Оно продемонстрировало, что «Аторвастатин» через 18 месяцев у больных с ИБС влияет на уменьшение размеров коронарной атеромы. Эффективная профилактика помогает предотвратить инфаркты, инсульты и сосудистые заболевания, развивающиеся с ростом атеросклеротических бляшек в артериях. Аторвастатин назначается на постоянной основе. Я вам рекомендую провести узи сосудов шеи, если артерии будут чистые, без атеросклеротических изменений можно попробовать пока полечиться биодобавками, диетой, физическими тренировками.
Аторвастатин Белмед : инструкция по применению
В итоге повышается концентрация холестерина в крови, разрушаются мышцы, может развиваться почечная недостаточность. Когда пить статины утром или вечером, вы теперь знаете — осталось только не комбинировать их прием с жирной пищей и запивать простой водой. Оптимальное время приема — за час до отхода ко сну. Из данной статьи вы узнали, когда лучше пить статины утром или вечером и с какими продуктами их не стоит сочетать. Соблюдайте правила — и лекарственный препарат вам не навредит. Будьте здоровы! Читайте также: Признаки тромба в ногах симптомы и лечение Холестерин участвует в построении мембран, синтезе гормонов, желчных кислот и некоторых жирорастворимых витаминов. Поэтому этот элемент жизненно необходим для здоровья каждого человека. Но при его избытке повышается риск сердечно-сосудистых заболеваний из-за отложения холестериновых бляшек и развития атеросклероза.
В таких ситуациях врачи рекомендуют прием лекарственных препаратов, препятствующих этому. К их числу относятся статины, фибраты, секвестранты желчных кислот и другие. Наиболее часто применяется первая группа средств. Поэтому в этой статье мы подробно разберем, что такое статины для снижения холестерина и когда их нужно принимать. Немного физиологии Холестерин — важный компонент клеточных мембран всех живых организмов, предшественник желчных кислот и стероидных гормонов, участник синтеза жирорастворимых витаминов. Синтез холестерина в организме в норме поддерживается примерно на одном уровне все время. А вот с пищей может поступать разное количество. При частом употреблении жирных продуктов жирное мясо, сливочное масло, сливки, яйца и др.
И его избыток откладывается на стенках сосудов в виде холестериновых бляшек, провоцируя развитие атеросклероза. Строго говоря, не весь холестерин обладает атерогенными свойствами. В крови он находится в виде комплексов — липопротеидов, которые бывают различной плотности. Липопротеиды высокой плотности ЛПВП переносят холестерин из периферических тканей в печень для дальнейшей переработки и выведения из организма. Это устойчивые структуры, не склонные к распаду внутри сосудов. Поэтому они не формируют атеросклеротические бляшки и атерогенными свойствами не обладают. Такой холестерин называют хорошим.
Если этот рост более чем в 3 раза превысил норму, то необходимо уменьшить дозу статинов, а если это не помогает рост КФК более чем в 10 раз превышает верхнюю границу нормы , отменить их, даже если у больного нет мышечных симптомов и повторить анализы через 2 недели. В более тяжелых случаях могут появиться миалгии боли в мышцах и мышечная слабость больным хочется лежать , общее недомогание, темная моча и лихорадка. Миозит чаще возникает при комбинации статинов и фибратов прежде всего с гемфиброзилом. Показано, что прием симвастатина в течение 4 лет сначала снижал только уровень ОХС на треть от исходного , а затем медленно начинался и регресс коронарного атеросклероза, который становился достоверным только через 4 года. Вследствие того, что атеросклероз - результат длительного многолетнего воздействия повышенного уровня липидов на артериальную стенку, необходимо длительное время, чтобы и гипохолестеринемия оказала свое положительное действие.
При снижении дозы препарата Аторвастатин-СЗ, временной или полной отмене препарата активность "печеночных" трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата Аторвастатин-СЗ в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин-СЗ или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности "печеночных" трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин-СЗ см. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность "печеночных" трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин- СЗ см. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших препарат Аторвастатин-СЗ, отмечалась миалгия см. Терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или предполагаемой. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. При применении препарата Аторвастатин-СЗ как и других статинов описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует временно прекратить или полностью отменить. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 4 таб. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Передозировка Лечение: специфического антидота нет; показано проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом Аторвастатин, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей препарат Аторвастатин.
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
| От чего помогает Аторвастатин | Применение препарата Аторвастатин противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. |
| Аторвастатин: побочные действия и симптомы при передозировке, инструкция по применению и показания | инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. |
Аторвастатин : инструкция по применению
Аторвастатин назначают в тех случаях, что и Аторис, для одновременного применения с назначенным правильным питанием и другими немедикаментозными методами. От чего помогает Аторвастатин Аторвастатин – комплексное гиполипидемическое средство, которое помогает достаточно быстро и эффективно снизить повышенный уровень холестерина в крови. Благодаря высокой эффективности и лучшему профилю безопасности аторвастатин обладает преимуществами перед таким хорошо изученным и широко применяемым препаратом, как симвастатин. Аторвастатин от холестерина является одним из самых сильных средств из этой группы. Подавление аторвастатином синтеза холестерина (Хс) приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях.
Аторвастатин (20 мг) (Atorvastatin)
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения. Другие: снижение уровня сахара в крови, диабет , отечность, избыточный вес. Самое тяжелое но редкое осложнение: рабцомиолиз. Кто должен принимать Каждый день реклама пропагандирует то или иное лекарство, с помощью которого можно улучшить качество жизни. В частности, по утверждениям маркетологов, статины снижают риск развития ИБС, апоплексии и сердечного приступа. Следовательно, их можно принимать каждый день. Но это только кажется. Ведь организм у всех разный. И «побочки» затмевают лечебный и профилактический эффект.
Одни говорят, что от статинов больше пользы, другие — что вреда. И те и другие по-своему правы. Кому же все-таки нужно обязательно принимать статины: Людям, после апоплексии или сердечного приступа для предотвращения рецидива. Людям после оперативных вмешательств. Больным, перенесших инфаркт и страдающих ОКС. При ИБС с вероятностью возникновения приступа или апоплексии. Общий вывод: принимать статины обязательно нужно тем, у кого есть сердечные заболевания, чтобы снизить риск осложнений и продлить жизнь. Помимо назначения, специалист обязан регулярно отслеживать показатели биохимии.
О том, проникают ли в грудное молоко женщины само активное вещество и его метаболиты, медикам не известно. Но в ходе проводимых исследований на самках животных было обнаружено, что концентрации аторвастатина и его метаболитов одинакова и в плазме крови, и в молоке. От применения Аторвастатина нужно отказаться в течение всего периода кормления грудью. Если возникла необходимость в начале лечения этим препаратом, то потребуется прекратить кормление ребенка грудью. Способ применения и дозировки Инструкция по применению указывает, что лечению Аторвастатином должна предшествовать специальная диета, способствующая снижению уровня холестерина крови. Ее нужно будет придерживаться в течение всего периода применения средства.
Начальная дозировка рекомендованная производителем — 10 мг. При необходимости она может быть увеличена до максимума, который равен 80 мг. Пить Аторвастатин необходимо строго в одно и то же время суток независимо от приема пищи. Как долго принимать средство? Продолжительность курса подбирается индивидуально и зависит от поставленного диагноза Развития терапевтического эффекта стоит ожидать спустя 14 дней от начала лечения. Его максимум отмечается через 4 недели регулярного применения, и по этой причине пересматривать и изменять начальную дозировку желательно через месяц от начала терапии.
Препарат необходимо принимать без перерыва в течение всего назначенного доктора курса.
На плацебо, естественно, отмечалось закономерное увеличение размеров бляшки. Классическое исследование "Reversal" было опубликовано в 2005-м году. Оно продемонстрировало, что «Аторвастатин» через 18 месяцев у больных с ИБС влияет на уменьшение размеров коронарной атеромы.
По данным внутрисосудистого ультразвукового исследования размеры бляшки до лечения и после лечения. Отмечается уменьшение площади атеромы с 17 мм? Также увеличивается площадь просвета артерий. В среднем по группе больных, которые получали «Аторвастатин», отмечена абсолютная стабилизация атеросклероза.
В группе сравнения, которые получали стандартную терапию статинами а именно «Правастатином» "Pravastatin" в дозе 40 мг , в среднем отмечалась прогрессия атеросклеротического поражения коронарных артерий. В ноябре этого года в Америке на Сессии Американской Ассоциации сердца были представлены результаты исследования "Saturn", на котором я бы хотел остановиться более подробно. Большое количество российских центров также участвовало в этом исследовании, в том числе и наше учреждение. Мы включили максимальное количество больных в России.
Почти 3000 больных со стабильной ИБС и показаниями для коронарографии прошли отбор для того, чтобы в течение двух лет получать либо «Розувастатин» в дозе 40 мг, либо «Аторвастатин» в дозе 80 мг. Когда мы включались в это исследование, у нас были опасения, так же как и у наших пациентов, как больные будут переносить препараты в максимальных дозировках на протяжении двух лет приема. Какие именно больные в итоге были рандомизированы. Далее началась основная фаза исследования.
Хотелось бы сразу отметить, никаких серьезных побочных эффектов во всем мире зарегистрировано не было. Исследование было двойное, слепое. Ни мы, ни больные не знали, какой препарат получают пациенты. Основные результаты исследования.
Первичная конечная точка — это был общий объем атеромы, который определяется с помощью следующих подсчетов. Изначально группы были сопоставимы по общему объему атеромы в процентах. Через 2 года лечения фактически изменений между группами не было. Регрессия атеромы в среднем была сопоставима между группами.
Различие между группами недостоверно.
Татьяна 19 ноября 2021, 20:19 Я вот не понимаю,зачем нужно такое лекарство,которое может отнять жизнь человека. Обостение подагры-она у меня есть,Носовое кровотечение-пью таблетки расжижающие кровь стало быть зальюсь кровью Бронхит,пневмония,ринит,аритмия она у меня есть А отек. Сергей 20 октября 2021, 09:47 Инвалид 2-ой группы, по медицинским показаниям принимаю аторвастатин уже более 2-х лет. После первого приема заметил, что стало что- то происходить с памятью, обратился к лечащему врачу, предварительно посмотрев инструкцию на препарат, потом на приеме сказал ему об этом, он тоже прочитал, сказал " я забыл". Люди, наше здоровье в наших руках. Доверяйте врачам, но проверяйте по мере возможности. Кстати, врач был хороший, нас много, что они могут сделать за время 15-20 минут приема.
Алексеенко Михаил Иванович 2 октября 2021, 09:29 Принимал, по назначению, с 2014 года. Испытал за это время массу указанных побочных, пневмонию в том числе. Неоднократные обращения не привели ни к чему! Позавчера опять предложили его. После приступа с обмороком узнал, что и на сахар влияет! Во вторник иду к эндокринологу.
Инструкция по применению Аторвастатин-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 10 мг 60 шт
ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор. Аторвастатин является гиполипидемическим лекарственным препаратом из группы статинов, предназначенным для снижения уровня холестерина в крови. Таблетки Аторвастатин СЗ 20 мг отлично помогли мне снизить уровень холестерина и поддержать здоровье сердца. Аторвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство III поколения из группы статинов. Рекомендуется использовать только после того как другие меры, такие как диета.
Список препаратов группы статинов по названиям и немного об их действии
Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счёт угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печёночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток , что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией , которая обычно не поддаётся терапии гиполипидемическими лекарственными средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, припухлость в области суставов; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия, частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия, частота неизвестна - сексуальная дисфункция. Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, вялость, увеличение массы тела, анорексия. Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинкиназы в сыворотке крови; нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, частота неизвестна -повышение концентрации гликолизированного гемоглобина. Передозировка Специфического антидота нет. В случае передозировки должна осуществляйся необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Необходим контроль функции печени и уровня КФК в сыворотке крови. Гемодиализ неэффективен. Терапию аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии Аторвастатином-Тева необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Взаимодействие Действие лекарственных препаратов на эффекты аторвастатина Риск миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, макролидами включая эритромицин , азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой.
В некоторых редких случаях данные комбинации могут вызывать рабдомиолиз, сопровождающийся почечной недостаточностью. В связи с этим, необходима тщательная оценка соотношения возможного риска и ожидаемой пользы комбинированного лечения см. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 например, циклоспорином, макролидными антибиотиками, например, эритромицином и кларитромицином, нефазодоном, азольными противогрибковыми препаратами, например, итраконазолом, и ингибиторами ВИЧ-протеазы могут возникать лекарственные взаимодействия. При комбинированном применении препаратов могут отмечаться повышенные концентрации аторвастатина в плазме крови. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 например, циклоспорин могут увеличивать биодоступность аторвастатина.
Эзетимиб, фузидиевая кислота При одновременном применении повышается риск возникновения нежелательных эффектов со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Циметидин Исследование одновременного применения циметидина и аторвастатина не выявило значимого взаимодействия между данными препаратами. Амлодипин При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина изменений аторвастатина в равновесном состоянии выявлено не было.
Не рекомендуется применять аторвастатин пациентам, получающим терапию летермовиром совместно с циклоспорином. Аторвастатин при беременности Прием аторвастатина во время беременности противопоказан. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Также аторвастатин противопоказан в период грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли препарат с грудным молоком, поэтому при необходимости его назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Побочные действия аторвастатина Таблетки аторвастатина обычно хорошо переносятся, а возникающие побочные реакции, как правило, легкие и преходящие.
Часто отмечены такие нежелательные эффекты от приема препарата как назофарингит, боль в горле, носовое кровотечение, головная боль, боль в конечностях, судороги мышц, аллергические реакции, гипергликемия, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея.
Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При применении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой пациент должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг один раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Аторвастатин принимают однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день. Первичная гетерозиготная наследственная и полигенная гиперхолестеринемия тип IIа и смешанная гиперлипидемия тип IIb Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки; терапевтический эффект развивается в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки.
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Применение Аторвастатина оправдано в виде дополнения диетического питания при выявлении повышения холестерола, а также. Аторвастатин Реневал 90 таблеток по 40 мг для курса лечения гиперхолестеринемии. Аторвастатин от холестерина является одним из самых сильных средств из этой группы. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYРЗА4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента СYРЗА4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента – розувастатин и аторвастатин.
Аторвастатин инструкция по применению
Аторвастатин от холестерина является одним из самых сильных средств из этой группы. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Аторвастатин является гиполипидемическим лекарственным препаратом из группы статинов, предназначенным для снижения уровня холестерина в крови. Инструкция к «Аторвастатину»: показания к применению таблеток, противопоказания и возможные побочные действия.
Аторвастатин: инструкция по применению
Длительность рассчитывается для каждого пациента индивидуально. В большинстве случаев лечение начинают с 10, 20 или 40 мг, в зависимости от анамнеза заболевания. При расчете схемы учитывается оригинальная инструкция по применению «Аторвастатина» и медицинские руководства. При начале лечения с 10-20 мг препарата через 2 — 4 недели оценивается липидный спектр крови, после чего корригируется дозировка для длительного приема. При самостоятельной отмене средства достаточно быстро ХС и липопротеиды могут достигнуть былых высоких значений, снизить которые без приема лекарства не удастся. У пациентов с атеросклерозом и ишемической болезнью постоянный прием позволяет снизить смертность от сердечного приступа и увеличить выживаемость сроком до 5 — 9 лет. У лиц с семейной тяжелой дислипидемией использование статинов предупреждает развитие опасных осложнений инфаркта, инсульта инвалидизации в раннем возрасте, и является доказанной эффективной профилактикой. Аналоги «Аторвастатина» В настоящее время для лечения атеросклероза, дислипидемии и гиперхолестеринемии активно применяются препараты трех поколений. Современные аналоги «Аторвастатина» — лекарства «Розувастатин», «Симвастатин», «Правастатин», «Флувастатин» и другие.
В зависимости от производителя средства, может изменяться и его торговое название. Оригинальный препарат с действующим веществом аторвастатином называется «Липримар». Его заменители, или импортные аналоги, имеют названия: «Аторис», «Тулип», «Липтонорм». Такие препараты являются дженериками — средствами под международным именем, либо под патентированным названием, отличающимся от оригинального, и зарегистрированного на другого фармацевтического разработчика фирму. Следует учитывать, что такие лекарства могут выпускаться в разной дозировке и разным количеством таблеток в упаковке. Выводы «Аторвастатин» является синтетическим лекарственных средством из группы Статинов, применяемым для лечения дислипидемии, гиперхолестеринемии и предотвращения осложнений у пациентов с атеросклерозом и кардиоваскулярной патологией. Учитывая риск развития побочных реакций, расчет дозировки и длительность приема медикаментозного средства проводит врач терапевт или кардиолог. Для подготовки материала использовались следующие источники информации.
C момента появления информации о том, что действие статинов у больных, имеющих повышенный риск инфаркта миокарда или инсульта, увеличивает продолжительность жизни, вопрос о выборе наиболее эффективного и безопасного средства из этой группы стал весьма актуальным. Многообразие статинов К настоящему времени разработано достаточно большое число различных статинов. До стадии клинического применения дошли ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, церивастатин и розувастатин. Церивастатин отозван по соображениям безопасности. Эти лекарства ингибируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим-А-редуктазу ГМГ-КоА-редуктаза , снижая синтез мевалоната и, соответственно, всех веществ, синтезируемых с его участием. В основе действия статинов лежит их взаимодействие с активным центром фермента. Наиболее очевидным и легкорегистрируемым результатом является снижение синтеза холестерина ХС. Все статины имеют в своем составе структуру, напоминающую ГМГ-КоА, однако более массивную и гидрофобную.
В то же время, у представителей этой группы лекарств имеются и существенные различия. Статины по структуре делят на 2 класса. К первому из них относятся правастатин и симвастатин. Розувастатин, аторвастатин, церивастатин и флувастатин относятся ко второму класссу, имеют в своем составе фторфенильную и метилэтильную группы [1]. Ловастатин, симвастатин и правастатин — вещества, первоначально выделенные из Aspergillus terreus, при этом ловастатин — естественный продукт дериват мевинивой кислоты , тогда как симвастатин и правастатин — частично модифицированные. Аторвастатин, флувастатин, церивастатин и розувастатин — полностью синтетические лекарства. Ловастатин и симвастатин являются пролекарствами, остальные статины представляют собой активно действующие формы. Два сравниваемых статина имеют ряд существенных отличий в фармакокинетике см.
Правастатин — самый гидрофильный из статинов и существенно гидрофильнее аторвастатина. Тот факт, что аторвастатин как и большинство остальных статинов метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, свидетельствует о том, что при совместном применении его с другими лекарствами, метаболизируемыми этим цитохромом циклоспорин, эритромицмин и т. Правастатин На сегодняшний день одним из наиболее изученных статинов является правастатин дериват нафтален-гептановой кислоты. В 2003 г. По этому показателю правастатин превосходит только симвастатин, в исследованиях которого приняли участие более 78 тыс. Среди исследований эффективности правастатина, проведенных у больных ИБС с высоким риском неблагоприятного исхода, наиболее значимым представляется исследование LIPID Long-term Intervention with Pravastatin in Ischemic Disease , в которое были включены 9014 больных в возрасте 31—75 лет [2]. При этом у 5754 пациентов поводом для включения был перенесенный инфаркт миокарда, у 3260 — нестабильная стенокардия. Правастатин в дозе 40 мг применяли в сравнении с плацебо.
Средний срок наблюдения составил 6,1 лет. Также в группе правастатина ниже была частота нефатального инфаркта миокарда, инсульта и меньше потребность в реваскуляризации.
Холестерин, двигаясь по кровеносной системе, имеет свойство оседать на стенках кровеносных сосудов, вследствие чего сужаются просветы, появляются бляшки. При наличии провоцирующих факторов — пожилой возраст, аневризмы, инфаркт или инсульт в анамнезе, сужение просветов наносит серьезный вред здоровью. Когда диетическое питание и физическая активность не помогают уменьшить уровень вещества в организме, назначаются лекарственные препараты. Они относятся к фармацевтической группе статинов и фибратов. Дополнительно нужно употреблять липоевую кислоту и Омега-3. Рассмотрим, какие лекарства для снижения холестерина можно принимать при сахарном диабете, какие у них противопоказания и побочные эффекты. Статины — препараты для уменьшения уровня холестерина Статинами называют химические вещества, которые ориентированы на уменьшение продуцирования ферментов, необходимых для выработки холестерина в организме. На фоне приема этих лекарств увеличивается концентрация холестерина ЛПВП — «хороший» холестерин.
Лекарства этой группы способствуют снижению кон вещества у диабетиков, поскольку угнетают ГМГ-КоА-редуктазу. Препараты не обладают мутагенным и канцерогенным воздействием. Препараты для снижения холестерина в крови оказывают на организм мощное влияние. Они помогают очистить сосуды и защитить организм от проблем с циркуляцией крови в головном мозге, от инфарктов и инсультов. Эти лекарственные средства назначаются в том случае, когда другие методы лечения, например, диета, борьба с лишним весом и умеренные физические нагрузки, не приносят ощутимого эффекта. Какие лекарства для снижения холестерина лучше принимать? Общая характеристика Стоит отметить, что холестерин является частью почти всех клеточных оболочек. Он участвует в выработке витамина D и многих гормонов. А также он помогает организму укреплять иммунитет. Кроме того, это вещество улучшает работу многих внутренних органов: печени; мышц; нервных волокон.
У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца ИБС в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ВГН. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе. Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции.
Что такое статины от холестерина: какие самые эффективные и безопасные таблетки
Аторвастатин, ингибирующий ферменты ГМГ-редуктазы, увеличивает рецепторы на поверхности гепатоцитов и сводит до минимума синтез холестерина. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин отечественный препарат 3 поколения, осторожно, разрушает не только печень, но и мозг.