Действующим веществом лекарственного препарата является ивабрадин, который применяют для. В зависимости от терапевтического эффекта через недели применения доза препарата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки). Ивабрадин применяется при необходимости снизить угрозу развития сердечно-сосудистых проблем в случае наличия противопоказаний к использованию или при непереносимости лекарств, являющихся бета-адреноблокаторами. Вообще для поддержания стабильной ЧСС его нужно принимать 2 раза в сутки, т. к. его фармакодинамика не позволяет поддержать концентрацию на протяжении суток при приеме лишь одной таблетки в любой дозировке. В период применения ивабрадина следует уменьшить прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.
Что лучше: Раеном или Ивабрадин Канон
Побочное действие Со стороны органов чувств: очень часто - изменения световосприятия фотопсия ; часто - нечеткость зрения; нечасто - вертиго; неуточненной частоты - диплопия, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, AV-блокада I степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение АД; нечасто - ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия; очень редко - фибрилляция предсердий, AV-блокада II и III степени, СССУ; неуточненной частоты - выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запор, диарея. Со стороны ЦНС: часто - головная боль особенно в первый месяц терапии , головокружение, возможно связанное с брадикардией; неуточненной частоты - обморок, возможно связанный с брадикардией. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка. Противопоказания к применению Брадикардия ЧСС в покое ниже 60 уд. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Применение у детей Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Ивабрадин не эффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность падает на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой пароксизмальной тахикардии. Не рекомендуется применять у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла.
Во время терапии ивабрадином рекомендуется проводить регулярный контроль состояния пациента на предмет развития фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной.
Все эти методы имеют ограничения в своей эффективности и безопасности. Ретроспективные когортные исследования, как и отдельные опубликованные клинические случаи, указывают на потенциальную эффективность ивабрадина для коррекции ПОТ. В журнале JACC опубликованы результаты небольшого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования с перекрестным дизайном. В исследование включались пациенты 18-65 лет с доказанной ПОТ. Группы сравнения составили по 22 человека. Не включались пациенты с ФП или другими клинически значимыми наджелудочковыми нарушениями ритма сердца.
Особенности кардиологического препарата В статье рассмотрены механизм действия лекарственного средства ивабрадин, снижающего число сокращений сердечной мышцы, его отличия от других подобных препаратов и значимость в терапии сердечной недостаточности и стабильной стенокардии.
Антиангинальное средство. Препараты этой группы используют для лечения и профилактики тяжелого заболевания сердечно-сосудистой системы, таких как ишемическая болезнь сердца ИБС и ее осложнения в виде инфаркта миокарда. Замедляющий ритм сердца, в отличие от других средств, которые уменьшают частоту сердечных сокращений ЧСС в покое и во время нагрузки, ивабрадин сохраняет сократимость миокарда, не снижает артериальное давление АД , не изменяет периферическое сопротивление сосудов и при этом не оказывает никакого влияния на электрофизиологические параметры и метаболизм углеводов и жиров. Ивабрадин характеризуется хорошими показателями безопасности и переносимости лечения, улучшает прогноз и качество жизни пациентов, которым его назначали, как с сердечной недостаточностью, так и со стабильной стенокардией, уменьшая частоту и тяжесть симптомов. Для чего нужен ивабрадин: показания к применению Ивабрадин применяют при симптоматической терапии стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Форма выпуска, способ применения и дозировка ивабрадина Компания «Медисорб» выпускает «Ивабрадин Медисорб» в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировке 5 и 7,5 мг в упаковках на 56 штук, а также дозировкой 5 мг в упаковке 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать его в соответствующей лекарственной форме.
На ЭКГ - урежение синусового ритма рис. Прием ивабрадина в такой ситуации эффективен и безопасен, что было подтверждено в 2 небольших исследованиях P. Pichler и соавт. Guaricci и со-авт. Наш собственный опыт подтверждает, что однократное назначение ивабрадина в дозе 5-7,5 мг утром перед исследованием позволяет добиться целевого ЧСС во время проведения мультиспиральной компьютерной томографии. Заключение Учитывая уникальный механизм действия ивабрадина, существует много потенциальных применений этого препарата. Он официально одобрен для лечения СН и стенокардии. Кроме того, препарат может применяться при целом ряде заболеваний и состояний, сопровождающихся синусовой тахикардией, что подтверждается клиническим опытом и результатами небольших исследований.
Более крупные клинические исследования могли бы подтвердить эффективность и безопасность и расширить показания для применения ивабрадина в клинической практике. Cardiology 2015;131:218-24. Lancet 2010; 376:875-85. Beta-blockers and ivabradine in chronic heart failure: from clinical trials to clinical practice. Am J Cardiovasc Drugs 2014; 14: 101-10. J Am Coll Cardiol 2016. DOI: 10. Lancet 2008; 372 9641 : 807-16.
Efficacy of the If current inhibitor ivabradine in patients with chronic stable angina receiving beta-blocker therapy: a 4-month, randomized, placebo-controlled trial. Eur Heart J 2009; 30 5 : 540-8. Ivabradine in stable coronary artery disease without clinical heart failure. N Engl J Med 2014; 371 12 : 1091 -9. Atrial fibrillation associated with ivabradine treatment: meta-analysis of randomized controlled trials. Heart 2014; 100: 1506-10. Сыров A. Идиопатическая синусовая тахикардия.
Трудный пациент. Idiopaticheskaia sinusovaia takhikardiia. Trudnyi patsient. Hersi AS. Potentially new indication of ivabradine: treatment of a patient with postural orthostatic tachycardia syndrome. Open Cardiovasc Med 2010; 4: 166-7. Raj SR. Postural tachycardia syndrome POTS.
Circulation 2013; 127: 2336-42. Long-term outcomes of ivabradine in inappropriate sinus tachycardia patients: appropriate efficacy or inappropriate patients.
Препарат "Ивабрадин": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Препарат Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приёма пищи (см. раздел "Фармакокинетика"). Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла. ивабрадин (ivabradine). После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. ИВАБРАДИН МЕДИСОРБ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг. Начальная доза препарата Ивабрадин не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациен-тов моложе 75 лет.
Ивабрадин*
Индукторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин , барбитураты, фенитоин и лекарственные средства, содержащие Зверобой продырявленный Hypericum perforatum , при одновременном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина, что приведет к необходимости применения более высокой дозы ивабрадина. При одновременном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии ивабрадином следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Комбинированное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторов протонной помпы омепразол , лансопразол , ингибиторов фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , блокаторов «медленных» кальциевых каналов БМКК производных дигидропиридинового ряда например, амлодипин , лацидипин , дигоксина и варфарина. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты.
Ивабрадин одновременно применялся с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонистами рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторами, диуретиками, антагонистами альдостерона, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантными средствами. Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Нарушения сердечного ритма Ивабрадин неэффективен для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма. Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии.
Ивабрадин не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин , повышен риск развития фибрилляции предсердий см. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной.
При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать мониторирование ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им следует обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой или правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным врачебным наблюдением.
Применение у пациентов с брадикардией Ивабрадин противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет 70 уд. Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Применение ивабрадина одновременно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем , противопоказано см. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин , изменения профиля безопасности проводимой терапии не было отмечено. Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина см.
Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении ивабрадина только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять ивабрадин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA, из-за ограниченных данных по применению в данной группе пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать ивабрадин непосредственно после перенесенного инсульта, т. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см.
В настоящее время не было выявлено токсического действия ивабрадина на сетчатку глаза, однако его влияние на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года неизвестно. При возникновении нарушений зрительных функций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения ивабрадина. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует применять с осторожностью см. Вспомогательные вещества В состав таблеток препарата Ивабрадин входит лактоза, поэтому их не следует применять пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Артериальная гипотензия В связи с недостаточным количеством клинических данных, ивабрадин следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией. Ивабрадин противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии САД менее 90 мм рт. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия - сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 ч до ее проведения.
Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT Ивабрадин не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT см. При необходимости такой терапии требуется строгий контроль ЭКГ см. Снижение ЧСС, в том числе вследствие приема ивабрадина, может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Эти случаи встречались особенно часто вскоре после изменения гипотензивной терапии; они носили временный характер и не влияли на эффективность ивабрадина.
При изменении гипотензивной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих ивабрадин , требуется мониторинг АД через соответствующие интервалы времени см. Умеренная печеночная недостаточность При умеренно выраженной печеночной недостаточности менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью терапию ивабрадином следует проводить с осторожностью см. Влияние на способность управлять трансп. По результатам исследования способность управлять автомобилем не изменялась.
Однако в пострегистрационном периоде были описаны случаи ухудшения способности управлять автотранспортом из-за симптомов, связанных с нарушением зрения. Ивабрадин может вызывать временные изменения световосприятия, преимущественно в виде фосфен см.
Селективно и специфически ингибирует If-каналы синусного узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС. Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков. В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10 уд. Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля , например при быстрой смене освещенности. Развитие толерантности и синдрома отмены не отмечено. Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен.
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Объем распределения — 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к CYP3A4. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0,5—24 мг. Недостаточно данных по применению у пациентов с умеренной 7—9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью. Клинические данные по применению ивабрадина у больных с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью отсутствуют. Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения пациенту следует проявлять осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций в ситуациях, когда могут произойти внезапные изменения освещенности, особенно в ночное время. При необходимости одновременной терапии следует тщательно контролировать показатели ЭКГ такие комбинации не рекомендуются. Ивабрадин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и является очень слабым ингибитором данного изофермента. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов сильных, умеренных и слабых ингибиторов цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии. Противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики макролиды кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеаз нелфинавир, ритонавир, нефазодон из-за повышения концентрации ивабрадина в плазме крови и риска развития чрезмерной брадикардии. Одновременное применение ивабрадина и умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд.
Данные комбинации не рекомендуются. Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный Hypericum perforatum , при совместном применении с ивабрадином могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина может потребоваться применение препарата в более высокой дозе. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, было отмечено двукратное уменьшение AUC ивабрадина. В период применения ивабрадина следует уменьшить прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный. Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 60 уд. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - по 2. Необходим контроль ЧСС. Следует с осторожностью применять ивабрадин с некалийсберегающими диуретиками тиазидные и "петлевые" диуретики , так как гипокалиемия может повысить риск развития аритмии.
Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ. При употреблении грейпфрутового сока на фоне применения ивабрадина отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии ивабрадином прием грейпфрутового сока необходимо сократить.
Данные соображения указывают на возможность того, что лечение ивабрадином может оказывать влияние на риск развития ФП. Тем не менее, ФП имеет высокую распространенность у пациентов с ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью, которые представляют собой целевую популяцию для назначения ивабрадина, так что очевидно, что развитие ФП у этих больных не обязательно связано с данным препаратом, что и послужило обоснованием для проведения данного мета-анализа. В мета-анализ включались двойные-слепые рандомизированные контролируемые исследования ивабрадина с минимальной длительностью периода наблюдения 4 недели. В случаях, когда данные по ФП в исследовании не публиковались, соответствующую информацию получали на сайте Европейского агентства по контролю за оборотом лекарственных средств European Medicines Agency, EMeA и при личной переписке. Риск систематических ошибок в исследованиях оценивался с помощью критериев Кохрановского сотрудничества.
Ивабрадин*
При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, было отмечено двукратное уменьшение AUC ивабрадина. Препарат Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приёма пищи. Ивабрадин применяется при необходимости снизить угрозу развития сердечно-сосудистых проблем в случае наличия противопоказаний к использованию или при непереносимости лекарств, являющихся бета-адреноблокаторами. Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If-каналов синусного узла, контролирующего спонтанную диастолическую деполяризацию синусного узла и регулирующего ЧСС. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, было отмечено двукратное уменьшение AUC ивабрадина. Препарат Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приёма пищи.
Ивабрадин для лечения тахикардии
Ивабрадин стал первым препаратом, специ-фически снижающим ЧСС за счет ингибирования ионных токов If и уменьшения скорости медленной спонтанной диастолической деполяризации. Ивабрадин (56 таблеток) Фармакологические свойства Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в. Производимый компанией Servier препарат ивабрадин (прокоралан, кораксан) представляет собой снижающий частоту сердечных сокращений препарат с особым механизмом действия.
Что лучше: Раеном или Ивабрадин Канон
Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла. это лекарство, которое используется для снижения частоты сердечных сокращений и улучшения симптомов стенокардии и сердечной недостаточности. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Ivabradine acts by allowing negative chronotropy in the sinoatrial structure, thus reducing the heart rate via specific inhibition of the pacemaker current. Ивабрадин медисорб 5 мг 56 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой Лекарственная форма круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с розоватым оттенком цвета.
Ивабрадин Медисорб Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 56 шт
Pharmacokinetics Cmax и AUC одинаковы для ивабрадина и его метаболита S18982 в растворе для приема внутрь и таблетках при одинаковой дозе. Абсорбция и биодоступность. Ивабрадин следует принимать во время еды. Метаболизм и экскреция. Фармакокинетика ивабрадина при пероральном применении является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг.
Ивабрадин интенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления, опосредованного сYP3A4. N-десметилированное производное также метаболизируется сYP3A4. Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени с фекалиями и мочой. Особые группы пациентов.
Пожилой возраст. Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой класс A по Чайлд-Пью и умеренной класс в по Чайлд-Пью печеночной недостаточностью фармакокинетика ивабрадина была сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.
После исчерпывающего и досконального скрининга был выбран ивабрадин, поскольку он удовлетворял этим критериям. В концентрациях до 3 мкмоль, то есть в 45 больше, чем рекомендуемые терапевтические концентрации, ивабрадин не взаимодействует ни с какими другими токами в клетках водителя ритма сердца. Другое преимущество подавления тока If с помощью ивабрадина заключается в том, что его выраженность зависит от концентрации препарата, а также от конечного результата, то есть чем выше ЧСС, тем больше его снижение и наоборот. Уменьшение ЧСС является дозозависимым в покое и при нагрузке и в диапазоне доз от 2,5 мг до 20 мг, принимаемых 2 раза в сутки. В исследованиях не было выявлено признаков «лекарственной толерантности» на длительном этапе и какого-либо феномена отдачи после резкой отмены препарата. Уменьшение ЧСС в результате подавления тока If сопровождалось уменьшением рабочей нагрузки на сердце и потребления миокардом кислорода, а также улучшением перфузии миокарда. Специфическое действие на синусовый узел[ править править код ] Влияние препарата на сердце обусловлено исключительно его действием на синусовый узел. В экспериментальных моделях на крысах, собаках и свиньях ивабрадин уменьшил ЧСС без влияния на АД, сократимость сердца, атриовентрикулярную проводимость или реполяризацию желудочков. У собак и свиней на фоне нагрузки ивабрадин ограничивает тахикардию, вызванную физической нагрузкой, но не изменяет физиологическую адаптацию через изменение сократимости и расслабления миокарда, сердечного выброса, коронарной перфузии, диаметра сосудов и общего периферического сопротивления сосудов. Это специфическое действие ивабрадина на синусовый узел сердца было подтверждено у человека. Инвазивные электрофизиологические исследования показали, что ивабрадин не влияет на длительность внутрижелудочкового или предсердно-желудочкового проведения потенциала действия. Не было отмечено и прямых влияний препарата на реполяризацию желудочков, поскольку интервал QT, кроме механического удлинения в связи с уменьшением ЧСС, после коррекции на уменьшение ЧСС оставался без изменений. Препарат не влиял на артериальное давление. Специальные исследования, проведенные у пациентов с дисфункцией левого желудочка или СН представили доказательства отсутствия отрицательного инотропного действия на миокард. Было проведено двойное слепое, рандомизированное, плацебо контролируемое исследование с участием 6558 пациентов, наблюдавшихся на протяжении периодов от 12 до 42 месяцев в среднем 22,9 месяца. Пациенты получали ивабрадин в дозе до 7,5 мг 2 раза в сутки или плацебо в дополнение к оптимальной терапии, основанной на современных рекомендациях по лечению СН. Для предотвращения одного события, входящего в первичную конечную точку, достаточно пролечить 26 пациентов ивабрадином на протяжении года. Эти результаты объясняются тем фактом, что сердечно-сосудистый риск растет по мере увеличения ЧСС: чем выше исходная ЧСС, тем более значимые выгоды, связанные со снижением ЧСС на фоне приема ивабрадина, можно получить. Качество жизни пациентов с сердечной недостаточностью[ править править код ] Улучшение качества жизни само по себе является одной из целей лечения, и особенно это касается хронических заболеваний. При СН качество жизни хуже, чем при целом ряде других заболеваний, таких как депрессия или гепатит. Этот анализ показал, что: у пациентов с высокой ЧСС качество жизни хуже; плохое качество жизни связано с плохим прогнозом; ивабрадин достоверно улучшает качество жизни; Чем больше снижение ЧСС, тем более выраженное улучшение качества жизни достигается. В группе из 360 пациентов со стабильной стенокардией было обнаружено, что терапия ивабрадином ассоциируется с дозозависимым улучшением показателей пробы на переносимость физической нагрузки на велоэргометре через 2 недели лечения Дозозависимое уменьшение ЧСС в покое и ЧСС на пике нагрузки сопровождалось улучшением переносимости физической нагрузки и увеличением времени достижения порога развития ишемии после приема препарата в дозе 5 мг 2 раза в сутки. Аналогично, в группе из 1195 пациентов, получавших лечение в течение 3 месяцев, было продемонстрировано, что ивабрадин в дозах от 7,5 мг до 10 мг 2 раза в сутки был как минимум столь же эффективным, как и амлодипин в максимальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. В рандомизированном, контролируемом, двойном слепом исследовании 939 пациентов со стабильной стенокардией были рандомизированы в 3 группы сравнения: в двух группах пациенты получали ивабрадин 5 мг 2 раза в сутки, а в третьей группе пациенты получали атенолол 50 мг 1 раз в сутки в течение месяца. Затем в трех группах пациентам назначали, соответственно, более высокую дозу ивабрадина 7,5 мг 2 раза в сутки, ивабрадина 10 мг 2 раза в сутки и атенолола 100 мг в сутки в течение 3 месяцев. Эффективность определяли на основании изменений показателей пробы с физической нагрузкой на тредмиле, которую проводили на момент включения и через 1 и 4 месяца лечения. В исследовании было выявлено дозозависимое увеличение общей продолжительности нагрузки при минимальной активности ивабрадина и атенолола первичный критерий.
При триггерных обстоятельствах например, быстрое изменение яркости частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином может лежать в основе световых феноменов, наблюдаемых у пациентов. Эти явления фосфены описываются как кратковременное повышение яркости в ограниченной области поля зрения см «Побочные действия». Ивабрадин вызывает дозозависимое снижение ЧСС. В рекомендуемых дозах снижение ЧСС составляет примерно 10 уд. Ивабрадин не оказывает отрицательного инотропного действия. Функция сетчатки, оцененная с помощью электроретинографии, продемонстрировала снижение реакции колбочковой системы, которая вернулась к исходному состоянию в течение 1 нед после введения дозы и не была связана с повреждением глазных структур, по данным световой микроскопии. Эти данные согласуются с фармакологическим эффектом ивабрадина, связанным с его действием на активируемые гиперполяризацией Ih-каналы в сетчатке глаза, которые гомологичны кардиальным пейсмекерным If-каналам. Pharmacokinetics Cmax и AUC одинаковы для ивабрадина и его метаболита S18982 в растворе для приема внутрь и таблетках при одинаковой дозе. Абсорбция и биодоступность. Ивабрадин следует принимать во время еды. Метаболизм и экскреция. Фармакокинетика ивабрадина при пероральном применении является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг.
Только врач может определить необходимые меры лечения, включая промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическую терапию. Важно помнить, что самолечение и любые манипуляции с дозировкой лекарства могут привести к серьезным последствиям. Передозировка ивабрадином является серьезным медицинским случаем, и только профессионалы должны полностью контролировать выбор дозы и прием препарата. Побочные эффекты препарата Один из самых распространенных побочных эффектов ивабрадина — это усталость. Многие пациенты, принимающие этот препарат, жалуются на чувство сонливости и утомляемости. Они могут испытывать слабость и низкую энергию в течение дня. Еще одним побочным эффектом может быть сердечно-сосудистая реакция. Ивабрадин влияет на сердечный ритм путем замедления сердечных сокращений. Это может вызывать изменение в кровообращении и создавать дополнительную нагрузку на сердце. В редких случаях пациенты могут испытывать давление в груди и сердцебиение. Снижение артериального давления также может быть побочным эффектом ивабрадина. Прием этого препарата может вызывать гипотонию у некоторых пациентов. Они могут чувствовать головокружение и слабость из-за низкого давления. Побочные эффекты ивабрадина могут быть различными у разных пациентов, и не все их испытывают. При возникновении любых побочных эффектов следует обратиться к врачу для консультации и помощи. Взаимодействие с другими препаратами Препарат ивабрадин, используемый для лечения стенокардии и тахикардии, может взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Эти взаимодействия могут повлиять на его эффективность и безопасность. Особенно осторожно следует применять ивабрадин с другими антиангинальными препаратами и лекарствами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Неконтролируемое одновременное использование этих средств может привести к снижению давления, усталости и другим побочным эффектам. При назначении ивабрадина, важно сообщить своему врачу о всех лекарствах, которые вы принимаете, включая те, которые можно купить без рецепта. Врач сможет оценить возможные риски и побочные эффекты от одновременного применения и рекомендовать необходимые меры предосторожности. Препараты Взаимодействие Бета-адреноблокаторы Одновременное применение может усиливать снижение частоты сердечных сокращений и вызывать сердечные проблемы. Требуется согласование с врачом. Кальциевые антагонисты Может возникнуть усиление снижения артериального давления. При необходимости комбинированного назначения требуется постепенное увеличение дозы. Амидарон Одновременное использование может привести к повышению уровней ивабрадина в крови. Требуется постоянное мониторирование и корректировка дозы. Особенности приема препарата Во-первых, прием ивабрадина может вызвать усталость и снижение уровня энергии. Это является нормальной реакцией организма на лекарство, и все симптомы обычно проходят через несколько дней после начала приема. Во-вторых, препарат не рекомендуется использовать без консультации с врачом. Только специалист сможет определить правильную дозировку и контролировать прогресс лечения. Ивабрадин может быть назначен индивидуально в зависимости от состояния пациента. Также следует помнить, что прием ивабрадина может сопровождаться побочными эффектами, включая головокружение, тошноту и боли в желудке. Если у вас возникли эти симптомы, необходимо обратиться к врачу для корректировки дозировки или замены препарата. В целом, ивабрадин является эффективным и безопасным лекарством для лечения стенокардии, однако его назначение и прием должны быть контролируемыми и осуществляться под наблюдением врача. Особенности применения у беременных Согласно исследованиям, ивабрадин может проникать через плацентарный барьер и оказывать воздействие на развивающийся организм плода. Поэтому его использование у беременных женщин должно осуществляться только при строгих медицинских показаниях и под наблюдением врача. Применение ивабрадина во время беременности может вызывать нежелательные побочные эффекты, такие как головокружение, усталость и сонливость. В связи с этим, не рекомендуется принимать данный препарат во время управления транспортными средствами или выполнения других действий, требующих повышенной концентрации внимания. Если у беременной женщины имеются серьезные сердечно-сосудистые проблемы и требуется назначить ивабрадин, необходимо обсудить все возможные риски и побочные эффекты с врачом. Он сможет оценить пользу и потенциальный вред препарата для матери и ребенка и принять обоснованное решение о назначении лекарства. Важно помнить, что самолечение во время беременности категорически противопоказано. Только врач может оценить состояние беременной и подобрать оптимальное лечение, обеспечивая безопасность матери и ребенка. Особенности применения у детей Однако ивабрадин также имеет свои особенности применения у детей. Данный препарат не одобрен для использования у детей до 18 лет в связи с недостаточными исследованиями его безопасности и эффективности. Сердечно-сосудистая система детей все еще находится в процессе развития, и лекарственные препараты могут оказывать другое воздействие на организм ребенка, чем на взрослого пациента. Поэтому использование антиангинального препарата ивабрадин у детей требует более глубоких исследований и клинических испытаний, чтобы определить его безопасность и эффективность для этой возрастной группы пациентов.
Ивабрадин: инструкция по применению
Также скорость терапии — показатель быстроты терапевтического действия у Раенома и Ивабрадина канона примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом. Сравнение безопасности Раенома и Ивабрадина канона Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Раенома она достаточно схожа с Ивабрадином каноном.
Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Раенома, также как и у Ивабрадина канона мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него. Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения.
При этом у Раенома нет никаих рисков при применении, также как и у Ивабрадина канона.
Больше по теме Российские учёные-фармакологи удивляют мир прорывными разработками. Только за последний год в стране создан и запатентован препарат для лечения болезни Паркинсона, зарегистрирован первый в мире препарат для лечения болезни Бехтерева, а также разработан аналог швейцарской «Спинразы», применяющейся для лечения спинальной мышечной атрофии СМА — одного из самых дорогих лекарств в мире.
Ключевые задачи — увеличение конкурентоспособности, импортоопережение и экспорт лекарств, произведённых в России. В план развития вошли финансирование новых разработок, расширение производств, обеспечение качества лекарств и многое другое. Большой акцент сделан на ускорении научно-технического развития фармотрасли.
Также указаны варианты улучшения ценообразования на российские лекарства и их приоритет в реализации: отечественных лекарств станет больше, а для людей они станут доступнее. Первые результаты «Фармы-2030» уже видны. Сообщается, что лекарство показало высокую эффективность и безопасно для пациентов.
Разработка обошлась в 1,2 млрд рублей. Над созданием препарата трудилась группа ученых Российского национального исследовательского медицинского университета имени Н. Пирогова, Института биоорганической химии имени академиков М.
Шемякина и Ю. Болезнь Бехтерева — хроническое воспалительное заболевание межпозвоночных суставов разновидность артрита , при котором антитела принимают хрящевую ткань и суставы организма за инородные тела.
Фармакокинетику ивабрадина и его основного метаболита S18982 оценивали у 70 детей от 6 мес до 18 лет с дилатационной кардиомиопатией и симптоматической ХСН, принимавших ивабрадин 2 раза в день. Анализы показали, что взаимосвязь между воздействием и снижением ЧСС была одинаковой в возрастных группах детей и взрослых.
Устойчивая экспозиция ивабрадина и метаболита S18982 после поддерживающих доз у детей аналогична экспозиции, достигаемой у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, принимавших 5 мг 2 раза в день. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Не выявлено доказательств канцерогенности ивабрадина при введении его мышам и крысам продолжительностью до 104 нед с пищей. Высокие дозы в этих исследованиях были ассоциированы со средней экспозицией ивабрадина, по меньшей мере в 37 раз превышающей экспозицию у человека AUC0—24 при МРДЧ. Ивабрадин показывал отрицательный результат в анализе обратной бактериальной мутации Эймса , микроядерном анализе на клетках костного мозга in vivo у мышей и крыс, анализе хромосомных аберраций in vivo у крыс и анализе незапланированного синтеза ДНК in vivo у крыс.
Результаты анализа хромосомных аберраций in vitro были неоднозначными при концентрациях, примерно в 1500 раз превышающих Cmax человека при МРДЧ. Ивабрадин дал положительный результат в анализе на клетках лимфомы мышей и анализе незапланированного синтеза ДНК in vitro в гепатоцитах крыс при концентрациях, более чем в 1500 раз превышающих Cmax человека при МРДЧ. Исследования репродуктивной токсичности на животных показали, что ивабрадин не влиял на фертильность у самцов и самок крыс при воздействии, в 46—133 превышающем воздействие на человека AUC0—24 при МРДЧ. Пациенты должны были быть клинически стабильными в течение не менее 4 нед при соблюдении оптимизированного и стабильного клинического режима, который включал максимально переносимые дозы бета-адреноблокаторов и в большинстве случаев ингибиторов АПФ или АРА II, спиронолактона и диуретиков, иметь задержку жидкости и сведенные к минимум симптомы застойных явлений.
Пациенты должны были быть госпитализированы по поводу сердечной недостаточности в период 12 мес до включения в исследование. Все пациенты получали ивабрадин в дозе 5 мг или плацебо 2 раза в день, и доза была увеличена до 7,5 мг 2 раза в день или снижена до 2,5 мг 2 раза в день для поддержания ЧСС в состоянии покоя в интервале 50—60 уд.
Поэтому, необходимо обратить особое внимание на индивидуальную реакцию пациента на препарат и, при необходимости, скорректировать дозировку под наблюдением врача. Дозировку ивабрадина, как и любого другого лекарственного препарата, следует определять врачом на основе индивидуальных особенностей пациента и с учетом его состояния и тахикардии. Только при правильном использовании препарата и соблюдении рекомендаций врача можно достичь максимальной эффективности лечения и минимизировать возможные побочные эффекты. Передозировка Передозировка ивабрадином может привести к негативным последствиям.
При употреблении неправильной дозы лекарства или при его случайном употреблении в большом количестве, могут возникнуть нежелательные побочные эффекты. Симптомы передозировки ивабрадином могут включать в себя сонливость, усталость, головокружение, потерю сознания, а также возможно снижение сердечного ритма до критического уровня. В случае подозрения на передозировку препаратом ивабрадин, необходимо немедленно проконсультироваться с медицинским специалистом. Только врач может определить необходимые меры лечения, включая промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическую терапию. Важно помнить, что самолечение и любые манипуляции с дозировкой лекарства могут привести к серьезным последствиям. Передозировка ивабрадином является серьезным медицинским случаем, и только профессионалы должны полностью контролировать выбор дозы и прием препарата.
Побочные эффекты препарата Один из самых распространенных побочных эффектов ивабрадина — это усталость. Многие пациенты, принимающие этот препарат, жалуются на чувство сонливости и утомляемости. Они могут испытывать слабость и низкую энергию в течение дня. Еще одним побочным эффектом может быть сердечно-сосудистая реакция. Ивабрадин влияет на сердечный ритм путем замедления сердечных сокращений. Это может вызывать изменение в кровообращении и создавать дополнительную нагрузку на сердце.
В редких случаях пациенты могут испытывать давление в груди и сердцебиение. Снижение артериального давления также может быть побочным эффектом ивабрадина. Прием этого препарата может вызывать гипотонию у некоторых пациентов. Они могут чувствовать головокружение и слабость из-за низкого давления. Побочные эффекты ивабрадина могут быть различными у разных пациентов, и не все их испытывают. При возникновении любых побочных эффектов следует обратиться к врачу для консультации и помощи.
Взаимодействие с другими препаратами Препарат ивабрадин, используемый для лечения стенокардии и тахикардии, может взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Эти взаимодействия могут повлиять на его эффективность и безопасность. Особенно осторожно следует применять ивабрадин с другими антиангинальными препаратами и лекарствами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Неконтролируемое одновременное использование этих средств может привести к снижению давления, усталости и другим побочным эффектам. При назначении ивабрадина, важно сообщить своему врачу о всех лекарствах, которые вы принимаете, включая те, которые можно купить без рецепта. Врач сможет оценить возможные риски и побочные эффекты от одновременного применения и рекомендовать необходимые меры предосторожности.
Препараты Взаимодействие Бета-адреноблокаторы Одновременное применение может усиливать снижение частоты сердечных сокращений и вызывать сердечные проблемы. Требуется согласование с врачом. Кальциевые антагонисты Может возникнуть усиление снижения артериального давления. При необходимости комбинированного назначения требуется постепенное увеличение дозы. Амидарон Одновременное использование может привести к повышению уровней ивабрадина в крови. Требуется постоянное мониторирование и корректировка дозы.
Особенности приема препарата Во-первых, прием ивабрадина может вызвать усталость и снижение уровня энергии. Это является нормальной реакцией организма на лекарство, и все симптомы обычно проходят через несколько дней после начала приема. Во-вторых, препарат не рекомендуется использовать без консультации с врачом. Только специалист сможет определить правильную дозировку и контролировать прогресс лечения. Ивабрадин может быть назначен индивидуально в зависимости от состояния пациента. Также следует помнить, что прием ивабрадина может сопровождаться побочными эффектами, включая головокружение, тошноту и боли в желудке.
Если у вас возникли эти симптомы, необходимо обратиться к врачу для корректировки дозировки или замены препарата. В целом, ивабрадин является эффективным и безопасным лекарством для лечения стенокардии, однако его назначение и прием должны быть контролируемыми и осуществляться под наблюдением врача. Особенности применения у беременных Согласно исследованиям, ивабрадин может проникать через плацентарный барьер и оказывать воздействие на развивающийся организм плода. Поэтому его использование у беременных женщин должно осуществляться только при строгих медицинских показаниях и под наблюдением врача. Применение ивабрадина во время беременности может вызывать нежелательные побочные эффекты, такие как головокружение, усталость и сонливость. В связи с этим, не рекомендуется принимать данный препарат во время управления транспортными средствами или выполнения других действий, требующих повышенной концентрации внимания.
Если у беременной женщины имеются серьезные сердечно-сосудистые проблемы и требуется назначить ивабрадин, необходимо обсудить все возможные риски и побочные эффекты с врачом.