В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 30 шт в Санкт-Петербургe по цене от 522 рублей. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Целекоксиб-Виал капсулы 200мг.
Инструкция по применению Целекоксиб-Виал капсулы 100мг N10
- ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ: инструкция по применению и отзывы
- Показания к применению
- Целекоксиб-Виал капс. 200 мг № 10
- Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт инструкция по применению
- Наличие в аптеках
Целекоксиб виал 200мг. 30шт. капсулы в null
Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуете л. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью , лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью противопоказанно. Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказанно. Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит , нечасто - рвота, редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение, очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница, нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость, редко - спутанность сознания психоз , галлюцинация, очень редко - кровоизлияние в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусового ощущения, потеря обоняния. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей, редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия, очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, нечасто - фарингит, ринит, очень редко - тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд, кожная сыпь, нечасто крапивница, экхимозы, редко - алопеция, фотосенсибилизация, очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны крови: нечасто - анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нечасто - ощущение "шума" в ушах, "нечеткость" зрительного восприятия, конъюнктивит. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, очень редко - буллезные высыпания, очень редко - анафилактическая реакция. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла, частота неизвестна - снижение фертильности у женщин.
Общие: нечасто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, отек лица, боль в грудной клетке. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
У этих пациентов введение НПВС может вызвать дозозависимое снижение образования ПГ и почечного кровотока, что может привести к явной декомпенсации функции почек. Наибольшему риску развития этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, обезвоживанием, гиповолемией, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики, ингибиторы АПФ или АРА II, а также пожилые люди. Отмена НПВС обычно сопровождается восстановлением до состояния, предшествующего лечению. В контролируемых клинических исследованиях отсутствует информация о применении целекоксиба у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью. Действие целекоксиба на почки может ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с уже существующим заболеванием почек. Необходима коррекция волемического статуса у пациентов с обезвоживанием или гиповолемией до начала приема целекоксиба. Следует контролировать функцию почек у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией во время применения целекоксиба. Не рекомендуется применение целекоксиба у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, если только не ожидается, что польза перевесит риск ухудшения функции почек. При необходимости применения целекоксиба у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек следует наблюдать за их состоянием на предмет признаков ухудшения функции почек. Сообщалось о повышении концентрации калия в сыворотке крови, включая развитие гиперкалиемии, при применении НПВС даже у пациентов без нарушения функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек эти эффекты были связаны с состоянием гипоренинемии и гипоальдостеронизма. Анафилактические реакции Применение целекоксиба было связано с анафилактическими реакциями у пациентов с подтвержденной гиперчувствительностью к целекоксибу и без нее, а также с аспириновой бронхиальной астмой. Целекоксиб является сульфаниламидом, и как НПВС, так и сульфаниламиды могут вызывать аллергические реакции, включая анафилактические и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у некоторых восприимчивых людей. При возникновении любой анафилактической реакции необходимо обратиться за экстренной медицинской помощью. Поскольку сообщалось о перекрестной реактивности между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС у таких пациентов, целекоксиб противопоказан пациентам с этой формой чувствительности к ацетилсалициловой кислоте. При применении целекоксиба у пациентов с ранее диагностированной астмой без известной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте необходимо следить за их состоянием на предмет изменения признаков и симптомов астмы. Серьезные кожные реакции Применение целекоксиба может сопровождаться серьезными кожными реакциями, включая мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Эти осложнения могут произойти без предупреждения и привести к летальному исходу. Необходимо информировать пациентов о признаках и симптомах серьезных кожных реакций и прекратить применение целекоксиба при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности. Целекоксиб противопоказан пациентам с предшествующими серьезными кожными реакциями на НПВС. Преждевременное закрытие артериального протока у плода Целекоксиб может вызвать преждевременное закрытие артериального протока. Это может быть вызвано скрытой или явной потерей крови, задержкой жидкости или не полностью описанным влиянием на эритропоэз. Если у пациента, получающего целекоксиб, есть какие-либо признаки или симптомы развития анемии, необходимо контролировать уровень Hb или гематокрита. Пациентам, получающим длительное лечение целекоксибом, следует проверить уровень Hb или гематокрита, если у них наблюдаются какие-либо признаки или симптомы анемии или кровопотери. НПВC, включая целекоксиб, могут увеличить риск развития кровотечений. Коморбидные состояния, такие как нарушения свертывания крови или одновременное применение варфарина, других антикоагулянтов, антитромбоцитарных средств например, ацетилсалициловая кислота , СИОЗС и СИОЗСН, могут увеличить этот риск. Рекомендуется контролировать состояние таких пациентов на предмет признаков кровотечения. Маскировка воспаления и лихорадки Фармакологическая активность целекоксиба в отношении уменьшения воспаления и, возможно, лихорадки может снизить ценность диагностических признаков при выявлении инфекций. Лабораторный мониторинг Поскольку серьезные желудочно-кишечные кровотечения, повреждение печени и почек могут возникать без предупреждающих симптомов или признаков, следует осуществлять периодическое наблюдение за состоянием пациентов, получающих длительное лечение НПВС, с помощью общего и биохимического анализов крови. В контролируемых клинических исследованиях повышенный уровень мочевины крови чаще наблюдался у пациентов, получавших целекоксиб, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Это отклонение от нормы также наблюдалась у пациентов, получавших других НПВС в этих исследованиях. Клиническое значение этой аномалии не установлено. ДВС-синдром Из-за риска ДВС крови при применении целекоксиба у педиатрических пациентов с системным началом ювенильного ревматоидного артрита, рекомендуется контролировать их состояние на предмет признаков и симптомов нарушения свертывания крови или кровотечения и информировать их или их опекунов о необходимости немедленно сообщать о симптомах. Особые группы пациентов Дети. Целекоксиб одобрен для облегчения признаков и симптомов ювенильного ревматоидного артрита у пациентов 2 лет и старше. Безопасность и эффективность его применения у детей изучались не более 6 мес. Долгосрочная сердечно-сосудистая токсичность у детей, подвергшихся воздействию целекоксиба, не оценивалась, и неизвестно, могут ли долгосрочные риски быть аналогичны наблюдаемым у взрослых, подвергшихся воздействию целекоксиба или других селективных и неселективных ингибиторов ЦОГ-2. Применение целекоксиба у пациентов от 2 до 17 лет с олигоартикулярным, полиартикулярным течением ювенильного хронического артрита или с системным началом ювенильного хронического артрита было изучено в 12-недельном двойном слепом исследовании фармакокинетики, безопасности и эффективности с активным контролем с 12-недельным расширенным открытым исследованием. Целекоксиб не изучался у детей до 2 лет, с массой тела менее 10 кг и с активными системными проявлениями. Пациенты с системным началом ювенильного хронического артрита без активных системных признаков , по-видимому, подвержены риску развития аномальных лабораторных тестов на свертываемость крови.
Противопоказания Гиперчувствительность, аллергические реакции на АСК, др. НПВП, сульфонамидсодержащие ЛС, "аспириновая" триада сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда , язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, ХСН, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови анемия , алкоголизм. C осторожностью. Беременность, период лактации. Справочная аптек Фарминдекс поможет легко найти и купить по выгодной цене препарат Целекоксиб-Виал в аптеках вашего города. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, нарушение функции печени повышение активности "печеночных" трансфераз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение. Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах. Со стороны дыхательной системы: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей синусит, ринит, фарингит , боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.
Среди случаев, в которых сообщалось о времени начала заболевания, большинство тяжелых неблагоприятных печеночных явлений развивалось в течение одного месяца после начала лечения целекоксибом. Если во время лечения у пациентов ухудшается любая из функций системы органов, описанных выше, следует принять соответствующие меры и рассмотреть вопрос о прекращении терапии целекоксибом. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы. Целкокс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и затруднить диагностику инфекции. Кожные и системные реакции гиперчувствительности Крайне редко при приеме Целкокс отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве случаев в первый месяц терапии. Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности включая анафилаксию, ангионевротический отек и лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности у пациентов, получающих целекоксиб. Пациенты с аллергией на сульфаниламиды или любой лекарственной аллергией в анамнезе могут подвергаться большему риску серьезных кожных реакций или реакций гиперчувствительности. Следует прекратить прием Целкокс при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Общие Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления. Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьёзных кровотечениях у пациентов некоторые из них были фатальными при одновременном лечении варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то в начале лечения Целкокс или при изменении его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность показатели гемостаза или коагулограмма. Одновременный прием антикоагулянтов с НПВП может увеличить риск кровотечения. Следует соблюдать осторожность при сочетании целекоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами, включая новые антикоагулянты например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Репродуктивная функция Вследствие своего механизма действия НПВП, включая целекоксиб, могут задерживать разрыв фолликулов яичников или препятствовать их разрыву, что может сопровождаться обратимым бесплодием у некоторых женщин. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, рекомендуется рассмотреть отмену НПВП, включая целекоксиб. Вспомогательные вещества В связи с содержанием в составе вспомогательных веществ лактозы в количестве 46. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6 антидепрессанты, нейролептики, антиаритмические препараты и др. Возможно потребуется уменьшение дозы субстратов CYP2D6 при одновременном назначении с целекоксиб. Фармакодинамические взаимодействия Варфарин и другие антикоагулянты Антикоагулянтная активность должна контролироваться особенно в первые несколько дней после начала применения или изменения дозы целекоксиба у пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты, поскольку у этих пациентов повышен риск осложнений кровотечения. Поэтому пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, должны тщательно контролироваться на предмет протромбинового времени, особенно в первые несколько дней, когда начинается терапия целекоксибом или изменяется его доза. Случаи кровотечения были зарегистрированы, преимущественно у пожилых людей и пациентов, получавших целекоксиб одновременно с варфарином, некоторые из них закончились смертельным исходом. Антигипертензивные препараты НПВП могут снижать действие антигипертензивных лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, диуретики и бета-блокаторы. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых людей. Следует уделять внимание мониторингу почечной функции после начала сопутствующей терапии и периодически после этого. Циклоспорин и такролимус Одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса может вызвать усиление нефротоксического действия циклоспорина и такролимуса. Функция почек должна контролироваться в случае одновременного применения этих препаратов.
Форма выпуска
- Целекоксиб-Виал (Целекоксиб)
- Купить Целекоксиб-Виал капсулы, цена в Тюмени от 191 руб.
- Целекоксиб-Виал капсулы 200мг № 10
- Фото Целекоксиб-виал
Целекоксиб-виал 200мг 30 шт капсулы
Форма выпуска: Капсулы. иконка раздела выбора дозировки Дозировка: 200мг. Инструкция по применению Целекоксиб-Виал капсулы 200мг 30шт. Одна капсула содержит: действующее вещество: целекоксиб – 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид.
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; иногда - усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко - проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.
Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования.
При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.
Показания к применению - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока.
Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, нечасто - ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления АД , аритмия, ощущение приливов, ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - хроническая сердечная недостаточность, ишемический инсульт и инфаркт миокарда, очень редко - васкулит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит , нечасто - рвота, редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение, очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница, нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость, редко - спутанность сознания психоз , галлюцинация, очень редко - кровоизлияние в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусового ощущения, потеря обоняния. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей, редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия, очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, нечасто - фарингит, ринит, очень редко - тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд, кожная сыпь, нечасто крапивница, экхимозы, редко - алопеция, фотосенсибилизация, очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны крови: нечасто - анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нечасто - ощущение шума в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, очень редко - буллезные высыпания, очень редко - анафилактическая реакция. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - повышение активности печеночных ферментов, редко - гепатит, очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла, частота неизвестна - снижение фертильности у женщин. Общие: нечасто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, отек лица, боль в грудной клетке. Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность.
При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Индукторы изофермента CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. Варфарин и другие антикоагулянты например, препараты кумарина, сульфонамиды : при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические средства для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя.
У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические средства для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Особые указания: Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта являются одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается также у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП.
Целекоксиб-Виал, капс. 200 мг №30
А так как «Целекоксиб-Виал» (как и многие другие лекарства) может негативно воздействовать на желудок, то для устранения нежелательных последствий желательно принимать «Омепразол» или «»Омез». Цены в аптеках на Целекоксиб-Виал 200 мг, капсулы, 30 шт. Целекоксиб-Виал (Celecoxib-VIAL) отзывы. ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ КАПСУЛЫ 200МГ №30 от производителя ПРОТЕКХ БИОСИСТЕМС ПВТ. ЛТД. Цена, описание, инструкция. Сервис заказа лекарств группа аптек "Фарм Дисконт", "Ваш Доктор".
Целкокс (Целекоксиб)
Инструкция по применению Целекоксиб-Виал капсулы 100мг N10. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. О препарате Целекоксиб — вопрос №841282. Цены в аптеках на Целекоксиб-Виал 200 мг, капсулы, 30 шт.
Целекоксиб-Виал капсулы 200мг № 10
Однако необходимо учитывать возможный риск возникновения нежелательных эффектов у находящегося на грудном вскармливании ребенка. Применение в детском возрасте Терапия Целекоксибом противопоказана пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием опыта его применения у подростков и детей. Не выявляется также значительной связи между уровнем КК и клиренсом препарата. При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести в коррекции дозы нет необходимости. Считается, что почечная недостаточность тяжелой степени не оказывает влияния на клиренс целекоксиба, т. При нарушениях функции печени Применять препарат у больных с тяжелыми нарушениями деятельности печени класс C по классификации Чайлда — Пью противопоказано из-за недостаточного опыта его использования у пациентов данной группы. При наличии печеночной недостаточности легкой степени тяжести класса A по классификации Чайлда — Пью уровень плазменной концентрации целекоксиба в крови может незначительно измениться, при печеночной недостаточности умеренной степени класса B по классификации Чайлда — Пью — повыситься почти в 2 раза, вследствие чего требуется уменьшить начальную рекомендованную дозу в 2 раза.
У больных с печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести, печеночной порфирией, указаниями в анамнезе на поражения печени, лечение Целекоксибом требуется проводить с осторожностью. Применение в пожилом возрасте У лиц старше 65 лет средние значения AUC и Сmах целекоксиба увеличены в 1,5—2 раза, что преимущественно обусловлено не возрастом, а изменением массы тела у больных этой возрастной категории, как правило, отмечается более низкая средняя масса тела, по сравнению с молодыми пациентами. Вследствие чего у них определяются более высокие уровни содержания вещества. По данной причине у женщин старше 65 лет чаще выявляется более высокая плазменная концентрация активного вещества в крови, чем у мужчин пожилого возраста. Обычно пожилым пациентам не требуется коррекция дозы, но при массе тела больного менее 50 кг в начале курса терапии целесообразно принимать минимальную рекомендованную дозу. Лекарственное взаимодействие ингибиторы изофермента CYP2C9: возрастает уровень содержания целекоксиба в плазме крови, что требует снижения его дозы; флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 : при использовании в суточной дозе 200 мг в 2 раза увеличивает содержание целекоксиба в плазме крови из-за подавления его метаболизма через изофермент CYP2C9, в связи с чем требуется уменьшить дозу целекоксиба вдвое; барбитураты, карбамазепин, рифампицин индукторы изофермента CYP2C9 : уменьшается плазменная концентрация целекоксиба в крови и может потребоваться повышение его дозы; пероральные антикоагулянты включая антикоагулянты кумаринового ряда, варфарин, пероральные антикоагулянты прямого действия, в т.
Срок годности — 2 года. Отпускается по рецепту.
Состав на 1 капсулу 200 мг: Действующее вещество: целекоксиб - 200,00 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 86,26 мг, тальк - 14,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,87 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,87 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг. Лекарственная форма Описание Твердые желатиновые капсулы.
Дозировка 100 мг: размер 2, крышечка зеленого цвета, корпус - красновато-оранжевого, содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Дозировка 200 мг: размер 1, крышечка - синего цвета, корпус - почти белого, содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg в основном за счт ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отк и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу- 1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 ТхВ2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью ХПН , транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне прима неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Фармакокинетика Всасывание При приме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.
Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба.
По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания к применению - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя.
При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком.
Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, нечасто - ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления АД , аритмия, ощущение приливов, ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - хроническая сердечная недостаточность, ишемический инсульт и инфаркт миокарда, очень редко - васкулит.
Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.
Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии.
Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью.
Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.
Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами.
Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока.
Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП.
Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать функцию почек. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией.
В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени, печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз или системные проявления например, эозинофилия, кожная сыпь и пр. Анафилактические реакции При приеме Целекоксиба были зарегистрированы редкие случаи анафилактических реакций и ангионевротического отека.
Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Целкокс (Целекоксиб)
Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью , лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью противопоказанно. Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказанно. Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови.
Кратность приема зависит от схемы применения. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; иногда - усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко - проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказанно.
Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Читать полностью Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. В период лечения рекомендуется контролировать АД. При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз или системные проявления например, эозинофилия, кожная сыпь пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу. Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидам.
Пациенты с аллергией на сульфаниламиды или любой лекарственной аллергией в анамнезе могут подвергаться большему риску серьезных кожных реакций или реакций гиперчувствительности. Следует прекратить прием Целкокс при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Общие Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.
Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьёзных кровотечениях у пациентов некоторые из них были фатальными при одновременном лечении варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то в начале лечения Целкокс или при изменении его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность показатели гемостаза или коагулограмма. Одновременный прием антикоагулянтов с НПВП может увеличить риск кровотечения. Следует соблюдать осторожность при сочетании целекоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами, включая новые антикоагулянты например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Репродуктивная функция Вследствие своего механизма действия НПВП, включая целекоксиб, могут задерживать разрыв фолликулов яичников или препятствовать их разрыву, что может сопровождаться обратимым бесплодием у некоторых женщин. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, рекомендуется рассмотреть отмену НПВП, включая целекоксиб. Вспомогательные вещества В связи с содержанием в составе вспомогательных веществ лактозы в количестве 46. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность.
Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6 антидепрессанты, нейролептики, антиаритмические препараты и др. Возможно потребуется уменьшение дозы субстратов CYP2D6 при одновременном назначении с целекоксиб. Фармакодинамические взаимодействия Варфарин и другие антикоагулянты Антикоагулянтная активность должна контролироваться особенно в первые несколько дней после начала применения или изменения дозы целекоксиба у пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты, поскольку у этих пациентов повышен риск осложнений кровотечения. Поэтому пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, должны тщательно контролироваться на предмет протромбинового времени, особенно в первые несколько дней, когда начинается терапия целекоксибом или изменяется его доза. Случаи кровотечения были зарегистрированы, преимущественно у пожилых людей и пациентов, получавших целекоксиб одновременно с варфарином, некоторые из них закончились смертельным исходом. Антигипертензивные препараты НПВП могут снижать действие антигипертензивных лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, диуретики и бета-блокаторы. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых людей. Следует уделять внимание мониторингу почечной функции после начала сопутствующей терапии и периодически после этого.
Циклоспорин и такролимус Одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса может вызвать усиление нефротоксического действия циклоспорина и такролимуса. Функция почек должна контролироваться в случае одновременного применения этих препаратов. Ацетилсалициловая кислота Целекоксиб можно использовать с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет ацетилсалициловую кислоту для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Как и в случае с другими НПВП, существует повышенный риск язвенной болезни желудочно-кишечного тракта или других желудочно-кишечных осложнений по сравнению с применением только целекоксиба был показан для одновременного введения низких доз ацетилсалициловой кислоты. Концентрация лекарственного средства в плазме, являющегося субстратом этого фермента, может увеличиваться при одновременном применении целекоксиба. Примерами лекарственных препаратов, которые метаболизируются CYP2D6, являются антидепрессанты, нейролептики, антиаритмические лекарственные средства. Может потребоваться уменьшение дозы. Одновременный прием целекоксиба 200 мг два раза в день приводил к 2,6-кратному и 1,5-кратному увеличению концентрации декстрометорфана и метопролола субстратов CYP2D6 в плазме соответственно.
Эти увеличения связаны с ингибированием целекоксибом субстрата CYP2D6.
Отзывы врачей о целекоксибе
- целекоксиб-виал - инструкция по применению
- ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ КАПС. 200МГ №10
- Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт инструкция по применению, показания | ФармЗнание
- Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
Целекоксиб и целекоксиб виал различия
Ознакомиться с полной информацией и купить Целекоксиб-Виал 200мг 10 капсул в Москве Вы можете при получении товара в аптечном учреждении до момента оплаты. купить в интернет магазине с доставкой, цены, описание, характеристики, отзывы. 200,00 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная - 86,26 мг,тальк - 14,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,87 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,87 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг.
ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ КАПС. 100МГ №10
Кол-во лекарственного препарата в упаковке 1 Читать полностью Описание лекарственной формы размер 1, крышечка - синего цвета, корпус - почти белого; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Читать полностью Способ применения Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день.
Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит , нечасто - рвота, редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение, очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница, нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость, редко - спутанность сознания психоз , галлюцинация, очень редко - кровоизлияние в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусового ощущения, потеря обоняния. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей, редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия, очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, нечасто - фарингит, ринит, очень редко - тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд, кожная сыпь, нечасто крапивница, экхимозы, редко - алопеция, фотосенсибилизация, очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны крови: нечасто - анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нечасто - ощущение "шума" в ушах, "нечеткость" зрительного восприятия, конъюнктивит. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, очень редко - буллезные высыпания, очень редко - анафилактическая реакция. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла, частота неизвестна - снижение фертильности у женщин. Общие: нечасто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, отек лица, боль в грудной клетке. Передозировка Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Взаимодействие с другими препаратами Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Индукторы изофермента CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. Варфарин и другие антикоагулянты например, препараты кумарина, сульфонамиды : при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические средства для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний.
Лекарственное взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Индукторы изофермента CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. Варфарин и другие антикоагулянты например, препараты кумарина, сульфонамиды : при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические средства для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отёк и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу- 1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 ТхВ2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью ХПН , транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Фармакокинетика Всасывание При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования.
Лекарственная форма Описание Твердые желатиновые капсулы. Дозировка 100 мг: размер 2, крышечка зеленого цвета, корпус - красновато-оранжевого, содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Дозировка 200 мг: размер 1, крышечка - синего цвета, корпус - почти белого, содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg в основном за счт ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отк и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу- 1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 ТхВ2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью ХПН , транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне прима неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Фармакокинетика Всасывание При приме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания к применению - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, нечасто - ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления АД , аритмия, ощущение приливов, ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - хроническая сердечная недостаточность, ишемический инсульт и инфаркт миокарда, очень редко - васкулит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит , нечасто - рвота, редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение, очень редко - перфорация кишечника, панкреатит.