Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина. Описание активных компонентов препарата Мемантин (Memantine).
Вы точно человек?
| PsyAndNeuro.ru | Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. |
| РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ Статьи | При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. |
Мемантин при лечении болезни Альцгеймера
Долгосрочная эффективность мемантина изучена в меньшей степени. Для мемантина характерна хорошая переносимость, тем не менее в фазе титрования могут наблюдаться головокружение или спутанность сознания, которые, как правило, носят преходящий характер. Реже отмечаются сонливость, падения, головная боль. В эксперименте показано, что мемантин способен защищать клетки от токсического эффекта возбуждающих аминокислот и тормозить образование нейрофибриллярных клубочков, влияя на метаболизм t-протеина, что является одним из ключевых звеньев патогенеза БА [6]. Фармакокинетика[ править править код ] После приема внутрь быстро и полностью всасывается.
Период полураспада — от 4 до 9 часов, полностью выводится за 3-4 суток. В основном — через почки с мочой. При резкой смене рациона питания, переходе на вегетарианское меню, применении антрацитных средств, происходит ощелачивание мочи. В этом случае продолжительность нахождения в организме действующего вещества увеличивается до 9 раз. Показания к применению Препарат Мемантин назначается пациентам с: Деменцией разных степеней тяжести альцгеймеровского, смешанного, сосудистого типов. При сбоях в работе центральной нервной системы: ухудшение памяти, внимания к деталям, быстрая утомляемость, потеря интереса, спутанность сознания.
Церебральный и спинальный спастический синдромы из-за перенесенных черепно-мозговых и родовых травм, склероза, инсульта. Паркинсонизмом, болезнью Паркинсона. Способ применения и дозировка Точные указания по приему лекарства прописаны инструкцией, которая находится в каждой упаковке. Допустимое количество препарата в день до 60 мг, точное предписание дается врачом. При наличии у больного заболеваний почек, необходим контроль их функционирования. Таблетки Мемантин Для лечения пациентов с синдромом деменции первую неделю таблетки принимают по 5 мг в день, вторую — по 10 мг, третью — 15-20 мг и так далее, до 30 мг в сутки при необходимости. Для больных со спастическим синдромом из-за сбоев центральной нервной системы, рекомендована дозировка 10 мг на первую неделю приема препарата, 20 мг — вторую, 20-30 мг — третью. Максимальная суточная норма 60 мг. Поддерживающая терапия — 10-20 мг за день. Таблетки выпивают во время приема пищи, разделив общее количество лекарства на равные части.
Порошок Дозировка суспензии-порошка с веществом akatinol memantine зависит от болезни, которую лечат, и не отличается от дозировки приема таблеток. Лечение начинается с 5 мг, постепенно увеличивается каждую неделю на 5 мг.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами. Особые указания С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции в основном связанные с ЦНС могут возникать чаще и быть более выраженными. Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов , а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина при данной комбинации может потребоваться коррекция доз. Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов. В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Фармакологические свойства
- Мемантин — Википедия
- Мемантин 20 мг — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
- Мемантин : инструкция по применению
- Please wait while your request is being verified...
- "Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
- Мемантин 20 мг — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). При одновременном применении мемантина с препаратами гтеводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов. Мемантин 20 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Основной характеристикой активного вещества лекарства «Мемантин Канон» является то, что это производное адамантана по фармакологическим свойствам и химической структуре схоже с амантадином.
Мемантин-НАН
C, Davis K. Matsunaga S. PLoS One. Reisberg B. Peskind E. Memantine treatment in mild to moderate Alzheimer disease: a 24-week randomized, controlled trial. Bakchine S. Van Dyck C. A 24-week randomized, controlled trial of memantine in patients with moderate-to-severe Alzheimer disease. Alzheimer Dis.
Schmidt R. Longitudinal multimodal imaging in mild to moderate Alzheimer disease: a pilot study with memantine. Kitamura S. Nakamura Y. Howard R. Wang T. Effects of memantine on clinical ratings, fluorodeoxyglucose positron emission tomography measurements, and cerebrospinal fluid assays in patients with moderate to severe Alzheimer dementia: a 24-week, randomized, clinical trial. Winblad B. Ferris S.
Alzheimers Dement. Tocco M. Effects of memantine treatment on language abilities and functional communication: a review of data. Wilcock G. Gauthier S. Гудкова А. Применение препарата Акатинол Мемантин у больных с сосудистыми когнитивными расстройствами. Успенская О. Влияние мемантина на когнитивные функции пациентов с амнестическим вариантом синдрома умеренных когнитивных расстройств клинико-психологическое и нейрохимическое исследование.
Vliyanie memantina na kognitivnye funktsii patsientov s amnesticheskim variantom sindroma umerennykh kognitivnykh rasstroistv kliniko-psikhologicheskoe i neiro-khimicheskoe issledovanie. Orgogozo J. Efficacy and safety of memantine in patients with mild to moderate vascular dementia: a randomized, placebo-controlled trial MMM 300. A double-blind, placebo-controlled multicentre study of memantine in mild to moderate vascular dementia MMM500. Smith E. Heart Assoc. Ota H. Lopez O. Long-term effects of the concomitant use of memantine with cholinesterase inhibition in Alzheimer disease.
Tariot P. Memantine treatment in patients with moderate to severe Alzheimer disease already receiving donepezil: a randomized controlled trial. Cummings J. Behavioral effects of memantine in Alzheimer disease patients receiving donepezil treatment. Rosini M. Shi X. Alzheimers Dis. Other Demen. Похожие статьи.
Материал и методы исследования Нами обследованы 17 больных 9 мужчин, 8 женщин в возрасте 54-77 лет, соответствующих критериям сосудистой деменции. У 10 пациентов 7 мужчин, 3 женщин была установлена легкая степень деменции, у 7 2 мужчин, 5 женщин - умеренная деменция таблица. Основной диагноз у обследованных пациентов - дисциркуляторная энцефалопатия П-Ш стадии на фоне церебрального атеросклероза изолированного или в сочетании с артериальной гипертензией. У части больных в анамнезе имели место перенесенные острые нарушения мозгового кровообращения.
Больным проводили базовую патогенетическую терапию в соответствии с основным заболеванием. Исследование проводилось по четкому формализованному протоколу. На первом этапе ставился предварительный диагноз деменции по доказательной унифицированной схеме с перечнем ключевых симптомов нарушения памяти, длительность симптомов не менее 6 мес, хроническое прогрессирующее течение и др. Затем определя- лась причинная временная связь между наличием деменции и сосудистым поражением головного мозга.
Окончательный диагноз СД устанавливали с помощью шкалы Хачинского - при наличии 7 баллов и выше в среднем 12-14 , а также соответствующих данных МРТ-визуализации наличие атрофии мозга, множественных инфарктов и т.
Потеря памяти при болезни Альцгеймера Изменение поведения при болезни Альцгеймера Потеря памяти при других деменциях Механизм действия и фармакокинетика Мемантин действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, преимущественно связываясь с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецепторами. Таким образом, мемантин защищает от хронически повышенной концентрации глутамата.
Пища не оказывает влияния на всасывание мемантина. Мемантин подвергается частичному метаболизму в печени. Микросомальная ферментативная система печени сYP450 не играет существенной роли в метаболизме мемантина. Почечный клиренс включает активную канальцевую секрецию, на которую влияет рН-зависимая канальцевая реабсорбция. Особые группы пациентов.
Пожилой возраст. Фармакокинетика мемантина у пациентов молодого и пожилого возраста одинакова. Нарушение функции почек. Пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Дозировка должна быть снижена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Нарушение функции печени. Фармакокинетику мемантина оценивали после однократного приема внутрь в дозе 20 мг у 8 пациентов со средней степенью печеночной недостаточности класс В по шкале Чайлд-Пью, 7-9 баллов и у 8 здоровых добровольцев, которые соответствовали по возрасту, полу и весу пациентам с нарушениями функции печени. Не выявлено изменений в содержании мемантина в плазме крови Cmax и AUC у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Мемантин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку фармакокинетика мемантина в этой популяции не оценивалась. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Мемантин не проявлял признаков генотоксического потенциала при оценке в анализе обратной мутации S. Результаты были неоднозначными при анализе генных мутаций in vitro с использованием клеток китайского хомячка линии V79.
Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы
это лекарство, используемое для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.[4][5] Его принимают внутрь.[4]. Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина. Заказать препарат Мемантин-НАН для лечения взрослых пациентов с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера, тел +375 (17) 268-63-64.
Мемантин-НАН
Всякие сосудистые препараты курсами (она их и раньше принимала, становилось лучше, но не намного), а вот Акатинол Мемантин на постоянный ежедневный прием, то есть до конца жизни. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата. Отзывы врачей о Мемантине свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, если применяется по показаниям. Мемантин таблетки п.о.п 10мг 30шт. Мемантин — препарат первого выбора при умеренной и тяжелой деменции, но может использоваться и на стадии легкой деменции в качестве монотерапии или в комбинации с ингибиторами холинэстеразы. от чего применяют, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, упаковка, положительные и отрицательные отзывы.
Мемантин при лечении болезни Альцгеймера
Для улучшения когнитивных функций при деменции назначаются ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы и мемантин. Применение мемантина может быть рекомендовано при нарушениях поведения, агрессивности у пациентов с деменцией, что позволит не принимать нейролептики и другие психотропные средства, часто вызывающие ухудшение когнитивных функций. Яхно Н. Деменции: руководство для врачей. Гаврилова С. Фармакотерапия болезни Альцгеймера. Teri L. Gates N. Psychiatry Rep. Qaseem A. DeKosky S.
Panza F. Schneider L. Ballard C. Weintraub D. Cerebrovascular disease, cognitive impairment and dementia. Ames, L. Gustafson et al. London: Martin Dunitz, 2004. Patterson C. Diagnosis and treatment of dementia: 1.
Bonfoco E. Harkany T. Chen H. Winblad B. Reisberg B. Tariot P. Van Dyck C. Wilcock G. Grossberg G. Atri A.
Lopez O. Peskind E. Orgogozo J. Kavirajan H.
Обильный прием щелочных желудочных буферов. Тяжелые инфекции мочевыводящих путей. Инфаркт миокарда в анамнезе. Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Печеночная недостаточность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении Мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение международного нормализованного отношения МНО у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты варфарин. Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты. Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование. Побочные действия Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени ; очень редко - судороги; частота неизвестна — психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна — панкреатит, гепатит. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка. Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо. Аллергические реакции: часто - гиперчувствительность к компонентам препарата; частота неизвестна — аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — тромбоцитопеническая пурпура.
Терапия Мемантином может также привести к изменению скорости реакции, поэтому в период приема препарата необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, в т. Применение при беременности и лактации Поскольку клинических данных о влиянии препарата на течение беременности не имеется, его прием беременным женщинам противопоказан. Согласно результатам, полученным при экспериментальных исследованиях на животных, можно предположить, что мемантин способен привести к задержке внутриутробного развития при его применении в концентрациях, идентичных терапевтическим или несколько превышающим последние. Потенциальный риск для человека неизвестен. При проведении доклинических исследований мужской и женской фертильности негативное воздействие препарата не было установлено. Поскольку нет данных, подтверждающих проникновение средства в материнское молоко, при необходимости терапии в период лактации требуется прекратить кормление грудью. Применение в детском возрасте Пациентам младше 18 лет прием средства противопоказан, т. При нарушениях функции печени При наличии тяжелой степени печеночной недостаточности класс C по классификации Чайлда — Пью прием Мемантина противопоказан. В случае нарушений функции печени легкой и умеренной степени класс A и B по классификации Чайлда — Пью изменять режим дозирования не требуется. Применение в пожилом возрасте У пациентов старше 65 лет в коррекции дозы Мемантина нет необходимости.
"Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
МНН: Мемантин Фармакологическое действие Нейропротективное, антиспастическое, противопаркинсоническое. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие. Способствует нормализации психической активности и коррекции двигательных нарушений. Показания к применению Нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести ослабление памяти и способности к концентрации внимания, быстрая утомляемость, потеря интереса к деятельности, деменция, ограничение способности обслуживать себя ; спастичность скелетных мышц, нарушение моторики при повреждении мозговых или спинномозговых структур черепно-мозговые травмы, параплегия, рассеянный склероз, инсульт , болезнь Паркинсона, паркинсонизм. Противопоказания Повышенная чувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
К сожалению, в настоящее время препаратов, замедляющих прогрессирование сосудистой деменции, болезни Альцгеймера или других дегенеративных деменций, не существует. В качестве лекарственных средств, улучшающих когнитивные функции при деменции, используют ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы и мемантин Акатинол Мемантин. При различных дегенеративных деменциях выработка нейротрансмиттера ацетилхолина снижается уже на ранних стадиях заболевания. Учитывая важную роль дефицита ацетилхолина при дегенеративных деменциях, обоснованным считается использование ингибиторов центральной ацетилхолинэстеразы, которые увеличивают содержание ацетилхолина в головном мозге.
Наиболее значительный эффект от применения ингибиторов центральной ацетилхолинэстеразы отмечается при легкой степени деменции [5]. Ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы обычно хорошо переносятся, но требуют постепенного обычно в течение 1—3 месяцев подбора оптимальной дозы. Среди побочных эффектов чаще всего наблюдаются желудочно-кишечные расстройства тошнота, рвота, понос, анорексия и потеря массы тела. В нашей стране широко используются галантамин, ривастигмин, наиболее выраженным эффектом при меньшем числе побочных действий обладает донепезил [1, 2]. Ривастигмин в виде накожного пластыря может быть рекомендован при выраженных желудочно-кишечных расстройствах. Во многих странах у пациентов с легкой деменцией или с умеренным когнитивным расстройством используют антиоксидантную терапию, хотя нет убедительных доказательств ее эффективности. Среди этой группы лекарственных средств наиболее изучен экстракт Ginkgo biloba EGb 761 , который может дать небольшой положительный эффект при легкой деменции и умеренном когнитивном расстройстве [6]. Накопление во внеклеточном пространстве головного мозга бета-амилоида, оказывающего токсическое действие на нейроны, считается основной причиной нарушения функции и гибели нейронов при болезни Альцгеймера.
В этой связи в последние 20 лет активно изучались возможности предупреждения образования и накопления в головном мозге этого белка [7]. Однако эти методы лечения не дали положительного результата, иммунизация сопровождалась серьезными побочными эффектами, что не позволило широко использовать ее в клинической практике [7]. Пациентам с выраженными психотическими расстройствами могут быть рекомендованы различные антипсихотические средства, однако их применение ассоциируется с ухудшением когнитивных функций, развитием экстрапирамидных осложнений, включая злокачественный нейролептический синдром [8]. Длительное наблюдение пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера и принимающих антипсихотические средства, свидетельствует о достоверном повышении у них риска летального исхода [9]. При этом особенно высокий риск смертельных осложнений имеют пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми и легочными заболеваниями [8, 9]. В этой связи использование антипсихотических средств рекомендуется только пациентам с низким риском осложнений и или в тех случаях, когда нет эффекта от других методов терапии [8]. При развитии депрессии, в клинической картине которой при деменции обычно преобладают ангедония, анорексия, потеря веса и инсомния, ведущее место отводится психотерапевтическим методам воздействия. Пациентам рекомендуется больше общаться с друзьями, знакомыми, заниматься любимыми делами, избегать стрессовых и неприятных ситуаций, пройти курс психотерапевтического лечения.
Могут быть эффективны антидепрессанты, среди которых предпочтение отдается селективным ингибиторам обратного захвата серотонина; поскольку применение трициклических антидепрессантов связано с риском ухудшения когнитивных функций вследствие холинолитического действия препаратов [10]. Однако результаты рандомизированных плацебоконтролируемых исследований не показывают достоверного улучшения состояния пациентов с деменцией при использовании антидепрессантов, например сертралина [10]. Для пациентов с деменцией, особенно сосудистой, большое значение имеет профилактика развития первого или повторного инсульта, которая включает как немедикаментозные методы отказ от курения и злоупотребления алкоголем, снижение избыточной массы тела, достаточная физическая активность, рациональное питание , так и прием лекарственных средств антигипертензивные средства, антитромботические средства, статины [11]. Нормализация артериального давления путем проведения антигипертензивной терапии представляет одно из возможных направлений предупреждения деменции и относительно легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией. Особенно важно проведение антигипертензивной терапии у пожилых пациентов, имеющих высокий риск развития деменции в ближайшие годы. Канадская медицинская ассоциация для уменьшения риска деменции рекомендует людям старше 60 лет постепенно снижать систолическое артериальное давление до 140 мм рт. Появление даже легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией требует более активных мероприятий по контролю артериального давления и, видимо, более агрессивной антигипертензивной терапии, хотя в то же время необходимо избегать быстрого и значительного снижения артериального давления, которое может привести к снижению мозгового кровотока и ухудшению когнитивных функций. Мемантина гидрохлорид Мемантина гидрохлорид, мемантин Акатинол Мемантин — неконкурентный антагонист N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов — используется в большинстве стран мира для лечения болезни Альцгеймера, других дегенеративных деменций и сосудистой деменции [1, 2, 11].
В процессах запоминания и обучения в центральной нервной системе важная роль отводится активации нейромедиатором глутаматом NMDA-рецепторов. Наибольшая концентрация NMDA-рецепторов отмечается в коре полушарий головного мозга и гиппокампе — структурах, играющих важную роль в процессах памяти и обучения. Длительное применение даже низких доз агонистов NMDA-рецепторов ассоциируется с процессами апоптоза, а высоких доз — с процессами некроза [13]. Активация NMDA-рецепторов также вызывает увеличение содержания глутамата, сопровождающееся эксайтотоксичностью и накоплением кальция в клетке, приводящим к апоптозу [13]. Бета-амилоид, аккумулирующийся в сенильных бляшках и являющийся одним из наиболее важных патогенетических факторов развития болезни Альцгеймера, повышает чувствительность нейронов к эксайтотоксичности, способствует внеклеточному накоплению глутамата и увеличению внутриклеточной концентрации кальция [14]. Таким образом, блокада NMDA-рецепторов, нейтрализующая эксайтотоксичность и патологическое накопление кальция в нейронах, может рассматриваться в качестве патогенетической терапии при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [13, 14]. Мемантин обладает способностью быстро связываться с активированными NMDA-рецепторами, блокируя тем самым некоторые пути развития патологического процесса, протекающего при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [15].
Тяжелая печеночная недостаточность.
Дети до 18 лет в связи с недостаточностью данных. С осторожностью следует назначать: Тиреотоксикоз. Судороги в том числе в анамнезе. Факторы, повышающие рН мочи: Резкая смена диеты переход на вегетарианство. Обильный прием щелочных желудочных буферов. Тяжелые инфекции мочевыводящих путей. Инфаркт миокарда в анамнезе. Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Специфического антидота нет. Взаимодействие: При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза.
Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение международного нормализованного отношения МНО у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты варфарин.
Мемантин при лечении болезни Альцгеймера
Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции в основном связанные с ЦНС могут возникать чаще и быть более выраженными. Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов , а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина при данной комбинации может потребоваться коррекция доз. Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов. В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов в том числе в чёрном веществе , вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. Фармакокинетика Приём пищи не влияет на абсорбцию. После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация достигается через 3—8 ч после приёма. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10—40 мг. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам.
Показания Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата, непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая печеночная недостаточность класс С по шкале Чайлд-Пью , детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены , беременность и период грудного вскармливания. Меры предосторожности Назначают пациентам с тиреотоксикозом эпилепсией судорогами в том числе в анамнезе при инфаркте миокарда сердечной недостаточности одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин кетамин декстрометорфан , наличие факторов повышающих pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской обильный прием щелочных желудочных буферов тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванных Proteus bacteria почечный канальцевый ацидоз неконтролируемая артериальная гипертензия почечная недостаточность легкая или умеренная печеночная недостаточность класс А и В по классификации Чайлд-Пью. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. Исследования проведенные на животных указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека. Мемантин не применяется у беременных женщин за исключением случаев крайней необходимости. Грудное вскармливание Нет данных экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили. Способ применения и дозы Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом. Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе желательно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго пока терапевтический эффект является благоприятным и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином. При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина. Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время независимо от приема пищи. Начиная с 4-й недели - по 20 мг 1 таблетка по 20 мг или 2 таблетки по 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется. В дальнейшем при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по шкале Чайлд-Пью препарат противопоказан. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции.
Лекарственное взаимодействие Данных по этому разделу нет. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 152.
Мемантин в терапии когнитивных расстройств
это лекарство, используемое для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.[4][5] Его принимают внутрь.[4]. Таблетки «Акатинол Мемантин» способны вызывать снижение скорости реакций; в связи с этим, пациентам, проходящим курс лечения препаратом «Акатинол Мемантин» в форме таблеток в амбулаторном режиме,следует соблюдать особую осторожность. При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. Мемантин, действующее вещество препарата, улучшает когнитивную функцию, повышает повседневную активность за счет улучшения передачи нервных импульсов.
Мемантин : инструкция по применению
Статья расскажет об отзывах о препарате "Акатинол Мемантин", инструкции по применению и возможных аналогах. В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. Статья расскажет об отзывах о препарате "Акатинол Мемантин", инструкции по применению и возможных аналогах. Мемантин препарат, который применяется очень активно. Он не является противопоказанием для лечения когнитивных нарушений у пациентов с сахарным диабетом. Мемантин — NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера (БА), но также проходящий клинические испытания в качестве возможной терапии ряда других состояний.