отзывы, инструкция по применению, аналоги и цены. Пьет Эксфорж 5-80 около 3 месяцев, стало подниматься давление, пока не сильно, но с тенденцией к повышению. Аналоги Эксфорж от 11 руб. отзывы, инструкция по применению, аналоги и цены.
ЭКСФОРЖ отзывы
Поиск в аптеках, цены и аналоги препарата Эксфорж на сайте репарат Эксфорж® является комбинацией 2 антигипертензивных препаратов с дополняющим друга механизмом контроля АД: амлодипин, производное дигидропиридина. У этого препарата существуют и аналоги, цена которых немного меньше, чем у средства "Эксфорж". 36, Рейтинг АТАКАНД - 47. Я вновь живу после перенесенного инсульта благодаря врачам и.
Эксфорж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг+160мг, 28 шт
Кроме того, снижает потребность сердечных мышц в кислороде. Вещество медленно действует, поэтому нет опасности развития острой артериальной гипотензии. Не оказывает негативного влияния на пациентов с астмой или сахарным диабетом. Препарат можно применять лицам, страдающим поражениями суставов, вызванными нарушением обмена веществ. Лекарственное средство усиливает кровоток в сосудах почек. Кардинально не влияет на частоту сокращений сердца, а также на показатель уровня катехоламинов в кровотоке. Второе вещество — валсартан - блокатор рецепторов ангиотензина 2. Действует на почечном уровне. Ангиотензин 2 обладает сосудосуживающей активностью, реализующейся после взаимодействия со специальными рецепторами в миокарде, стенках сосудов, головном мозге и в других органах. Чтобы снизить давление, сосуд, наоборот, необходимо расширить, что и обеспечивает валсартан, конкурентно связываясь с этими специфическими рецепторами.
Главные составляющие препарата в необходимых комбинациях и дозах взаимно дополняют друг друга. Лечение двухкомпонентным лекарством намного эффективней, чем употребление амлодипина и валсартана в виде монотерапевтических средств. Артериальное давление постепенно снижается после трех недель лечения и сохраняется при длительной терапии. После прекращения приема препарата нет риска развития синдрома отмены. Помимо основных активных веществ, в препарате содержатся также дополнительные компоненты, необходимые для придания лекарственной формы. Форма выпуска Лекарственная форма в виде таблеток. Фасовки Эксфоржа: - Табл. Побочные явления Согласно официальной инструкции у препарата много побочных эффектов: - головокружение и позиционное головокружение; - сердечные отеки, чаще всего в области стоп, усиливающиеся в конце дня; - головные боли разной степени выраженности и локализации; - нарушение пищеварения функционального характера; - аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, отека Квинке; - непроизвольное напряжение мышц; - слабость, разбитость, нарушение сна: инсомния; - снижение уровня калия, натрия в крови, повышение концентрации кальция, липидов; - нарушение аппетита, вплоть до анорексии; - извращение вкуса; - снижение кровяного давления; - диспноэ; - частый жидкий стул; - боли в мышцах, суставах; - ощущение интенсивного сердцебиения; - патологическое выпадение волос. Когда применяют Эксфорж Эксфорж, независимо от дозы амлодипина, эффективен при эссенциальной гипертензии код I10 в Международной классификации болезней десятого пересмотра.
Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов, Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина. Так как при применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. Антигипертензивный эффект проявляется в течении 2 часов у большинства больных после разового приема препарата. Максимальное снижение АД развивается через 4-6 часов. После приема препарата длительность гипотензивного эффекта сохраняется более 24 ч.
При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Этот эффект максимально выражен у больных, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью стабильное клиническое течение или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности. У больных с артериальной гипертензией при комбинации валсартана в дозе 160 мг с амлодипином в дозах 10 мг и 5 мг достигается дополнительное снижение САД и ДАД на 6. В двух долгосрочных исследованиях с длительным периодом наблюдения эффект Эксфоржа сохранялся в течение 1 года. Внезапное прекращение приема Эксфоржа не сопровождается резким повышением АД. У пациентов, с достигнутым адекватным контролем АД, но развившимися выраженными отеками на фоне монотерапии амлодипином, при применении комбинированной терапии достигался сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития отеков.
Продукт представляет собой смесь различных активных ингредиентов, объединенных в одном средстве. Показания к применению Единственным поводом для применения Эксфоржа является наличие хронической артериальной гипертонии или ее возникновение в результате основного заболевания, такого как ишемическая болезнь сердца или острое нарушение мозгового кровообращения. Препарат может быть использован, если имеется возможность проведения лечения несколькими группами фармакологических препаратов. Влияние на артериальное давление Действующие компоненты, содержащиеся в препарате, приводят к прекращению производства излишнего кальция, поступающего в стенки кровеносных сосудов. Это способствует восстановлению гибкости артерий периферической кровеносной системы. Путем уменьшения содержания кальция мышечные слои достигают полного расслабления, что приводит не только к снижению артериального давления до безопасного уровня, но и к его стабилизации на продолжительный период. Положительное воздействие лекарственного препарата зависит от ингибирования ангиотензина при одновременном применении кальциевого антагониста. Другим действующим веществом является антагонист ангиотензинпревращающего фермента. Снижение повышенного давления крови не влияет на частоту сердечных сокращений, а избирательность ЛС приводит к видимому и стойкому терапевтическому эффекту. Читайте также: Вовлечение киназы в биохимический процесс приводит к разрушению брадикинина, что предотвращает ингибирование и накопление АПФ, и, следовательно, предотвращает развитие сухого гортанного кашля. Комбинация широко используемых активных ингредиентов, которые снижают давление, благоприятно влияет на: состоянии оболочки сосудов; гибкости крупных и мелких кровеносных сосудов; улучшении состава и циркуляции крови. Длительное лечение Эксфоржем не влияет на уровень катехоламинов и не вызывает зависимость. Поглощение лекарства происходит равномерно, активные ингредиенты взаимодействуют между собой, обеспечивая стабильное гипотоническое воздействие.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Безопасность применения препарата у больных после недавно перенесённой трансплантации почки не установлена. Также как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при назначении содержащего амлодипин препарата у больных с митральным или аортальным стенозом, и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II , нельзя исключить риск для плода. При непреднамеренном приёме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодие и нарушения функции почек у новорождённых. Данных о применении амлодипина у беременных недостаточно, чтобы судить о его воздействии на плод. Данных о влиянии амлодипина и валсартана на фертильность нет. Способ применения и дозы Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды , 1 раз в сутки не зависимо от времени приёма пищи. Увеличивать дозу можно через 1—2 недели после начала терапии. Применение у пациентов старше 65 лет Коррекции дозы препарата не требуется. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности. Инфекционные и паразитарные заболевания Часто: назофарингит, грипп. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго; редко: шум в ушах. Нарушения психики Редко: тревожность. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость, постуральное головокружение, парестезии. Нарушения со стороны сердца Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения, редко: синкопальное состояние. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: ортостатическая гипотензия; редко: выраженное снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: кашель, боль в глотке и гортани. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто — диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь, эритема; редко — гипергидроз, экзантема, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: припухлость суставов, боль в спине, артралгия; редко: мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: поллакиурия, полиурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редко: эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: пастозность, отёк лица, периферические отёки, повышенная утомляемость, «приливы» крови к лицу, астения, чувство жара. В сравнительных и плацебо-контролируемых клинических исследований частота периферических отёков была ниже у пациентов, получавших комбинацию амлодипина с валсартаном 5. Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации азота мочевины в крови более 3. Амлодипин Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия. Нарушения психики: нечасто — бессонница, лабильность настроения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — тремор, гипестезия, дисгевзия; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — диплопия. Нарушения со стороны сердца: очень редко — аритмия, брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда.
"Эксфорж": отзывы, тех кто принимал это лекарство, инструкция по применению и состав
Снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС и уровня катехоламинов при длительном применении. Концентрации препарата в плазме крови коррелируют с клиническим эффектом как у молодых, так и у пожилых пациентов. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции и уровня протеинурии. Гемодинамические исследования у интактных животных и людей показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или AV проводимость у интактных животных и человека.
При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями параметров ЭКГ. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. Валсартан Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.
Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам блокады AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. При применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 ч у большинства больных после разового приема препарата. Максимальное снижение АД развивается через 4—6 ч.
После приема препарата гипотензивны эффект сохраняется более 24 ч. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2—4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Антигипертензивный эффект однократной дозы препарата длился около 24 ч. В мультицентровом рандомизированном двойном слепом активно контролируемом исследовании в параллельных группах установлена нормализация АД диастолическое давление 0 мм рт. В двух длительных исследованиях было доказано, что эффект Эксфоржа сохранялся более 1 года.
Внезапная отмена препарата не приводила к быстрому повышению АД. Пациентам, у которых АД адекватно контролируется приемом амлодипина, при появлении периферических отеков комбинированная терапия может обеспечить аналогичный контроль АД при уменьшении отеков. Фармакокинетика Вальзартан и амлодипин проявляют линейность фармакокинетики. Амлодипин После приема внутрь амлодипин в терапевтической дозе максимум его концентрации в плазме крови достигается на протяжении 6—12 ч. Пища существенно влияет на биодоступность амлодипина. Выведение амлодипина из плазмы крови двухфазное с периодом полувыведения около 30—50 ч.
Равновесный уровень в плазме крови достигается после постоянного введения на протяжении 7—8 дней. Вальзартан После приема внутрь максимум концентрации вальзартана в плазме крови достигается в течение 2—4 ч. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому вальзартан можно принимать независимо от приема пищи. Период полувыведения вальзартана — 6 ч. Скорость и степень всасывания Эксфоржа эквивалентны биодоступности вальзартана и амлодипина.
При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями электрокардиографических параметров. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании PRAISE-2 у больных с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты развития отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения хронической сердечной недостаточности в сравнении с плацебо. Риск инфаркта миокарда или увеличения тяжести течения стенокардии: редко при начале терапии БМКК или при увеличении их дозы у пациентов, особенно с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тяжелым обструктивным заболеванием коронарных артерий, возникало увеличение частоты, длительности и тяжести приступов стенокардии или развивался острый инфаркт миокарда.
Аритмия включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий также была отмечена при применении БМКК. Эти нежелательные явления было невозможно дифференцировать от естественного течения заболеваний. Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов АТII, предназначенный для приема внутрь. Увеличение плазменной концентрации несвязанного АТII вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 ч у большинства больных после однократного приема валсартана внутрь.
Максимальное снижение АД развивается через 4—6 ч. После приема валсартана длительность гипотензивного эффекта сохраняется более 24 ч. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2—4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II—IV функционального класса по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской кардиологической ассоциации — NYHA приводит к значительному снижению числа госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний что особенно выражено у больных, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью стабильное клиническое течение или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. В результате этого выведение ионов натрия и хлора увеличивается примерно в равной степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы крови, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови.
Наибольший антигипертензивный эффект препарата Ко-Эксфорж наблюдается через 2 нед после начала применения препарата в максимальной индивидуальной дозе внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч. Терапевтическая эффективность препарата Ко-Эксфорж не зависит от возраста, пола и расовой принадлежности пациентов. Фармакокинетика Фармакокинетические показатели амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида характеризуются линейностью. Амлодипин Всасывание. После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 6—12 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7—8 дней. Валсартан Всасывание.
После приема внутрь валсартана Cmax в плазме крови достигается через 2—4 ч. Снижение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи. Этот метаболит фармакологически неактивен. Гидрохлоротиазид Всасывание. Абсорбция гидрохлоротиазида после приема внутрь быстрая время достижения Cmax — около 2 ч. В среднем повышение AUC носит линейный характер и пропорционально дозе в терапевтическом диапазоне. При одновременном приеме пищи сообщалось как о повышении, так и о снижении системной биодоступности гидрохлоротиазида по сравнению с приемом препарата натощак. Величина этого влияния небольшая и клинически незначима. При многократном применении кинетика гидрохлоротиазида не изменяется и при применении 1 раз в день кумуляция минимальна.
Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрациях примерно в 3 раза превышающих таковые в плазме крови. Гидрохлоротиазид выводится в неизмененном виде. Скорость и степень абсорбции препарата Ко-Эксфорж эквивалентны биодоступности амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида при приеме каждого из них в виде отдельных таблеток.
Ингибиторы CYP3A4 Сопутствующее введение суточной дозы 180 мг дилтиазема и 5 мг амлодипина у пожилых пациентов с гипертонической болезнью приводило к 1,6-кратному увеличению системной экспозиции амлодипина. Тем не менее, сильные ингибиторы CYP3A4 например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир могут повысить концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Поэтому следует проявлять осторожность при совместном применении амлодипина с ингибиторами CYP3A4. Грейпфрутовый сок Воздействие амлодипина может быть увеличено при одновременном применении с грейпфрутовым соком за счет ингибирования CYP3A4. Тем не менее, совместное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной дозой амлодипина 10 мг внутрь у 20 здоровых добровольцев не оказало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Пациентов следует контролировать относительно адекватного клинического эффекта при одновременном применении амлодипина с индукторами CYP3A4. При монотерапии амлодипином не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: тиазидные диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, нитраты продолжительного действия, сублингвальный нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, маалокс алюминия гидроксида гель, магния гидроксид, симетикон , циметидин, НПВС, антибиотики, пероральные гипогликемические средства.
Валсартан Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы РАС антагонистами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими веществами, действующими на РАС связано с увеличением количества случаев гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Калий: Одновременное применение с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, солевыми заменителями, которые содержат калий, или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия гепарин и др. Следует проводить частый контроль уровня содержания калия. Кроме того, у пациентов пожилого возраста со сниженным объёмом жидкости в том числе у пациентов на терапии диуретиками или с нарушенной функцией почек одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек.
Эксфорж — инструкция по применению
Список недорогих аналогов препарата ЭКСФОРЖ таблетки. Аналог дешевле от 694 руб. Один из самых дешевых заменителей Эксфоржа на данный момент. Цены на аналоги товара Эксфорж в сети аптек Горздрав в Москве.
Что лучше: Эксфорж или Престилол
комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД. существует менее дорогостоящий препарат (в таблетках) по составу аналог Эксфоржа называется ВАМЛОСЕТ. Эксфорж отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 2091.7 руб. в аптеках и 12 отзывов врачей и пациентов врачей и. ЭКСФОРЖ имеется в наличии у 66 поставщиков Стоимость ЭКСФОРЖ составляет от 915.72 до 3467.10 руб Вас могут заинтересовать аналоги ЭКСФОРЖ по МНН АМЛОДИПИН.
Эксфорж таблетки 10мг/160мг №28
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вкусовые нарушения, парестезии, обморок, тремор; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения. Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сильного сердцебиения, приливы крови к лицу; нечасто — выраженное снижение АД; очень редко — васкулит, аритмии включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, тошнота; нечасто — изменение частоты дефекации, диарея, сухость во рту, диспепсия, рвота; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — алопеция, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, в т. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, отеки; нечасто — астения, дискомфорт, общая слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение или снижение массы тела. Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности. Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — абдоминальный дискомфорт, боль в верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна — ангионевротический отек, зуд, сыпь. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение содержания калия в плазме крови. В клинических исследованиях при применении валсартана в монотерапии, были отмечены следующие НЯ независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом : вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница. В редких случаях применение валсартана может сопровождаться снижением гемоглобина и гематокрита. Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; редко — гиперкальциемия, гипергликемия; очень редко — гипохлоремический алкалоз. Со стороны нервной системы: редко — головокружение, головная боль, заторможенность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — аритмии включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — респираторный дистресс-синдром, отек легких и пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — снижение аппетита, тошнота, рвота; редко — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, запор, диарея; очень редко — панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, крапивница; редко — повышенная фотосенсибилизация, пурпура; очень редко — некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции; обострение кожных проявлений системной красной волчанки. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперлипидемия; редко — глюкозурия.
С осторожностью: односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК; нарушения водно-электролитного баланса включая гипонатриемию, гиперкалиемию ; митральный или аортальный стеноз, и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; легкие и умеренные нарушения функции печени, особенно на фоне обструкции желчевыводящих путей менее 9 баллов по шкале Child-Pough ; сахарный диабет; системная красная волчанка. Безопасность применения препарата у больных после недавно перенесенной трансплантации почки, а также у пациентов с сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца не установлена. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов АТII, нельзя исключить риск для плода. По данным ретроспективного анализа применение ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, при беременности возможно развитие эмбриональной или неонатальной тромбоцитопении, а также других нежелательных реакций, наблюдающихся у взрослых пациенток.
Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.
Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ , также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. У большинства пациентов антигипертензивный эффект после однократного приема валсартана внутрь развивается через 2 часа, максимальный эффект при этом достигается в пределах 4-6 часов. Длительность антигипертензивного эффекта составляет 24 часа.
При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2-4 недель и сохраняется на достигнутом уровне на фоне длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью функциональные классы II-IV по классификации NYHA приводит к значительному уменьшению числа госпитализаций. У пациентов с клинически стабильной левожелудочковой недостаточностью или нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда терапия валсартаном приводит к уменьшению сердечно-сосудистой смертности. Фармакокинетика: Фармакокинетика валсартана и амлодипина характеризуется линейностью. Амлодипин Всасывание После приема внутрь в терапевтических дозах максимальная концентрация Сmах амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Амлодипин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Производство и упаковка медикамента проходят на заводе «Зигфрид Барбера С. Состав Эксфорж — таблетки, покрытые пленочной оболочкой. В их состав входит комбинация из двух гипотензивных средств с дополняющим друг друга механизмом действия: амлодипин и валсартан. Сочетание действующих веществ приводит к более интенсивному снижению давления по сравнению с таковым при приеме их по отдельности. Помимо действующих веществ, лекарство Эксфорж содержит ряд вспомогательных компонентов.
Коррекция дозы препарата не требуется. Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Поскольку безопасность и эффективность препарата Ко-Эксфорж у детей и подростков младше 18 лет пока не установлены, препарат не рекомендуется применять у данной категории пациентов. Пациенты с нарушениями функции почек или печени. Побочные действия: Ниже представлены все нежелательные явления НЯ , отмечавшиеся при одновременном применении амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазид препарат Ко-Эксфорж , а также на фоне монотерапии амлодипином, валсартаном и гидрохлоротиазидом. При применении препарата Ко-Эксфорж НЯ были в основном мало или умеренно выраженными. Прекращение лечения препаратом из-за развития НЯ требовалось в редких случаях. При применении препарата Ко-Эксфорж не было выявлено новых НЯ по сравнению с двойной комбинированной терапией и монотерапией отдельными компонентами. Как и при краткосрочном приеме, хорошая переносимость препарата Ко-Эксфорж наблюдалась при его длительном применении в течение года. Частота НЯ не была связана с полом, возрастом или расовой принадлежностью. При применении препарата Ко-Эксфорж изменения лабораторных показателей были минимальными и не отличались от таковых на фоне монотерапии отдельными компонентами. При одновременном приеме гидрохлоротиазида вместе с валсартаном двойная комбинированная терапия отмечается снижение гипокалиемического действия гидрохлоротиазида. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — нарушения координации; постуральное головокружение и головокружение, обусловленное физической нагрузкой, вкусовые нарушения, заторможенность, парестезии, нейропатия, в т. Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД; нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, флебит, тромбофлебит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка, раздражение в горле. Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия; нечасто — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, неприятный запах изо рта, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — повышенное потоотделение, зуд. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, отеки в области суставов, спазмы мышц, мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — поллакиурия; нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто — абазия, нарушения походки, астения, общая слабость, боль в области грудной клетки. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение содержания азота мочевины в плазме крови, гиперурикемия, повышение массы тела. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вкусовые нарушения, парестезии, обморок, тремор; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения. Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сильного сердцебиения, приливы крови к лицу; нечасто — выраженное снижение АД; очень редко — васкулит, аритмии включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, тошнота; нечасто — изменение частоты дефекации, диарея, сухость во рту, диспепсия, рвота; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — алопеция, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, в т. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, отеки; нечасто — астения, дискомфорт, общая слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение или снижение массы тела. Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности. Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.