Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Аналоги по форме выпускаЛозартан-тева таблетки 25 мг 30 шт. Таблетки 25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. Лозартан-Озон Таблетки покрытые оболочкой 100 мг 30 шт. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества: лозартан калия 50 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Лозартан. Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.
Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт. Вертекс
При применении Лозартана в период грудного вскармливания следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Максимальный антигипертепзивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг с учетом степени снижения артериального давления АД в один или в два приема. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия , инсулином и другими гипогликемическими препаратами производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Как правило, доза титруется с недельным интервалом т. Побочные действия В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные и инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка Сведения о передозировке препарата ограничены. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими препаратами Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Клиническое значение данных взаимодействий не установлено. Обычно данный эффект обратим. Одновременное применение препаратов например, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, баклофена, амифостина , которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта, может повышать риск развития артериальной гипотензии. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, функцию почек и водно-электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Лозартан не рекомендуется применять одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Лозартан в виде соли калия не был канцерогенным при введении крысам и мышам в максимально переносимых дозах в течение 105 и 92 нед соответственно. Лозартан показал отрицательный результат в тестах на мутагенность с применением микробных тест-систем и линии V-79 клеток млекопитающих, а также в in vitro тестах щелочной элюции и in vitro и in vivo тестах на наличие хромосомных аберраций. Кроме того, активный метаболит лозартана не показал признаков генотоксичности в микробных тестах мутагенеза и in vitro тестах щелочной элюции и на наличие хромосомных аберраций. Связь этих результатов с лекарственным лечением неясна, поскольку эти уровни дозировки не оказали влияния на число имплантов, уровень постимплантационных потерь или живых животных в помете при родах. Клинические исследования Гипертоническая болезнь Гипертензия у взрослых. Четыре исследования с применением монотерапии лозартаном включали в общей сложности 1075 пациентов, рандомизированных по нескольким дозам лозартана, и 334 пациента, получавших плацебо. Дозы 10 и 25 мг давали некоторый эффект на пике через 6 ч после приема , но небольшие и непостоянные минимальные 24 ч ответы.
Анализ подгрупп пациентов по возрасту, полу и расе показал, что мужчины и женщины, а также пациенты старше и младше 65 лет в целом имели схожие ответы. Лозартан был эффективен в снижении АД независимо от расы, хотя эффект был несколько меньше у афроамериканцев обычно это популяция с низким содержанием ренина. Гипертензия у детей. Антигипертензивный эффект лозартана изучался в одном исследовании с участием 177 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с гипертонической болезнью. Детям в группе с самой низкой дозой давали лозартан в виде суспензии.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ. При назначении Лозартана обязательно проинформируйте врача при приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств. Другие лекарственные средства, снижающие АД: усиление гипотензивного эффекта. Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: повышение риска развития гипотензии.
Калий сохраняющие диуретики спиронолактон, триамтерен, амилорид ; гепарин; содержащие калий препараты или заменители соли: возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендовано. Препараты лития: возможно повышение уровня лития в крови, применяются совместно с осторожностью. Рекомендован контроль уровня лития. Нестероидные противовоспалительные препараты - НПВП в т. Повышение риска ухудшения функции почек, в т. Применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста. Рекомендован контроль функции почек. Бета-блокаторы: при совместном приеме возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии и нарушение функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Применение при беременности и в период лактации Противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. Применение не рекомендуется в течение первого триместра беременности, кормлении грудью. Если беременность планируется или подтверждена, а так же кормящим матерям лекарственное средство отменяется и осуществляется переход на альтернативное лечение. Применение у детей Применяется строго по назначению врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата Как принимать Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами.
Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Фармакодинамика группы препаратов
- Лозартан 12,5 / 25 / 50 / 100 мг (Пранафарм) - инструкция по применению
- ЛОРИСТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30
- Лозартан (Losartan)
- Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №30 в Москве
- В чем разница между Лористой и Лозартаном?
Лозартан вертекс
Информационные письма об этом опубликованы 8 февраля на сайте ведомства. В ноябре прошлого года ведомство также прекратило обращение данной серии, потому что на части таблеток были выявлены светло-жёлтые полупрозрачные пятна различной формы.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана. Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом. При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза. При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Показания Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ. Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах.
Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови. У пациентов с дегидратацией например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
Фармакологическое действие Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС , а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии АГ.
Ангиотензин II связывается с AT1- рецепторами, находящимися во многих тканях в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы - второй тип рецепторов, с которым связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна. Лозартан - селективный антагонист AT1 рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е 3174 как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ - кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина. Фармакодинамика: лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления АД при инфузии ангиотензина II.
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови АРП. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном 6-недельном лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100мг в сутки наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения максимальной концентрации лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3-х суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20мг и 100мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100мг, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , прием лозартана внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50мг в сутки в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150мг в сутки не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности в сыворотке крови.
В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Пациенты наблюдались более 4-х лет медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50мг в сутки и в дозе 150мг в сутки на снижение показателя смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано. В дозах 25мг и 50мг в сутки лозартан проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика: при приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Время достижения средних максимальных концентраций лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа, соответственно, после приема внутрь.
Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Объем распределения лозартана - 34л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. После приема внутрь или внутривенного введения, меченного радиоактивным углеродом лозартана 14С лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита.
Лозартан инструкция по применению
После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосо-левой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию.
Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень про-стагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в от-ношении концентрации норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не заре-гистрировано. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата.
Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированого метаболита и неактивных метаболитов. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно.
При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Ис-следования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана 14С лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловый цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетика при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью.
Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ. Пол Значения концентраций лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.
Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее не имеет клинического значения. Пациенты с нарушением функции печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Площадь под кривой «концентрация-время» AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек.
Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа. Способы применения и дозы Препарат Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.
Применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста.
Рекомендован контроль функции почек. Бета-блокаторы: при совместном приеме возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии и нарушение функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. Применение при беременности и в период лактации Противопоказан во втором и третьем триместрах беременности.
Применение не рекомендуется в течение первого триместра беременности, кормлении грудью. Если беременность планируется или подтверждена, а так же кормящим матерям лекарственное средство отменяется и осуществляется переход на альтернативное лечение. Применение у детей Применяется строго по назначению врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата Как принимать Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами. Всасывание лозартана не зависит от приема пищи. Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время.
Длительность лечения определяется врачом. Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг в сутки, желательно утром.
Лозартан может быть назначен в составе комбинированной терапии, в т. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Сердечная недостаточность Обычная стартовая доза Лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в сутки.
Доза может повышаться путем титрования с недельными интервалами 12,5 мг один раз в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки до максимальной дозы - 150 мг один раз в сутки в зависимости от переносимости. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки.
Срок титрования определяется с учётом индивидуальной переносимости лечения. Обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами. Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг в сутки в 1 приём. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией. Доза лозартана может быть увеличена до 100 мг в сутки с учётом снижения АД. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать лозартан в более низких дозах. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы лозартана.
Побочные действия править В большинстве случаев лозартан хорошо переносится. Побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов лозартана сравнима с плацебо. Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва. Лечение: Форсированный диурез , симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен.
Лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты как правило, менее 0. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено. Фармакокинетика Всасывание;При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефадический барьер. Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных в результате гидроксилироваиия боковой бутиловой цепи и менее значимый - N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.
Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация-время» AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа. Показания — артериальная гипертензия; — снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; — защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемни, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности ХПН , требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии; — хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Лозартана при беременности противопоказано. Поэтому при диагностировании беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на РААС.
Лозартан (Losartan)
Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном 6-недельном лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100мг в сутки наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения максимальной концентрации лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3-х суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20мг и 100мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100мг, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , прием лозартана внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50мг в сутки в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150мг в сутки не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности в сыворотке крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Пациенты наблюдались более 4-х лет медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50мг в сутки и в дозе 150мг в сутки на снижение показателя смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано. В дозах 25мг и 50мг в сутки лозартан проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика: при приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Время достижения средних максимальных концентраций лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа, соответственно, после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Объем распределения лозартана - 34л.
Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. После приема внутрь или внутривенного введения, меченного радиоактивным углеродом лозартана 14С лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются фармакологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. Пожилые пациенты: концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Пол: значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушением функции печени: при приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрация лозартана в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Модификаторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антагонисты рецепторов ангиотензина. Лозартан Код ATХ C09CA01 Фармакокинетика Абсорбция После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и других неактивных метаболитов. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа, соответственно. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. В дополнение к активному метаболиту образуются неактивные метаболиты. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг. После перорального применения концентрации лозартана в плазме крови и его активного метаболита снижаются равномерно с конечным периодом полувыведения приблизительно через 2 ч и 6-9 ч, соответственно. При применении один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. Фармакокинетика в отдельных группах пациентов Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от концентраций у молодых пациентов с артериальной гипертензией. Концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин.
По принципам доказательной медицины препарат может считаться доказанно эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности. Ваш личный опыт или неподтвержденное мнение врача не могут быть критериями доказательности. Я не доверяю результатам вашего анализа. Как я могу их проверить? Система оценки доказательной эффективности MedIQ прозрачна, каждый пользователь может сам проверить какое действующее вещество анализируется и изучить результаты исследований по каждому критерию. Если вы обнаружили ошибку, обязательно сообщите нам. Можно ли использовать результаты анализа MedIQ без консультации врача? Назначить правильное лечение в каждой конкретной ситуации может только врач-специалист Обратная связь.
Как показали клинические исследования, лозартан ингибирует все физиологически значимые ангиотензина II, причем делает это вне зависимости от источника или пути образования последнего. Важно, что препарат не подавляет разрушающий брадикинин фермент — киназу II, чем «грешат» ингибиторы АПФ именно этим обусловлен их «фамильный» побочный эффект — изматывающий сухой кашель. Лозартан уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает артериальное давление, «разгружает» сердце, уменьшая постнагрузку, проявляет мочегонное действие. Препарат препятствует развитию левожелудочковой гипертрофии, улучшает переносимость физических нагрузок у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. После перорального приема разовой дозы антигипертензивное действие снижение верхнего и нижнего давления достигает своего пика через 6 часов, постепенно снижаясь в течение суток. Максимальный антигипертензивный эффект отмечается на 3-6 неделе от начала курсового приема лозартана. В 1995 году было проведено любопытное исследование, в рамках которого ученые сопоставили эффективность лозартана и ветерана антигипертензивного «фронта» атенолола, а также оценили протективные способности этих препаратов в отношении органов-мишеней. Атенолол был выбран в качестве препарата сравнения по той простой причине, что он принадлежит к бета-адреноблокаторам пожалуй, наиболее глубоко исследованному классу антигипертензивных препаратов и является одним из наиболее часто назначаемых лекарственных средств при артериальной гипертензии. То есть, по сути, оба этих препарата обладали сопоставимой антигипертензивной активностью. Однако в остальном лозартан имел очевидные преимущества: он в большей степени снижал риск инфарктов, инсультов и сердечно-сосудистой смертности. Фармакология Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием 24 ч и более , что обусловлено образованием его активного метаболита. Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов.
Торговое наименование
- Лозартан-тад таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №30
- При каком давлении применяется лозартан?
- ЛОЗАРТАН (ЛОЗАП, ЛОРИСТА) - ЧЕМ ОПАСЕН? ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА!
- Купить лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №30 в интернет-аптеке
Из оборота отозваны серии «Лозартана» и «Бетагистина»
30 шт. - упаковка контурная ячейковая - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия). Описание: Таблетки 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Отзыв препарата связан с обнаружением следов потенциального человеческого канцерогена нитрозодиметиламина (NDEA) в лозартане, выпускаемого компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals.
Лозартан — таблетки от повышенного давления
Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Антигипертензивный препарат производится в виде таблеток с кишечнорастворимым покрытием, включает лозартан калия, а также дополнительные ингредиенты. Таблетки от давления с быстрым эффектом.
Форма выпуска и состав
- 5 лучших и безопасных сартанов
- При каком давлении применяется лозартан?
- Сфера применения
- Лозартан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт
- Лозартан — таблетки от повышенного давления
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50,0 мг, 100,0 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: лозартан калия 50,000 мг.