Действующим веществом препарата Мемантин является мемантина гидрохлорид, который относится к группе лекарственных препаратов для лечения деменции. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы со сложными механизмами. мг/сут (учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг или 10 мг с риской).Максимальная суточная доза 20 ции дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не.
Мемантин (Мемантин)
Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача. Мемантин относится к NMDA-антагонистам – классу синтетических препаратов, выключающих N-метил-D-аспартатный (NMDA) рецептор. При одновременном применении мемантина с препаратами гтеводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача. Если диагностирована деменция, первую неделю «Акатинол Мемантин» пьют каждый день по 5 мг (то есть половинку таблетки). Если диагностирована деменция, первую неделю «Акатинол Мемантин» пьют каждый день по 5 мг (то есть половинку таблетки).
Мемантин (Мемантин)
Результаты клинического наблюдения по применению препарата мемантин при лечении деменции. Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; беременность. Акатинол Мемантин — препарат выбора, оказывающий влияние на коррекцию не только психотических и функциональных расстройств, но и поведенческих симптомов, присутствующих у более 90 % пациентов с болезнью Альцгеймера. При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Онлайн-заказ препарата Акатинол мемантин таблетки с доставкой в ближайшую аптеку.
Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
О таблетках и каплях «Мемантин» отзывы врачей говорят, как об эффективном средстве, если оно применяется по показаниям. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Если диагностирована деменция, первую неделю «Акатинол Мемантин» пьют каждый день по 5 мг (то есть половинку таблетки). Онлайн-заказ препарата Акатинол мемантин таблетки с доставкой в ближайшую аптеку.
Мемантин (Memantine)
Действующим веществом препарата Мемантин является мемантина гидрохлорид, который относится к группе лекарственных препаратов для лечения деменции. Препарат Мемантин следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Аналоги по действующему веществу Мемантин. Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг, 30 шт.
Please wait while your request is being verified...
Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. Фармакокинетика Приём пищи не влияет на абсорбцию. После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 3—8 ч после приёма. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10—40 мг. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участия цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено.
При обсессивно-компульсивном расстройстве ОКР мемантин использовался как в качестве дополнения к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, так и в качестве самостоятельной терапии, и большинство опубликованных исследований показали, что он улучшает симптомы ОКР. Мемантин хорошо переносился, серьезных побочных эффектов не было. Эффекты мемантина при тревожных расстройствах мало изучены, но наши данные показывают, что использование этого препарата при обсессивно-компульсивном расстройстве и посттравматическом стрессовом расстройстве многообещающе, в то время как результаты, касающиеся генерализованного тревожного расстройства, довольно неутешительны. Мемантин при психозах При шизофрении мемантин неизменно эффективен только при негативных симптомах. При маниакальной фазе биполярного расстройства мемантин также помогает.
Бременность и период грудного вскармливания. С осторожностью.
Назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами в том числе в анамнезе , при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, одновременное применение антагонистов NMDА-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан ; наличие факторов, повышающих рН мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , обильный прием щелочных желудочных буферов, тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванных Рroteus bacteria , почечный канальцевый ацидоз, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность класс А и В по классификации Чайлд-Пью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека. Мемантин не применяется у беременных женщин за исключением случаев крайней необходимости. Грудное вскармливание.
Нет данных, экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDА- рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDА-рецепторов.
Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно - кишечного тракта. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 3-8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина. При применении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и I-нитрозо-3,5-диметиладамантан.
Ни один из этих метаболитов не обладает NMDА-антагонистической активностью. В исследованиях in vitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено. Также в почках идет процесс канальцевой реабсорбции, вероятно, опосредованной белками, участвующими в транспорте катионов.
Стратегия лечения определяется отдельно в каждом конкретном случае. Необходимо деликатно рассказать пациенту и его близким о природе заболевания, его течении, симптомах и прогнозе. Желательно выяснить мнение пациента в отношении дальнейшего ухода при прогрессировании деменции, а также получить разрешение на медицинские действия в неотложных ситуациях, вызванных ухудшением состояния искусственная вентиляция легких, парентеральное питание, лечение возникающих сопутствующих инфекционных заболеваний и т. Кроме того, целесообразно обсудить с больным и его родственниками решение финансовых, юридических и других вопросов. Необходимо стремиться к тому, чтобы члены семьи, ухаживающие лица, лечащие врачи семейные врачи, неврологи, психиатры и психологи работали согласованно [3] и своевременно отслеживали изменение состояния пациента, эффективность методов терапии. Рекомендуется регулярная физическая активность в виде прогулок и лечебной гимнастики, интенсивность и длительность которых определяются функциональными возможностями пациента, наличием сопутствующих заболеваний; во многих случаях может быть полезно плавание [3]. Следует поддерживать максимальную активность пациента в семейных делах, например, приготовлении еды, уходе за садом и огородом, способствовать, если это возможно, его общению с друзьями, знакомыми и соседями. Однако необходимо избегать ситуаций, которые могут закончиться конфликтом или скандалом. В случае появления у больного агрессивности, опасного для окружающих поведения требуется консультация психиатра, изменение лечения. В сохранении и поддержании познавательных функций у пациентов, страдающих деменцией, большое значение имеет стимуляция умственной деятельности, когнитивный тренинг [4]. Когнитивный тренинг, проведенный подготовленными специалистами, обычно хорошо воспринимается пациентом и членами его семьи, может сопровождаться существенным улучшением показателей когнитивных функций, оказывает благоприятное психологическое действие и не имеет нежелательных последствий. Следует отметить, что комплексное стимулирование когнитивных функций более эффективно, чем их тренировка по отдельности, например, только памяти [4]. Для оценки динамики состояния большое значение имеет периодическое тестирование пациента по простым и пригодным для этого шкалам. Лекарственные подходы к терапии Большое значение имеют тщательное обследование пациента, выявление сопутствующих заболеваний и по возможности их эффективное лечение [1]. К сожалению, в настоящее время препаратов, замедляющих прогрессирование сосудистой деменции, болезни Альцгеймера или других дегенеративных деменций, не существует. В качестве лекарственных средств, улучшающих когнитивные функции при деменции, используют ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы и мемантин Акатинол Мемантин. При различных дегенеративных деменциях выработка нейротрансмиттера ацетилхолина снижается уже на ранних стадиях заболевания. Учитывая важную роль дефицита ацетилхолина при дегенеративных деменциях, обоснованным считается использование ингибиторов центральной ацетилхолинэстеразы, которые увеличивают содержание ацетилхолина в головном мозге. Наиболее значительный эффект от применения ингибиторов центральной ацетилхолинэстеразы отмечается при легкой степени деменции [5]. Ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы обычно хорошо переносятся, но требуют постепенного обычно в течение 1—3 месяцев подбора оптимальной дозы. Среди побочных эффектов чаще всего наблюдаются желудочно-кишечные расстройства тошнота, рвота, понос, анорексия и потеря массы тела. В нашей стране широко используются галантамин, ривастигмин, наиболее выраженным эффектом при меньшем числе побочных действий обладает донепезил [1, 2]. Ривастигмин в виде накожного пластыря может быть рекомендован при выраженных желудочно-кишечных расстройствах. Во многих странах у пациентов с легкой деменцией или с умеренным когнитивным расстройством используют антиоксидантную терапию, хотя нет убедительных доказательств ее эффективности. Среди этой группы лекарственных средств наиболее изучен экстракт Ginkgo biloba EGb 761 , который может дать небольшой положительный эффект при легкой деменции и умеренном когнитивном расстройстве [6]. Накопление во внеклеточном пространстве головного мозга бета-амилоида, оказывающего токсическое действие на нейроны, считается основной причиной нарушения функции и гибели нейронов при болезни Альцгеймера. В этой связи в последние 20 лет активно изучались возможности предупреждения образования и накопления в головном мозге этого белка [7]. Однако эти методы лечения не дали положительного результата, иммунизация сопровождалась серьезными побочными эффектами, что не позволило широко использовать ее в клинической практике [7]. Пациентам с выраженными психотическими расстройствами могут быть рекомендованы различные антипсихотические средства, однако их применение ассоциируется с ухудшением когнитивных функций, развитием экстрапирамидных осложнений, включая злокачественный нейролептический синдром [8]. Длительное наблюдение пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера и принимающих антипсихотические средства, свидетельствует о достоверном повышении у них риска летального исхода [9]. При этом особенно высокий риск смертельных осложнений имеют пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми и легочными заболеваниями [8, 9]. В этой связи использование антипсихотических средств рекомендуется только пациентам с низким риском осложнений и или в тех случаях, когда нет эффекта от других методов терапии [8]. При развитии депрессии, в клинической картине которой при деменции обычно преобладают ангедония, анорексия, потеря веса и инсомния, ведущее место отводится психотерапевтическим методам воздействия. Пациентам рекомендуется больше общаться с друзьями, знакомыми, заниматься любимыми делами, избегать стрессовых и неприятных ситуаций, пройти курс психотерапевтического лечения. Могут быть эффективны антидепрессанты, среди которых предпочтение отдается селективным ингибиторам обратного захвата серотонина; поскольку применение трициклических антидепрессантов связано с риском ухудшения когнитивных функций вследствие холинолитического действия препаратов [10].
PsyAndNeuro.ru
Условия хранения препарата Мемантин Фармакологические свойства препарата Мемантин Ноотропное и миотонолитическое средство с противопаркинсонической активностью. Оказывает допаминергическое и глутаматергическое действие. Повышает выделение биогенных аминов и ингибирует их обратное поглощение, улучшая процесс передачи нервного импульса. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь.
Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов в т. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга. Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Cmax достигается через 3-8 ч. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. Форма выпуска.
Выводится почками.
Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов. Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Показания Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Противопоказания - Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата; - Тяжелая печеночная недостаточность класс С по шкале Чайлд-Пью ; - Беременность и период грудного вскармливания; - Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.
С осторожностью Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан , факторы, повышающие pH мочи резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов , почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. Беременность и лактация В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат мемантин не применяется при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека. Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом мемантин грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозу препарата мемантин следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата мемантин.
Следует прекратить применение препарата мемантин, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение. Препарат мемантин применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи.
Тем не менее, поскольку механизм действия мемантина отличается от такового у ингибиторов АХЭ, ожидается, что он будет эффективен у пациентов со слабым действием ингибиторов АХЭ и расширит терапевтические возможности для пациентов с БА. На основании проведенного анализа [16] сделан вывод о том, что мемантин можно эффективно использовать в качестве монотерапии БА, а также при отсутствии или неадекватном эффекте терапии ингибиторами АХЭ, при непереносимости последних и наличии противопоказаний к их назначению например, при нарушении проводимости сердца или синдроме слабости синусового узла. В настоящее время препарат официально одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США англ. Наибольший опыт применения мемантина накоплен у пациентов с умеренной и тяжелой БА, однако ряд исследований свидетельствует о его эффективности на ранних стадиях [18, 19, 21], что открывает новые перспективы для применения препарата у пациентов с УКР.
Эффективность мемантина в терапии УКР активно изучается, исследования затрудняются гетерогенностью и вариабельностью течения данных расстройств. В ряде открытых клинических испытаний [31, 32] показана способность мемантина улучшать состояние когнитивных функций при УКР. Необходимы дальнейшие исследования эффективности мемантина и его нейропротективных возможностей у пациентов с УКР. Вопрос о целесообразности назначения мемантина при УКР остается открытым и решается индивидуально для каждого пациента. При высоком риске конверсии УКР в деменцию применение мемантина может быть вполне оправданным [5]. Эффективность мемантина в терапии сосудистых когнитивных нарушений, как отмечено выше, не столь очевидна, как при БА.
Исследований применения мемантина по данному показанию значительно меньше. Препарат был протестирован в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с сосудистой деменцией при 28-недельном периоде лечения [33, 34]. В первом исследовании у 321 пациента лечение мемантином привело к лучшим по сравнению с плацебо показателям шкалы ADAS-cog разница в 2,0 балла , но статистически значимых различий по шкале клинического впечатления шкала для оценки клиницистом и опекуном динамики состояния больного, англ. Результаты этих двух клинических исследований были объединены и подтверждены в рамках Кокрейновского метаанализа [14]. Надо отметить, что эффективность ингибиторов АХЭ при терапии сосудистых когнитивных нарушений также недостаточна и значительно ниже, чем при БА, что по сей день вызывает споры о целесообразности применения этих лекарственных средств при чисто сосудистой деменции [35]. Комбинированная терапия мемантином и ингибиторами АХЭ, по некоторым данным, дает максимально выраженный положительный эффект.
Нежелательных взаимодействий между препаратами не возникает. Наоборот, в доклинических испытаниях показано, что антагонист NMDA-рецепторов и ингибиторы АХЭ действуют синергично, чем можно объяснить повышение их клинической эффективности, наблюдаемое при совместном применении [36, 37]. Обычно данная комбинация препаратов назначается при недостаточной эффективности монотерапии или снижении клинического эффекта в силу прогрессирования заболевания. При наблюдении с 1983 по 2004 г. Пациенты, находившиеся на комбинированной терапии, демонстрировали более высокие когнитивные и функциональные возможности по сравнению с группой монотерапии, и сиделкам было проще за ними ухаживать. К сожалению, данных об увеличении продолжительности жизни при комбинированном лечении получено не было [38].
К таким же выводам пришли ученые в ряде коротких от 12 до 24 месяцев исследований [39, 40], однако требуется более длительное наблюдение, чтобы в полной мере оценить эффективность и перспективы комбинированного лечения. В настоящее время активно ведутся разработки новых молекул, сочетающих в себе антагонизм NMDA-рецепторов и усиление холинергической активности посредством ингибирования АХЭ [41]. Тактика назначения мемантина. В настоящее время практикуется однократный прием полной дозы мемантина, длительный период полужизни препарата позволяет следовать этой тактике без потери эффективности при высокой комплаентности и сохранении хорошей переносимости. Титрация дозы мемантина стандартна: 1-я неделя — 5 мг 1 табл. При необходимости через несколько месяцев терапии дозу можно увеличить до 30 мг в день [5].
Оценка клинического эффекта должна осуществляться через 2—3 месяца после назначения и производиться с учетом динамики не только когнитивных, но и функциональных, поведенческих нарушений. Мемантин обычно хорошо переносится пациентами. Он более безопасен в использовании, чем препараты группы ингибиторов АХЭ, что подтверждено FDA на основе клинических данных с помощью статистической системы оценки неблагоприятных событий [42]. Мемантин не влияет на частоту сердечных сокращений, может применяться в терапевтических дозах у пациентов с заболеваниями почек, печени, редко вызывает желудочно-кишечные расстройства. Поскольку мемантин может оказывать легкое психостимулирующее действие, его не рекомендуется назначать на ночь [3]. Количество пациентов с данной патологией растет из года в год, и они требуют максимально ранней диагностики и лечения, включающего применения нелекарственных методов и постоянной медикаментозной терапии.
Существуют различные подходы к ведению пациентов с умеренными когнитивными расстройствами и деменцией. Для деменций терапией выбора на сегодняшний день являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и антагонисты NMDA-рецепторов, в частности мемантин. Эффективность мемантина у пациентов с деменцией доказана в ходе множества доклинических и клинических исследований: он способен замедлять прогрессирующее снижение когнитивных возможностей и уменьшать степень его выраженности, улучшать общее состояние и повседневную активность пациентов, а также снижать частоту и выраженность поведенческих нарушений. Благодаря доказанной эффективности и хорошей переносимости мемантин рекомендуется для лечения деменций как в качестве монотерапии, так и в сочетании с препаратами группы ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Деменции: руководство для врачей. Dementsii: rukovodstvo dlya vrachei.
ВОЗ; 2012. VOZ; 2013. The behavioral neurology of dementia. Cambridge University Press; 2009. Захаров В. Современные подходы к терапии когнитивных нарушений, не достигающих выраженности деменции.
Мемантин-Тева: инструкция по применению
Пациенты с тяжелой и средней степенью БА часто заявляли о головокружении при приеме мемантина. При этом совместное использование мемантина с ИХЭ замедляли прогресс болезни. Исходя из полученных результатов очевидно, что препарат мемантин безопасное средство при лечении БА. Читайте так же:.
Это не только индивидуальная проблема со здоровьем, которая может привести к быстрой и полной инвалидизации пациента, но и тяжелое социальное бремя. Таблица 1 Когнитивные функции [1] Более 35 миллионов человек во всем мире в настоящее время живут с деменцией [2]. Распространенность легких, а также умеренных додементных когнитивных расстройств УКР в разы превышает указанное значение, ее сложно оценить из-за недостаточной диагностики и низкой обращаемости к врачу по поводу данной проблемы. В связи с общим старением населения Земли прогнозируется, что каждые 20 лет количество больных деменцией будет удваиваться [2]. Широкая представленность когнитивных расстройств связана также с множественной этиологией: насчитывается более 100 причин их возникновения табл. Таблица 2 Основные причины когнитивных нарушений [4] В большинстве случаев когнитивные нарушения нарастают постепенно, какое-то время не снижают социальной и бытовой адаптации человека и не сразу замечаются пациентом и его окружением.
Такие нарушения выделяются в отдельный синдром УКР табл. Главным отличием УКР от деменции является наличие у пациента возможности независимого функционирования в быту и профессиональной сфере. Выделение УКР в отдельную нозологическую единицу имеет принципиальное значение, поскольку тактика лечения и прогноз при них отличаются от таковых при деменции. Основными причинами обратимых когнитивных расстройств являются соматические заболевания печеночная, уремическая энцефалопатия, эндокринная патология, дефицитарные состояния, алкоголизм, инфекции и пр. Эти заболевания, многие из которых встречаются прежде всего в практике врача-терапевта, требуют особого внимания в плане своевременной диагностики и предупреждения развития необратимых повреждений головного мозга. Диагностика когнитивных расстройств на ранних стадиях позволяет своевременно начать адекватную терапию и тем самым продлить активную жизнь пациента [6].
В настоящее время не существует способа предотвратить или затормозить развитие нейродегенерации, в том числе наиболее распространенной причины деменции — болезни Альцгеймера БА , — который имел бы доказанную эффективность. Большие надежды возлагаются на коррекцию сосудистых факторов риска и профилактику развития сосудистых когнитивных нарушений. Особое значение придается контролю артериальной гипертензии: установлена статистически значимая взаимосвязь между исходно высокими цифрами систолического давления 180 мм рт. Надо отметить, что сосудистые факторы риска, такие как гипертоническая болезнь сердца, нарушения сердечного ритма, гиперлипидемия, ожирение, сахарный диабет и пр. Основная цель терапии когнитивных расстройств на сегодняшний день состоит в том, чтобы как можно дольше поддерживать бытовую независимость пациента и отсрочить полную инвалидизацию. К общим принципам терапии УКР и деменции относятся: отмена или минимизация доз средств, ухудшающих когнитивные функции седативных препаратов, холинолитиков и пр.
Общепринятых рекомендаций по специфической фармакотерапии УКР до настоящего времени не разработано, поэтому выбор терапевтической тактики в отношении них всегда сопряжен с определенными трудностями. Препараты, наиболее часто применяемые в клинической практике, представлены в таблице 4. Таблица 4 Препараты группы препаратов , применяемые для терапии когнитивных нарушений Фармакотерапия деменций основывается на применении двух групп препаратов с доказанной клинической эффективностью: ингибиторов ацетилхолинэстеразы АХЭ и антагонистов NMDA-рецепторов к глутамату. Поскольку дисбаланс холинергической системы и феномен эксайтотоксичности разрушение нервных клеток в результате сверхраздражения характерны для разных деменций, препараты данных групп широко используются в клинической практике как в виде монотерапии, так и в комбинации. При наличии клинического эффекта и отсутствии противопоказаний лечение проводится пожизненно. Препараты, модулирующие глутаматергическую передачу, считаются перспективными в плане коррекции когнитивных нарушений различной степени тяжести и этиологии, поскольку патологические механизмы с дисрегуляцией глутамата постоянно участвуют в развитии наиболее частых форм деменции — нейродегенеративной, сосудистой и смешанной.
Глутамат — один из основных возбуждающих медиаторов головного мозга, особенно широко представленный в коре и гиппокампе областях, непосредственно связанных с когнитивными функциями. Дисрегуляция с локальным повышением концентрации глутамата производит нейротоксический эффект. Повышенный уровень медиатора приводит к росту постоянной фоновой активации нейронов — так называемого фонового шума рис. Аномальное накопление глутамата в синапсах ведет к постоянной стимуляции NMDA-рецепторов и хронической деполяризации мембраны с избыточным поступлением кальция в клетку, тем самым запускается каскад патологических реакций рис. Глутаматопосредованная нейропередача в норме А и при патологии при избытке глутамата с защитным действием мемантина Б Рис. Механизмы глутаматопосредованной эксайтотоксичности [8] Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов особенно вредна в условиях энергодефицита в клетке, например при ишемии.
Известно, что активирующая активность L-глутамата играет значимую роль в патогенезе БА и ишемического повреждения при инсульте. Предотвратить нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот возможно с помощью антагонистов NMDA-рецепторов, при этом препарат должен обладать невысокой аффинностью, которая позволит действовать без вмешательства в физиологические эффекты глутамата, необходимые для осуществления процессов памяти и обучения [9]. Мемантин является неконкурентным потенциалзависимым антагонистом NMDA-рецепторов с низкой и средней аффинностью. Он связывается преимущественно с открытыми кальциевыми каналами рис. При полной деполяризации мембраны мемантин удаляется из канала, что обеспечивает нормальную синаптическую передачу. Соотношение сигнала и шумового фона при этом восстанавливается [5].
Таким образом, мемантин может препятствовать гибели клетки, т. Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. Часть из этих работ вошла в метаанализ Кокрейна 12 рандомизированных контролируемых исследований, 2006 г. При этом клинический эффект при сосудистой деменции существенно не отличался от такового при плацебо. В 2015 г. В него вошли 9 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием 2433 пациентов табл.
На основании статистически значимых данных было установлено, что мемантин: замедляет прогрессирующее снижение когнитивных возможностей в том числе внимания, узнавания, речи, зрительно-пространственных функций ; снижает степень выраженности деменции; улучшает общее состояние больных; эффективен в отношении поведенческих нарушений уменьшает выраженность и частоту возникновения ажитации, агрессии, психозов ; обладает хорошей переносимостью процент отказа от лечения, количество и выраженность нежелательных явлений при применении мемантина сопоставимы с результатами в группах плацебо. Эти данные согласуются с результатами множества работ, не вошедших в метаанализ [26—30]. Терапевтический эффект сохраняется длительное время — в долгосрочном исследовании средняя продолжительность лечения составляла 798 дней [22]. С клинической точки зрения выраженность положительного эффекта оказалась не слишком высокой.
Мемантин хорошо переносился, серьезных побочных эффектов не было. Эффекты мемантина при тревожных расстройствах мало изучены, но наши данные показывают, что использование этого препарата при обсессивно-компульсивном расстройстве и посттравматическом стрессовом расстройстве многообещающе, в то время как результаты, касающиеся генерализованного тревожного расстройства, довольно неутешительны. Мемантин при психозах При шизофрении мемантин неизменно эффективен только при негативных симптомах. При маниакальной фазе биполярного расстройства мемантин также помогает. Депрессивная фаза биполярного расстройства и большого депрессивного расстройства практически не реагировала на мемантин.
Как, правило, доза препарата поднимается до той поры, пока она хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и рвота. Эти реакции обусловлены непосредственно холинергическим действием препарата, хотя, возможно, имеют и центральный генез. Препарат метаболизируется печенью и оказывает некоторое гепатотоксическое действие, в силу чего при лечении ривастигмином необходим контроль уровня печеночных трансаминаз в крови. Как и в случае других холиномиметиков, при применении ривастигмина нужно соблюдать осторожность у больных с синдромом слабости синусового узла и нарушением проводимости сердца например, атриовентрикулярной блокадой , бронхиальной астмой и бронхообструктивными заболеваниями, у лиц, предрасположенных к обструкции мочевых путей и эпилептическим припадкам. Лечение ривастигмином, как и другими холинергическими препаратами, должно осуществляться постоянно, поскольку внезапная отмена препарата может привести к резкому нарастанию когнитивного дефицита. Следует отметить, что положительный эффект препарата, несмотря на прогрессирование заболевания, сохраняется достаточно длительное время.
Важное достоинство ривастигмина в отличие от донепезила и галантамина — отсутствие развития толерантности устойчивости к его действию с течением времени. Акатинол мемантин, нооджерон Терапевтический эффект мемантина довольно широк и включает в себя нейропротективное действие, уменьшение выраженности когнитивных и двигательных нарушений и возможное уменьшение выраженности эмоционально-аффективных расстройств. Предполагается, что мемантин оказывает антидепрессивное действие. Начинать лечение препаратом Акатинол мемантин рекомендуют с назначения минимально эффективных доз. С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг. Если перерывание в лечении мемантином составляет менее 5 дней, прием препарата можно начинать с прежней дозы, в противном случае - лечение возобновляют с минимальной дозы 2,5 - 5 мг в сутки. Акатинол мемантин принимают внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая жидкостью.
Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Последнюю дозу акатинола мемантина рекомендуют принимать до ужина. После приема вечерней дозы у некоторых пациентов могут наблюдаться трудности засыпания, тогда второй прием лекарства переносят на обеденное время. Что такое дженерики Часто у близких пациента возникает вопрос, какой препарат лучше принимать - мемантин или нооджерон. Здесь необходимо сказать, что акатинол является первым препаратом в этой группе лекарственных средств, уникальным, все остальные препараты - нооджерон, алзейм, меманейрин - это дженерики, то есть производные акатинола. Эти лекарства выпускают другие фармацевтические компании. По своей химической формуле эти препараты идентичны.
Здесь необходимо учитывать индивидуальные особенности пациента, как он переносит лечение данным препаратом, а также материальные затраты на лечение. Дженерик - это непатенованный лекарственный препарат, является воспроизведением оригинального препарата, на действующее вещество которого истек срок патентной защиты.
Мемантин в терапии когнитивных расстройств
Нет данных, экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили. Фармакологическое действие Фармакодинамика.
Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDА- рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDА-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно - кишечного тракта. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 3-8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина. При применении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52.
Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и I-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDА-антагонистической активностью. В исследованиях in vitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено. Также в почках идет процесс канальцевой реабсорбции, вероятно, опосредованной белками, участвующими в транспорте катионов.
Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до рН 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например таких как переход на вегетарианство, или обильного приема щелочных желудочных буферов. Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой.
При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению к; константа ингибирования мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного Побочное действие Передозировка Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина. У пациентов с передозировкой менее 140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота, диарея. Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны нервной системы кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация. После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без последующих осложнений.
В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел.
Чрезмерно бурная деятельность глутамат- и аспартатергической нейропередачи ассоциирована со множеством нежелательных эффектов. Полагают, что слишком продолжительная активация соответствующего рецепторного комплекса перевозбуждает постсинаптические нейроны, ведет к неадекватному поступлению кальций-ионов в нервные клетки по связанным с рецепторами ионным каналам и т. Попытки медикаментозной регуляции глутаматергической нейропередачи предпринимались уже давно. Ряд из них закончился откровенно неудачно ввиду того, что значительное ее подавление приводило к нарушениям сознания и нарастанию когнитивных расстройств. По этой причине некоторые лекарственные средства, проявляющие определенные эффекты в экспериментальных условиях, не получили своего распространения в клинической практике. В этой связи значительный интерес у клиницистов вызывает препарат мемантин. Он является неконкурентным антагонистом блокатором потенциалзависимых НМДА-рецепторов.
Отличительной особенностью мемантина является тот факт, что данный препарат способен защищать нервные клетки от повреждающего воздействия в условиях избыточного высвобождения глутамата в синаптическое пространство. Вместе с тем, ключевым отличием мемантина от других блокаторов глутаматных рецепторов является отсутствие подавления нейропередачи в нормально работающих синапсах, вследствие чего его использование в рекомендованных дозах не сопровождается теми или иными когнитивными нарушениями.
Проведено несколько небольших плацебоконтролируемых рандомизированных исследований эффективности мемантина при деменции с тельцами Леви, лобно-височной деменции, амнестическом корсаковском синдроме и ряде других заболеваний, вызванных дегенеративным процессом в головном мозге. В большинстве этих исследований отмечалось улучшение когнитивных функций и поведения при использовании мемантина, однако короткий период наблюдения и относительно небольшое число включенных больных не позволяют сделать определенное заключение по их результатам [28]. Необходимы дальнейшие крупные рандомизированные плацебоконтролируемые исследования при этих заболеваниях. Следует отметить, что многочисленные рандомизированные плацебоконтролируемые исследования показали, что мемантин хорошо переносится пациентами, различные побочные эффекты в большинстве случаев возникали не чаще, чем при приеме плацебо, и частота выбывания пациентов из исследования при приеме мемантина была сравнима с таковой при приеме плацебо [28]. В настоящее время накоплен достаточно большой клинический опыт применения мемантина при различных видах деменции, который подтверждает результаты клинических исследований. Лечение начинают с 5 мг мемантина 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу каждую неделю на 5 мг, до достижения терапевтической дозы 10 мг 2 раза в сутки.
При легкой или умеренной степени печеночной или почечной недостаточности редукции дозы обычно не требуется. Заключение В лечении деменции активно используются как лекарственные, так и немедикаментозные методы. Психосоциальные и поведенческие направления, психологическая помощь и когнитивный тренинг составляют основу лечения дегенеративной и сосудистой деменции. Для улучшения когнитивных функций при деменции назначаются ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы и мемантин. Применение мемантина может быть рекомендовано при нарушениях поведения, агрессивности у пациентов с деменцией, что позволит не принимать нейролептики и другие психотропные средства, часто вызывающие ухудшение когнитивных функций. Яхно Н. Деменции: руководство для врачей. Гаврилова С.
Фармакотерапия болезни Альцгеймера. Teri L. Gates N. Psychiatry Rep. Qaseem A. DeKosky S. Panza F. Schneider L.
Ballard C. Weintraub D. Cerebrovascular disease, cognitive impairment and dementia. Ames, L. Gustafson et al. London: Martin Dunitz, 2004. Patterson C. Diagnosis and treatment of dementia: 1.
Bonfoco E. Harkany T. Chen H. Winblad B. Reisberg B.
Взаимодействие Мемантин усиливает действия нейролептиков, барбитуратов, антихолинергических средств, агонистов дофаминергических рецепторов бромокриптин и прочие , леводопы, амантадина. Мемантин может изменять эффекты баклофена и дантролена. Особые указания Эпилепсия, судороги включая и наличие их в анамнезе , тиреотоксикоз, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность. Применение при беременности и кормлении грудью Мемантин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
Передозировка При передозировке мемантином происходит усиление побочных реакций. Необходимо произвести промывание желудка, принять активированный уголь, проведение симптоматического лечения.
Инструкция по применению Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт
Основными метаболитами являются К-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено. Мемантин выводится преимущественно почками. Показания Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера. Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью , грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет в связи с недостаточностью данных.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний состояний , перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Беременность и лактация Данные о применении при беременности ограничены. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Нет данных о влиянии на фертильность. Способы применения и дозы Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно пересматриваться, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого, клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит лечение мемантином. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом препарата. Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Начинать лечение мемантином рекомендуют с назначения минимально эффективных доз.
Показания к применению Препарат Мемантин назначается пациентам с: Деменцией разных степеней тяжести альцгеймеровского, смешанного, сосудистого типов. При сбоях в работе центральной нервной системы: ухудшение памяти, внимания к деталям, быстрая утомляемость, потеря интереса, спутанность сознания. Церебральный и спинальный спастический синдромы из-за перенесенных черепно-мозговых и родовых травм, склероза, инсульта. Паркинсонизмом, болезнью Паркинсона. Способ применения и дозировка Точные указания по приему лекарства прописаны инструкцией, которая находится в каждой упаковке. Допустимое количество препарата в день до 60 мг, точное предписание дается врачом.
При наличии у больного заболеваний почек, необходим контроль их функционирования. Таблетки Мемантин Для лечения пациентов с синдромом деменции первую неделю таблетки принимают по 5 мг в день, вторую — по 10 мг, третью — 15-20 мг и так далее, до 30 мг в сутки при необходимости. Для больных со спастическим синдромом из-за сбоев центральной нервной системы, рекомендована дозировка 10 мг на первую неделю приема препарата, 20 мг — вторую, 20-30 мг — третью. Максимальная суточная норма 60 мг. Поддерживающая терапия — 10-20 мг за день. Таблетки выпивают во время приема пищи, разделив общее количество лекарства на равные части. Порошок Дозировка суспензии-порошка с веществом akatinol memantine зависит от болезни, которую лечат, и не отличается от дозировки приема таблеток.
Лечение начинается с 5 мг, постепенно увеличивается каждую неделю на 5 мг. Максимальное количество употребляемого препарата в сутки — 60 мг. Последний прием должен быть до ужина, остальные — равномерными частями на протяжении дня во время еды. Инструкция по применению детям Акатинола Мемантина Медицинское средство Акатинол Мемантин запрещено детям до 18 лет из-за недостатка клинических тестов о его безопасности для этой категории больных. По решению врача, после обследования и под наблюдением специалиста, запрет снимается.
Неделя 3 дни 15-21 : Пациент принимает полторы таблетки 10 мг то есть 15 мг сутки в течение 7 дней. Начиная с недели 4: Пациент принимает две таблетки по 10 мг то есть 20 мг сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки две таблетки по 10 мг один раз в сутки , как указано выше. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести класс А и класс B по классификации Чайлд-Пью коррекция дозы не требуется. Нет данных по использовании мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени в связи с чем, применение мемантина у таких пациентов не рекомендуется. Дети и подростки Данные об эффективности и безопасности мемантина у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют. Способ применения Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Список нежелательных реакций Нежелательные реакции изложены ниже согласно классификации систем органов и частоты развития.
В каждой группе частоты нежелательные эффекты указаны в порядке снижения степени их клинической значимости. Инфекции и инвазии: нечасто — грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности. Психические нарушения: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна — психотические реакции2. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушение равновесия; нечасто — нарушения походки; очень редко — судорожные припадки. Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — запор; нечасто — рвота; частота неизвестна — панкреатит2. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — головная боль; нечасто — усталость. При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения были получены сообщения о случаях развития указанных нарушений у пациентов, принимавших мемантин. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Если есть проблемы с функциями почек, дозировка должна быть уменьшена. Инструкция по применению Мемантина для детей рекомендует давать 0,5 мг на кг массы тела каждый день. При проблемах с почками принимать препарат нужно под наблюдением за их функциональным состоянием. Желательно отказаться на время приема лекарства от управления транспортными средствами, обслуживания механизмов и других видов деятельности, в которых нужно повышенное внимание.
Передозировка При употреблении препарата в повышенных дозах может появляться беспокойство, зрительные галлюцинации, сонливость, потеря сознания, психоз, судорожная готовность, ступор. Терапия симптоматическая. Взаимодействие Лекарство влияет на эффект агонистов дофаминергических рецепторов, нейролептиков, барбитуратов, антихолинергических средств, амантадина , леводопы. Кроме того, оно может изменять действие Баклофена и Дантролена. Так что может понадобиться корректировка их дозировок.
Не рекомендуется принимать одновременно с фенитоином. А взаимодействие с препаратами, содержащими гидрохлоротиазид , может привести к уменьшению содержания последних в плазме крови. Нужно избегать сочетания препарата с N-метил-D-аспартат-антагонистами.