Здесь «Аторвастатин» комбинируется с амлодипином, блокатором кальциевых каналов, который также часто используется при лечении кардиальных патологий. Провизор Анна Суменкова расскажет о препарате Аторвастатин: ознакомит с его составом, правилами приема, побочными действиями, а также сравнит с аналогами.
Страдает нервно-мышечная передача
- Комбинированные формы Аторвастатина
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Аторвастатин: инструкция по применению, отзывы о таблетках, для чего назначают, побочные эффекты
- У статинов обнаружился новый побочный эффект
«Фармасинтез-Тюмень» отозвал из обращения несколько серий «Аторвастатина» трех дозировок
Это обусловлено большей действенностью (например розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности чем аторвастатин). Действующее вещество Аторвастатин: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. Состав Фармакодинамика Показания С осторожностью Противопоказания Способ применения и дозы Инструкция по использованию препарата Побочные эффекты Форма. Аторвастатин-СЗ — отзывы пациентов и врачей, ответы и вопросы, обсуждение препарата.
Насколько опасны лекарства статины
Одна из основных целей — оценка назначения основных групп кардиологических препаратов. Изначально больные их принимали, но прекращали прием в основном из-за высокой для них стоимости терапии. Как будто бы их состояние не изменяется, никакого улучшения не почувствовали. Несколько позже нашими учеными было проведено исследование «Атлантика», в котором сравнивали разные схемы назначения статинов. Минимальная дозировка «Аторвастатина» 10 мг или титрация воспроизведенного «Аторвастатина» до 80 мг. Или обычная терапия. Важный результат был продемонстрирован.
Тогда как, если мы назначаем «Аторвастатин» в обычной дозе или просто стандартная схема лечения — эффект не тот, который бы нам хотелось. В исследовании "Pure", которое было впервые представлено в этом году на Европейском Съезде кардиологов в Париже, оценивали частоту применения основных групп препаратов в разных странах. В зависимости от дохода на душу населения. Было обследовано 154 тысячи пациентов из популяции 17-ти стран. Из них около 6000 уже в прошлом перенесли какие-то коронарные события. Около 2000 больных имели в прошлом инсульт.
Около 8000 пациентов, которые включены были в это исследование, были обязаны принимать основные классы препаратов. Что на самом деле. Частота назначения антиагрегантов, статинов и антигипертензивных препаратов в странах с высоким доходом достаточно высокая. Дальше идет критическое снижение применения всех групп препаратов. Чуть лучше ситуация для антигипертензивных средств. В странах с низким уровнем дохода и ниже среднего мы видим, насколько совпадают результаты такого крупного исследования с результатами исследования "Oscar", которое было проведено в нашей стране под руководством Светланы Анатольевны Шальновой.
Салим Юсуф, выдающийся современный эпидемиолог, буквально восклицал, когда представлял доклад. Наша задача заключается в том, чтобы больные не просто получали основные классы препаратов мы сейчас говорим о статинах , но получали в адекватных высоких дозировках. Только благодаря такому режиму их применения мы можем добиться стабилизации, даже регрессии процесса коронарных артерий. Благодарю вас за внимание. Нижегородская, д.
В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4.
Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно см. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижений целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация аторвастатина значительно повышается Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс В по классификации Чайлд-Пью см. Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Активное заболевание печени или повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ВГН. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе. Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции. Беременность, период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет. Беременность и лактация: Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения аторвастатина во время беременности. В случае диагностирования беременности, прием препарата должен быть прекращен как можно быстрее, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Внутрь.
Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель терапии и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется.
У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения. Токсическое влияние на ЦНС. Эти дозы создавали экспозицию, в 6 раз мыши и в 11 раз крысы превышающую экспозицию у человека при рекомендуемой терапевтической дозе 80 мг в пересчете на AUC 0—24 ч. Сосудистые повреждения в ЦНС, характеризующиеся периваскулярными кровоизлияниями, отеком и мононуклеарно-клеточной инфильтрацией периваскулярных пространств, отмечались у собак, которым давали другие препараты этого класса. Химически сходные вещества того же класса, что и аторвастатин, вызывали дозозависимую дегенерацию зрительного нерва при дозе, создающей плазменную концентрацию, в 30 раз превышающую таковую у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы. Эта доза соответствовала значениям системной экспозиции плазменная AUC0—24 ч , в 16 раз превышающим величины экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг. Эти случаи наблюдались при значении плазменной AUC0 —24 ч, примерно в 6 раз превышающем величину экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг. Не выявлено мутагенности in vivo в микроядерном тесте у мышей. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, Cmax достигается в течение 1—2 ч. Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л.
В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 —30 ч. Не выводится в ходе гемодиализа. Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена. У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности Child Pugh Class A — в 4 раза и C max, и AUC , при нарушении функции средней степени выраженности Child Pugh Class B — Cmax в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы. Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa , комбинированная смешанная гиперлипидемия по Фредриксону типы IIb и III , дисбеталипопротеинемия по Фредриксону тип III в качестве дополнения к диете , семейная эндогенная гипертриглицеридемия по Фредриксону тип IV , резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т. Заболевания сердечно-сосудистой системы в т.
Доказанным является факт, что статины, в том числе и «Аторвастатин» с его многочисленными дженериками, намного безопаснее кардиоформ ацетилсалициловой кислоты, хотя аналогично помогают значительно снизить вероятность развития первого миокардиального инфаркта и повторного случая. Общие сведения о препарате и инструкция по применению «Аторвастатин» относится к третьему поколению гиполипидемических препаратов группы статины. По сравнению с лекарствами первых двух поколений он лучше справляется с задачей, с меньшим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Статины способствуют снижению выработки вещества печенью — основного источника холестерина. Препарат воздействует на фермент, катализирующий реакцию образования холестерина, таким образом, тормозит ее. С другой стороны лекарство способствует выведению из кровотока избыточного количества липопротеинов низкой плотности. Это одна из фракций холестерина, которая оседает на стенках сосудов и образует атеросклеротические бляшки. При правильно подобранной дозировке в течение месяца эффект от препарата достигает своего пика и снижает уровень холестерина в крови до физиологической нормы. Если в течение месяца эффективность лекарства не проявилась должным образом, врач проведет корректировку дозы. Начинают курс лечения с самой маленькой дозировки. Если имеет место запущенный атеросклероз, врач назначит в индивидуальном порядке более высокую дозу как начальную. Самостоятельно это делать категорически запрещено. У препарата имеются противопоказания и побочные эффекты. Какой производитель лучше? Препарат «Аторвастатин» выпускается разными отечественными фармацевтическими компаниями: «Северная звезда», «Канонфарма», «Тева», «Вертекс». Каждый производитель отличается технологией производства, степенью очистки и качеством вспомогательных ингредиентов в лекарственной форме. Рекомендуем обратить внимание на «Аторвастатин» израильского производства компания «Тева». Производитель зарекомендовал себя как добросовестную и надежную компанию, действующее вещество подвергается высокой степени очистки, что исключает проявление побочных эффектов, заявленных в инструкции Состав Приложенная к препарату «Аторвастатин» инструкция по применению, отзывы и клинические рекомендации не содержат информации о различиях лекарственных форм. На практике же такие отличия существуют, и они регулируют динамику терапевтического действия Важно то, насколько быстро наступает терапевтический эффект принятой дозы. Именно поэтому лекарственная форма оригинального препарата «Липримар» является эталонной Лекарственная форма состоит из аторвастатина кальция и оболочки таблетки. Последняя, в свою очередь, состоит из кальциевого карбоната, микрокристаллической целлюлозы, моногидрата лактозы, полисорбата 80, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, гидроксипропилцеллюлозы, талька, диоксида титана, полиэтиленгликоля, гидроксипропилцеллюлозы, симетиконовой эмульсии, бензойной и сорбиновой кислоты. Приложенная к оригинальному препарату «Аторвастатин» инструкция по применению отзывы также на это указывают не содержит сведений о массе каждого компонента. Именно такой состав лекарственной формы «Липримар» позволяет добиваться постоянной концентрации аторвастатина в крови. Аторвастатин важная информация о препарате Не пропускайте прием у лечащего специалиста и сдачу анализов в лабораторию. В процессе Вашего лечения врач может назначить дополнительные лабораторные анализы, особенно если у Вас появились симптомы поражения печени. Внимательно следите за тем, чтобы никто другой из Вашей семьи случайно не принял этот лекарственный препарат. Оптимальный вариант — храните абсолютно все лекарства в труднодоступных для детей и домашних животных местах. Вы должны приносить этот список с собой каждый раз, когда Вы посещаете врача, или же если Вас принимают в больницу Также, это будет не менее! Аналоги и заменители Аторвастатина Оригинальный препарат — не единственный в своем роде. На основе главного действующего вещества создана масса дженериков с похожими например, Аторис, Атокор, Атормак или Аторвокс , а иногда — совсем непохожими Торвакард, Тулип, Вазатор , торговыми названиями, отличающихся составом дополнительных компонентов. Некоторые из них дешевле, а некоторые — откровенно дороже. Их можно заменять один другим, но только с ведома лечащего врача.
Аторвастатин против правастатина
При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получали лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно статины, включая аторвастатин и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен. У пациентов, для которых применение фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли.
Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли одновременно с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено, исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились. Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампренавир, фосампренавир с ритонавиром и нелфииавир , ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир , кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Особые указания: Влияние на печень Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса при лечении аторвастатина отмечали умеренное повышение более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы активности "печеночных" трансаминаз ACT и АЛТ в плазме крови. Повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы аторвастатина, временной или полной отмене препарата активность "печеночных" трансаминаз в плазме крови возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин-К или после увеличения его дозы необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует контролировать также при появлении клинических признаков поражения печени.
В случае повышения активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови, следует контролировать активность АЛТ и ACT в плазме крови до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ в плазме крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин-К см. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность "печеночных" трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин-К см. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия см. Терапию препаратом Аторвастатин-К следует прекратить в случае выраженного повышения сывороточной активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или подозрении на ее развитие. Риск миопатии при лечении препаратами этого класса повышался при одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина.
Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестерина SPARCL В ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ИБС, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе в начале исследования. Пациенты с геморрагическим инсультом на момент включения в исследование имели более высокий риск для повторного геморрагического инсульта 7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо. Сахарный диабет Некоторые данные подтверждают, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы статины , как класс, могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови, а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии, требующее коррекции как при сахарном диабете. Тем не менее, это риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами с точки зрения сосудистых рисков, поэтому не может являться причиной для отмены терапии. Пациенты, относящиеся к группе риска концентрация глюкозы в крови натощак от 5. Интерстициальное заболевание легких На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами , особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья утомляемость, снижение массы тела и лихорадка. Если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статины. Применение у детей Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе , за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет. Фармакодинамика Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина Хс , холестерина липопротеидов низкой плотности Хс-ЛГГНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности Хс-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности Хс-ЛПВП. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП на поверхности гептоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности Хс-ЛППП. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином 10-80 мг по сравнению с исходным показателем составляет 5. У пациентов с различными исходными концентрациями Хс-ЛПНП Аторвастатин-СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом. Побочные действия Препарат Аторвастатин-СЗ обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. Инфекции и инвазии: часто - назофарингит. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилаксия. Нарушения психики: нечасто - "кошмарные" сновидения, бессонница; частота неизвестна - депрессия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, амнезия; редко - периферическая невропатия; частота неизвестна - потеря или снижение памяти. Со стороны органа зрения: нечасто - возникновение "пелены" перед глазами; редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах; очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы: часто - боль в горле, носовое кровотечение; частота неизвестна - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - вторичная печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, алопеция; редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, многоформная экссудативная эритема в т. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгии, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов, боль в спине, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия ; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; очень редко - гинекомастия.
При применении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой пациент должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Аторвастатин принимают однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день. Первичная гетерозиготная наследственная и полигенная гиперхолестеринемия тип IIа и смешанная гиперлипидемия тип IIb Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки; терапевтический эффект развивается в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста Различие в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, и коррекция дозы не требуется.
Randomised trial of cholesterol lowering in 4444 patients with coronary heart disease: the Scandinavian Simvastatin Survival Study 4S. The effect of pravastatin on coronary events after myocardial infarction in patients with average cholesterol levels. N Engl J Med. Prevention of cardiovascular events and death with pravastatin in patients with coronary heart disease and a broad range of initial cholesterol levels. Pravastatin therapy and the risk of stroke. Heart Protection Study Collaborative Group. Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes. European Heart Journal 2011, 32 14 : 1769-1818, doi: 10. Национальные рекомендации по диагностике и коррекции нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2007 6 , 3. Comparative dose efficacy study of atorvastatin versus simvastatin, pravastatin, lovastatin, and fluvastatin in patients with hypercholesterolemia the CURVES study.
Препараты, содержащие Аторвастатин
[Аторвастатин субстанция-гранулы: Действующее вещество. Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. Купить Аторвастатин 10 мг 90 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой цена. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Аторвастатин Реневал таблетки 40 мг 30 шт инструкция по применению
По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Действующее вещество Аторвастатин: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. Всасывание: аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, примерно 80% всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основное применение аторвастатина заключается в лечении дислипидемии и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний:[10].
Назначение адекватных доз статинов при ИБС
В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Временная отмена аторвастатина может быть целесообразной при лечении фузидовой кислотой. При применении статинов, особенно при длительной терапии, отмечались единичные случаи возникновения интерстициальной болезни легких. Ее проявления могут включать в себя одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния повышенную утомляемость, снижение массы тела и лихорадку. При подозрении на интерстициальную болезнь легких терапию Аторвастатином следует прекратить. Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако, снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный факт не должен служить основанием для отмены лечения Аторвастатином. При ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, перенесших недавно инсульт и транзиторную ишемическую атаку, была выявлена высокая частота возникновения геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с плацебо.
Повышенный риск был отмечен в начале исследования у пациентов, ранее перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга. Соотношение риска и пользы при приеме аторвастатина в дозе 80 мг пациентами, перенесшими геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга, не определено, и следует тщательно оценить потенциальный риск геморрагического инсульта перед началом лечения аторвастатином. Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не сообщалось, но учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Условия отпуска из аптек.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста Различие в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, и коррекция дозы не требуется. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать при постоянном контроле активности «печеночных» трансаминаз аспартатаминотрансфераза АСТ и аланинаминотрансфераза АЛТ. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу препарата при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир, дарунавир, фосампренавир , ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир , кларитромицином и итраконазолом. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Ирбит, ул. Кирова, д. Свердловская обл.
На ранних стадиях врач назначает минимальную дозировку, но потом ее можно увеличивать для контроля уровня холестерина в крови. Курс будет длительным, а иногда препараты нужны для пожизненного применения. При этом периодически проводится лабораторный анализ показателей крови. Развитие побочных эффектов у Аториса и Аторвастатина тоже схожее из-за одинакового действующего компонента. К ним относятся воздействия препаратов на: нервную систему — головные боли, астения, проблемы со сном, раздражительность, онемение конечностей, проблемы с памятью; сердечно-сосудистую систему — понижение или повышение кровеносного давления, учащение ритма работы сердца; пищеварительную систему — появление необъяснимых болей в животе и под ребрами справа, изжога, тошнота, рвотные приступы, отрыжка, повышенное газообразование, чередование поноса и запора, иногда — гепатит, холецистит, панкреатит, печеночная недостаточность; мочевыводящую и половую систему — почечная недостаточность, снижение потенции, либидо; опорно-двигательный аппарат — боли в суставах, мышцах, костях, позвоночнике; кроветворную систему — тромбоцитопения иногда ; кожные покровы — сыпь, зуд, шелушение из-за аллергической реакции; органы чувств — нарушение аккомодации, проблемы со слухом. Если из-за приема Аториса или Аторвастатина появляются нежелательные последствия, то необходимо прекратить применение препаратов и обратиться в больницу. Рекомендации доктора такие: снижение дозировки, замена аналогом либо полная отмена статинов. Отличие Аториса и Аторвастатина заключается в концентрации активного действующего вещества. Чем отличается Отличие Аториса и Аторвастатина заключается в концентрации активного действующего вещества. У первого более широкий ассортимент — 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг, а у второго препарата — только 10 и 20 мг. При коррекции дозировки Аторис будет более удобен. Второе отличие — производитель. Аторвастатин выпускают Биоком, Вертекс, Алси Фарма, то есть российские компании.
Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены. При использовании препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; - Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; - беременность; - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Беременность и лактация Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Таблетки Аторвастатин
После приема внутрь максимальная концентрация Cmax аторвастатина в плазме крови достигается через 1—2 часа. При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается. Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень. Средний объем распределения — 381 л. Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов. Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты.
Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию. Противопоказания активные заболевания печени; печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда — Пью; повышение активности печеночных ферментов по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза неустановленного генеза; период беременности; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата. Согласно инструкции, Аторвастатин с осторожностью необходимо назначать при хроническом алкоголизме, указании в анамнезе на заболевания печени, артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, тяжелом нарушении электролитного баланса, метаболических и эндокринных нарушениях, тяжелых формах острых инфекций сепсис , заболеваниях скелетных мышц, травмах, проведении обширных хирургических операций. Инструкция по применению Аторвастатина: способ и дозировка Лечение должно проходить при одновременном соблюдении пациентом стандартной гиполипидемической диеты. Таблетки Аторвастатин принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в день в любое удобное время. Начальную дозу врач назначает с учетом индивидуального исходного уровня Хс-ЛПНП и клинических показаний. Далее ее можно корректировать в зависимости от терапевтического эффекта. В начале применения препарата и при каждом повышении дозы следует регулярно через каждые 14—28 дней проверять уровень липидов в плазме крови, чтобы соответствующим образом корригировать дозу.
Статины: как они помогают в лечении атеросклероза и почему не стоит их бояться Статины: как они помогают в лечении атеросклероза и почему не стоит их бояться Статины — препараты первой линии для лечения дислипидемии, которые используются в кардиологии с 1987 года и за это время успели продлить жизнь миллионам пациентов. Не стоит забывать и про улучшение качества жизни, которое обусловлено хорошей коррекцией дислипидемии и профилактикой ее осложнений.
У пациентов, принимающих статины, намного позже возникают нарушения кровообращения в микроциркуляторном русле, дольше сохраняется возможность вести активный образ жизни. Что такое статины и как они работают С фармакологической точки зрения статины относятся к конкурентным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, который играет ключевую роль в процессах синтеза холестерина. Это основной фактор, который замедляет поражение сосудов при атеросклерозе и препятствует развитию его опасных осложнений. Вторым важнейшим эффектом препаратов является повышение стабильности атеросклеротической бляшки. Именно этот механизм отвечает за снижение риска ишемических катастроф, которые возникают за при отрыве бляшки и закупорке ею сосудов сердца, головного мозга или других органов. Виды статинов в клинической практике Со времени выпуска первого препарата прошло 35 лет.
В 2013 г. В ходе исследований статины применялись при тяжелых воспалительных заболеваниях — системной красной волчанке и ревматоидном артрите. Результаты исследований показали сходство в некоторых аспектах между развитием атеросклеротических поражений и изменениями при ревматоидном артрите. Кроме того, в случае системной волчанки наблюдается наличие антифосфолипидных антител, васкулит, наличие антител, направленных против эндотелиальных клеток, активация комплемента и отложение иммунных комплексов в стенке сосуда.
Действие статинов здесь положительное, ведь благодаря им может быть достигнута основная цель лечения, заключающаяся в стабилизации атеросклеротической бляшки, что в свою очередь достигается за счет антитромботического и антиоксидантного действия, гашения воспаления и защиты эндотелия сосудов. Противопоказания к применению статинов Противопоказаний к применению статинов немного, но их следует обязательно учитывать, так как вред от приема статинов может во много раз превысить пользу. Исключают использование статинов: Активные заболевания печени с трехкратным превышением нормы уровня печеночных ферментов, то есть трансаминаз — аланинаминотрансферазы АЛАТ и аспартатаминотрансферазы АСТ. Заболевания печени в анамнезе. Абсолютное противопоказание — повышенная чувствительность к этой группе препаратов. Статины и алкоголь Статины напрямую не взаимодействуют с алкоголем, поэтому его периодическое и умеренное употребление не является противопоказанием для приема таких лекарств. Однако следует помнить, что и статины, и алкоголь в высоких дозах могут повреждать клетки печени гепатоциты и вызывать побочные эффекты. Больным, регулярно употребляющим алкоголь и имеющим печеночную недостаточность, грозит накопление препарата в организме с множеством побочных эффектов. Кроме того, алкоголь повышает уровень холестерина и сводит на нет эффекты терапии статинами. Статины — вредность и побочные эффекты Статины характеризуются высокой эффективностью и безопасностью.
Однако и они могут давать побочные эффекты. Это нарушение функционирования мышечных клеток, приводящее к упадку сил и слабости. Этот побочный эффект особенно актуален для больных, принимающих много других лекарств, имеющих почечную недостаточность, гипотиреоз и для пожилых людей. При появлении мышечной боли, мышечной слабости или судорог, нужно немедленно сообщить об этом врачу. Специалист отменит лечение, заменит препарат, дозу или график приема. Из-за высокой нагрузки на печень, пациенты, получающие высокие дозы статинов, могут иметь повышенный уровень ферментов печени. Трехкратное превышение нормы — показание к прекращению лечения. К побочным эффектам, связанным с повреждением печени, относятся: желудочно-кишечные симптомы: боли в животе, метеоризм, диарея или запор ;.
Испытал за это время массу указанных побочных, пневмонию в том числе. Неоднократные обращения не привели ни к чему! Позавчера опять предложили его. После приступа с обмороком узнал, что и на сахар влияет! Во вторник иду к эндокринологу. Очень опасен! Мог бы много раз погибнуть без помощи. Виктор 12 ноября 2018, 10:58 Я вообще удивляюсь моему врачу, для чего она мне этот препарат назначила, холестерин у меня в норме, стенокардия, ишемия, аритмия, это все у меня присутствует, а это все написано в противопоказаниях, как мне понимать наших врачей и это случается почти постоянно, иногда наводит на мысль, а не долго ли я задержался на этом свете. Мне 73 г. Марченко 25 июля 2018, 15:15 Хороший препарат, помогает высокий холестерин снизить и переносится нормально. Все холестериновые показатели хорошо снизились, триглицериды только никак не поддавались, поэтому дибикор подключили. Второй месяц пью аторвастатин вместе с дибикором, отлично себя чувствую, триглецириды тоже наконец-то стали снижаться. Еще чуть-чуть и смогу сказать что холестерин в норме.