требуют таких колоссальных затрат, как при создании оригинального ЛС. Однако следует еще раз подчеркнуть, что эти препараты не проходят процедуры исследования фактической эффективности на пациентах, а подвергаются только сравнительному фармакокинетическому тестированию с оригинальными ЛС. Наиболее достоверным критерием сравнительной оценки эффективности генерических и оригинальных ЛС остается оценка терапевтической эквивалентности. Исследование терапевтической эквивалентности — это вид КИ, проведение которого осуществляется для выявления одинаковых свойств лекарственных препаратов определенной лекарственной формы, а также наличия одинаковых показателей безопасности и эффективности ЛС, одинаковых клинических эффектов при их применении.
В Российской Федерации для генерических препаратов это исследование необязательно и практически никогда не проводится. В то же время в США генерические препараты, прошедшие исследования терапевтической эквивалентности, заносятся в т. Соответственно, генерические препараты делятся на категорию «А» прошедшие исследования терапевтической эквивалентности и категорию «В» не прошедшие этих исследований. Препараты категории «А» предпочтительнее для применения. В исследовании терапевтической эквивалентности принимают участие 70—150 пациентов.
Помимо регуляции синтеза фосфолипидов, под действием Цитиколина улучшается холинергическая передача и регулируются процессы апоптоза. Комплексное действие цитиколина Препарат уменьшает образование перекисных радикалов и супероксидов, тормозит реакции перекисного окисления липидов. Также под действием цитиколина нормализуется ток ионов через каналы в клеточных мембранах. При дегенеративных процессах оказывает влияние на метаболизм и помогает восстанавливать утраченные функции. Терапевтический эффект цитиколина заключается в устранение таких симптомов, как двигательные и чувствительные нарушения, посттравматические осложнения. Под действием препарата улучшается доставка кислорода к коре головного мозга, устраняются проявления ишемии: невнимательность, плохая память, рассеянность, бессонница и ночные кошмары. Аналоги На фармацевтическом рынке предоставлено большое количество препаратов с цитиколином различной ценовой категории. Наиболее популярны лекарства со следующими торговыми названиями: Цитиколин-Астрафарм, Украина. Один из бюджетных препаратов, который имеет несколько форм выпуска. Чаще всего используют эти таблетки для устранения нарушений психики и памяти; Цераксон, Испания. Особенностью препарата является наличие в продаже одноразовых доз в форме раствора для перорального приема в стиках. Для комплексного лечения и удобства применения их комбинируют с уколами и приемом таблеток. Препарат хорошо переносится и вызывает минимум побочных эффектов; Лира, Украина. Формы для инъекций отсутствуют, однако высокое качество препарата и его хорошая переносимость позволяет использовать препарат у большинства пациентов. Смотрите также: Пронейро — инструкция по применению, аналоги, отзывы врачей и пациентов Показания и противопоказания к приему Цитиколина Цитиколин может применяться для восстановления кровоснабжения в головном мозге в острый и восстановительный период ишемического инсульта. При геморрагическом инсульте препарат можно использовать только после устранения острых симптомов с целью коррекции метаболических процессов и восстановления утраченных функций. Среди показаний к применению — также черепно-мозговые травмы, дегенеративные заболевания нервной системы боковой амиотрофический склероз, хорея, болезнь Альцгеймера, паркинсонизм , дисциркуляторная энцефалопатия и другие сосудистые заболевания головного мозга. Препарат не рекомендуется использовать в детском возрасте, в период беременности и лактации в связи с отсутствием клинических исследований, которые подтверждают безопасность использования цитиколина у данной категории населения. Цитиколин может повышать тонус парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, поэтому противопоказан к назначению лицам с ваготонией.
В Российской Федерации для генерических препаратов это исследование необязательно и практически никогда не проводится. В то же время в США генерические препараты, прошедшие исследования терапевтической эквивалентности, заносятся в т. Соответственно, генерические препараты делятся на категорию «А» прошедшие исследования терапевтической эквивалентности и категорию «В» не прошедшие этих исследований. Препараты категории «А» предпочтительнее для применения. В исследовании терапевтической эквивалентности принимают участие 70—150 пациентов. Желательно, чтобы исследование проводилось в двух-трех клинических центрах. Важны нозологическая однородность исследуемой группы пациентов, адекватность метода оценки терапевтической эффективности и статистики. Число пациентов, включаемых в исследование, определяется его дизайном, потенциальным разбросом значений показателей, которые отражают в ходе исследования эффекты сравниваемых ЛС. Тестируется гипотеза «не хуже» non-inferiority. В качестве основного критерия включения пациентов в исследование терапевтической эквивалентности используется показание к назначению, регламентированное в инструкции по медицинскому применению оригинального препарата, то есть того показания, по которому будут сравниваться оригинальное и генерическое ЛС. Как биоэквивалентные, так и терапевтически эквивалентные лекарства могут иметь различия по форме таблеток, наличию насечек, упаковке, вспомогательным веществам включая красители, ароматизаторы и консерванты , дате окончания срока годности, условиям хранения и стабильности при неблагоприятных условиях хранения. Следует учитывать, что в случае замены принимаемого пациентом оригинального препарата на генерический с вышеуказанными отличиями возможна дезориентация пациентов из-за иной формы или цвета таблеток, неспособности отмерить необходимую дозу при использовании части таблетки, если отсутствуют насечки. Возможно вкусовое неприятие определенных препаратов из-за наполнителя, развитие аллергической реакции на краситель или консервант. Если такие различия важны для лечения определенного пациента, лечащему врачу следует предпочесть отпуск лекарства с определенным торговым наименованием в порядке медицинской необходимости. Это может быть сделано по решению врачебной комиссии медицинской организации. Все эти данные детально представлены в регистрационном досье препарата. Цитиколин цитидин-5-дифосфохолин — это органическое вещество группы нуклеотидов, биомолекул, играющих важную роль в клеточном метаболизме. Цитиколин бывает эндогенным и экзогенным. Эндогенное образование цитиколина — это этап синтеза фосфатидилхолина из холина. Цитиколин является незаменимым предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида всех клеточных мембран, включая нейрональные. Холин также принимает участие в синтезе ацетилхолина, а цитиколин выступает донором холина в процессах его синтеза. Экзогенный цитиколин позволяет экономить запасы холина в организме, тормозить распад мембранных фосфолипидов, улучшать передачу нервного импульса [3, 23, 26, 27]. При попадании в желудочно-кишечный тракт экзогенный цитиколин гидролизуется в тонком кишечнике. В результате гидролиза в стенке кишечника и в печени образуются холин и цитидин последний затем трансформируется в уридин. После всасывания они поступают в системный кровоток, участвуют в различных процессах биосинтеза и проникают через гематоэнцефалический барьер в мозг, где происходит ресинтез цитиколина из холина и цитидина. Ресинтезированный в мозге цитиколин активирует биосинтез фосфатидилхолина и предотвращает его катаболизм из нейрональных мембран. Он поддерживает нормальный уровень кардиолипина основной компонент митохондриальных мембран и сфингомиелина. Цитиколин угнетает синтез фосфолипазы А2, уменьшает накопление свободных жирных кислот, усиливает активность антиоксидантных систем стимулирует синтез глутатиона , препятствует процессам окислительного стресса и апоптоза, позитивно влияет на холинергическую передачу, стимулируя образование ацетилхолина, а также модулирует дофамин- и глутаматергическую нейротрансмиссию. Все эти эффекты способствуют активации энергетических процессов в нейронах, нормализуют процессы тканевого дыхания, приводят к уменьшению апоптотической гибели клеток [10]. Цитиколин на сегодняшний день — это один из немногих нейропротекторов, имеющих высокую доказательность эффективности в проведенных исследованиях [2, 8, 11]. Сходные результаты были получены позднее в исследовательских центрах других стран [18]. В 1997 г. В 59 центрах Испании, Германии и Португалии проведено многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ICTUS с участием 2298 пациентов. Эффект препарата оказался выраженным в подгруппах больных старше 70 лет с умеренной тяжестью инсульта, а также не получавших сопутствующего лечения тканевым активатором плазминогена. В 2005 г. Накоплен большой клинический опыт применения цитиколина в лечении ЧМТ и их последствий. Так, начиная с 1980-х гг. Проводятся экспериментальные, а также рандомизированные контролируемые и открытые клинические исследования по оценке эффективности применения препарата у лиц с различной патологией, включая ишемический инсульт, когнитивные нарушения различного генеза, метамфетаминовую и алкогольную зависимость. На фармацевтическом рынке сегодня представлено достаточно много препаратов-генериков, содержащих цитиколин. Их регистрация опиралась на традиционные исследования эквивалентности, описанные выше. Очень важно, что в случае цитиколина корректное исследование биоэквивалентности провести достаточно трудно, поскольку он является природным соединением, содержащимся в организме человека. В рамках подобного исследования крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Известно, что вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков подчас очень значителен [1, 12, 21]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают смесь с неодинаковым соотношением изомеров цитиколина, что может влиять на фармакологическую активность производимых ими лекарственных препаратов. Отличия в способе синтеза могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [29].
Ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций принято считать снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами. При физиологическом старении мозга также снижается и уровень фосфолипидов, что приводит к ухудшению функции мембран нервных клеток. Память и реализация высших психических функций напрямую зависят от нейрональной передачи импульсов, которая ухудшается при повреждении мембран. Снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами считается ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций Использование предшественника ацетилхолина холина в серии экспериментов на животных выявило его стимулирующее влияние на поведенческие реакции, процессы обучения и запоминания [27]. Распространенным заболеванием нервной системы является травматическое повреждение головного мозга, приводящее к гибели клеток вследствие отека, нарушения целостности ГЭБ, ишемии и сотрясения. Выделяют три основных патологических процесса при травме головного мозга: 1. Разрушение фосфолипидов в клеточной мембране, приводящее к снижению содержания фосфатидилхолина. Выделение из поврежденных мембран свободных жирных кислот, что вызывает отек из-за накопления метаболитов арахидоновой кислоты. Снижение выделения ацетилхолина, вызывающее ослабление холинергической передачи мозга. Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса. В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения. Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны. Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина. Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена. На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов. Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии. Цитиколин также служит источником холина, участвующего в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, стимулирующего активность тирозингидроксилазы и секрецию дофамина. В настоящее время большой интерес вызывают дофаминергические свойства цитиколина, обусловленные стимуляцией тирозингидроксилазы — ключевого фермента биосинтеза дофамина [21, 28]. Существенное повышение концентрации дофамина в стриатуме позволило предположить эффективность цитиколина в лечении болезни Паркинсона. В то же время многие авторы рассматривают дефицит дофамина как ведущий нейромедиаторный механизм старения мозга [1, 3, 4, 5]. Относительно недавно был выявлен новый компонент механизма действия цитиколина — вызванная ишемией блокада активации выброса глутамата и предотвращение развития феномена эксайтотоксичности [17, 19, 23, 26]. Цитиколин также стимулирует обратный захват глутамата, то есть обладает разносторонним действием, направленным на снижение активной синаптической концентрации данного медиатора. Выявленные эффекты цитиколина в отношении глутаматной эксайтотоксичности приводят к уменьшению размеров очага ишемии в мозге и повышению уровня АТФ в коре и стриатуме [20]. Таким образом, эффекты цитиколина, выявленные в экспериментальных исследованиях, непосредственно связаны с воздействием на основные этапы ишемического каскада. В одной из последних работ Alonso de Lecinan 2006 с использованием модели эмболического инсульта у животных было проведено сравнительное исследование монотерапии тромболитиком rtPA, цитиколином и их комбинациями введение цитиколина до или после проведения тромболизиса в дозах, эквивалентных таковым при монотерапии. Оказалось, что тромболитическая терапия в сочетании с последующим введением цитиколина значительно снижает смертность животных по сравнению c монотерапией rtPA.
Цитиколин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125мг/мл, ампулы 4мл, 5 шт
| Цитиколин : инструкция по применению | Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ЦИТИКОЛИН, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь). |
| Цитиколин, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт. | Действующее вещество: цитиколин натрия — 261,250 мг (в пересчёте на цитиколин — 250,000 мг); вспомогательные вещества: натрия гидроксид раствор 1 М или кислота хлористоводородная раствор 1 М — до pH 6,5–7,5, вода для инъекций до 1,0 мл. |
Цитиколин Нео
Neurol Res. A randomized dose-response trial of citicoline in acute ischemic stroke patients. A randomized efficacy trial of citicoline in patients with acute ischemic stroke. Treatment of acute cerebral infarction with a choline precursor in a multicenter double-blind placebo-controlled study. ECCO 2000 study of citicoline for treatment of acute ischemic stroke: final results. Neuroprotective effects of citicoline on brain edema and blood-brain barrier breakdown after traumatic brain injury.
J Neurosurg. Citicoline: neuroprotective mechanisms in cerebral ischemia. J Neurochem. Neurochem Res. Oral citicoline in acute ischemic stroke.
An individual patient data pooling analysis of clinical trials. Citicoline in the treatment of acute ischaemic stroke: an international, randomised, multicentre, placebo-controlled study ICTUS trial. Citicoline in vascular cognitive impairment and vascular dementia after stroke. Proceedings of recent developments and future directions in stroke management and prevention symposium.
После вскрытия ампулы ее содержание нужно использовать сразу. Раствор для приема внутрь Пакетики "Цитиколин" можно разводить в воде.
Употреблять раствор необходимо до приема пищи либо во время нее. Как правило, рекомендуют к употреблению от 200 до 300 миллиграмм препарата три раза в сутки. Длительность терапии определяет медицинский специалист. Побочные реакции Согласно аннотации к применению известно, что "Цитиколин" очень редко провоцирует отрицательные действия. Но все же они иногда бывают: Возбуждение. Бессонница нарушение сна, которое характеризуется поверхностным сном, а также задержкой его наступления либо ранним пробуждением.
Галлюцинации образ, который появляется в сознании без внешнего раздражителя. Вертиго заболевание, более известное как головокружение, оно характерно для ушных заболеваний либо, реже, для поражений головного мозга. Головная боль. Артериальная гипотензия понижение кровяного давления более, чем на двадцать процентов. Гипертония заболевание, главным симптомом которого считается повышение кровяного давления, обусловленное нервными и функциональными нарушениями.
Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. После применения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты.
В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания 30 капель в минуту.
Это лекарственное средство содержит 1,96 ммоль или 45 мг натрия на дозу 1000 мг цитиколина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету. Применение в период беременности или кормления грудью Достаточные данные о применении цитиколина беременным женщинам отсутствуют. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Способ применения Тиколин и дозы Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Лекарственное средство назначать для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат можно вводить медленно инъекционно в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы или капельно скорость: 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом. Пациенты пожилого возраста дозы не требуется корректировка. Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Лекарственное средство применять сразу после открытия ампулы.