Сведения о Ксарелто® (ЛП-002318) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. Действующее вещество Ксарелто называется ривароксабан и содержится в таблетке в количестве 15 мг. Фактически производство Ксарелто осуществляется в достаточных количествах, но препараты физически не могут пройти таможню. Компания Bayer представила результаты исследования X-VeRT, первого проспективного исследования нового перорального антикоагулянта ривароксабана (Ксарелто®).
Прекращено производство по иску Bayer к «Медисорбу» из-за дженерика «Ксарелто»
Препятствует превращению фибриногена в фибрин. Мешает образованию тромба. Установлена прямая зависимость между концентрацией дабигатрана в плазме крови и ожидаемым эффектом. Чем больше препарата поступает — тем ощутимее его действие. Эффект новых антикоагулянтов сравнивают с работой варфарина, и Прадакса не становится исключением. Клиническое исследование RE-LY показало, что дабигатран лучше варфарина справляется с поставленной задачей. Результаты испытания опубликованы в European Journal of Heart Failure. В русскоязычном интернете обзор этого исследования переведен и представлен в справочнике лекарственных препаратов Видаль. Авторы исследования говорят: Прадакса — это единственный современный антикоагулянт, который достоверно и существенно снижает риск развития ишемического инсульта у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий на фоне сердечной недостаточности. Препарат одобрен для профилактики инсульта и тромбоэмболии.
Клинический опыт использования Прадакса впечатляет — это около 1,6 миллиона пациентов и более 100 стран мира по всем зарегистрированным показаниям. Через пять лет после получения результатов исследования RE-LY компания-производитель "Берингер Ингельхайм" продолжила клинические испытания. Представленный в свободном доступе обзор подтверждает эффективность и безопасность дабигатрана. В отличие от непрямых антикоагулянтов, Прадакса обеспечивает заметное, предсказуемое и управляемое действие. Ксарелто Действующее вещество Ксарелто — ривароксабан — является прямым ингибитором фактора Xа.
Противопоказания к применению таблеток, в зависимости от содержащегося в них количества действующего вещества: «2,5»: лечение острого коронарного синдрома посредством антиагрегантов у пациентов, перенесших транзиторную ишемическую атаку или инсульт; «10», «15» и «20»: повреждение или состояние, при котором повышен риск развития большого кровотечения например, аневризмы или патология сосудов спинного или головного мозга, операции на глазах, головном или спинном мозге, артериовенозные мальформации, недавние травмы головного или спинного мозга, внутричерепное кровоизлияние, предполагаемый или диагностированный варикоз вен пищевода, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва ; «10»: случаи, когда показано оперативное вмешательство по поводу перелома бедренной кости. Способ применения и дозировка Таблетки Ксарелто с обозначением «2,5» принимают внутрь вне зависимости от приема пищи по 1 шт. Пациентам после острого коронарного синдрома назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Также им следует принимать по 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты АСК в день или 75-100 мг АСК в сочетании с 75 мг клопидогрела или со стандартной суточной дозой тиклопидина. Проводимую терапию необходимо регулярно оценивать на соблюдение баланса между риском развития кровотечения и ишемических событий. Длительность лечения — 1 год, с возможным продлением в отдельных случаях до 2 лет. Терапию таблетками с обозначением «2,5» рекомендуется начинать как можно раньше после стабилизации состояния пациента в ходе текущего ОКС, включая процедуры реваскуляризации. Начинать прием препарата следует не ранее, чем через 24 ч после госпитализации и тогда, когда прекращено парентеральное введение антикоагулянтов. Таблетки Ксарелто с обозначением «10» принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка 1 раз в день. Длительность терапии после большой операции: Тазобедренный сустав — 5 недель; Коленный сустав — 2 недели.
Аналогично оригинальному лекарству, препарат также предназначен для людей, страдающих от ишемической болезни с обычной или нестабильной стенокардией. Что надо делать для естественного разжижения крови Вам не помогут никакие таблетки, если мало двигаться. Движение — основная часть профилактики тромбообразования и различных венозных заболеваний. Только двигательная активность заставляет быстрее циркулировать кровь и лимфу, расширяет сосуды, увеличивает приток питательных веществ к клеткам организма. Вам не помогут никакие таблетки, если мало пить или не пить воду. Правильный питьевой режим — основа обмена веществ и работы организма. Только вода является единственным и незаменимым растворителем в природе. Другого вещества подобного действия для живого организма нет. Вы можете химически заставить молекулы какого-либо вещества не слипаться временно , но не растворить. Необходимо исключить вредные привычки и стараться правильно питаться. Курение сужает сосуды и замедляет обменные процессы. Что касается правильного питания, то один из шагов к этому — исключение или уменьшение вредного. Можно раз в месяц пообедать только гамбургером или выпить пивка с чипсами в выходной, но регулярное потребление таких продуктов приведёт к плачевным последствиям. Основными вредными привычками в питании являются излишнее потребление алкоголя, кофе, соли, сахара. Врачам легко просто что-то запретить, осознавая, что скорее всего, никто этого выполнять не будет. Я не врач. Я понимаю, что полное ограничение во всём не только обеднит и усложнит жизнь и взаимоотношения, но может привести к опасному срыву, что скажется ещё негативнее на здоровье.
Ривароксабан не подавляет тромбин активированный фактор II и не оказывает никакого влияния на тромбоциты. Принимая во внимание, что орально активный варфарин и аценокумарол являются антагонистами витамина К, уменьшая количество факторов свёртывания крови, включая фактор X. Тромбин активирует полимеризацию растворимого фибриногена, приводя к формированию фибринового сгустка тромба. Механизм действия ривароксабан заключается в высокоселективном прямом ингибировании фактора свёртывания крови Ха , что позволяет одновременно заблокировать как внешний, так и внутренний пути коагуляции, и приостановить процесс тромбообразования.
Почему из аптек пропал Ксарелто
Ксарелто: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. Режим дозирования Ксарелто (ривароксабан) при больших ортопедических операциях с целью профилактики венозных эмболий. Информация о препарате «Ксарелто» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. После приема измельченной таблетки Ксарелто®15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи. Росздравнадзор издал распоряжение об изъятии трех серий "Ксарелто", поскольку они были предназначены для реализации в другом государстве. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания.
Ксарелто 20 мг 15 мг : инструкция по применению
Валерий Принимаю только первую неделю. Замечу какие-то изменения, обязательно сообщу Тамара После приема ксарелто заметила кров с заднего прохода и слабость. Ген 14 ноября 2019, 16:15 А Российский аналог? Разницы в показаниях с тем же Кардиомагнилом, ТромбоАсс какие? Ирина Принимаю второй раз за 3 года, и в обоих случаях выпадение волос! Надежда Принимаю Ксарелто 1,5 года постоянно все хорошо. Надежда Людмила Принимаю неделю, сегодня увидела кровь на языке и сгустки при откашливании.
Антонина Петровна 22 ноября 2018, 12:48 Уже точно испытано и выявлено, что каждому организму подходит индивидуально свой препарат, так, что обобщать эффект не стоит, мне была назначена оперативное вмешательство, случилось так, что не пошла анастезия, сняли со стола и врач назначил Ревароксабан ксарелто, что действительно помогло без операции, а сейчас в аптеке не находится данный препарат, через год примерно снова появилась проблема,требующая хотябы аналога близкого по значению и обязательно в оболочке. Ирина 1 октября 2018, 10:49 Принимаю ксарелто 20мг примерно недели 3. Тоже заметила, что по утрам, после сна, слюна с кровью.
Лекарство строго рецептурное. Учитывая достаточно серьезные противопоказания, не назначайте лечение самостоятельно, доверьте ответственное решение профильному специалисту — врачебная консультация обязательна. Способ и особенности применения Средство употребляют при приеме пищи. Проглатывают таблетку целиком. Если больной не может проглотить таблетку, ее измельчают. Измельченную таблетку нужно смешать с жидкой пищей или водой.
После этого нужно сразу обязательно поесть. В зависимости от целей приема, для больных назначают различные дозировки Ксарелто. С целью профилактики инсульта и образования тромбов при заболеваниях сердца прием осуществляют один раз в день. Стандартная доза — 20 мг. При нарушении почечной функции дозировка уменьшается до 15 мг. При лечении следует учитывать возможность возникновения побочных эффектов, которая не должна превышать пользу от применения. При длительном лечении врач подбирает дозу и устанавливает время, на протяжении которого средство будет необходимо. Лекарство Ксарелто принимают в одно и то же время. Если прием пропущен, необходимо немедленно принять средство.
Это касается людей, доза препарата для которых составляет 20 мг единоразово. Далее соблюдают обычный режим приема. Если же Ксарелто назначен по 15 мг 2 раза в день, то при пропуске допустим прием целых 30 мг. В последующие дни нужно придерживаться назначенного режима. Если больной не помнит принял он таблетку или нет, лучше не рисковать и отложить прием до следующего раза. Передозировка Ривароксабан при передозировке способен вызвать кровотечение. Если такое осложнение возникло, необходимо отложить прием лекарства, а возможно, изменить схему лечения. Если же при передозировке Ксарелто нежелательных последствий нет, с целью профилактики больному можно принять активированный уголь. Взаимодействие с другими лекарствами Отдельные противогрибковые например, кетаконазол и противовирусные средства в частности, для лечения ВИЧ могут выраженно увеличивать концентрацию активного вещества ривароксабана в крови.
Тем самым повышается риск кровотечения. Поэтому они не совместимы с Ксарелто и их не назначают вместе. Однако флуконазол азаловое противогрибковое средство не оказывает ярко выраженного влияния на концентрацию ривароксабана и может назначаться одновременно.
Большое количество данных в таких статьях организовано в виде таблиц — по ним удобно проверять свой ассортимент на наличие таких ЛС.
Последний обзор с перечнем таких ЛС читайте по этой ссылке.
Применение в пожилом возрасте Коррекция дозы в зависимости от возраста больного старше 65 лет не требуется. Применение для детей Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены. При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения. У пациентов с риском развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может быть назначено соответствующее профилактическое лечение. Если процедуру нельзя отложить, повышенный риск кровотечения следует оценивать в сравнении с необходимостью срочного вмешательства. Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия кровотечений , при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.
Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами. Передозировка Сообщалось о редких случаях передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах в 50 мг или выше. Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. Лечение кровотечений При возникновении осложнения в виде кровотечения, следующий прием должен быть отложен или лечение должно быть отменено, в зависимости от ситуации. Период полувыведения ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 ч.
Лечение следует подбирать индивидуально, в соответствии с тяжестью и локализацией кровотечения. При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия например, при тяжелых носовых кровотечениях , хирургический гемостаз с оценкой его эффективности контроль кровотечения , восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови эритроцитарная масса или свежезамороженная плазма, в зависимости от сопутствующей анемии или коагулопатии или тромбоцитов. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен специфический прокоагулянт, например, концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa rf VIIa. Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будут оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома. Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значительно увеличить системное воздействие. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.
Ксарелто 20 мг 15 мг : инструкция по применению
Дискуссия — Антикоагулянты в кардиологии Здравствуйте! Первый раз обошлось, на второй случилась Тэла. После выписки сдал много анализов и выяснилась наследственная тромбофилия. Гематолог и флеболог выписали Ксарелто 20 мг пожизненно.
The cookie is used to store the user consent for the cookies in the category "Analytics".
The cookies is used to store the user consent for the cookies in the category "Necessary". The cookie is used to store the user consent for the cookies in the category "Other. The cookie is used to store the user consent for the cookies in the category "Performance".
Из этого списка причин самой вероятной причиной кровотечения является препарат ксарелто.
Он разжижает кровь сильнее, чем нервные переживания, лимон и имбирь вместе взятые. О таком осложнении прямо и подробно написано в инструкции к лекарству. Это четко прописано в инструкции к ним, и это обратная сторона их терапевтического действия. Если Садальский привел это лекарство в списке причин, то можно предположить, что он сам знает о таких его побочных эффектах.
Главный вопрос, которым сейчас задаются пациенты, принимающие этот препарат и читающие новости про Садальского, надо ли от него отказываться? Это естественно, так устроена человеческая психика. Мой ответ им однозначный: ни в коем случае. Ведь лично для них ничего не изменилось, просто они прочитали о побочном эффекте лекарства не в инструкции, а в новостях.
Новости 5307 Росздравнадзор издал распоряжение об изъятии трех серий знаменитого антикоагулянта производства компании BAYER, поскольку они были предназначены для реализации в другом государстве. Что касается остального объема этого лекарственного средства, то оно останется в продаже. Более того, его производство нарастят настолько, что оно покроет потребность всей страны. Это лекарство сегодня пользуется большим спросом в России, потому что его назначают для профилактики сердечных осложнений, вызванных коронавирусной инфекцией. Проверка показала, что он должен был продаваться на территории Турции и его ввезли на территорию России незаконно.
Чем нас лечат: Ксарелто. Работает ли самое продаваемое лекарство от тромбоза
Ксарелто® 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды. В отгрузках препарата Ксарелто® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) со склада АО «БАЙЕР» возможны временные задержки (о — Новости и публикации — эффективная и хорошо переносимая альтернатива антагонистам витамина K (АВK) в подобранной дозе, например, варфарину. По итогам преимущества «Ксарелто» перевешивают негативные побочные эффекты. Ксарелто: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика.
Прекращено производство по иску Bayer к «Медисорбу» из-за дженерика «Ксарелто»
По итогам преимущества «Ксарелто» перевешивают негативные побочные эффекты. Купить Ксарелто 20мг №28 таблетки по цене 3 270 руб. в интернет-аптеке Инструкция по применению отзывы доставка В наличии сертифицированные препараты и лекарства в. Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Главная» Новости» Аптека апрель ксарелто 20 мг цена. Ксарелто и Прадакса прошли рандомизированные клинические испытания и считаются препаратами с доказанной эффективностью.
Инструкция по применению Ксарелто Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 56 шт
Так что, сами понимаете, на данный момент пребываю в состоянии положительного шока. Оксана 30. Ведь от нормальной циркуляции крови так много зависит, представить страшно. Николай 01. Тогда то мы и набрели на вот этот интернет-ресурс. И уже больше двух лет пользуемся всеми его преимуществами! Зина В городе Миасс или Челябинске можно заказать завоз в аптеку? Администрация Да. Оставляйте заявку на сайте, после чего мы с Вами свяжемся для согласования деталей.
Анна 17. В остальном, все прекрасно. Лиза 11.
Применялись стратегии кардиоверсии по результатам трансэзофагеальной ЭхоКГ ТЭЭ 1-5 дней начального лечения или традиционной кардиоверсии не менее 3 недель начального лечения. Данное исследование продемонстрировало сравнимую эффективность и безопасность в группе ривароксабана и АВК при лечении пациентов, нуждающихся в кардиоверсии112. Показания к применению - профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения - лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии - профилактика повторного тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии Способ применения и дозы Для приема внутрь. Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, можно измельчить таблетку и употребить её, размешав непосредственно перед приемом с водой или пищей мягкой консистенции, например, яблочным пюре, после чего пациент должен сразу принять пищу. После введения измельченной таблетки через зонд необходимо сначала промыть зонд водой, а затем ввести энтеральное питание. Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 таблетка один раз в сутки, ежедневно. Лечение следует продолжать до тех пор, пока сохраняются факторы риска инсульта и системной тромбоэмболии.
Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее. Максимальная суточная доза Рекомендованная максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг в сутки. Лечение следует продолжать до тех пор, пока сохраняются факторы риска венозной тромбоэмболии. Действия при пропуске приема дозы Рекомендуется придерживаться режима регулярного приема препарата. На следующий день следует продолжить регулярный прием препарата в дозе 15 мг 2 раза в день соответствии с рекомендованным режимом. На следующий день следует продолжить регулярный прием препарата в дозе 20 мг один раз в день в соответствии с рекомендованным режимом. Максимальная суточная доза Рекомендованная максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг в сутки в течение первых 3 недель лечения. В последующей фазе лечения рекомендованная максимальная доза препарата составляет 20 мг. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозировки не требуются см.
Закупка препаратов будет осуществляться за счет субсидий регионам из федерального бюджета.
Росздравнадзор изымет из оборота предназначенный для Турции «Ксарелто» 07. По информации фармпроизводителя, эти серии выпущены «Байером» для реализации на территории Турецкой Республики, ее ввоз на территорию РФ и обязательная процедура подтверждения соответствия в установленном порядке не осуществлялись.
Чем нас лечат: Ксарелто. Работает ли самое продаваемое лекарство от тромбоза
Период полувыведения ривароксабана у взрослых составляет приблизительно 5-13 часов. Период полувыведения у детей, спрогнозированный с помощью популяционного фармакокинетического моделирования, короче. Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. При необходимости можно применять соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия например, при тяжелых носовых кровотечениях , хирургический гемостаз с процедурами контроля кровотечения, инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия или тромбоцитов. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен специфический антидот ингибитора фактора Ха андексанет альфа , который блокирует фармакодинамический эффект ривароксабана, или специфические прокоагулянтные препараты, например, концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa r-FVIIa. Однако в настоящее время опыт применения данных лекарственных препаратов у взрослых и детей, получающих ривароксабан, весьма ограничен. Данные рекомендации также основаны на ограниченных неклинических данных. Возможность повторного введения рекомбинантного фактора VIIa и титрование дозы следует рассматривать в зависимости от снижения активности кровотечения. В зависимости от местной доступности, в случае большого кровотечения следует рассмотреть возможность консультации со специалистом по коагуляции.
Предполагается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на антикоагулянтную активность ривароксабана. Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у взрослых, получающих ривароксабан. Отсутствует опыт применения данных препаратов у детей, получающих ривароксабан. Научное обоснование целесообразности или опыт применения системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих ривароксабан, отсутствует. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. Взаимодействие Степень межлекарственных взаимодействий у детей не известна. Приведенные ниже данные о взаимодействии, полученные у взрослых пациентов, и предупреждения в разделе «Особые указания и меры предосторожности при применении» должны быть приняты во внимание для педиатрической популяции. В связи с этим применение препарата Ксарелто не рекомендуется пациентам, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами, такими как кегоконазол, итраконазол, вориконазол и позакоиазол, или ингибиторами протеазы ВИЧ.
Ожидается, что активные вещества, сильно ингибирующие только один из путей выведения ривароксабана, или CYP3A4, или Р-гликопротеин, в меньшей степени увеличивают концентрацию ривароксабана в плазме. Например, кларитромицин 500 мг 2 раза в день , который считается мощным ингибитором CYP3A4 и умеренным ингибитором Р-гликопротеина, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,5 раза и увеличение Сmах в 1,4 раза. Взаимодействие с кларитромицином считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска. Взаимодействие с эритромицином считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска. У пациентов с легкой степенью нарушения функции почек эритромицин 500 мг 3 раза в день вызывал увеличение значений средней AUC ривароксабана в 1,8 раза и Сmах в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов со средней степенью нарушения функции почек эритромицин вызывал увеличение значений средней AUC ривароксабана в 2,0 раза и Сmах в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Эффект эритромицина является аддитивным к нарушению функции почек. Флуконазол 400 мг один раз в день , который считается умеренным ингибитором С YP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Сmах в 1,3 раза.
Взаимодействие с флуконазолом считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска. На основании имеющихся ограниченных клинических данных необходимо избегать совместного применения ривароксабана с дронедароном. Антикоагулянты: после одновременного применения эноксапарина однократная доза 40 мг и ривароксабана однократная доза 10 мг наблюдался суммационный эффект в отношении анги-Ха активности, не сопровождавшийся дополнительными эффектами в отношении проб на свертываемость крови протромбиновое время ПВ , АЧТВ. Эноксапарин не влиял на фармакокинетику ривароксабана. В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ривароксабана и 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с НПВП включая ацетилсалициловую кислоту и ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения.
Результаты клинических исследований ривароксабана продемонстрировали численное повышение больших и небольших клинически значимых кровотечений во всех группах лечения при совместном применении этих препаратов. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов ривароксабана во время переходного периода, в качестве тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение анти-Ха активности, PiCT и HepTest. Начиная с 4-го дня после приема последней дозы варфарина все лабораторные показатели в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и ЭПТ отражали только влияние ривароксабана. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины МНО при Спромежут.
Передозировка Были зарегистрированы редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. В связи с ограниченным всасыванием ожидается развитие низкоуровневого плато концентрации препарата без дальнейшего увеличения его средней концентрации в плазме крови при применении доз, превышающих терапевтические, равных 50 мг и выше. Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно применять активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. Лечение кровотечений Если у пациента, получающего ривароксабан, возникло осложнение в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложить или, при необходимости, отменить лечение данным препаратом. Период полувыведения ривароксабана составляет приблизительно 513 часов. Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. При необходимости можно применять соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия например, при тяжелых носовых кровотечениях , хирургический гемостаз с оценкой его эффективности, инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия или тромбоцитов. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, могут быть назначены специфические прокоагулянтные препараты, такие, как концентрат протромбинового комплекса, активированный концентрат факторов протромбинового комплекса или рекомбинантный VIIa фактор. Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Влияние на ривароксабан Одновременное применение ривароксабана и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса ривароксабана и, таким образом, значительно увеличить его системное воздействие. Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола 400 мг 1 раз в день , являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Сmах ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. Совместное назначение ривароксабана и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира 600 мг 2 раза в день , являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Сmах ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ см. Кларитромицин 500 мг 2 раза в день , мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Стах ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Стах и считается клинически незначимым. Флуконазол 400 мг один раз в день , умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым. Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. Совместное применение ривароксабана с другими мощными индукторами CYP3A4 например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме крови признано клинически незначимым.
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях. Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. У больных с циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по Чайлд-Пью фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемы в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза х. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали. У больных с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по Чайлд-Пью средняя AUC ривароксабана была значительно повышена в 2,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее в 2,6 раза , чем у здоровых добровольцев. ПВ также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и ПВ. Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Нарушение функции почек. У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемой по клиренсу креатинина. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимого уровня в среднем в 2,6 раза , что увеличивает риск развития кровотечений. Азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно см. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в виде кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту ривароксабан противопоказан при беременности. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ривароксабан может применяться только после отмены грудного вскармливания см. Исследования показали, что ривароксабан не влияет на мужскую и женскую фертильность у крыс. Исследования влияния ривароксабана на фертильность у человека не проводились. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. Таким образом, следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты.
Хирургические операции и вмешательства. Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, прием препарата Ксарелто 2,5 мг следует прекратить по крайней мере за 12 часов до вмешательства, если это возможно, и на основании клинической оценки врача. Если у пациента, получающего ингибиторы агрегации тромбоцитов, которому проводится плановое оперативное вмешательство, отсутствует необходимость в антиагрегантном эффекте, применение ингибиторов агрегации тромбоцитов следует прекратить, как указано в инструкции по применению препарата, предоставляемой производителем. Если процедуру нельзя отложить, необходимо провести сравнительную оценку повышенного риска развития кровотечения и необходимости срочного вмешательства. Прием препарата Ксарелто следует возобновить, как только это будет возможно после инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, при условии, что клинические показатели будут позволять и будет достигнут адекватный гемостаз см «Фармакокинетика», Метаболизм и выведение. Пациенты с искусственными клапанами сердца. Основываясь на данных рандомизированного контролируемого клинического исследования по сравнению терапии препаратом Ксарелто и антитромбоцитарной терапии, применение препарата Ксарелто не рекомендуется для профилактики тромбозов у пациентов, перенесших недавнюю транскатетерную замену аортального клапана. Безопасность и эффективность применения препарата Ксарелто не изучались у пациентов с какими-либо другими искусственными клапанами сердца или у пациентов после иных вмешательств на клапанах сердца, следовательно, нет данных, подтверждающих, что применение препарата Ксарелто обеспечивает достаточный антикоагулянтный эффект у данных категорий пациентов. Пациенты с высоким риском тройного позитивного антифосфолипидного синдрома. Применение препарата Ксарелто не рекомендуется у пациентов, имеющих тромбозы в анамнезе, у которых диагностирован устойчивый тройной позитивный антифосфолипидный синдром наличие волчаночного антикоагулянта, антител к кардиолипину и антител к бета-2-гликопротеину I , поскольку терапия ривароксабаном сопровождается повышенной частотой рецидивов тромботических событий в сравнении с терапией АВК. Кожные реакции. При проведении постмаркетинговых наблюдений сообщалось о случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Женщины детородного возраста. Препарат Ксарелто можно использовать у женщин детородного возраста только при условии применения эффективных методов контрацепции. Удлинение интервала QT. На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. На фоне приема препарата отмечалось возникновение обмороков и головокружения, которые могут влиять на способность управления транспортными средствами или другими механизмами см «Побочные действия». Пациенты, у которых возникают подобные нежелательные реакции, не должны управлять транспортными средствами или другими механизмами. Conditions of vacation from pharmacies По рецепту. Хранить в недоступном для детей месте. Expiration date Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Contraindications of the components Противопоказания Rivaroxaban. Тяжелая реакция гиперчувствительности на ривароксабан например, анафилактическая реакция см «Побочные действия» , активные патологические кровотечения см «Меры предосторожности». Side effects of the components Побочные эффекты Rivaroxaban. Следующие клинически значимые побочные реакции также обсуждаются в другом разделе. Повышение риска инсульта после прекращения лечения неклапанной фибрилляции предсердий см «Меры предосторожности». Риск кровотечения см «Меры предосторожности». Опыт клинических испытаний. Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. В ходе клинических исследований по одобренным показаниям 31691 пациент получал ривароксабан. В их число вошли 7111 пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями ривароксабана были кровотечения см «Меры предосторожности».