В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию.
Цетиризин и левоцетиризин отличия
Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h. Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. 1. Структурная разница: Основное отличие между левоцетиризином и цетиризином заключается в структуре молекулы. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29].
Цетиризин от аллергии
Дозировка лекарства всегда определяется с учетом возраста ребенка. Сироп и таблетки в суточной дозировке желательно разделить на два раза, так лекарство лучше переносится. Для лечения маленьких детей лучше использовать сироп, он вкусно пахнет, приятен на вкус и быстрее усваивается. При пропуске дозы не нужно повышать ее в два раза на следующий прием. Используют ли Цетрин при беременности? При беременности и весь период кормления грудью ребенка Цетрин не используется, то есть этот препарат противопоказан. Связано это с проникновением основного действующего вещества сквозь плаценту, что может негативно отразиться на закладке и формировании спинного и головного мозга. При лактации Цетрин в больших количествах поступает и в молоко, поэтому вместе с ним лекарство будет получать и малыш. Длительность использования Цетрина Длительность лечения Цетрином определяется целой группой факторов.
Самыми главными из них считаются — выраженность признаков аллергии и характер течения реакции непереносимости. Для снятия остро развивающейся аллергической реакции препарат используется максимум две недели. Если симптомы заболевания купируются быстрее, то прием лекарства прекращают. При использовании Цетрина как средства для профилактики аллергии курс его применения может достигать полутора месяцев. Аллергологи рекомендуют использовать этот препарат как профилактическое средство на протяжении всего периода присутствия аллергена в окружающем пространстве, обычно это касается сезонных поллинозов. Цетрин дополняет и базовую терапию лечения бронхиальной астмы. В этом случае лекарство назначается не более чем на три недели, затем идет перерыв в одну неделю и схему лечения повторяют. Дети до 7 лет со склонностью к аллергическим дерматитам могут применять Цетрин по две недели до четырех раз за год.
Цетрин и его побочные эффекты Как таблетки, так и жидкая форма препарата, могут вызвать ряд практически идентичных побочных эффектов, в основном они затрагивают ЦНС. Проявляются побочные реакции следующей симптоматикой: Головной болью, периодическим головокружением, слабостью, сонливостью. Диспепсическими явлениями, метеоризмом, сухостью во рту, болезненностью в животе. Кожной сыпью, зудом. При развитии выраженных побочных эффектов прием Цетрина прекращают, и врач назначает другое антигистаминное средство. Противопоказания Противопоказаний к использованию Цетрина немного, это: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Сироп не разрешен к применению у детей младше двух лет, таблетки для детей младше шести. С осторожностью препарат используют при лечении пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью.
Аналоги препарата Цетрин В аптечной сети можно приобрести как аналоги средства Цетрин, так и лекарства с названиями синонимами.
Четвертое преимущество левоцетиризина заключается в его отсутствии седативного эффекта. В отличие от некоторых других антигистаминных препаратов, левоцетиризин не вызывает сонливости и не влияет на работоспособность и концентрацию внимания. Пациенты могут безопасно принимать его в течение дня, не боясь потерять активность и испытывать утомляемость. Пятое преимущество левоцетиризина заключается в его удобной форме выпуска. Препарат доступен в виде таблеток и сиропа, что позволяет выбрать наиболее удобный и предпочтительный способ применения в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Важно отметить, что левоцетиризин является лекарственным препаратом и его использование требует консультации с врачом. Пациенты должны строго соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности приема препарата. Биологическое действие Однако, левоцетиризин отличается от цетиризина тем, что является изомером цетиризина.
Левоцетиризин содержит только одну оптически активную левую форму молекулы, тогда как цетиризин содержит равные количества левой и правой форм молекулы.
Аллергическая реакция детерминируется взаимодействием с Н1-гистаминовыми рецепторами. Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию гистамина с его «родными» рецепторами», называют антигистаминными препаратами на медицинском слэнге - антигистаминами , которые, в свою очередь, подразделяют на несколько поколений.
Лекарственные средства первого поколения вступают во взаимодействие с вышеозначенными рецепторами обратимо временно , вследствие чего их необходимо использовать в более высоких дозах и с большей периодичностью. К их особенностям относится выраженный седативный эффект, усиления воздействие этанолсодержащих продуктов, снижение тонуса мышц. Они обладают широким спектром нежелательных побочных реакций, что сужает диапазон их использования.
Представители второго поколения антигистаминов практически лишены снотворного и холинолитического эффекта. Они не подавляют ментальную и физическую работоспособность, не вступают во взаимодействие с пищей в пищеварительном тракте, обладают более стремительным и стойким антигистаминным эффектом. Сонливость отмечается крайне редко и у особо чувствительных к препарату лиц.
Недостаток антигистаминов второго поколения - кардиотоксичность: при приеме этой группы препаратов показан постоянный мониторинг работы сердца и кровеносных сосудов. Цетиризин - один из наиболее интересных антигистаминов второго поколения. Он наделен высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не подвергается метаболическим трансформациям в организме, а при применении в рекомендованных дозах не обладает кардиотоксичностью.
Цетиризин препятствует миграции и скоплению в воспалительном очаге лейкоцитов, предупреждает отечность и воспаление слизистых оболочек, не инактивирует рецепторы к серотонину и ацетилхолину, а следовательно - не вызывает седативного эффекта, что позволяет использовать препарат лицам, чья работа связана с обслуживанием потенциально опасных механизмов и вождением транспортных средств. Терапевтический эффект Цетиризина развивается через полчаса и сохраняется в течение суток, что позволяет принимать его один раз в день в любое время без привязки к приему пищи.
Левоцетиризин представляет собой высшее вращательное активное изомер цетиризина. Поэтому, левоцетиризин имеет одинаковую фармакологическую активность, но более высокую эффективность по сравнению с цетиризином. Левоцетиризин работает путем связывания с гистаминовыми Н1-рецепторами, блокируя их активность и предотвращая симптомы аллергической реакции.
Он также обладает противозудным действием и уменьшает проницаемость сосудов, что помогает снизить воспаление. Показания для применения цетиризина и левоцетиризина практически одинаковы.
Разбор антигистаминных препаратов
| Изучаем три поколения препаратов от аллергии - Фармация ГАУ СО | цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина. |
| Цетрин или Цетиризин: что лучше | Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. |
Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
| Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин | Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. |
| Чем левоцетиризин отличается от цетиризина | Левоцетиризин (К)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Hi-гистаминовые рецепторы. |
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
| Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению | Основное, чем отличается Цетрин от Цетиризина — это страна, где препарат выпускается и фирма-производитель. |
| Домен припаркован в Timeweb | Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций. |
| Что лучше: «Левоцетиризин» или «Цетиризин»? – | В отличие от своих предшественников, H1-блокаторы II-го поколения: • начинают работать быстрее, а эффект сохраняется дольше – можно пить 1 раз в сутки; • реже вызывают снижение привыкание при повторном приеме, что актуально для длительного лечения. |
| Сравнить Цетиризин и Ксизал : описания | Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? |
| Левоцетиризин: инструкция по применению | Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. |
Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии
Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37].
Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15].
Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41]. Крапивница и другие заболевания кожи По данным многочисленных рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [42, 43, 44] левоцетиризин показал свою эффективность для лечения крапивницы [45]. Данные о высокой эффективности и безопасности представлены в целом ряде обзоров [46, 47] и публикациях о проведенных открытых несравнительных постмаркетинговых исследованиях [48]. Убедительное патогенетическое обоснование его применения было получено на модели гистамин-индуцированной волдырно-гиперемийной пробы [49]. Оценка эффективности левоцетиризина продемонстрировала высокую активность препарата на коже здоровых добровольцев в отношении уменьшения волдыря, эритемы и зуда после его применения.
Аналогичный эффект отмечался на модели аллерген-индуцированного волдыря и покраснения [50]. Эффект угнетения эритемы был продолжительным и сохранялся даже через 24 часа [51]. Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение общей тяжести симптомокомплекса. Так, интенсивность и продолжительность зуда, количество и размеры высыпаний уменьшились с 7,7 до 3,5 балла [44]. По достижении обеих конечных точек исследования 1-я и 4-я недели левоцетиризин оказался более эффективным, чем дезлоратадин в снижении показателей выраженности зуда, демонстрируя быстрое и продолжительное улучшение симптомов [52]. Кроме того, разница между обеими группами пациентов была статистически значима уже с 1-го дня терапии [53]. Доказательность рекомендаций по использованию левоцетиризина при крапивнице соответствует уровню А [54].
Накапливаются данные о том, что при лечении хронической резистентной к антигистаминам крапивнице эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Это связано с тем, что в коже в отличие от слизистых гистамин плохо диффундирует от места его высвобождения, и поэтому его местные концентрации оказываются высокими, что было продемонстрировано при использовании метода микродиализа [56, 57, 58]. В силу этого обстоятельства для эффективного воздействия на гистамин-индуцированный элемент при крапивнице необходимы более высокие дозы антигистаминных препаратов, особенно по сравнению с ринитом, где в слизистых гистамин хорошо диффундирует от места высвобождения и местные концентрации гистамина не бывают такими высокими. Контролируемые двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования показали, что 4-кратное увеличение дозы левоцетиризина и дезлоратадина значительно повышает клиническую эффективность при сохранении высокого профиля безопасности [59, 60]. Получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении хронических дерматозов, сопровождающихся зудом атопическом дерматите, хронической экземе, псориазе [61, 62]. Левоцетиризин при вирусных инфекциях Хорошо известно, что респираторная вирусная инфекция у детей младшего возраста может приводить к развитию атопии в более старшем возрасте. Отмечена связь между бронхиолитами у детей младшего возраста и развитием астмы или экземы в более старшем возрасте [64].
Наблюдение в течение 5 лет за 95 000 детей подтвердило связь между респираторной вирусной инфекцией у детей младшего возраста и развитием астмы [65, 66]. Существует многолетний опыт применения препаратов, блокирующих активность Н1-гистаминовых рецепторов при ОРВИ, в том числе в составе комбинированных безрецептурных лекарственных средств. Считается, что при ОРВИ антигистамины с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки. Такие свойства приписываются хлорфенирамину, входящему в состав патентованных средств Антигриппин; Терафлю, Антифлу; Гексапневмин; Контак 400 и др. Однако отсутствуют четкие данные их эффективности при конкретных нозологических формах риновирусная, аденовирусная, респираторно-синцитиальная, коронавирусная и прочие инфекции. Кроме того, отсутствуют надежные данные сравнения результативности применения без учета побочных эффектов препаратов разных поколений. В свете этого вполне очевидна необходимость анализа имеющихся сведений, также как и проведения целенаправленных исследований.
Результаты кокрановского метаанализа по применению антигистаминов при простудных заболеваниях, опубликованного в 2005 году [67], позволили придти к заключению о том, что монотерапия антигистаминными препаратами как у детей, так и у взрослых не влияет на продолжительность симптомов простуды заложенность носа, ринорею, чихание или улучшение самочувствия пациентов. Антигистаминные препараты первого поколения вызывают больше побочных эффектов в сравнении с плацебо, в частности, они способны вызывать седативный эффект. Комбинация антигистаминных препаратов и деконгестантов не эффективна при использовании у маленьких детей. У детей старшего возраста и взрослых пациентов в большинстве исследований была продемонстрирована эффективность антигистаминных препаратов как в достижении выздоровления, так и в отношении назальной симптоматики. Однако остается до конца не ясным, являются ли данные эффекты клинически значимыми или нет. Исследования по использованию левоцетиризина позволяют по-новому оценить роль селективных без антихолинергического эффекта антигистаминов при респираторных инфекциях. Основанием для изучения левоцетиризина Ксизала при риновирусной инфекции послужило появление убедительных доказательств его неантигистаминовых противовоспалительных, противоаллергических эффектов.
GM-CSF и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1 из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н1-АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления [2, 6]. Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии ICAM-1 , ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов [1, 4]. Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза. Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др. Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют: «метаболизируемые» препараты, оказывающие терапевтический эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений лоратадин, эбастин, рупатадин ; активные метаболиты - препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин рис.
Особенности метаболизма Н1-АГП второго поколения Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450. Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов [10-12] свидетельствуют о том, что Н1-АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже рис. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов [10] Следует отметить, что среди Н1-АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств [4]. Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н1-препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами [4].
Ну, не может так быть. Я когда рассказываю об этом своим коллегам, которые работают в других странах, то они просто ухахатываются. Коррупция, однако....
То же самое и по поводу показаний к применению Аллерона у детей старше 2 лет. Да, действительно, доказательная база препарата Ксизал на которую ссылаются представители компании Актавис, так как собственной не имеют , демонстрирует его высокую эффективность и безопасность у детей уже старше 2-х лет, однако оригинальный препарат левоцетиризина - Ксизал, пока имеет показания в Украине - "для взрослых и детей старше 6 лет". Хотя мы работаем в этом направлении....
Как генерической компании Актавис продвигающей препарат другой генерической компании Emcure Pharm.
Препарат Левоцетиризин-Тева выпускают в форме таблеток, по 7, 10 или 14 штук в упаковке. Фармакологическое действие Антигистаминное.
Фармакодинамика и фармакокинетика Лекарственное средство является энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина, которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируют их окончания. Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов , снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов.
Левоцетиризин: инструкция по применению
Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов.
Цетиризин от аллергии
Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывыСегодня против такой напасти, как аллергические заболевания, важно сделать правильный выбор лекарственного средства. По инструкции не определила отличий в показаниях и в противопоказаниях цетиризина и левоцетиризина.
Сравнить Цетиризин и Ксизал : описания
Как спастись от аллергических реакций? Непереносимость лактозы и аллергия на коровий молочный белок: отличия и симптомы Какие препараты от аллергии признаны самыми эффективными и безопасными? В чем разница между антигистаминными 1 и 2 поколения? За помощь в подготовке материала благодарим врача-аллерголога-иммунолога Анну Косову. Сегодня в нашем распоряжении два поколения противоаллергенных. Они отличаются перечнем побочных эффектов и особенностями взаимодействия с другими лекарственными средствами. Оптимальный вариант для конкретного пациента подбирает врач-аллерголог.
Прием пищи не влияет на полноту всасывания,… Подробнее Способ применения и дозы Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.
Выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Общий клиренс составляет 0. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками 85. Выведение через кишечник составляет 12. Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии. Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек.
Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов 181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет , получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день. Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста. Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов 40 мужчин, 37 женщин были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось. Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада - в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно. Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях: снижения дозы не требуется при условии нормального функционирования почек. У пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, требуется снижение дозы. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов. Не кумулирует. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Показания: Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный персистирующий и сезонный интермиттирующий аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз сенная лихорадка ; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. Противопоказания: Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 6 лет. С осторожностью: При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. У пациентов пожилого возраста при возрастном снижении клубочковой фильтрации. У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. У пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
При одновременном употреблении с алкоголем см. Беременность и период грудного вскармливания. Беременность и лактация: Беременность Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены менее 300 исходов беременностей. Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности более 1000 исходов беременностей не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки ядро почти белого цвета. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а так же уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Фармакокинетика: Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно. Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
Равновесная плазменная концентрация Css достигается через 2 суток. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 кг до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены.
Еще одна загадка цветочной пыльцы АСИТ. Как спастись от аллергических реакций? Непереносимость лактозы и аллергия на коровий молочный белок: отличия и симптомы Какие препараты от аллергии признаны самыми эффективными и безопасными? В чем разница между антигистаминными 1 и 2 поколения? За помощь в подготовке материала благодарим врача-аллерголога-иммунолога Анну Косову.
Сегодня в нашем распоряжении два поколения противоаллергенных. Они отличаются перечнем побочных эффектов и особенностями взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Сравнить Цетиризин и Ксизал : описания
У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность.