При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. Флуконазол-Штада капсулы 150мг №1.
Флуконазол-тк капсулы 150 мг x1
В амбулаторных условиях средство применяют для лечения дермато-, онихомикозов и кандидоза слизистых оболочек. Схема приема отличается в зависимости от типа инфекции, выраженности симптомов и клинической формы заболевания. При хронических микозах потребуется более длительный прием, который лучше согласовать с доктором. Флуконазол принимают независимо от еды Генитальную форму кандидоза в острой стадии следует лечить однократным приемом Флуконазола, в дозе 150 мг. Такая схема актуальная для женщин с вагинальным кандидозом и мужчин с грибковым баланитом воспалением головки. При рецидивирующей молочнице у женщин рекомендуется пройти 9-дневный курс лечения — принимать по 1 капсуле 150 мг раз в 3 дня. Далее женщина должна принимать поддерживающую дозу препарата — 150 мг однократно в неделю, на протяжении 6 месяцев. Только после этого хроническую форму молочницы можно считать вылеченной, что подтверждается микроскопическими исследованиями мазков. При грибковом поражении кожи на стопах, ладонях, в паховых складках, на теле следует принимать Флуконазол по 1 капсуле 150 мг раз в неделю, на протяжении 4-6 недель.
Другой вариант — ежедневный прием по 50 мг вещества, на протяжении такого же срока. Чтобы вылечить онихомикоз, следует принимать 150 мг препарата еженедельно, желательно в одно и то же время. Пить лекарство следует до тех пор, пока пораженные ногтевые пластины полностью заменятся здоровыми. Лечение ногтевого грибка на руках может занять 3-4 месяца, на стопах — 6-18 месяцев. Сроки лечения зависят от скорости роста ногтей. До полного устранения пораженных пластин нельзя прекращать пить лекарство, иначе грибок распространится в отросшие здоровые ногти. При молочнице во рту препарат принимают по 50 мг ежедневно до 28 дней. Аналогично лечат хроническую форму кандидоза во рту, сопровождающуюся атрофическими процессами.
Передозировка Передозировка Флуконазолом может случиться при намеренном или случайном приеме высоких доз препарата свыше 400 мг за 1 раз. Риск чрезмерной концентрации вещества в организме есть при патологиях почек. Для людей с нарушениями в работе этих органов следует применять сниженные дозы. Передозировка проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением больного. Коррекция состояния заключается в промывании желудка и проведении гемодиализа. Аппаратное очищение крови снижает концентрацию вещества в плазме в 2 раза. Отклонения в состоянии больного исчезают по мере выведения Флуконазола из организма. Побочные действия Побочные эффекты маловероятны при однократном и периодическом приеме Флуконазола.
Риск проявления нежелательных действий повышается при регулярном длительном употреблении препарата даже в минимальных дозах. Чаще от побочных эффектов страдают люди с ослабленным организмом, серьезными заболеваниями внутренних органов, сопутствующими патологиями со стороны органов кроветворения, печени и почек. Наиболее распространены негативные реакции со стороны органов ЖКТ. Они проявляются тошнотой, рвотой, болью в животе, расстройствами аппетита, ощущением тяжести после приема пищи, вздутием. Вторая по частоте группа негативных эффектов — со стороны нервной системы. У больного может появиться бессонница или чрезмерная сонливость, раздражительность, дрожание конечностей, апатия.
Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательной реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Передозировка Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего больного, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 часов. В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение в том числе поддерживающие меры и промывание желудка. Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому формированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Специальные указания Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить. Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции. Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR. Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Фармакокинетика Всасывание Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Распределение Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума Сmax через 0,5-1,5 часа после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 часов. Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.
Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii , так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis , Coccidioides immitis , Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis. Механизм резистентности. Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковых средств. Флуконазол демонстрирует высокую МПК против штаммов грибов, которые имеют один или более механизмов резистентности, что отрицательно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp. Для лечения таких случаев следует применять альтернативные противогрибковые средства. Фармакокинетические свойства флуконазола подобны при внутривенном и пероральном применении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема препарата. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Объем распределения примерно равна общему содержанию воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие сывороточные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол накапливается в роговом слое. Флуконазол метаболизируется незначительно. Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет около 30 часов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не обнаружено. Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови дает возможность разового применения препарата при вагинальном кандидозе, а также применение препарата 1 раз в неделю при других показаниях. Почечная недостаточность. Поэтому этой категории пациентов необходимо уменьшить дозу флуконазола. Флуконазол удаляется путем гемодиализа, в меньшей степени - путем интраперитонеальная диализа. Пациенты пожилого возраста. Изменения фармакокинетики у пациентов пожилого возраста зависят от параметров функции почек. Клинические характеристики Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не целесообразна. Кандидозный баланит, когда местная терапия не целесообразна. Противопоказания - гиперчувствительность к флуконазолу, других азольным соединений или к любой из вспомогательных веществ препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Противопоказано одновременное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств. Сообщалось о развитии побочных реакций со стороны сердца, в том числе о пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов, которые одновременно применяли флуконазол и цизаприд. Контролируемое исследование продемонстрировало, что одновременное применение 200 мг флуконазола 1 раз в сутки и 20 мг цизаприда 4 раза в сутки приводило к значительному повышению уровня цизаприда в плазме крови и удлинение интервала QT. Одновременное применение флуконазола и цизаприда противопоказано см. Из-за случаев развития тяжелых сердечных аритмий, вызванных удлинением интервала QTc у пациентов, получавших азольные противогрибковые лекарственные средства одновременно с терфенадином, были проведены исследования взаимодействия этих препаратов. В ходе одного исследования при применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки не выявлено удлинение интервала QTc. Другое исследование при применении флуконазола в дозах 400 мг и 800 мг в сутки продемонстрировало, что применение флуконазола в дозах 400 мг в сутки или выше значительно повышает уровень терфенадина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов. Совместное применение флуконазола в дозах 400 мг или выше с терфенадином противопоказано см. Совместное применение флуконазола и астемизола может уменьшить клиренс астемизола. Вызванное этим повышение концентрации астемизола в плазме крови может привести к удлинению интервала QT и в редких случаях - до пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременное применение флуконазола и астемизола противопоказано. Пимозид и хинидин. Совместное применение флуконазола и пимозида или хинидина может приводить к угнетению метаболизма пимозида или хинидина, хотя соответствующих исследований in vitro и in vivo не проводили. Повышение концентрации пимозида или хинидина в плазме крови может вызвать удлинение интервала QT и в редких случаях приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременное применение флуконазола и пимозида или хинидина противопоказано. Одновременное применение эритромицина и флуконазола может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» и, как следствие, к внезапной сердечной смерти. Применение комбинации этих лекарственных средств противопоказано. Одновременное применение флуконазола с амиодароном может привести к угнетению метаболизма амиодарона. Наблюдался связь между применением амиодарона и удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано см. Не рекомендуется одновременное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств. Флуконазол может вызвать повышение концентрации галофантрина в плазме крови за счет угнетения CYP3A4. Одновременное применение этих лекарственных средств может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» и, как следствие, к внезапной сердечной смерти. Следует избегать применения комбинации этих лекарственных средств. Совместное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств требует осторожности и коррекции дозы. Влияние других лекарственных средств на флуконазол. Исследование взаимодействия продемонстрировали, что пероральное применение флуконазола одновременно с едой, приемом циметидина, антацидов или последующим облучением всего тела для пересадки костного мозга не имеет клинически значимого влияния на абсорбцию флуконазола. Поэтому для пациентов, принимающих рифампицин, следует рассмотреть целесообразность повышения дозы флуконазола. Такие параметры взаимодействия не требуют изменений в режиме дозирования флуконазола у пациентов, которые одновременно получают мочегонные средства. Влияние флуконазола на другие лекарственные средства.
Флуконазол (Fluconazole)
подробное описание продукта: состав и форма выпуска, инструкция по применению, показания и противопоказания, способ применения и дозировка. Твердые желатиновые капсулы, содержащие флуконазол (50, 100 и 150 мг), характеризуются быстрым и полным растворением в пределах 1 ч. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут. без рецепта врача.
Флуконазол ШТАДА
Преимущества торговой марки: многолетняя история применения, подкрепленная положительным опытом использования и доверием миллионов женщин в России; доказанная и подтвержденная эквивалентность оригинальному западному препарату1; производство на предприятии, стандартизированном по европейским стандартам качества EU GMP2; ценовая доступность широкому кругу потребителей3. Преимущества молекулы: широкий спектр противогрибковой активности; способность угнетать рост и размножение грибов рода Candida, особенно Candia albicans — основных возбудителей генитального кандидоза «молочницы» ; выгодные фармакокинетические характеристики: биодоступность при пероральном приеме, сопоставимая с внутривенным введением; высокая степень распределения в тканях и средах организма в т. Преимущества формы выпуска капсулы для приема внутрь Системное распределение в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма создает в них высокие концентрации, что способствует: устранению грибковых клеток не только с поверхности слизистой влагалища, включая микроскладки, но и во всей ее толще7; устранению возбудителей «молочницы» не только в половых путях, но и в других возможных местах их обитания — слизистая ротовой полости и кишечник, тем самым минимизируется риск повторного обострения заболевания после лечения8. Удобство и комфорт в процессе лечения: возможность начала лечения в любой день менструального цикла, включая «месячные»; возможность приема капсулы в любое время суток — днем или ночью; возможность приема препарата вне зависимости от пищевого режима — натощак, во время или после еды одновременный прием пищи и повышенная кислотность не оказывают существенного влияния на абсорбцию и терапевтическое действие лекарственного средства ; возможность приема препарата вне зависимости от используемого способа контрацепции — флуконазол не нарушает целостности латексных контрацептивов, если речь идет об использовании презерватива или диафрагмы, а также не снижает уровень эстрадиола, являющегося основным компонентом оральных противозачаточных средств; простота и легкость самого процесса приема препарата — все что требуется — достать капсулу из блистера и проглотить ее, запив необходимым количеством воды; в большинстве случаев достаточно приема всего 1-й капсулы препарата на курс. Показания к применению: лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима. Противопоказания Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата. Детский возраст до 3 лет. Период лактации см.
Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приема флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.
При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.
Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном применении приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.
Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности.
Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательной реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита.
Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Передозировка Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего больного, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение.
Больной был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 часов. В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение в том числе поддерживающие меры и промывание желудка. Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому формированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата.
Специальные указания Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.
Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR. Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.
Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Фармакокинетика Всасывание Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Распределение Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума Сmax через 0,5-1,5 часа после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 часов.
При одновременном применении флуконазола и рифабутина сообщалось о случаях развития увеита. При применении такой комбинации лекарственных средств следует учитывать симптомы токсического действия рифабутина.
Может потребоваться корректировка дозы саквинавира. Производные сульфонилмочевины. При одновременном применении флуконазол пролонгирует период полувыведения пероральных производных сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамиду при их применении здоровым добровольцам. Рекомендуется проводить регулярный контроль сахара в крови и соответствующим образом снижать дозу производных сульфонилмочевины при одновременном применении с флуконазолом. Пациенты, которые применяют теофиллин в высоких дозах или имеющих повышенный риск развития токсических проявлений теофиллина по другим причинам, следует установить надзор по выявлению признаков развития токсического действия теофиллина. Терапию следует изменить при появлении признаков токсичности.
Алкалоиды барвинка. Хотя соответствующих исследований не проводили, флуконазол, вероятно через ингибирование CYP3A4, может вызывать повышение концентрации алкалоидов барвинка в плазме крови например винкристина и винбластина , что приводит к развитию нейротоксических эффектов. Витамин А. Сообщалось, что у пациента, который одновременно применял трансретиноеву кислоту кислотная форма витамина А и флуконазол, наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в форме псевдотумор головного мозга данный эффект исчез после отмены флуконазола. Эти лекарственные средства можно применять одновременно, но следует помнить о риске возникновения побочных реакций со стороны ЦНС. При применении вориконазола после флуконазола следует проводить наблюдения по развитию побочных эффектов, ассоциированных с вориконазолом.
Пациенты, которые применяют такую комбинацию лекарственных средств, следует наблюдать по развитию побочных реакций, связанных с применением зидовудина. Можно рассмотреть целесообразность снижения дозы зидовудина. В ходе исследований оценивали влияние азитромицина и флуконазола на фармакокинетику друг друга при их одновременном приеме разовом применении в дозах 1200 мг и 800 мг соответственно. Никаких значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было. Пероральные контрацептивы. Это свидетельствует о том, что многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может влиять на эффективность комбинированного перорального контрацептива.
Одновременное применение с ивакафтором, усилителем муковисцидозного трансмембранного регулятора проводимости, повышает экспозицию ивакафтору в 3 раза, а гидроксиметиливакафтору M1 - в 1,9 раза. Для пациентов, которые одновременно применяют умеренные ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтору до 150 мг 1 раз в сутки. Особенности применения Дерматофития. Поэтому флуконазол не следует применять для лечения дерматофитии. Доказательств эффективности флуконазола для лечения криптококкоза других локализаций например легочного криптококкоза и криптококкоза кожи недостаточно, поэтому рекомендаций по дозового режима для лечения таких заболеваний нет. Глубокие эндемические микозы.
Доказательств эффективности флуконазола для лечения других форм эндемичных микозов, таких как паракокцидiоидомiкоз, гистоплазмоз и кожно-лимфатический споротрихоз, недостаточно, поэтому рекомендаций по дозового режима для лечения таких заболеваний нет. Почечная система. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью см. Раздел «Способ применения и дозы». Недостаточность надпочечников. Кетоконазол, как известно, вызывает недостаточность надпочечников, и это также может касаться флуконазола, хотя наблюдается редко.
Недостаточность надпочечников, связанная с одновременным лечением, описанная в разделе «Влияние флуконазола на другие лекарственные средства». Гепатобилиарной системы. Пациентам с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Применение флуконазола ассоциировалось с возникновением редких случаев развития тяжелой гепатотоксичности, включая летальные исходы, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями. В случаях, когда развитие гепатотоксичности ассоциировался с применением флуконазола, не отмечено ее явной зависимости от общей суточной дозы, длительности терапии, пола или возраста пациента. Обычно гепатотоксичность, вызванная флуконазолом, обратима, а ее проявления исчезают после прекращения терапии.
Пациенты, у которых при применении флуконазола наблюдаются отклонения результатов функциональных проб печени, следует установить тщательное наблюдение по развитию более тяжелого поражения печени. Пациентов следует проинформировать о симптомах, которые могут свидетельствовать о серьезном влиянии на печень выраженная астения, анорексия, постоянная тошнота, рвота и желтуха. В таком случае применения флуконазола следует немедленно прекратить и проконсультироваться с врачом. Сердечно-сосудистая система. Сообщалось об очень редких случаях удлинение интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» при применении препарата. Такие сообщения касались пациентов с тяжелыми заболеваниями при сочетании многих факторов риска, такими как структурные заболевания сердца, нарушения электролитного обмена и одновременное применение других лекарственных средств, влияющих на интервал Q-.
Флуконазол следует с осторожностью применять пациентам с риском развития аритмий. Одновременное применение с лекарственными средствами, пролонгируют интервал QTс и метаболизируются с помощью фермента CYP3А4 цитохрома Р450, противопоказано. Галофантрин является субстратом фермента CYP3А4 и пролонгирует интервал QTс при применении в рекомендованных терапевтических дозах. Одновременное применение галофантрина и флуконазола не рекомендуется. Аллергические реакции. При применении флуконазола редко сообщалось о развитии таких эксфолиативных кожных реакций, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Пациенты со СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих лекарственных средств. Если у пациента с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания, можно связать с применением флуконазола, дальнейшее применение препарата следует прекратить. В редких случаях сообщалось о развитии анафилактических реакций. Цитохром Р450. Также флуконазол является ингибитором фермента CYP2C19. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациента при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу.
Флуконазол капсулы 150 мг № 1
Флуконазол — препарат, применяемый при грибковых инфекциях различной локализации. Он хорошо всасывается и легко проникает в ткани и биологические жидкости организма, задерживается в организме, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. При «молочнице» достаточно однократного употребления в дозе 150 мг. Флуконазол является препаратом выбора при поражении ЦНС, обусловленном чувствительными к нему грибами. Его эффективность и безопасность клинически подтверждены.
Благодаря широкому выбору дженериков лечение доступно для любого пациента.
Продается в упаковках по 1 или 7 капсул, каждая из которых может содержать 150 или 50 мг. Применение препарата в периоды беременности и лактации нецелесообразно и проводится только в исключительных случаях.
Р, Фалкнер Джей. Обзор инфекционных Болезней. Pharmacokinetics and tissue penetration of fluconazole in humans. Rev Infect Dis. Лечение вагинального кандидоза однократным приемом флуконазола в дозе 150 мг. Европейский Журнал Клинической микробиологии , Июнь 1988, с. Однократное применение 150 мг флуконазола и интравагинального клотримазола при остром вульвовагинальном кандидозе. Секхават Л.
Ребёнку вводится доза в размере 12 мг на килограмм веса однократно, с перерывом, который составляет трое суток. Если ребенку поставили диагноз молочница. При этом длительность лечения обычно длиться 2 недели. Если производится терапия криптококкового менингита, то дозировка увеличивается до 12 миллиграмм на 1 килограмм веса в течение первого дня приема. Противопоказания Противопоказания могут быть абсолютными и относительными. К абсолютным противопоказаниям можно отнести: Прием Флуконазола суточная доза более 400 мг с такими лекарствами как Терфенадин, Астемизол. Во время лактации. Ранний детский возраст таблетки и капсулы. Индивидуальная непереносимость или дефицит лактозы. Повышенная чувствительность к составляющим данного препарата Азолла. Относительные противопоказания: Печеночная недостаточность при терапии инвазивных, поверхностных грибковых поражений. При нарушении электролитного баланса или органическом поражение сердечной мышцы, аритмии. Беременность, грудное вскармливание. Побочные проявления Почти всегда отмечается хорошая переносимость данного медикамента, и побочных эффектов не наблюдается. Но иногда, негативный эффект, может проявляться, из-за непереносимости к составляющим этого средства. Он может проявляться в виде внезапных приступов головной боли, появлением кожной сыпи, диспепсическими расстройствами. Также побочные реакции могут возникать в различных органах человеческого организма. Со стороны нервной системы у больного могут возникать периодические головные боли, появление сонливости или бессонницы, возникать судороги. В сердечно-сосудистой системе, может происходить сбой в виде появления аритмии. Со стороны пищеварительной системы может возникать уменьшение аппетита, сухость слизистых полости рта, приступообразные боли внизу живота, тошнота, которая иногда переходит в рвоту. В органах кроветворения нечасто может развиваться анемия и тромбоцитопения. При длительном лечении большая вероятность возникновения аллергии, которая проявляется кожным зудом, отеком лица, гиперсаливацией, болью в горле. Очень редко применение этого медикамента может вызывать почечную недостаточность и развитие алопеции. Следует учитывать, что у детей побочные эффекты появляются гораздо чаще, чем у взрослых, а самая главная их особенность, это развитие анемии. Передозировка В случае применения препарата в течение длительного периода времени, а также, не допустимых инструкцией доз, могут развиваться симптомы передозировки. Они проявляются, в виде интоксикации организма. У пациента появляется тошнота, переходящая в рвоту, жидкий стул, повышается потоотделение, бледность или синюшность кожных покровов. В тяжелых случаях нарушается пространственная ориентация, появляется сбивчивость речи, галлюцинации, судороги, потеря сознания. При развитии этих симптомов надо в срочном порядке произвести промывание желудка или вызвать рвоту. После этого принять энтеросорбент Полисорб, Энтеросгель, Атоксил. И вызвать врача на дом. Если передозировка сопровождается тяжёлыми последствиями, то дальнейшее лечение больной проходит в стационаре, где ему назначают гемодиализ, он способствует понижению концентрации Флуконазола в кровеносном русле. Поэтому Флюконазол надо принимать строго по предписанию врача. Взаимодействие При употреблении Флуконазола вместе гипогликемическими препаратами отмечается усиление их эффекта, это способствует снижению сахара в крови у пациента. Совместная терапия данного препарата вместе с антикоагулянтами кумаринового ряда иногда приводит к развитию кровотечений. Если они возникают, то лекарство отменяется. При совмещении терапии с Рифампицином необходимо повысить его дозировку. Если больной применяет Теофиллин, возникает потребность, в снижении его дозы.
Как правильно применять Флуконазол для лечения молочницы у женщин и мужчин?
Флуконазол капсулы 150мг 4шт противопоказан при грудном вскармливании; детском возрасте до 3 лет; непереносимости лактозы; дефиците лактазы; гиперчувствительности пациента к компонентам, содержащимся в лекарственном средстве и иным противогрибковым веществам. пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия). Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Купить Флуконазол Вертекс капсулы 150мг №2 по цене от 48 руб. в аптеках Апрель. ФЛУКОНАЗОЛ КАПСУЛЫ 150МГ №4 заказать онлайн. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза, пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч., но для их полного исчезновения, иногда требуется несколько дней.
Флуконазол-тева капсулы 150мг №1
Цена на Флуконазол-OBL капсулы 150мг N1 от 44 ₽ Заказать Флуконазол-OBL капсулы 150мг N1 с доставкой по Москве. Действующее вещество: Флуконазол 150 мг ОПИСАНИЕ Содержимое капсул Белый или почти белый порошок, или плотная порошкообразная масса. Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у взрослых: Криптококкового менингита. В этой статье мы обсудим, насколько быстро действует флуконазол, поскольку грибковые и дрожжевые инфекции могут быть болезненными и изнуряющими. Флуконазол капсулы 150мг №2 теперь в вашей корзине покупок. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.
Флуконазол ШТАДА
При острой молочнице женщине достаточно 150 мг флуконазола однократно. При поражении наружных половых органов, уретры, обильных выделениях, сопровождающиеся сильным зудом, возможен повторный приём таблетки или капсулы через три дня. Дополнительно назначается местное лечение: вагинальные свечи, ванночки с антисептиками и противовоспалительными средствами. При хронической молочнице рецидиве способ применения препарата иной: 150 мг трехкратно с интервалом между приемами 72 часа. После достижения первого клинического эффекта переходят к поддерживающей стадии: 150 мг 1 капсула раз в неделю на протяжении 6 месяцев. Длительность курса напрямую зависит от клинических признаков, результатов микробиологического мазка, анализа крови и других сопутствующих патологий. Для повышения эффективности лечения при хроническом вагинальном кандидозе дополнительно применяют иммуномодуляторы, поливитамины, пробиотики, специальную диету. У мужчин молочница возникает реже, чем у женщин, это обусловлено анатомическими особенностями строения половых органов, кислотностью кожи и слизистых. Им достаточно принять Флуконазол в дозе 150 мг однократно. Дополнительно можно использовать кремы с антимикотиками Пимафуцин, Клотримазол. Рекомендации при длительном лечении вагинального кандидоза Преждевременное прекращение лечения кандидозного вульвовагинита приводит к возникновению рецидива.
Терапию стоит продолжать до стойкой клинической и лабораторной ремиссии. В процессе необходим строгий контроль показателей крови: печёночные ферменты, билирубин, тромбоциты и лейкоциты.
Без консультации врача сложно определить, в чем именно заключается проблема.
Одним из распространенных факторов, почему молочница не поддается лечению флуконазолом, называют устойчивость грибов к этому препарату. Чаще всего такая ситуация наблюдается при кандидозе, вызванном non-albicans возбудителями: Candida glabrata, Candida parapsilosis, Candida krusei. Они обладают природной резистентностью к флуконазолу.
В последние годы отмечается увеличение частоты такого вида молочницы. Препарат может быть неэффективным, если симптомы вагинита, которые женщина ошибочно интерпретирует как молочницу, на самом деле вызваны бактериальным вагинозом или инфекциями, передающимися половым путем ИППП. Такая ситуация часто возникает при хронических рецидивирующих процессах, когда вагинальные выделения необильные, а на первый план выходит дискомфорт, жжение и сухость во влагалище.
Как видите, лечение молочницы бывает не таким простым, как кажется на первый взгляд. Поэтому гинекологи ID-Clinic рекомендуют женщинам не подвергать свое здоровье опасности, занимаясь самодиагностикой и самолечением. По всем вопросам обращайтесь к врачам клиники, которые консультируют оффлайн и онлайн, подбирают эффективную терапию даже при рецидивирующем кандидозном вагините и неэффективности предыдущих схем лечения.
Так обозначают препараты, которые FDA в настоящее время считает терапевтически неэквивалентными другим фармацевтически эквивалентным препаратам, т. Таким образом, прямой ответ на вопрос о взаимозаменяемости оригинального средства и дженерика можно найти в материалах «Оранжевой книги», с одним важным допущением: это справедливо только для тех генерических версий препаратов, которые присутствуют на американском фармацевтическом рынке.
Генерические препараты, зарегистрированные в РФ и поступающие в отечественную аптечную сеть, как правило, FDA не рассматривались. В США зарегистрированы и присутствуют на рынке значительно меньше генерических препаратов: даже для наиболее распространенных лекарственных средств антигистаминные, антибиотики их число обычно не превышает 6—8. В РФ мы встречаемся с явно избыточным количеством зарегистрированных дженериков до 10—20, а в ряде случаев больше 30.
Эквивалентность и взаимозаменяемость Основной критерий взаимозаменяемости ЛП -- терапевтическая эквивалентность, т. Как доказывается терапевтическая эффективность и безопасность оригинального и генерического препаратов? В настоящее время в государственном реестре лекарственных средств РФ сведения о взаимозаменяемости лекарственных препаратов не включены.
Итак, действующее вещество воспроизведенного препарата должно быть идентично фармацевтической субстанции оригинального, но при этом может отличаться процесс производства и состав вспомогательных веществ. Вспомогательные субстанции, входящие в состав лекарственного средства, помимо стабильности, растворимости и других важных фармакологических характеристик, влияют также на частоту развития нежелательных лекарственных реакций, могут изменять профиль лекарственных взаимодействий и оказывать действие на клиническую эффективность препарата. Вот почему важно сравнивать и оценивать состав и количество вспомогательных веществ в различных воспроизведенных препаратах в соответствии с фармакопеей и составом оригинальных препаратов.
Для реализации возможности создания качественного генерического препарата должны быть соблюдены четыре условия. Биопрепараты отличаются от низкомолекулярных лекарственных средств молекулярной массой, иммуногенностью, структурными и физико-химическими свойствами имеют сложную трехмерную структуру , их производство требует соблюдения особых технологических условий, обеспечивающих высокую степень чистоты активной субстанции. Создание точных копий биопрепаратов при современных возможностях производства не представляется возможным.
Воспроизведенные биопрепараты называются биоаналогами biosimilar products , на которые не распространяются правила генерических препаратов. EMEA не гарантирует взаимозаменяемости лекарственных средств и аналогов, в отличие от традиционных дженериков. К странам, в которых запрещена замена биологических лекарственных средств аналогами, относятся Франция, Испания Германия.
В Швеции, Италии, Бельгии замена биологических лекарственных средств аналогами не рекомендована.
Механизмы развития резистентности к флуконазолу У обычно восприимчивых видов Candida наиболее часто встречающийся механизм устойчивости включает целевые ферменты азолов, которые участвуют в биосинтезе эргостерола. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам.
Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR. Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.
Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Фармакокинетика Всасывание Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола.
Флуконазол капс 150мг N2 (Вертекс)
Самая главная проблема этих лекарств состоит в том, что обмен веществ грибков более похож на метаболизм человека, чем, к примеру, обмен веществ у бактерий. Поэтому противогрибковые препараты могут влиять и на клетки человека, вызывая те или иные побочные действия. Не лишен этого недостатка и широко распространенный противогрибковый препарат Флуконазол. Данное лекарственное средство входит в состав огромного количества различных лекарств от грибковой инфекции. Это гели Флюкорем , капсулы Дисорел-Сановель , таблетки Микофлюкан , растворы для инъекций Флюкомабол и даже сиропы Микомакс и вагинальные свечи. Действует практически при всех формах грибковой инфекции - от местной до генерализованной, при таких заболеваниях как кандидоз полости рта, влагалища, различных внутренних органов и тканей , криптококкоз легких, кожи, мозговых оболочек.
Довольно актуально применение данного препарата при нарушениях иммунитета при ВИЧ-инфекции и химиотерапии онкологических заболеваний , так как именно грибки могут вызвать тяжелые заболевания у лиц с дефектной иммунной системой. Особенности действия других фармацевтических средств группы Флуконазола приводили к тому, что они практически полностью блокировали образование мужских половых гормонов в организме больного, приводя к тяжелым нарушениям здоровья вплоть до постоянного мужского бесплодия.
При лечении препаратами, содержащими Флуконазол , может изменяться картина крови. Возникает агранулоцитоз, нейтропения и тромбоцитопения.
Клинически это проявляется снижением сопротивляемости организма бактериям возникают пневмонии, ангины , кровоточивостью десен, кровоизлияниями под кожу. Облегчить это состояние можно только отменив Флуконазол. Нельзя принимать препараты данного противогрибкового средства при беременности, так как он может привести к выкидышу и различным порокам развития плода. Флуконазол при приеме внутрь проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения данным лекарственным средством необходимо воздержаться от кормления ребенка грудью.
Данные побочные эффекты характерны, в основном, при назначении Флуконазола внутрь и парентерально путем инъекций , то есть при лечении достаточно тяжелых грибковых инфекций. В таком случае даже все негативные последствия его приема оправданны, так как они создают меньший риск для здоровья.
Некоторые пациентки интересуются, можно ли пить при месячных таблетки или капсулы. По мнению специалистов, принимать Флуконазол можно в любое время, вне зависимости от месячного цикла. Через сколько помогает лекарство, зависит от интенсивности симптомов болезни. Передозировка При передозировке у пациента может отмечаться тошнота, диарея, рвота, при тяжелой передозировке возможно проявление судорог. Есть данные о единичных проявлениях галлюцинаций. В случае передозировки применяется форсированный диурез, проводят промывание желудка, гемодиализ.
Также применяется симптоматическое лечение. Взаимодействие Перед началом лечения важно знать не только о том, от чего Флуконазол в таблетках и в других формах помогает, но и о взаимодействии ЛС с другими препаратами. При одновременном приеме Варфарина становится более продолжительным протромбиновое время флуконазола. При одновременном приеме гипогликемизирующих пероральных средств, относящихся к группе производных сульфонилмочевины, происходит увеличение периода полувыведения Флуконазола. Как следствие, есть вероятность проявления гипогликемии. При одновременном приеме фенитоина отмечается клинически значимое повышение концентрации фенитоина. При одновременном многократном применении гидрохлоротиазида отмечается повышение концентрации флуконазола в крови. При этом не нужно менять дозировку.
В некоторых случаях врач принимает решение о том, чтобы повысить его дозу. При лечении Флуконазолом рекомендован контроль концентрации циклоспорина в крови. Если одновременно больной получает высокие дозы Теофиллина , важно учитывать вероятность передозировки Теофиллина. Противопоказано принимать в сутки в дозе больше 400 мг в сочетании с терфенадином. При одновременном приеме цизаприда могут проявиться негативные побочные эффекты со стороны сосудов и сердца, в частности, пароксизмы желудочковой тахикардии. Если комбинируется Флуконазол и Зидовудин , за больным должен наблюдать врач, так как побочные эффекты Зидовудина могут увеличиваться.
Также могут назначить Флуконазол с целью: - предотвратить развитие инфекции, вызываемой Кандидами если ослаблена и не работает должным образом иммунная система ; - предотвратить повторное развитие криптококкового менингита. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу. Не принимайте данный препарат, если приведенная выше информация относится к Вам. Сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, включая лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами DRESS , связанных с лечением флуконазолом. Поговорите со своим лечащим врачом или работником аптеки, если симптомы грибкового заболевания не исчезают, так как, возможно, потребуется применение альтернативной противогрибковой терапии. Препарат Флуконазол содержит лактозу Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата. Некоторые лекарственные препараты могут взаимодействовать с препаратом Флуконазол. Препарат Флуконазол с пищей и напитками Флуконазол можно принимать вне зависимости от приема пищи. Вы можете продолжать грудное вскармливание после однократного приема Флуконазола в дозе 150 мг. При многократном приеме Флуконазола не следует кормить ребенка грудью. Способ применения и дозы Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.