По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Аторвастатин инструкция по применению
Установлено, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Аторвастатин – гиполипидемический препарат, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА. Купить Аторвастатин 10 мг 90 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой цена. Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни. АТОРВАСТАТИН Инструкция по медицинскому применению Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов.
АТОРВАСТАТИН
Аторвастатин может повышать сывороточный уровень трансаминаз и креатинкиназы из скелетных мышц. При дифференциальном диагнозе боли в груди у пациента, получающего аторвастатин, необходимо определять сердечные и внесердечные фракции этих ферментов. Передозировка Специфического лечения передозировки аторвастатина не существует. В случае передозировки пациента следует лечить симптоматически и при необходимости принимать поддерживающие меры. Из-за сильного связывания с белками плазмы не ожидается, что гемодиализ значительно усилит клиренс аторвастатина. Способ применения и дозы Перорально, перед началом лечения пациенты должны получить холестеринснижающую диету и соблюдать ее в период применения аторвастатина. Меры предосторожности Общие Перед началом применения аторвастатина следует попробовать снизить повышенный уровень липопротеинов в сыворотке с помощью соответствующей диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с избыточным весом, а также провести лечение сопутствующих заболеваний. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщить последующим врачам о предшествующем применении аторвастатина или любых других гиполипидемических средств. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы было связано с развитием тяжелой миопатии, включая рабдомиолиз, который может быть более частым при одновременном назначении с ингибиторами CYР450. Аторвастатин метаболизируется с участием CYP3A4, вследствие чего может взаимодействовать с ингибиторами этого фермента см.
Действие на мышцы и «Взаимодействие».
Действие правастатина регистрировали как у больных, перенесших инфаркт миокарда, так и включенных в исследование в связи с нестабильной стенокардией рис. В исследовании Ishikava К и соавт. Степень уменьшения объема бляшки достоверно коррелировала с изменениями в уровне липопротеидов высокой плотности ЛПВП и не коррелировала с изменениями в уровне липопротеидов низкой плотности ЛПНП или общего ХС.
Это полностью синтетический статин — дериватом пиролл-гептановой кислоты. По сравнению с симвастатином и правастатином данный препарат изучен несколько меньше. Наибольший резонанс вызвали данные, показавшие, что действие аторвастатина может наступать достаточно быстро. В исследовании MIRACL Myocardial Ischaemia Reduction with Aggressive Cholesterol Lowering изучали эффективность аторвастатина, по сравнению с плацебо, у больных, перенесших острый коронарный синдром инфаркт миокарда без зубца Q, крупноочаговый инфаркт миокарда или эпизод нестабильной стенокардии.
Больных наблюдали в течение 16 недель. Однако риск смерти, нефатального инфаркта или остановки сердца за время исследования достоверно не уменьшался. Кроме того, на фоне приема аторвастастатина отмечено значимое снижение провоспалительных маркеров С-реактивный белок, сывороточный амилоид типа А. Таким образом, к 2000 г.
Назрела необходимость сопоставить действие различных статинов, что и было реализовано в двух исследованиях, о которых пойдет речь ниже. С июня 1999 по сентябрь 2001 г. В окончательный анализ вошли 502 больных 249 — в группу правастатина и 253 — в группу аторвастатина , которым удалось выполнить внутрисосудистое УЗИ удовлетворительного качества исходно и через 18 месяцев терапии исследуемыми препаратами. Основным оцениваемым параметром была динамика объема коронарной атеромы в течение исследования.
Различным было и действие статинов на уровень С-реактивного белка. Во-первых, работа, цитированная в разделе, посвященном правастатину, была выполнена на небольшом числе больных; во-вторых, срок лечения правастатином в ней достаточно небольшой всего 6 месяцев против 18 в исследовании REVERSAL ; наконец, в-третьих, работа выполнена в Японии, а, как известно, японцы обладают существенно большей чувствительностью к терапии статинами. С ноября 2000 по декабрь 2001 г. Пациентов, ранее получавших статины в дозе 80 мг, а также получавших лекарства, метаболизируемые CYP3А4, в исследование не включали.
По поводу острого коронарного синдрома больные получали все необходимое лечение, включавшее ацетилсалициловую кислоту, клопидогрель и варфарин. Кроме того, в этом же исследовании изучали эффективность месячного курса антибактериального препарата гатифлоксацина результаты этой части протокола пока не опубликованы. Больных наблюдали через 30 дней после включения, затем каждые 4 месяца до августа—сентября 2003 г. Срок наблюдения составил 18—36 месяцев в среднем — 24.
После того как было зафиксировано 925 конечных точек, исследование остановили. Конечными точками в исследовании были смерть от любых причин; инфаркт миокарда, документированная нестабильная стенокардия, потребовавшая госпитализации; реваскуляризация ангиопластика или аортокоронарное шунтирование , проведенная позднее, чем через 30 дней после рандомизации; инсульт. Всего в группу правастатина были включены 2063 больных, в группу аторвастатина — 2099.
Учитывая широкую распространенность дженерических статинов, остается мало изученной воспроизводимость их гиполипидемических эффектов, доказанных в международных протоколах на оригинальных препаратах. Продолжительность терапии розувастатином у всех больных составляла 1,5 года. Безопасность терапии контролировалась отсутствием повышения уровня печеночных трансаминаз аспартатаминотрансферазы АСТ , аланинамино-трансферазы АЛТ более чем до 3-х кратного увеличения верхней границы нормы, креатинфосфокиназы КФК — более 5 норм. Для повышения приверженности к лечению при включении в исследование и каждые 6 мес. Достоверность различных частотных бинарных показателей проводилась с учетом arcsin-преобразования частот по Фишеру.
Clinical pharmacokinetics of statins. Methods Find Exp Clin Pharmacol. Istvan E. Amlodipine and atorvastatin in atherosclerosis: a review of the potential of combination therapy. Expert Opinion on Pharmacotherapy. Lennernas H. Clinical pharmacokinetics of atorvastatin. Clin Pharmacokinet. Moghadasian M.
Pharmacotherapy of hypercholesterolaemia: statins in clinical practice. Nissen S. Effect of very high—intensity statin therapy on regression of coronary atherosclerosis. Randomised trial of cholesterol lowering in 4444 patients with coronary heart disease: the Scandinavian Simvastatin Survival Study 4S Lancet. Circulation 2005; 112 17 Suppl. Abstract 730. West of Scotland Coronary Prevention Study: implications for clinical practice.
Форма выпуска
- Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
- Аторвастатин Белмед: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- Для чего назначают аторвастатин и как он действует - Medisorb
- У статинов обнаружился новый побочный эффект
Регистрационный номер
- Самый безопасный статин для снижения холестерина
- Немного фактов
- Аторвастатин – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги
- Комбинированные формы Аторвастатина
- Аторвастатин-К - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
- Аторвастатин-Тева (80 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Аторвастатин)
Содержание статьи
- Назначение адекватных доз статинов при ИБС
- Немного фактов
- Аторвастатин* - справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо
- Инструкция
- Аторвастатин Реневал таблетки 40 мг 30 шт
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Большинство пациентов продолжали прием препарата в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата см. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата см. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия см. Терапию препаратом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденой миопатии или подозрении на ее развитие. Риск миопатии повышался при одновременном применении лекарственных средств, повышающих системную концентрацию аторвастатина см. Известно, что изофермент CYP3А4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств.
В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств см. Не рекомендуется одновременное использование аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. До начала лечения Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В случае значительного повышения активности КФК более чем а 5 раз выше верхней границы нормы , не следует начинать терапию аторвастатином. При применении препарата, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек.
Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль за состоянием скелетно-мышечной системы. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения, неконтролируемые судороги терапию препаратом следует временно прекратить или полностью отменить. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестерина SPARCL В ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе в начале исследования. Пациенты с геморрагическим инсультом на момент включения в исследование имели более высокий риск для повторного геморрагического инсульта 7 в группе аторвастатина против 2-х в группе плацебо. Сахарный диабет Некоторые данные подтверждают, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы статины , как класс, могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови, а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии, требующее коррекции как при сахарном диабете.
Тем не менее, этот риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами с точки зрения сосудистых рисков, поэтому это не может являться причиной для отмены терапии. Пациенты, относящиеся к группе риска концентра Передозировка Специфического антидота для лечения передозировки аторвастатином нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Следует провести функциональные тесты печени и контролировать активность КФК. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, и др. Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора.
Если говорить об обобщенном списке побочных эффектов статинов, картина будет следующей: Расстройства со стороны центральной нервной системы. Преобладают головные боли, вертиго, бессонница, эмоциональные проблемы резкие перепады настроения , также астенические процессы, выраженная слабость организма. Возможны депрессивные эпизоды, однако встречаются столь крайние варианты эмоциональных нарушений нечасто.
Изменения работы сердечно-сосудистой системы. Побочные эффекты от приема статинов чаще всего проявляются тахикардией увеличением числа сокращений в минуту также скачками артериального давления, падением АД при резкой перемене положения тела ортостатическая гипотензия. Возможны ишемические процессы , что уже гораздо опаснее для здоровья и даже жизни человека. В такой ситуации снижают дозировку или полностью отменяют наименование.
Расстройства работы органов чувств. Шум в ушах, двоение в глазах, возможны дисфункции зрения. Наиболее опасное явление — кровоизлияние в сетчатку. Встречается, однако, сравнительно редко.
Нарушения работы дыхательной системы. Незначительные расстройства. Возможны бронхиты, хронический кашель, ощущение давления в грудной клетке без видимых причин. Присутствуют отклонения в клинической картине крови.
Изменение концентрации тромбоцитов, гемоглобина. Проблемы с пищеварительным трактом. По типу диспепсии. Присутствуют тошнота, рвота, боли в животе, изжога, отрыжка и прочие подобные явления.
Возможно чередование поносов и запоров. Судорожный синдром и боли в мускулатуре развиваются как проявления со стороны опорно-двигательного аппарата. Расстройства работы выделительного тракта. Частые ложные позывы опорожнить мочевой пузырь, изменение количества суточной урины.
Также повышается вероятность инфекционных процессов. Сыпь, отеки дыхательных путей. Изменения концентрации гормонов. Все изменения подлежат обсуждению с врачом.
Главное, чтобы полезное действие препарата превышало вредное. Во-вторых, надо понимать, что миастения - редкий побочный эффект статинов. Врачи сейчас не могут назвать его частоту. И кстати, поэтому его не могли так долго связать с этими лекарствами - доктора активно и массово выписывают их пациентам уже около 30 лет. Но даже если побочный эффект редкий, его нужно не пропустить и обезопасить пациентов. Самым частым и явным признаком такого осложнения являются проявления глазной миастении - двоение в глазах и опущение век.
Также бывают затруднения при глотании, слабость мышц и их быстрая утомляемость. Возможна даже одышка — это грозное состояние. При возникновении любого из таких симптомов необходимо быстро обратиться к доктору. К какому?
Чаще всего изменения трансаминаз происходят в печени, уже спровоцированной другими заболеваниями хронический гепатит, алкогольная болезнь печени и проч. В большинстве случаев побочный эффект ограничивается изменениями в лабораторных показателях и не приводит к клиническим признакам заболевания печени. Безопасность статинов подтверждена исследованиями, которые показывают, что препараты можно использовать даже при неалкогольной жировой болезни печени и других хронических заболеваниях в компенсированной стадии. Статины и когнитивные нарушения В медицинской литературе периодически появляются сообщения о негативных влияниях статинов на нервную систему: ухудшение памяти и интеллектуальной функции на фоне приема препаратов. Побочные эффекты связывают со снижением уровня холестерина, который нужен для нормальной работы мозга, а также с угнетением образования и функционирования миелина.
Однако в крупных исследованиях и систематических обзорах такие данные не подтвердились. Наоборот, у большинства пациентов статины улучшают память, внимание и другие когнитивные функции, поскольку они лечат атеросклероз — основную причину сосудистой деменции.
Аторвастатин Реневал таблетки 40 мг 30 шт инструкция по применению
Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, а также тормозит синтез холестерина в печени. Решение об отзыве принято на основании выявленного несоответствия качества серии 120623 лекарственного препарата «АТОРВАСТАТИН Фармасинтез, таблетки. Аторвастатин. Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Применяется для уменьшения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Аторвастатин-Алиум, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. новостей Все региональные новости Все архивные новости Все программы передач ТелепрограммаДзен на iOS и Android.
Аторвастатин инструкция по применению
Установлено, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Таблетки Аторвастатин 20 мг и 40 мг: официальная инструкция по применению взрослым и детям, состав, показания и противопоказания. Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. К противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции.
Инструкция по применению Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт
Таким образом, приведенные клинические наблюдения показывают принцип принятия решения о назначении статинов с целью профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Помимо исходящего из их механизма действия гипохолестеринового эффекта, для статинов описаны плейотропные дополнительные, не связанные с гиполипидемическим эффекты. К ним относятся: влияние на воспаление в виде снижения уровня воспалительных маркеров C-реактивный белок, провоспалительные цитокины ; уменьшение агрегации тромбоцитов; снижение уровня перекисного окисления липидов. У оригинального аторвастина эти свойства выражены максимально, в том числе по сравнению с другими статинами. Именно сочетание гиполипидемического и фактически противовоспалительного эффектов определяет целесообразность применения аторвастатина у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Противовоспалительный эффект оказывает воздействие на эндотелий, снижая выраженность агрессивных факторов прогрессирования атеросклероза на внутренней поверхности сосудов, а также позволяет замедлить рост атеросклеротических бляшек, поддерживать стабильное состояние уже сформированных бляшек. Следует отметить чрезвычайно высокий уровень безопасности аторвастатина Липримара во всем спектре применяемых доз [17]. Препарат достоверно реже других статинов вызывает нежелательные явления, статистически доказано, что сравнение с плацебо демонстрирует меньшее число побочных эффектов терапии аторвастатином. Препарат не требует изменения дозы при снижении функции почек, его можно назначать даже в высоких дозах больным, находящимся на гемодиализе.
Поражение печени, чаще всего оцениваемое по повышению трансаминаз, также отмечается нечасто при приеме аторвастатина и носит транзиторный характер. Если все-таки уровень АСТ, АЛТ у пациента, находящегося на терапии Липримаром, повысился и составляет более 3-кратного от верхней границы нормы, следует исключить наиболее частые причины такого состояния. Чаще всего «виновником» является сам пациент, допустивший диетические погрешности, среди которых на первом месте — прием алкоголя, чрезмерное употребление богатых жирами продуктов колбасные или кондитерские изделия, пища, приготовленная на животном жире , на втором — бесконтрольный прием лекарственных препаратов нестероидные противовоспалительные препараты, антиаритмические средства, цитостатики , на третьем — сопутствующие инфекционные и аутоиммунные заболевания печени. Большое количество выполненных исследований позволило накопить доказательную базу и показать безопасность применения аторвастатина, в том числе у пациентов с заболеваниями печени [18].
Совокупность эффектов, свойственных статинам, максимально проявляется у аторвастатина — современного лидера в этом классе препаратов. Возможность предотвращать сердечно-сосудистые катастрофы, снижать частоту ИМ, инсульта, внезапной сердечной смерти путем назначения аторвастатина у больных с ССЗ позволяет врачу-терапевту активно влиять на снижение сердечно-сосудистой смертности у своих пациентов. В настоящее время терапия статинами рассматривается как долговременная стратегия первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и тяжелых ишемических исходов: смерть, инсульт, инфаркт миокарда. В данном классе лекарственных препаратов оригинальный препарат аторвастатин Липримар подтвердил эффективное влияние на снижение смертности от сердечно-сосудистых осложнений при хорошей переносимости и высокой безопасности.
Литература Шальнова С. Аронов Д. Атеросклероз и коронарная болезнь сердца. Bitton A.
Mortality rates after 10.
Drugs Today Barc. Am J Cardiol. European guidelines on cardiovascular disease prevention in clinical practice. Eur Heart J 2003; 24: 1601—10 5. Effects of amlodipine—atorvastatin combination on inflammation markers and insulin sensitivity in normocholesterolemic obese hypertensive patients. Clinical pharmacokinetics of statins. Methods Find Exp Clin Pharmacol. Istvan E. Amlodipine and atorvastatin in atherosclerosis: a review of the potential of combination therapy.
Expert Opinion on Pharmacotherapy. Lennernas H. Clinical pharmacokinetics of atorvastatin. Clin Pharmacokinet. Moghadasian M. Pharmacotherapy of hypercholesterolaemia: statins in clinical practice. Nissen S.
Кроме того, прямые сопоставления необходимы и для того, чтобы окончательно ответить на вопрос, зависит ли эффект от препарата или только от степени воздействия на холестериновый обмен. Хотя в исследовании PROVE-IT лучший эффект получен при применении препарата, имеющего более выраженное гиполипидемическое действие, исключить тот факт, что более высокая эффективность аторвастатина может быть обусловлена чем-то иным, не представляется возможным. Действительно, блокируя ГМГ-КоА-редуктазу длительнее, чем большинство других статинов, аторвастатин на больший срок снижает синтез мевалоната и, соответственно, всех продуктов, в синтезе которых принимает участие это вещество. Иными словами, и остальные последствия блокады синтеза мевалоната при применении аторвастатина более выраженны. Получить ответ на вопрос о значимости гиполипидемического эффекта в действии статинов можно было бы, сопоставив в аналогичном протоколе эффективность аторвастатина и комбинации симвастатина или другого статина с эзетимибом. Эта комбинация приводит к выраженному снижению уровня ЛПНП, однако механизм такого снижения обусловлен не только уменьшением синтеза мевалоната, но и блокадой обратного всасывания ХС в тонком кишечнике. Одинаковая эффективность этих вмешательств свидетельствовала бы в пользу того, что основным механизмом действия статинов является именно снижение уровня ЛПНП, а все остальное — лишь побочные эффекты, не имеющие клинического значения. Серьезным является вопрос о применимости данных рассмотренных исследований в повседневной практике. Согласно их результатам, интенсивную терапию статинами при остром коронарном синдроме у поступивших в стационар больных нужно начинать как можно раньше. К сожалению, в нашей стране применять эти данные можно с весьма существенными ограничениями. В нашей популяции многие больные просто не доживут до реализации благоприятного действия статинов. Во-вторых, применение дозировки аторвастатина в 80 мг ограничено отсутствием в России соответствующей лекарственной формы. Нельзя не остановиться еще на одном моменте. Таким образом, сделан очередной шаг в выборе оптимальной стратегии ведения больных, перенесших инфаркт миокарда или нестабильную стенокардию. Список литературы Istvan E. Lancet 2000;355:1871—75. Effect of pravastatin on coronary plaque volume. Am J Cardiol 2003;92:975—77. Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes. JAMA 2001;285:1711—8. Circulation 2003;108:1560. A Randomized Controlled Trial. JAMA 2004;291:1071—80. N Engl J Med 2004;350:1495—504. Heart Protection Study Collaborative Group. Lancet 2002;360:7—22.
Статины также влияют на стабилизацию атеросклеротических бляшек в сосудах, оказывают противовоспалительное действие, усиливают развитие мелких кровеносных сосудов и тормозят развитие неблагоприятных изменений в сердце. Показания к назначению статинов при наличии заболевания на фоне атеросклероза; при значительно повышенном уровне холестерина, несмотря на соблюдение диеты; при наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Статины при атеросклерозе Основная цель применения статинов — снижение уровня повышенной концентрации общего холестерина и фракции ЛПНП, приводящей к развитию атеросклероза, и предотвращение возникновения атеросклероза у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний, но находящихся в группах высокого риска. В эту группу, например, входят больные с метаболическим синдромом, сахарным диабетом, заболеваниями почек. Благодаря качественной профилактике, можно предотвратить инфаркты , инсульты и другие сосудистые заболевания, развивающиеся на атеросклеротическом фоне. Статины также используются во вторичной профилактике после инфаркта и инсульта, для предотвращения очередного приступа. Антиатеросклеротическое действие статинов также заключается в защитном воздействии на эндотелий сосудов, антикоагулянтном и антиоксидантном действии. Дополнительные положительные эффекты статинов Доказано, что статины имеют ряд дополнительных положительных эффектов: Противовоспалительный эффект. Результаты исследований демонстрируют противовоспалительное действие статинов. Доказано, что они снижают уровень провоспалительных цитокинов и белков СРБ — соединений, связанных с образованием и поддержанием воспаления. Сильнейшими противовоспалительными свойствами по сравнению с гидрофильными статинами обладают липофильные статины, поскольку они легче проникают в ткани и оказывают защитное действие на эндотелий сосудов. Но именно по этой причине они же дают больше побочных эффектов. Иммунная система. Механизм иммуномодулирующего действия статинов, то есть влияния на иммунную систему, до сих пор до конца не изучен. Но предполагается, что этот эффект ответственен за снижение рисков отторжения трансплантата сердца и смертности пациентов с трансплантацией, лечившихся статинами. Также исследования показали возможность иммуномодулирующего действия статинов в случае заболеваний соединительной ткани, и особенно при ревматоидном артрите. Метаболизм костей. Исследования по применению статинов в лечении остеопороза продолжаются. Продемонстрировано влияние липофильных статинов на метаболизм кости путем ингибирования подавления процессов резорбции кости и интенсификации костеобразования. Исследования среди женщин в постменопаузе показали, что в этой группе статины положительно влияют на повышение минеральной плотности костной ткани. Пациенты, страдающие подагрой, обычно имеют сопутствующие проблемы со здоровьем: метаболический синдром, ожирение, сахарный диабет, нарушенный липидный профиль, гипертонию. Все эти факторы способствуют формированию атеросклероза, поэтому таким больным рекомендуется применять статины.
Аторвастатин: инструкция по применению
Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения Аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология неизвестна. Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами. О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не сообщалось. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Лекарственное взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах.
При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона антипирина , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома CYP3A4 не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. При повторном применении дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении Аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Не стоит повышать нагрузку на тело. Грудное вскармливание.
Компоненты препарата проникают в молоко. Через него они попадают в организм ребенка. Возможно развитие недостаточной концентрации холестерина, что не менее опасно, чем избыток. Это неминуемо скажется на состоянии всего организма, скорости его развития. Возможны физические пороки.
Нарушения психического, умственного формирования человека. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства. Аллергические реакции. Обнаружить невозможность применения препарата у конкретного человека с ходу невозможно. Потому при подозрениях или склонности к иммунным ответам нужно начинать прием с небольших дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата.
Возраст менее 18 лет. Достаточного количества исследований по этому вопросу не проводилось. Потому говорить о безопасности применения у детей и подростков невозможно. Поливалентные аллергические реакции. Множественная, как правило, перекрестная непереносимость сразу целой группы лекарственных средств.
Это основные противопоказания. В большинстве своем относительные. Побочные эффекты Негативных явлений от лечения статинами крайне много. Они отражены и в аннотациях к конкретным наименованиям. С другой же стороны, вероятность развития зависит от индивидуальных особенностей организма.
Также в меньшей мере от дозировки, длительности приема. Если говорить об обобщенном списке побочных эффектов статинов, картина будет следующей: Расстройства со стороны центральной нервной системы. Преобладают головные боли, вертиго, бессонница, эмоциональные проблемы резкие перепады настроения , также астенические процессы, выраженная слабость организма. Возможны депрессивные эпизоды, однако встречаются столь крайние варианты эмоциональных нарушений нечасто. Изменения работы сердечно-сосудистой системы.
Такие таблетки запрещены к приёму до 18 лет и могут назначаться только в случае семейной гиперхолестеринемии. Даже в таких случаях к назначению показаны далеко не все препараты. Отдельно стоит отметить невозможность лечения статинами беременных; даже самые безопасные лекарства не выписывают при отсутствии адекватной контрацепции. Связано это с тем, что изменение синтеза холестерина может лишить ребёнка необходимых для развития веществ.
При планировании беременности отменять статины нужно за месяц до её наступления, а кормить малыша грудным молоком при лечении матери статинами нельзя. Особенности приёма Несмотря на неприятные эффекты лечения, статины вполне способны продлить жизнь пациента на десяток лет. Для каждого больного дозировка подбирается индивидуально: важно найти грань между пользой и побочными эффектами. Пытаясь понять, как правильно принимать статины, в какое время и при каких условиях, пациенты могут руководствоваться определёнными советами.
Таблетки для лучшего усвоения правильно принимать раз в день, за пару часов до сна. Статины глотают, запивая водой или любым соком кроме свежего грейпфрутового: тот способен вызвать серьёзные осложнения. Другой важной рекомендацией является отказ от алкоголя. Иногда для снижения шансов на побочный эффект врач может порекомендовать курсовой приём с небольшими перерывами.
Лекарства разных поколений Для каждого больного важно знать, какие статины от холестерина самые эффективные.
Не вдаваясь в дискуссию о целесообразности использования более высоких доз статинов с самого начала лечения ими, важно иметь в виду результаты исследования GREAСE [1], в котором начальная доза аторвастатина составляла 20 мг в сутки средняя доза 24 мг в сутки. Особый интерес для клиницистов представляет возможность статинов не только предотвращать или замедлять развитие, но и уменьшать размер уже существующей атеросклеротической бляшки. Обращает на себя внимание тот факт, что средняя терапевтическая доза аторвастатина по выраженности и скорости уменьшения атеромы выглядела, как минимум, не хуже высокой дозы розувастатина. Если проанализировать количество исследований по статинам www. Итак, можно заключить, что аторвастатин позволяет не только добиться выраженного и стойкого снижения атерогенных фракций липидов и улучшить липидный профиль в целом, существенного замедления прогрессирование атеросклероза, но и что самое главное позволяет доказано снизить риск развития ССО. При этом именно аторвастатин в наибольшей степени соответствует принципу лечения атеросклероза: лечим не высокий холестерин, а пациента с высоким риском развития сердечно—сосудистых осложнений.
Клинически значимое взаимодействие статинов и других лекарственных средств С момента появления статинов активно стал обсуждаться вопрос о возможном положительном синергизме их влияния на конечные точки при комбинации с антигипертензивными препаратами. По—видимому, именно сочетание амлодипина и аторвастатина является наиболее оптимальным для реализации синергетического взаимодействия [2]. В одном из исследований было показано, что именно комбинация амлодипина и аторвастатина в наибольшей степени обеспечивает не только достижение целевого уровня липидов, но и АД [3,8]. Этому факту есть несколько объяснений. Прежде всего амлодипин и аторвастатин являются несомненными лидерами в своих классах препаратов. Многие авторы считают, что возможно взаимодействие между амлодипином и статинами на молекулярном уровне, которое приводит к стабилизации атеросклеротической бляшки и обусловливает более выраженное снижение риска коронарных событий [3,8]. Фармакоэкономика статинов.
Принципиально важно подчеркнуть, что все вышеизложенное, начиная от снижения уровня липидов и заканчивая стабилизацией и регрессом атеросклеротической бляшки, касалось исключительно оригинального аторвастатина — Липримара компания «Pfizer» , и автоматически экстраполировать эти данные на многочисленные генерики аторвастатина, существующие в России, нельзя. Безусловно, среди них есть и качественные препараты, но свою клиническую и терапевтическую эффективность хотя бы по влиянию на основные, суррогатные точки они должны доказывать в прямых сравнительных исследованиях. В качестве подтверждения вышесказанного о приемуществах Липримара можно привести результататы анализа 80 тыс.
АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА
Самая маленькая дозировка Аторвастатина почти не взаимодействует с другими препаратами, что облегчает лечение. Читайте инструкцию по применению препарата Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав. аторвастатин. 10 мг. таблетки, покрытые плёночной оболочкой. АТОРВАСТАТИН — 20 ЛЕТ В БОРЬБЕ ЗА ЖИЗНЬ. Самая маленькая дозировка Аторвастатина почти не взаимодействует с другими препаратами, что облегчает лечение.