Омепразол – это лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и помогающее при лечении язвы и изжоги. Проведено проспективное открытое сравнительное рандомизированное исследование антисекреторного эффекта однократного введения парентеральных форм омепразола, рабепразола и фамотидина. 7 дней-это время для начала максимального эффекта практически всех ингибиторов протонной помпы (омепразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол, лансопразол), то есть не исключен вариант, что подействовал именно рабепразол. Известная гиперчувствительность к клопидогрелу, рабепразолу, его вспомогательным веществам, омепразолу или замещенным бензимидазолам. Основные отличия рабепразола от омепразола.
Рабепразол инструкция по применению
Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori при применении в составе комплексной двухнедельной терапии с кларитромицином и амоксициллином, а также подобными антибиотиками. Омепразол – это лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и помогающее при лечении язвы и изжоги. Рабепразол. Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия. В отличие от омепразола и ланзопразола, пантопразол значительно меньше взаимодействует с системой цитохрома Р-450. Препараты первого поколения (омепразол, пантопразол, лан-сопразол и рабепразол) обладают приблизительно одинаковой способностью подавлять выработку кислоты в желудке.
10 лучших аналогов Омепразола нового поколения
Препараты, уменьшающие секрецию соляной кислоты в желудке, принадлежат к классу ингибиторов протонной помпы ИПП. Самым первым препаратом этой группы является омепразол, который был разработан еще в 80-х годах прошлого века. Сейчас фармацевтические компании производят несколько видов ИПП, в числе которых находится рабепразол. Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола. Что лучше?
Сравнение привыкания у Омепразола и Рабепразол-сза Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Омепразола достаточно схоже со аналогичными значения у Рабепразол-сза.
Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Омепразола значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Рабепразол-сза. Сравнение побочек Омепразола и Рабепразол-сза Побочки или нежелательные явления — это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата. У Омепразола состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Рабепразол-сза.
У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано — низкий.
Диапазон рН, при котором происходит активация ИПП, обусловлен особенностями их молекулы. Эта особенность позволяет рассматривать пантопразол как препарат, селективный для париетальных клеток желудка, в области которых рН достигает наиболее низких значений. Избирательность действия предполагает меньшую вероятность нежелательных явлений, особенно при длительном применении.
При этом они в разной степени угнетают окислительную активность ферментов CYP. По выраженности угнетения функции CYP2C19 за лансопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол и пантопразол; по силе влияния на CYP3A4 за пантопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол. CYP2C19 участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов, поэтому большое практическое значение придают влиянию ИПП именно на эту субъединицу цитохрома Р450. Пантопразол обладает наименьшим потенциалом взаимодействия с лекарствами, детоксикация которых протекает с участием CYP2C19. CYP3A4 также играет важную роль в метаболизме лекарств; ее активность существенно варьирует.
Эта субъединица цитохрома Р450 экспрессируется также на апикальной мембране кишечного эпителия, что может существенно влиять на биодоступность лекарств, внося свой вклад в «эффект первого прохождения». Вообще среди вышеперечисленных ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р450, поскольку сразу после I фазы детоксикации с участием CYP2C19 и CYP3A4 он вступает во 2-ю фазу - образование сульфата, протекающую в цитозоле и резко снижающую реактогенность молекулы. В исследованиях с участием здоровых добровольцев и пациентов с различной патологией не выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и антацидами, дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином, пероральными контрацептивами , R-варфарином, кларитромицином, циклоспорином, такролимусом, натрия левотироксином. При одновременном приеме пантопразола и кумариновых антикоагулянтов необходим более внимательный контроль МНО. Взаимодействие пантопразола с метотрексатом изучено недостаточно.
Они малы по размеру и удобны в употреблении. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме Cmax при приеме внутрь составляет 2-2,5 ч. При регулярном приеме пантопразола значение Cmax сохраняется постоянным. Показа-тель площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC и Cmax также не зависит от приема пищи. AUC отражает количество препарата, достигшее мишени действия - молекул протонной помпы, и коррелирует с выраженностью антисекреторного эффекта.
Существует форма для внутривенного введения пантопразола. При хронической почечной недостаточности в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе не требуется изменения доз препарата. У пациентов пожилого возраста отмечается некоторое увеличение AUC и Cmax, которое не имеет клинического значения. Помимо узкого диапазона рН, при котором наблюдается активация препарата, отличием пантопразола от других ИПП является более длительное связывание с протонной помпой вследствие образования ковалентной связи с дополнительным цистеиновым остатком Цис 822. Как результат - период полувыведения препарата не коррелирует с продолжительностью антисекреторного эффекта, и после прекращения приема пантопразола желудочная секреция восстанавливается спустя 46 ч.
Полагаем необходимым привести данные об эффективности и безопасности пантопразола по материалам исследований и обзоров самых последних лет. Эффективность пантопразола при ГЭРБ. Эти препараты уменьшают объем желудочной секреции, повышают рН желудочного содержимого, препятствуя повреждению пищевода соляной кислотой , компонентами желчи и пищеварительными ферментами. Рекомендуемая доза пантопразола при рефлюксной болезни, в зависимости от выраженности эзофагита и чувствительности к лечению, составляет 20-80 мг в сутки в один или два приема. Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ.
Доза 40 мг в лечении умеренно выраженного и тяжелого реф-люкс-эзофагита сопоставима по эффективности с омепразолом, лансопразолом, эзомепразолом. Поддерживающее лечение пантопразолом в дозе 20-40 мг в сутки продолжительностью до двух лет предот-вращает рецидивы рефлюкс-эзофагита у подавляющего большинства больных. Можно рекомендовать и прием 20-40 мг пантопразола «по требованию» - при возникновении изжоги и срыгивания. В работе Scholten и соавт. На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше.
Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом. В обзоре Lehmann FS. На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью. В работе Sheu B. Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов».
Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов». В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе 20 мг в сутки или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки. Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне.
Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. Modolell I. Пантопразол нашел применение и в анестезиологии. В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии. Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным накоплено недостаточно доказательных данных.
Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст. Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования. При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20-40 мг у детей 6-16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений. В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных. Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8-й неделе лечения.
Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы. Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки. Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол. В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом.
Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и 165 - с неязвенной диспепсией, инфицированных H. Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки. Эффек-тив-ность эрадикации оценивали с помощью дыхательного уреазного теста. Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом.
Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП. Для лечения лекарственных эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1-2 раза в сутки. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с общим числом участников 800 изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori на лечебную эффективность. Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии - 4 недели. Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол p При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально.
Пантопразол безопасен при длительном применении. В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом , протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами. При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг. В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H.
В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции. У пациентов, инфицированных H. Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть. Нежела-тель-ные явления, определенно связанные с приемом пантопразола, зафиксированы у 4 пациентов.
Содержимое пакетика разводят водой и принимают за полчаса до еды. Честно говоря, это не лучшее средство для уменьшения секреции соляной кислоты, так как сода — всасывающийся антацид. Действует быстро, но очень кратковременно, и к тому же вызывает феномен кислотного рикошета, когда секреция HCl после окончания действия препарата повышается. Получается замкнутый круг. Впрочем, в инструкциях к некоторым дженерикам Омепразола есть указание, что при трудностях с проглатыванием капсулы, ее можно вскрыть, смешать содержимое с водой, фруктовым соком, пюре, размешать и выпить. В таких капсулах омепразол заключен в кишечнорастворимые гранулы пеллеты , поэтому не разрушится в желудке.
В такой комбинации Омепразол будет блокировать секрецию соляной кислоты, а Домперидон повысит тонус нижнего пищеводного сфинктера, чтобы уменьшить вероятность заброса желудочного содержимого в пищевод. Омепразол на сегодняшний день — самый изученный ингибитор протонной помпы, поэтому может применяться даже у детей с 2 лет при рефлюксах, то есть забросах кислого содержимого в желудок. Водителям его следует принимать с большой осторожностью, так как он снижает концентрацию внимания и скорость реакции. Это касается большинства ИПП. Дальше коротко об особенностях других ингибиторов протонной помпы. Лансопразол Представители: Ланцид, Эпикур. Лечебный эффект развивается быстрее, чем при приеме других ИПП. Максимальная концентрация в крови достигается позже, чем у омепразола: через 1,5-2,2 часа. Максимальный лечебный эффект — тоже через 4 дня лечения. Длительность антисекреторного эффекта — больше 24 часов.
Противопоказан детям до 18 лет. С осторожностью пожилым. В отличие от Омепразола, пить его одновременно с антацидами нельзя. Нужно развести их во времени в 1-2 часа. Из побочных реакций в числе прочих может вызывать кашель , ринит , фарингит , инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром. Максимальная концентрация в крови — через 2-5 часов. Антисекреторное действие после приема первой дозы длится до 48 часов. Стабильный эффект развивается через 3 дня чуть раньше, чем Омепразола. Детям разрешен с 12 лет. В отличие от Лансопразола, инфекций дыхательных путей не вызывает.
Пища не влияет на его всасывание. Можно принимать его одновременно с антацидами. Важная «фишка»: рабепразол отличает низкая pH-селективность. Он даже при pH, равном 5 будет работать, хотя и не так эффективно, как при более низких значениях pH. Какое практическое значение это имеет?
Почему появляется сосудистая сетка под ребрами? Виталий 27 лет, Ржев
- Рабепразол: состав
- Рабепразол или Омепразол?
- Омепразол — Википедия
- Омез - описание
Почему появляется сосудистая сетка под ребрами? Виталий 27 лет, Ржев
- Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
- Рабепразол для чего он применяется. Чем отличается рабепразол от омепразола
- Рабепразол какой лучше - Вопрос гастроэнтерологу - 03 Онлайн
- Рабепразол и Омез: в чем отличия и что лучше выбрать | В чем разница
- Омез или Разо?
- Рабепразол и Омез: в чем отличия и что лучше выбрать | В чем разница
Подписка Онлайн
- Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП?
- Что лучше ОМЕПРАЗОЛ или РАБЕПРАЗОЛ - сравнение препаратов и отзывы людей на сайте Отаблетках.ру
- Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
- Чем отличается Эзомепразол от Омепразола > Семья и дети, давление, сосуды
- Что лучше ОМЕПРАЗОЛ или РАБЕПРАЗОЛ - сравнение препаратов и отзывы людей на сайте Отаблетках.ру
Рабепразол для чего он применяется. Чем отличается рабепразол от омепразола
Если эта проблема возникает часто, стоит обратить внимание на безрецептурные формы ИПН в низких половинных дозировках для приема «по необходимости». Кроме того, в подобных ситуациях целесообразно обращаться к врачу: возможно, потребуется более тщательный подход к выбору конкретного ЛС или даже их комбинации. Если человек принимает еще и другие лекарства, в качестве препаратов выбора рассматривают моноизомеры эзомепразол, декслансопразол и более современные ЛС того же класса рабепразол, пантопразол , поскольку у них ниже риск опасных межлекарственных взаимодействий, или альтернативные средства из других групп1—3. В остальных случаях вполне подойдут омепразол или лансопразол. Итак, ИПН — базисные препараты в лечении широко распространенных и социально значимых КЗЗ4 — один из наиболее безопасных классов ЛС: персональный риск для конкретного больного представляется крайне малой величиной1. Исключение составляют пациенты, получающие клопидогрел или двойную антитромбоцитарную терапию клопидогрел и ацетилсалициловая кислота 1. Хайрабезол или Париет — что лучше Форма выпуска: таблетки Синонимы: Рабепразол, Рабепразол-СЗ, Рабиет, Разо Отзывы покупателей показывают, что Париет лучше Хайрабезола справляется с задачей снижения кислотности желудочно-кишечного тракта. У него те же сроки годности и эффективности, есть ряд ограничений.
Аналог нельзя употреблять с другими блокаторами. Париет в отличие от Хайрабезола вызывает токсичность Метотрексата и повышает риск осложнений остеопороза. Противопоказания: беременность и период лактации, возраст до 18 лет и почечная, печеночная недостаточность. Фармакологические свойства Рабепразол натрия выпускается в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Такая форма выпуска объясняется неустойчивостью рабепразола натрия в кислой среде.
Препараты обладают схожими показаниями к использованию, а также провоцируют развитие аналогичных негативных реакций. Данные медикаменты содержат один и тот же активный компонент, однако дополнительные составляющие значительно отличаются. У Омепразола меньше дополнительных компонентов, из-за этого снижается риск появления аллергической реакции. В свою очередь при наличии таких компонентов у Омеза увеличивается устойчивость у пациентов к появлению побочных действий. Страна производитель у Омеза — Индия, а у описываемого средства — Россия. Форма выпуска для данных средств одинаковая — капсулы с растворимой оболочкой. Кроме того, стоимость также отличается. Российский препарат по цене существенно ниже Омеза. Что именно будет лучше, в каждом конкретном случае должен решать лечащий врач, основываясь на течении заболевания и особенности организма пациента. Рабепразол и Омепразол: сравнительная характеристика Данные медикаменты аналогично воздействуют на организм, хотя имеются и отличия. Препараты назначают для лечения одинаковых заболевания. Кроме того, прием Рабепразола показан людям, у которых выявлены эндокринные заболевания с повышенным синтезом пролактина. А под действием Омепразола в организме отмечается повышение уровня пролактина, как следствие таким пациентам медикамент не назначают, так как это чревато негативными реакциями. Эти средства могут стать причиной развития аналогичных побочных эффектов. При непродолжительном лечении есть вероятность появления лишь диспепсических признаков и тяжести в области живота. Длительное использование Омепразола в терапевтических целях может спровоцировать образование остеопороза, что не свойственно для Рабепразола. Кроме того, прием Омепразола запрещен пациентам, страдающим от гиперпролактинемии. Стоимость Рабепразола немного выше, но он не обладает негативным действием в отношении эндокринной системы. Хотя Омепразол — более эффективное средство и может использоваться для лечения детей. Пантопразол как аналог Пантопразол также как и описываемое медсредство является ингибитором протонного насоса. Но препараты отличаются не только активным компонентом, но и временем начала действия. Омепразол начинает действовать спустя полчаса-час после приёма, в то время как Пантопразол начинает работать спустя 2-2,5 часа. Хотя действующая составляющая Пантопразола подавляет выработку кислоты в желудке намного эффективнее. Кроме того, лекарства различаются суточной дозировкой, необходимой для достижения желаемого результата: Омепразол следует принимать в количестве 20 мг в течение дня, а Пантопразол — 40 мг. Когда доктор назначает любое из этих средств, должны быть учтены особенности течения заболевания и характеристики организма пациента для минимизации развития негативных реакций. Ранитидин или Омепразол что лучше Главное отличие между лекарствами — принцип их воздействия на организм. Например, для Ранитидина свойственна лишь блокировка синтеза соляной кислоты, в то время как для описываемого лекарства характерно антисекреторное действие блокировка выработки сока в желудке , нейтрализация соляной кислоты после её формирования.
При применении препарата могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, запоры, метеоризм, боли в животе, диарея; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, зрения, беспокойство; аллергические реакции. Эзомепразол Esomeprazole — ТН "Нексиум" табл. Препарат неустойчив в кислой среде и превращается в S-изомер, незначительная часть в R-изомер. S- и R-изомеры обладают сходной фармакодинамической активностью. Как слабое основание, накапливается в кислой среде секреторных канальцев, активируется и переходит в активную форму, ингибируя протонный насос. По степени подавления желудочной секреции стереоизомер более эффективен Омепразола. Препарат показал высокую эффективность при лечении и профилактике язв желудка и 12-перстной кишки и у пациентов, получавших НПВС. Прием пищи замедляет и снижает всасывание Эзомепразола в желудке. Препарат подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р 450, это может негативно отразиться при межлекарственных взаимодействиях. При систематическом приеме 1 раз в сутки период полувыведения составляет 1,3 часа. Препарат полностью выводится из плазмы крови в перерывах между приемами и не кумулирует. Среди побочных эффектов встречаются редко аллергические реакции, фотосенсибилизация, миалгии, бессонница, сухость во рту, потливость. Со стороны ЖКТ — боли в животе, метеоризм. Применение препарата ограничено при тяжелой почечной недостаточности, во время беременности и в период грудного вскармливания. В детском возрасте может применяться с 12 лет. Декслансопразол Dexlansoprazole, капс 30 мг, 60 мг — Дексилант фторированный гетероциклический сульфоксид является ингибитором протонного насоса. Препарат блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Период полувыведения составляет 1—2 часа. Побочные эффекты связаны с метеоризмом, болями в животе, диареей, иногда возникает крапивница, отек гортани и нарушение функции почек. Противопоказан детям до 18 лет, беременным и в период лактации. Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с сахарным диабетом, непереносимостью глюкозы и фруктозы.
В этих условиях происходит протонирование ИПП, и они превращаются в активную форму - сульфенамид. Это сопровождается подавлением базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Диапазон рН, при котором происходит активация ИПП, обусловлен особенностями их молекулы. Эта особенность позволяет рассматривать пантопразол как препарат, селективный для париетальных клеток желудка, в области которых рН достигает наиболее низких значений. Избирательность действия предполагает меньшую вероятность нежелательных явлений, особенно при длительном применении. При этом они в разной степени угнетают окислительную активность ферментов CYP. По выраженности угнетения функции CYP2C19 за лансопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол и пантопразол; по силе влияния на CYP3A4 за пантопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол. CYP2C19 участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов, поэтому большое практическое значение придают влиянию ИПП именно на эту субъединицу цитохрома Р450. Пантопразол обладает наименьшим потенциалом взаимодействия с лекарствами, детоксикация которых протекает с участием CYP2C19. CYP3A4 также играет важную роль в метаболизме лекарств; ее активность существенно варьирует. Эта субъединица цитохрома Р450 экспрессируется также на апикальной мембране кишечного эпителия, что может существенно влиять на биодоступность лекарств, внося свой вклад в «эффект первого прохождения». Вообще среди вышеперечисленных ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р450, поскольку сразу после I фазы детоксикации с участием CYP2C19 и CYP3A4 он вступает во 2-ю фазу - образование сульфата, протекающую в цитозоле и резко снижающую реактогенность молекулы. В исследованиях с участием здоровых добровольцев и пациентов с различной патологией не выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и антацидами, дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином, пероральными контрацептивами , R-варфарином, кларитромицином, циклоспорином, такролимусом, натрия левотироксином. При одновременном приеме пантопразола и кумариновых антикоагулянтов необходим более внимательный контроль МНО. Взаимодействие пантопразола с метотрексатом изучено недостаточно. Они малы по размеру и удобны в употреблении. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме Cmax при приеме внутрь составляет 2-2,5 ч. При регулярном приеме пантопразола значение Cmax сохраняется постоянным. Показа-тель площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC и Cmax также не зависит от приема пищи. AUC отражает количество препарата, достигшее мишени действия - молекул протонной помпы, и коррелирует с выраженностью антисекреторного эффекта. Существует форма для внутривенного введения пантопразола. При хронической почечной недостаточности в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе не требуется изменения доз препарата. У пациентов пожилого возраста отмечается некоторое увеличение AUC и Cmax, которое не имеет клинического значения. Помимо узкого диапазона рН, при котором наблюдается активация препарата, отличием пантопразола от других ИПП является более длительное связывание с протонной помпой вследствие образования ковалентной связи с дополнительным цистеиновым остатком Цис 822. Как результат - период полувыведения препарата не коррелирует с продолжительностью антисекреторного эффекта, и после прекращения приема пантопразола желудочная секреция восстанавливается спустя 46 ч. Полагаем необходимым привести данные об эффективности и безопасности пантопразола по материалам исследований и обзоров самых последних лет. Эффективность пантопразола при ГЭРБ. Эти препараты уменьшают объем желудочной секреции, повышают рН желудочного содержимого, препятствуя повреждению пищевода соляной кислотой , компонентами желчи и пищеварительными ферментами. Рекомендуемая доза пантопразола при рефлюксной болезни, в зависимости от выраженности эзофагита и чувствительности к лечению, составляет 20-80 мг в сутки в один или два приема. Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ. Доза 40 мг в лечении умеренно выраженного и тяжелого реф-люкс-эзофагита сопоставима по эффективности с омепразолом, лансопразолом, эзомепразолом. Поддерживающее лечение пантопразолом в дозе 20-40 мг в сутки продолжительностью до двух лет предот-вращает рецидивы рефлюкс-эзофагита у подавляющего большинства больных. Можно рекомендовать и прием 20-40 мг пантопразола «по требованию» - при возникновении изжоги и срыгивания. В работе Scholten и соавт. На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше. Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом. В обзоре Lehmann FS. На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью. В работе Sheu B. Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов». Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов». В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе 20 мг в сутки или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки. Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне. Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. Modolell I. Пантопразол нашел применение и в анестезиологии. В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии. Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным накоплено недостаточно доказательных данных. Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст. Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования. При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20-40 мг у детей 6-16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений. В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных. Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8-й неделе лечения. Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы. Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки. Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол. В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом. Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и 165 - с неязвенной диспепсией, инфицированных H. Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки. Эффек-тив-ность эрадикации оценивали с помощью дыхательного уреазного теста. Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом. Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП. Для лечения лекарственных эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1-2 раза в сутки. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с общим числом участников 800 изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori на лечебную эффективность. Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии - 4 недели. Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол p При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально. Пантопразол безопасен при длительном применении. В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом , протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами. При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг. В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H. В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции. У пациентов, инфицированных H.
Ренни против Омепразола: чем лечить проблемы с желудком
Выяснили, как действуют ИПП, кому их назначают и в чем разница между препаратами этой группы. Препарат «Рабепразол» ("Rabeprazole"): в нашей стране – «Париет», в США – "Aciphex". Омепразол рабепразол отличия. Сравнение омепразола и рабепразола. Омепразол и рабепразол разница. Сравнительная характеристика ИПП. Сравнение препаратов ингибиторов протонной помпы. Главное отличие между омепразолом и разо заключается во времени начала действия. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и. Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше? Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов.
Омепразол: что это за средство и как его применяют при лечении изжоги и язвы
Также средство назначают при патологиях, когда соляная кислота вырабатывается в чрезмерном количестве. Клиническими исследованиями было доказано, что Эманера более эффективна на фоне лечения ГЭРБ в сравнении с Омепразолом. При лечении язвенной болезни в желудке оба лекарства оказывают положительное терапевтическое действие. Эзомепразол и Омепразол: что выбрать Данные лекарства— это аналоги по терапевтическому эффекту. Среди отличий стоит отметить такие: По активной составляющей. По структуре Эзомепразол является изотопом. Это разные субстанции с различным зеркальным молекулярным строением.
Выведение Эзомепразола происходит не так быстро, благодаря чему средство снижает кислотность в течение более продолжительного времени. Стоит Эзомепразол дороже. Оба медикамента противопоказаны к применению женщинам, которые кормят грудью ребенка, а также пациентам с гиперчувствительностью к активному компоненту. Кроме того, лечение Омепразолом противопоказано детям и беременным, в то время как Эзомепразол разрешен к использованию женщинам в положении при наличии показаний и детям это обусловлено диагнозом и возрастом пациента по врачебной рекомендации. Какому именно лекарству отдать предпочтение должен решать лечащий врач в индивидуальном порядке, учитывая течение патологии и особенности организма пациента. Нольпаза как заменитель Эти лекарства оказывают аналогичное действие на организм.
Их влияние направлено на сдерживание процесса выработки организмом соляной кислоты. Это ингибиторы протонной помпы. Оба медикамента обладают значительным перечнем негативных реакций, хотя провоцируют их развитие довольно редко. Обычно побочные эффекты проявляются нарушением в работе органов пищеварения. А в редких случаях пациенты отмечают возникновение на фоне приема препаратов аллергии, кожной сыпи, шума в ушах, вертиго и прочих признаков. Клиническими исследованиями было установлено, что антисекреторный эффект Нольпазы значительно ниже в сравнении с аналогичным показателем описываемого средства.
Омепразол начинает действовать на организм больного приблизительно через полчаса-час после употребления, в то время как эффект от приема Нольпазы наступает примерно спустя 2 часа. Оба лекарства противопоказаны к использованию детям, женщинам во время беременности и лактации, аллергикам и т. Хотя для Нольпазы имеются ещё некоторые ограничения к применению. Этот препарат запрещено принимать параллельно с Атазанавиром, а также на фоне новообразований злокачественного характера в пищеварительном тракте. Ультоп как аналог Ультоп — это лекарственное средство в капсулированной форме. В целом эти препараты оказывают одно и то же воздействие, хотя имеются некоторые различия: При производстве Ультоп подвергается более тщательной очистке, как следствие он не так часто провоцирует появление негативных реакций.
Ультоп назначают при диспепсии невыясненной природы, в целях профилактики язвенной болезни, а Омепразол показан на фоне острой кратковременной изжоги, язвы острого и хронического течения, проблем с желудочной секреторной функцией. В качестве вспомогательных компонентов при изготовлении Ультопа воспользовались лаурилсульфатом натрия, сахарозой, крахмалом из кукурузы, карбонатом магния, гипролазов и сахарными гранулами.
Поэтому при длительном применении НПВС защита стенки желудка может снижаться5. Ингибиторы протонного насоса, в том числе омепразол, уменьшают выработку соляной кислоты.
Это создаёт условия для заживления язвы4,5. Препарат выпускается в форме непрозрачных кишечнорастворимых капсул. Рекомендуемая доза составляет 20 мг, или 2 капсулы один раз в сутки8. Рефлюкс-эзофагит Рефлюкс-эзофагит, или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ , — это заболевание, при котором содержимое желудка попадает в пищевод, вызывая различные симптомы и осложнения.
В норме после того, как мы пережевали и проглотили пищу, пищевой комок проходит по пищеводу и попадает в желудок. Два органа разделяет мышечный клапан — нижний пищеводный сфинктер. Его мышечные волокна сокращаются и не позволяют желудочному содержимому пройти в пищевод. При ГЭРБ сфинктер расслаблен.
Желудочный сок вместе с соляной кислотой забрасывается в пищевод, повреждая его слизистую оболочку. Пациент после еды чувствует изжогу — жжение в верхней части живота и за грудиной. Для лечения ГЭРБ может применяться омепразол, который блокирует выработку соляной кислоты, уменьшая повреждение пищевода4,9. Эрадикация Helicobacter pylori С Helicobacter pylori мы уже познакомились, а вот слово «эрадикация» новое.
Так называют комплекс лечебных мер, направленных на устранение этой бактерии. Цель — ускорить заживление язвы, если она образовалась, уменьшить воспаление слизистой желудка и предотвратить возможные осложнения10,11. Для этого используются антибактериальные препараты.
Омепразол рабепразол отличия. Сравнение омепразола и рабепразола.
Сравнительная характеристика ИПП. Сравнение препаратов ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы Пантопразол. Ингибиторы протонной помпы фармакокинетика. Омепразол помпы.
Ингибиторы протонной помпы Омепразол. Омепразол антисекреторный препарат. Эзомепразол Омепразол рабепразол. Рабепразол 40 мг. Рабепразол или Омепразол.
Аналоги Омепразол рабепразол. Омепразол Пантопразол. Омепразол, лансопразол. Рабепразол, Пантопразол. Омепразол лансопразол Пантопразол.
Пантопразол рабепразол эзомепразол. Циметидин н2 блокаторы. Омепразол, лансопразол, рабепразол. Кислотозависимых заболеваний терапия. Омепразол, Пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол.
Таблетки Пантопразол лансопразол рабепразол,эзомепразол. Эзомепразол Пантопразол Омепразол разница. Презентация пантопразола. Преимущества пантопразола. Омепразол или Пантопразол.
Омепразол аналоги. Омепразол-obl omeprazole-obl. Рабепразол препараты. Рабепразол фото. Эзомепразол Омепразол Пантопразол.
Омепразола и Пантопразол. Омепразол Пантопразол рабепразол эзомепразол сравнение. Омепразол рабепразол Пантопразол эзомепразол что лучше. Омепразол рабепразол эзомепразол отличия. Омепразол и эзомепразол.
Ингибиторы протонной помпы для ГЭРБ. Ингибиторы протонной помпы Нексиум. Сравнение ингибиторов протонной помпы.
Кроме того, прием Омепразола запрещен пациентам, страдающим от гиперпролактинемии. Стоимость Рабепразола немного выше, но он не обладает негативным действием в отношении эндокринной системы. Хотя Омепразол — более эффективное средство и может использоваться для лечения детей. Пантопразол как аналог Пантопразол также как и описываемое медсредство является ингибитором протонного насоса. Но препараты отличаются не только активным компонентом, но и временем начала действия.
Омепразол начинает действовать спустя полчаса-час после приёма, в то время как Пантопразол начинает работать спустя 2-2,5 часа. Хотя действующая составляющая Пантопразола подавляет выработку кислоты в желудке намного эффективнее. Кроме того, лекарства различаются суточной дозировкой, необходимой для достижения желаемого результата: Омепразол следует принимать в количестве 20 мг в течение дня, а Пантопразол — 40 мг. Когда доктор назначает любое из этих средств, должны быть учтены особенности течения заболевания и характеристики организма пациента для минимизации развития негативных реакций. Ранитидин или Омепразол что лучше Главное отличие между лекарствами — принцип их воздействия на организм. Например, для Ранитидина свойственна лишь блокировка синтеза соляной кислоты, в то время как для описываемого лекарства характерно антисекреторное действие блокировка выработки сока в желудке , нейтрализация соляной кислоты после её формирования. Благодаря такому влиянию быстрее восстанавливается поврежденная и воспаленная слизистая в пищеварительном тракте. Если сравнивать Омепразол с Ранитидином, первое средство — более эффективное.
Хотя принимать решение, какой препарат больше подойдет для конкретного человека, должен специалист. Характеристика Эманеры как аналога Эманера — это противоязвенный медикамент в капсулированной форме с активным веществом — эзомепразолом. Под влиянием препарата происходит блокировка синтеза соляной кислоты. Лекарство назначают при таких же заболеваниях, что и описываемый препарат. Кроме того, Эманера показана для приёма в профилактических целях, чтобы предупредить формирование язвенной болезни в желудке на фоне длительного лечения НПВП. Также средство назначают при патологиях, когда соляная кислота вырабатывается в чрезмерном количестве. Клиническими исследованиями было доказано, что Эманера более эффективна на фоне лечения ГЭРБ в сравнении с Омепразолом. При лечении язвенной болезни в желудке оба лекарства оказывают положительное терапевтическое действие.
Эзомепразол и Омепразол: что выбрать Данные лекарства— это аналоги по терапевтическому эффекту. Среди отличий стоит отметить такие: По активной составляющей. По структуре Эзомепразол является изотопом. Это разные субстанции с различным зеркальным молекулярным строением. Выведение Эзомепразола происходит не так быстро, благодаря чему средство снижает кислотность в течение более продолжительного времени. Стоит Эзомепразол дороже.
Ингибиторы протонной помпы. Секреты эффективности. Отличия. Вопросы безопасности
Гастропротектор Ребагит имеет не только другое действующее ребамипид, но и другой механизм действия и другие терапевтические свойства. Поэтому выбор препарата для лечения — прерогатива доктора. Рабепразол или Хайрабезол: что лучше? В индийском препарате Хайрабезол то же действующее вещество — рабепразол. Аналоги отличаются производителями, а показания, дозировки, противопоказания и побочные эффекты у препаратов идентичны. Хайрабезол выпускают только в виде таблеток. Его нельзя применить при состояниях, когда пероральный прием невозможен или не показан.
Например, при острой язве желудка и кровотечении. Инъекционная форма является преимуществом Рабепразола и дает более широкие возможности для терапии. В остальном, все, что лечит Рабепразол таблетки и капсулы , также является показанием для Хайрабезола. Препараты можно заменять друг на друга. Краткое содержание В состав трех лекарственных форм Рабепразола входит одноименное действующее вещество. Рабепразол имеет следующие показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Хеликобактера пилори, гастроэзофагеальный рефлюкс.
При приеме низких доз препарата нежелательные явления, как правило, единичные и характеризуются умеренной степенью выраженности. Побочные эффекты, которые описаны в справочнике Видаль и Википедии при длительном применении высоких доз ИПП, при приеме малых доз омепразола не возникают. Для чего Омепразол назначают при панкреатите? При хроническом панкреатите эффективность Омепразола обусловлена его способностью снижать внутрипанкреатическое давление за счет подавления секреции и тем самым уменьшать нагрузку на воспаленную и ослабленную поджелудочную железу ПЖЖ. Таким образом, целью назначения препарата при панкреатите является обеспечение максимального покоя ПЖЖ. Помимо этого, хронический панкреатит в большинстве случаев осложняется ГЭРБ, основными причинами которой являются нарушение моторики пищевода и желудка, слабость сфинктеров пищевода, а также хиатальная грыжа в сочетании с усиленной секрецией кислоты в желудке. Попадая в пищевод, кислое содержимое желудка провоцирует изжогу, боль за грудиной, кислый привкус, рефлекторный кашель и учащение случаев развития кариеса зубов. Омепразол помогает от изжоги и устраняет прочие диспепсические симптомы, существенно облегчая течение ГЭРБ, снижая интенсивность ее проявлений и разгружая ПЖЖ.
Препарат может применяться длительно от одного месяца до полугода и более. Побочные действия Побочные эффекты препарата проявляются в виде: нарушений функции системы пищеварения боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит , сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит. Нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Нарушений функции скелетно-мышечной системы: миалгия , артралгия , миастения. Нарушений со стороны кожного покрова: фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция , мультиформная экссудативная эритема. Нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия. Реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки , ангионевротического отека , крапивницы , анафилактического шока , интерстициального нефрита. Прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных железистых кист в области желудка патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой.
Для эрадикации Н. При язве 12-типерстной кишки терапия может быть двойной или тройной. Двойная терапия: 0,75 г Амоксициллина 2 р. Двойная терапия при язве желудка: 0,75-1 г Амоксициллина 2 р. Продолжительность такой терапии — 10 дней. Детям капсулы Омепразола назначают с 5-ти лет при весе не менее 20 кг. Инструкция по применению Омепразол-Рихтер и других дженериков препарата аналогична инструкции на Омепразол-Акри.
Сравнение препаратов Рабепразол или Омепразол? Препараты, уменьшающие секрецию соляной кислоты в желудке, принадлежат к классу ингибиторов протонной помпы ИПП. Самым первым препаратом этой группы является омепразол, который был разработан еще в 80-х годах прошлого века. Сейчас фармацевтические компании производят несколько видов ИПП, в числе которых находится рабепразол. Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола.
Однако следует отметить, то, что клиническое значение данного факта сводится главным образом к кратности приема различных ИПП, а кратность приема препарата в свою очередь связана с проблемой приверженности больного лечению. Но, при этом, все же следует учитывать то, что имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта, как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток. Поэтому, определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента индивидуально следует проводить под контролем внутрижелудочнойрН-метрии. Важным отличием различных препаратов ИПП является их pH-селективность. Известно, что избирательное накопление и быстрая активация всех ИПП происходят только в кислой среде. Скорость их преобразования в активное вещество при повышении pH зависит от значения рКа для азота в структуре пиридина. Установлено, что для пантопразола рКа составляет 3,0 для омепразола, эзомепразола и лансопразола — 4, для рабепразола — 4,9. Это означает, что при pH 1,0-2,0 в просвете секреторных канальцев все ИПП там избирательно накапливаются, быстро превращаются в сульфенамид и действуют одинаково эффективно. При повышении pH трансформация ИПП замедляется: скорость активации пантопразола снижается в 2 раза при pH 3,0 омепразола, эзомепразола и ланзопразола — при pH 4,0 рабепразола — при pH4,9. Пантопразол практически не превращается в активную форму при pH 4,0 омепразол, эзомепразол и ланзопразол — при pH 5,0 когда активация рабепразола еще происходит. Таким образом, пантопразол является наиболее pH -селективным, а рабепразол — наименее pH -селективным ИПП. В связи с этим интересен тот момент, что одними авторами способность рабепразола активироваться в широком диапазоне pH рассматривается как его преимущество, поскольку с ней связывают быстрый антисекреторный эффект. По мнению других, низкая pH-селективность рабепразола является его недостатком. Это объясняется тем, что химически активные формы ИПП сульфенамиды потенциально способны взаимодействовать не только с SH-группами цистеинов протонной помпы, но и с любыми SH-группами организма. Это означает, что при условии активации ИПП за пределами секреторных канальцев париетальной клетки возможно их воздействие на все эти структуры. В клетках организма есть органеллы с кислой средой лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы , где pH 4,5-5,0, — поэтому они могут быть потенциальными мишенями ИПП в частности, рабепразола.
Ингибиторы протонной помпы. Секреты эффективности. Отличия. Вопросы безопасности
Ответить на эти вопросы поможет Indicator. Антациды и альгинаты: тушим пожар мелом и водорослями Родословная обоих препаратов богата на «родственников», а история — на события. Ренни в качестве действующего вещества содержит смесь карбонатов кальция по сути, обычного мела и магния и ведет свое происхождение из клана антацидов. Группа антацидов от греческого «анти» и латинского «ацидис» — противокислотный обширна и содержит несколько типов препаратов. У самых истоков стоит обычная пищевая сода гидрокарбонат натрия , которую применяли в начале XX века, но из-за побочных эффектов со временем такую практику прекратили.
Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator. В результате химической реакции соль «меняется» с соляной кислотой кислотным остатком. HCl превращается в намного менее едкую угольную кислоту H2CO3 , а соль — в хлорид кальция CaCl2 , тоже безобидный для пищевода. Однако для настоящей реакции нейтрализации нужна щелочь, принимать которую внутрь — занятие не из приятных.
Кроме того, угольная кислота очень неустойчива и практически сразу распадается на углекислый газ и воду. Некоторые антациды содержат соли алюминия, отсутствием которых «хвастается» Ренни, на сайте которого указано, что такие препараты вызывают ряд дополнительных побочных эффектов. Поскольку этот механизм очень прост, он пользуется большой популярностью: существует огромное количество антацидов. Часть из них также использует соли алюминия, другая — добавки альгинатов.
Альгинатами называют соли альгиновой кислоты, которую впервые получили из водорослей на латыни водоросли — algae. Альгинаты действуют как добытый из водорослей аналог желатина, агар-агар, и превращают жидкое содержимое желудка в гель, заставляя кислоту загустевать и мешая ей выливаться в пищевод. Даже если оно попадает в пищевод, гель меньше раздражает слизистую этого органа. Существуют лекарства на основе только альгинатов, но более популярны комбинации альгинатов с антацидами.
К таким препаратам относятся, к примеру, Гевискон и Маалокс. В Ренни альгинатов нет. Омепразол: заряд по зарядам и никаких секретов Идея действия препаратов на основе омепразола иная: его цель на один шаг ближе к одной из причин возникновения изжоги — тому, что особые клетки желудка производят больше соляной кислоты, чем это необходимо. В отличие от антацидов, которые начинают действовать всего через несколько минут после применения, эффект наступает медленнее — в течение часа или даже двух.
Также пантопразол имеет наибольший показатель AUC площадь под фармакокинетической кривой, характеризующая количество действующего вещества, поступающего в кровь после первого приема. Скажем, у эзомепразола он ниже, но, постепенно нарастая в течение 7 суток, потом превышает таковой даже у пантопразола3. По длительности эффекта пантопразол 10 часов уступает лансопразолу 11,5 часа , омепразолу и рабепразолу 12 часов 4. Они могут быть рекомендованы врачом для курсового применения или приема «по необходимости».
Если по тем или иным причинам их использование нежелательно или сопряжено с высоким риском опасных лекарственных взаимодействий, с изжогой и другими проявлениями кислотозависимых заболеваний КЗЗ помогут справиться: антациды кальция карбонат, магния гидроксид, алюминия фосфат и др. Еще одна группа препаратов для «плана Б» — гастропротекторы висмута трикалия дицитрат, сукральфат и др. Логика выбора Антациды, как правило, предпочтительнее при редких эпизодах изжоги. Если эта проблема возникает часто, стоит обратить внимание на безрецептурные формы ИПН в низких половинных дозировках для приема «по необходимости».
Кроме того, в подобных ситуациях целесообразно обращаться к врачу: возможно, потребуется более тщательный подход к выбору конкретного ЛС или даже их комбинации. Если человек принимает еще и другие лекарства, в качестве препаратов выбора рассматривают моноизомеры эзомепразол, декслансопразол и более современные ЛС того же класса рабепразол, пантопразол , поскольку у них ниже риск опасных межлекарственных взаимодействий, или альтернативные средства из других групп1—3. В остальных случаях вполне подойдут омепразол или лансопразол. Итак, ИПН — базисные препараты в лечении широко распространенных и социально значимых КЗЗ4 — один из наиболее безопасных классов ЛС: персональный риск для конкретного больного представляется крайне малой величиной1.
Исключение составляют пациенты, получающие клопидогрел или двойную антитромбоцитарную терапию клопидогрел и ацетилсалициловая кислота 1.
Это означает, что при условии активации ИПП за пределами секреторных канальцев париетальной клетки возможно их воздействие на все эти структуры. В клетках организма есть органеллы с кислой средой лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы , где pH 4,5-5,0, — поэтому они могут быть потенциальными мишенями ИПП в частности, рабепразола. Отсюда был сделан вывод о том, что для избирательного накопления именно в секреторных канальцах париетальной клетки рКа ИПП оптимально должен быть ниже 4,5. Именно отличие pH-селективности ингибиторов протонной помпы обсуждается также и в качестве патогенетического механизма потенциальных побочных эффектов ИПП при длительном их применении.
Так, в частности, на фоне терапии ИПП описано повышение риска внебольничной пневмонии, — однако, следует заметить, такое осложнение наиболее вероятно не при длительном лечении, а лишь в начальный период приема ИПП. Следует, также, обратить внимание и на тот факт, что терапевтический эффект ИПП существенно зависит от скорости выведения препаратов из организма. Полиморфизм генов системы цитохрома CYP2С19 является определяющим фактором того, что скорость наступления и длительность антисекреторного эффекта ИПП у пациентов существенно различаются. Исключение составляет рабепразол, метаболизм которого проходит без участия изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, с чем связана, по-видимому, постоянная величина его биодоступности после первого применения, а также его наименьшее взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися через систему цитохрома P450 и наименьшая зависимость от полиморфизма гена, кодирующего изоформу 2C19, по сравнению с другими ингибиторами протонной помпы. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм разрушение других лекарств.
Клиренс омепразола и эзомепразола значительно ниже, чем у других ИПП, что и обуславливает нарастание биодоступности омепразола и его стереоизомера эзомепразола. Такие явления, как «резистентность к ингибиторам протонной помпы», «ночной кислотный прорыв» и т. Говоря о лечении ингибиторами протонной помпы следует, конечно же, отметить и проблему безопасности их применения. Эта проблема имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Побочные эффекты от применения ингибиторов протонной помпы можно условно разделить на две группы: побочные эффекты, наблюдающиеся при коротких курсах терапии, и возникающие при длительном приеме данных препаратов.
Профиль безопасности ингибиторов протонной помпы при коротких до 3 месяцев курсах терапии очень высок. Чаще всего при коротких курсах терапии встречаются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, утомляемость, головокружение, и со стороны желудочнокишечного тракта диарея или запоры.
При беременности лекарство назначается по жизненным показаниям. Эзомепразол не может применяться в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром. При беременности назначается с осторожностью, а вот при грудном вскармливании противопоказан. Возможные побочные явления от приема Эзомепразола: со стороны крови — агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения; неврологическая симптоматика — бессонница, нарушение зрения, головная боль, сонливость, галлюцинации, агрессивное поведение, депрессия; со стороны органов пищеварения — болезненность в животе, запор, молочница ротовой полости, сухость во рту, печеночная недостаточность, воспаление слизистой рта, нарушение вкуса; кожные проявления — зуд, крапивница, дерматит, эритема мультиформная, подострая красная волчанка, алопеция, токсический некролиз; опорно-двигательный аппарат — переломы, артралгия, миалгия, мышечная слабость; иммунные нарушения — анафилактический шок, лихорадка, ангионевротический отек. Из общих расстройств также могут наблюдаться общее недомогание. Некоторые пациенты отмечают повышенную потливость.
Возможные побочные явления от приема Омепразола: боль в животе, запор, метеоризм, нарушение вкуса; головная боль, головокружение, депрессивное состояние; лихорадка, крапивница, кожный зуд; лейкопения, агранулоцитоз, гематурия, нефрит; отеки, повышенное потоотделение. В отдельных случаях наблюдалось образование гиперплазии обкладочных клеток и гландулярных кист. Однако они носят доброкачественный и обратимый характер. Дозировка и способ применения Эзомепразол принимается внутрь по 40 мг в сутки. При необходимости врач принимает решение о повышении дозировки. Раствор нужно применять сразу после приготовления. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг, разовая — 40 мг. Люди с тяжелыми нарушениями гепатобилиарной системы могут принимать не более 20 мг в день.
Рабепразол или омепразол: в чем различия?
Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. В отличие от омепразола и ланзопразола, пантопразол значительно меньше взаимодействует с системой цитохрома Р-450.