Вы находитесь здесь:Безопасность лекарств»Общественные слушания по антибиотикам хинолонового и фторхинолонового ряда: 23 оратора из 11 стран ЕС для обмена опытом.
Фторхинолоны: 20 лет в клинической практике. Значение в терапии урогенитальных инфекций
Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Японский фармпроизводитель Astellas прекратил выпуск антибиотика вильпрафен. Об этом «Коммерсанту» сообщили в пресс-службе компании. Возникновение отключающих и потенциально необратимых побочных эффектов, связанных с хинолоновыми и фторхинолоновыми антибиотиками, побудило Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) ограничить или приостановить их применение. МОСКВА, 6 фев — РИА Новости. Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Записи с меткой "лекарства хинолонового ряда". Кристаллическая структура и надежды на новые антибиотики. Озеноксацин (ozenoxacin) относится к новому поколению антибиотиков хинолонового ряда, не содержащих фтор. Механизм действия вовлекает подавление ферментов, отвечающих за репликацию бактериальной ДНК, — ДНК-гиразы A и топоизомеразы IV.
Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков
Они расширили цикл производства и смогли сократить число стадий получения производных хинолонов из доступных веществ. Научная работа была опубликована в журнале Synthesis. Александр Аксенов доктор химических наук, декан химического факультета СКФУ Сейчас ученые трудятся над расширением и улучшением подхода. Они стремятся отработать синтез препаратов и испытать новые вещества, которые удастся получить. Ранее врач рассказал , что неправильное сочетание с пищей и несвоевременный прием лекарств снижают их эффективность.
Грамотрицательные бактерии негативно влияют на кишечник и мочеполовую систему. К таким возбудителям относятся кишечная палочка, моракселла, сальмонелла, клебсиелла, шигелла и др. На основании такого бактериального разделения для лечения заболеваний, вызванных определенными возбудителями, назначается антибактериальная терапия. Если заболевание «стандартное» или же имеется результат бактериального посева, врач назначает антибиотик, который справится с возбудителями, принадлежащими к одной из групп. Когда времени на проведения анализа нет и врач сомневается в принадлежности возбудителя, тогда для лечения назначают антибиотики, имеющие более широкий спектр действия. Эти антибиотики бактерицидно действуют в отношении большого числа возбудителей. Такие антибиотики разделяют на группы. Одной из них является группа фторхинолонов. Хинолоны и фторхинолоны Препараты класса хинолонов во врачебной практике стали применять еще с начала 60-х годов прошлого века. Делятся хинолоны на нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Нефторированные хинолоны оказывают антибактериальное действие в основном на грамотрицательную группу бактерий. У фторхинолонов ширина спектра действия намного больше. Помимо влияния на ряд Грамм- бактерий, фторхинолоны с успехом борются и с грамположительной группой бактерий. Антибиотики фторхинолоны показывают высокий бактерицидный эффект, благодаря этому были разработаны и медицинские препараты для местного применения капли, мази , которые используются при лечении болезней ушей и глаз. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Например, на основе налидиксовой кислоты выпускаются препараты уроантисептики Неграм и Невиграмон. При введении атомов фтора в молекулы хинолона последние стали называться фторхинолонами. Фторхинолоны 2 поколения хорошо борются с большим количеством Грам- кокков и палочек шигелла, сальмонелла, гонококки и др. С грамположительными палочками листерии, коринебактериии и др.
Цефалоспоринов: Цефамандола. Даже препараты широкого спектра фармакологической активности не оказывают воздействия на жизнедеятельность вирусов, поэтому их использование не целесообразно в ходе комплексной терапии кори, краснухи, вирусных гепатитов, герпеса, ветряной оспы, а также гриппа. Инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит При выявлении цистита рекомендованы такие антибиотики в таблетках: Юнидокс Солютаб — препарат удобен в использовании: 1 раз в сутки. Норбактин рекомендовано использовать дважды в сутки, препарат обладает перечнем противопоказаний и побочных эффектов. Монурал — антибиотик в форме порошка для внутреннего приема. Является лекарственным средством пролонгированного действия, который способствует быстрому устранению патогенных микроорганизмов. До получения результатов лабораторных исследований пиелонефрита начинают с использования фторхинлонов Глево, Абактал, Ципробид , в дальнейшем лечение может быть скорректировано. Также могут быть назначены цефалоспорины и аминогликозиды. Противогрибковые препараты в форме таблеток С учетом большого количество различных видов грибковых инфекций врач выписывает тот или иной антибиотик опираясь на результаты комплексного обследования. Препаратом выбора могут стать: Медикаменты, которые относят к 1 поколению на основе нистатина. Антибиотики 2 поколения, которые используют при инфекциях мочеполовой системы. Среди них: Клотримазол, Кетоконазол, и Миконазол. Среди препаратов 3 поколения может быть рекомендовано использование Флуконазола, Антраконазола, Тербинафина. К препаратам 4 поколения относят Каспофунгин, Равуконазол и Позаконазол. Антибиотики при болезнях органов зрения При бактериальном кератите и хламидийном конъюнктивите целесообразно применение Максаквина — средства для системной терапии. Среди антибиотиков для местного применения могут быть назначены Витабакт, Тобрекс, Окацин. Подытожим Антибиотики являются мощными веществами природного, синтетического или полусинтетического происхождения, которые способствуют подавлению роста и жизнедеятельности патогенных микроорганизмов.
Хинолоны — группа антимикробных препаратов, которая по своему механизму действия принципиально отличается от других, что обеспечивает активность препаратов в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных штаммов микроорганизмов. Хинолоны часто используются в животноводстве, в том числе для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита, сепсиса, инфекционных болезней мочеполовых путей и других болезней. Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных. При нарушении режима профилактики и лечения животных, а также в результате несоблюдения времени выдержки перед забоем остатки хинолонов могут попадать в пищевые продукты животного происхождения.
Классификация фторхинолонов
- Вы точно человек?
- Хинолоновый антибиотик - Quinolone antibiotic
- Фторхинолоны. Перечень препаратов, классификация по поколениям, механизм действия, противопоказания
- Действие препаратов
- Женское здоровье Днепропетровска
- Ученые упростили процесс создания некоторых антибиотиков
Группа антибиотиков Фторхинолоны: список препаратов
Новый способ позволит снизить затраты на создание антибактериальных препаратов, что, в свою очередь, позволит сделать такие лекарства более доступными. Новый способ представляет собой одностадийный способ производства производных хинолонов из легкодоступных веществ.
Выделяют несколько рисков совместного употребления: высокая нейротоксичность при совмещении с НПВС и метилксантинами; нивелируется действие нитрофуранов; препараты с ионами металлов снижают всасываемость хинолоновых производных; снижается эффективность антикоагулянтов. Отличительной особенностью фторхинолонов является артротоксичность - негативное влияние на соединительную суставную ткань. При совмещении их с глюкокортикостероидами возникает опасность разрыва сухожилия и истончение хрящевой ткани. При ненормируемом приеме антибактериальных средств в организме возникает резистентность к противомикробным компонентам. Аминогликозиды, сульфаниламиды, цефалоспорины и тетрациклины, введенные в терапевтический план, не влияют на активность фторхинолонов. Одновременное употребление макролидов, пенициллинов и фторхинолоновых противомикробных средств нецелесообразно, поскольку любое лекарство, содержащее фторированные производные, оказывает более значимый терапевтический эффект. Противопоказания и особые условия Абсолютным противопоказанием для лечения фторхинолонами являются период беременности и лактация. Ограничение обусловлено фармакокинетическими свойствами - активные действующие вещества проникают сквозь плаценту и попадают в грудное молоко, способствуя развитию нейротоксических эффектов у плода или новорожденного ребенка.
Исследователи сократили количество стадий получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Как отметил доктор химических наук, декан химического факультета СКФУ Александр Аксенов, «главное отличие данного подхода от имеющихся аналогов заключается в том, что он подразумевает расширение цикла, а не его замыкание». Предыдущий пост.
Большинство штаммов Е. Pseudomonas и большинство положительных микроорганизмов — золотистый стафилококк, пневмококк и энтеробактерии — обычно устойчивы. Между налидиксовой кислотой, оксолиновой кислотой и циноксацином существует перекрестная устойчивость. Их назначают для приема внутрь, и они почти полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, расщепляются в печени на биологически активные и неактивные соединения, которые выводятся почками. Наибольшие трудности при применении этих препаратов заключаются в быстром развитии лекарственной устойчивости к ним. Появление устойчивых микроорганизмов при лечении этими препаратами обусловлено как селекцией резистентных мутантов в микробной популяции, так и суперинфекцией лекарственно-устойчивыми организмами других штаммов или видов. Именно в связи с этим обстоятельством их не считают высокоэффективными при инфекциях мочевых путей. Передача плазмидами резистентности к налидиксовой кислоте не установлена. Перекрестной устойчивости возбудителей к налидиксовой кислоте и другим антимикробным препаратам этой группы нет. Доза налидиксовой кислоты невиграмон, неграм и др. Оксолиновая кислота диоксацин, грамурин и др. Выводящаяся с мочой налидиксовая кислота может вызывать ложноположительную реакцию на глюкозу, но может способствовать и возникновению истинной гипергликемии и глюкозурии. Иногда отмечаются диспептические явления, кожные высыпания, фотосенсибилизация, нарушения зрения, различные явления со стороны центральной нервной системы ЦНС , включая судороги. Хинолоны ингибируют окислительные ферменты печени и могут усиливать действие лекарств, метаболизируемых системой цитохрома Р450. В частности, под влиянием хинолонов усиливаются побочные действия, вызываемые теофиллином. Токсическое действие на ЦНС более характерно для оксолиновой кислоты. Однако новые или, как их еще называют, респираторные фторхинолоны не метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450, а значит, не взаимодействуют с варфарином и теофиллином и в целом характеризуются минимальной степенью лекарственных взаимодействий. Другой характерной токсилогической особенностью хинолонов является обнаруженное в условиях эксперимента явление артропатии у молодых растущих животных, выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности суставов. До сих пор нет данных о появлении этой патологии у людей, тем не менее хинолоны противопоказаны детям и подросткам в период формирования скелета , а также беременным и кормящим матерям. В процессе изучения этой группы препаратов был синтезирован целый ряд производных 4-хинолона. Соединения этой группы оказались активными антибактериальными средствами, причем особенно активны соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 — атом фтора. Эти соединения названы фторхинолонами хинолоны второго поколения. Раличают монофторированные соединения ципрофлокацин, офлоксацин, эноксацин, пефлоксацин, амифлоксацин, руфлоксацин , ди- дифлоксацин, амефлоксацин и трифторированные соединения флероксацин, темафлоксацин. Итак, вторая волна развития хинолонов связана с появлением фторированных соединений с низкой токсичностью и гораздо более высокой активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов и некоторых грамположительных возбудителей Staphylococcus aureus. Данные препараты практически не действуют на стрептококки. Антихламидийную активность проявляет только офлоксацин. Фторхинолоны обладают улучшенной фармакокинетикой, имеют формы для парентерального введения и, вследствие этого, расширенные показания для применения. Фармакокинетическая и клиническая значимость респираторных фторхинолонов Большинство фторхинолоновых препаратов, синтезированных в конце 80-х годов прошлого столетия, стали рассматриваться как конкуренты цефалоспоринов III—IV поколения. Это стало возможным благодаря ряду следующих обстоятельств: — уникальный среди антимикробных препаратов механизм действия — ингибирование фермента бактериальной клетки — ДНК-гиразы и, по последним данным, топоизомеразы IV; — чрезвычайно высокая степень бактерицидной активности в отношении большинства чувствительных к ним микроорганизмов. Золотым стандартом хинолонов II поколения стал ципрофлоксацин, разработанный в лабораториях компании Bayer AG, зарегистрированный и разрешенный к применению во многих странах мира с 1987 года. С тех пор препарат с большим успехом используется для лечения многих инфекций. Ципрофлоксацин ципробай, цифран обладает рядом уникальных свойств: — широким спектром действия против клинически значимых аэробных микроорганизмов; — очень хорошим проникновением в ткани концентрация препарата в тканях соответствует или превышает концентрацию в плазме ; — быстрым бактерицидным действием на всех стадиях роста бактерий и способностью воздействовать на внутриклеточные микроорганизмы. Параллельно резистентность к другим антибиотикам обычно не развивается, и ципрофлоксацин успешно применяют для лечения инфекций, вызванных полирезистентными микроорганизмами. К недостаткам препаратов этого поколения следует отнести низкую активность в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм и анаэробов. Самым активным среди хинолонов II поколения против пневмококков и хламидий оказался офлоксацин. Однако он хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P. Показания к применению значительно расширены, например, инфекции нижних дыхательных путей НДП обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония ; инфекции МВП; простатит; интраабдоминальные и тазовые инфекции в сочетании с антианаэробными препаратами ; кишечные инфекции шигиллез, сальмонеллез ; тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; гонорея; туберкулез препарат II ряда ; сибирская язва лечение и профилактика. Чаще других фторхинолонов может вызывать тендиниты. Показания к применению такие же, как и у офлоксацина, плюс вторичный бактериальный менингит в нейрохирургии. Меньшей антимикробной активностью, чем другие фторхинолоны, особенно в отношении пневмококков, обладает ломефлоксацин максаквин. Препарат не действует на P. Переносится несколько хуже, чем другие фторхинолоны. В частности, чаще вызывает фотосенсибилизацию. Показания к применению ограничены инфекциями НДП обострение хронического бронхита непневмококковой этиологии ; инфекциями МВП. В России препарат применяется в комплексной терапии туберкулеза, однако контролируемые клинические исследования не проводились. В целом препараты этой группы имеют целый ряд значительных преимуществ по сравнению с хинолонами I поколения. По фармакодинамике — более широкий спектр активности, включающий: — стафилококки в том числе PRSA ; — грамотрицательные кокки гонококк, менингококк, M. Микробиологические особенности хинолонов II поколения не всегда могут устроить практикующего врача: — малочувствительны к ним большинство стрептококков в том числе пневмококки , энтерококки, хламидии, микоплазмы; — не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов. Другим недостатком этой группы лекарственных средств является то, что они не имеют значения в лечении инфекций дыхательных путей, при которых возбудителями часто являются также пневмококки.
Фторхинолоны
Химики из Северо-Кавказского федерального университета СКФУ отметили, что класс хинолов используется в клинической практике с начала 60-х годов. Механизм действия этих антимикробных препаратов отличается от других и более эффективен в борьбе с устойчивыми штаммами микроорганизмов. Хинолы тормозят два важнейших фермента клетки микроба и нарушают синтез ДНК. Также препараты воздействуют на вирусы, опухоли, паразитов и грибки, обладают нейропротекторным действием сохраняют структуру и функции нервных клеток — прим. Ученые начали искать более простой способ синтеза этих важных антибиотиков.
Георгия c помощью рентгеноструктурного анализа продемонстрировали, как хинолоны, представляющие собой вторую линию защиты организма против таких болезней как пневмония и менингит, взаимодействуют со своей молекулярной мишенью — ферментов топоизомеразой IV topoisomerase IV. Результаты рентгеноструктурного исследования позволили определить аминокислотные остатки, которые мутируют в резистентных бактериях, такая информация является очень важной для разработчиков лекарств. Топоизомеразы способствуют расщеплению и объединению цепей ДНК в процессе жизнедеятельности организмов. Специфической мишенью хинолонов в опасных грам-положительных патогенах Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae является топоизомераза IV.
Разработка некоторых препаратов была прекращена на различных стадиях доклинического и клинического изучения в качестве примера можно привести один из наиболее интересных по своим микробиологическим свойствам препарат клинафлоксацин. Несмотря на то, что в течение многих лет наличие атома фтора считалось обязательным условием проявления высокой антибактериальной активности, в последние годы появились активные соединения, не содержащие фтор в 6 положении десфторхинолоны. Один из представителей этой группы гареноксацин находится на завершающих стадиях клинических испытаний. Изложение основных свойств фторхинолонов несколько затрудняется отсутствием их общепринятой классификации. Предлагаемое некоторыми авторами разделение хинолонов на несколько поколений представляется недостаточно обоснованным, и не нашло общего признания. Чаще всего для группы препаратов, вошедших в практику после 1997 начиная с левофлоксацина применяют термин «антипневмококковые» фторхинолоны. Зарегистрированные в Российской Федерации хинолоновые препараты приведены в таблице 1. Имеются определенные перспективы регистрации в обозримом будущем в РФ гатифлоксацина и гемифлоксацина. Механизм действия хинолонов и резистентности микроорганизмов. Мишенью действия хинолонов являются бактериальные топоизомеразы — топоизомераза IV и ДНК—гираза, ферменты, осуществляющие изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации. Каждый из ферментов состоит из четырех субъединиц. Гены обоих ферментов локализованы на бактериальной хромосоме. Топоизомераза IV осуществляет разрезание на отдельные хромосомы формирующуюся в ходе репликации линейную молекулу ДНК. Одна из основных функций ДНК—гиразы заключается в снятии напряжения, возникающего впереди репликационной вилки в результате расплетения двойной спирали ДНК в ходе репликации. В присутствии АТФ ДНК—гираза осуществляет разрыв двухцепочечной молекулы ДНК, пропускает через образовавшийся промежуток двойную спираль и вновь сшивает разделенные нити. Таким образом, в молекулу ДНК вводится виток отрицательной суперспирализации и снимается топологическое напряжение, возникающее впереди движущейся репликационной вилки. Модель действия хинолонов на примере связывания ципрофлоксацина с комплексом ДНК—гираза — ДНК приведена на рисунке 2 [1]. Хинолоны, обладая низкой аффинностью к свободным молекулам топоизомеразы или ДНК, проявляют высокое сродство к комплексу ДНК—фермент. Участок связывания хинолонов с комплексом ДНК — фермент получил название «хинолоновый кармана». Необходимо вновь подчеркнуть, что в формировании «хинолонового кармана» принимают участие все субъединицы фермента молекула ДНК. После попадания хинолона в карман продвижение ДНК—гиразы вдоль молекулы останавливается, а затем останавливается и продвижение репликационной вилки. В результате происходит остановка всего процесса репликации. Кроме остановки процесса репликации в силу не совсем ясного механизма происходит образование разрывов двухцепочечной молекулы ДНК, с образованием разрывов связывают летальный эффект хинолонов. Модель хинолонового кармана [1]. А Взаимодействие хинолонов с молекулой ДНК, находящейся в активном центре фермента. Участки разрыва двойной спирали отмечены стрелками. Препарат представлен в виде серых прямоугольников. Предполагаемые варианты: А i - встраивание молекулы хинолона между нуклеотидами; А ii - вытеснение цитозина. В Хинолоновый карман в молекуле ДНК-гиразы. Выделены аминокислотные остатки в субъединицах А и В, критичные для взаимодействия с молекулой хинолона Основным механизмом устойчивости к хинолонам является снижение аффинности препаратов к комплексу ДНК—фермент. Снижение аффинности происходит в результате спонтанных мутаций, приводящих к аминокислотным заменам в полипептидных цепях ДНК—гиразы или топоизомеразы IV. Для снижения аффинности к хинолонам значение имеют лишь мутации, возникающие на участках полипептидных цепей, входящих в состав хинолонового кармана. Участки получили название «область, детерминирующая устойчивость к хинолонам». Размер этой области у субъединицы А ДНК—гиразы кишечной палочки составляет около 40 аминокислот. При этом замены некоторых аминокислот приводят к наиболее выраженному снижению аффинности и, соответственно, к максимальному снижению чувствительности. Так у кишечной палочки замена серина в 83—м положении является наиболее частой мутацией, приводящей к формированию устойчивости. Частота мутаций, скорее всего не зависит от воздействия фторхинолонов и составляет 10—6—10—10. На фоне воздействия фторхинолонов in vitro или in vivo происходит лишь селекция устойчивых микроорганизмов в результате подавления размножения чувствительных. Вполне очевидно, что выживание мутантных штаммов возможно лишь в том случае, если уровень приобретенной резистентности окажется выше той концентрации препарата, на фоне которой велась селекция. Соответственно, чем выше концентрация препарата, при которой ведется селекция тем менее вероятно формирование устойчивости. При определенных концентрациях хинолонов селекции устойчивых мутантов вообще не происходит. Такие концентрации получили название «концентрации, предотвращающие мутации» mutation prevention concentration — MПК. Поскольку топоизомеразы выполняют различные функции, то для подавления жизнедеятельности микробной клетки достаточно ингибировать активность только одного фермента, активность второго может сохраняться. Эта особенность объясняет тот факт, что для всех хинолоновых препаратов можно выделить первичную и вторичную мишень действия. Первичной мишенью является тот фермент, к которому данный хинолон проявляет наибольшее сродство. У грамотрицательных бактерий наибольшее сродство хинолоны проявляют к ДНК—гиразе, благодаря чему именно этот фермент является первичной мишенью их действия. У грамположительных ситуация менее однозначная из—за существенных противоречий между результатами, получаемыми биохимическими и генетическими методами. При использовании биохимических методов оказывается, что у S. По данным, полученным с помощью генетических методов, у спарфлоксацина моксифлоксацина и гатифлоксацина первичной мишенью является ДНК гираза. Гемифлоксацин, ситафлоксацин и клинафлоксацин вероятно, обладают приблизительно одинаковым сродством к обоим ферментам [2—11]. В связи с наличием у хинолонов двух мишеней действия устойчивость к ним формируется ступенеобразно. После возникновения и селекции мутаций в генах фермента, являющегося первичной мишенью антибактериальный эффект проявляется за счет подавления активности фермента, являющегося вторичной мишенью. Если воздействие хинолонов на микроорганизм продолжается, то возможно возникновение и селекция мутаций во вторичной мишени и, как следствие, дальнейшее повышение МПК. У штаммов микроорганизмов с высоким уровнем устойчивости обычно обнаруживают несколько мутаций в генах обеих топоизомераз. Считается, что фторхинолоны, обладающие приблизительно одинаковым сродством к обеим топоизомеразам, в наименьшей степени способствуют селекции устойчивости. Это связано с тем, что для формирования устойчивого штамма мутации должны произойти одновременно в генах обоих ферментов, вероятность же двойных мутаций существенно ниже, чем одиночных. Устойчивость к фторхинолонам может быть также связанная с активным выведением этих препаратов. Активное выведение антибактериальных препаратов в том числе фторхинолонов из внутренней среды бактерий осуществляют сложные белковые структуры транспортные системы, эффлюксные насосы — efflux pumps , локализованные в цитоплазматической и внешней мембранах микробной клетки. Устойчивость, связанная с активным выведением наиболее широко распространена среди грамотрицательных бактерий. У грамположительных она встречается реже и, как правило, не достигает высокого уровня. Активному выведению в наибольшей степени подвержен норфлоксацин, в меньшей степени — ципрофлоксацин и офлоксацин. Левофлоксацин, спарфлоксацин и другие новые фторхинолоны практически не выводятся. Спектр антимикробной активности хинолонов. Данные о спектре и уровне активности хинолонов суммированы из ряда работ [12—28]. Первый хинолон — налидиксовая кислота, проявляет активность в отношении некоторых представителей семейства Enterobacteriaceae, прежде всего кишечной палочки, протея, клебсиелл. Спектр и уровень активности норфлоксацина существенно выше.
Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями особенно атипичными обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём таких, как микоплазмоз, хламидиоз , а также гонореи. Бактериальные вагинозы у женщин, вызванные резистентными к пенициллинам штаммами, тоже хорошо поддаются системному и местному лечению. Воспаления и нарушения целостности эпидермиса, вызванные стафилококками и микобактериями, лечатся соответствующими препаратами класса Спарфлоксацином. Они используются как системно таблетки, инъекции , так и для местного применения. Химпрепраты третьего поколения, высокоэффективные против подавляющего большинства патогенных бацилл, широко применяются для терапии ЛОР-органов. Воспаления околоносовых пазух синуситы быстро купируются Левофлоксацином и его аналогами. Если заболевание вызвано резистентными к большинству фторхинолонов штаммами микроорганизмов, целесообразно использовать Мокси- или Гемифлоксацин. Довольно продолжительное время учёным не удавалось получить стабильные химические соединения, пригодные для создания жидких лекарственных форм. Это затрудняло использование фторхинолонов в качестве лекарств местного применения. Однако путём дополнительного совершенствования формул удалось получить мази и глазные капли. Ломефлоксацин, Левофлоксацин и Моксифлоксацин показаны для лечения конъюнкивитов, кератитов, послеоперационных воспалительных процессов и для профилактики последних. Фторхинолоновые таблетки и другие лекарственные формы, названные респираторными, отлично проявляют себя в купировании воспалений нижних и верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками. При инфицировании штаммами, устойчивыми к макролидам и производным пенициллина, назначаются обычно Гемифлоксацин и Моксифлоксацин. Они характеризуются низкой токсичностью и хорошо переносятся. В комплексной химиотерапии туберкулёза успешно используются Ломефлоксацин и Спарфлоксацин. Последний, однако, чаще других вызывает негативные последствия фотодерматиты. Фторхинолоны являются препаратами выбора в борьбе с инфекционными болезнями мочевыводящей системы. Они эффективно справляются как с грамположительными, так и с грамотрицательными возбудителями, в том числе устойчивыми к другим группам антибактериальных средств. В отличие от антибиотиков хинолонового ряда, лекарства 2 и последующего поколений для почек нетоксичны. Поскольку побочное действие выражено незначительно, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин и Левофлоксацин хорошо переносятся пациентами. Назначаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Как и любые антибактериальные лекарства, химпрепараты этой группы требуют осторожного применения под врачебным контролем. Назначать их может только специалист, способный верно рассчитать дозу и длительность курса приёма. Самостоятельность в выборе и отмене здесь недопустимы. Положительный результат антибиотикотерапии во многом зависит от правильного определения возбудителя. Фторхинолоны высокоактивны в отношении следующей патогенной микрофлоры: Грамотрицательных — золотистого стафилококка, эшерихий, шигелл, хламидий, возбудителя сибирской язвы, синегнойной палочки и других. Грамположительных — стрептококков, клостридий, легионелл и прочих. Микобактерий, в том числе и туберкулёзной палочки. Такая разноплановая антибактериальная активность способствует повсеместному употреблению в самых разных областях медицины. Фторхинолоновыми медикаментами успешно лечатся инфекции мочеполовой сферы, венерические заболевания, пневмонии в том числе атипичные , обострения хронических бронхитов, воспаления околоносовых пазух, офтальмологические болезни бактериального генеза, остеомиелит, энтероколиты, глубокие повреждения кожных покровов, сопровождающиеся нагноением. Перечень недугов, поддающихся терапии фторхинолонами очень обширен. Кроме того, эти препараты оптимальны в случае неэффективности пенициллина и макролидов, а также при тяжёлых формах протекания. Чтобы антибиотикотерапия принесла исключительно пользу, следует обязательно учитывать противопоказания данной группы химпрепратов. Налидиксовая и оксолиновая кислоты токсичны для почек и, соответственно, запрещены к применению людьми с почечной недостаточностью.
Антибиотики группы хинолонов. Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения
описание, классификация, поколения. Препараты группы хинолонов впервые начали использоваться в клинической практике в начале 60-х годов. Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Вы находитесь здесь:Безопасность лекарств»Общественные слушания по антибиотикам хинолонового и фторхинолонового ряда: 23 оратора из 11 стран ЕС для обмена опытом. Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием. Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний.
Тератогенны ли фторхинолоны
Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков хинолонового ряда 09:19 06. Российские ученые из Северо-Кавказского федерального университета СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда, что существенно упростит процесс их производства Источник фото: Фото редакции В исследовании был предложен одностадийный способ получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина СИОЗС : повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови. Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП. Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП. Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона. Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности. Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематологической токсичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Специальные предупреждения Почечная недостаточность Препарат может вызвать ухудшение функции почек с развитием почечной недостаточности.
Существует риск развития почечной недостаточности у обезвоженных детей и подростков. Другие состояния Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать препарат в течение непродолжительного промежутка времени, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях со смертельным исходом. При курении, перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом. Совместное использование с другими НПВП: следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВП, в частности, селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани: применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.
Влияние на печень: препарат может вызывать нарушение функции печени. В целом же, эпидемиологические исследования не показывают зависимости между приемом низких доз ибупрофена то есть, 1200 мг в сутки и менее с повышенным риском развития инфаркта миокарда. Влияние на желудочно-кишечный тракт: необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта неспецифический язвенный колит, болезнь Крона , поскольку при использовании препаратов данной группы возможно обострение этих заболеваний. Имеются сообщения о случаях возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язв и перфорации в любой момент применения любых препаратов из группы НПВП, при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или предыдущего анамнеза подобных осложнений.
В любом случае, сайт работает для людей и главное для сайта - люди. На первом этапе для привлечения клиентов "здесь и сейчас" нами используется контекстная реклама в Google, Yandex, Rambler и реклама в социальных сетях, таких как Одноклассники и ВКонтакте. В процессе работы ведётся постоянное отслеживание динамики посещаемости сайта, а также ведётся работа со службой приёма звонком и обработки заказов клиента с целью постоянного улучшения качества рекламной компании. Техническое сопровождение сайта При окончании разработки сайта клиенту предоставляется гарантийный срок обслуживания сайта с момента выкладки сайта в Интернет. Срок гарантийного обслуживания и перечень услуг прописывается в договоре на разработку. По истечению гарантийного срока обслуживания клиент может заключить договор на техническое сопровождение сайта.
Отмечалось быстрое развитие резистентно-сти микробов к препарату. Эти свойства налидиксовой кислоты определили ее достаточно ограниченное применение, в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к созданию ряда антимикробных препаратов, свойства которых принципиально не отличались от налидиксовой кислоты, а быстрое развитие к ним резистентности у клинических штаммов микроорганизмов ограничивало их использование, хотя ряд препаратов применяются До настоящего времени например, оксолиниевая кислота, пипемидиевая кислота. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами. Это было достигнуто в результате введения атома фтора в молекулу хинолина или нафтиридина, причем только в положении 6 рис. Синтезированные соединения получили название «фтор-хинолоны». Первым препаратом группы фторхинолонов был флумехин. Созданные на основе синтезированных фторированных хинолонов препараты получили широкое применение в клинике для печения бактериальных инфекций разного генеза и локализации.
Классификация веществ
- Перечень фторхинолонов антибиотиков широкого спектра действия
- История создания
- Антибактериальные препараты. Часть 6. Синтетические антибактериальные средства
- Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда
- Фторхинолоны — Википедия
Список литературы
- Ученые упростили процесс создания некоторых антибиотиков | 06.02.2024 | ИА
- Поделиться
- Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения и их применение
- Антибиотики группы хинолонов. Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения
- Содержание
В колбасных изделиях обнаружены остаточные количества антибиотиков группы хинолонов
| Хинолоновые антибиотики как причина визуального снега | Перевод | Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты. |
| Ученые СКФУ разработали новый способ получения противомикробных препаратов | СКФУ | Дзен | Хинолоновые антибиотики, такие как левофлоксацин, продемонстрировали активность против вируса ВК. |
Ученые СКФУ разработали новый способ получения противомикробных препаратов
| Вы точно человек? | Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. |
| лекарства хинолонового ряда | Цефтобипрол (Zeftera) против MRSA | Специалистами отдела химических и токсикологических исследований в пробах мясных колбасных изделий методом жидкостной хромато-масс-спектрометрии (ВЭЖХ-МС/МС) обнаружены антибиотики группы хинолонов – энрофлоксацин. |
| Фторхинолоны. Перечень препаратов, классификация по поколениям, механизм действия, противопоказания | Приводятся классификация, механизм действия, сравнительная характеристика фармакокинетики и фармакодинамики препаратов нефторированных и фторированных хинолонов разных поколений. |
| В России представили новый способ поиска антибиотиков | Настоящее исследование заключалось в проведении систематического обзора и мета-анализа данных по применению хинолонов, фторхинолов, и в частности ципрофлоксацина в первом триместре беременности с увеличением частоты возникновения врожденных пороков. |
| Ученые СКФУ создали инновационный метод для производства антибактериальных лекарственных препаратов | Специалисты сектора токсикологических видов испытаний провели исследования образцов на содержание остаточного количества таких лекарственных веществ, как хинолоны, кокцидиостатики, антибиотики полипептидного ряда и инсектоакарициды. |
Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда
Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда и хлорамфеникола в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: энофлоксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. Вы находитесь здесь:Безопасность лекарств»Общественные слушания по антибиотикам хинолонового и фторхинолонового ряда: 23 оратора из 11 стран ЕС для обмена опытом. Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков. Новости /. Перекрестная реактивность хинолонов проявляется в реакциях гиперчувствительности I типа, включая генерализованную крапивницу и ангионевротический отек.
Ученые СКФУ создали инновационный метод для производства антибактериальных лекарственных препаратов
Антибиотики — противомикробные препараты, которые применяются для лечения инфекций у людей и животных. Из-за постоянных мутаций в мире микроорганизмов, бактерии приспосабливаются к часто используемым препаратам, — приобретают устойчивость. Из-за этого многие антибиотики перестают эффективно лечить заболевания. Эта проблема названа ВОЗ одной из десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира. Специалисты Северо-Кавказского федерального университета СКФУ , решая задачи производства востребованных препаратов, разработали иной способ получения антибиотиков хинолонового ряда, чем тот, который использовался прежде.
Фторхинолоновые антибиотики следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек, пациентов после трансплантации органов, у пациентов, принимающих системные кортикостероиды. Эти больные подвергаются более высокому риску повреждения сухожилий, вызванного приемом фторхинолонов и хинолоновых антибиотиков. Пациенты должны быть информированы, что при проявлении первых признаков побочных эффектов, например, при воспалении или разрыве сухожилия, появлении боли в мышцах и суставах, ощущения покалывания, усталости, депрессии, спутанности сознания, суицидальных мыслей, проблем со зрением и слухом, нарушений сна, изменений восприятия вкуса и запаха, необходимо прекратить применение препаратов.
В разработке, проведенной доктором химических наук, профессором и деканом химического факультета СКФУ Александром Аксеновым, было отмечено, что фармацевтические препараты класса хинолонов обладают более активным механизмом действия по отношению к устойчивым штаммам микроорганизмов. Хинолоны были известны научному сообществу с 60-х годов XX века.
Эти антимикробные препараты характеризуются сильным бактерицидным действием, поскольку они блокируют активность ферментов патогенных микроорганизмов. Развитие резистентности к этой группе лекарств происходит медленнее у людей и животных.
Имеет длительный период полувыведения. Принимается дважды в день. Меры предосторожности Ципрофлоксацин стоит принимать с осторожностью, если у пациента в прошлом наблюдались приступы эпилепсии или судороги; хинолоны могут вызывать судороги даже у пациентов с отсутствием эпилепсии в прошлом.
Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Ибупрофен Суспензия для приема внутрь для детей с ароматом апельсина + мерный шприц 200 мл
| Озеноксацин: антибиотик для лечения импетиго | личием активности только в отношении грамотрицательных бактерий. После по- первых. |
| Антибиотики хинолонового ряда | Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты. |
| 0020 Хинолоны/фторхинолоны | A хинолоновый антибиотик входит в большую группу широкого спектра действия бактерицидные вещества, имеющие общую бициклическую структуру ядра, относящуюся к веществу 4-хинолон. |