Побочные эффекты. Аторвастатин может вызвать ряд побочных действий. На самом деле, побочные эффекты на фоне приёма статинов составляют 1-3%, что сопоставимо с переносимостью плацебо. Статины 4-го поколения обладают наименьшими побочными эффектами, и в 1.5-2 раза более действенны по сравнению с третьим, но и стоят куда выше.
Отзывы о препарате Аторвастатин
Побочное действие. Классификация частоты развития побочных эффектов при приеме аторвастатина (Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто ≥ 1/10. Аторвастатин VS Розувастатин 06:40 - ЛПНП 08:40 - Побочные эффекты статинов 09:14 - Симвастатин 10:16 - Питавастатин 11:33 - Преимущества и недостатки аторвастатина и. У самых популярных лекарств, которыми многие миллионы сердечников снижают холестерин, обнаружен новый и серьезный побочный эффект. Побочные действия вещества Аторвастатин.
Аторвастатин Белмед : инструкция по применению
Причин много это и страх и недоверие к медицине и привычка большинства россиян пускать все "на самотек". Новое поколение препаратов является абсолютно безопасным и редко приводит к развитию побочных эффектов. Широкий ассортимент выбора, лекарство никогда не бывает в дефиците. Способствуют расширению сосудов и снижению вязкости крови. Снижение агрегации тромбоцитов. Побочные эффекты статинов Статины обладают рядом побочных эффектов, но самые распространённые из них неопасны.
Среди них: воспаление горла, головная боль, неприятные, тянущие ощущения в мышцах и озноб. Недавние исследования показывают, что приём статинов ускоряет старение организма, что приводит к потере энергичности и развитию слабости и усталости. Кроме того, к недостаткам этих препаратов можно отнести: Относительно высокая стоимость. Статины также снижают и выработку мевалоната, являющегося источником многих важных веществ, отвечающих за биологические функции в организме. Слишком низкий уровень холестерина опасен не менее, чем высокий.
Чрезмерный приём статинов может привести к развитию онкологических заболеваний, анемии и проблемам с печенью.
Это связано с хроническими заболеваниями сахарный диабет , избыточной массой тела, возрастом, чрезмерным употреблением алкоголя. Мышечные симптомы встречаются у пожилых людей, лиц с недостаточной массой тела, при наличии уже имеющейся мышечной патологии и повышении показателя креатинфосфокиназы КФК , у спортсменов, у лиц, зависимых от алкоголя или наркотиков, с тяжелыми заболеваниями печени и почек, при таких заболеваниях как СПИД, острые инфекционные заболевания, авитаминоз.
Клиническая картина САМС достаточно неспецифична и представлена мышечной болью и слабостью. Эти симптомы появляются через 1-1,5 месяца от начала приема препаратов. Особенность — поражаются симметричные большие группы мышц.
САМС в большинстве случаев проходит самостоятельно после отмены статинов. Миф 4 — Поражение нервной системы Есть предположение, что статины поражают миелиновую оболочку нервных волокон и повышают риск развития болезни Альцгеймера и деменции. В 2017 году американское издание JAMA Neurol опубликовала результаты исследования «Половые и расовые различия в связи между применением статинов и заболеваемостью болезнью Альцгеймера», где было исследовано 399 тысяч пациентов от 65 лет, принимавших статины.
Канадские ученые изучили 28 тысяч пациентов после сотрясения головного мозга для оценки риска развития деменции при приеме статинов. Большая часть обследуемых были женщины 76 лет.
Липримар или Аторвастатин: что лучше Липримар — это оригинальный американский препарат, действующим веществом которого является Аторвастатин. Другие препараты Аторвастатина были воспроизведены на основе доказательной базы Липримара. Препараты схожи: имеют идентичные показания к применению, дозировки, противопоказания, а также хорошо переносятся организмом. Замену одного препарата на другой можно осуществить в аптеке на основе личных предпочтений и ценовой доступности. Аторвастатин или Аторис: что лучше Аторис — это еще один препарата с Аторвастатином в роли активного вещества.
Производится в Словении в дозировках 10 и 20 мг. Ситуация, аналогичная с Липримаром: препараты схожи по всем терапевтическим показателям. Недостаток Аториса: отсутствие дозировки в 40 мг, из-за чего пациентам, нуждающимся в повышенной дозировке, придется принимать больше таблеток.
Аторвастатин является одним из самых популярных лекарств для лечения высокого уровня холестерина.
Об этом говорят десятки миллионов людей, сказал Кен Штернфельд, фармацевт из Нью-Йорка. Статины обычно используются, чтобы помочь пациентам с высоким уровнем холестерина. Поскольку существует много статинов, «важно проверить пациентов, чтобы узнать, какой лучше для них», — сказал Штернфельд. Он рекомендует простой тест на пробирку, который может определить, какие препараты пациент может лучше всего метаболизировать.
Аторвастатин и другие статины работают путем потенциального снижения производства холестерина в организме через блокирование фермента, продуцирующего холестерин, в печени. Следовательно, количество холестерина жироподобного вещества , которое собирается в артериях, может быть уменьшено. Аторвастатин относится к группе лекарств, называемых статинами. Он используется для снижения уровня холестерина.
Он также используется для предотвращения сердечных заболеваний, сердечного приступа и инсульта.
Как правильно принимать статины от холестерина
Так как этот фермент отвечает за синтез холестерина, приостановка его работы уменьшает концентрацию нежелательного вещества. Помимо снижения синтеза холестерина, статины повышают число рецепторов к ЛПНП липопротеинам низкой плотности, известным под названием «плохой холестерин» , что ускоряет их захват клетками печени и сокращает поступление такой фракции липопротеинов в кровь. Обладают лекарства и противовоспалительным эффектом. Статины не только снижают скорость роста атеросклеротических бляшек, но и увеличивают их стабильность, препятствуя разрыву. Эффект самых сильных статинов развивается через неделю после начала приёма и становится оптимальным примерно через месяц.
Тем не менее часто таблетки назначают пожизненно. Приём таких лекарств курсами менее эффективен, чем постоянное и ежедневное использование; в то же время курсовой приём безопаснее, так как не даёт развиваться нежелательным явлениям. Назначение статинов Как было указано выше, основная роль препаратов этой группы - уменьшение концентрации в крови холестерина. По этой причине статины рекомендуют в состояниях, когда подобные результаты анализов могут снизить продолжительность жизни.
В их список входят: высокий риск развития ишемической болезни сердца и уже сформированная ИБС; профилактика инсульта и инфаркта, реабилитация после инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа; операции на сердце и сосудах; повышенное содержание холестерина в крови в случаях, когда диета и упражнения не смогли помочь. В индивидуальном порядке статины рекомендуют людям, жизнь которых содержит факторы риска: малоподвижный образ жизни, курение, высокое артериальное давление. Иногда профилактика требует назначения препаратов даже при нормальном уровне холестерина. Риски и побочные эффекты Когда пациенту выписывают статины от холестерина, польза и вред их могут быть рассмотрены за счёт анализа противопоказаний и побочных эффектов.
Непереносимость статинов определяется как развитие одного или нескольких побочных эффектов, связанных с терапией статинами, которые проходят или становятся менее выраженными при снижении дозы или прекращении приема статинов. Выделяют полную непереносимость любой дозы статина, а также частичную непереносимость с неспособностью принимать дозу, необходимую для достижения терапевтической цели у конкретного пациента. Для того, чтобы подтвердить непереносимость статинов, следует попробовать назначить не менее 2 разных препаратов, в том числе один в минимальной одобренной дозе. Самым частым клиническим вариантом непереносимости статинов является миалгия, которую пациенты могут описывать не только как собственно болезненность, но и как судороги, мышечную слабость.
Чаще всего миалгия протекает без повышения уровня креатинфосфокиназы КФК.
Фармакологические свойства Фармакодинамика Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы - фермента, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина, ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также за счет увеличения количества "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивающего захват и катаболизм ЛПНП. Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти.
Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены. При использовании препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина.
Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Ужасный препарат. Врач назначила. Исключила из питания все продукты животного происхождения. Оставила только отварную куриную грудку. Посмотрю результат через месяц.
Лекарство от атеросклероза: мифы и реальность
У самых популярных лекарств, которыми многие миллионы сердечников снижают холестерин, обнаружен новый и серьезный побочный эффект. Прекращением приема статинов может стать наличие побочных эффектов. «Одним из побочных эффектов статинов является то, что они могут вызвать мышечные спазмы и слабость», — сказал Штернфельд.
Сравниваем СТАТИНЫ || Розувастатин || Аторвастатин || Симвастатин || Питавастатин
Аторвастатин (Atorvastatin) инструкция — применение, состав, показания и противопоказания, механизм действия, свойства, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие. У пациентов, получавших препарат Аторвастатин-СЗ, отмечалась миалгия (см. раздел «Побочное действие»). При появлении побочных симптомов лечащий врач может рассмотреть вопрос о снижении дозировки, изменении режима приема или замене препарата. По причине развития риска серьезных побочных эффектов, женщины, принимающие аторвастатин, не должны кормить своих детей грудью (смотри раздел «Противопоказания»). Мы получили достоверное увеличение депрессивных расстройств через 9 месяцев непрерывного приема аторвастатина, хотя депрессия и тревога, как побочный эффект применения.
Лечение статинами: мифы и реальность
Или индукция атрогина-1. Он служит основным фактором дефицита убихинона белков мышц. Это приводит к атрофии. Такие явления тоже наблюдаются. Что делать. Принципы ведения больных с миопатией различны. Для обсуждения в качестве затравки: - добавление убихинона и витамина D; - снижение дозы статина; - применение «через день» можно или нельзя — несколько раз спрашивала западных экспертов ; - если это длительно действующий статин, насколько может быть изменена его кратность. Статины и нарушение углеводного обмена.
Ранние исследования показали преимущества в группе больных сахарным диабетом СД на фоне терапии статинами. Я сошлюсь или снова привлеку ваше внимание к прошлому. Это исследование, в котором применялся «Правастатин» "Pravastatin" 40 мг по сравнению с плацебо. Там не было точно повышения. В случае с СД, напротив, было продемонстрировано снижение риска развития новых случаев СД. Мета-анализ, в который вошло практически 40 тысяч пациентов, тоже не выявил практически риска повышения СД. Но здесь надо сказать, что в этот мета-анализ не вошли результаты исследования "Jupiter", в котором впервые достаточно точно и четко было показано повышение частоты развития СД у пациентов, применяющих «Розувастатин».
Я напомню исследование "Jupiter". В нем принимали участие здоровые мужчины и женщины без факторов риска. Эти практически здоровые мужчины и женщины получали «Розувастатин» 20 мг или плацебо в течение практически двух лет. Результаты были очень впечатляющими. Снизился уровень С-реактивного белка. Это косвенно говорит о плейотропных или антивоспалительных эффектах статинов. Совершенно точно была продемонстрирована полная безопасность «Розувастатина» 20 мг в этом исследовании.
Если сравнить и посмотреть, как это выглядело, то на плацебо было 1377 случаев неких побочных эффектов, а на «Розувастатине» 20 мг было 1352 случая. Статистически достоверной значимости, конечно, не было в пользу «Розувастатина», но это очень хороший результат. По сравнению с плацебо в плане режима безопасности не хуже. Всегда бывает, когда статин хорош, когда он доказал свою эффективность, появляются качественные дженерики. Мы сегодня говорим, что есть такой дженерик. Почему мы можем говорить о качестве. Есть данные, которые говорят о биоэквивалентности оригинального «Розувастатина».
Это препарат «Мертинил» "Mertinil". Хотя мы нуждаемся в накоплении опыта по применению этого дженерического препарата. Пока начало многообещающее. Но дальше надо смотреть, что будет и как это будет доказано. После того как обсчитали результаты исследования, оказалось, что разница между двумя группами: плацебо и группой, применяющей «Розувастатин», была статистически достоверна. Только ли на «Розувастатине» это было? Нет, не только.
Первый раз заговорили о повышении СД на «Аторвастатине». Эти данные были и на фоне применения «Симвастатина». Таким образом, мы можем заключить, что все-таки это класс эффект-статинов, который не меняется в зависимости от местоположения в мембране и гидро- или липофильности статина, метаболизма. Некоторые статины метаболизируются посредством различных изоформ цитохрома Р-450 либо 3А4, либо 2С19. Не зависит от активности и периода полу-жизни того или иного статина. Механизмы развития СД довольно сложны. Возможные нарушения метаболизма глюкозы на фоне статина.
Это клетка поджелудочной железы. Глюкоза поступает в бета-клетку поджелудочной железы через транспортер Глют-2. Дальше она фосфолирируется глукокиназой до глюкозы-6-фосфата. Затем претерпевает каскад реакций, которые заканчиваются в митохондриях выделением АТФ. Калий выходит из летки. Это приводит к открытию кальциевого канала. Кальций входит в клетку.
В присутствии кальция происходит секреция инсулина. Когда статины баллотируют этот путь, секреция инсулина уменьшается. Следующий механизм.
Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов — 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель терапии и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительномлечении эффект сохраняется.
Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется см. Применение в комбинации с другими лекарственными препаратами.
Кожные покровы: алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, экзема, экхимозы, себорея, петехии. Аллергические реакции: кожные зуд и сыпь, крапивница, отек лица, ангионевротический отек, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилаксия, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз. Прочие: увеличение веса, мастодиния, гинекомастия, обострение подагры. Передозировка По отзывам к Аторвастатину для лечения передозировки препаратом используется симптоматическая терапия. Применение при беременности и лактации Аторвастатин не назначается в периоды беременности грудного вскармливания. В период лечения Аторвастатином женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные способы контрацепции. Взаимодействие с другими препаратами При приеме Аторвастатина одновременно с: содержащими магний и алюминий суспензиями — снижается концентрация Аторвастатина в плазме; эритромицином или кларитромицином — повышается концентрация Аторвастатина в плазме; контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон — значительно повышается AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона; лекарственными препаратами, снижающими уровень эндогенных стероидных гормонов — повышается риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов; ингибиторами протеаз — повышается концентрация Аторвастатина в плазме.
Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течении терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов к норме. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Применение у детей Противопоказан детям до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Применение у пожилых пациентов При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниям к применению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызывать миопатию. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессивными, противогрибковыми средствами, относящимися к азолам, и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента CYP3A4. Применяя Аторвастатин одновременно с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги.