Нимесулид не применяют при наличии следующих противопоказаний: Гиперчувствительность к основному действующему веществу и вспомогательным ингредиентам. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании НИМЕСУЛИД, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь).
Нимесулид таб 100мг №20
В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2, тормозит синтез простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях. Абсорбция при приеме внутрь — высокая прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Время достижения максимальной концентрации ТСmax - 1. Изменение дозы не влияет на степень связывания.
Максимальная концентрация — 3. Объем распределения — 0. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Период полувыведения нимесулида — 1.
Эффективность изучаемых препаратов, которая оценивалась по динамике самочувствия пациентов и функциональному индексу Лекена, была практически одинаковой. Масштабное 12-ти месячное исследование нимесулида при ОА было проведено Kriegel W. Препаратом сравнения здесь был напроксен в дозе 750 мг, а число участников составило 370 человек. Результаты этой работы оказались близкими с данными, которые получили Huskisson E. Нужно заметить, что в приведенных выше работах при использовании нимесулида не было отмечено серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Нимесулид хорошо переносится и относительно редко вызывает серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ. Это одно из главных достоинств нимесулида, поскольку развитие патологии пищеварительной системы является, несомненно, главным лимитирующим фактором при использовании НПВП.
Общая частота на фоне приема нимесулида 8. Преимущество нимесулида было также показано в работе итальянских эпидемиологов Conforti A. Число спонтанных сообщений о проблемах, связанных с этим препаратом, составило лишь 10. Laporte J. Данные были получены при анализе причин 2813 эпизодов этого осложнения и 7193 пациентов в качестве контроля. Нимесулид продемонстрировал более высокий профиль безопсности, чем многие другие популярные в Европе НПВП: так, относительный риск кровотечения для нимесулида составил 3,2, для диклофенака 3,7, мелоксикама 5,7, а рофекоксиба 7,2 [28]. Совсем недавно - в 2013 г. Castellsague J. Однако индивидуальные значения этого риска существенно различались.
Как видно на рисунке 2, нимесулид демонстрировал наиболее низкий риск, так же, как селективные ЦОГ-2 ингибиторы целекоксиб и рофекоксиб [29]. Риск развития кардиоваскулярных осложнений при использовании нимесулида, по всей видимости, определялся лишь в одной крупной работе. Ее провели финские ученые. В ходе масштабного популяционного исследования было проанализировано 33 309 эпизодов инфаркта миокарда, при этом контроль составили 138949 лиц, сопоставимых по полу и возрасту. Согласно полученным результатам, относительный риск инфаркта для нимесулида составил 1,69. Это значение было близким соответствующему показателю, определенному для мелоксикама, набуметона, этодалака и других НПВП [30]. В нашей стране оценка терапевтического потенциала и профиля безопасности нимесулида проводится на протяжении последних 15 лет. Ранее нами был опубликован обзор отечественных клинических исследований, в которых определялась сравнительная эффективность и профиль безопасности этого препарата. За период с 1995 по 2009 гг.
Причем помимо пациентов с РЗ, здесь были и больные с острыми травмами, пациенты после стоматологических операций и страдающие урологической патологией. В плане профиля безопасности, он также показал себя с самой лучшей стороны. Так, число больных с диспепсией при использовании нимесулида составило 9. У единичных больных отмечались отеки и кожные аллергические реакции [31]. Конечно, нельзя сказать, что нимесулид совершенно безопасен для всех пациентов. Однако его переносимость была значительно лучше, чем у диклофенака, который наиболее часто применялся в качестве активного контроля. Всем больным была проведена гастроскопия, определялась динамика артериального давления и биохимических показателей крови [32]. Ни у кого из пациентов применение нимесулида не осложнилось развитием серьезной патологии ЖКТ — кровотечением или перфорацией язвы. Язвы желудка и ДПК были обнаружены у 13.
Несмотря на наличие серьезного коморбидного фона по заболеваниям сердечно-сосудистой системы, за 12-ти месячный период приема нимесулида инфаркт миокарда был зафиксирован лишь у одного пациента. Это мужчина, страдавший ревматоидным артритом РА , в возрасте 68 лет, который в течение многих лет страдал ИБС и высокой артериальной гипертензией. Еще у двух пациенток на фоне приема нимесулида была отмечена отрицательная динамика ЭКГ, описанная кардиологом как «постинфарктный кардиосклероз». Клинически выраженная патология печени — желтуха, гепатомегалия, симптомы печеночной недостаточности, не была выявлена ни у кого из наших пациентов. Эти пациенты страдали РА и, помимо нимесулида, получали цитотоксические препараты метотрексат и лефлунамид , которые являются потенциально гепатотоксичными [32]. Говоря о профиле безопасности нимесулида, нельзя не обратить внимание на проблему осложнений со стороны печени. НПВП — гепатопатия представляет собой проявление метаболической идиосинкразии и возникает редко в сравнении с другими лекарственными осложнениями. По многолетней статистике, серьезные гепатотоксические осложнения, проявляющиеся выраженным внутрипеченочным холестазом или острой печеночной недостаточностью, возникают примерно у 1 из 10 тысяч больных, регулярно принимающих НПВП [33-36]. Что касается нимесулида, то за 15-ти летний период 1985-2000 гг.
Учитывая, что на 2000 г. Но в начале нового века отношение к проблеме гепатотоксичности нимесулида стало абсолютно иным. Контролирующие органы ряда европейских стран, последней из которых была Ирландия, прекратили использование этого препарата на своей территории, основываясь на статистике отдельных сообщений о тяжелых гепатотоксических реакциях. Так, фармаконадзор Ирландии IMB обосновал свою резолюцию информацией о 53 эпизодах серьезных осложнений со стороны печени, отмеченных за 12 лет использования нимесулида в этой стране. Девять подобных осложнений привели к развитию острой печеночной недостаточности, которая в 4-х случаях закончилась летальным исходом [38]. Однако EMEA European Medicines Agency - основной орган Европейского Союза, обеспечивающий контроль над оборотом лекарственных препаратов в Европе, после рассмотрения этой проблемы, не нашел оснований для прекращения использования нимесулида Пресс-релиз от 21. С этой целью странам-членам Евросоюза, было рекомендовано изъять из аптечной сети упаковки, которые содержали более 30 стандартных доз нимесулида в виде таблеток или саше [39]. Очень важно, что в этом документе, по мнению авторов упомянутого выше обзора по нимесулиду 2010 г. Новое обсуждение проблемы гепатотоксичности нимесулида было проведено медицинским руководством Евросоюза 23 июня 2011 г.
Последнее решение European Medicines Agency подтвердило основные положения, обозначенные в пресс-релизе от 21. На самом деле, непредвзятый анализ имеющихся литературных данных показывает, что гепатотоксичность нимесулида не выше, чем у многих других представителей класса НПВП. По данным клинических исследований, негативная динамика лабораторных биохимических показателей, свидетельствующая о развитии патологии печени, отмечается при использовании нимесулида с такой же частотой, как и на фоне приема других НПВП. Важные данные о реальной гепатотоксичности нимесулида можно почерпнуть из работы Sanchez-Matienzo D. Обычно это исследование как раз используют в качестве доказательства того факта, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают достоверно чаще, в сравнении с другими НПВП. Но при тщательном исследовании представленного материала можно сделать совсем другие выводы. Так, авторы провели сопоставление частоты осложнений, связанных с приемом разных НПВП. При этом материалом для анализа являлись спонтанные сообщения практикующих врачей, собранных со всего мира американской организаций, занимающейся контролем за оборотом лекарственных средств FDA и Всемирной Организацией Здравоохранений ВОЗ. Так, на 2003 г.
Основываясь на этих цифрах, казалось бы, можно принять решение, что нимесулид более опасен для печени, чем другие НПВП. При анализе абсолютных данных ситуация представляется иной. Так, общее число сообщений о гепатотоксических реакциях при использовании диклофенака было 990, ибупрофена — 590, а нимесулида — лишь 152. Самое главное, что угрожающая жизни патология — печеночная недостаточность, была зафиксирована ВОЗ у 21 больного, получавшего диклофенак, и у 32 больных, получавших ибупрофен. На фоне приема нимесулида это осложнение было отмечено лишь в 4 случаях! Мы видим, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают крайне редко, а их абсолютное число очень невелико, в сравнении с другими популярными НПВП. Одним из немногих популяционных исследований гепатотоксичности НПВП как класса стала работа итальянских ученых Traversa G. Они провели анализ частоты гепатотоксических реакций у 397537 больных, получавших НПВП, за период с 1997 по 2001 гг.
Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата повреждение и разрывы связок, ушибы. Ограничения к применению: детский возраст до 12 лет. Найз гель: Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи не требующее отмены препа-рата. При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом. При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тош-нота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности "печеночных" трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции анафилактический шок, кожная сыпь ; тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения. Усиливает действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови; повышает уровень лития в плазме. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.
Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Необходимо нанести гель на больное место равномерным тонким слоем и слегка помассировать до полной абсорбции, частота применения 2-3 раза в день. Не применять препарат более 10 дней без консультации врача. Не следует втирать гель интенсивно или наносить его под окклюзионные повязки. Не рекомендуется носить сдавливающую одежду. До и после процедуры следует вымыть руки. Передозировка Передозировка: Случаи передозировки препаратом при наружном применении описаны не были. При нанесении большого количества геля превышающих 50 г на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Pharmacological Group
- Боль и её лечение
- Выбор описания
- Виртуальный хостинг
- Купить Нимесулид: инструкция по применению
- От чего помогает «Нистатин». Инструкция по применению свечей и таблеток
- Нимесулид инструкция по применению, цена: От чего помогают, состав
Нимесулид: инструкция по применению
1 таблетка содержит: действующее вещество нимесулид 100,0 мг. НИМЕСУЛИД при нарушении функции почек: Противопоказан. НИМЕСУЛИД пожилом возрасте: С осторожностью. Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид. В качестве вспомогательных веществ выступают. Действующее вещество нимесулид. «Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарствоПрепарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием.
Нимесулид- МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг
Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Особые указания Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить. Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов. При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча , или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени. У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается. У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени.
Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландннов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простаглаидин E2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.
Ингибирует синтез металлопротеаз эластазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата. Читать полностью Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Читать полностью.
Фармакокинетика После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается. Форма выпуска Таблетки цилиндрические, двояковыпуклые, светло-желтого цвета. Взаимодействие Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ. Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость. Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.
Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура. Показания Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростол или ингибиторов протонного насоса. Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомы, возникающие в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечения.
Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства ацетилсалициловая кислота , нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. В случае возникновения у больного, получающего Нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения следует прекратить. НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Таким же образом действовать перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.
Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить. Пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном наблюдении за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, нарушение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.
Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизис. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения. Не следует принимать нимесулид в период I и II триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместр беременности, следует выбирать наименьшее возможное дозу и наименьшее возможное длительность лечения. Поэтому нимесулид противопоказан в III триместре беременности. Как НПВС, угнетающих синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие Баталова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности.
Нимесил или Нимесулид: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей
При передозировке нимесулидом форсированный диурез или гемодиализ неэффективны, поскольку действующее вещество препарата имеет высокую способность связываться с белками крови. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2. 1 таблетка содержит: действующее вещество нимесулид 100,0 мг. Таблетки Найз (действующее вещество Нимесулид), принимаю периодически уже давно, почти 14 лет. Средства для лечения боли с действующим веществом нимесулид.
Нимесулид инструкция по применению
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения. Мифепристон: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8—12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.
При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
А вот Нимесулид купирует действие циклоогеназов второго типа, за счет чего его обезболивающие действия на организм не снижаются.
Кроме того Нимесулид обладает сильным противовоспалительным свойством в отличие от Кеторолака, который не оказывает положительного влияния на развитие воспалительных процессов. Нимесулид или Диклофенак — в чем отличие? Диклофенак — это нестероидное лекарственное средство, применяется для купирования признаков разных патологических процессов в организме. Диклофенак имеет анальгезирующие свойства, обладает небольшим жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Если следовать инструкции по применению, то препарат можно использовать в качестве профилактики послеоперационных и травматических болевых чувств. В отличие от Нимесулида, Диклофенак выпускает в инфекционной форме, что делает его более универсальнее. Диклофенак хорошо помогает при ушибах и растяжениях разной степени тяжести. Препарат является довольно мощным обезболивающим средство, благодаря чему он нередко используется при онкологических заболеваниях, когда требуется мощный анальгезирующий эффект.
Нимесулид имеет менее выраженное обезболивающее свойство. Нимесулид отзывы Валентина, 44 года «Первый раз купила Нимесулид, когда была в отпуске на море. Когда совершенно неожиданно, у меня сильно разболелся зуб. И до такой степени, что я не могла жевать и даже повернуть голову.
Но хорошо, что поблизости находилась аптека, посоветовали купить это средство. По словам фармацевта, он хорошо обезболивает. После приема таблетки уже спустя час у меня все прошло, по крайней мере, могла, есть, и поворачивать голову. И боль такого со мной не случалось, что очень хорошо.
Это же средство посоветовала маме она пила его для обезболивания болей в ногах». Катерина, 33 года «Могу сразу сказать, что Нимесулид — это просто классное средство для устранения воспаления. Первый раз узнала о препарате, когда болела гриппом его, назначил врач. Меня беспокоили ужасные боли в суставах, я не могла ходить, да и температура тела под сорок.
Ульцерогенный эффект обусловлен двумя независимыми механизмами: местным повреждением слизистой оболочки желудка и системным истощением цитопротективных простагландинов. Для уменьшения указанного эффекта нимесулид рационально применять вместе с ингибиторами протонного насоса омепразол,эзомепразол и др. Обычно с этой целью рекомендуют омепразол, 20 мг. Опасность представляет массивное желудочное кровотечение, что является жизнеугрожающим состоянием. Небольшие хронические потери приводят к развитию анемии. Нимесулид не повышает или незначительно увеличивает риск артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда у людей без клинически выраженной патологии ССС, но при этих болезнях, а также сахарном диабете может дестабилизировать состояние. Это нужно учитывать при совместном назначении нимесулида с данными группами ЛП. Редко вызывает бронхоспазм неаллергической этиологии и считается наиболее безопасным представителем НПВС по данному побочному эффекту.
Нимесулид обладает гепатотоксичностью, хотя редко вызывает острый гепатит и печеночную недостаточность. Он ухудшает микроциркуляцию в печени, разобщает окислительное фосфорилирование. При энтеропатии в печень поступают бактериальные токсины и цитокины. Из—за данного побочного эффекта ЛВ некоторое время было запрещено к применению в нескольких странах, но после внесения в 2004 г. Но риск гепатотоксичности имеется, поэтому необходимо строго следовать инструкции и не превышать максимально допустимые дозы и курс лечения. Нимесулид противопоказан при серьезных хронических заболеваниях, о чем необходимо внимательно прочитать в инструкции и о чем обязательно должен сказать врач Кроме того, абсолютным противопоказанием является беременность, период грудного вскармливания и детский возраст до 12 лет. Даже при планировании беременности стоит отказаться от приема ЛП из—за негативного влияния на фертильность.
Обе ЦОГ расположены таким образом, что их активный связующий центр находится в конце длинного гидрофобного канала, который НПВП заполняют полностью, не позволяя, таким образом, арахидоновой кислоте достичь каталитического участка циклооксигеназы, с последующим ингибированием биосинтеза простаноидов. Ингибирование ЦОГ также следует рассматривать как избирательный механизм действия НПВП, эти лекарственные препараты взаимодействуют и с другими рецепторами и активными системами в случае воспаления и возникновения болевого синдрома, включая эндоканнабиноиды, азотную кислоту и моноаминергические и холинергические каналы на уровне ЦНС в местах воспаления и кровеносных сосудах. Это взаимодействие, которое в настоящее время глубоко изучается в целях переоценки, способно объяснить как положительный эффект от действия препарата, так и возникновение побочных эффектов1. Многочисленные факты, полученные в результате научных исследований, свидетельствуют о комплексной природе воспаления и процессов, возникающих в сосудистых тканях в ответ на повреждение. Было обнаружено множество медиаторов, которые инициируют, поддерживают и усиливают воспалительную реакцию. Среди молекул с провоспалительной активностью, участвующих в этих процессах, центральное место занимает список простагландинов главным образом, простагландин Е2 ; однако, недавние исследования доказали значимость других факторов, среди которых необходимо упомянуть цитохины, радикалы кислорода и нейропептиды. Кроме того, было доказано, что воспаление представляет собой не только периферический феномен, но может затрагивать центральную нервную систему, особенно в том, что касается гипералгезии, которая связана с периферическими воспалительными состояниями. В качестве подтверждения можно привести тот факт, что во время протекания воспалительного процесса уровень некоторых провоспалительных медиаторов повышается не только на периферических участках, но и в ЦНС, где в свою очередь вызывает комплексную серию реакций2. Некоторые из этих медиаторов в действительности способны активизировать не только клетки нейронов, но и клетки нейроглии, чья роль в наши дни больше не сводится исключительно к функции «опоры и защиты» для нейронов, традиционно считавшихся «благородными» клетками. На самом деле клетки нейроглии выполняют важные функции в процессах гипералгезии посредством выделения гипералгезических веществ, из которых наиболее значимую роль играет вещество Р ВР 3. В свою очередь цитохины и интерлейкины, высвобожденные из нейроглии, могут усиливать передачу болевого стимула в центральную нервную систему, воздействуя на рецепторы глютамата и, таким образом, инициируя и поддерживая процессы гипералгезии. Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты могут снижать активизацию этих систем также на уровне ЦНС, способствуя тем самым анальгезии4. Если с одной стороны механизм ингибирования ЦОГ связан с высокой эффективностью НПВП при лечении воспалительных процессов, с другой стороны, он оказывает влияние на профиль безопасности данного класса фармацевтических препаратов. С этой целью было установлено, что выбор той или иной изоформы может сопутствовать нарушению физиологического гомеостаза и, как следствие, коррелировать с неблагоприятным профилем переносимости и безопасности. НПВП с высокой селективностью ЦОГ-1 намного чаще становятся причиной серьезных нежелательных явлений в виде желудочно-кишечных расстройств5,6, тогда как высокая селективность ЦОГ-2 влечет за собой риск тяжелых осложнений на сердечно-сосудистую систему7,8. В списке побочных эффектов, вызванных приемом НПВП, наиболее часто встречаются желудочно-кишечные расстройства, связанные с использованием этих фармацевтических препаратов. В частности, традиционные НПВП, которые воздействуют, главным образом, на ЦОГ-1 или, в случае отдельных молекул, на обе формы ЦОГ , сокращают производство простагландина, а, следовательно, воспаления, что в свою очередь уменьшает болевой синдром, однако они вызывают ряд побочных эффектов, пагубных для слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, потому что некоторые ПГ понижают секрецию кислоты, стимулируя выделение слизи и бикарбоната и предотвращая эрозию слизистой оболочки, что, в конечном итоге, обеспечивает целостность внутренней стенки желудка. Для того, чтобы избежать этих нежелательных явлений в отношении желудочно-кишечного тракта, в конце 1990-х гг. Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно-сосудистую систему и почки9. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ-2. В рамках последующего вторичного мета-анализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо10. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих, главным образом, с ЦОГ-1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени. Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до двух дней в случае использования раствора в ампулах. В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ-1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно-кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП11. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте12; низкий уровень кислотности группы сульфанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта13. Нимесулид активно участвует в метаболизме; так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода - является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы, способствует скорости и эффективности лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах14. Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах; в данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов15. Доля метил-сульфонамида, которую нимесулид, единственный среди НПВП, содержит в своей молекулярной структуре, проникает внутрь второго кармана, где находится рецептор ЦОГ, и эта особенность объясняет специфическое «преимущественное» воздействие на ЦОГ-2, хотя данный препарат воздействует также и на ЦОГ-116.
Нестероидные противовоспалительные средства системного действия
Нимесулид не применяют при наличии следующих противопоказаний: Гиперчувствительность к основному действующему веществу и вспомогательным ингредиентам. Состав на одну таблетку: Действующее вещество: нимесулид – 100,0 мг. Нимесулид (nimesulidum): 42 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска. Найдено 38 аналогов Нимесулид c действующим веществом Нимесулид по цене от 110 ₽ до 1 040 ₽. Ключевые слова: Нимесулид – противовоспалительные вещества – нестероидный – анальгезия. Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которое обладает прекрасными эффектами.
Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
100 мг. Вспомогательные вещества: сахароза - 1805 мг, макрогола цетостеариловый эфир - 8 мг, лимонная кислота безводная - 30 мг, мальтодекстрин - 15 мг, ароматизатор апельсиновый - 42 мг. 51 препарат с действующим веществом Нимесулид, цены в аптеках. 100 мг. Вспомогательные вещества: сахароза - 1805 мг, макрогола цетостеариловый эфир - 8 мг, лимонная кислота безводная - 30 мг, мальтодекстрин - 15 мг, ароматизатор апельсиновый - 42 мг. Одна таблетка Нимесулид канон содержит: непосредственно действующее вещество нимесулид в количестве 100 мг, кукурузный крахмал, глюкозу, тальк и иные возможные примеси.
Аналоги Нимесил
- Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух |
- Нимесулид действующее вещество, в каких лекарствах используется | МедВизор
- Фармакологические свойства
- Нимесулид Реневал
Нимесулид 100мг таблетки N20
Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг. все формы выпуска Нимесулид, 12 шт. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2. В основе действующее вещество – нимесулид. В одной таблетке – 100 мг нимесулида (сделан перерасчет на 100% сухого вещества). Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), эффективным в лечении целого ряда заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью, в том числе и острой болью при первичной лид стал доступен на рынке с 1985 г. По.