Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале. Аналоги Глимепирид от 57 руб. В инструкции перечислены аналоги Глимепирида, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Диабетон, Амарил, Манинил : 10 вещей о СУЛЬФАНИЛМОЧЕВИНЕ, которые должен знать каждый ДИАБЕТИК
Купить ГЛИМЕПИРИД ОЗОН табл. 4 мг №30 по цене от 207 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Только сертифицированные лекарства. Глимепирид, Реестр лекарственных средств для медицинского применения. 32 препарата с действующим веществом Глимепирид, цены в аптеках. найти замену. Аналоги Глимепирид-Тева таблетки. Наиболее распространенные аналоги Глимепирида: Амапирид, Глибенкламид, Глибетик, Глайри, Глимепирид Тева, Глианов, Амарил, Глемаз, Глирид, Глимакс, Эглим, Глинова.
Что лучше: Янувия или Глимепирид
Сравните Фарсигу и Глимепирид в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. Купить аналоги для Глимепирид, у нас Вы можете подобрать более дешевый заменитель для Глимепирид, оформить доставку в любую аптеку 36,6 в Москве и Подмосковье. Глимепирид ~ Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Глимепирид оставьте пока 3 мг и Форсига 10 мг Если сахар не снизится, то можно глимепирид увеличить до 4 мг.
Активное вещество 'Глимепирид'
Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo.
Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы см. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым.
Физиологическая реакция на физическую нагрузку снижение секреции инсулина при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата.
У больных с почечной недостаточностью рекомендована начальная доза 1 мг с дальнейшей постепенной титрацией. Прием глимепирида начинают тогда, когда физические упражнения и диета не нормализуют концентрацию глюкозы в крови. В начале лечения при установлении дозы рекомендовано определение уровня глюкозы натощак каждые 4 часа; затем нужно контролировать содержание глюкозы натощак и уровень глюкозы в суточной моче, каждые 3 — 6 месяцев определять гликозилированный гемоглобин. При ослаблении действия или недостаточном эффекте рекомендована комбинация с инсулином.
При постоянном приеме глимепирида возможна гипергликемия при различных стрессах: травма, лихорадка, хирургическое вмешательство, инфекционное заболевание необходимо временное назначение инсулина. Риск развития гипогликемии высок у истощенных и ослабленных больных, при гипофизарной, печеночной или надпочечниковой недостаточности. Риск развития гипогликемии увеличивают алкоголь, дефицит калорий в питании, пропуск приема пищи, длительные и тяжелые физические нагрузки. С осторожностью использовать глимепирид при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания. Ограничения к применению Состояния, которые требуют перевода пациента на лечение инсулином: тяжелая множественная травма, обширные ожоги, большие хирургические вмешательства, лихорадочный синдром, нарушения всасывания лекарственных препаратов и пищи в желудочно-кишечном тракте включая парез кишечника, кишечную непроходимость , надпочечниковая недостаточность, алкоголизм, патология щитовидной железы, тиреотоксикоз или гипотиреоз. Применение при беременности и кормлении грудью Использование глимепирида противопоказано при беременности.
Период полувыведения вещества составляет 6-8 часов.
Если пациент продолжительно принимает производные СМ, у него может произойти износ бета-клеток, угрожающий развитием инсулинзависимого диабета. Поэтому не рекомендуется использовать препараты данной группы как единственное средство контроля сахара и повышать дозировку без весомого повода. Поскольку они почти не обладают свойством понижать резистентность тканей к инсулину а она — главный фактор, ухудшающий питание тканей , принимать их нужно в сочетании с метформином, который отлично справляется с этой задачей. Препарат «Глимепирид Канон» Препарат назначают при инсулиннезависимом сахарном диабете. Противопоказаниями к назначению является: Беременность, лактация препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко ; Инсулинзависимый диабет; Диабетическая кома и прекоматозные состояния; Кетоацидоз; Повышенная чувствительность к активному ингредиенту и в целом к препаратам СМ. С осторожностью его применяют в случае различных эндокринных патологий, не связанных с диабетом, но способных косвенно влиять на самочувствие и состояние. В некоторых случаях например, если женщина забеременела, или если пациенту нужно хирургическое вмешательство , если больной до ключевого события принимал препарат, его отменяют и назначают инсулин.
Лекарство «Амарил» от французской фирмы Sanofi, заменителями которого и являются таблетки, производимые в России Побочные действия Побочные эффекты можно квалифицировать по частоте их встречаемости. Распространенными проявлениями являются гипогликемические приступы умеренной силы и падение артериального давления. Зарегистрированы также единичные случаи состояний: Диспепсия; Желтуха и иные патологии гепатобилиарной системы; Гипонатриемия. Таблетки «Глимепирид-Тева» тоже могут считаться синонимом Дозировка и передозировка Глимепирид: инструкция по применению. Поначалу препарат назначается по 1 мг в сутки таблетки 2 мг легко разделяются пополам. Начав пить его, пациенту предписывается регулярно замерять сахар в крови и моче.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола в том числе возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль , НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов , клонидина , резерпина , гуанетидина.
Глимепирид (Амарил®) — сульфонилмочевина третьего поколения
Итак, мы рассмотрели препарат глимепирид, сказали, какая используется инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги тоже были рассмотрены. Эффективность у Янувии достотаточно схожа с Глимепиридом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Глимепирид (glimepiridum): 1 отзыв врача, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Препарат третьего поколения глимепирид – эффективное и безопасное средство в лечении сахарного диабета 2 типа у пациентов, не достигающих нормализации. Препарат третьего поколения глимепирид – эффективное и безопасное средство в лечении сахарного диабета 2 типа у пациентов, не достигающих нормализации.
Аналоги: Глимепирид
Прием препарата, как правило, начинается с дозировки 1 мг в сутки. Далее, в зависимости от анализов, дозировку постепенно повышают до 2, 3 или 4 мг в день. Скорость повышения должна составлять 1 мг в 7-14 дней. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг средства. Комбинированная терапия Данный вид лечения производится по рекомендации и под наблюдением лечащего врача. При сочетании лекарства с Метформином или Инсулином , прием Глимепирида тоже надо начинать с низкой дозировки. Затем ее также можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови. При возникновении побочных реакций уже при приеме 1 мг средства в день, лечение препаратом следует прекратить.
Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче. Особые указания Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче.
При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии вторичная резистентность рекомендуется комбинация с инсулином. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола в т. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
Эффективность лечения оценивается в сравнении с контрольной группой. Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом. За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства.
Что такое терапевтическая эффективность лекарственных препаратов? Стоит разделять понятия доказанная эффективность и терапевтическая эффективность лекарственных препаратов. Терапевтическая эффективность - это способность производить эффект например, понижение артериального давления , доказанная эффективность достоверно подтверждает терапевтическую эффективность. Таким образом, в теории препарат может обладать терапевтической эффективностью не обладая доказанной эффективностью. Какие критерии оценки доказанной эффективности препарата в проекте MedIQ? В качестве критериев оценки наличия доказанной эффективности мы используем крупнейшие в мире и самые надежные базы данных препаратов и клинических исследований.
Так что меня всё в «Глимепириде» устраивает».. Эмма: «Всем хорош препарат, но я на нем начинаю набирать вес. Поэтому приходится менять на «Амарил» на какое-то время, а он мне не так хорошо подходит. Доктор говорит, что такое иногда бывает, если выброс инсулина высокий, и что это можно скорректировать. Остается ещё только диету строже соблюдать, наверное, а это и так сложно». Григорий: «Не подошел совершенно. Сахар оставался высоким. Пришлось переходить на более дорогие аналоги». Когда принимать нельзя Таблетки «Глимепирид» помогают больным инсулиннезависимым диабетом в том случае, если корректировка диеты и снижение массы тела не дают эффекта в нормализации уровня сахара крови и мочи. Но принимать этот и подобные ему препараты необходимо только по назначению лечащего врача. Лекарство «Глимепирид», аналог его с таким же действующим компонентом нельзя принимать в следующих случаях: инсулинзависимый сахарный диабет 1 типа — абсолютная неэффективность глимепирида; почечная недостаточность; кетоацидоз — метаболическое смещение кислотно-щелочного баланса организма с усилением кислотности; кома; прекома; повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к сульфаниламидам. Данное лекарственное средство не назначается к применению во время беременности или кормления ребенка грудью. О том, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, говорит прилагаемая к препарату «Глимепирид» инструкция по применению.
Активное вещество 'Глимепирид'
При правильном приеме лекарства его активный компонент полностью усваивается. На этот процесс не влияет прием пищи. Действующее вещество достигает максимального уровня концентрации через 2,5 часа после принятия таблеток. В ходе окислительной биотрансформации происходит полный метаболизм Глимепирида. В результате формируются производные карбоксила и циклогексил гидрокси метила. Это происходит в течение 7 суток. Для полувыведения необходимо около 8 часов.
Поэтому не рекомендуется использовать препараты данной группы как единственное средство контроля сахара и повышать дозировку без весомого повода. Поскольку они почти не обладают свойством понижать резистентность тканей к инсулину а она — главный фактор, ухудшающий питание тканей , принимать их нужно в сочетании с метформином, который отлично справляется с этой задачей. Препарат «Глимепирид Канон» Прием Глимепирида должен сопровождаться изучением правил применения из пункта особых указаний инструкции. Вот некоторые выдержки: Пропуск приема нельзя устранять посредством увеличения дозы Глимепирида.
При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что требует снижения дозы препарата или временной его отмены. При нерегулярном приеме пищи, ее пропуске и в первые недели возможно развитие гипогликемии головная боль, усталость, тошнота, депрессия, нарушения сна. Если эффект купирования гипогликемии достигнут, может возникнуть рецидив, для его исключения требуется тщательный медицинский контроль. Нельзя принимать препарат при прохождении процедуры гемодиализа.
В начале лечения не рекомендуется управлять механизмами и транспортом из-за снижения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Показания и противопоказания Препарат назначают при инсулиннезависимом сахарном диабете. Противопоказаниями к назначению является: Беременность, лактация препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко ; Инсулинзависимый диабет; Диабетическая кома и прекоматозные состояния; Кетоацидоз; Повышенная чувствительность к активному ингредиенту и в целом к препаратам СМ. С осторожностью его применяют в случае различных эндокринных патологий, не связанных с диабетом, но способных косвенно влиять на самочувствие и состояние.
В некоторых случаях например, если женщина забеременела, или если пациенту нужно хирургическое вмешательство , если больной до ключевого события принимал препарат, его отменяют и назначают инсулин. Лекарство «Амарил» от французской фирмы Sanofi, заменителями которого и являются таблетки, производимые в России Способ применения Глимепирид может быть назначен в случае неэффективности препаратов первой линии используемых для начальной терапии сахарного диабета. Дозировка препарата подбирается врачом при оценке показателей гликемии. Рекомендовано применять таблетки внутрь, пить запивая жидкостью 1 раз в день перед приемом пищи чаще перед завтраком.
В процессе лечения дозировка может быть изменены врачом. Лечение проводится обычно длительно, сколько это необходимо для оптимальной терапии сахарного диабета. У детей лекарство использовать не рекомендовано. Трудно предугадать, как дети отреагируют на назначенное лечение.
Для пожилых пациентов более тщательно требуется контролировать функцию почек, чаще используются меньшие дозировки лекарства.
В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Беременность и лактация Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. В период лактации следует перевести женщину на инсулин. В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. Применение в детском возрасте Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. При нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности в т. При нарушениях функции печени.
Оптимальную терапевтическую дозу подбирает врач с учетом стадии заболевания, сопутствующих патологий, общего состояния, возраста пациента, реакции его организма на препарат. С периодичностью 1-2 недели, когда уже можно оценить результат, ее можно титровать, если предыдущая схема лечения оказалась недостаточно эффективной. Начинают комплексное лечение с минимальной дозы глимепирида 1 г , ежедневный мониторинг показателей глюкометра поможет скорректировать норму. Все изменения в алгоритм вносятся только под медицинским контролем.
Возможно сочетание Глимепирида и с препаратами инсулина. Дозировка таблеток и в этом случае сначала должна быть минимальной. Ориентируясь на результаты анализов, каждые две недели дозу препарата можно корректировать. Обычно прием лекарства однократный. Совмещают его с основательным завтраком или следующим за ним приемом пищи, если завтрак у диабетика — символический.
Лучше всего принять таблетку за несколько минут до еды, так как ей нужно время, чтобы начать действовать. Если время приема Глимепирида пропущено, лекарство надо принять при первом удобном случае, не меняя дозировки. Если минимальная доза Глимепирида вызывает симптомы гипогликемии, лекарство отменяют, так как больному достаточно контролировать свой сахар правильным питанием, хорошим настроением, соблюдением режима сна и отдыха, адекватной физической активностью. При достижении полного контроля над диабетом возможно снижение резистентности к гормону, это значит, что со временем потребность в медикаменте будет снижаться. Пересмотреть дозу необходимо также при резком похудении, изменении характера физических нагрузок, повышенном стрессовом фоне и других факторах, провоцирующих гликемические кризы.
Возможность перехода от других противодиабетических агентов к Глимепириду При переходе от альтернативных вариантов лечения СД 2-го типа пероральными средствами учитывают параметры полувыведения предыдущих лекарств.
"Глимепирид": аналог, инструкция по применению, состав, отзывы
На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина. Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Побочные действия Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения. Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация. Показания Сахарный диабет 2 типа инсулиннезависимый в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки. Противопоказания Сахарный диабет 1 типа инсулинзависимый , кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность в т. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.
В период лактации следует перевести женщину на инсулин. В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при печеночной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности в т. Особые указания С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен в т. В стрессовых ситуациях при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме Глимепирида может иметь место снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного, обусловленное гипо- или гипергликемией. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами. Состав Активное вещество - глимепирид - 2 мг Вспомогательные вещества: лактоза сахар молочный , целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Способ применения и дозы Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы Глимепирида-Тева устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови. Начальная доза и подбор дозы В начале лечения назначают по 1 мг Глимепирида один раз в день. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг. Применение в комбинации с метформином В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы Глимепирида-, в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация Глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза Глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака или первого основного приема пищи. Таблетки Глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. Очень важно не пропускать прием пищи после приема Глимепирида. Продолжительность лечения Как правило, лечение Глимепиридом, бывает длительным. Перевод больного с другого пероралъного гипогликемического препарата на глимепирид. При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на Глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг даже в том случае, если больного переводят на Глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата. Любое повышение дозы Глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы. Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем адсорбентом и натрия пикосульфатом слабительным. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом. Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками гуанетидином , ингибиторами моноаминооксидазы МАО , миконазолом, пентоксифиллином при парентеральном введении в высоких дозах , фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом. Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами при длительном применении , никотиновой кислотой в высоких дозах и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием таких симпатолитических средств, как? На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Особые указания Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок например, пропуск приема препарата или приема пищи или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата. Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты. При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или особенно в пожилом возрасте недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировка глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников ; одновременное применение некоторых других лекарственных средств см.
Повышает чувствительность к инсулину. Действующее вещество дает организму возможность более эффективно использовать гормон, позволяя клеткам поглощать сахар из крови и использовать его для производства энергии. Это улучшает чувствительность к гормону и снижает резистентность, что является распространенной проблемой у людей с таким заболеванием. Удобная дозировка. Глимепирид и аналоги принимают один раз в день во время еды, что позволяет легко включить его в распорядок дня. Низкий риск гипогликемии. Препарат имеет меньший риск значительного снижения уровня сахара в крови по сравнению с другими медикаментами класса сульфонилмочевины. Это связано с тем, что он медленнее метаболизируется в организме, что приводит к более постепенному снижению показателя. Нейтральный по весу. Активный компонент обычно не вызывает увеличения или снижения массы тела. Это полезно для людей с диабетом, которые пытаются поддерживать здоровый вес. Улучшает качество жизни. Лекарственное вещество дает возможность больным чувствовать себя лучше и иметь больше энергии в течение дня. Это приводит к улучшению качества жизни и общего ощущения благополучия. Глимепирид и аналоги следует использовать в сочетании с диетотерапией, регулярными физическими упражнениями и другими стратегиями управления патологическим состоянием, назначенными врачом. Важно обсудить потенциальные преимущества и риски с эндокринологом. Самолечение проводить нельзя. Побочные эффекты Глимепирид и аналоги вызывают следующие нежелательные реакции: Гипогликемия. Препарат стимулирует поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина, что иногда может приводить к значительному снижению показателя в кровотоке. Симптомы гипогликемии включают потливость, дрожь, головокружение, спутанность сознания и слабость. Во время приема средства важно регулярно контролировать состояние, чтобы избежать тяжелой гипогликемии. Увеличение веса. Некоторые люди испытывают повышение массы тела, поскольку активный компонент заставляет организм накапливать больше энергии. Мониторинг потребления пищи и регулярная физическая активность помогут контролировать увеличение веса во медикаментозной терапии. Тошнота и расстройство желудка. Некоторые люди жалуются на побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту, абдоминальный дискомфорт и диарею. Эти нежелательные реакции обычно легкие и могут со временем пройти, когда организм приспосабливается к лекарству. В редких случаях Глимепирид или аналог вызывает аллергические реакции, включая кожные высыпания, зуд, отек и затрудненное дыхание. Если возникли признаки непереносимости, нужно немедленно обратиться к специалисту. Проблемы с печенью. Активный компонент редко обуславливает поражение органа, включая печеночную недостаточность. Симптомы включать желтуху пожелтение кожи и глаз , темную мочу и боли в абдоминальной области.
Аптека 'Здравушка'. Активное вещество 'Глимепирид'.
- Мобильное приложение «Все аптеки»
- Инсулиннезависимый диабет
- Аналоги лекарства Глимепирид
- Глимепирид (Амарил®) — сульфонилмочевина третьего поколения
- ГЛИМЕПИРИД (GLIMEPIRIDE)
Препараты, содержащие Глимепирид
Несколько блистеров вместе с инструкцией по применению, содержащей описание препарата и рекомендации по использованию, пакуют в картонную пачку. Также выпускаются таблетки в банках. Как и другие лекарства этого класса, препарат выпускается только в таблетках, форма капсул на фармацевтическом рынке не встречается. Упаковка средства от российского изготовителя «Фармстандарт» Фармакодинамика и фармакокинетика Препарат является российским аналогом медикамента Амарил, и МНН международное непатентованное название действующего вещества совпадает с коммерческим названием обозреваемого препарата: глимепирид. Он относится к продуктам переработки сульфанилмочевины. Его действие основано на инициации более интенсивной продукции инсулина клетками поджелудочной железы, что вызывает быстрое и заметное снижение показателя глюкозы в крови. Помимо этого, препарат также приносит антиагрегатный эффект и препятствует образованию холестериновых бляшек на стенках сосудов, что зачастую актуально для диабетиков при избыточном весе.
При употреблении дозы в 4 мг наибольшее содержание в плазме наблюдается через 2,5 ч. При этом, чем большая доза была принята, тем больше будет концентрация. Последовательность приема пищи до или после таблетки не влияет на всасывание. Вещество почти абсолютно полностью привязывается к альбуминам плазмы. Накопления вещества в организме не происходит даже у пациентов с проблемами с почками. Период полувыведения вещества составляет 6-8 часов.
Если пациент продолжительно принимает производные СМ, у него может произойти износ бета-клеток, угрожающий развитием инсулинзависимого диабета. Поэтому не рекомендуется использовать препараты данной группы как единственное средство контроля сахара и повышать дозировку без весомого повода. Поскольку они почти не обладают свойством понижать резистентность тканей к инсулину а она — главный фактор, ухудшающий питание тканей , принимать их нужно в сочетании с метформином, который отлично справляется с этой задачей. Препарат «Глимепирид Канон» Прием Глимепирида должен сопровождаться изучением правил применения из пункта особых указаний инструкции. Вот некоторые выдержки: Пропуск приема нельзя устранять посредством увеличения дозы Глимепирида. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что требует снижения дозы препарата или временной его отмены.
При нерегулярном приеме пищи, ее пропуске и в первые недели возможно развитие гипогликемии головная боль, усталость, тошнота, депрессия, нарушения сна. Если эффект купирования гипогликемии достигнут, может возникнуть рецидив, для его исключения требуется тщательный медицинский контроль.
На протяжении первых недель приема препарата необходим более тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, так как в этот период риск развития гипогликемии возрастает. Факторы, способствующие риску развития гипогликемии: нежелание или неспособность больного к сотрудничеству с врачом; нерегулярный прием пищи, недоедание; дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов; прием алкоголя, особенно на фоне пропусков приема пищи; нарушения функции почек тяжелой степени; нарушения функции печени тяжелой степени таким пациентам показан переход на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля ; передозировка глимепирида; некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников ; совместный прием с некоторыми препаратами; прием препарата без показаний к нему. Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы должны подходить к приему Глимепирида с особой осторожностью, так как он может привести к развитию гемолитической анемии. В таких случаях лучше использовать гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины. При наличии перечисленных факторов развития гипогликемии, возможно, следует скорректировать дозу Глимепирида или всю терапию. Симптомы гипогликемии, отражающие адренергическую контррегуляцию организма у пожилых пациентов, больных с вегетативной нейропатией, а также у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин и другие симптоматические препараты, могут быть слабо выраженными или отсутствовать. Немедленный прием быстроусваиваемых углеводов глюкозы, сахарозы способен быстро устранить гипогликемию.
Пациенты, принимающие Глимепирид, должны находиться под постоянным наблюдением, так как гипогликемия может возобновиться, несмотря на первоначальное успешное ее купирование. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения, а также наблюдения врача, в некоторых случаях необходима госпитализация. В период приема Глимепирида должен проводиться регулярный мониторинг функции печени и картины периферической крови в особенности количества лейкоцитов и тромбоцитов. Отдельные побочные эффекты препарата могут представлять угрозу для жизни, в связи с чем при развитии тяжелых реакций следует сразу сообщить об этом своему врачу, остановив прием препарата до его дальнейших назначений. Пропуск одной дозы препарата не следует восполнять последующим приемом двойной дозы. Действия при ошибках в приеме препарата должны быть обговорены с врачом заранее. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами В начале или после изменения лечения, а также при нерегулярном приеме препарата существует риск развития гипогликемии или гипергликемии, что может повлечь снижение внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим способность пациента к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена. Применение при беременности и лактации Согласно инструкции, Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин.
В случае планирования или наступления беременности пациентку целесообразно перевести на инсулинотерапию. Препарат проникает в грудное молоко. В период лактации следует перевести женщину на инсулинотерапию или прервать грудное вскармливание. Применение в детском возрасте Опыт применения Глимепирида у детей недостаточен. При нарушениях функции почек Ограниченный опыт использования Глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью показывает, что данная группа больных может быть более чувствительна к гипогликемическому эффекту препарата.
Очевидно, что у пациентов с СД2 предпочтительно применение сахароснижающих препаратов, обладающих не только высокой эффективностью и безопасностью в отношении сердечно-сосудистых событий, но и доказанной макрососудистой протекцией. Их популярность основана на огромном практическом опыте, высокой сахароснижающей эффективности, доказанной профилактике сосудистых осложнений, минимальном количестве клинически значимых за исключением гипогликемии побочных эффектов, а также сравнительно невысокой стоимости. Подобная тактика во многом обусловлена практически отсутствием риска гипогликемий на фоне приема этих препаратов. Отметим, что низкий риск гипогликемий и отсутствие увеличения массы тела, выгодно отличающие препараты с инкретиновым механизмом действия от ПСМ, менее характерны для глимепирида [10—13]. Поэтому выбор ПСМ становится краеугольным камнем в практической деятельности диабетолога. При этом ПСМ 1-го поколения — хлорпропамид, карбутамид, толбутамид — практически не используются в настоящее время в связи с большим количество побочных эффектов [15], а также высоким риском развития ОИМ на терапии толбутамидом [16]. Широкое распространение получили ПСМ 2-й генерации — глибенкламид, гликлазид МВ, глипизид, гликвидон, обладающие большей безопасностью и терапевтической эффективностью при меньшем риске гипогликемий. А в 1995 году в клиническую практику вошел ПСМ 3-го поколения — глимепирид [17]. Фармакокинетические особенности действия глимепирида Основанием для выделения глимепирида в 3-е поколение служат особенности его фармакокинетики. Принципиальные отличия глимепирида от других представителей класса ПСМ: низкая аффинность к SUR в 2—3 раза меньшая, чем у глибенкламида и высокие константы ассоциации и диссоциации соответственно в 2. Указанные особенности обусловливают более быстрый и короткий стимулирующий эффект препарата на секрецию инсулина, менее прочное взаимодействие с SUR и, как следствие, гораздо более низкий риск гипогликемий [11]. Преимуществами глимепирида являются и высокая биодоступность, практически не зависящая от приема пищи [22, 23], а также большой период полувыведения, позволяющий принимать полную дозу препарата 1 раз в сутки [24]. Печеночный метаболизм глимепирида исходно предполагал возможность его использования у пациентов со снижением функции почек. Сахароснижающая эффективность глимепирида Эпидемиологические и клинические исследования четко установили связь между повышенным уровнем HbA1c, постпрандиальной и гликемией натощак и риском развития микро- и макрососудистых осложнений СД2. В то же время, снижение уровня HbA1c у больных СД2 приводит к снижению риска развития микроваскулярных осложнений, нейропатии, инфаркта миокарда, общей смертности [26—28]. Основные клинические исследования по применению глимепирида показали, что препарат, с его уникальной способностью стимулировать первую и вторую фазы секреции инсулина, эффективно снижает как уровень гликемии натощак и постпрандиальной гликемии, так и уровень HbA1c [29]. Эффективность монотерапии глимепиридом у пациентов с СД2 была продемонстрирована в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании длительностью 22 недели. При этом глимепирид был эффективен в течение 24 часов независимо от частоты приема, однократного 6 мг или двухкратного 2 раза по 3 мг [33]. Влияние на массу тела Результаты метаанализа свидетельствуют об отсутствии увеличения массы тела в результате приема глимепирида в течение года [12, 13]. Более того, в 8-недельном исследовании терапия глимепиридом у пациентов с СД2 сопровождалась уменьшением массы тела на 1—2 кг, при этом снижение веса было более выраженным при наличии ожирения [13]. Однако Umpierrez и соавт. Необходимо отметить, что в различной динамике массы тела у пациентов играют важную роль дополнительное обучение, мотивация, изменение образа жизни. И стоит признать, что влияние глимепирида на массу тела является минимальным с клинической точки зрения. Влияние глимепирида на инсулинорезистентность Увеличение инсулинемии при введении глимепирида лабораторным животным было наименьшим в сравнении с другими ПСМ [35]. В исследовании на культуре миоцитов, инкубированных с глимепиридом, в отличие от глибенкламида было показано дозозависимое увеличение синтеза гликогена [36].
Нельзя принимать препарат при прохождении процедуры гемодиализа. В начале лечения не рекомендуется управлять механизмами и транспортом из-за снижения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Показания и противопоказания Препарат назначают при инсулиннезависимом сахарном диабете. Противопоказаниями к назначению является: Беременность, лактация препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко ; Инсулинзависимый диабет; Диабетическая кома и прекоматозные состояния; Кетоацидоз; Повышенная чувствительность к активному ингредиенту и в целом к препаратам СМ. С осторожностью его применяют в случае различных эндокринных патологий, не связанных с диабетом, но способных косвенно влиять на самочувствие и состояние. В некоторых случаях например, если женщина забеременела, или если пациенту нужно хирургическое вмешательство , если больной до ключевого события принимал препарат, его отменяют и назначают инсулин. Лекарство «Амарил» от французской фирмы Sanofi, заменителями которого и являются таблетки, производимые в России Способ применения Глимепирид может быть назначен в случае неэффективности препаратов первой линии используемых для начальной терапии сахарного диабета. Дозировка препарата подбирается врачом при оценке показателей гликемии. Рекомендовано применять таблетки внутрь, пить запивая жидкостью 1 раз в день перед приемом пищи чаще перед завтраком. В процессе лечения дозировка может быть изменены врачом. Лечение проводится обычно длительно, сколько это необходимо для оптимальной терапии сахарного диабета. У детей лекарство использовать не рекомендовано. Трудно предугадать, как дети отреагируют на назначенное лечение. Для пожилых пациентов более тщательно требуется контролировать функцию почек, чаще используются меньшие дозировки лекарства. При беременности препарат отменяется, пациентка переводится на инсулин. Глимепирид также противопоказан при кормлении грудью, если сохранена лактация. Аптека выдает препарат на основании рецепта. Побочные действия Побочные эффекты можно квалифицировать по частоте их встречаемости. Распространенными проявлениями являются гипогликемические приступы умеренной силы и падение артериального давления. Зарегистрированы также единичные случаи состояний: Диспепсия; Желтуха и иные патологии гепатобилиарной системы; Гипонатриемия. Таблетки «Глимепирид-Тева» тоже могут считаться синонимом Влияние Глимепирида на возможность управления сложными механизмами Специальные исследования глимепирида на возможность управлять транспортом или работать на производстве в зоне повышенного риска не проводились.