У пациентов, принимавших препарат компании Pfizer «Целебрекс» (целекоксиб), частота развития серьёзных желудочно-кишечных осложнений, осложнений со стороны почек и дестабилизации артериального давления оказалась значительно ниже. В препарате «Целебрекс» целекоксиб содержится в дозировке 100 и 200 мг, как и в медикаменте «Целекоксиб». Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности.
гЕМЕЛПЛУЙВ
Целекоксиб: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. В интернет-аптеке Фармэконом, цена на Целекоксиб-Вертекс составит всего 582.30 Р, если вы забронируете препарат на сайте. Залез на аптека, и увидел, что появился препарат целекоксиб. При деэскалационном режиме назначения целекоксиба наблюдается постоянное уменьшение лабораторной активности, в то время как боль в спине снижается при применении 600 мг целекоксиба, а после уменьшения дозы до 200 мг в сутки усиливается без ухудшения. Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 30 шт. Препарат с дозой 100 мг, это желатиновые твёрдые капсулы белого оттенка, а при дозировке 200 мг ‒ жёлтого цвета.
Целекоксиб-Тева
Даже при использовании современных стентов с покрытием из антипролиферативных препаратов, у некоторой части больных в послеоперационном периоде возникает рестеноз стентированного сосуда. К сожалению, стандартная терапия ИБС — длительное применение статинов, антикоагулянтов и антитромбоцитарных средств не предотвращает полностью возможность развития данного осложнения. Так, с этой целью предпринимались попытки использовать системное назначение ГК [29]. Но более рациональным в этой ситуации может быть использование селективных ингибиторов ЦОГ—2. Основной «конечной точкой» исследования являлся ангиографический контроль просвета стентированного сосуда через 6 месяцев после проведения ангиопластики. При этом, несмотря на высокую дозу и длительный прием целекоксиба, а также сопутствующее назначение АСК и клопидогрела, в основной группе отмечались лишь 3 эпизода осложнений со стороны ЖКТ дискомфорт и почек транзиторное нарушение функции , купировавшиеся после кратковременной отмены препарата [30]. В свете публикации результатов хорошо организованного и длительного исследования COREA—TAXUS, представляется важным обсудить весьма спорные выводы, полученные при изучении эффективности и безопасности другого высокоселективного ЦОГ—2 ингибитора — вальдекоксиба, назначаемого после «открытого» кардиохирургического вмешательства аорто—коронарного шунтирования, АКШ. Контроль составили больные, получавшие плацебо. Эта концепция подтверждается данными эпидемиологических исследований, таких как Cache County Study, показавших снижение риска развития болезни Альцгеймера у больных, длительно принимающих НПВП [36]. Исходя из этого применение селективных ЦОГ—2 ингибиторов при этих заболеваниях представлялось весьма перспективным [37,38]. К сожалению, результаты клинических исследований обернулись серьезным разочарованием.
Исследуемую группу составляли 2158 добровольцев в возрасте 70 лет и старше, имевших семейный анамнез по этому заболеванию, у которых на момент рандомизации не отмечалось явных клинических признаков нарушения когнитивных функций. К сожалению, результаты исследования не показали эффективности исследуемых препаратов — более того, частота развития деменции оказалась несколько меньше у больных, получавших плацебо ОР 1,99; 0,8—4,97 для целекоксиба и 2,35; 0,95—5,77 для напроксена, различие статистически незначимо. В то же время сами исследователи указывают, что не слишком удачный дизайн исследования мог оказать существенное влияние на его результаты. Так, из—за недостатков в формировании критериев включения среди исследуемых лиц оказалось 7 больных с клинически выраженной формой болезни Альцгеймера и 46 больных с умеренно выраженными когнитивными нарушениями, что было выявлено в первые 6 месяцев от начала работы [39]. Однако почти одновременно с публикацией данных ADAPT медицинской общественности были представлены данные европейского исследования [Soininen H. Безуспешным оказалось применение целекоксиба и у больных с БАС. Оценка результатов исследования не показала значимого различия между основной и контрольной группами по таким показателям, как замедление снижение мышечной силы, уменьшения спастического напряжения мышц и повышение физической активности больных. В то же время между двумя группами не было различий и по частоте побочных эффектов [41]. Несмотря на эти неудачи, целекоксиб продолжает рассматриваться как перспективное средство для лечения неврологической патологии, связанной с развитием хронического нейронального воспаления. В частности, получены интересные лабораторные данные, касающиеся благоприятного влияния этого препарата при аутоиммунном неврите [42].
Однако, вероятно, наибольший интерес представляет такая область приложения противовоспалительного действия целекоксиба, как профилактика и лечения диабетической полинейропатии. Так, в работе Kellogg A. Эти данные убедительно доказывают, что развитие диабетической полинейропатии относится к числу ЦОГ—2—зависимых патологических процессов, и поэтому терапевтическое использование целекоксиба у больных с этой патологией представляется вполне целесообразным и требующим дальнейшего изучения в ходе соответствующих клинических исследований. Целекоксиб в онкологии: несомненный успех В настоящее время не вызывает сомнения теоретическое обоснование применения ЦОГ—2 ингибиторов для профилактики развития и прогрессирования онкологических заболеваний. Опухолевые клетки активно экспрессируют ЦОГ—2, а синтезируемые благодаря этому ферменту ПГ играют важнейшую роль на всех этапах онкогенеза. Именно местная воспалительная реакция, сопровождающаяся гиперпродукцией ПГ, во многом ответственна за торможение клеточного апаптоза, усиление выработки факторов роста и локальное подавление активности иммунокомпетентных клеток — процессы, с которыми связаны первые этапы развития опухолевой ткани, от ранних диспластических изменений и до формирования рака in situ. С гиперэкспрессией ЦОГ—2 связан активный синтез клетками новообразования тромбоксана А2, играющего важную роль в процессе метастазирования и фиксации опухолевых тромбов в здоровых тканях [4,44—47]. Первые данные о снижении риска развития злокачественных опухолей у больных, длительно принимающих НПВП, были получены в ходе эпидемиологических и масштабных когортных наблюдательных исследований [48,49]. Примером такого исследования является Health Professional Follow—up study. Среди 47 тыс.
Прием НПВП тормозит не только развитие рака толстой кишки. В 2002 г. Исследуемую группу составили мужчины от 40 до 79 лет, имевшие высокий риск развития этого заболевания семейный анамнез по раку предстательной железы, страдающие доброкачественной гиперплазией простаты, хроническим простатитом, хроническими инфекционными заболеваниями мочевыводящих путей и др. Таким образом, прием НПВП снижал риск этого заболевания более чем в 2 раза [51]. Мы можем также привести данные собственного небольшого исследования, показавшего, что среди пациентов с ревматическими заболеваниями, длительно более 1 года принимающих НПВП, злокачественные опухоли верхних отделов ЖКТ встречаются существенно реже, чем у больных, не получавших НПВП. В то же время в контрольной группе среди 654 больных, соответствующих по возрасту, но не принимавших НПВП и не имевших ревматологического диагноза, прошедших ЭГДС в одной из поликлиник г.
Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания. Меры предосторожности. Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, включая целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении. У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях легких и умеренных сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз. У некоторых больных, принимавших целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.
Желудочно-кишечные проблемы также становятся ведущей причиной прекращения лечения. В нескольких исследованиях эффекты препарата на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки специально исследовались эндоскопически. В двух 12-недельных двойных слепых исследованиях в общей сложности 2157 пациентов с артритом и полиартритом лечились плацебо, целекоксибом или напроксеном. У всех пациентов, получавших лечение, при начальной эндоскопии отсутствовали эрозивные изменения. Эндоскопия проводилась каждые 3 недели в течение 3 месяцев. Ибупрофен В продолжительном шестимесячном исследовании у диклофенака тоже отмечалась значительно более высокая частота язвы, чем у целекоксиба. Однако достоверность этого результата должна быть уточнена, поскольку эндоскопия не проводилась в начале исследования. В этих исследованиях те пациенты в группе целекоксиба, которые также принимали низкую дозу ацетилсалициловой кислоты АСК , имели несколько более высокий риск развития язвы но не такой высокий риск, как в группах сравнения. Агрегация тромбоцитов не изменялась в нескольких небольших исследованиях целекоксиба. Увеличение трансаминаз отмечалось лишь несколько чаще с целекоксибом, чем при использовании плацебо. Что касается функции почек, то нет данных, позволяющих предположить, что целекоксиб отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов в положительную или отрицательную сторону. Людей с непереносимостью аспирина не следует лечить целекоксибом. С момента запуска препарата в США сообщалось о 10 смертельных случаях, связанных с целекоксибом. В 5 случаях смерть была вызвана ЖК кровотечениями или язвами.
Литература: 1. Stability testing of active pharmaceutical ingredients and finished pharmaceutical products — Draft for comment. January 2017. Pokharana, M. Stability testing guidelines of pharmaceutical products. Journal of Drug Delivery and Therapeutics. Qiu, F. Accelerated predictive stability APS : fundamentals and pharmaceutical industry practices. Academic Press. Gong, L.
Клинико-фармакологическая группа
- - Аптеки Волгофарм Волгоград
- Целекоксиб инструкция по применению
- Аналоги Целекоксиб, капсулы 200мг, 10 шт
- Целекоксиб капсулы 200 мг №10
- Целекоксиб капсулы 200 мг №10
- ЦЕЛЕКОКСИБ, капсулы, 100мг и 200мг - Продукция - РУП Белмедпрепараты
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
- Выберите любимую аптеку
- Прикрепленные файлы
- Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки uMEDp
- Целекоксиб 200 мг
- Целекоксиб: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы -
- Содержание статьи
Вы точно человек?
Сульфасалазин Так же бесплатно выдают только отечественный, а я пью словенский. На момент получения рекомендаций в НИИР я не владела информацией о бесплатном обеспечении лекарствами, также и по месту жительства ревматолог мне об этом не сказала. Я пока собираю чеки для налогового вычета.
Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказанно. Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Передозировка Клинический опыт передозировки ограничен. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.
Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП.
Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать функцию почек. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени, печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени.
Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Фармакологическое действие НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Фармакологическая группа.
Допустимо выпивать 2 капсулы сразу, но один раз в день. Обычно, лечение продолжается не больше двух недель, но если положительный результат отсутствует, терапию можно продлить. При сильной боли суточной дозу повышают до 400 мг, а для экстренного купирования могут назначить и 800 мг, но не больше трёх дней. При наличии у пациента хронического воспаления, разовую дозу не повышают, а увеличивают количество приёмов, до 4 в день. Нужно учесть, что лечение должно проводиться короткими курсами, иначе возникают чрезмерные нагрузки на некоторые органы, что приводит к сбою функционирования всего организма. Взаимодействие с иными лекарственными средствами Если назначили Целекоксиб, то желательно знать о негативных реакциях, которые могут возникнуть при сочетании с другими лекарствами. Препарат снижает действие Тиазидамида, а также Фуросемида. Эффект Целекоксиба уменьшается при одновременном приёме с ингибиторами АПФ.
Целекоксиб капс 200мг №30
Причем нередко данная патология проявляется малозаметной кровопотерей, источником которой могут быть трудно диагностируемые изменения слизистой тощей кишки, приводящие к развитию клинически выраженной железодефицитной анемии ЖДА. В 2010 г. Эта масштабная работа объективно доказала преимущество целекоксиба над н-НПВП и позволила дать четкий ответ на вопрос, давно волновавший практикующих врачей и организаторов медицины: что безопаснее в плане развития осложнений со стороны ЖКТ — с-НПВП или «традиционные» препараты в комбинации с ингибиторами протонной помпы ИПП. Причем ответ на этот вопрос был получен именно с точки зрения современного комплексного подхода к оценке состояния пищеварительного тракта. В ходе этого исследования 4481 больной с РА или ОА, имеющие факторы риска НПВП-гастропатии язвенный анамнез или возраст старше 60 лет , но при этом не инфицированные H. Серьезным, хотя и не столь важным в сравнении с CONDOR доказательством относительной безо- пасности целекоксиба в отношении патологии тонкой кишки стало исследование Jay L. Goldstein и соавт. Эта работа основана на применении методики капсульной эндоскопии. Согласно полученным результатам, изменения со стороны верхних отделов ЖКТ отмечались с одинаковой частотой. Однако в отношении патологии тонкой кишки ситуация была другой. На сегодняшний день эторикоксиб — самый селективный ЦОГ-2 ингибитор.
Безопасность в отношении ЖКТ вернее, достоверно меньшая опасность развития осложнений в сравнении с н-НПВП — его основное достоинство, подтвержденное серией масштабных, организованных с соблюдением всех требований доказательной медицины исследований. Однако здесь имеются некоторые спорные вопросы, на которых необходимо остановить наше внимание. Метаанализ данных РКИ, законченных к 2003 г. Самой главной проверкой достоинств эторикоксиба стала исследовательская программа MEDAL Multinational etoricoxib and diclofenac arthritis long-term programme. Дизайн MEDAL моделировал реальную клиническую практику и допускал использование гастропротекторов у больных с серьезными факторами риска НПВП-гастропатии, а также аспирина в низкой дозе при наличии кардиоваскулярных факторов риска [19]. Полученные результаты подтвердили лучшую переносимость эторикоксиба. Этот факт вызывает некоторое недоумение, ведь именно снижение риска опасных осложнений со стороны ЖКТ считается основным достоинством эторикоксиба по сравнению с «традиционными» НПВП. Конечно, имеется вполне рациональное объяснение данного результата: существенная доля больных получала низкие дозы аспирина а он, как известно, значительно повышает опасность развития осложнений со стороны ЖКТ при использовании с-НПВП. К тому же не менее значимая доля больных получали ИПП, которые «защищали» пациентов с факторами риска НПВП-гастропатии и принимавших диклофенак [20]. Сложнее объяснить другой факт — оказалось, что частота осложнений со стороны нижних отделов ЖКТ также фактически не различалась при приеме эторикоксиба и диклофенака.
Хотя с этим согласны далеко не все эксперты, однако едва ли имеет смысл вступать в терминологическую дискуссию, тем более что для клинической практики важно не наименование препарата в соответствии с той или иной классификацией, а реальный уровень его безопасности. ЖКТ-безопасность мелоксикама прошла серьезную проверку. Такое заключение можно сделать на основании данных двух масштабных четырехнедельных РКИ суммарно почти 18 тыс. При этом серьезные осложнения со стороны ЖКТ на фоне приема мелоксикама отмечались недостоверно реже — 5 и 7 случаев соответственно. Сравнительная безопасность нимесулида не проходила проверки в РКИ, сопоставимых по своим размерам с исследованиями целекоксиба, эторикоксиба и мелоксикама. В то же время в Европе и России было проведено немало работ по оценке лечебного действия и переносимости нимесулида при самых различных заболеваниях. Среди них есть и длительные, 6—12-месячные исследования нимесулида у больных ОА. Их результаты демонстрируют, что суммарное число осложнений со стороны ЖКТ при использовании нимесулида достоверно ниже, чем на фоне приема н-НПВП. Однако речь идет лишь о диспепсии или неосложненных язвах. Поскольку число пациентов в этих исследованиях было относительно невелико от нескольких десятков до 300 , четких данных о снижении риска опасных осложнений со стороны ЖКТ, таких как кровотечения, в этих работах получить не удалось [26—32].
Мы не располагаем информацией о крупных и хорошо организованных испытаниях мелоксикама и нимесулида, основанных на проведении плановой эндоскопии верхних отделов ЖКТ всем включенным в них больных так называемые эндоскопические исследования. Для этих препаратов также нет четких данных о риске развития осложнений со стороны нижних отделов ЖКТ. Кардиоваскулярные осложнения при использовании целекоксиба, эторикоксиба, мелоксикама и нимесулида, по данным РКИ После печально знаменитого «кризиса коксибов» риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при использовании целекоксиба и эторикоксиба оказался областью пристального внимания исследователей и организаторов медицины. Большое значение для оценки кардиоваскулярной безопасности НПВП имеет риск дестабилизации артериальной гипертензии. С одной стороны, артериальное давление легко поддается инструментальному контролю и поэтому может считаться весьма удобным показателем негативного влияния НПВП на сердечно-сосудистую систему. С другой стороны, артериальная гипертензия — один из наиболее важных факторов риска кардиоваскулярных катастроф. В данной связи большой интерес представляет работа William B. White и соавт. При этом соотношение больных, у которых при контрольном суточном мониторировании артериального давления отмечалось его повышение в среднем более 5 мм рт. Важные результаты были получены в РКИ CRESCENT Celecoxib rofecoxib efficacy and safety in comorbidities evaluation trial , в котором оценивалось влияние целекоксиба на артериальное давление у больных с высоким кардиоваскулярным риском.
В работу были включены 411 пациентов с остео-артрозом и сахарным диабетом второго типа, имевших контролируемую артериальную гипертензию. Дестабилизация артериальной гипертензии среднее повышение САД выше 135 мм рт. Таким образом, целекоксиб влиял на артериальное давление даже в меньшей степени, чем общепризнанный стандарт кардиоваскулярной безопасности — напроксен [35]. Эторикоксиб также активно изучался в плане риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Оказалось, что существенной разницы между эторикоксибом и плацебо в отношении риска развития этой патологии не было относительный риск ОР 1,11; 0,32—3,81. В сравнении с ибупрофеном и диклофенаком, прием эторикоксиба ассоциировался с меньшей частотой кардиоваскулярных осложнений ОР 0,83; 0,26—2,64 , хотя и уступал напроксену ОР 1,70; 0,91—3,18 [36]. Главной проверкой кардиоваскулярной переносимости эторикоксиба стало упомянутое выше исследование MEDAL. Следует отметить, что исследуемая группа была серьезно отягощена кардиоваскулярными факторами риска. Однако эторикоксиб при этом отчетливо негативно влиял на артериальное давление. Кардиоваскулярная безопасность мелоксикама изучена недостаточно.
Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью , лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью противопоказанно. Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказанно. Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Передозировка Клинический опыт передозировки ограничен. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.
Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии.
Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.
Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП.
Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать функцию почек. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией.
Вам следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения других потенциально опасных видов работ при развитии данных явлений. Применение препарата Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом. Ваш лечащий врач подберет необходимую для Вас дозу препарата. Ниже приведена общая информация по режиму дозирования. Остеоартрит Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае недостаточного облегчения симптомов повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может быть эффективным.
Ревматоидный артрит Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг в 2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки. Анкилозирующий спондилит Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 1-2 раза в сутки. Пациенты с нарушением функции печени или почек Убедитесь, что Ваш врач знает о том, что у Вас есть проблемы с печенью или почками, так как Вам могут понадобиться более низкие дозы.
Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена противовоспалительные препараты у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать препарат одновременно с дигоксином.
В этом случае рекомендуется тщательно контролировать нежелательные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Если Вы можете забеременеть, то Вам необходимо использовать эффективную контрацепцию во время лечения препаратом Целекоксиб-Тева. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные реакции, которые могут влиять на указанные способности. Целекоксиб-Тева содержит лактозы моногидрат один из видов сахаров. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приёмом данного лекарственного препарата.
Приём препарата Целекоксиб-Тева Всегда применяйте лекарственный препарат в полном соответствии с данными Вам рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза при симптоматическом лечении остеоартроза: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма; при симптоматическом лечении ревматоидного артрита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Если назначено применение целекоксиба в дозировке 100 мг 2 раза в сутки, следует использовать целекоксиб любого другого производителя в соответствующей лекарственной форме по 100 мг; при симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Врач может увеличить указанную дозировку до 400 мг при необходимости; при лечении болевого синдрома: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости. В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости; при лечении первичной дисменореи: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости. В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Путь и способ введения Препарат принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Если Вы приняли препарата Целекоксиб-Тева больше, чем следовало Клинический опыт передозировки препарата ограничен. Без клинически значимых нежелательных реакций применялись его однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приёма в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам Целекоксиб-Тева может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
Другие нежелательные реакции Сообщите своему лечащему врачу, если Вы заметили какую-либо из следующих нежелательных реакций при лечении препаратом Целекоксиб-Тева.
Целекоксиб капсулы 200 мг №10
Действующее вещество: целекоксиб — 200 мг. 8 Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. У пациентов, принимавших препарат компании Pfizer «Целебрекс» (целекоксиб), частота развития серьёзных желудочно-кишечных осложнений, осложнений со стороны почек и дестабилизации артериального давления оказалась значительно ниже. Лекарство Целекоксиб относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВС) нового поколения. Целекоксиб относится к классу лекарств, известных как НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы.
Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки
Однократное применение целекоксиба 200 и 400 мг обеспечивало значимое снижение интенсивности острой послеоперационной боли и существенно превосходило плацебо. Целекоксиб-Тева 200 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Препарат Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. В исследовании Исследование результатов стандартного лечения по сравнению с целекоксибом (The Standard Care vs Celecoxib Outcome Trial, SCOT) были рандомизированы 7297 пациентов. Целекоксиб – единственный препарат из группы НПВП, прошедший многоплановую проверку по всем возможным параметрам безопасности. Целекоксиб-Вертекс капс 200мг №10 (Целекоксиб).
Целекоксиб, капсулы 200мг, 10 шт
M01AH01 Фармакодинамика: Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отёк и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу- 1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 ТхВ2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью ХПН , транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Фармакокинетика: Всасывание При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания: - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания: - Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе , наличие инфекции Helicobacter pylori, печеночная порфирия, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами например, варфарин , антиагрегантами например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , глюкокортикостероидами ГКС для приема внутрь например, преднизолон , диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин , ингибиторами изофермента CYP2C9, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести см.
Беременность и лактация: Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
Насчет препаратов бесплатных есть информация в шапке группы, и то что их можно получать и без инвалидности.
Там чётко указано, что коксибы не входят в перечень бесплатных НПВП. Сульфасалазин Так же бесплатно выдают только отечественный, а я пью словенский.
Эта концепция подтверждается данными эпидемиологических исследований, таких как Cache County Study, показавших снижение риска развития болезни Альцгеймера у больных, длительно принимающих НПВП [36].
Исходя из этого применение селективных ЦОГ—2 ингибиторов при этих заболеваниях представлялось весьма перспективным [37,38]. К сожалению, результаты клинических исследований обернулись серьезным разочарованием. Исследуемую группу составляли 2158 добровольцев в возрасте 70 лет и старше, имевших семейный анамнез по этому заболеванию, у которых на момент рандомизации не отмечалось явных клинических признаков нарушения когнитивных функций.
К сожалению, результаты исследования не показали эффективности исследуемых препаратов — более того, частота развития деменции оказалась несколько меньше у больных, получавших плацебо ОР 1,99; 0,8—4,97 для целекоксиба и 2,35; 0,95—5,77 для напроксена, различие статистически незначимо. В то же время сами исследователи указывают, что не слишком удачный дизайн исследования мог оказать существенное влияние на его результаты. Так, из—за недостатков в формировании критериев включения среди исследуемых лиц оказалось 7 больных с клинически выраженной формой болезни Альцгеймера и 46 больных с умеренно выраженными когнитивными нарушениями, что было выявлено в первые 6 месяцев от начала работы [39].
Однако почти одновременно с публикацией данных ADAPT медицинской общественности были представлены данные европейского исследования [Soininen H. Безуспешным оказалось применение целекоксиба и у больных с БАС. Оценка результатов исследования не показала значимого различия между основной и контрольной группами по таким показателям, как замедление снижение мышечной силы, уменьшения спастического напряжения мышц и повышение физической активности больных.
В то же время между двумя группами не было различий и по частоте побочных эффектов [41]. Несмотря на эти неудачи, целекоксиб продолжает рассматриваться как перспективное средство для лечения неврологической патологии, связанной с развитием хронического нейронального воспаления. В частности, получены интересные лабораторные данные, касающиеся благоприятного влияния этого препарата при аутоиммунном неврите [42].
Однако, вероятно, наибольший интерес представляет такая область приложения противовоспалительного действия целекоксиба, как профилактика и лечения диабетической полинейропатии. Так, в работе Kellogg A. Эти данные убедительно доказывают, что развитие диабетической полинейропатии относится к числу ЦОГ—2—зависимых патологических процессов, и поэтому терапевтическое использование целекоксиба у больных с этой патологией представляется вполне целесообразным и требующим дальнейшего изучения в ходе соответствующих клинических исследований.
Целекоксиб в онкологии: несомненный успех В настоящее время не вызывает сомнения теоретическое обоснование применения ЦОГ—2 ингибиторов для профилактики развития и прогрессирования онкологических заболеваний. Опухолевые клетки активно экспрессируют ЦОГ—2, а синтезируемые благодаря этому ферменту ПГ играют важнейшую роль на всех этапах онкогенеза. Именно местная воспалительная реакция, сопровождающаяся гиперпродукцией ПГ, во многом ответственна за торможение клеточного апаптоза, усиление выработки факторов роста и локальное подавление активности иммунокомпетентных клеток — процессы, с которыми связаны первые этапы развития опухолевой ткани, от ранних диспластических изменений и до формирования рака in situ.
С гиперэкспрессией ЦОГ—2 связан активный синтез клетками новообразования тромбоксана А2, играющего важную роль в процессе метастазирования и фиксации опухолевых тромбов в здоровых тканях [4,44—47]. Первые данные о снижении риска развития злокачественных опухолей у больных, длительно принимающих НПВП, были получены в ходе эпидемиологических и масштабных когортных наблюдательных исследований [48,49]. Примером такого исследования является Health Professional Follow—up study.
Среди 47 тыс. Прием НПВП тормозит не только развитие рака толстой кишки. В 2002 г.
Исследуемую группу составили мужчины от 40 до 79 лет, имевшие высокий риск развития этого заболевания семейный анамнез по раку предстательной железы, страдающие доброкачественной гиперплазией простаты, хроническим простатитом, хроническими инфекционными заболеваниями мочевыводящих путей и др. Таким образом, прием НПВП снижал риск этого заболевания более чем в 2 раза [51]. Мы можем также привести данные собственного небольшого исследования, показавшего, что среди пациентов с ревматическими заболеваниями, длительно более 1 года принимающих НПВП, злокачественные опухоли верхних отделов ЖКТ встречаются существенно реже, чем у больных, не получавших НПВП.
В то же время в контрольной группе среди 654 больных, соответствующих по возрасту, но не принимавших НПВП и не имевших ревматологического диагноза, прошедших ЭГДС в одной из поликлиник г. Проведенный американскими авторами анализ медицинской литературы [Rostom A. Опираясь на теоретические данные и результаты эпидемиологических исследований, вполне естественно было опробовать НПВП как средство для профилактики развития злокачественных новообразований в реальной клинической практике.
Однако использование с этой целью традиционных неселективных НПВП невозможно. Ведь помимо положительного влияния на развитие онкологических заболеваний, эпидемиологические исследования четко демонстрируют существенные ограничения, связанные с назначением этих препаратов на длительный срок, которые определяются риском развития опасных лекарственных осложнений со стороны ЖКТ. Так, Lipworth L.
Число смертей от желудочно—кишечных кровотечений среди этих лиц оказалось в 3 раза выше, чем в популяции! Поэтому очевидным выбором препаратов для профилактики злокачественных новообразований, являются селективные ЦОГ—2 ингибиторы коксибы , и наиболее интересен из них целекоксиб, обладающий наиболее высоким уровнем гастроинтестинальной безопасности. Важно отметить, что для целекоксиба, помимо хорошо доказанного ЦОГ—2 зависимого механизма антипролиферативного действия, in vitro показан также и ЦОГ—2—независимый механизм подавления роста опухолевых клеток, связанный с блокадой клеточного цикла и подавлением синтеза ДНК.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — алопеция, крапивница. Со стороны крови: нечасто — анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, затуманивание зрения. Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях Со стороны иммунной системы: анафилаксия. Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит, галлюцинации. Со стороны органа зрения: конъюнктивит.
Со стороны сосудов: васкулит, кровоизлияние в головной мозг. Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени см. Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность см. Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS — Drug Reaction or Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms — или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение фертильности у женщин см. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: эмболия легочных артерий. Системные нарушения: боль в грудной клетке.
Передозировка Предоставленная в разделе Передозировка Celecoxib 200 Mgинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Celecoxib 200 Mg. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка в инструкции к лекарству Celecoxib 200 Mg непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение: необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Фармакодинамика Предоставленная в разделе Фармакодинамика Celecoxib 200 Mgинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Celecoxib 200 Mg. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Celecoxib 200 Mg непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ, в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, в особенности ПГЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на ПГ, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияние на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой ПГE2 и 6-кето-ПГF1 метаболит простациклина , но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба — продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижение скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и лиц с ХПН, транзиторно снижает выведение натрия.
Целекоксиб, капс. 200 мг №10
Goldstein и соавт. Эта работа основана на применении методики капсульной эндоскопии. Согласно полученным результатам, изменения со стороны верхних отделов ЖКТ отмечались с одинаковой частотой. Однако в отношении патологии тонкой кишки ситуация была другой. На сегодняшний день эторикоксиб — самый селективный ЦОГ-2 ингибитор. Безопасность в отношении ЖКТ вернее, достоверно меньшая опасность развития осложнений в сравнении с н-НПВП — его основное достоинство, подтвержденное серией масштабных, организованных с соблюдением всех требований доказательной медицины исследований.
Однако здесь имеются некоторые спорные вопросы, на которых необходимо остановить наше внимание. Метаанализ данных РКИ, законченных к 2003 г. Самой главной проверкой достоинств эторикоксиба стала исследовательская программа MEDAL Multinational etoricoxib and diclofenac arthritis long-term programme. Дизайн MEDAL моделировал реальную клиническую практику и допускал использование гастропротекторов у больных с серьезными факторами риска НПВП-гастропатии, а также аспирина в низкой дозе при наличии кардиоваскулярных факторов риска [19]. Полученные результаты подтвердили лучшую переносимость эторикоксиба.
Этот факт вызывает некоторое недоумение, ведь именно снижение риска опасных осложнений со стороны ЖКТ считается основным достоинством эторикоксиба по сравнению с «традиционными» НПВП. Конечно, имеется вполне рациональное объяснение данного результата: существенная доля больных получала низкие дозы аспирина а он, как известно, значительно повышает опасность развития осложнений со стороны ЖКТ при использовании с-НПВП. К тому же не менее значимая доля больных получали ИПП, которые «защищали» пациентов с факторами риска НПВП-гастропатии и принимавших диклофенак [20]. Сложнее объяснить другой факт — оказалось, что частота осложнений со стороны нижних отделов ЖКТ также фактически не различалась при приеме эторикоксиба и диклофенака. Хотя с этим согласны далеко не все эксперты, однако едва ли имеет смысл вступать в терминологическую дискуссию, тем более что для клинической практики важно не наименование препарата в соответствии с той или иной классификацией, а реальный уровень его безопасности.
ЖКТ-безопасность мелоксикама прошла серьезную проверку. Такое заключение можно сделать на основании данных двух масштабных четырехнедельных РКИ суммарно почти 18 тыс. При этом серьезные осложнения со стороны ЖКТ на фоне приема мелоксикама отмечались недостоверно реже — 5 и 7 случаев соответственно. Сравнительная безопасность нимесулида не проходила проверки в РКИ, сопоставимых по своим размерам с исследованиями целекоксиба, эторикоксиба и мелоксикама. В то же время в Европе и России было проведено немало работ по оценке лечебного действия и переносимости нимесулида при самых различных заболеваниях.
Среди них есть и длительные, 6—12-месячные исследования нимесулида у больных ОА. Их результаты демонстрируют, что суммарное число осложнений со стороны ЖКТ при использовании нимесулида достоверно ниже, чем на фоне приема н-НПВП. Однако речь идет лишь о диспепсии или неосложненных язвах. Поскольку число пациентов в этих исследованиях было относительно невелико от нескольких десятков до 300 , четких данных о снижении риска опасных осложнений со стороны ЖКТ, таких как кровотечения, в этих работах получить не удалось [26—32]. Мы не располагаем информацией о крупных и хорошо организованных испытаниях мелоксикама и нимесулида, основанных на проведении плановой эндоскопии верхних отделов ЖКТ всем включенным в них больных так называемые эндоскопические исследования.
Для этих препаратов также нет четких данных о риске развития осложнений со стороны нижних отделов ЖКТ. Кардиоваскулярные осложнения при использовании целекоксиба, эторикоксиба, мелоксикама и нимесулида, по данным РКИ После печально знаменитого «кризиса коксибов» риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при использовании целекоксиба и эторикоксиба оказался областью пристального внимания исследователей и организаторов медицины. Большое значение для оценки кардиоваскулярной безопасности НПВП имеет риск дестабилизации артериальной гипертензии. С одной стороны, артериальное давление легко поддается инструментальному контролю и поэтому может считаться весьма удобным показателем негативного влияния НПВП на сердечно-сосудистую систему. С другой стороны, артериальная гипертензия — один из наиболее важных факторов риска кардиоваскулярных катастроф.
В данной связи большой интерес представляет работа William B. White и соавт. При этом соотношение больных, у которых при контрольном суточном мониторировании артериального давления отмечалось его повышение в среднем более 5 мм рт. Важные результаты были получены в РКИ CRESCENT Celecoxib rofecoxib efficacy and safety in comorbidities evaluation trial , в котором оценивалось влияние целекоксиба на артериальное давление у больных с высоким кардиоваскулярным риском. В работу были включены 411 пациентов с остео-артрозом и сахарным диабетом второго типа, имевших контролируемую артериальную гипертензию.
Дестабилизация артериальной гипертензии среднее повышение САД выше 135 мм рт. Таким образом, целекоксиб влиял на артериальное давление даже в меньшей степени, чем общепризнанный стандарт кардиоваскулярной безопасности — напроксен [35]. Эторикоксиб также активно изучался в плане риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Оказалось, что существенной разницы между эторикоксибом и плацебо в отношении риска развития этой патологии не было относительный риск ОР 1,11; 0,32—3,81. В сравнении с ибупрофеном и диклофенаком, прием эторикоксиба ассоциировался с меньшей частотой кардиоваскулярных осложнений ОР 0,83; 0,26—2,64 , хотя и уступал напроксену ОР 1,70; 0,91—3,18 [36].
Главной проверкой кардиоваскулярной переносимости эторикоксиба стало упомянутое выше исследование MEDAL. Следует отметить, что исследуемая группа была серьезно отягощена кардиоваскулярными факторами риска. Однако эторикоксиб при этом отчетливо негативно влиял на артериальное давление. Кардиоваскулярная безопасность мелоксикама изучена недостаточно. Практически все исследования этого препарата проводились в 1990-х гг.
Данные плацебо-контролируемых РКИ показывают отсутствие разницы между мелоксикамом и плацебо в отношении влияния на развитие тромбоэмболических осложнений, однако эти работы кратковременны и невелики [38]. Четкие данные о кардиоваскулярной безопасности нимесулида, основанные на результатах контролируемых клинических исследований, отсутствуют. Препараты назначались больным ОА, при этом 477 пациентов получали эторикоксиб, 488 — целекоксиб, а 244 — плацебо. Серьезных осложнений со стороны ЖКТ было лишь два — по одному на фоне приема эторикоксиба и целекоксиба клинически выраженные язвы. Число кардиоваскулярных осложнений не различалось — за все время было отмечено лишь 3 таких эпизода 2 на целекоксибе и 1 на эторикоксибе.
Стивеном Ниссеном - председателем сердечно-сосудистой секции в клинике г. Кливленд, США. PRECISION — это проспективное долгосрочное рандомизированное исследование по оценке безопасности применения препарата целекоксиб в сравнении с ибупрофеном и напроксеном при участии более 24 000 человек. Дизайн исследования был разработан в 2006 году по результатам обсуждений с FDA Food and Drug Administration — Управление по контролю за продуктами и лекарственными средствами. Исследование было выполнено при поддержке компании Pfizer, но независимо управлялось Кливлендской клиникой и контролировалось исполнительным комитетом, состоящим из кардиологов, гастроэнтерологов и ревматологов. Вопросы о сердечно-сосудистой безопасности рецептурных НПВН существовали с момента изъятия с рынка в 2004 году препарата «Виокс» рофекоксиб , — говорит Иен Рид, председатель совета директоров и главный исполнительный директор Pfizer Inc.
Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата.
Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболе-ваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых за-болеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникнове-ния сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеет-ся сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исход-ном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принима-ющих целекоксиб, его следует применять в минимальных эффективных дозах и мини-мально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой систе-мы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообра-щения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являть-ся заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии.
Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осу-ществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих ослож-нений при применении НПВП наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациен-тов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих аце-тилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамне-зе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта яв-ляется одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоа-гулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя.
Боль-шинство спонтанных сообщений о серьезных побочных реакциях с летальным исходом были отмечены у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты ку-маринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальны-ми кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез Pg, у некото-рых пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с со-стояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Паци-енты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию по-чек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нару-шением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, у пациентов, принимающих диуретики, ингибиторы АПФ, APA II, и у пациентов пожило-го возраста. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией.
Лекарственные средства на основе данного соединения обладают выраженными противовоспалительными и анальгезирующими свойствами. Оригинальным препаратом на основе целекоксиба считается разработанный американской компанией «Файзер» медикамент «Целебрекс». Были изучены его фармакодинамические характеристики и исследована токсичность на организм человека. Остальные лекарственные средства, содержащие действующее вещество целекоксиб, являются дженериками, в том числе и препарат «Целекоксиб». Лекарственные формы Выпускается медикамент в твердых желатиновых капсулах с дозировкой действующего вещества по 100 мг и 200 мг.
В отличие от других нестероидных противовоспалительных средств, не имеет лекарственной формы в виде мази, геля, инъекционных растворов или суспензий. При использовании некоторыми пациентами ошибочно называется форма выпуска препарата «Целекоксиб» - таблетки, хотя речь идет именно о капсулах. Состав Действующим веществом является субстанция целекоксиб в количестве 100 мг и 200 мг. В состав содержимого капсул входят вспомогательные компоненты, обеспечивающие наполнение пространства, сыпучесть и стабильность гранулированной смеси. К ним относят молочный сахар, лаурилсульфат натрия, поливинилпирролидон К30 , кроскармеллозу натрия, стеарат магния. Приложенная к препарату «Целекоксиб» инструкция по применению содержит характеристику состава и внешнего вида желатиновой оболочки капсул. Согласно описанию, внешне они матовые, имеют практически белый цвет и промаркированы знаками «100» или «200», расположенными на голубой или желтой полосе соответственно. Это позволяет распознавать капсулы с разной дозировкой. Состав желтых и голубых чернил также подробно расписан с указанием безвредных для организма красителей. Аналогичные препараты Лекарственное средство «Целекоксиб», аналоги которого также содержат действующее вещество целекоксиб, способны проявлять одинаковое терапевтическое действие на остеоартроз скелета человека.
Оригинальный препарат «Целебрекс» и его дженерики «Целекоксиб», «Артоксиб», «Зицел», «Ревмоксиб», «Ранселекс» считаются взаимозаменяемыми медикаментами. Однако по ценовой категории оригинал будет стоить на порядок дороже своих аналогов.
Целкокс: инструкция по применению
Целекоксиб содержит сульфонамидный фрагмент и может вызывать аллергические реакции у аллергиков на другие препараты, содержащие сульфонамид. Одновременное применение с флуконазолом Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), препарат Целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Онлайн-заказ препарата Целекоксиб-Виал капсулы с доставкой в ближайшую аптеку.