1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит. таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 90.
Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг №30
Отзыв препарата связан с обнаружением следов потенциального человеческого канцерогена нитрозодиметиламина (NDEA) в лозартане, выпускаемого компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит: Действующее вещество: лозартан калия 25 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, белого яется препарат при повышенном артериальном давлении, при хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии и для снижения риска заболеваний се.
В чем разница между Лористой и Лозартаном?
официальная инструкция (таблетки) Таблетки. Отзыв препарата связан с обнаружением следов потенциального человеческого канцерогена нитрозодиметиламина (NDEA) в лозартане, выпускаемого компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Лозартан таблетки 25мг.
Лозартан: инструкция по применению
На фоне резкого повышения давления появляется сильная головная боль, головокружение, боль в груди, сердцебиение, слабость, дрожь в руках и другие крайне неприятные симптомы. Они могут возникнуть не только на фоне стресса, физической нагрузки, интенсивной работы, колебаний погоды, но и при полном благополучии, совершенно непредсказуемо. Человек боится этих приступов, старается исключить ситуации, провоцирующие их, в результате отказывается от спорта и любой физической активности. К тяжелым осложнениям нелеченной гипертонии относятся инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, острая левожелудочковая недостаточность кардиогенный отек легких , аневризма аорты, отслоение сетчатки глаза и др.
Особенно опасна гипертония во время беременности, ведь она может привести к отслойке плаценты, преждевременным родам, гибели плода и самой матери. Как правильно лечить гипертонию Пациенты часто спрашивают, какое лекарство принять, если поднялось давление. Учитывая то, что в обычных поликлиниках продолжительность приема у докторов обычно составляет всего несколько минут, у них чисто физически нет времени объяснять пациентам, как правильно лечить гипертонию.
Суть терапии заключается не в том, чтобы принимать лекарства, когда давление уже поднялось, а подобрать такую комбинацию препаратов для ежедневного приема, чтобы оно вообще не повышалось, а поддерживалось постоянно на целевом уровне. Главное правило лечения заключается в том, что каждый день в одно и то же время человек должен выпить одну или несколько таблеток. Причем они принимаются независимо от того, повышено давление или нет.
Для того, чтобы врачу проще было сделать свою работу, пациент должен вести дневник, в который будет заносить все замеры и дозы принятых препаратов. Тогда доктор будет понимать, в какое время суток давление чаще повышено и прием какого препарата стоит скорректировать. Второе главное правило лечения этого заболевания — отсутствие самолечения.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости. Показания: Артериальная гипертензия. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка ЛЖ , проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии ; ХСН при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ. С осторожностью: Артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, снижение объема циркулирующей крови ОЦК , нарушения функции печени менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки представлена в разделе "Особые указания", состояние после трансплантации почки опыт применения отсутствует , аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе. Беременность и лактация: Применение ЛС, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему РААС , во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета.
Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае, если невозможно выбрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки состояния интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.
Способ применения и дозы: Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза - 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день с учетом степени снижения АД.
Не подавляет кининазу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов ОПСС , концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление АД , давление в "малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН. После однократного приема антигипертензивное действие уменьшается систолическое и диастолическое АД достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Фармакокинетика Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом ангиотензин II тип АТ1 рецепторов. Показания к применению Артериальная гипертензия. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка ЛЖ , проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии ; ХСН при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ. С осторожностью: Артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, снижение объема циркулирующей крови ОЦК , нарушения функции печени менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки представлена в разделе "Особые указания", состояние после трансплантации почки опыт применения отсутствует , аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе. Применение при беременности и кормлении грудью Применение ЛС, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему РААС , во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных.
Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае, если невозможно выбрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки состояния интраамниотического пространства.
В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода.
Почечная перфузия у плода зависящая от развития РААС появляется во втором триместре; риск для плода возрастает если Лозартана-ТАД назначается во втором или третьем триместре беременности. Не рекомендуется принимать Лозартана-ТАД в период грудного вскармливания. Опыта применения лозартана у кормящих женщин нет и неизвестно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости приема препарата Лозартан-ТАД грудное вскармливание необходимо прервать. Побочные действия В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто?
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение потеря сознания; нечасто - сонливость головная боль нарушения сна парестезия; частота неизвестна - мигрень нарушение вкусовых ощущений депрессия звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия дозозависимая ощущение сердцебиения стенокардия; редко - обморок мерцательная аритмия острое нарушение мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе запор диарея тошнота рвота; редко - гепатит; частота неизвестна - панкреатит нарушения функции печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - миалгия артралгия рабдомиолиз. Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница кожная сыпь зуд фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции ангионевротический отек в т. Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия повышение концентрации мочевины и креатинина в крови гипогликемия; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз; частота неизвестна - анемия тромбоцитопения гипонатриемия. Общие: нечасто - астения повышенная утомляемость отеки ощущение общего дискомфорта. Взаимодействие Усиливает взаимно эффект других гипотензивных лекарственных средств диуретиков? Трициклические антидепрессанты нейролептики баклофен амифостин усиливают антигипертензивное действие лозартана. Поскольку лозартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9 потенциальные взаимодействия возможны с индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9.
Флувастатин слабый ингибитор изофермента CYP2C9 не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита. На биотрансформацию лозартана не влияет кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4. Не отмечено фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия с варфарином дигоксином гидрохлоротиазидом. Калийсберегающие диуретики спиронолактон триамтерен амилорид препараты калия калийсодержащие заместители соли повышают риск развития гиперкалиемии и не могут быть рекомендованы к применению на фоне лозартана см. Как и другие средства влияющие на выведение натрия лозартан может привести к замедлению выведения препаратов лития поэтому следует регулярно контролировать содержание лития в крови. Одновременное применение лозартана как и прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП может привести к нарушению функции почек и острой почечной недостаточности гипернатриемии; особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек у пациентов со сниженным ОЦК или принимающих диуретики у пациентов с возрастным снижением функции почек старше 65 лет.
Двойная блокада РААС - одновременное применение антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибитором АПФ или алискирен-содержащими средствами содержат прямой ингибитор ренина - алискирен - приводит к значительному возрастанию частоты нежелательных явлений таких как артериальная гипотензия обморок гиперкалиемия нарушения функции почек острая почечная недостаточность. Наиболее высокий риск - у больных с атеросклерозом сердечной недостаточностью сахарным диабетом с каким-либо осложнением.
ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировки 12,5 мг и 50 мг) или желтого цвета (дозировки 25 мг и 100 мг). Лекарства и БАДы, Средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, Гипертензивные препараты, ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит. Описание: Таблетки 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Чтобы держать давление в норме и защитить почки врач порекомендовал принимать таблетки, покрытые пленочной оболочкой "Лориста", что я и делала на протяжении года. Вертекс 50мг, 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Краснодаре Вы можете при получении товара в аптечном учреждении до момента оплаты.
Лозартан Вертекс Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт
По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл. Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов.
Данные описаны в таблице. Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу.
Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия.
Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД. Области применения Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов.
Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями: сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий; протеинурия, почечная недостаточность, нефрит; метаболический синдром; атеросклероз. Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге.
Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства. Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок. Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД.
Достоинства и побочные эффекты Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны: малое количество противопоказаний; рекомендуемая доза таблеток употребляется 1 раз в сутки, медленно выводится из организма; побочные эффекты развиваются у небольшого процента пациентов, они обратимы при коррекции дозы; возможность приема пожилым людям; отсутствие побочных эффектов в виде кашля, вызывающего ингибиторами АПФ; уменьшение смертности, улучшение уровня жизни; снижение риска развития инфаркта, инсульта; отсутствие развития злокачественных новообразований в легочной ткани. Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм. Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления.
Из-за этого свойства препараты, подобные по действию Лозартану, называют антагонистами ангиотензиновых рецепторов или сартанами. Лозартан подавляет повышение систолического верхнего и диастолического нижнего давления при избыточной выработке ангиотензина II. Препарат не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые играют важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы. Лозартан: от чего помогает Препараты с активным веществом лозартаном выпускают многие производители. Рассмотрим на примере Лозартан Вертекс от чего помогает данное лекарственное вещество. Его назначают для лечения таких заболеваний и состояний, как: артериальная гипертензия хроническая болезнь почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипертонией хроническая сердечная недостаточность ХСН у тех пациентов, которым не помогают ингибиторы АПФ Терапия Лозартаном помогает снизить риск смертности у гипертоников с гипертрофией левого желудочка от сердечной недостаточности, инсульта и инфаркта. Лозартан: дозировка В аптеках можно найти таблетки Лозартан четырех дозировок: 12,5, 25, 50 и 100 мг. Стандартная начальная и поддерживающая доза при артериальной гипертензии 50 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект накопительный и достигает максимума через 3-6 недель.
Двойная блокада РААС - одновременное применение антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибитором АПФ или алискирен-содержащими средствами содержат прямой ингибитор ренина - алискирен - приводит к значительному возрастанию частоты нежелательных явлений таких как артериальная гипотензия обморок гиперкалиемия нарушения функции почек острая почечная недостаточность. Наиболее высокий риск - у больных с атеросклерозом сердечной недостаточностью сахарным диабетом с каким-либо осложнением. Вопрос о применении двойной блокады РААС например путем одновременного назначения ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II должен решаться индивидуально при тщательном контроле функции почек. Способ применения и дозы Внутрь независимо от приема пищи. Лозартан-ТАД можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. Особые указания. Нет необходимости в подборе начальной дозировки у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью включая больных на гемодиализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Лозартан-ТАД может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами диуретиками блокаторами "медленных" кальциевых каналов альфа- и бета-адреноблокаторами гипотензивными средствами для приема внутрь центрального действия инсулином и другими гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической вагусной стимуляции. Лечение: форсированный диурез симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе. Особые указания Реакции повышенной чувствительности Лечение препаратом пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе следует начинать под строгим контролем врача в условиях стационара. Ангионевротический отек чаще возникает у пациентов негроидной расы. Артериальная гипотензия нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК У пациентов со сниженным ОЦК например получающих лечение большими дозами диуретиков диеты с ограничением поваренной соли диареи рвоты может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения Лозартана-ТАД или начинать лечение с более низкой дозы см. Способ применения и дозы. Поскольку у больных сахарным диабетом 2 типа осложненным нефропатией повышен риск развития гиперкалиемии следует обеспечить периодический контроль содержания калия в крови и КК. Во время лечения препаратом Лозартана-ТАД пациенты не должны принимать препараты калия или содержащие калиевые заменители поваренной соли без предварительного согласования с врачом. Нарушение функции печени Данные фармакокинетических исследований указывают на то что концентрация лозартана в плазме крови больных с циррозом печени значительно увеличивается поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе см. Нарушение функции почек Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов отмечались изменения функции почек включая почечную недостаточность; данные изменения могут исчезать после прекращения лечения. Некоторые препараты оказывающие воздействие на РААС могут увеличивать концентрацию мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана; изменения функции почек могут исчезать при прекращении терапии. О подобных исходах сообщалось и при лечении данной категории пациентов лозартаном.
Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери. В целом препарат Лозартан хорошо переносится пациентами с АГ. НЯ носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при приеме препарата Лозартан сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Лозартан в основном хорошо переносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно является ли это положительным эффектом препарата Лозартан или нежелательным явлением атенолола. Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Лозартан в основном хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Лозартан в основном хорошо переносится пациентами с ХСН. НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований были характерны для данной группы пациентов. Частота нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых исследованиях и при пострегистрационном наблюдении указано в таблице 1 таблица представлена в полной инструкции к препарату. Передозировка Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки -выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической вагусной стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими лекарственными средствами В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбитaлом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана, Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 3А4. Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками например, спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом , калийсодержащими добавками, солями калия или другими препаратами, которые могут увеличивать концентрацию калия в сыворотке крови например, препараты, содержащие триметоприм , может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики , получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена ингибитор ренина ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек в том числе острой почечной недостаточности по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией см. Эмбриотоксичность Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. При установлении факта бе-ременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен см. Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови У пациентов со сниженным ОЦК например, получающих лечение большими дозами диуретиков может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лозартан см. Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей препарат Лозартан, чем в группе, принимавшей плацебо.
ЛОЗАРТАН (ЛОЗАП, ЛОРИСТА) - ЧЕМ ОПАСЕН? ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА!
Клинические исследования Гипертоническая болезнь Гипертензия у взрослых. Четыре исследования с применением монотерапии лозартаном включали в общей сложности 1075 пациентов, рандомизированных по нескольким дозам лозартана, и 334 пациента, получавших плацебо. Дозы 10 и 25 мг давали некоторый эффект на пике через 6 ч после приема , но небольшие и непостоянные минимальные 24 ч ответы. Анализ подгрупп пациентов по возрасту, полу и расе показал, что мужчины и женщины, а также пациенты старше и младше 65 лет в целом имели схожие ответы. Лозартан был эффективен в снижении АД независимо от расы, хотя эффект был несколько меньше у афроамериканцев обычно это популяция с низким содержанием ренина. Гипертензия у детей. Антигипертензивный эффект лозартана изучался в одном исследовании с участием 177 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с гипертонической болезнью. Детям в группе с самой низкой дозой давали лозартан в виде суспензии. Большинство детей имели гипертензию, ассоциированную с заболеваниями почек и мочеполовой системы. По истечении трех недель лозартан дозозависимо снижал сАД и дАД, измеряемое в низшей точке. При рандомизации пациентов для продолжения приема лозартана в двух более высоких дозах или плацебо после 3 нед терапии минимальное дАД повысилось у пациентов, получавших плацебо, на 5—7 мм рт.
Когда низкая доза лозартана была произвольным образом исключена, повышение минимального дАД было одинаковым у пациентов, получавших плацебо, и у пациентов, продолжающих получать лозартан, что подтверждает тот вывод, что самая низкая доза не имела значительной антигипертензивной эффективности.
Отзыв препарата связан с обнаружением следов потенциального человеческого канцерогена нитрозодиметиламина NDEA в лозартане, выпускаемого компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals. Именно эта компания производит другой сартан, оказавшийся в центре скандала - валсартан. В сентябре FDA ввело запрет на поставку препаратов, произведенных Zhejiang Huahai Pharmaceuticals после тщательной проверки производства. А в середине октября ЕМА усилило контроль за продукцией, поставляемой китайской компанией и ввело запрет на поставку индийской компанией Aurobindo Pharma ирбесартана в страны Европейского союза.
Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери.
В целом препарат Лозартан хорошо переносится пациентами с АГ. НЯ носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при приеме препарата Лозартан сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Лозартан в основном хорошо переносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно является ли это положительным эффектом препарата Лозартан или нежелательным явлением атенолола. Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Лозартан в основном хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Лозартан в основном хорошо переносится пациентами с ХСН. НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований были характерны для данной группы пациентов. Частота нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых исследованиях и при пострегистрационном наблюдении указано в таблице 1 таблица представлена в полной инструкции к препарату.
Передозировка Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки -выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической вагусной стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими лекарственными средствами В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбитaлом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана, Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь.
Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 3А4. Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками например, спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом , калийсодержащими добавками, солями калия или другими препаратами, которые могут увеличивать концентрацию калия в сыворотке крови например, препараты, содержащие триметоприм , может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики , получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена ингибитор ренина ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек в том числе острой почечной недостаточности по сравнению с монотерапией.
Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией см. Эмбриотоксичность Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. При установлении факта бе-ременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен см. Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови У пациентов со сниженным ОЦК например, получающих лечение большими дозами диуретиков может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лозартан см. Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени снижения АД. Пациенты с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на диализе Коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушениями функции печени в анамнезе Рекомендуется принимать более низкие дозы препарата. Применение препарата у пациентов с нарушениями печени тяжелой степени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью противопоказано.
Внимание: отзыв препаратов лозартана
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Беременность и период лактации Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Лозартаном. Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг. По 10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги, по 1 или 3 стрипу в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Срок годности 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Прием лозартана с обычной пищей не оказывал клинически значимого влияния на профиль плазменных концентраций лозартана. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты в том числе два основных образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками.
Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у более молодых пациентов с артериальной гипертензией. Пол Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие тем не менее не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушенной функцией печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 17 раза соответственно выше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. При сравнении площади по фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC у пациентов с нормальной почечной функцией AUC лозартана у пациентов находящихся на гемодиализе оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов находящихся на гемодиализе.
Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе. Показания к применению - Артериальная гипертензия. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Лозартана-ТАД при беременности противопоказано. Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов действующих на РААС может стать причиной серьезных нарушений развития и даже гибели развивающегося плода поэтому при установлении беременности прием Лозартана-ТАД должен быть сразу прекращен. Почечная перфузия у плода зависящая от развития РААС появляется во втором триместре; риск для плода возрастает если Лозартана-ТАД назначается во втором или третьем триместре беременности. Не рекомендуется принимать Лозартана-ТАД в период грудного вскармливания. Опыта применения лозартана у кормящих женщин нет и неизвестно выделяется ли препарат в грудное молоко.
При необходимости приема препарата Лозартан-ТАД грудное вскармливание необходимо прервать. Побочные действия В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто? Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение потеря сознания; нечасто - сонливость головная боль нарушения сна парестезия; частота неизвестна - мигрень нарушение вкусовых ощущений депрессия звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия дозозависимая ощущение сердцебиения стенокардия; редко - обморок мерцательная аритмия острое нарушение мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель диспноэ.
Концентрации вещества и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект, возрастают с увеличением дозы. Так как вещество и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АТ1 , оба вносят свой вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным применением в дозе 100 мг, включавшем здоровых добровольцев мужчин , применение внутрь в условиях высокосолевой и низкосолевой диеты не оказывал влияния на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который проявлялся более ярко при низкосолевой диете и, по всей видимости, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У этих пациентов Лозартан стабилизировал СКФ и снижал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших дозировку 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на уровень простагландинов в почках и системном уровне. Не оказывает влияния на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом на концентрацию норадреналина в плазме крови. Также при этих дозах не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией не зарегистрированы случаи отмены Лозартана из-за увеличения концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса, снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частота развития артериальной гипотензии у пациентов зависела от дозы. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика Всасывание При применение внутрь хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно.
При применение в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации вещества в плазме крови выявлено не было. Объем распределения составляет 34 литра. Исследования на крысах показали, что вещество практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. После применения внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана 14C лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней вещества и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Рекомендован контроль уровня лития.
Нестероидные противовоспалительные препараты - НПВП в т. Повышение риска ухудшения функции почек, в т. Применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста. Рекомендован контроль функции почек. Бета-блокаторы: при совместном приеме возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии и нарушение функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. Применение при беременности и в период лактации Противопоказан во втором и третьем триместрах беременности.
Применение не рекомендуется в течение первого триместра беременности, кормлении грудью. Если беременность планируется или подтверждена, а так же кормящим матерям лекарственное средство отменяется и осуществляется переход на альтернативное лечение. Применение у детей Применяется строго по назначению врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата Как принимать Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами. Всасывание лозартана не зависит от приема пищи. Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время.
Длительность лечения определяется врачом. Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг в сутки, желательно утром. Лозартан может быть назначен в составе комбинированной терапии, в т. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии.
Фармакодинамика группы препаратов
- Лозартан плюс таблетки покрытые пленочной оболочкой
- ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг №30
- ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком
- Лозартан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 90 шт
- Лозартан: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
Что лучше Лозап или Лозартан: сравнение препаратов и мнение врачей
Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Имеет эффект "первичного прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного в 10-40 раз метаболита. Фармакокинетика у особых групп пациентов: У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой "концентрация-время" AUC приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Фармакодинамика Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом ангиотензин II тип АТ1 рецепторов. Не подавляет кининазу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов ОПСС , концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление АД , давление в "малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН. После однократного приема антигипертензивное действие уменьшается систолическое и диастолическое АД достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение ЛС, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему РААС , во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности.
При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. Применение у детей Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови. У пациентов с дегидратацией например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Более того, лозартан не подавляет АПФ кининазу II — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. Активный метаболит в 10 — 40 раз активнее, чем лозартан при пересчете на массу тела. Артериальная гипертензия Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3—6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг на сутки утром может быть более эффективным. Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками например, гидрохлоротиазидом. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия , а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы. Сердечная недостаточность Для пациентов с сердечной недостаточностью обычная начальная доза Лозартана составляет 12,5 мг один раз в сутки. Дозу следует подбирать, как правило, с недельными интервалами например, 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки и до максимальной дозы 150 мг один раз в сутки , в зависимости от индивидуальной переносимости. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия включая опосредованные дозой ортостатические эффекты. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боли в животе, кишечная непроходимость. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, слабость, отеки. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто гиперкалиемия; редко — повышение активности аланинаминотрансферазы обычно проходит после отмены лечения. Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, слабость. Хроническая сердечная недостаточность: Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — анемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — парестезия. Нарушения со стороны сердца: редко — обмороки, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия включая опосредованные дозой ортостатические эффекты. Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожный зуд, сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушения функции почек, почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, слабость. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови; нечасто — гиперкалиемия. Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек: Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, слабость. Пострегистрационное наблюдение: Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения. Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — мигрень, нарушение вкуса. Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — шум в ушах. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, частота неизвестна — нарушения функции печени, панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — недомогание. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипонатриемия. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия в результате вагусной стимуляции. Лечение: симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не отмечено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин уменьшает концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено. Флуконазол и рифампицин снижали плазменные концентрации активного метаболита лозартана. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, воздействующих на РААС с калийсберегающими диуретиками спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном , калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендуется. Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведения лития, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременно лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г в сутки при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II могут снижать эффект гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, лечение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, и увеличение содержания калия особенно у пациентов с имеющейся дисфункцией почек в анамнезе. Одновременно применять с НПВП следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При этом необходимо адекватно восполнить ОЦК и периодически контролировать функцию почек с момента начала терапии и в последующем.