Такое широко использующееся вещество, как нимесулид, всегда оставалось объектом повышенного внимания со стороны европейских регулятивных органов.
Нимесулид: разнообразие терапевтических перспектив
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которое обладает прекрасными эффектами. Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Нимесулид, таблетки 100мг, 20шт
Необходимо контролировать функцию почек и печени. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин см. Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или АСК, имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не рекомендуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана см. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRJs , увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения см. Глюкокортикостероиды могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов ангиотензина II НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек при одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения периодически. Мифепристон Существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств Фуросемид У здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое снижение выведения натрия под действим фуросемида и в меньшей степени выведения калия. Одновременное применение препаратов, содержащих фуросемид и нимесулид, требует осторожности у "чувствительных" пациентов с почечной или сердечной недостаточностью см. Литий Имеются сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и аитацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось.
Взаимодействие флурбипрофена с ЦОГ-2 сходно с вышеописанным, однако, связываясь с аргинином в 120-м положении, карбоксильная группа блокирует активный центр ЦОГ-2, не позволяя ему взаимодействовать с субстратом. Напротив, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут войти в активный канал ЦОГ-1 и не имеют карбоксильной группы для связывания с аргинином в 120-м положении. Нимесулид — единственный представитель класса сульфонанилидов, преимущественно ингибирующим ЦОГ-2. В исследованиях in vivo использование нимесулида в терапевтической дозе 100 мг 2 раза в сутки продемонстрировало значительное снижение концентрации простагландина E2 в плазме крови. Нимесулид не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, что было доказано при оценке индуцированной активности ЦОГ-1, и не влияет на образование в желудке простагландина E2 и простагландина I2, а также ЦОГ-1 зависимых эффектов. Фармакокинетический профиль На основании периода полувыведения НПВП могут быть разделены на две большие группы: с коротким периодом полувыведения менее 6 часов и с длительным периодом полувыведения более 10 часов. Достижение равновесной концентрации препарата в плазме крови происходит после его применения в течение периода, превосходящего период полувыведения в 3—5 раз, поэтому достижение пиковой концентрации в плазме крови и максимального клинического эффекта НПВП с коротким периодом полувыведения происходит быстрее, чем препаратов с длительным периодом полувыведения. Нимесулид: фармакологический профиль Нимесулид оказывает быстрое обезболивающее действие, что подтверждают следующие исследования. Применение нимесулида у пациентов с острым артритом характеризуется быстрым началом действия и ранним ингибированием образования простагландина E2 маркера активности ЦОГ-2.
В клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленных суставов были получены доказательства быстрого начала действия нимесулида. У данной категории больных нимесулид вызывал достоверно более значимое облегчение боли, связанной с ходьбой, и эффект наступал быстрее, чем при применении целекоксиба и рофекоксиба. Начало обезболивающего действия нимесулида фиксировалось уже через 15 минут после приема. Согласно недавним исследованиям, эффективные концентрации нимесулида в плазме крови и синовиальной жидкости обнаруживаются уже через 30 минут после его приема. Было показано, что нимесулид, помимо периферического ингибирующего воздействия на ЦОГ, может ингибировать высвобождение фактора некроза опухолей ФНО , гистамина, образования активных форм кислорода АФК , высвобождения матриксных металлопротеаз ММП и гибели хондроцитов рис. Выработка фагоцитами супероксида и высвобождение лактоферрина из нейтрофилов были исследованы у восьми добровольцев до и после приема нимесулида внутрь. В качестве активирующих стимулов были использованы фактор хемотаксиса N-формил-метионил-лейцил-фенилаланин и частицы опсонизированного зимозана. Он не оказывал влияния на высвобождение лактоферрина нейтрофилами, что позволило авторам предположить, что нимесулид не оказывает влияния на механизмы, происходящие при экзоцитозе специфичных гранул. В ходе воспалительной реакции для предупреждения повреждения тканей требуется поддержание баланса между протеиназами преимущественно эластазами, выделяемыми мигрировавшими в очаг нейтрофилами и антипротеазами в основном эластаз-специфическим альфа-1-ингибитором протеиназ; A1PI.
Нейтрофильные клетки способны инактивировать A1PI с помощью серии окислительных реакций с участием хлорноватистой кислоты, что позволяет эластазе свободно разрушать соединительную ткань. Возможным способом регулирования активности нейтрофильной эластазы является фармакологическая защита A1PI от окислительной инактивации под действием хлорноватистой кислоты нейтрофилов.
Легко проникает через гистогематические барьеры. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.
Можно ли его принимать на постоянной основе? Нимесил действующее вещество — Нимесулид относится к нестероидным противовоспалительным препаратам НПВП. Впервые был выпущен в Италии в 1985 году.
Назначается по рецепту. Помогает купировать Различную острую боль, например, при травмах или боли в зубах. Менструальную боль.
Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
| Нимесулид - список препаратов, содержащих вещество - Все аптеки | Действующее вещество нимесулид. |
| Нимесулид таблетки : инструкция по применению | Таблетки Найз (действующее вещество Нимесулид), принимаю периодически уже давно, почти 14 лет. |
Нимесулид Реневал 100 мг №20
| Нимесулид таблетки 100 мг инструкция по применению | За эти годы нимесулид прошел всестороннюю проверку в ходе многочисленных клинических испытаний и доказал свою эффективность и хорошую переносимость. |
| Нимесулид таблетки | активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, лимонная кислота безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор "Апельсин", сахар белый. |
| Нимесил (Нимесулид) - эффективность и безопасность, ограничения в использовании | + Действующее вещество: Нимесулид. Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фармацевтический з-д. |
Нимесулид таб 100мг №20
| Нестероидные противовоспалительные средства системного действия | Основное действующее вещество: нимесулид в количестве 100 мг на одну таблетку. |
| Нимесил и Нимесулид: чем они отличаются и что лучше | В чем разница | Если бы не этот Нимесулид, я бы сошла с ума от зубной боли. Бюджетная замена Нимесилу с тем же действующим веществом и не менее эффективная, правда действует чуть позже. |
| Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух | | Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3. |
Нимесил и Нимесулид: чем они отличаются и что лучше
В этих 6 случаях было высказано предположение о возможной корреляции между приемом нимесулида и печеночной патологией. Тем не менее в этой же работе в сводной таблице данных о пациентах, принимавших нимесулид, упоминается, что эти пациенты в течение 6 мес. Кроме этого, у двух пациентов были отмечены другие возможные причины развития гепатопатии. За исключением данных упомянутого исследования в настоящее время отсутствуют сведения, позволяющие установить четкую причинно—следственную связь между печеночной недостаточностью и приемом нимесулида на протяжении предшествующих 6 мес. Необходимо также добавить, что в обширной монографии, посвященной применению нимесулида [36], отмечается, что во многих случаях возникновение печеночных реакций, по—видимому, связано с приемом других потенциально гепатотоксичных лекарственных препаратов либо с существовавшими ранее состояниями и предрасположенностью к печеночной недостаточности. Точный механизм остается неизвестным, поскольку результаты исследований, пытающихся доказать, что ответственность за возникновение нежелательных явлений следует отнести на счет метаболитов нимесулида например, производных нитрозо— или гидроксиламинов или, в меньшей степени, на счет метаболизации его нитрогруппы, нельзя считать достаточно убедительными. В одной из недавних работ итальянских авторов [37] также отсутствует окончательный ответ на все поставленные вопросы, и лишь приводятся данные в поддержку гипотезы о возможной роли генетических факторов в развитии механизма гепатопатологии, можно сказать, «факторов, связанных с наследием рода», которые добавляются к факторам внешней среды. Однако в этой же статье авторы выделяют другие не менее важные данные, хотя и не имеющие непосредственного отношения к вышесказанному: время восстановления после гепатотоксического эффекта, вызванного приемом нимесулида, гораздо меньше, чем время восстановления после приема других лекарственных препаратов, участвовавших в исследовании соответственно 4 нед. Еще одним важным моментом, подчеркнутым авторами, является частая обратимость гепатотоксического эффекта, вызванного приемом нимесулида, который лишь в редких случаях может прогрессировать до печеночной недостаточности.
Комитет по лекарственным препаратам для применения человеком КЛПЧ Европейского агентства по лекарственным препаратам после глубокой и тщательной процедуры пересмотра был вынужден признать отсутствие данных о механизме передачи гепатотоксического эффекта нимесулида, что затрудняет установление причинно—следственной связи между пациентами, принимавшими данный лекарственный препарат, и риском развития печеночных реакций. Тем не менее предпочтения в отношении назначаемых препаратов среди итальянских медицинских работников изменились. КЛПЧ указал также на необходимость повторного определения способа применения нимесулида, отметив, что данный лекарственный препарат не следует принимать совместно с другими препаратами, способными привести к возникновению гепатопатии, а также назначать пациентам, ранее страдавшим от печеночной недостаточности. Наконец, КЛПЧ рекомендовал принять последующие меры, провести ряд исследований для оценки риска возникновения гепатотоксического эффекта у пациентов, принимавших нимесулид, и распространить письменные рекомендации среди медицинских работников, чтобы подчеркнуть необходимость правильного применения препарата. Таким образом, врачам рекомендуется опираться в своем решении о назначении нимесулида на оценку комплексного риска индивидуально для каждого пациента как это следует делать в отношении любого лекарственного препарата. Данные рекомендации были приняты Итальянским агентством по лекарственным препаратам ИАЛП с марта 2009 г. В этой статье подчеркивалось, что, несмотря на существование многочисленных терапевтических альтернатив нимесулиду, «…считается, что в сравнении с лучшим профилем переносимости печенью другие молекулы имеют проблемы, связанные с безопасностью по отношению к другим органам или системам например, повреждение желудка, сердечно—сосудистой системы и т. В феврале 2010 г.
ИАЛП обратилось ко всем итальянским медицинским работникам с информационным письмом ИП , посвященным применению нимесулида, в котором было сказано: «Мнение КЛПЧ было поддержано 16 октября 2009 г. Европейская Комиссия подтвердила меры по минимизации рисков, предложенные ИАЛП, однако рекомендовала в целях максимального снижения риска гепатотоксического эффекта, вызванного приемом нимесулида, применять данный препарат в качестве терапии второй линии для купирования болевого синдрома» [39]. Данная рекомендация, как уже было отмечено ранее, также полностью совпадает с основными рекомендациями национальных и международных руководств по купированию различных видов боли. Эти руководства рекомендуют использовать в качестве первоначального средства для лечения симптоматической боли болеутоляющий препарат, например, парацетамол, и только в случае неэффективности терапевтических средств первой линии применять НПВП. Вторая рекомендация ИП подчеркивает важность общей продолжительности терапии. ИП также вкратце сообщает о некоторых противопоказаниях к использованию нимесулида, включая сопутствующий прием лекарственных препаратов с потенциальным гепатотоксическим эффектом, алкоголя и наркотических веществ: очевидно, что сопутствующий прием двух или более лекарственных препаратов с потенциальным гепатотоксическим эффектом увеличивает риск повреждения печени. Однако, как и в отношении любого лекарственного средства, мы должны иметь полное представление о его фармакологических характеристиках и клиническом использовании. Интуиция и опыт каждого врача позволят ему подобрать правильный препарат в необходимой дозировке и на определенный период времени для любого пациента.
Реферат подготовлен А. Лютовым по материалам статьи C. Mattia, S. Ciarcia, A. Muhindo, F. Coluzzi «Nimesulide 25 anni dopo» Minerva Med. Hamza M. Samad T.
Watkins L. Burian M. Warner T. Laporte J. Graham D. Mukherjee D. Mattia C. Caldwell B.
Таблетки Индометацина покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что позволяет препарату проходить через желудок, не воздействуя на его слизистую. Диклофенак и ибупрофен Препараты на основе диклофенака и ибупрофена широко распространены, однако относительно часто вызывают побочные эффекты и требуют внимательного отношения. Диклофенак известен в виде покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток, гелей и суппозиториев, а также входит в состав глазных капель. Этот вид обезболивающего могут назначать внутримышечно: при этом уколы можно ставить не больше 2 дней, после чего больного переводят на таблетки или свечи. Дозируют Диклофенак индивидуально; так как для детей дозу подобрать сложно, до 18 лет его не используют.
Диклофенак содержится в препарате под названием Вольтарен эмульгель: он полезен при болях в суставах и мышцах, оказывает охлаждающий и успокаивающий эффекты. Ибупрофен действует похожим образом: он влияет на синтез простагландинов как на периферии, так и в центральной нервной системе. При детских инфекциях и реакциях на прививку его используют как жаропонижающее; при этом важно понимать, что любой НПВС - не антибиотик, и на бактерии не действует. В целом детям лучше подходят суппозитории: их можно использовать малышам, масса тела которых достигла 6 кг. Внутрь Ибупрофен начинают принимать с 6 лет, наружно - с 14.
То же действующее вещество содержит Нурофен, который продаётся в виде таблеток и гелей, а также имеет усиленные составы: например, против мигрени. Кеторолак и Кетопрофен Кеторолак - смесь изомеров, один из которых обеспечивает эффект и в чистом виде используется для создания Дексалгина. По силе этот НПВС превосходит большинство представителей группы и сопоставим с морфином; снимает жар и воспаление он умеренно, больше известен как анальгетик. Внутрь Кеторолак принимают не больше 5 дней; возможно назначение лекарства в виде уколов: благодаря сильному действию он способен снизить боль даже при онкологических заболеваниях. То же вещество содержат Кеторол и Кетанов: первый из них дополнительно выпускается в виде геля, второй - только как таблетки или раствор.
Кетопрофен действует центрально и на периферии. В комбинации с другими средствами его используют при воспалениях вен, лимфатических узлов и сосудов. Вещество встречается под разными торговыми названиями. Кетопрофен - недорогие таблетки, гели, суппозитории, уколы. Кетонал - гель, капсулы, суппозитории, раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Таблетки пролонгированного действия назначают раз в день. Фастум - гель для наружного применения. Кетопрофен иногда выписывают при беременности: абсолютным противопоказанием считается только последний триместр.
Мазь Мазь Нимесулид врач назначает больному, для того, чтобы снять болевые синдромы, а также уменьшить болевые отеки, которые сковывают движения больного по утрам.
Такая форма выпуска имеет свои преимущества над другими: Непосредственное воздействие на место поражения эффект наступает почти мгновенно ; Достаточно безопасный от него меньше побочных эффектов, нежели от таблеток ; Легкий способ применения. Мазь легка в применении. Способ применения мази достаточно прост, необходимо наносить ее тонким слоем около 3 см , непосредственно на место боли. Необходимо растереть ее, круговыми движениями.
Не в коем случае не нужно применять разные бинты или тряпки. Курс лечения назначается только врачом, чаще всего это 4 недели. Известны случаи передозировки. Если больной постоянно будет использовать мазь не по инструкции, возможны проявления головной боли, сыпь и покраснение, шелушение в области нанесения мази и так далее.
Гель Нимесулид гель не в коем случае не стоит применять на местах, где есть рана, или гнойных заболеваниях кожи. Стоит понимать, что мазь можно применять только после назначения врача, так действующее вещество может вызвать побочные эффекты. Очень эффективно данное средство при лечении шеи, но стоит понимать, что его нельзя применять во время кормления грудью, при астме бронхиальной , а также при разных аллергиях. Нимесулид-тева в форме геля быстро впитывается в кожу, после чего он поступает в синовиальную жидкость и там оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие.
Препарат хорошо накапливается в подкожных тканях. Стоит отметить, что применение геля или мази намного эффективней, нежели другие варианты, так как действующее вещество его концентрация скапливается в синовиальной жидкости в большем объёме, нежели в плазме крови. Собой, данное средство, представляет прозрачный, или полупрозрачный гель, желтоватого цвета. Как правильно применять данный препарат Инструкция к Нимесулиду описывает непосредственные меры предостережения данного вещества.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях , благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Подавляет высвобождение гистамина , а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы , тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.
Нимесулид: разнообразие терапевтических перспектив
51 препарат с действующим веществом Нимесулид, цены в аптеках. Действующие вещества. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Средства для лечения боли с действующим веществом нимесулид.
Нимесил и Нимесулид: чем они отличаются и что лучше
75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. При передозировке нимесулидом форсированный диурез или гемодиализ неэффективны, поскольку действующее вещество препарата имеет высокую способность связываться с белками крови. действующее вещество: nimesulide; 1 таблетка содержит нимесулида, в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг. Если говорить о действующих веществах, очевидно, что по основному компоненту Нимесил и Нимесулид — это одно и то же. Нимесулид как раз является представителем преимущественно селективных НПВС, т.е. действует главным образом на ЦОГ–2. Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид. В качестве вспомогательных веществ выступают.
Нимесулид — одно из лучших обезболивающих
Таблетки Найз (действующее вещество Нимесулид), принимаю периодически уже давно, почти 14 лет. Нимесулид-нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающими и жаропонижающими свойствами. 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. Нимесулид в таблетках Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего, антиагрегантного и жаропонижающего действия.
Нимесил или Нимесулид: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей
Нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Дети и подростки Препарат Нимесулид показан детям с 12 лет. Другие препараты и данный препарат Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие препараты: - ацетилсалициловая кислота; - кортикостероиды препараты, применяемые для лечения воспалений ; - препараты для разжижения крови антикоагулянты, например, варфарин, или антиагреганты, аспирин или другие салицилаты ; - антигипертензивные или диуретические препараты - препараты для контроля артериального давления или нарушений сердечно-сосудистой системы; - литий используется для лечения депрессий и подобных заболеваний ; - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина препараты, применяемые при лечении депрессии ; - метотрексат препарат для лечения ревматоидного артрита и рака ; - циклоспорин препарат, применяемый после трансплантации или для лечения системных заболеваний. Беременность, грудное вскармливание и фертильность Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Беременность Прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе и нимесулида, в качестве обезболивающего препарата на 20 неделе и более поздних сроках беременности, может вызывать нарушение функции почек у плода, приводящее к снижению количества околоплодных вод. Амниотическая жидкость обеспечивает защиту плода и способствует нормальному развитию легких, пищеварительной системы и мышц. При маловодии могут развиться осложнения.
Если Вы беременны, не принимайте противовоспалительные препараты на 20 неделе и более поздних сроках беременности, не посоветовавшись с врачом, так как прием данных препаратов может привести к проблемам развития у Вашего будущего ребенка. Кормление грудью Нет данных о выделении нимесулида в грудное молоко, в связи с этим прием препарата Нимесулид противопоказан в период кормления грудью. Фертильность Прием препарата Нимесулид может снижать женскую фертильность, поэтому его не следует принимать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида. Управление транспортными средствами и работа с механизмами В случае если при приеме лекарственного препарата Нимесулид возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств головокружение, нарушение зрения и др. Прием препарата Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Pohjolainen и соавт. В исследовании W. Wober и соавт. Нимесулид превосходил диклофенак как при объективной, так и при субъективной оценке ответа на терапию [41]. Анализ результатов российских клинических исследований, проведенных с 1995 по 2009 г. В то же время результаты крупного российского исследования НОТА, включавшего 3604 больных с остеоартрозом и неспецифической болью в спине, продемонстрировали, что терапевтический потенциал разных НПВП сопоставим [43]. Безопасность При сравнении воздействия разных НПВП на желудочно-кишечный тракт установлено, что нимесулид ассоциируется с умеренным риском эрозивно-язвенных повреждений в том числе осложненных перфорацией язв, обструкцией и кровотечениями [44]. В то же время в нескольких экспериментальных работах выявлено его гастропротективное действие в отношении НПВП-индуцированных язв [36, 45]. Кроме того, нимесулид в отличие от других селективных ЦОГ-2-ингибиторов не приводит к повышению частоты тромбозов [46—48].
Тем не менее в 2016 г. Это может быть обусловлено задержкой натрия и воды, приводящей к увеличению системного сосудистого сопротивления уровень доказательности В [49]. Заключение На настоящий момент времени накоплены обширные данные в отношении эффективности и безопасности нимесулида. В отечественном междисциплинарном консенсусе по скелетно-мышечной боли указано, что применение умеренно селективных ингибиторов ЦОГ-2, таких как ацеклофенак, мелоксикам и нимесулид, способно существенно повысить переносимость терапии НПВП и снизить частоту прерывания лечения из-за развития нежелательных реакций [52]. Assessment report for nimesulide containing medicinal products for systemic use. European Medicines Agency, 2012. Crofford L. Firestein, R. Budd, S.
Gabriel et al. Philadelphia: Saunders, 2013. Vane J. Xie W. FitzGerald G. Lanas A. Wallace J. Halter F. Mitchell J.
Rouzer C. Lipid Res. Bjarnason I. Capone M. Patrono C. Насонов Е. Эффективность и переносимость нестероидного противовоспалительного препарата. Rainsford K.
Фармакокинетика Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5 — 2,5 ч. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 — 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. Применения Показания Ревматоидный артрит , остеоартроз , артриты различной этиологии, артралгии , миалгии , послеоперационные и посттравматические боли, бурсит , тендинит , альгодисменорея , зубная и головная боль, лихорадка различного генеза. Показания к применению в форме геля : - остеоартрит; - периартрит; - тендинит; - тендосиновит; - люмбаго; - растяжение мышц, связок и другая патология опорно-двигательного аппарата. Приём нимесулида запрещён детям в возрасте до 12 лет [1] из-за возможной гепатотоксичности. Однако, по результатам большого ряда исследований на базе 2 млн назначений за период 1997—2001 гг суммарная частота гепатопатий составила 29,8 на 100 тыс.
Кроме того, ограничение экссудации ослабляет сдавление болевых окончаний в воспаленных тканях, уменьшает поступления болевых импульсов в ЦНС и ослабляет ощущения боли. Жаропонижающее действие нимесулида реализуется опять же благодаря ингибированию ЦОГ—2 и уменьшению синтеза простагландина Е2, играющего ключевую роль при лихорадке. Лихорадка — защитная реакция на инфекцию, воспаление, злокачественную опухоль. При лихорадке в центре терморегуляции гипоталамуса активируется ЦОГ—2 и повышается продукция простагландина Е2. Стоит отметить, что НПВС, и нимесулид в том числе, нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру гипотермию вызывают, например, седативные антипсихотические средства. В настоящее время зарегистрировано 65 торговых наименований ЛП, содержащих нимесулид. Среди лекарственных форм преобладают твердые лекарственные формы для приема внутрь: таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки шипучие, гранулы и суспензии, но имеются и лекарственные формы для наружного применения — гель и спрей. Назначается внутрь и наружно в качестве симптоматической терапии. Курс терапии не должен превышать 15 суток. Гель, содержащий нимесулид, способствует снижению или исчезновению боли в месте нанесения боль в суставах, их скованность и припухлость. Он хорошо проникает в очаг воспаления, особенно при ацидозе в микроокружении воспаленной ткани и повышенной проницаемости капилляров. Комплексы ЛВ с альбуминами проходят через расширенные щели между эндотелиальными клетками. При артрите в синовиальной жидкости возрастает содержание альбуминов, что увеличивает фиксацию. Нимесулид подвергается метаболизму в печени. При окислении образуется активный метаболит — гидроксинимесулид, который выводятся с мочой и желчью.
Нимесулид- МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг
Препарат Нимесулид содержит 100 мг действующего вещества нимесулид. Нимесулид не применяют при наличии следующих противопоказаний: Гиперчувствительность к основному действующему веществу и вспомогательным ингредиентам. Нимесулид – один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов.