Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чемглибенкламид. Глимепирид (Glimepiride). Состав Фармакодинамика Показания С осторожностью Противопоказания Способ применения и дозы Инструкция по использованию препарата. инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, показания и противопоказания, аналоги. Имя: Nastenka Andreeva Отзыв: Врач мне приписал Глимепирид, купила сразу же и начала принимать. В инструкции перечислены аналоги Глимепирида, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Аналоги таблеток Глимепирид
Глимепирид: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. Список синонимов ГЛИМЕПИРИД (GLIMEPIRIDE) в аптеках города Новосибирска по самым низким ценам. При тяжелом проявлении побочной симптоматики потребуется заменить Глимепирид аналогами, которые поможет подобрать лечащий врач. Таблетки «Глимепирид Тева» являются отличным аналогом препарата, которому посвящена статья. Препарат Глимепирид и его аналоги российского и импортного производства.
Аналоги Глимепирид-Тева таблетки
Наконец мне попался препарат амарил (но он дорогой) и его отечественный аналог глимепирид. Цены на Глимепирид и наличие в аптеках Диалог в Москве и области. Купить Глимепирид можно с доставкой или самовывоз из аптек. Инструкция по применению Отзывы. Активное вещество 'Глимепирид'. Аналоги, дженерики, синонимы (препараты, содержащие 'Глимепирид'). Глимепирид является пероральным гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Глимепирид-Канон таб 3мг №30. Глимепирид отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 375 руб. в аптеках и 6 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов.
Глимепирид — аналоги
Эффективность у Янувии достотаточно схожа с Глимепиридом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Имя: Nastenka Andreeva Отзыв: Врач мне приписал Глимепирид, купила сразу же и начала принимать. ГЛИМЕПИРИД аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги ГЛИМЕПИРИД, а также цены и наличие на аналоги в аптеках, отзывы, инструкция по применению. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чемглибенкламид. Используете ли вы Глимепирид, как аналог или наоборот его аналоги? Глимепирид, Реестр лекарственных средств для медицинского применения.
Активное вещество 'Глимепирид'
Глимепирид-СЗ (100-115₽); 100 аналогов по действию, самый похожий - Глидика М (488-627₽). Аналоги Глимепирид Более 225 заменителей препарата Синонимы по действующему веществу, групповые, нозологические в справочнике лекарственных средств Видаль. Купить ГЛИМЕПИРИД ОЗОН табл. 4 мг №30 по цене от 207 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Только сертифицированные лекарства. Глимепирид назначают для лечения сахарного диабета 2 типа как в виде монотерапии, так и в комбинации с метформином или инсулином.
Аналоги таблеток Глимепирид
Сообщение о конференции, посвященной глимепириду (АмарилуR) Более чем 25 лет назад на конференции в Тегернзее было сделано основанное на данных исследования и клиники. Эффективность у Янувии достотаточно схожа с Глимепиридом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Глимепирид: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. «Глимепирид» имеет ряд аналогов с похожим составом и свойствами. ГЛИМЕПИРИД аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги ГЛИМЕПИРИД, а также цены и наличие на аналоги в аптеках, отзывы, инструкция по применению.
Что лучше МАНИНИЛ 3.5 или ГЛИМЕПИРИД
Начальная суточная доза составляет 1 — 2 мг, дальше возможно постепенное на протяжении 2 — 3 недель увеличение дозы до 4 — 6 мг. Максимальная суточная доза глимепирида составляет 6 мг. У больных с почечной недостаточностью рекомендована начальная доза 1 мг с дальнейшей постепенной титрацией. Прием глимепирида начинают тогда, когда физические упражнения и диета не нормализуют концентрацию глюкозы в крови. В начале лечения при установлении дозы рекомендовано определение уровня глюкозы натощак каждые 4 часа; затем нужно контролировать содержание глюкозы натощак и уровень глюкозы в суточной моче, каждые 3 — 6 месяцев определять гликозилированный гемоглобин. При ослаблении действия или недостаточном эффекте рекомендована комбинация с инсулином. При постоянном приеме глимепирида возможна гипергликемия при различных стрессах: травма, лихорадка, хирургическое вмешательство, инфекционное заболевание необходимо временное назначение инсулина. Риск развития гипогликемии высок у истощенных и ослабленных больных, при гипофизарной, печеночной или надпочечниковой недостаточности. Риск развития гипогликемии увеличивают алкоголь, дефицит калорий в питании, пропуск приема пищи, длительные и тяжелые физические нагрузки. С осторожностью использовать глимепирид при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.
Врач, использующий принципы доказательной медицины в повседневной клинической практике, принимает решения основываясь не на личном опыте или опыте коллег, назначет пациенту только те препараты, которые были проверены клиническими исследованиями, то есть доказана их эффективность. Международные базы данных препаратов и клинических исследований Всемирная база данных медицинских публикаций, содержащая более 28 миллионов статей Глобальная независимая база данных научных исследований в области медицины, объединяющая 37 000 ученых из более чем 130 стрaн Ключевой интернет-ресурс в США, посвященный оригинальным и дженерическим лекарственным препаратам Перечень основных лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения: список важнейших жизненно необходимых лекарственных препаратов ВОЗ Препарат обладает доказанной эффективностью только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности Вопросы и ответы Как определяется доказанная эффективность лекарственного препарата? По принципам доказательной медицины препарат считается эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности. Эффективность препарата, обладающего даже огромным количеством исследований более низкого уровня не может считаться доказанной. Как проводятся клинические исследования лекарственных препаратов высокого уровня доказательности? В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам. Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную. За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования. Эффективность лечения оценивается в сравнении с контрольной группой.
В исследованиях на животных случаев тератогенного, канцерогенного, мутагенного действия, влияния на фертильность глимепирида выявлено не было. При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается в течение 2 — 3 часов. Период полувыведения глимепирида составляет 5 — 8 часов. Не кумулирует. Показания Сахарный диабет 2 типа. Способ применения глимепирида и дозы Глимепирид принимается внутрь, однократно перед первым обильным приемом пищи обычно до завтрака , запивая достаточным количеством жидкости. Начальная суточная доза составляет 1 — 2 мг, дальше возможно постепенное на протяжении 2 — 3 недель увеличение дозы до 4 — 6 мг. Максимальная суточная доза глимепирида составляет 6 мг. У больных с почечной недостаточностью рекомендована начальная доза 1 мг с дальнейшей постепенной титрацией.
Физиологическая реакция на физическую нагрузку снижение секреции инсулина при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей. Показания к применению Сахарный диабет 2 типа в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином. Противопоказания - Сахарный диабет 1 типа; - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; - тяжелые нарушения функции печени отсутствие опыта клинического применения ; - тяжелые нарушения функции почек, в т. Способ применения и дозы Таблетки препарата Глимепирид принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. При необходимости таблетки могут быть разделены вдоль риски на две равные части. Как правило, доза препарата Глимепирид определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля. Во время лечения препаратом Глимепирид необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль гликированного гемоглобина.
Глимепирид*
Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата. Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения например, хлорпропамида может возникнуть необходимость во временном в течение нескольких дней прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Перевод больного с инсулина на глимепирид В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции? Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.
Побочное действие Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование. Со стороны органа зрения: во время лечения особенно в его начале могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности «печеночных ферментов», холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения от умеренной до тяжелой , лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы зуд, кожная сыпь.
Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита. Прочие побочные действия: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии. Отдельные побочные действия тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность , могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации. Передозировка После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.
В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы. Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем адсорбентом и натрия пикосульфатом слабительным. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом. Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками гуанетидином , ингибиторами моноаминооксидазы МАО , миконазолом, пентоксифиллином при парентеральном введении в высоких дозах , фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.
Могут возникать не только на глимепирид, но и на другие компоненты лекарства. В этом случае может помочь замена препарата аналогом другого производителя. Тяжелые аллергии, требующие немедленной отмены лечения, очень редки.
Диарея, подташнивание. Есть данные о единичном случае тяжелой тромбоцитопении. Патологии могут развиваться вплоть до печеночной недостаточности, поэтому их появление требует отмены препарата. После отмены нарушения постепенно исчезают. Вызваны они резким снижением сахара и пройдут самостоятельно, когда глаза приспособятся к новым условиям. Это побочное действие еще проверяется, поэтому в инструкцию не вошло.
Может ли быть передозировка Каким бы современным и мягким препаратом не был Глимепирид, он все равно остается производным сульфонилмочевины, а значит, его передозировка ведет к гипогликемии. Это побочное действие заложено в самом механизме работы лекарства, избежать его можно только тщательным соблюдением дозировки. Правило профилактики гипогликемии из инструкции по применению: если таблетка Глимепирида была пропущена, или нет уверенности, что препарат был выпит, при следующем приеме нельзя увеличивать дозу, даже если сахар крови поднялся. Гипогликемию можно купировать при помощи глюкозы — сладкого сока, чая или сахара. Не обязательно ждать характерных симптомов, достаточно данных гликемии. Так как препарат работает почти сутки, восстановленный до нормы сахар может еще неоднократно снижаться до опасных цифр.
Все это время нужно следить за гликемией, не оставлять диабетика одного. Сильная единоразовая передозировка, длительный прием завышенных доз Глимепирида опасны для жизни. У больного сахарным диабетом возможны потеря сознания, неврологические нарушения, гипогликемическая кома.
Повышает выработку инсулина в поджелудочной железе.
Глемаз Действующее вещество в таблетках — глимепирид 4 мг. В упаковке содержится 15, 30 или 60 таблеток. Действие медпрепарата направлено на увеличение выработки инсулина. Используется при диабете 2 типа при нестабилизированном сахаре при диабетическом питании и физкультуре.
Начальная доза при лечении — 1 мг, максимальная — 6 мг. Принимают до или во время обильного завтрака. Амарил М Препарат содержит глимепирид 1 или 2 мг и метформин 250 или 500 мг. В упаковке находятся 30 таблеток.
Действие направлено на увеличение вырабатываемого инсулина и снижение невосприимчивости к нему тканей. Назначают больным с инсулиннезависимым диабетом при недостаточности диабетической диеты и физической активности для стабилизации сахара. Также, когда лечение глимепиридом и метформином по отдельности не давало эффекта или для совмещения обоих препаратов в одном. Медпрепарат принимают один или несколько раз в день во время еды.
Максимально допустимая доза метформина — 200 мг и глимепирида — 8 мг. Авандамет Выпускается на основе метформина 500 или 1000 мг и росиглитазона 1, 2 или 4 мг. В упаковке содержится 14, 28, 56, 112 таблеток. Препарат увеличивает клеточную восприимчивость к инсулину и его секрецию в поджелудочной железе, тормозит усваивание глюкозы в кишечнике.
Назначают при инсулиннезависимом диабете 2 типа при недостаточности диабетического питания и физкультуры для гликемического контроля. Также для замены монотерапии метформином или тиазолидиндионом, комботерапии этими препаратами. Принимают независимо от еды. Используется, как аналог Амарил М.
Багомет Плюс Медпрепарат выпускают на основе глибенкламида 2,5 или 5 мг и метформина 500 мг. В упаковке находится 30 таблеток. Действие направлено на увеличение выработки инсулина в поджелудочной железе и повышение восприимчивости к нему тканей. Назначают при неэффективности диабетического питания и физических нагрузок для стабилизации сахара у пациентов с диабетом 2 типа и предшествующем лечении глибенкламидом или метформином.
Применение глимепирида целесообразно у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат третьего поколения глимепирид — эффективное и безопасное средство в лечении сахарного диабета 2 типа у пациентов, не достигающих нормализации гликемии на фоне изменения образа жизни и приема препаратов первого ряда. Сахарный диабет СД 2 типа — одно из самых распространенных хронических заболеваний, приводящее к снижению продолжительности и качества жизни. Неуклонный рост заболеваемости СД 2 типа связан с увеличением средней продолжительности жизни и числа больных ожирением. Частота сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний у больных СД 2 типа в 2—4 раза выше, чем у лиц без нарушений углеводного обмена. Причины нарушения углеводного обмена В основе нарушений углеводного обмена при СД 2 типа лежит инсулинорезистентность неадекватный биологический ответ клеток на достаточное физиологическое содержание инсулина в крови и дисфункция бета-клеток поджелудочной железы. Различают базальную и стимулированную секрецию инсулина. Базальная секреция инсулина постоянна, имеет место в отсутствие каких-либо экзогенных стимулов.
Ее роль заключается в снижении базальной продукции глюкозы печенью, уровня глюкозы натощак и свободных жирных кислот. В бета-клетке выявлены два вида инсулиновых гранул. У каждого из них свое назначение. Первая фаза секреции инсулина регистрируется после внутривенного введения глюкозы, достигается за счет быстрого увеличения уровня ионов кальция в бета-клетке и создает ранний пик секреции за счет немедленного инсулинового ответа. Ранний пик секреции инсулина: Вторая, более продолжительная фаза секреции инсулина обеспечивается стабильным пулом гранул [2]. Классическим нарушением функции поджелудочной железы при СД 2 типа является отсутствие первой фазы секреции инсулина при внутривенном или пероральном введении глюкозы. У пациентов наблюдаются снижение реакции бета-клеток в ответ на другие секретагоги, подавление пульсаторного характера секреции инсулина, уменьшение секреторных резервов, гиперпродукция проинсулина. Гиперинсулинемия и постоянная гипергликемия сначала снижают чувствительность, а затем блокируют инсулиновые рецепторы.
При этом в соответствии с уровнем гиперинсулинемии не только уменьшается количество инсулиновых рецепторов, но и подавляются пострецепторные механизмы, опосредующие их действие. На фоне гиперинсулинемии поступающие с пищей жиры депонируются жировой тканью, подавляется распад жира, что способствует прогрессированию ожирения. В результате усиливается инсулинорезистентность [3]. Международные и отечественные рекомендации по ведению пациентов с СД 2 типа Патогенетические подходы к терапии отражены в алгоритме ведения пациентов с СД 2 типа, разработанном при совместном участии Американской диабетической ассоциации American Dietetic Association — АDА и Европейской ассоциации по изучению сахарного диабета Еuropean Association for the Study of Diabetes — ЕАSD в 2006 г. Некоторые позиции этого базового документа активно дискутировались [4]. В октябре 2009 г. Международные клинические рекомендации полностью вошли в шестое издание алгоритмов специализированной медицинской помощи больным СД в России в рамках федеральной программы «Сахарный диабет». В 2012 г.
Кроме того, национальные и международные программы по терапии СД 2 типа ежегодно обновляются и дополняются с учетом последних данных. Главная цель лечения СД 2 типа — достижение уровня глюкозы крови, максимально приближенного к норме, без высокого риска гипогликемий, сохранение функции бета-клеток и снижение инсулинорезистентности. Индивидуальный подход к больному и определение индивидуального целевого уровня HbA1c — два основных фактора, влияющих на выбор сахароснижающей терапии.
Инструкция по применению препарата Глимеперид
Кроме того, учитываются особенности течения СД, сопутствующие заболевания, возраст, стаж диабета, что формирует индивидуальные целевые показатели гликемии. У молодых пациентов с целью предупреждения поздних осложнений рекомендуется добиваться поддержания гликемии натощак и через два часа после еды, а также HbA1c на уровне, близком к норме. У пожилых пациентов с тяжелой сопутствующей патологией необходимо поддерживать гликемию натощак и в течение дня на более высоком уровне в связи с большей вероятностью развития гипогликемий. Доказано, что сердечно-сосудистые осложнения и летальный исход чаще имеют место при интенсифицированном снижении уровня гликемии, наличии гипогликемических эпизодов особенно тяжелых гипогликемий [5]. Монотерапия ПСМ, за исключением глибенкламида, может быть альтернативой метформину или другим препаратам первого ряда при наличии противопоказаний или непереносимости. При неэффективности двухкомпонентной схемы возможно сочетание трех сахароснижающих препаратов или начало инсулинотерапии. ПСМ, как и метформин, имеют полувековой клинический опыт использования. Как только ПСМ связывается с рецептором, АТФ-зависимый канал бета-клетки закрывается, поступление калия из внеклеточного пространства внутрь бета-клетки блокируется.
Это вызывает деполяризацию клеточной мембраны. В ответ потенциал-зависимые кальциевые каналы клеточной мембраны открываются, кальций поступает в бета-клетку, его концентрация в ней повышается, что стимулирует секрецию инсулина [6]. Глимепирид — препарат выбора За последние десятилетия было создано три поколения ПСМ. Препараты первого поколения толбутамид и хлорпропамид имели существенный недостаток: их взаимодействие с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения сопутствующих заболеваний, иногда приводило к развитию тяжелых эпизодов гипогликемии. При разработке препаратов второго поколения гликлазида, глипизида, глибенкламида данная проблема была частично решена. В отличие от предшественников препараты второго поколения не вызывают гипогликемию при сочетанном применении. Вместе с тем их использование сопровождается по крайней мере тремя неблагоприятными эффектами табл.
Глимепирид связывается с участком рецептора сульфонилмочевины, молекулярная масса которого 65 кДа, тогда как другие ПСМ взаимодействуют с его субъединицей молекулярной массой 140 кДа. Глимепирид характеризуется меньшей аффинностью к рецептору и быстрой ассоциацией и диссоциацией в активном центре рецептора. Исходя из этого можно сделать вывод, что связывание с белком молекулярной массой 65 кДа обусловливает менее устойчивую блокаду рецепторов по сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины, модулирует функцию высвобождения инсулина и ассоциируется с низкой вероятностью развития гипогликемии. Глимепирид связывается с рецептором в 2,5—3 раза быстрее, чем другие ПСМ, и отличается более быстрым началом действия. Из связи с рецептором глимепирид высвобождается в 8—9 раз быстрее, что обусловливает более редкие гипогликемические реакции [8]. В отличие от глибенкламида при приеме глимепирида сохраняется физиологическое подавление секреции инсулина при низком уровне глюкозы крови например, при физической нагрузке. Таким образом, риск гипогликемии минимален [9].
Глимепирид стимулирует не только вторую, но и первую фазу секреции инсулина [10, 11]. Это очень важно, поскольку, как уже отмечалось, нарушение ранней секреции инсулина — один из патогенетических механизмов развития СД 2 типа. Улучшение второй и первой фаз секреции инсулина имеет значение с клинической точки зрения, в частности для предупреждения прогрессирования заболевания. В экспериментальных исследованиях показано, что глимепирид улучшает поступление глюкозы в клетки мышц, повышает синтез гликогена и снижает продукцию эндогенной глюкозы. Все это обеспечивает значимый гипогликемический эффект препарата.
Помимо всего прочего, микрокристаллическая целлюлоза помогает организму в выведении ненужных веществ из кишечника, являясь природным сорбентом и необходимой для пищеварения клетчаткой. Противодиабетический препарат "Глимепирид", производитель которого может быть различным, в своем составе будет содержать одно действующее вещество с одноименным названием и некоторые дополнительные компоненты. Как работает "Глимепирид"? Одна из последних находок фармакологов в борьбе с инсулиннезависимым диабетом - лекарство "Глимепирид". Инструкция по применению данного препарата говорит о его эффективности. Глимепирид, являясь производным 3 поколения сульфонилмочевины, в процессе химических реакций в организме во время работы превращается в два компонента - гидроксиметаболит и карбоксиметаболит. Причем первый из метаболитов является фармакологически активным веществом - как периферический вазодилататор понижает артериальное давление. Какое действие оказывает "Глимепирид"? Препарат "Глимепирид" отзывы получает в основном положительные, помогая больным инсулиннезависимым диабетом бороться с болезнью. Это происходит благодаря тому, что действующее вещество - глимепирид - заставляет клетки поджелудочной железы активнее отдавать инсулин в организм.
Фармакологический эффект Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Глимепирид стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путем усиления образования и высвобождения эндогенного инсулина из секреторных гранул этих клеток посредством закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов панкреатическое действие. Глимепирид комплексируется с полипептидом SURX рецептора сульфонилмочевины быстрее чем другие препараты-производные сульфонилмочевины увеличивая тем самым скорость реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой. Сродство глимепирида к рецептору сульфонилмочевины ниже чем при действии других препаратов - производных сульфонилмочевины что обуславливает высокую скорость диссоциации препарата с рецептором и секрецию значительно меньшего количества инсулина. Наименьшее по длительности стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает меньший риск развития гипогликемии при максимальном гипогликемическом эффекте. В дополнение к этому глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей мышечной жировой к действию собственного инсулина снижать поглощение инсулина печенью и ингибировать продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2 который способствует агрегации тромбоцитов таким образом оказывая антиагрегантное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов в сыворотке крови снижает содержание малонового альдегида в крови что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов и дополнительному антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола активность каталазы глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа. Гликемический контроль при однократном приеме глимепирида достигается в течение 24 часов. Фармакокинетика Абсорбция высокая. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Метаболизируется в печени. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени один из них является гидроксипроизводным а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Взаимодействие: Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом. На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина риск уменьшения гипогликемического эффекта глименирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глименирида при его одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. Следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете. Особые указания: Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и пациент должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок например, пропуск приема препарата или приема пищи или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Пациент должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата. При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводился также при изменении массы тела пациента, его образа жизни, или при проявлении других факторов способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за пациентом. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. К факторам, способствующим развитию гипогликемии относятся: нежелание или особенно в пожилом возрасте недостаточная способность пациента к сотрудничеству с врачом; неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировка глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников ; одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов см. Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за пациентом. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни пациента. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом легкоусвояемых углеводов глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая. В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы 4 кусочка сахара или пакетик фруктового сока. Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за пациентом. Если пациента с сахарным диабетом лечат разные врачи например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни , он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении. В стрессовых ситуациях например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой возможно ухудшение гликемического контроля и может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулинотерапию.
Глимепирид — аналоги
В некоторых случаях например, если женщина забеременела, или если пациенту нужно хирургическое вмешательство , если больной до ключевого события принимал препарат, его отменяют и назначают инсулин. Лекарство «Амарил» от французской фирмы Sanofi, заменителями которого и являются таблетки, производимые в России Способ применения Глимепирид может быть назначен в случае неэффективности препаратов первой линии используемых для начальной терапии сахарного диабета. Дозировка препарата подбирается врачом при оценке показателей гликемии. Рекомендовано применять таблетки внутрь, пить запивая жидкостью 1 раз в день перед приемом пищи чаще перед завтраком. В процессе лечения дозировка может быть изменены врачом. Лечение проводится обычно длительно, сколько это необходимо для оптимальной терапии сахарного диабета. У детей лекарство использовать не рекомендовано.
Трудно предугадать, как дети отреагируют на назначенное лечение. Для пожилых пациентов более тщательно требуется контролировать функцию почек, чаще используются меньшие дозировки лекарства. При беременности препарат отменяется, пациентка переводится на инсулин. Глимепирид также противопоказан при кормлении грудью, если сохранена лактация. Аптека выдает препарат на основании рецепта. Побочные действия Побочные эффекты можно квалифицировать по частоте их встречаемости.
Распространенными проявлениями являются гипогликемические приступы умеренной силы и падение артериального давления. Зарегистрированы также единичные случаи состояний: Диспепсия; Желтуха и иные патологии гепатобилиарной системы; Гипонатриемия. Таблетки «Глимепирид-Тева» тоже могут считаться синонимом Влияние Глимепирида на возможность управления сложными механизмами Специальные исследования глимепирида на возможность управлять транспортом или работать на производстве в зоне повышенного риска не проводились. Но, поскольку у препарата есть побочный эффект в виде гипогликемии, есть риск снижения скорости реакций и концентрации внимания из-за ухудшения зрения и других гипогликемических симптомов. При назначении лекарства диабетик должен быть предупрежден об опасности серьезных последствий при управлении сложными механизмами. Особенно это относится к тем, у кого гипогликемические ситуации случаются часто, а также тем, кто не в состоянии распознать симптомы надвигающейся проблемы.
Дозировка и передозировка Глимепирид: инструкция по применению. Поначалу препарат назначается по 1 мг в сутки таблетки 2 мг легко разделяются пополам.
Возможно сочетание Глимепирида и с препаратами инсулина. Дозировка таблеток и в этом случае сначала должна быть минимальной. Ориентируясь на результаты анализов, каждые две недели дозу препарата можно корректировать.
Обычно прием лекарства однократный. Совмещают его с основательным завтраком или следующим за ним приемом пищи, если завтрак у диабетика — символический. Лучше всего принять таблетку за несколько минут до еды, так как ей нужно время, чтобы начать действовать. Если время приема Глимепирида пропущено, лекарство надо принять при первом удобном случае, не меняя дозировки. Если минимальная доза Глимепирида вызывает симптомы гипогликемии, лекарство отменяют, так как больному достаточно контролировать свой сахар правильным питанием, хорошим настроением, соблюдением режима сна и отдыха, адекватной физической активностью.
При достижении полного контроля над диабетом возможно снижение резистентности к гормону, это значит, что со временем потребность в медикаменте будет снижаться. Пересмотреть дозу необходимо также при резком похудении, изменении характера физических нагрузок, повышенном стрессовом фоне и других факторах, провоцирующих гликемические кризы. Возможность перехода от других противодиабетических агентов к Глимепириду При переходе от альтернативных вариантов лечения СД 2-го типа пероральными средствами учитывают параметры полувыведения предыдущих лекарств. Если у медикамента этот период слишком длинный как например, у хлорпропамида , до перехода на Глимепирид надо выдержать паузу в несколько дней. Это сократит шансы развития гипогликемии из-за аддитивного воздействия 2-х агентов.
Титрование проводится на аналогичных условиях. Замещение инсулина Glimepiride у диабетиков со 2-м типом заболевания проводится в крайних случаях и под постоянным медицинским наблюдением.
Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается долее 24 ч.
Показания Сахарный диабет типа 2. Противопоказания Гиперчувствительность в т. Побочные действия Гипогликемия, снижение зрения обусловленное гипогликемией , головокружение, головные боли, астения, тошнота, рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, гипонатриемия, угнетение костномозгового кроветворения тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения , гемолитическая анемия, аллергические реакции васкулит, реже - гепатит. Редко - одышка, снижение АД, фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.
Применение и дозировка Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день.
Снижение концентрации витамина В12 в крови: у Нарушения со стороны нервной системы Энцефалопатия частота неизвестна. При постмаркетинговом применении метформина у пациентов с дефицитом витамина В12 наблюдались случаи периферической нейропатии частота неизвестна см. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Фотосенсибилизация частота неизвестна.
Так как некоторые нежелательные реакции, в том числе гипогликемия, лактоацидоз, гематологические нарушения, тяжёлые аллергические и псевдоаллергические реакции и печёночная недостаточность могут угрожать жизни пациента, в случае развития таких реакций пациенту следует незамедлительно сообщить об этом своему лечащему врачу и прекратить дальнейший приём препарата до получения инструкций от врача. Подробнее Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы при прекращении приема препарата. Со стороны иммунной системы: очень редко - лейкоцитопластический васкулит, умеренно выраженные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до угрожающих жизни состояний, сопровождающихся падением артериального давления, диспноэ, и иногда анафилактическим шоком. Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.