Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения.
Рабепразол и омепразол: в чем разница?
Отличие Омепразола от Омеза по цене ощутимо. оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии. Установлено, что пантопразол и рабепразол значительно более эффективны у пожилых пациентов, чем омепразол, в заживлении эзофагита и лучше и быстрее купируют симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной.
Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
И действительно, рабепразол, эзомепразол и тенатопразол по своему метаболизму существенно отличаются от препаратов, созданных ранее. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Рабепразол отличается от Омепразола составом, стоимостью, особенностями применения и некоторыми показаниями/противопоказаниями. Проведено проспективное открытое сравнительное рандомизированное исследование антисекреторного эффекта однократного введения парентеральных форм омепразола, рабепразола и фамотидина. Омепразол, помимо антисекреторного эффекта, обладает цитопротекторной и антихеликобактерной активностью. Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней.
Омез или Рабепразол, что лучше? Мнение эксперта
Сравнительная оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней. Выяснили, как действуют ИПП, кому их назначают и в чем разница между препаратами этой группы. Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола. Омепразол, помимо антисекреторного эффекта, обладает цитопротекторной и антихеликобактерной активностью.
Омез или Рабепразол, что лучше? Мнение эксперта
Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori при применении в составе комплексной двухнедельной терапии с кларитромицином и амоксициллином, а также подобными антибиотиками. Омепразол на сегодняшний день – самый изученный ингибитор протонной помпы, поэтому может применяться даже у детей с 2 лет при рефлюксах, т.е. забросах кислого содержимого в желудок. Омепразол, помимо антисекреторного эффекта, обладает цитопротекторной и антихеликобактерной активностью. Бум омепразола, позволяет на любой дискомфорт желудка назначать этот препарат, дабы снизить кислотность желудочного сока, и ослабить влияние кислоты на стенки слизистой.
Омез и другие ингибиторы протонного насоса
Причем подчеркивается, что этот анализ проводится в условиях, отвечающих инструкции по применению. Дело в том, что клинический эффект может оцениваться по разным показателям. Это влияние на симптоматику, на какие-то функциональные показатели. Однако нам очень важно понимать, отдавать себе отчет в том, что сравнения различных лекарственных препаратов в частности, одной группы должно проводиться в условиях, обозначенных в инструкции по применению. Это имеет отношение, прежде всего, к дозировкам лекарственных препаратов. Давайте ознакомимся с теми данными, которые публикует Администрация по лекарствам и пищевым продуктам США.
Они свидетельствуют, что каждый из ИПП очень подробно проанализирован. Эти данные свидетельствуют о том, что у такого препарата, как «Пантопразол» имеются терапевтические эквиваленты. В левой части слайда красными буквами подчеркнуто, что у «Пантопразола» имеются эквиваленты. В России — «Нольпаза» "Nolpaza". Тут также обозначаются дозировки, которые утверждены в применении данного лекарственного препарата.
Для «Пантопразола» основная стандартная дозировка — 40 мг. Все эти случаи чрезвычайно строго прописаны, обозначены в инструкции по применению. Если мы посмотрим на «Омепразол» "Omeprazole" , здесь так же видно, что у него имеются терапевтические эквиваленты. У него имеются терапевтические эквиваленты. Дозы, в которых применяется этот ИПП, 15 и 30 мг.
Причем 30 мг являются стандартной дозировкой основной. У него нет терапевтических эквивалентов, по данным FDA. Основная дозировка «Рабепразола» — 20 мг. Препарат «Эзомепразол» "Esomeprazole" — «Нексиум» "Nexium". Он применяется в дозе 40 мг и 20 мг.
У него нет пока терапевтических эквивалентов. Давайте обратимся к стандартам лечения эрозивного эзофагита, то есть, больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, и очень внимательно посмотрим на дозы, которые рекомендованы при лечении эрозивного эзофагита. Для «Пантопразола» — 40 мг в день. Я обращаю внимание, уважаемые коллеги. Если сравнивать «Пантопразол» и «Омепразол», то для «Пантопразола» основная, стандартная, дозировка — 40 мг.
Для «Омепразола» доза в 40 мг будет двойной дозой. Это, безусловно, нужно учитывать. Естественно, каждый из нас имеет полное право назначить ту дозу лекарственного препарата, которая, на наш взгляд, окажет максимальное эффективное воздействие и будет наиболее полезна для нашего пациента. Но мы должны в то же время отдавать себе отчет в том, что когда мы назначаем препарат в двойной дозировке, мы выходим за рамки инструкции по применению. Если мы назначаем эту двойную дозировку, мы обязательно должны обосновать необходимость назначения двойной дозировки того или иного лекарственного препарата.
Как долго можно принимать Омепразол? Продолжительность курса при язве 12-типерстной кишки в зависимости от особенностей клинической картины и ответа организма больного на лечение составляет от 2 до 5 недель, при рефлюкс-эзофагите и язве желудка — от 4 до 8 недель. При кислотозависимой диспепсии курс длится 2-4 недели. Если по его завершении симптомы не исчезают или же быстро появляются снова, следует пересмотреть диагноз пациента. При необходимости препарат продолжают принимать в меньшей разовой дозе. При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может растянуться до 5 лет.
Безрецептурные препараты омепразола с дозировкой активного вещества 10 мг без одобрения лечащего врача не рекомендуется принимать дольше 14 дней. Стандартная доза — 40 мг 1 р. Если возникает необходимость применения более высоких доз, схема лечения подбирается индивидуально. Если суточная доза превышает 60 мг, ее необходимо делить на 2 введения. Внутривенно препарат вводят в виде инфузии продолжительностью от 20 минут до получаса. Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл.
Стабильность препарата зависит от рН растворителя, поэтому для разведения не следует использовать: другие растворы; большее количество растворителя. Инфузионный раствор должен быть использован сразу же после приготовления. Любые остатки или отходы должны быть утилизированы. Передозировка Симптомы передозировки Омепразола: спутанность сознания, сонливость, снижение четкости при восприятии зрительных образов, головная боль, сухость слизистой ротовой полости, тошнота, аритмия , тахикардия. Терапия: симптоматическая. Гемодиализ считается недостаточно эффективным.
Взаимодействие Длительное применение препарата в дозе 0,02 г 1 р. При одновременном применении с антацидами взаимодействие не отмечалось. Омепразол влияет на биодоступность любого ЛС, всасывание которого зависит от значения показателя кислотности солей железа, например. Условия продажи.
У них одинаковые показания к применению: гастроэзофагельный рефлюкс, гастрит, язва, синдром Золлингера-Эллисона и т. Но «Омез» также предназначен для лечения патологий, вызванных длительным приёмом нестероидных противовоспалительных средств и гиперсекреторных состояниях желудка. Действующие вещества медпрепаратов тоже отличаются: первый содержит рабепразол, а второй — омепразол. У «Омеза» больше лекарственных форм — капсулы, порошок и лиофилизат.
Это позволяет подобрать наиболее удобный способ лечения. Доказано, что после прекращения приёма Рабепразола отсутствует «синдром отмены», то есть не возникает резкого повышения кислотности желудка. У некоторых пациентов наблюдался данный симптом при лечении «Омезом». Оба медикамента отпускаются по рецепту. Что выбрать Для лечения язвы, возникшей в результате заражения Helicobacter pylory, подойдёт любое из этих средств, так как они одинаково эффективны для уничтожения бактерии.
Кляритская И. Пантофликова Д. Подавление кислоты в первый день приема препарата: сравнение четырех ингибиторов протонной помпы.
Алимент Фармакол Тер 15 июня 2003 г. Дичева Д. Трухан Д. Бордин Д. Как выбрать ингибитор протонной помпы больному ГЭРБ?
Одинаковые и разные
Однако, следует отметить, что используемые ныне в клинической практике различные препараты ИПП отличаются по скорости наступления клинического эффекта только в первые дни лечения, и ко 2-3-й неделе приема эти отличия утрачиваются. Существенным для практики применения моментом является, например, и такой момент, что прием антацидов, как и пища, не влияет на фармакокинетику пантопразола. Сукральфат и прием пищи могут изменять абсорбцию ланзопразола. Фармакокинетика омепразола может быть изменена приемом пищи, но не изменяется жидкими антацидами. Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола — независимо от приема пищи. Установлено, что у всех ИПП продолжительность антисекреторного эффекта коррелирует не с концентрацией препарата в плазме крови, а с площадью под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC , отражающей количество препарата, достигшего протонной помпы.
Сравнительными исследованиями было установлено, что после 1-го приема из всех ИПП наибольший показатель AUC был у пантопразола. У эзомепразола она была меньшей, но, постепенно увеличиваясь, к 7-му приему она несколько превосходила показатель AUC пантопразола. Поэтому, — омепразол следует назначать 2 раза в день, — а препараты с наибольшим показателем AUC пантопразол и эзомепразол большинству больных достаточно принимать однократно. Отмечается, что для некоторого числа пациентов вышесказанное может быть отнесено и к лансопразолу и рабепразолу. Однако следует отметить, то, что клиническое значение данного факта сводится главным образом к кратности приема различных ИПП, а кратность приема препарата в свою очередь связана с проблемой приверженности больного лечению.
Но, при этом, все же следует учитывать то, что имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта, как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток. Поэтому, определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента индивидуально следует проводить под контролем внутрижелудочнойрН-метрии. Важным отличием различных препаратов ИПП является их pH-селективность. Известно, что избирательное накопление и быстрая активация всех ИПП происходят только в кислой среде. Скорость их преобразования в активное вещество при повышении pH зависит от значения рКа для азота в структуре пиридина.
Связано это с тем, что блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, препараты на основе солей висмута и регуляторы метаболических процессов характеризуются низкой антисекреторной активностью, поэтому помогут только при легком течении болезни. При выборе препаратов из группы ИПП учитывают следующие особенности: лекарства с рабепразолом и лансопразолом действуют быстрее; после окончания приема Рабепразола отсутствует эффект «рикошета», он действует лучше других ИПП при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; эффективность эрадикации H. Определение способа приема и дозы препаратов проводится частно для пациента под контролем внутрижелудочной pH-метрии. Пантопразол Важно! Подбирать аналог нужно только совместно с врачом, так как пациент не в состоянии учесть течение заболевания. Нет лучшего или худшего препарата, а есть подходящий и неподходящий для лечения конкретной кислотозависимой болезни у определенного пациента.
Оба препарата являются эффективными ингибиторами протонной помпы и широко используются в клинической практике. Эффективность рабепразола и омепразола Главным механизмом действия этих препаратов является подавление выделения желудочной кислоты. Они связываются с протонной помпой в париетальных клетках желудка, блокируя ее активность и тем самым снижая продукцию кислоты.
Это позволяет сократить симптомы гастроэзофагеального рефлюкса и облегчить заживление язвы. В ряде исследований было показано, что рабепразол может быть более эффективным в снижении pH желудочного содержимого и контроле ночной продукции кислоты, по сравнению с омепразолом. Рабепразол также может быстрее обеспечить симптоматическое облегчение и заживление язвы. Однако, эти различия в эффективности могут быть незначительными и могут зависеть от индивидуального ответа пациента на препараты. Важно отметить, что как рабепразол, так и омепразол могут иметь побочные эффекты, такие как головная боль, диарея и тошнота. Поэтому перед началом лечения необходима консультация с врачом и соблюдение рекомендуемой дозировки. Побочные эффекты рабепразола и омепразола Значительное количество пациентов, принимающих рабепразол, могут испытывать головную боль, тошноту и диарею. В более редких случаях возможно появление кожных высыпаний, болей в животе и артритических симптомов.
А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Омепразола значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Рабепразол-сза. Сравнение побочек Омепразола и Рабепразол-сза Побочки или нежелательные явления — это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата. У Омепразола состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Рабепразол-сза. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано — низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Омепразола схоже с Рабепразол-сзом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. Сравнение удобства применения Омепразола и Рабепразол-сза Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Одинаковые и разные
Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм разрушение других лекарств. После прекращения приема рабепразолаотсутствует синдром «рикошета» отмены , то есть не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке. Секреция соляной кислоты восстанавливается медленно в течение 5-7 дней. Показания к приему ингибиторов протонной помпы Язва желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь заброс кислого содержимого желудка в пищевод , патологическая гиперсекреция соляной кислоты в т. Все ингибиторы протонной помпы разрушаются в кислой среде, поэтому выпускаются в форме капсул или кишечнорастворимых таблеток, которые проглатываются целиком разжевывать нельзя.
Подробно: рабепразол имеет ряд преимуществ перед другими ингибиторами протонной помпы и по эффективности сравним только с эзомепразолом, однако лечение рабепразолом стоит в 5 раз дороже по сравнению с омепразолом и незначительно дороже по сравнению с эзомепразолом. По данным литературы, эффективность эрадикации Helicobacter pylori не зависит от выбора конкретного ингибитора протонной помпы можно любой , в то время как при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни большинство авторов рекомендуют именно рабепразол. Аналогия с антигипертензивными препаратами Среди ингибиторов протонного насоса выделяются 3 препарата: омепразол базовый препарат с побочными эффектами , эзомепразол улучшенный препарат на основе S-стереоизомера омепразола , рабепразол самый безопасный. Аналогичные соотношения имеются среди блокаторов кальциевых каналов, которые используются для лечения артериальной гипертензии: амлодипин с побочными эффектами , левамлодипин улучшенный препарат на основе S—стереоизомера с минимальными побочными эффектами , лерканидипин наиболее безопасный. Чем отличается Омез от Омепразола Проблемы с желудком считаются сегодня самыми распространенными заболеваниями, от которых страдают люди всех возрастов.
Плохая экология, нарушение диеты с избытком жирной, тяжелой пищи в рационе, переизбыток стресса — все эти факторы риска приводят к тому, что от желудочных заболеваний страдают люди всех национальностей и социальных слоев. К счастью, практически все эти болезни успешно лечатся современной медициной. Однако, у изобилия лекарственных средств есть большой недостаток — легко запутаться в том, на каком из аналогов остановить свой выбор. Не сильно отстает от него аналог «Омез». В чем же разница между этими двумя лекарственными средствами и можно ли сказать, что «Омепразол» однозначно лучше «Омеза» или наоборот?
Попробуем разобраться ниже. Краткая информация об Омепразоле Данный препарат из группы противоязвенных средств относится к ингибиторам протонового насоса. Иными словами, «Омепразол», попадая в организм человека, воздействует на клетки слизистой оболочки желудка, которые отвечают за производство соляной кислоты, и подавляет их работу. Таким образом, секреция кислоты существенно снижается и уровень кислотности падает. Помимо этого, «Омепразол» действует нейтрализующе на желудочный сок, уменьшая его кислотность.
Все это создает благоприятные условия для заживления ран и эрозий, а также для более эффективной работы антибиотиков, если язва была вызвана бактериями Helicobacter pylori. Показаниями к применению «Омепразола» являются следующие заболевания: Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, как в стадии обострения, так и для профилактики рецидива; Рефлюкс-экзофагит; Гастропатия, спровоцированная приемом лекарственных препаратов; Противопоказаниями к приему препарата являются: Беременность и период грудного вскармливания; Детский возраст; Повышенная чувствительность к компонентам препарата; С осторожностью следует принимать препарат пациентам, старающих от почечной или печеночной недостаточности. Краткая информация об Омезе Самым первым препаратом, активным действующим веществом в котором был омепразол, являлся шведский Лосек, который действовал весьма эффективно, но при этом отличался высокой ценой. Вслед за оригинальным препаратом стали появляться многочисленные копии дженерики , одним из которых является «Омез», выпускаемый индийской фармкомпанией. Форм выпуска «Омеза» существует две — капсулы различной дозировки и раствор для инъекций.
Сравнение препаратов Оба препарата относятся к одной и той же группе, имеют одинаковое действующее вещество в составе. Но одинаковы ли эти лекарства и можно ли с легкостью заменять их одно на другое? Для этого рассмотрим основные показатели «Омеза» и «Омепразола» в сравнении. Производитель и цена Как уже упоминалось выше, «Омез» производится в Индии, его цена составляет порядка 150-200 рублей за упаковку. Цена колеблется в пределах 50-100 рублей за упаковку.
Добавки В состав «Омепразола» включен максимальный объем активного действующего вещества с минимумом добавок.
Пища не влияет на его всасывание. Можно принимать его одновременно с антацидами. Важная «фишка»: рабепразол отличает низкая pH-селективность. Он даже при pH, равном 5 будет работать, хотя и не так эффективно, как при более низких значениях pH. Какое практическое значение это имеет?
Его можно назначить «вслепую», то есть даже тогда, когда по каким-то причинам нет возможности определить pH желудка у конкретного пациента. Но это — палка о двух концах. Как оказалось, протонные помпы есть не только в париетальных клетках желудка, но и в эпителии кишечника, желчного пузыря, почечных канальцах, эпителии роговицы, мышцах, даже клетках иммунной системы нейтрофилах, макрофагах и пр. Поэтому рабепразол теоретически может работать и в этих органах, где нет такой высокой кислотности. Следовательно, нарушится работа этих органов, и можно ожидать больше побочных эффектов. Практически не активируется, если pH желудочного сока больше 3, то есть по-хорошему должен назначаться только после pH-метрии исследования, позволяющего определить pH желудка.
Меньше других ИПП взаимодействует с лекарственными средствами. Принимается до еды. Можно принимать одновременно с антацидами. Полностью убирает изжогу через 7 дней приема. Эзомепразол Биодоступность его выше, чем омепразола. Медленнее других ИПП выводится из организма.
Прием пищи замедляет его всасывание. Противопоказан до 12 лет. Декслансопразол Представитель: Дексилант. Производится по технологии двухфазного высвобождения действующего вещества. В капсуле единственного на сегодняшний день препарата декслансопразола —Дексиланта — 2 типа гранул, которые растворяются в разное время в зависимости от уровня pH. Поэтому его антисекреторное действие самое длительное.
Вызывает 2 пика концентрации в крови: через 1-2 часа после приема и через 5-6 часов. Противопоказан до 18 лет. В ряде случаев вызывает инфекции дыхательных путей, кашель, повышение АД. Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП? Феномен ночного кислотного прорыва. Причины его до конца неясны.
Феномен ночного кислотного прорыва проявляется кашлем, болью в груди, изжогой. Нарушение всасывания витамина В12 и развитие В12-дефицитной анемии.
Суточная доза - 20-80 мг; частота… Подробнее Передозировка Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль. При необходимости применения… Подробнее Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
Со стороны… Подробнее Условия и сроки хранения Список Б.
В марте 2012 сделала эндоскопическое обследование желудка,заключение:Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы. Рефлюкс-эзофагит,степень А. Дуоденогастральный рефлюкс. Эндоскопические признаки дисфункции желчевыводящих путей. Спустя более года почувствовала горечь и неприятный привкус во рту. Изжога прошла,но не надолго,уже к концу лечения она повторилась. У меня вопрос: Не вредно ли столь длительное применение РАБЕК для печени,в интернете я вычитала, что при длительном применение его возникает опасность перелома бедра,запястья,позвоночника. Еще,принимаю его уже 4 дня,но пока никакого эффекта нет,изжога не прекращается никогда.
Отвечает Головастов Алексей Валентинович гастроэнтеролог Здравствуйте! Изжога при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обычно быстро купируется приемом антисекреторных препаратов, к которым относится рабепрозол и улсепан пантопрозол. Если этого не происходит, добавляют антацидные препараты и прокинетики.
Чем отличается Эзомепразол от Омепразола
Сходные результаты получены при применении пантопразола, рабепразола и эзомепразола. Эффективность лечения омепразолом кислотозависимой патологии ЖКТ подтверждена результатами многочисленных рандомизированных исследований с участием более 50 тыс. При сравнении эффективности их терапии блокаторами Н2-рецепторов гистамина и омепразолом выявлено явное преимущество ИПП в скорости купирования клинических симптомов и явлений воспаления, заживления дефектов слизистой оболочки даже у больных с гастриномой. Одновременно омепразол значительно усиливал антихеликобактерный эффект антибактериальных средств, входящих в эрадикационные схемы лечения. Повышению ценовой доступности омепразола широкому кругу гастроэнтерологических больных, безусловно, способствует появление его существенно более дешевых генерических препаратов, таких как, например, Гастрозол. В фармакокинетическом исследовании была продемонстрирована биоэквивалентность Гастрозола оригинальному омепразолу. В ряде клинических исследований показана высокая терапевтическая эффективность Гастрозола при кислотозависимых заболеваниях. В ряде исследований показано, что в сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина лансопразол подобно омепразолу достоверно эффективнее подавляет желудочную секрецию. Результаты контролируемых перекрестных сравнительных исследований антисекреторной активности различных ИПП в стандартных дозах к 5-му дню приема свидетельствуют, что лансопразол удерживал рН в желудке выше 4,0 в течение 11,5 часа, опережая по этому показателю пантопразол 10 часов и лишь немного уступая омепразолу и рабепразолу 12 часов [10]. Использование лансопразола два раза в сутки оказывает более выраженный антисекреторный эффект, чем его однократный прием.
Чтобы не снижать биодоступность препарата, его следует принимать строго за 30 минут до еды и не сочетать с антацидами. После приема 30 мг лансопразола его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5—2,2 часа и увеличивается пропорционально принятой дозе. Рекомендуемые дозы лансопразола составляют 15, 30 и 60 мг в сутки. По данным ряда исследований, для пантопразола характерна выраженная индивидуальная вариабельность антисекреторного эффекта. Так, после приема препарата в течение 5 дней уровень рН колебался в пределах от 2,3 до 4,3. В сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина пантопразол достоверно эффективнее подавлял желудочную секрецию. Прием пищи, а также пути введения препарата пероральный или внутривенный не оказывают влияния на его фармакокинетику. Применение пантопразола возможно с целью длительной поддерживающей терапии ЯБ. По данным Heinze H.
Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. Особенность его химического строения обеспечивает более быстрое ингибирование протонной помпы благодаря способности активироваться в достаточно широком диапазоне рН. Кроме того, часть рабепразола метаболизируется неферментным путем. Подавление желудочной секреции при применении этого препарата является дозозависимым. По результатам ряда исследований прием пищи достоверно влияет на фармакокинетику препарата. Эзомепразол в отличие от омепразола содержит не смесь изомеров, а только S-изомер, поэтому в меньшей степени подвергается гидроксилированию в печени при участии цитохрома Р450 и имеет меньший системный клиренс, чем ИПП, содержащие в своей структуре и R-изомеры омепразол. Что же касается перспектив развития антисекреторной терапии, то в ближайшем будущем на фармацевтическом рынке появятся новые ИПП, превосходящие по эффективности и безопасности имеющиеся лекарственные средства. К таким препаратам относится тенатопразол, проходящий в настоящее время клинические испытания. Вместе с тем, как бы ни была эффективна терапия ЯБ современными антисекреторными средствами, их отмена рано или поздно обязательно приведет к рецидиву заболевания, что требует практически постоянного приема этих препаратов.
Именно это было основной проблемой терапии больных ЯБ до открытия H. Pylori как главного этиопатогенетического фактора ЯБ, существенно изменившего терапевтическую тактику при данном заболевании. Применение ИПП в комплексном лечении кислотозависимых заболеваний Революция, произошедшая после открытия H. Pylori в понимании этиопатогенеза ЯБ и других хеликобактерассоциированных кислотозависимых заболеваний ЖКТ, коренным образом изменила сложившиеся подходы к их лечению, выведя на первый план антибиотикотерапию. При этом антисекреторные средства остаются базисным компонентом комплексной эрадикационной направленной на уничтожение H. Pylori терапии, т. ИПП, в значительной мере снижая кислотность желудка, существенно уменьшают количество H. Pylori, находящихся в стационарной фазе, и увеличивают долю делящихся микроорганизмов, делая их уязвимыми для антибиотиков. Кроме того, применение ИПП в адекватных дозах препятствует преждевременной деградации антибиотиков в желудке при низких значениях рН.
Достоверных различий в эффективности применения различных ИПП в составе антихеликобактерной терапии не обнаружено. В ряде случаев ИПП применяют как поддерживающую терапию или терапию резерва, когда проведение эрадикации H.
При этом они в разной степени угнетают окислительную активность ферментов CYP. По выраженности угнетения функции CYP2C19 за лансопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол и пантопразол; по силе влияния на CYP3A4 за пантопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол.
CYP2C19 участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов, поэтому большое практическое значение придают влиянию ИПП именно на эту субъединицу цитохрома Р450. Пантопразол обладает наименьшим потенциалом взаимодействия с лекарствами, детоксикация которых протекает с участием CYP2C19. CYP3A4 также играет важную роль в метаболизме лекарств; ее активность существенно варьирует. Эта субъединица цитохрома Р450 экспрессируется также на апикальной мембране кишечного эпителия, что может существенно влиять на биодоступность лекарств, внося свой вклад в «эффект первого прохождения».
Вообще среди вышеперечисленных ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р450, поскольку сразу после I фазы детоксикации с участием CYP2C19 и CYP3A4 он вступает во 2-ю фазу - образование сульфата, протекающую в цитозоле и резко снижающую реактогенность молекулы. В исследованиях с участием здоровых добровольцев и пациентов с различной патологией не выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и антацидами, дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином, пероральными контрацептивами , R-варфарином, кларитромицином, циклоспорином, такролимусом, натрия левотироксином. При одновременном приеме пантопразола и кумариновых антикоагулянтов необходим более внимательный контроль МНО. Взаимодействие пантопразола с метотрексатом изучено недостаточно.
Они малы по размеру и удобны в употреблении. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме Cmax при приеме внутрь составляет 2-2,5 ч. При регулярном приеме пантопразола значение Cmax сохраняется постоянным. Показа-тель площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC и Cmax также не зависит от приема пищи.
AUC отражает количество препарата, достигшее мишени действия - молекул протонной помпы, и коррелирует с выраженностью антисекреторного эффекта. Существует форма для внутривенного введения пантопразола. При хронической почечной недостаточности в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе не требуется изменения доз препарата. У пациентов пожилого возраста отмечается некоторое увеличение AUC и Cmax, которое не имеет клинического значения.
Помимо узкого диапазона рН, при котором наблюдается активация препарата, отличием пантопразола от других ИПП является более длительное связывание с протонной помпой вследствие образования ковалентной связи с дополнительным цистеиновым остатком Цис 822. Как результат - период полувыведения препарата не коррелирует с продолжительностью антисекреторного эффекта, и после прекращения приема пантопразола желудочная секреция восстанавливается спустя 46 ч. Полагаем необходимым привести данные об эффективности и безопасности пантопразола по материалам исследований и обзоров самых последних лет. Эффективность пантопразола при ГЭРБ.
Эти препараты уменьшают объем желудочной секреции, повышают рН желудочного содержимого, препятствуя повреждению пищевода соляной кислотой , компонентами желчи и пищеварительными ферментами. Рекомендуемая доза пантопразола при рефлюксной болезни, в зависимости от выраженности эзофагита и чувствительности к лечению, составляет 20-80 мг в сутки в один или два приема. Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ. Доза 40 мг в лечении умеренно выраженного и тяжелого реф-люкс-эзофагита сопоставима по эффективности с омепразолом, лансопразолом, эзомепразолом.
Поддерживающее лечение пантопразолом в дозе 20-40 мг в сутки продолжительностью до двух лет предот-вращает рецидивы рефлюкс-эзофагита у подавляющего большинства больных. Можно рекомендовать и прием 20-40 мг пантопразола «по требованию» - при возникновении изжоги и срыгивания. В работе Scholten и соавт. На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше.
Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом. В обзоре Lehmann FS. На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью. В работе Sheu B.
Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов». Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов». В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе 20 мг в сутки или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки.
Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне. Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. Modolell I.
Пантопразол нашел применение и в анестезиологии. В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии. Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным накоплено недостаточно доказательных данных. Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст.
Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования. При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20-40 мг у детей 6-16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений. В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных. Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8-й неделе лечения.
Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы. Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки. Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол.
В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом. Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и 165 - с неязвенной диспепсией, инфицированных H. Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки. Эффек-тив-ность эрадикации оценивали с помощью дыхательного уреазного теста.
Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом. Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП. Для лечения лекарственных эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1-2 раза в сутки.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с общим числом участников 800 изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori на лечебную эффективность. Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии - 4 недели. Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол p При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально. Пантопразол безопасен при длительном применении.
В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом , протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами. При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг. В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H.
В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции. У пациентов, инфицированных H. Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть. Нежела-тель-ные явления, определенно связанные с приемом пантопразола, зафиксированы у 4 пациентов.
Таким образом, переносимость длительного лечения пантопразолом в целом соответствует таковой при приеме других ИПП. Пантопразол и клопидогрел. В последние годы остро встал вопрос о лекарственном взаимодействии ИПП и клопидогрела, которое сопровождается уменьшением лечебного и профилактического действия антиагреганта, повышением наклонности к артериальным тромбозам у больных групп риска.
Этому способствуют такие причины5: Инфекция Helicobacter pylori. Это бактерия, которая живёт на слизистой оболочке желудка. Чтобы чувствовать себя комфортно в кислой среде, она вырабатывает фермент уреазу, который помогает ей выживать. Ещё бактерия снижает выработку бикарбоната, который нужен для защиты от соляной кислоты. Длительный приём нестероидных противовоспалительных средств НПВС. НПВС — это группа препаратов, которые используются для облегчения боли, уменьшения воспаления и снижения температуры7.
Для этого они блокируют выработку простагландинов. Простагландины необходимы для образования слизи и бикарбоната в желудке. Поэтому при длительном применении НПВС защита стенки желудка может снижаться5. Ингибиторы протонного насоса, в том числе омепразол, уменьшают выработку соляной кислоты. Это создаёт условия для заживления язвы4,5. Препарат выпускается в форме непрозрачных кишечнорастворимых капсул. Рекомендуемая доза составляет 20 мг, или 2 капсулы один раз в сутки8. Рефлюкс-эзофагит Рефлюкс-эзофагит, или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ , — это заболевание, при котором содержимое желудка попадает в пищевод, вызывая различные симптомы и осложнения. В норме после того, как мы пережевали и проглотили пищу, пищевой комок проходит по пищеводу и попадает в желудок.
Два органа разделяет мышечный клапан — нижний пищеводный сфинктер. Его мышечные волокна сокращаются и не позволяют желудочному содержимому пройти в пищевод.
В 2009 г. Hoogendoorn оценил удовлетворенность проводимой терапии у пациентов с ГЭРБ при терапии различными ИПП омепразол, пантопразол, рабепразол или лансопразол.
В рекомендациях отмечена высокая биодоступность эзомепразола и длительный и предсказуемый контроль секреции соляной кислоты на фоне его приема, что обеспечивает высокую эффективность терапии. Дополнительным преимуществом является форма таблетки MUPS мультипартикулярная система доставки , которая состоит из более чем 1000 микропеллет с эзомепразолом. Таблетка покрыта специальной кислотоустойчивой оболочкой, что препятствует потере действующего вещества в агрессивной кислой среде и создает условия для предсказуемого и быстрого всасывания независимо от приема пищи. При необходимости Нексиум можно растворять в воде и вводить через назогастральный зонд или принимать в жидком виде [3,10].
Она является одной из частых причин госпитализаций пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями. И это совсем не удивительно, так как НПВП ежедневно во всем мире принимают более 30 млн человек [15]. А при совместном приеме Нексиума и селективных НПВП риск образования язвы желудка или двенадцатиперстной кишки снижается в 17 раз [19]. Кроме того, Нексиум — один из немногих ИПП, который имеет в инструкции по медицинскому применению показание: «заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП и профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска» [10].
Научное общество гастроэнтерологов России НОГР в своих рекомендациях по профилактике и лечению эзофаго-гастро-энтеро-колопатий, индуцированных НПВП, а также в клинических рекомендациях «Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов» подчеркивает убедительную доказательную базу эзомепразола при совместном приеме с НПВП [21-22]. Еще один вид КЗЗ — H. Известно, что H. Согласно российским клиническим рекомендациям РГА по диагностике и лечению инфекции Helicobacter pylori у взрослых, при проведении эрадикационной терапии предпочтение следует отдавать эзомепразолу и рабепразолу на основании его высокой эффективности по сравнению с омепразолом, лансопразолом и пантопразолом [23].
McNicholl в 2012 г. Xin в 2016 г по итогам 30 систематических обзоров, анализирующих эффективность различных схем эрадикации, также доказал преимущества эзомепразола [25]. Таким образом, оригинальный препарат Нексиум обладает высокой биодоступностью, демонстрирует максимально длительную кислотосупрессию по сравнению с другими ИПП, имеет особую форму таблетки MUPS и убедительную доказательную базу. Нексиум способствует быстрому купированию симптомов и заживлению слизистой оболочки, обеспечивает высокую удовлетворенность терапией со стороны пациентов, также эзомепразол включен в различные клинические рекомендации по лечению КЗЗ [3,21-23].
Несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов [26]. Все вышеперечисленное делает Нексиум препаратом первого выбора для терапии КЗЗ и лидером в назначениях гастроэнтерологов [27]. В апреле 2021 г. Нексиум был признан «золотым стандартом» терапии ИПП и получил соответствующую награду в специальной номинации оргкомитета на XXI Всероссийском открытом конкурсе профессионалов фармацевтической отрасли «Платиновая унция» [28].
Список литературы 1. Кислотозависимые патологии: оптимальные подходы к диагностике и лечению. Интервью с Маевым И.
Чем отличается Эзомепразол от Омепразола
Сукральфат и прием пищи могут изменять абсорбцию ланзопразола. Фармакокинетика омепразола может быть изменена приемом пищи, но не изменяется жидкими антацидами. Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола — независимо от приема пищи. Установлено, что у всех ИПП продолжительность антисекреторного эффекта коррелирует не с концентрацией препарата в плазме крови, а с площадью под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC , отражающей количество препарата, достигшего протонной помпы. Сравнительными исследованиями было установлено, что после 1-го приема из всех ИПП наибольший показатель AUC был у пантопразола. У эзомепразола она была меньшей, но, постепенно увеличиваясь, к 7-му приему она несколько превосходила показатель AUC пантопразола. Поэтому, — омепразол следует назначать 2 раза в день, — а препараты с наибольшим показателем AUC пантопразол и эзомепразол большинству больных достаточно принимать однократно. Отмечается, что для некоторого числа пациентов вышесказанное может быть отнесено и к лансопразолу и рабепразолу.
Однако следует отметить, то, что клиническое значение данного факта сводится главным образом к кратности приема различных ИПП, а кратность приема препарата в свою очередь связана с проблемой приверженности больного лечению. Но, при этом, все же следует учитывать то, что имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта, как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток. Поэтому, определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента индивидуально следует проводить под контролем внутрижелудочнойрН-метрии. Важным отличием различных препаратов ИПП является их pH-селективность. Известно, что избирательное накопление и быстрая активация всех ИПП происходят только в кислой среде. Скорость их преобразования в активное вещество при повышении pH зависит от значения рКа для азота в структуре пиридина. Установлено, что для пантопразола рКа составляет 3,0 для омепразола, эзомепразола и лансопразола — 4, для рабепразола — 4,9.
Это означает, что при pH 1,0-2,0 в просвете секреторных канальцев все ИПП там избирательно накапливаются, быстро превращаются в сульфенамид и действуют одинаково эффективно.
Нольпаза содержит сорбитол как вспомогательное вещество, поэтому людям с наследственной непереносимостью фруктозы пантопразол запрещён. Таким пациентам следует предпочесть Париет. В период грудного вскармливания и при беременности не рекомендуется принимать Париет , в то время как Нольпазу может назначить врач в исключительных случаях, под своим контролем и наблюдением. Данные по исследованию Нольпазы немного изучены, но неизвестно, есть ли у лекарства способность выделяться с материнским молоком. Поэтому нужно прекратить грудное кормление на период лечения и перевести малыша не приём детских искусственных смесей.
Детям до двенадцати лет нельзя принимать оба средства. Назначение Нольпазы возможно только с восемнадцатилетнего возраста. Отличительные особенности Париет начинает действовать на активность секрета уже через час, рабепразол достигает стабильного угнетающего действия на секрецию кислоты после трёх суток с начала приёма. Активность секрета восстанавливается полностью через два — три дня после окончания лечебного курса. Действие Нольпазы начинается через 120-180 минут после проглатывания таблетки, по окончанию приёма таблеток активность секретов, отвечающих за создание кислоты, приходит в норму на четвёртый день. Париет — более сильное лекарство.
Для эрадикации бактерий Helicobacter pylori в течение недели следует принимать дозу, равную 10мг рабепразола, в то время как пантопразола требуется 20мг в день. При рассмотрении дозировок в различных случаях приёма средств, согласно инструкциям Париет аналогичен Нольпазе в количестве, меньшем в два раза. Это видно и по выпуску таблеток: производители изготавливают Нольпазу с дозировкой пантопразола 20 и 40мг, Париет выпускается с активным рабепразолом 10 и 20мг. Особые указания для обоих лекарств Чтобы исключить неверный диагноз и провести обследование быстро и правильно, до начала установленного курса следует проверить желудок на отсутствие или наличие новообразований злокачественного характера. Оба средства способны замаскировать признаки заболевания. Для профилактики язвенных болезней Нольпазу следует принимать по 20мг, Париет — по 10мг в сутки.
Для пожилых людей, пациентов с немного нарушенной работой печени, почек не требуется корректировка указанной дозировки. Если нарушения работы печени или почек носят тяжёлый характер, оба лекарства следует назначать с осторожностью. При печеночной недостаточности нужно держать под контролем концентрацию печеночных ферментов в начале и на протяжении всего курса лечения. Процедура обязательна. В некоторых случаях Париет можно назначить по одной таблетке 10мг в день при обострении язвы двенадцатиперстной кишки в течение месяца.
Рабепразол отличается более высоким кислотным диапазоном и помогает избавиться от возникшей симптоматики при показателе соляной кислоты до ph 4. При терапии заболеваний с одинаковой тяжестью симптомов доза Омепразола потребуется вдвое выше; Побочные эффекты. Оба лекарства выпускаются в капсулах, но у Омепразола только одна взрослая дозировка в 20 мг; Связь с приемом пищи. Принятый после еды Омепразол теряет часть своей активности, а биодоступность Рабепразола не связана с наполнением желудка; Развитие синдрома отмены. У человека, прекратившего пить Омепразол, кислотность восстанавливается в течение 3 суток и возможно повторное возникновение болей и изжоги. После отмены Рабепразола секреция кислоты восстанавливается медленнее 5-7 суток и синдрома отмены почти не отмечается; Стоимость. Омепразол стоит почти в 5 раз дешевле и, если нет особых указаний, при длительной терапии большинство пациентов отдает предпочтение этому медикаменту.
Больные обеих контрольных групп имели традиционные рекомендации по изменению образа жизни и привычек подъем изголовья кровати; отказ от пищи, оказывающей расслабляющий эффект на нижний пищеводный сфинктер или обладающей раздражающим действием жиры, шоколад, мята, специи, лук, кофе, алкоголь ; прием пищи не позже, чем за 3-4 часа до сна; отказ от тугой одежды; прекращение курения; снижение веса и т.