С конца XIX века парацетамол известен как препарат с жаропонижающим и анальгезирующим свойством. Его действие, дозировка, клиническая эффективность и безопасность хорошо изучены. Парацетамол парацетамол с проволокой – очень популярный и известный препарат.
10 фактов о парацетамоле
Его действие направлено на то, чтобы связать и обезвредить, а затем и вывести из организма ядовитые продукты распада парацетамола. Парацетомол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в. Парацетамол, по-видимому, оказывает свое действие через два механизма: ингибирование циклооксигеназы и действие ее метаболита AM404[110]. Собственно, самая главная опасность парацетамола заключается в том, что препарат почти целиком перерабатывается в печени. Терапевт, кардиолог, известный телеведущий Александр Мясников рассказал, какие ошибки при применении парацетамола могут привести к столь трагическим последствиям.
Плюсы и минусы парацетамола
Ученые выяснили, что после приема парацетамола у человека притупляются как отрицательные, так и положительные эмоции. Обезболивающий эффект парацетамола основан на снижении остроты чувств, уменьшении тревожности пациента. В статье рассмотрены история и особенности применения парацетамола, который оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, а также обладает благоприятным профилем безопасности. Если в организм поступает небольшое количество парацетамола, то вредные продукты его обработки связываются с глутатионом и выводятся из организма без вреда.
Парацетамол и высокая температура
- ПАРАЦЕТАМОЛА ТАБЛЕТКИ: инструкция по применению и отзывы
- Как правильно принимать?
- Как лекарственное средство действует на организм
- ПАРАЦЕТАМОЛ по 500 мг — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
Чем нас лечат: Парацетамол
В целом, парацетамол при гриппе и простуде – наиболее щадящий препарат, который редко негативно влияет на состояние организма, если у пациента нет противопоказаний. Поэтому злоупотреблять парацетамолом, как и любым другим лекарственным препаратом, я бы крайне не рекомендовал никому», — сказал РБК Тимаков. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Парацетамол воспринимался как более благоприятный вариант по сравнению с нестероидными противовоспалительными препаратами (ибупрофен, диклофенак), которые имеют не только обезболивающую и жаропонижающую функции, но и противовоспалительный эффект. Действие парацетамола на организм. Ученые изучили влияние парацетамола на пациентов с гипертонией в анамнезе.
Парацетамол очень опасен. Факты
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко - боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна - сухость во рту. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна - печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзантема. Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы, тризм. Со стороны мочевыделительной системы: часто - олигурия; частота неизвестна - почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - гипокалиемия, гипергликемия; редко - снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна - увеличение креатинина в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность. При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола. При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама. Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом. При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма процессов глюкуронизации и окисления и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала. При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего. При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
Система надзора за токсической экспозицией при Американской ассоциации центров борьбы с отравлениями провела примерно 60 000 расследований, связанных с парацетамолом ацетаминофеном. Только у небольшой доли пациентов отмечен риск тяжелого поражения печени, которая демонстрировала замечательную способность к регенерации. Выздоровление даже после тяжелой передозировки обычно быстрое и полное, а общий уровень смертности низок. Хотя точный механизм действия неясен, поражение печени, вероятно, обусловлено в основном токсичным промежуточным соединением, которое, ковалентно связываясь с гепатоцитами, вызывает некроз центральной части печеночных долей. Печень метаболизирует основную часть терапевтических доз парацетамола ацетаминофена путем его глюкуронидной и сульфатной конъюгации. Лишь небольшое его количество превращается в высокореактивное производное N-ацетил-р-бензохинонимин АБХИ посредством цитохром Р450-зависимой оксидазной системы со смешанной функцией. Глутатион быстро обезвреживает это вещество, преобразуя его в цистеиновый или меркаптуриновый конъюгат. Одно из объяснений гепатотоксичности ацетаминофена предполагает насыщение сульфатного пути метаболизации при приеме внутрь слишком высокой дозы лекарства, что могло бы повысить количество его токсичного производного. Одно только истощение гепатоцитарного запаса восстановленного глутатиона не объясняет индуцируемой парацетамолом ацетаминофеном гепатотоксичности, поскольку аналогичное экспериментальное снижение его уровня другими лекарствами например, йодметаном не приводит к некрозу печени. По-видимому, на активность цитохром Р450-зависимой оксидазы со смешанной функцией и чувствительность печени к интоксикации влияют возраст, рацион питания, алиментарный и метаболический статус организма, а также прием различных лекарств. Вещества, индуцирующие Р450-ферменты печени например, фенобарбитал, 3-метилхолантрен , способны усилить ацетаминофеновую гепатотоксичность. У пациентов, выживших после острой передозировки, хронический гепатит и цирроз развиваются редко. Схема метаболизации ацетаминофена в печени и последствия голодания и потребления алкоголя. Парацетамол ацетаминофен метаболизируется несколькими главными и второстепенными путями цифры в кружочках. Путь 1 — это превращение в ацетаминофеновый глюкуронид, катализируемое глюкуронозилтрансферазой. Парацетамол ацетаминофен конъюгирует с глюкуронидом, который предоставляется уридин дифосфо ацетилглюкозамином УДФГА. Этот глюкуронид образуется из глюкозо-1-фосфата Г1Ф , а последний — либо из гликогена, либо из глюкозо-6-фосфата Г6Ф. При катаболическом обмене веществ голодании печеночные метаболические пути ориентированы на глюконеогенез пунктирные линии , сокращающий количество предшественников глюкозы, доступных для глюкуронидирования. Путь 2 соответствует сульфатированию и зависит от фосфоаденилилсульфата ФАФС и печеночных запасов серы.
На сей раз, они озадачились вопросом того, как лекарство действует на чувство страха и выяснили, что ацетаминофен повышает риск опасного поведения. В исследовании приняли участие 500 человек. Добровольцев поделили на две равные группы: в одной испытуемым давали парацетамол в рекомендуемой максимальной дозе для взрослых, то есть все те же 1000 мг, в другой — плацебо. От участников требовалось надувать воздушные шарики в компьютерной игре при помощи насосов. За каждый надутый шарик полагалось виртуальное вознаграждение. Если шарик лопался, соответственно, награды не было. В итоге оказалось, что принимавшие парацетамол чувствовали себя спокойнее и рисковали больше. Процент лопнувших шариков у них был выше, чем у принимавших плацебо. Когда они думают о рискованных действиях, они просто не чувствуют страха. Кроме того, предыдущие исследования показали, что употребление парацетамола также снижает эмпатию и притупляет когнитивные функции и эмоции», — прокомментировали свои наблюдения авторы работы.
При этом максимальная суточная доза - 75 мг на кг веса ребенка", - советует доктор. Что касается случая с девочкой из Бурятии, судя по всему, ей давали парацетамол бесконтрольно, и в результате ее еле успели привезти в больницу с острым токсическим поражением печени. Теперь малышка ждет пересадки печени. К сожалению, описанный случай - не такая и редкость. Отравления парацетамолом происходят с удручающей частотой! Парацетамол входит как основное действующее вещество в сотни комбинированных препаратов: таблеток, сиропов, порошков. Пенталгин, терафлю, максиколд, ибуклин, антигриппин, фервекс, триган, цитрамон, эффералган и прочее, и прочее, и прочее", - предупреждает Мясников.
Парацетамол: показания, противопоказания, побочные эффекты
Ничего страшного в ходе экспериментов никто из испытуемых не сделал, но само открытие и масштабы потенциальной проблемы сильно тревожат ученых. Понравился пост? Есть что сказать? Присоединяйтесь: Поделиться.
Если есть факторы риска: употребление алкоголя, сочетание с приемом других гепатотоксичных лекарств это, например, метотрексат при ревматоидном артрите , другие заболевания печени, то безопасная доза снижается до трех грамм в сутки то есть можно за день принимать максимум три таблетки по 1000 мг ", - пояснил Мясников. У детей максимально допустимая доза, естественно, намного меньше, и рассчитывается по весу. При этом нельзя принимать лекарство больше пяти раз в течение 24 часов. При этом максимальная суточная доза - 75 мг на кг веса ребенка", - советует доктор. Что касается случая с девочкой из Бурятии, судя по всему, ей давали парацетамол бесконтрольно, и в результате ее еле успели привезти в больницу с острым токсическим поражением печени. Теперь малышка ждет пересадки печени. К сожалению, описанный случай - не такая и редкость.
Биосинтез простагландина начинается с окисления арахидоновой кислоты , схема которого представлена на рисунке 3.
В результате ряда превращений возникают следующие ее метаболиты: простагландины, простациклин и тромбоксаны. Все перечисленные производные арахидоновой кислоты обладают обширным функционалом. Парацетамол ингибирует биосинтез ЦОГ, благодаря чему и считается столь эффективным в качестве обезболивающего. Любопытен тот факт, что помимо синтеза простагландинов, парацетамол будет ингибировать и синтез простациклинов и тромбоксана. Функция простациклина заключается в снижении агрегации тромбоцитов, а тромбоксан являются его антагонистом. Выходит, что так или иначе, но парацетамол будет оказывать воздействие на свертывающую систему крови. Предполагается, что ЦОГ-3 связана с жаропонижающими свойствами парацетамола [9]. Обнаружено, что ЦОГ-3 преимущественно экспрессируется в гипофизе и гипоталамусе, а парацетамол, как известно, способен проникать через гематоэнцефалический барьер и достигать тканей мозга.
Данное открытие и послужило поводом для выдвижения гипотезы, что именно ингибирование ЦОГ-3 позволяет парацетамолу воздействовать на температуру. Изучение механизмов подавления лихорадки у больных все еще продолжается. Изучается и другой механизм воздействия парацетамола — через TRP каналы. Они представляют собой семейство из 28 белков, которые образуют полипептидные субъединицы, регулирующие транспорт ионов кальция. Таким образом, TRP каналы играют важную роль в поддержании многих показателей внутри- и внеклеточной среды pH, температура, осмотический баланс и др. Известно, что они могут воздействовать на периферическую нервную систему. Оказывается, некоторые метаболиты парацетамола способны воздействовать на некоторые TRP каналы, блокируя таким образом болевой синдром. Подробная схема такого процесса представлена на рисунке 4.
Рисунок 4. Возможный сценарий действия парацетамола на центральную нервную систему CNS и печень. Агонистами называют химические соединения, которые при взаимодействии с рецепторами способны изменять их состояние и увеличивать активность. Еще одной мишенью метаболитов парацетамола является ионный канал TRPA1, активация которого способна приводить к появлению болевого синдрома. Для того, чтобы выяснить все варианты воздействия парацетамола на организм, необходимо пристально изучить, как ведут себя и все его метаболиты. Обнаружение всех мишеней потребует многих лет и огромных ресурсов, но переоценить важность подобной работы трудно, ведь речь идет об одном из самых распространенных лекарственных средств в мире. Скрытая угроза Изучение свойств парацетамола и его воздействия на человека насчитывает уже более 140 лет. Однако почему его можно назвать еще и одним из самых опасных соединений, по вине которого регулярно умирают люди по всему миру [10]?
Парацетамол произвел фурор на фармацевтическом рынке. Он оказался безопаснее более ранних аналогов, например, дипирона [11] , который теперь используют преимущественно в ветеринарии, и явно захватил пальму первенства в рекомендациях педиатров, вытеснив аспирин, способный привести к синдрому Рея [12]. До сих пор парацетамол становится спасительным средством при жаре у особой и очень «придирчивой» ниши пациентов — у детей и беременных, так как явных побочных эффектов не было найдено. Однако есть подтверждения того, что его активное использование стало одним из факторов роста аутоиммунных заболеваний, в частности астмы, психических отклонений, таких как СДВГ, и, возможно, задержек в развитии рис. Рисунок 5. Установленная связь между применением парацетамола APAP во время беременности и некоторыми нарушениями в мочеполовой системе и поведенческих особенностях у детей разных возрастов.
Ваш врач решит, можно ли Вам принимать препарат Парацетамол.
Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Ваш врач оценит пользу для матери, исходя из клинической необходимости, и потенциальный риск для ребёнка и решит, можно ли Вам принимать препарат Парацетамол. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Приём препарата Парацетамол не оказывает влияние на управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Приём препарата Всегда принимайте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемая доза Рекомендуемая доза для взрослых: 2 таблетки по 200 мг или 1 таблетка по 500 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Максимальная суточная доза парацетамола для взрослых не должна превышать 4 г.
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 г в сутки для предупреждения развития нежелательных реакций. Применение у детей и подростков Детям в возрасте 6-12 лет доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемая доза для подростков старше 12 лет: 2 таблетки по 200 мг или 1 таблетка по 500 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная суточная доза парацетамола для подростков не должна превышать 4 г. Путь и или способ введения Препарат Парацетамол следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность терапии Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов.
Не следует принимать препарат чаще, чем каждые 4 часа и более 4 раз в сутки. Не следует продолжать приём более 3 дней без консультации врача.
Правда ли, что никто не знает, как работает парацетамол
Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Действующее вещество Парацетамол: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. В случае совместного приема с пероральными контрацептивами, обезболивающее действие препарата парацетамол снижается.