В трех случаях сравнения рабепразола 10 мг, рабепразола 20 мг и эзомепразола 20 мг с ИПП первого поколения различия не достигли статистической значимости, и соответственно нижняя граница ДИ была ниже 0. оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии. Чем отличается пантопразол от рабепразола. Омепразол – это лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и помогающее при лечении язвы и изжоги.
Средства, понижающие секрецию соляной кислоты (ч. 2)
Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца. Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами.
В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени.
Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг.
Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови.
Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов.
В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных. И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23. Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата.
Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене. Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных.
По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт.
Различий в уровне заживления не выявлено. Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов. Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента. Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства ибупрофен, диклофенак, пироксикам , ирбесартан, карведилол и т.
CYP3A4 — преобладающий изофермент цитохрома Р450 с наибольшим количеством субстратов, которыми являются амиодарон, амлодипин, аторвастатин, буспирон, верапамил, винкристин, гидрокортизон, дексаметазон, диазепам, дизопирамид, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, лозартан, прогестерон, пропафенон, рифампицин, салметерол, симвастатин, фентанил, флуконазол, хинидин, циклоспорин, циметидин, эритромицин и т. Данные о лекарственных взаимодействиях ингибиторов протонной помпы и препаратов-субстратов тех или иных изоферментов цитохрома Р450 противоречивы: содержат противоположные выводы, ссылки на достаточно старые публикации и давно не обновлявшиеся базы данных. Различаются результаты исследований in vivo и in vitro. Обобщающие сведения о лекарственных взаимодействиях лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов протонной помпы, содержатся, например, в фармацевтической онлайн-энциклопедии www.
Наиболее часто сегодня обсуждаются аспекты взаимодействия ИПП с клопидогрелем. Клопидогрель является пролекарством. Ингибиторы протонной помпы часто назначаются совместно с клопидогрелем для профилактики повреждений слизистых оболочек и гастроинтестинального кровотечения. Однако показано, что все ИПП в большей или меньшей степени являются ингибиторами CYP2C19 и замедляют метаболическую активацию клопидогреля, ухудшая его антиагрегантные свойства табл.
Тем не менее, анализ данных опубликованных исследований свидетельствует, что частота кардиоваскулярных событий на фоне клопидогреля не увеличивается в связи с совместным применением с ингибиторами протонной помпы. В метаболизме бензодиазепинов участвуют множество изоферментов цитохрома Р450. Современных данных недостаточно для сравнительной оценки потенциала взаимодействия омепразола и пантопразола с представителями этой фармакологической группы. Пути биотрансформации правовращающего и левовращающего изомеров варфарина различны.
Ингибиторы протонной помпы могут изменять активность CYP2C19 и CYP3A4, однако значение этого фактора для взаимодействия варфарина с омепразолом или пантопразолом все еще нуждается в анализе. Таким образом, сегодня на основании уточненных данных о лекарственных взаимодействиях можно говорить о преимуществе пантопразола перед омепразолом лишь при их совместном применении с клопидогрелем или циталопрамом. Нежелательные лекарственные реакции На основании опубликованных данных по безопасности ингибиторов протонной помпы был проведен анализ по видам и распространенности нежелательных лекарственных реакций НЛР. Для омепразола и пантопразола названы как одинаковые НЛР головокружение, головная боль, астения, кожная сыпь, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, кашель, перелом шейки бедренной кости, рабдомиолиз , так и встречающиеся только у одного из препаратов хотя связь с применением только одного из сравниваемых ИПП не доказана.
Заключение Омепразол — эффективный и сравнительно безопасный препарат для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой интенсивностью желудочной кислотопродукции. Пантопразол — ингибитор протонной помпы, обладающий, по сравнению с омепразолом, большей биодоступностью, но меньшей антисекреторной активностью и клинической эффективностью при лечении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита I степени и при 8-недельной терапии рефлюкс-эзофагита II и III степени по Савари-Миллеру эквивалентны суточные дозы 20 мг омепразола и 40 мг пантопразола. Из двух ингибиторов протонной помпы пантопразол однозначно может быть рекомендован лишь при необходимости совместного применения с клопидогрелем или циталопрамом. Литература Kromer W.
Kusano M. Roche V. Shin J. Bell N.
Katashima M. Leonard M. Burget D. Is there an optimal degree of acid suppression for healing of duodenal ulcers?
Holloway R. Johansson K. Laine L. Kirchheiner J.
Armstrong D. Rehner M. Witzel L. Bardhan K.
Vicari F. Caro J. Korner T. Сычев Д.
PMID: 1397746. Неопубликованные данные. Nexium esomeprazole. Данные могут быть предоставлены по запросу в течение 2 рабочих дней с момента получения запроса. Li M-J. Medicine, 2017;96:39.
Hoogendoorn R. Patient satisfaction with switching to esomeprazole from existing proton pump inhibitor therapy for gastro-oesophageal reflux disease: an observational, multicentre study. Clin Drug Invest. Euroasian J Hepatogastroenterol. Scheiman J. J Clin Gastroenterol.
Efficacy of esomeprazole for resolution of symptoms of heartburn and acid regurgitation in continuous users of non-steroidal anti-inflammatory drugs. Aliment Pharmacol Ther. Improvements with esomeprazole in patients with upper gastrointestinal symptoms taking non-steroidal antiinflammatory drugs, including selective COX-2 inhibitors. Scheiman JM et al. Prevention of peptic ulcers with esomeprazole in patients at risk of ulcer development treated with low-dose acetylsalicylic acid: a randomised, controlled trial OBERON. Каратеев А.
Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. Научно-практическая ревматология. Лазебник Л. Рекомендации по профилактике и лечению эзофаго-гастро-энтеро-колопатий, индуцированных нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП. Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология, 2018;3 151.
Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению инфекции Helicobacter pylori у взрослых.
Hoogendoorn R. Patient satisfaction with switching to esomeprazole from existing proton pump inhibitor therapy for gastro-oesophageal reflux disease: an observational, multicentre study. Clin Drug Invest. Euroasian J Hepatogastroenterol. Scheiman J. J Clin Gastroenterol.
Efficacy of esomeprazole for resolution of symptoms of heartburn and acid regurgitation in continuous users of non-steroidal anti-inflammatory drugs. Aliment Pharmacol Ther. Improvements with esomeprazole in patients with upper gastrointestinal symptoms taking non-steroidal antiinflammatory drugs, including selective COX-2 inhibitors. Scheiman JM et al. Prevention of peptic ulcers with esomeprazole in patients at risk of ulcer development treated with low-dose acetylsalicylic acid: a randomised, controlled trial OBERON. Каратеев А. Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов.
Клинические рекомендации. Научно-практическая ревматология. Лазебник Л. Рекомендации по профилактике и лечению эзофаго-гастро-энтеро-колопатий, индуцированных нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП. Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология, 2018;3 151. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению инфекции Helicobacter pylori у взрослых. Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии.
McNicholl A. Metaanalysis: esomeprazole or rabeprazole vs. Aliment Pharmacol Ther 2012; 36 5 :414-25. Pharmacological regimens for eradication of Helicobacter pylori: an overview of systematic reviews and network meta-analysis. BMC Gastroenterol.
Нарушений со стороны кожного покрова: фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция , мультиформная экссудативная эритема. Нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия. Реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки , ангионевротического отека , крапивницы , анафилактического шока , интерстициального нефрита.
Прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных железистых кист в области желудка патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой. Для эрадикации Н. При язве 12-типерстной кишки терапия может быть двойной или тройной. Двойная терапия: 0,75 г Амоксициллина 2 р. Двойная терапия при язве желудка: 0,75-1 г Амоксициллина 2 р. Продолжительность такой терапии — 10 дней. Детям капсулы Омепразола назначают с 5-ти лет при весе не менее 20 кг. Инструкция по применению Омепразол-Рихтер и других дженериков препарата аналогична инструкции на Омепразол-Акри.
Как принимать Омепразол — до еды или после? Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости можно с едой , не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Предпочтительное время приема — утренние часы до приема пищи. Как долго можно принимать Омепразол? Продолжительность курса при язве 12-типерстной кишки в зависимости от особенностей клинической картины и ответа организма больного на лечение составляет от 2 до 5 недель, при рефлюкс-эзофагите и язве желудка — от 4 до 8 недель. При кислотозависимой диспепсии курс длится 2-4 недели. Если по его завершении симптомы не исчезают или же быстро появляются снова, следует пересмотреть диагноз пациента. При необходимости препарат продолжают принимать в меньшей разовой дозе.
При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может растянуться до 5 лет. Безрецептурные препараты омепразола с дозировкой активного вещества 10 мг без одобрения лечащего врача не рекомендуется принимать дольше 14 дней. Стандартная доза — 40 мг 1 р. Если возникает необходимость применения более высоких доз, схема лечения подбирается индивидуально.
Как работают ингибиторы протонной помпы
- Механизм действия рабепразола и омепразола
- Что лучше Омез или Омепразол?
- Вход/Регистрация
- Выбор описания
- Омепразол: что это за средство и как его применяют при лечении изжоги и язвы
- Что лучше: Рабепразол или Омепразол?
Рабепразол и Омез: в чем отличия и что лучше выбрать
Разобравшись про Рабепразол и Омепразол, в чем разница следует повторить полученную информацию. Рабепразол может активироваться в широком диапазоне pH, поэтому эффективность и быстрота наступления эффекта у него выше. Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола – независимо от приема пищи. Омепразол на сегодняшний день – самый изученный ингибитор протонной помпы, поэтому может применяться даже у детей с 2 лет при рефлюксах, т.е. забросах кислого содержимого в желудок.
Лучшие ингибиторы протонной помпы
То же самое можно предположить и в отношение эзомепразола. К сожалению, в доступной литературе нет данных об эффективности 20 мг эзомепразола в первый день приема у лиц, быстро метаболизирующих ИПН, однако известно, что даже на 5-й день приема 20 мг эзомепразола у лиц, не инфицированных HP, среднесуточное значение рН оказывается ниже полученного нами - 4,1 3,8-4,5 [16]. Эффект HP на эффективность применения ИПН установлен давно, в частности, публикации об этом появились еще в средине 90-х годов прошлого века [17-19]. Интересно, что этот эффект имеет место и в случае использования еще не вышедших на рынок реверсивных ингибиторов протонного насоса [20]. Имеет ли это значение для пациентов, страдающих ГЭРБ? Однозначного ответа на этот вопрос пока нет. Было выполнено одно достаточно убедительное исследование, которое показало, что эрадикация HP не сказывается на показателях рН в пищеводе в течение суток при лечении омепразолом или ранитидином [21], однако очевидно, что окончательный ответ могут дать только совокупные результаты нескольких исследований. Хотя медиана рН в течение суток является стандартным критерием при изучении антисекреторного эффекта с помощью рН-метрии, тем не менее она является достаточно грубым показателем. Более точным и важным для клиники является процент времени суток с рН 4 в теле желудка, который отражает степень и продолжительность подавления желудочной секреции.
По данному показателю оба препарата в дозе 20 мг первый день оказывали одинаковое антисекреторное действие табл. Достоверных различий в медианах рН между рабепразолом 20 мг и эзомепразолом 20 мг за первые 4 и 6 ч найдено не было. Какое объяснение обнаруженному нами феномену может быть дано, если при подсчете показателя за первые сутки в целом различий не наблюдалось? Очевидно, что причина обнаруженного феномена скрывается в пределах первых часов после приема препаратов. Существенным различием между ними является лекарственная форма: у рабепразола это таблетки, покрытые плотной кислотоустойчивой оболочкой, а эзомепразол выпускается в виде прессованной таблетки, содержащей более 1000 микропеллет форма МАПС , которая явлется эффективным и быстрым способом доставки действующего начала лекарственного препарата в организм. В пользу этого свидетельствуют данные исследования также с перекрестным дизайном, показавшего, что 30-минутная внутривенная инфузия 20 мг эзомепразола по своему антисекреторному действию и профилю подавления секреции не отличается от приема внутрь таблетки, содержащей 20 мг эзомепразола [23]. Нами было обнаружено нарастание антисекреторного действия обоих препаратов от 1 к 5 дню приема, однако, лишь в случае эзомепразола различия между 1 и 5 днем оказались достоверными рис. Интересно отметить, что в работе, также сравнивавшей эффективность рабепразола и эзомепразола в дозе 20 мг, но у практически здоровых лиц, неинфицированных HP, на 5-й день среднее значение площади под кривой рН-граммы при использовании эзомепразола оказалась больше, чем при использовании рабепразола [22].
В этом же исследовании средние значения медианы рН на 5 сутки составили 4,7 для рабепразола и 4,6 для эзомепразола, что значительно меньше полученных нами значений табл.
Basel, Karger, 2013;32:1—17. Is the required therapeutic effect always achieved by racemic switch of proton-pump inhibitors? World J Gastroenterol. Pai V, Pai N. Recent advances in chirally pure proton pump inhibitors. J Indian Med Assoc.
Reanalysis of intragastric pH results based on updated correction factors for Slimline and Zinetics 24 single-use pH catheters. Am J Gastroenterol. Оригинальная статья: Miner P. Gastric acid control with esomeprazole, lansoprazole, omeprazole, pantoprazole, and rabeprazole: a fiveway crossover study. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Нексиум таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг, 40 мг. Appropriate acid suppression for the management of gastro-oesophageal reflux disease. PMID: 1397746.
Неопубликованные данные. Nexium esomeprazole. Данные могут быть предоставлены по запросу в течение 2 рабочих дней с момента получения запроса. Li M-J. Medicine, 2017;96:39. Hoogendoorn R. Patient satisfaction with switching to esomeprazole from existing proton pump inhibitor therapy for gastro-oesophageal reflux disease: an observational, multicentre study.
Clin Drug Invest. Euroasian J Hepatogastroenterol. Scheiman J. J Clin Gastroenterol. Efficacy of esomeprazole for resolution of symptoms of heartburn and acid regurgitation in continuous users of non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Логика выбора Антациды, как правило, предпочтительнее при редких эпизодах изжоги. Если эта проблема возникает часто, стоит обратить внимание на безрецептурные формы ИПН в низких половинных дозировках для приема «по необходимости». Кроме того, в подобных ситуациях целесообразно обращаться к врачу: возможно, потребуется более тщательный подход к выбору конкретного ЛС или даже их комбинации. Если человек принимает еще и другие лекарства, в качестве препаратов выбора рассматривают моноизомеры эзомепразол, декслансопразол и более современные ЛС того же класса рабепразол, пантопразол , поскольку у них ниже риск опасных межлекарственных взаимодействий, или альтернативные средства из других групп1—3.
В остальных случаях вполне подойдут омепразол или лансопразол. Итак, ИПН — базисные препараты в лечении широко распространенных и социально значимых КЗЗ4 — один из наиболее безопасных классов ЛС: персональный риск для конкретного больного представляется крайне малой величиной1. Исключение составляют пациенты, получающие клопидогрел или двойную антитромбоцитарную терапию клопидогрел и ацетилсалициловая кислота 1.
Второй шаг - заказ хостинга из предлагаемых тарифных планов. Также вы можете заказать у нас установку выделенного сервера. Шаг третий - создание сайта. Вы можете заказать сайт любой сложности, связавшись с нашим специалистом.
10 лучших аналогов Омепразола нового поколения
Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения. Различие между Омепразолом и Рабепразолом. Сравнительная оценка эффективности примене-ния омепразола и рабепразола-СЗ проводилась по оценке основных параметров клинических признаков (изжога, регургитация, болевой синдром, дисфагия) и данных эндоскопического исследования слизистой оболочки. Они отличаются друг от друга биодоступностью, т. е способностью усваиваться в организме. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. Омепразол – это лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и помогающее при лечении язвы и изжоги.
Содержание
- Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
- Рабепразол или Омепразол? — Сравнение препратов
- Показания:
- Содержание
Омепразол и рабепразол разница
7 дней-это время для начала максимального эффекта практически всех ингибиторов протонной помпы (омепразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол, лансопразол), то есть не исключен вариант, что подействовал именно рабепразол. P.S прием ИПП (омепразол, рабепразол, пантопразол и т.д лишь уменьшают выработку соляной кислоты, а не блокируют ее полностью). Чем выгодно отличается Омепразол от Рабепразола. Омепразол на сегодняшний день – самый изученный ингибитор протонной помпы, поэтому может применяться даже у детей с 2 лет при рефлюксах, т.е. забросах кислого содержимого в желудок.
Рабепразол и нольпаза в чем разница
Различие между Омепразолом и Рабепразолом. Чем выгодно отличается Омепразол от Рабепразола. Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной.
Выбор описания
- Рабепразол и Омез: в чем отличия и что лучше выбрать | В чем разница
- Почему появляется сосудистая сетка под ребрами? Виталий 27 лет, Ржев
- Лечение и диеты
- Одинаковые и разные |
Омез или Разо?
Известная гиперчувствительность к клопидогрелу, рабепразолу, его вспомогательным веществам, омепразолу или замещенным бензимидазолам. Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori при применении в составе комплексной двухнедельной терапии с кларитромицином и амоксициллином, а также подобными антибиотиками. Препарат «Рабепразол» ("Rabeprazole"): в нашей стране – «Париет», в США – "Aciphex". Главное отличие между омепразолом и разо заключается во времени начала действия. Например, перейти на Париет (Рабепразол)? P.S. В моем случае обострение головокружений четко связано с приемом омепразола, при отмене приема они пропадают через день. Рабепразол и Омепразол: сравнительная характеристика.