Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. Данная мера была вызвана обнаружением в валсартане указанного производства примеси N-нитрозодиметиламина (NDMA).
Формы выпуска
- Общие сведения о «Валсартане» и «Лозартане»
- Другие аналоги
- Лозартан или Валсартан: что лучше при давлении, аналоги
- Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН - сравнение препаратов и отзывы людей на сайте Отаблетках.ру
- Антигипертензивные эффекты сартанов
ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН — что лучше
ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН. right. left. close. ВАЛСАРТАН. Особенностью вальсакора является полная биоэквивалентность оригинальному валсартану, что позволяет ожидать те же клинические результаты, которые были продемонстрированы в исследованиях с оригинальным валсартаном. Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами. После недельного периода вымывания лечение лозартаном заменяют валсартаном в дозе 160 мг 1 раз в сутки.
Отзывы врачей о валсартане
- Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы
- Фармакодинамика группы препаратов
- Сравнительная характеристика сартанов
- Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии
- Лозартан валсартан
- Сравнительная характеристика сартанов
Валсартан отличие от лозартана
Подробнее Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Хранить в недоступном для… Подробнее Показания Артериальная гипертензия.
Лозартан также блокирует действие ангиотензина II, но, кроме того, он способен стимулировать высвобождение другого гормона — брадикинина, который расширяет сосуды и уменьшает давление. Показания к применению Валсартан обычно назначается для лечения высокого артериального давления, сердечной недостаточности и для защиты почек у пациентов с диабетом 2 типа.
Лозартан используется для лечения высокого кровяного давления и защиты почек у пациентов с диабетом 2 типа. Также он может быть назначен для снижения риска инсульта у пациентов с высоким кровяным давлением и увеличенным левым желудочком сердца. Побочные действия Несмотря на то, что все препараты могут вызывать побочные действия, у валсартана и лозартана они могут немного отличаться.
Измаилов С. Действует мягко и сильно. Необходимо учитывать накопительное действие препарата, с другой стороны, нет эффекта отмены как при использовании Эналаприла. Применение лекарственного средства снижает риск развития инфаркта и инсульта.
Непереносимости и побочных действий не встречал в практике. Отзывы пациентов Виктория, 29 лет, Санкт-Петербург. Страдаю гипертонией, врач выписал Валсартан — лекарственное средство хорошее, не провоцирует появления побочных эффектов. Но такие препараты можно применять только после консультации лечащего врача. Татьяна, 36 лет, Омск Валсартан принимает мой муж. Давление понижается быстро, и все приходит в норму за относительно короткий промежуток времени. Но он не использует этот препарат после 16:00, так как в противном случае не может заснуть до 3 часов ночи.
Применение лекарственного средства в послеобеденное и вечернее время провоцирует появление такого побочного эффекта, как бессонница. Валентин, 36 лет, Иркутск Валсартан — эффективный антигипертензивный препарат последнего поколения. Хорошо подходит молодым пациентам, страдающим артериальной гипертензией.
Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата, то есть его можно принимать до, после и во время еды. Максимальная концентрация кандесартана цилексетила в плазме Cmax достигается через три-четыре часа. Препарат проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический. О длительности гипотензивного действия судят по отношению остаточной активности через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [5]. При однократном приеме кандесартана снижение артериального давления АД через 24 часа сравнимо со снижением АД на пике действия. Следовательно, препарат контролирует АД в течение более чем 24 часов. Длительность гипотензивного действия кандесартана подтверждают результаты исследования остаточного эффекта на фоне 48-часового пропуска приема препарата. Показано, что перерыв в приеме кандесартана, по данным суточного мониторирования, не сопровождается значимым повышением АД [7]. Такая продолжительность действия обусловлена прочностью связывания кандесартана с рецептором к ангиотензину II 1-го типа AT1-рецептор и его медленной диссоциацией из образовавшейся связи с ними. Даже избыточное количество ангиотензина II не может вытеснить кандесартан из связи с AT1-рецепторами [8]. Такой тип связи с рецептором получил название необратимой блокады AT1-рецепторов. Медленная диссоциация кандесарт- ана из связи с рецепторами способствует его накоплению в среде и повторному связыванию с АТ1-рецепторами. Сродство кандесартана к AT1-рецепторам примерно в 80 раз выше, чем у лозартана, и в десять раз выше, чем у его активного метаболита ЕХР-3174 рис. Препарат не кумулируется в организме. Такой двойной путь выведения делает препарат более безопасным у лиц с ослабленной функцией печени или почек. Между тем ни его гипотензивное действие, ни частота побочных эффектов от возраста не зависят. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от возраста [6]. У тех, кто находится на гемодиализе, фармакокинетические параметры кандесартана аналогичны таковым у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Таким образом, при тяжелых нарушениях функции почек дозу кандесартана необходимо корректировать [6]. Гипотензивная эффективность кандесартана Последние годы особое внимание уделяется плейотропным эффектам гипотензивных препаратов. Тем не менее не следует забывать, что именно снижение АД — первичная задача лечения гипертонии. В метаанализе D. Ettehad и соавт. Сказанное означает, что «мощность» гипотензивного препарата должна обязательно учитываться при его назначении. В 2011 г. Еще больший интерес представляют исследования сравнительной «мощности» кандесартана и других БРА. В ряде небольшихиРКИ сравнивали гипотензивную эффективность телмисартана — одного из самых мощных сартанов и кандесартана. Эти исследования, в которых в общей сложности участвовало 302 пациента, вошли в метаанализ, опубликованный в 2019 г. Гипотензивный эффект указанных препаратов оказался сопоставимым [16]. В многоцентровое РКИ, посвященное сравнению гипотензивно го эффекта трехмесячной терапии валсартаном 80 мг, телмисартаном 40 мг и кандесартаном 8 мг, было включено 308 больных артериальной гипертензией АГ и сахарным диабетом СД 2-го типа. Показано, что гипотензивная эффективность кандесартана превосходит таковую лозартана, валсартана и ирбесартана [18], а также эпросартана и телмисартана [19]. Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20]. Дополнительно к этому лечению больные получали кандесартан либо плацебо. Они также были рандомизирова ны на группы кандесартана и плацебо. Первичной конечной точкой программы была общая смерт ность, а для каждой из ее ветвей — сердечно-сосудистая смерть или госпитализация вследствие декомпенсации ХСН. Продолжительность наблюдения составила в среднем 37,7 месяца. Авторы исследования пришли к выводу, что применение кандесартана высоко эффективно при сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка. При добавлении кандесартана к терапии ИАПФ у больных такой же категории могут иметь место дополнительные плюсы, хотя в этом случае возрастает риск побочных эффектов. В группе пациентов с сохраненной функцией левого желудочка эффективность кандесартана ниже. К сожалению, прямых сравнительных РКИ не проводилось. Однако в 2011 г. Целью регистра была сравнительная оценка эффективности двух БРА — лозартана и кандесартана. Конечной точкой служила общая смертность через год и пять лет.
Лекарства от высокого давления для пожилых
В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. В какой дозировке принимали валсартан и телмисартан? Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них. 102 предложения - низкие цены, быстрая доставка от 1-2 часов, возможность оплаты в рассрочку для части товаров, кешбэк Яндекс Плюс - Яндекс Маркет. В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия.
Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами. Валсартан и лозартан в чем разница. Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Кандесартан, Кардосал. Селективные и неселективные β-блокаторы.
Лекарства от высокого давления для пожилых
Losartan и Valsartan назначаются при гипертонической болезни, ХСН и острой форме инфаркта миокарда. Помимо этого, рассматриваемые лекарства актуально применять с целью профилактики развития инсульта при гипертоническом кризе. Правильность применения При сравнении «Валсартана» с «Лозартаном» для многих больных немаловажно не вызывает ли трудностей в исполнении терапевтическая схема. Однако и здесь существенных отличий нет, оба медсредства принимаются 1 р. Единственное, «Валсартан», который обычно назначают по 80 mg можно принять дважды в сутки по 40 мг. Суточная доза «Лозартана» составляет 50 мг за один прием, при этом пить его следует в одно и то же время дня. Valsartan начинает действовать спустя 2 часа после выпитой дозы и на протяжении суток.
Окончательная стабилизация АД отмечается через 3 недели.
Мирел телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности. В отличие от других сартанов Вальсартан, Лозартан, кандесартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан Мирел оказывает выраженное влияние на рецепторы, активирующие пролиферацию пероксисом Peroxisome Proliferator Activated Receptor, PPAR , и обеспечивает синергизм влияния на ключевые факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. При этом следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель. Пациентам с почечной недостаточностью в т. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Побочное действие.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги, зрительные нарушения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД в т. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних отделов дыхательных путей в т. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек в т. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, подобные тендиниту, судороги ног. Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, тромбоцитопения. Лаборатор-ные показатели: редко — гиперкалиемия, гиперурикемия; в единичных случаях — повышение уровня КФК крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — эритема, зуд, экзема, потливость, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: гриппоподобный синдром. Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей; выраженные нарушения функции печени; наследственная непереносимость фруктозы; беременность; период лактации грудное вскармливание ;повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата. Препарат не показан к применению у детей и подростков, так как данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют. Мирел телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период. Опыта применения телмисартана у пациентов после трансплантации почки не имеется. При применении Мирела телмисартан у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении телмисартана возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз.
Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения телмисартана. В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т. Поэтому следует с осторожностью назначать телмисартан данной категории пациентов. У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение телмисартана не рекомендуется.
К сожалению, от гипертонии нельзя излечиться полностью, поэтому гипертоникам приходится до конца жизни постоянно принимать таблетки от давления, чтобы предотвращать гипертонические кризы приступы повышения давления — или гипертонии , которые чреваты массой последствий: от сильной головной боли до инфаркта или инсульта.
Монотерапия прием одного препарата дает положительный результат лишь на начальной стадии заболевания. Больший эффект достигается при комбинированном приеме двух-трех средств из различных фармакологических групп, которые нужно принимать регулярно. Стоит учитывать, что к любым антигипертензивным таблеткам организм со временем привыкает и их действие ослабевает. Гипертоник должен знать, что лекарства, снижающие давление, бывают быстрого и пролонгированного длительного действия.
Ниже детали: Отзыв нескольких ceрий ирбесартана компании Sciegen Pharmaceuticals — 30 октября 2018 года на сайте FDA появилась информация, что компания Sciengen Pharmaceuticals отзывает ряд серии ирбесартана 75 mg, 150 mg, and 300 mg в связи с обнаружением в них примести N-нитрозодиметиамила. На сайте FDA специально указано, что нет речи об отзыве всей продукции фирмы. Ссылка Производителем субстанции для Sciegen Pharmaceuticals является индийская компания Aurobindo Отзыв одной из ceрий комбинации лозартана с гидрохлортиазидом фирмы Сандоз. На сайте FDA специально указано, что нет речи об отзыве всей продукции фирмы - Ссылка В последующем уточнении было заявлено, что Sandoz использует субстанцию произведенную на том же китайском заводе - Ссылка Что происходит в России? По данным Государственного реестра лекарственных средств Минздрава www.
Ряд фирм сразу произвели отзыв своей продукции с рынка - Ссылка и Ссылка. Подробнее читать на Ссылка В конце июля на сайте РКО выходит информация об препаратах, которые не используют субстанцию с завода Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ссылка На 6 ноября 2018 года в России была изъята 561 серия дженериков валсартана, использовавших субстанцию с завода Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал [источник фармакологический вестник] - Ссылка Все ли валсартаны опасны? Нет, отзыв касается только ряда препаратов. В том числе ряд фирм уже заявили, что провели проверку своих препаратов и примеси в них нет. Ссылка и Ссылка Также обновление информации о доступных и отзываемых препаратах можно получить на сайте Росздравнадзора который продолжает мониторинг ситуации Ссылка Что рекомендуется делать пациентам? Пациентов пока просят не прекращать прием назначенных им препаратов без указаний их лечащих врачей или фармацевтов. Следует учитывать, что риск потенциальных осложнений от отмены терапии превышает потенциальный риск побочных эффектов, и что проводится отзыв препаратов, содержащих потенциально опасную примесь Как вообще получается, что препарат с одним и тем же международным названием может иметь разные примеси? Таким образом, оригинальный препарат и его дженерики могут отличаться друг от друга как по составу сопутствующих веществ, так и по фармакокинетике.
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
При необходимости доза может быть… Подробнее Передозировка Сведения о передозировке препарата ограничены. При одновременном применении с… Подробнее При беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Подробнее Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Хранить в недоступном для… Подробнее Показания Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и… Подробнее Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Дискутабельным остается и вопрос о риске развития деменции при снижении АД у пожилых пациентов. В исследовании к ним добавляли либо кандесартан, либо плацебо. Средний срок наблюдения составил 3,7 года. Уровень АД сопоставимо снижался в обеих группах. Когнитивная функция на фоне нормализации АД одинаково хорошо улучшилась в обеих группах [29]. В последние годы появились экспериментальные данные о нейропротективном действии кандесартана, реализующемся за счет его противовоспалительного эффекта [30—32]. В настоящее время обсуждается гипотеза о гиперактивации АТ1-рецептора как важной детерминанте системного воспаления и патологических реакциях на стресс [30—32]. Согласно экспериментальным данным, AT1-рецепторы мозга участвуют в физиологическом контроле воспаления, цереброваскулярной функции и стресса. Нефропротективные свойства кандесартана Нефропротективный эффект кандесартана изучали в ряде РКИ. Полученные результаты продемонстрировали его способность снижать протеинурию и тормозить падение фильтрационной функции почек [33, 34]. Исследователи отметили дозозависимость антипротеинурического эффекта препарата [33]. В исследовании CALM с участием 199 больных АГ и СД 2-го типа кандесартан 16 мг не уступал лизиноприлу 20 мг ни по гипотензивному эффекту, ни по способности снижать микроальбуминурию [34]. Интерес также представляют небольшие исследования терапии кандесартаном у больных хронической почечной недостаточностью ХПН различной степени тяжести. Исследования, касающиеся данной проблемы, пока крайне редки и проводятся в малочисленной когорте пациентов. Конечными точками служили удвоение уровня креатинина в сыворотке крови, перевод на гемодиализ или смерть. Значимого различия между группой кандесартана и контроля по конечным точкам не зарегистрировано, однако в основной группе кандесартан достоверно снизилась протеинурия. Эти результаты позволяют надеяться, что кандесартан способен оказывать протективное влияние на функцию почек даже при далеко зашедшей стадии ХПН. Интерес представляет исследование с участием 128 пациентов обоего пола средний возраст — 56 лет с АГ, находившихся на гемодиализе в связи с терминальной стадией ХПН [36]. Больные были рандомизированы на группы кандесартана 16 мг и лозартана 50 мг. Длительность лечения составила восемь недель. Оба препарата продемонстрировали эффективность и безопасность, но гипотензивное действие кандесартана было сильнее. Исследователи сделали вывод, что антагонисты рецептора ангиотензина II могут быть замечательным терапевтическим вариантом у пациентов с ХПН при гемодиализе и АГ. Новые точки приложения кандесартана Способность кандесартана уменьшать гипертрофию левого желудочка ГЛЖ при АГ была неоднократно доказана [37]. Имеется опыт применения препарата при необструктивной гипертро фической кардиомиопатии — заболевании, медикаментозное лечение которого считается чисто симптоматическим и не влияющим на прогноз и степень ГЛЖ. Тем не менее препарат показал эффективность в регрессе ГЛЖ. Эффективность кандесартана оказалась максимальной у носителей отдельных генетических детерминант гипертрофической кардиомиопатии — мутаций генов SS-миозина и сердечного миозинсвязывающего протеина C [38]. Достаточно неожиданная с позиции кардиолога точка прожения кандесартана — мигрень. Хорошо известен антимигренозный эффект неселективных бета-адреноблокаторов. Однако, согласно результатам ряда исследований, эффективность кандесартана 16 мг в предупреждении приступов мигрени сопоставима с таковой пропранолола 160 мг [39]. Причем профиль безопасности кандесартана при лечении пациентов с мигренью соответствует таковому плацебо [40]. В ряде экспериментальных исследований наблюдались противоопухолевые эффекты кандесартана. Rasheduzzaman и S. Park 2018 г. Сравнительные данные показывают, что кандесартан обладает гипотензивной эффективностью, по крайней мере не уступающей или даже превосходящей эффективность других БРА. Кандесартан эффективен при ХСН, даже терминальной стадии, оказывает нефропротективное действие, может использоваться как антимигренозный препарат. В настоящее время лечение БРА становится более доступным с экономической точки зрения, что обусловлено появлением дженериков воспроизведенных препаратов. Дженерики с доказанной оригинальным препаратам биоэквивалентностью, но меньшей стоимостью повышают приверженность терапии больных АГ и ХСН. Дженерический кандесартан, например препарат Ангиаканд ЗАО «Канонфарма продакшн» , произведенный в соответствии с требованиями GMP и с использованием европейской субстанции, делает лечение пациентов более доступным. Ангиаканд биоэквивалентен оригинальному препарату. Литература 1. Turnbull F. Law M. ID b1665.
Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи. Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник. Показания к применению Показания к применению Лозартана следующие: артериальная гипертензия состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Противопоказания Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Побочные действия При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся». Часто встречаются такие побочные эффекты, как: боль в брюшной области или в области желудка; состояние тревожности;.