По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. В среднем по группе больных, которые получали «Аторвастатин», отмечена абсолютная стабилизация атеросклероза.
Аторвастатин вертекс
Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. Затем наступил черед полностью синтетических статинов: флувастатина, аторвастатина и церивастатина. Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня.
Насколько опасны лекарства статины
Сведения о Аторвастатин (ЛП-003533) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. Статины — популярные рецептурные препараты, снижающие уровень холестерина в крови, особенно вредной фракции ЛПНП, и предотвращающие инфаркты и инсульты. Информация о препарате «Аторвастатин вертекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Цель работы: провести сравнительную оценку гиполипидемической эффективности дженерических препаратов аторвастатина (Торвакард, 20 мг/сут) и розувастатина. Сведения о Аторвастатин (ЛП-003533) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. Гиполипидемическое средство Аторвастатин СЗ производителя Северная Звезда применяется для снижения уровня холестерина.
Препараты и лекарства содержащие Аторвастатин
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов — 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель терапии и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительномлечении эффект сохраняется. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется см. Применение в комбинации с другими лекарственными препаратами. При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки см. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ протеазы, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Не выводится в ходе гемодиализа. Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена.
У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности Child Pugh Class A — в 4 раза и C max, и AUC , при нарушении функции средней степени выраженности Child Pugh Class B — Cmax в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы. Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa , комбинированная смешанная гиперлипидемия по Фредриксону типы IIb и III , дисбеталипопротеинемия по Фредриксону тип III в качестве дополнения к диете , семейная эндогенная гипертриглицеридемия по Фредриксону тип IV , резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.
Заболевания сердечно-сосудистой системы в т. Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии в т. Ограничения к применению.
Заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы, возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Побочные действия. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, связанными с приемом аторвастатина, были запор, метеоризм, диспепсия и боль в животе.
Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях при терапии аторвастатином: анафилаксия, ангионевротический отек, буллезная сыпь в т. Риск развития миопатии усиливают циклоспорин, фибраты, эритромицин, никотиновая кислота, противогрибковые средства азолы. Гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.
Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию или активность эндогенных стероидных гормонов в т. Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП Аторвастатин- СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСтах в плазме крови составляет 1-2 часа.
Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Invitro opто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА- редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований invitro дают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования invitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом СYРЗА4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента СYРЗА4 маловероятно.
Особые группы пациентов. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Концентрация препарата значительно повышается максимальная концентрация примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени стадия В по шкале Чайлд-Пью. Побочное действие Со стороны нервной системы.
Часто: головная боль, бессонница, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто: периферическая нейропатия, амнезия, гипестезия, «кошмарные» сновидения. Со стороны органов чувств. Нечасто: шум в ушах; редко: назофарингит, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Сердцебиение, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия. Со стороны системы кроветворения. Нечасто: тромбопитопения; Со стороны дыхательной системы: часто: боль в груди. Со стороны пищеварительной системы.
Часто: запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм вздутие живота , боль в животе; нечасто: нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит, отрыжка; редко: гепатит, холестатическая желтуха; очень редко: печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата. Часто: миалгия, артралгия, боль в спине, припухлость суставов; нечасто: миопатия, судороги мышц; редко: миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилий. Со стороны мочеполовой системы. Часто: инфекции мочевыводящих путей; нечасто: снижение потенции, вторичная почечная недостаточность. Со стороны кожных покровов. Часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: крапивница, алопеция; очень редко: ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции.
Часто: аллергические реакции; очень редко: анафилаксия.
Снижает концентрацию ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Максимальная концентрация в плазме крови Сmax достигается через 1 - 2 часа после приема внутрь.
Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина. Низкая системная биодоступность связана с пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первичном прохождении» через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 л. Метаболизм аторвастатина происходит преимущественно в печени, с участием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления.
В условиях in vitro ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы орто- и парагидроксилированными метаболитами эквивалентно таковому аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 - 30 часов за счет наличия активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа, так как аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Особые группы пациентов Пациенты старшего возраста.
Пациенты детского возраста. Данные по фармакокинетике у пациентов детского возраста отсутствуют. Пациенты женского и мужского пола. Данные различия клинически незначимы, в целом не отмечается клинически значимых различий между мужчинами и женщинами в воздействии на показатели липидного обмена.
Пациенты с нарушением функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см. Пациенты с нарушением функции печени.
«Фармасинтез-Тюмень» отозвал из обращения несколько серий «Аторвастатина» трех дозировок
Перед началом лечения препаратом Аторвастатин-СЗ следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты. Аторвастатин-Алиум, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. онлайн-журнал для фармацевтов «Катрен Стиль».
Аторвастатин : инструкция по применению
При повторном применении дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении Аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и гипотензивных средств. Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождалось увеличением концентрации Аторвастатина в плазме крови. При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты были отмечены осложнения со стороны мышц, в том числе рабдомиолиз.
Необходим тщательный контроль состояния пациентов и при необходимости временная отмена аторвастатина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 например, циклоспорин могут повышать системную экспозицию аторвастатина см. При необходимости их одновременного применения рекомендуется снижение дозы и клинический мониторинг эффективности. При одновременном применении эзетимиба и аторвастатина увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов.
Читайте также: Аторис, Аторвастатин может вызвать появление тошноты. Побочным действием препаратов Аторис, Аторвастатин может быть изжога. Особенность обоих статинов заключается в длительности их применения. На ранних стадиях врач назначает минимальную дозировку, но потом ее можно увеличивать для контроля уровня холестерина в крови. Курс будет длительным, а иногда препараты нужны для пожизненного применения. При этом периодически проводится лабораторный анализ показателей крови. Развитие побочных эффектов у Аториса и Аторвастатина тоже схожее из-за одинакового действующего компонента. К ним относятся воздействия препаратов на: нервную систему — головные боли, астения, проблемы со сном, раздражительность, онемение конечностей, проблемы с памятью; сердечно-сосудистую систему — понижение или повышение кровеносного давления, учащение ритма работы сердца; пищеварительную систему — появление необъяснимых болей в животе и под ребрами справа, изжога, тошнота, рвотные приступы, отрыжка, повышенное газообразование, чередование поноса и запора, иногда — гепатит, холецистит, панкреатит, печеночная недостаточность; мочевыводящую и половую систему — почечная недостаточность, снижение потенции, либидо; опорно-двигательный аппарат — боли в суставах, мышцах, костях, позвоночнике; кроветворную систему — тромбоцитопения иногда ; кожные покровы — сыпь, зуд, шелушение из-за аллергической реакции; органы чувств — нарушение аккомодации, проблемы со слухом. Если из-за приема Аториса или Аторвастатина появляются нежелательные последствия, то необходимо прекратить применение препаратов и обратиться в больницу. Рекомендации доктора такие: снижение дозировки, замена аналогом либо полная отмена статинов. Отличие Аториса и Аторвастатина заключается в концентрации активного действующего вещества. Чем отличается Отличие Аториса и Аторвастатина заключается в концентрации активного действующего вещества. У первого более широкий ассортимент — 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг, а у второго препарата — только 10 и 20 мг.
Назначать ли статины? Таким образом, приведенные клинические наблюдения показывают принцип принятия решения о назначении статинов с целью профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Помимо исходящего из их механизма действия гипохолестеринового эффекта, для статинов описаны плейотропные дополнительные, не связанные с гиполипидемическим эффекты. К ним относятся: влияние на воспаление в виде снижения уровня воспалительных маркеров C-реактивный белок, провоспалительные цитокины ; уменьшение агрегации тромбоцитов; снижение уровня перекисного окисления липидов. У оригинального аторвастина эти свойства выражены максимально, в том числе по сравнению с другими статинами. Именно сочетание гиполипидемического и фактически противовоспалительного эффектов определяет целесообразность применения аторвастатина у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями. Противовоспалительный эффект оказывает воздействие на эндотелий, снижая выраженность агрессивных факторов прогрессирования атеросклероза на внутренней поверхности сосудов, а также позволяет замедлить рост атеросклеротических бляшек, поддерживать стабильное состояние уже сформированных бляшек. Следует отметить чрезвычайно высокий уровень безопасности аторвастатина Липримара во всем спектре применяемых доз [17]. Препарат достоверно реже других статинов вызывает нежелательные явления, статистически доказано, что сравнение с плацебо демонстрирует меньшее число побочных эффектов терапии аторвастатином. Препарат не требует изменения дозы при снижении функции почек, его можно назначать даже в высоких дозах больным, находящимся на гемодиализе. Поражение печени, чаще всего оцениваемое по повышению трансаминаз, также отмечается нечасто при приеме аторвастатина и носит транзиторный характер. Если все-таки уровень АСТ, АЛТ у пациента, находящегося на терапии Липримаром, повысился и составляет более 3-кратного от верхней границы нормы, следует исключить наиболее частые причины такого состояния. Чаще всего «виновником» является сам пациент, допустивший диетические погрешности, среди которых на первом месте — прием алкоголя, чрезмерное употребление богатых жирами продуктов колбасные или кондитерские изделия, пища, приготовленная на животном жире , на втором — бесконтрольный прием лекарственных препаратов нестероидные противовоспалительные препараты, антиаритмические средства, цитостатики , на третьем — сопутствующие инфекционные и аутоиммунные заболевания печени. Большое количество выполненных исследований позволило накопить доказательную базу и показать безопасность применения аторвастатина, в том числе у пациентов с заболеваниями печени [18]. Совокупность эффектов, свойственных статинам, максимально проявляется у аторвастатина — современного лидера в этом классе препаратов. Возможность предотвращать сердечно-сосудистые катастрофы, снижать частоту ИМ, инсульта, внезапной сердечной смерти путем назначения аторвастатина у больных с ССЗ позволяет врачу-терапевту активно влиять на снижение сердечно-сосудистой смертности у своих пациентов. В настоящее время терапия статинами рассматривается как долговременная стратегия первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и тяжелых ишемических исходов: смерть, инсульт, инфаркт миокарда. В данном классе лекарственных препаратов оригинальный препарат аторвастатин Липримар подтвердил эффективное влияние на снижение смертности от сердечно-сосудистых осложнений при хорошей переносимости и высокой безопасности. Литература Шальнова С. Аронов Д. Атеросклероз и коронарная болезнь сердца. Bitton A.
Могут потребоваться дополнительные обследования и препараты для диагностики и лечения этого состояния. Если у вас высокий уровень сахара и жиров в крови, если вы страдаете от избыточного веса и высокого артериального давления, то с большой долей вероятности вы подвержены риску развития сахарного диабета. Взаимодействие с другими препаратами Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Этот тип взаимодействия может снизить эффективность одного или сразу обоих лекарственных препаратов. Кроме того, они могут повысить риск развития или тяжесть нежелательных реакций, в том числе серьезное состояние, сопровождающееся разрушением мышц, называемого рабдомиолиз см. Алкоголь В период применения данного лекарственного препарата не следует употреблять алкоголь в больших количествах. Данный препарат содержит менее 1 ммоль 23 мг натрия на 1 таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия. Тем не менее, не садитесь за руль автотранспорта, если этот лекарственный препарат влияет на вашу способность управлять транспортными средствами. Не приступайте к работе с механизмами, если этот лекарственный препарат оказывает влияние на вашу способность осуществлять данные действия. Способ применения Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
При этом аторвастатин в существенно большей степени снижал у больных уровень атерогенных липопротеидов низкой плотности. Обсуждается взаимосвязь терапевтического действия различных статинов с их гиполипидемическим эффектом. C момента появления информации о том, что действие статинов у больных, имеющих повышенный риск инфаркта миокарда или инсульта, увеличивает продолжительность жизни, вопрос о выборе наиболее эффективного и безопасного средства из этой группы стал весьма актуальным. Многообразие статинов К настоящему времени разработано достаточно большое число различных статинов. До стадии клинического применения дошли ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, церивастатин и розувастатин. Церивастатин отозван по соображениям безопасности. Эти лекарства ингибируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим-А-редуктазу ГМГ-КоА-редуктаза , снижая синтез мевалоната и, соответственно, всех веществ, синтезируемых с его участием. В основе действия статинов лежит их взаимодействие с активным центром фермента.
Наиболее очевидным и легкорегистрируемым результатом является снижение синтеза холестерина ХС. Все статины имеют в своем составе структуру, напоминающую ГМГ-КоА, однако более массивную и гидрофобную. В то же время, у представителей этой группы лекарств имеются и существенные различия. Статины по структуре делят на 2 класса. К первому из них относятся правастатин и симвастатин. Розувастатин, аторвастатин, церивастатин и флувастатин относятся ко второму класссу, имеют в своем составе фторфенильную и метилэтильную группы [1]. Ловастатин, симвастатин и правастатин — вещества, первоначально выделенные из Aspergillus terreus, при этом ловастатин — естественный продукт дериват мевинивой кислоты , тогда как симвастатин и правастатин — частично модифицированные.
Аторвастатин, флувастатин, церивастатин и розувастатин — полностью синтетические лекарства. Ловастатин и симвастатин являются пролекарствами, остальные статины представляют собой активно действующие формы. Два сравниваемых статина имеют ряд существенных отличий в фармакокинетике см. Правастатин — самый гидрофильный из статинов и существенно гидрофильнее аторвастатина. Тот факт, что аторвастатин как и большинство остальных статинов метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, свидетельствует о том, что при совместном применении его с другими лекарствами, метаболизируемыми этим цитохромом циклоспорин, эритромицмин и т. Правастатин На сегодняшний день одним из наиболее изученных статинов является правастатин дериват нафтален-гептановой кислоты. В 2003 г.
По этому показателю правастатин превосходит только симвастатин, в исследованиях которого приняли участие более 78 тыс. Среди исследований эффективности правастатина, проведенных у больных ИБС с высоким риском неблагоприятного исхода, наиболее значимым представляется исследование LIPID Long-term Intervention with Pravastatin in Ischemic Disease , в которое были включены 9014 больных в возрасте 31—75 лет [2]. При этом у 5754 пациентов поводом для включения был перенесенный инфаркт миокарда, у 3260 — нестабильная стенокардия. Правастатин в дозе 40 мг применяли в сравнении с плацебо.
Первичная конечная точка — это был общий объем атеромы, который определяется с помощью следующих подсчетов. Изначально группы были сопоставимы по общему объему атеромы в процентах.
Через 2 года лечения фактически изменений между группами не было. Регрессия атеромы в среднем была сопоставима между группами. Различие между группами недостоверно. Очень важно отметить хотя твердые конечные точки не служили основным ориентиром в проведении этого исследования , что общее количество сосудистых осложнений было сопоставимо между группами и относительно невелико. Единичные смертельные исходы, инфаркта миокарда. Было показано, что максимальные дозы статинов приводят к максимальному снижению риска развития клинических событий.
Не было отличий в лечении более чем трех верхних границ нормы уровня трансаминаз. Креатин-киназы в 5 раз. Несколько чаще отмечались случаи новой протеинурии на «Розувастатине», что было ожидаемо. Примерно с одинаковой частотой больные прекращали лечение или участие в исследовании. Таким образом, исследование "Saturn" продемонстрировало, что применение статинов в максимальной дозе у больных с хронической ИБС безопасно и эффективно в отношении стабилизации атеросклероза, достижения регрессии коронарной атеромы. В конечном итоге, снижения риска ССЗ.
Хотя это не было основной целью исследования. В этом году был представлен мета-анализ всех исследований, где применялись статины в высоких дозах. В первую очередь, «Аторвастатина» в дозе 80 мг у больных перед эндоваскулярными вмешательствами. Если незадолго до лечения с помощью катетерной техники больной получал «Аторвастатин» в дозе 80 мг, то у него по сравнению со стандартным режимом назначения статинов была существенно реже частота перипроцедурного инфаркта миокарда которая оценивалась по увеличению МВ фракции креатин киназы. Но наиболее важно, что даже абсолютное сужение твердых точек до смертельных исходов и инфаркта миокарда было достоверно реже в группе больных, которые всего-навсего на несколько дней раньше начинают принимать статины в высоких дозах. Это очень важно.
Большое количество ангиопластика и стентирования мы выполняем. Назначение за 2-3 дня «Аторвастатина» в дозе 80 мг может улучшать месячный прогноз у этих больных. Мне кажется, это достаточно простая рекомендация. Если говорить более детально о вопросах безопасности, пожалуй, еще ранее на этот вопрос ответило исследование "TNT", где сравнивался «Аторвастатин» в минимальной и максимальной дозировке.
Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии.
Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Не рекомендуется применять аторвастатин пациентам, получающим терапию летермовиром совместно с циклоспорином. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с аторвастатином. Рекомендуется провести соответствующую клиническую оценку и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина см.
Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Назначая препарат Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами , азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и возможный риск. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассмотреть возможность применения указанных препаратов в более низких начальных и поддерживающих дозах. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении аторвастатина, как и других статинов, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.
При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить. При дифференциальном диагнозе болей за грудиной следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при применении препарата Аторвастатин. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Препарат Аторвастатин содержит лактозу, в связи с чем его применение пациентами с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано. Влияние на способность управлять механизмами При приеме препарата Аторвастатин следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций риск развития головокружения. Все эти препараты ингибируют изофермент CYP3A4, который принимает участие в метаболизме аторвастатина в печени. Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах более 1 г в сутки. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами протеазы вируса гепатита С, кларитромицином и итраконазолом следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.
Эритромицин, кларитромицин При одновременном применении аторвастатина и эритромицина, или кларитромицина, которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. Ингибиторы ВИЧ-протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз ВИЧ, известными как ингибиторы изофермента CYP3А4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Аторвастатин Реневал таблетки 40 мг 30 шт инструкция по применению
Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ВГН. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе. Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции. Беременность, период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.
Сергей 20 октября 2021, 09:47 Инвалид 2-ой группы, по медицинским показаниям принимаю аторвастатин уже более 2-х лет. После первого приема заметил, что стало что- то происходить с памятью, обратился к лечащему врачу, предварительно посмотрев инструкцию на препарат, потом на приеме сказал ему об этом, он тоже прочитал, сказал " я забыл". Люди, наше здоровье в наших руках. Доверяйте врачам, но проверяйте по мере возможности. Кстати, врач был хороший, нас много, что они могут сделать за время 15-20 минут приема. Алексеенко Михаил Иванович 2 октября 2021, 09:29 Принимал, по назначению, с 2014 года.
Испытал за это время массу указанных побочных, пневмонию в том числе. Неоднократные обращения не привели ни к чему! Позавчера опять предложили его. После приступа с обмороком узнал, что и на сахар влияет! Во вторник иду к эндокринологу. Очень опасен! Мог бы много раз погибнуть без помощи.
Это позволяет уменьшить количество принимаемых таблеток пациентам, которые должны использовать и статины, и антагонисты кальция для лечения заболеваний. Этим достигается и снижение стоимости лечения. Выбор аналогов «Аторвастатина» Первым средством, содержащим аторвастатин, попавшим в продажу, является «Липримар». Это оригинальное лекарство, с которым проводились все тесты. В дальнейшем появились и прочие препараты под другими наименованиями. Для их регистрации потребовалось только формальное подтверждение биоэквивалентности «Липримару». На данный момент этим могут похвастаться немногие производители. Потому, получая от врача рецепт на имеющиеся у препарата «Аторвастатин» аналоги, отзывы о них следует изучать внимательно. Зачастую врач рекомендует то лекарственное средство, которое доказало свою биоэквивалентность «Липримару» и действительно оказывает эффект, описанный в приложенной инструкции. Стоимость «Липримара» доступная, что не осложняет его приобретение для лечения. Однако он не назначается пациентам с имеющимися льготами вследствие инвалидности по общему заболеванию. При этом те препараты, которые могут выписываться льготно, контролируются Центром экспертиз и испытаний в медицине. Их эффективность также доказана. Отзывы пациентов об «Аторвастатине» О препарате «Аторвастатин» отзыв любого пациента не может быть компетентным, потому как без оценки липидограммы нет возможности судить об эффекте лекарства. Потому для того, чтобы убедиться в эффективности, следует проанализировать изменения липидных фракций. При этом любой «Аторвастатин», отзывы о котором имеются в большом количестве, содержит информацию о побочных реакциях. Наиболее частыми являются аллергические эффекты. Токсичность препарата невысока и зачастую незаметна. Однако в любом случае при появлении синдрома цитолиза и при трехкратном повышении трансаминаз требуется отмена препарата. Пациенты отмечают, что токсические эффекты появляются редко. По этой причине многие пациенты советуют препарат знакомым или родственникам, хотя для назначения требуется консультация терапевта, оценка факторов риска и определение фракций липидов крови.
Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется см. Побочное действие Аторвастатин обычно хорошо переносится, побочные реакции, как правило, легкие и проходящие. Нарушения психики: нечасто - «кошмарные» сновидения, бессонница, частота неизвестна - депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, амнезия, редко - периферическая нейропатия, частота неизвестна - потеря или снижение памяти. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - возникновение «пелены» перед глазами, редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - «шум» в ушах, очень редко - потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - боль в горле, носовое кровотечение, частота неизвестна - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, редко - холестаз, очень редко - вторичная печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, алопеция, редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема в том числе синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов, боль в спине, мышечно-скелетные боли, нечасто - боль в шее, мышечная слабость, редко — миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия , частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенцция, очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, астеничный синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: часто - отклонение от нормы результатов «печеночных» тестов ACT и АЛТ , повышение активности сывороточной кретинфосфокиназы КФК , нечасто - лейкоцитурия, частота неизвестна - повышение концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции, очень редко - анафилаксия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - назофарингит. Дети Побочные реакции, связанные с приемом препарата, по количеству не отличались от реакций на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями, вне зависимости от частоты контроля, являлись инфекции. Особые указания Влияние на печень Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса, при применении препарата отмечали умеренное повышение более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы активности «печеночных» трансаминаз ACT и АЛТ. Повышение активности «печеночных» трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы препарата, временной или полной отмене препарата активность «печеночных» трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата см. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата см. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия см. Терапию препаратом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденой миопатии или подозрении на ее развитие. Риск миопатии повышался при одновременном применении лекарственных средств, повышающих системную концентрацию аторвастатина см. Известно, что изофермент CYP3А4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств см. Не рекомендуется одновременное использование аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см.
Аторвастатин Реневал 40 мг №90
| Статины: как они помогают в лечении атеросклероза и почему не стоит их бояться | Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности. |
| Аторвастатин вертекс | Особенности применения препарата Аторвастатин, состав и форма выпуска, показания и противопоказания. Побочные эффекты и передозировка, аналоги и отзывы. |
Аторвастатин или розувастатин, какой препарат лучше?
В случае передозировки пациента следует лечить симптоматически и при необходимости принимать поддерживающие меры. Из-за сильного связывания с белками плазмы не ожидается, что гемодиализ значительно усилит клиренс аторвастатина. Способ применения и дозы Перорально, перед началом лечения пациенты должны получить холестеринснижающую диету и соблюдать ее в период применения аторвастатина. Меры предосторожности Общие Перед началом применения аторвастатина следует попробовать снизить повышенный уровень липопротеинов в сыворотке с помощью соответствующей диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с избыточным весом, а также провести лечение сопутствующих заболеваний. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщить последующим врачам о предшествующем применении аторвастатина или любых других гиполипидемических средств. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы было связано с развитием тяжелой миопатии, включая рабдомиолиз, который может быть более частым при одновременном назначении с ингибиторами CYР450. Аторвастатин метаболизируется с участием CYP3A4, вследствие чего может взаимодействовать с ингибиторами этого фермента см. Действие на мышцы и «Взаимодействие». Действие на мышцы Воздействие на скелетные мышцы, такое как миалгия, миозит, миопатия и в редких случаях рабдомиолиз, отмечалось у пациентов, получавших аторвастатин.
Имеются редкие сообщения о случаях развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вторичной по отношению к миоглобинурии, у пациентов, получавших аторвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любой необъяснимой мышечной боли, болезненности или слабости, в особенности если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - 174,83 мг, кальция карбонат - 70,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая МКЦ-101 - 60,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А - 16,00 мг, повидон-К25 - 10,00 мг, магния стеарат - 3,80 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 6,84 мг, титана диоксид - 3,36 мг, макрогол-4000 - 1,80 мг.
Таблетка 80,0 мг: Действующее вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 86,74 мг, в пересчете на аторвастатин - 80,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - 131,46 мг, кальция карбонат - 70,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая МКЦ-101 - 60,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А - 16,00 мг, повидон-К25 - 10,00 мг, магния стеарат - 3,80 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 6,84 мг, титана диоксид - 3,24 мг, макрогол-4000 - 1,80 мг, краситель железа оксид красный - 0,12 мг. Описание:Таблетки дозировкой 10 мг, 20 мг, 40 мг круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Таблетки дозировкой 80 мг круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-розового цвета. На изломе ядро белого цвета. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы ГМГ-КоА-редуктазы , ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат - предшественник стеролов, включая холестерин. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина ХС , холестерина липопротеинов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В Апо-В , а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС-ЛПВП.
Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.
Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца ИБС в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска. Фармакокинетика: Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСmax в плазме крови - 1-2 ч.
Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина.
В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно см. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижений целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено.
Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация аторвастатина значительно повышается Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс В по классификации Чайлд-Пью см.
Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови см. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено см. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови см.
Ингибиторы транспортного белка Аторвастатин представляет собой субстрат транспортеров ферментов печени см. Суточная доза аторвастатина не должна превышать 10 мг см. Следует применять с осторожностью и в самой низкой необходимой дозе см.
Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента СYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови см. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии.
Антациды Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови изменение AUC: 0,66 , однако степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при этом не изменялась. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Колестипол При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась изменение AUC: 0,74 , однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.
Пероральные контрацептивы При одновременном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось повышение концентрации норэтистерона изменение AUC 1,28 и этинилэстрадиола изменение AUC 1,19. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.
Варфарин В клиническом исследовании у пациентов, регулярно получающих терапию варфарином при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки, приводило к небольшому увеличению протромбинового времени приблизительно на 1,7 с в течение первых 4 дней терапии. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и достаточно часто в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени.
Как только отмечаются стабильные цифры протромбинового времени, его контроль можно проводить также, как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получали лечение антикоагулянтами.
Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность. Амлодипин В исследовании лекарственного взаимодействия у здоровых испытуемых, совместное применение аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг привело к клинически незначимому увеличению концентрации аторвастатина изменение AUC: 1.
Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно статины, включая аторвастатин и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен. У пациентов, для которых использование фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты.
Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли.
Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии.
Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН и с печеночной недостаточностью степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В. Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано эффективность и безопасность не установлены. Особые указания Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес.
Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата.