6 препаратов с действующим веществом Эплеренон, цены в аптеках. Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев. Эплеренон, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. купить по цене от 953 руб в Санкт-Петербурге, заказать с доставкой в аптеку, инструкция по применению, отзывы, аналоги, Фармпроект. Выпускается «Эплеренон» в виде круглых таблеток желтого цвета в оболочке.
Другие аналоги
- Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой аналоги
- Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 30 шт
- Эплеренон аналоги
- Эплеренон-Тева 50Мг 30 Шт Таблетки Покрытые Пленочной Оболочкой Купить В Интернет-Аптеках
- Эплепрес аналоги
- Инструкция для Эплеренон-тева таблетки покрытые пленочной оболочкой
Препараты, содержащие Эплеренон
Кона первичный альдостеронизм , автономной опухолью коры надпочечников, вызывающей артериальную гипертензию АГ и гипокалиемию. В 1959 г. Cella и C. Kagawa синтезировали первый конкурентный антагонист альдостерона — спиронолактон, сходный с прогестероном, эффекты которого реализовывались через открытые в 1960 г. В дальнейшем в результате многочисленных исследований были получены данные о том, что гиперальдостеронизм при хронической сердечной недостаточности ХСН связан не только с задержкой жидкости и электролитными нарушениями. Было установлено, что альдостерон образуется локально и опосредует свое влияние на сердечно-сосудистую систему через открытые в 1990-е гг. В эндотелиальных и гладкомышечных клетках сосудов и сердца происходит локальный синтез альдостерона, оказывающий прямое действие на сосудистую стенку и кардиомиоцит, индуцирующий фиброзирование и гипертрофию тканей, вызывающий дисфункцию эндотелия, вазоконстрикцию, которые являются предикторами сердечно-сосудистых осложнений ССО [1-3 ]. Благодаря фундаментальным исследованиям были открыты эпителиальные почечные и внеэпителиальные МКР, чувствительные к альдостерону. При взаимодействии с внутриклеточными МКР и транслокации в ядро альдостерон может регулировать транскрипцию для синтеза белков. Через внеэпителиальные негеномные рецепторы проявляются быстрые мембранные эффекты альдостерона, приводящие к нарушению тонуса сосудистой стенки, повышению АД, поражению органов-мишеней сердце, сосуды, почки , что вызывает системную и коронарную вазоконстрикцию, стимуляцию симпатоадреналовой системы.
Негативные механизмы альдостерона стимулируют синтез коллагена I и III типов, пролиферацию фибробластов, нарастание свободнорадикального окисления, что способствует воспалительным реакциям, апоптозу, вплоть до развития фиброза и процессов ремоделирования [4-6]. Патогенетические механизмы, вызванные альдостероном, представлены на рис. Блокада МКР приводит к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, повышению уровня проколлагена III типа, развитию реактивного интерстициального фиброза миокарда, вариабельности ритма сердца, увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности. Это, в свою очередь, способствует сокращению массы миокарда, объемов ЛВ после перенесенного инфаркта миокарда; улучшению систолической и диастолической функции ЛВ, снижению риска развития аритмий, показателей общей смертности, частоты госпитализаций, риска внезапной сердечной смерти у постинфарктных больных с ХСН. В группе спиронолактона было отмечено выраженное улучшение клинического состояния больных и снижение числа госпитализаций из-за прогрессирования ХСН. Спиронолактон является неселективным препаратом, блокирует не только МКР, но и выступает в качестве антагониста андрогеновых и кортикостероидных и агониста прогестероновых рецепторов. Поэтому препарат вызывает ряд отрицательных эффектов: гинекомастию, импотенцию, снижение либидо, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения, гирсутизм, гипонатриемию. Это связано со способностью спиронолактона воздействовать не только на МКР, расположенные в эпителии почечных канальцев, эпителии и гладкомышечных клетках сосудов, а также на сердце, но и на андрогенные, кортикостероидные и прогестероновые рецепторы. Решение данной проблемы реализовалось при появлении на фармацевтическом рынке селективного АМКР эплеренона.
Фармакология и фармакокинетика эплеренона Длительный поиск и разработка в 1987 г. De Gasparo и соавт. В 2002 г. Благодаря его селективности ситуация в корне изменилась: препарат не вызывает побочных эффектов, связанных с половой сферой. Формула эплеренона представлена на рис. Эплеренон является селективным блокатором МКР с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов аффинность к ним стократно меньше, чем у спиронолактона. Препарат хорошо абсорбируется после приема внутрь. При этом прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Период полувыведения составляет 4-6 часов.
Максимальная концентрация препарата в плазме выявляется через 1,5-2 часа после приема пероральной формы. Метаболизм эплеренона осуществляется с помощью цитохрома Р450 CYP3A4 с трансформацией до неактивных метаболитов. У пациентов пожилого возраста коррекции стартовой дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный контроль уровня калия. Тяжелые нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению эплеренона. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование ХСН [11, 12]. Еще одним важным преимуществом эплеренона перед спиронолактоном является его нейтральность по отношению к уровню гликированного гемоглобина и кортизола [13]. Однако в клинических исследованиях уделялось внимание антигипертензивным эффектам и не учитывались неблагоприятные клинические моменты. С появлением во врачебной практике селективного эплеренона, который был разрешен вначале для применения больным с АГ, в ряде проведенных исследований была подтверждена эффективность эплеренона по снижению АД в значимой популяции больных с эссенциальной АГ. Результаты этих исследований широко представлены в периодической печати.
В 2014 г. Pelliccia и соавт. Согласно проведенному метаанализу в 5 РКИ эплеренон сравнивали с плацебо. Отмечался дозозависимый эффект. По результатам этих исследований был сделан вывод о сопоставимости антигипертензивного действия эплеренона с другими препаратами эналаприл, лозартан, амлодипин и др. Кроме того, E. Burgess и соавт. Продолжительность наблюдения составила 14 мес.
РАГ часто наблюдается у больных с ожирением, метаболическим синдромом, СД, множественным поражением органов-мишеней, синдромом обструктивного апноэ сна, при вторичных формах АГ.
Тяжелое поражение органов-мишеней выраженная ГЛЖ, особенно ХБП, жесткость и атеросклеротическое поражение крупных артерий способствует развитию резистентности к лечению АГ [19]. Важную роль при РАГ играет клиническая инертность, включающая такие понятия, как «отсутствие интенсификации лечения больных, терапия которых не дала успехов в лечении, основанном на доказательствах». Врачам необходимо всегда учитывать встречаемость сопутствующих заболеваний, которые утяжеляют прогноз [20]. Тактика ведения РАГ согласно рекомендациям РКО 2020 заключается в добавлении спиронолактона к проводимой терапии в дозе 25-50 мг для достижения целевых значений АД, или эплеренона — в дозе 25-50 мг, или других диуретиков, или бисопролола, или доксазозина [19]. Однако с учетом того, что спиронолактон применялся в течение короткого периода, следует в качестве длительной терапии все же отдавать предпочтение эплеренону Иплерон и другие. ХСН и острый инфаркт миокарда. В литературе подробно освещены процессы адаптации и дез-адаптации ремоделирования сердца у больных с ОИМ и успешной реперфузией или без нее [1, 3, 6, 23]. С современных позиций развитие фиброза рассматривается как главный маркер ХСН и важный показатель миокардиальной гетерогенности, приводящей к диастолической дисфункции, жесткости миокарда и аритмиям. В настоящее время не вызывает сомнения, что альдостерон является ведущим участником развития фиброза и электрического ремоделирования сердца у больных ХСН ишемического генеза.
Именно альдостерон приводит к потере калия и магния, удлиняет QT-интервал, что может приводить к фатальным аритмиям сердца. В связи с этими знаниями о роли гиперальдостеронемии в патогенезе ремоделирования сердца после ОИМ отводится значимая роль блокаде РААС на разных звеньях ее развития. Ранее считалось, что назначения иАПФ или сартанов достаточно для подавления активности альдостерона. Однако при длительном применении иАПФ стали отмечать эффект ускользания альдостерона независимо от дозы препарата и снижение эффективности самих иАПФ. Имеются данные о локальном синтезе альдостерона в эндотелии, гладкомышечных клетках сосудов и кардиомиоцитах, а блокаторы РААС влияют в основном на его надпочечниковый синтез. Предполагается, что только местно сердечный синтез альдостерона приводит в основном к постинфарктному ремоделированию [6, 10, 19, 23, 24]. Таким образом, ситуация «что бы вы ни дали больному с ХСН, а уровень альдостерона растет» диктует необходимость назначения АМКР, в частности, селективного эплеренона. Основная гипотеза данного РКИ заключалась в оценке способности эплеренона пред-отвращать дезадаптационное ремоделирование и фиброзирование сердца при ОИМ. Эффект терапии не зависел от вмешательств на коронарных сосудах и типов ОИМ.
В исследовании отмечена хорошая переносимость и безопасность проводимой терапии. Установлено, что быстрые эффекты альдостерона играют очень важную роль для постинфарктного ремоделирования сердца. Таким образом, эплеренон способен устранять электрическую нестабильность, что особенно важно при острой стадии развития ИМ. Были получены достоверные различия в пользу ранней инициации терапией эплереноном по сравнению с поздним назначением после 7 дней от начала ОИМ [25]. Назначение эплеренона в дозе 25-50 мг в сутки приводило к снижению концентрации натрийуретических пептидов BNP и N-терминального фрагмента BNP , обладающих высокой отрицательной прогностической ценностью в диагностике ХСН. На основании проведенных крупных исследований и полученных доказательств место эплеренона при ведении больных ОИМ с ХСН и без нее является лидирующим и жизнесохраняющим. В двух последних клинических рекомендациях, одобренных Минздравом в 2021 г. Следующее исследование решило важный вопрос о целесообразности применения эплеренона у больных с умеренно выраженной ХСН. В 2011 г.
Эплеренон назначался исходно в дозе 25 мг один раз в день с последующим увеличением через 4 недели до 50 мг один раз в день под контролем уровня калия. Основные результаты исследования представлены в табл. Эплеренон в исследовании показал высокий профиль безопасности. В исследовании отмечена отличная переносимость эплеренона с незначительной частотой развития осложнений, не отличавшихся в группе плацебо. Основные данные по исследованию представлены в табл. Возможность назначения препаратов из этой группы следует рассмотреть у пациентов с сохраненной и умеренно сниженной систолической функцией ЛЖ для снижения количества госпитализаций по поводу ХСН класс рекомендаций IIа, уровень доказательности B [1]. Таким образом, патогенетические механизмы эплеренона при ХСН заключаются в блокаде МКР, которая приводит: к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, уровня проколлагена III типа, реактивному интерстициальному фиброзу миокарда, вариабельности сердечного ритма; увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности; улучшению систолической и диастолической функций ЛЖ, препятствию процессам ремоделирования сердца и сосудов, органопротективному эффекту; снижению риска аритмий, в т. Кроме того, известно, что риск ССО резко повышается на каждой стадии ХБП и задолго до развития терминальной стадии [29]. В кардиовазопротекции важнейшей стратегией также является терапия, направленная и на торможение прогрессирования нефропатии и предупреждение развития крайне тяжелой стадии ХБП [29].
До настоящего времени нет определенных выводов и рекомендаций по влиянию этой терапии на прогноз у больных с ССЗ в сочетании с ХБП, нет единого подхода к ведению таких пациентов. Нефрологи не могут не назначать блокаторы РААС, так как эта группа способствует антипротеин-урическому и антигипертензивному эффектам, максимальной длительности сохранения остаточной функции почек. Поэтому для профилактики гиперкалиемии и фатальных событий рекомендуется придерживаться следующих правил. Терапия в любое время может осложниться гиперкалиемией по разным причинам. Если через месяц симптомы ХСН сохраняются, то дозу эплеренона увеличивают до 50 мг. В настоящее время проводятся исследования с новым нестероидным АМКР — финереноном, однако этот препарат не зарегистрирован в России и не может быть рекомендован в отечественной клинической практике. Перспективным направлением в терапии ХСН с ХБП и СД 2 типа для снижения риска прогрессирования почечной патологии и кардиоваскулярных событий считается добавление к терапии ингибитора натрий-глюкозного котранспортера 2 НГЛТ-2 дапаглифлазина или аналога глюкагоноподобного пептида-1. Таким образом, необходимы крупномасштабные РКИ, чтобы разрешить важные для клинической практики вопросы терапии больных с ХСН с коморбидными заболеваниями.
Антагонисты альдостерона. Фармакологические свойства Фармакологические. Эплеренон имеет относительную селективность в связке с рекомбинантными рецепторами человека к минералокортикоидов по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека в глюкокортикоидов, прогестерона и андрогенов. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостерона - важным гормоном ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний. Было установлено, что эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением отрицательной обратной влияния альдостерона на секрецию ренина. Повышение активности ренина в плазме и уровней альдостерона в крови, возникает в результате, приводит к подавлению действия эплеренона. Поглощения и распределения. Биодоступность эплеренона неизвестна. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00. Максимальная концентрация в плазме Cmax и площадь под фармакокинетической кривой AUC изменяются пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и менее дозопропорцийно при применении доз более 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Эплеренон не подвержен связывания с эритроцитами. Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP3A4. В плазме крови человека не обнаружено никаких активных метаболитов эплеренона. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Применение особым группам пациентов. Возраст, пол и раса. Раздел «Способ применения и дозы». Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с различными степенями нарушения функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы и КК обнаружено не было. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа см. Раздел «Особенности применения». Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени класс В по классификации Чайлд-Пью и сравнивали результаты с результатами, полученными у пациентов без нарушения функции печени. Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано см. Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью классы II-IV по классификации NYHA проводили исследования фармакокинетики эплеренона, что применялся в дозе 50 мг. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста. Противопоказания Гиперчувствительность к эплеренона или к любой из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью.
Инспра таб ППО 25мг 30. Инспра таблетки 25мг 30шт. Эплеренон Эспиро 25. Эспиро таб. Эспиро 50мг. Эпленор 50 мг. Эспиро табл 50 мг. Эплеренон 25 50мл. Эплеренон 50 мг аналоги. Эплеренон таб. Эплеренон 25 мг 30 таб аналоги. Эплеренон торговое название. Эспиро 25 мг Польфарма таблетки. Эплеренон 100. Эспиро 50 эплеренон. Эплеренон 10 мг. Эплеренон Фармпроект. Эпленор 25. Иплерон 50 мг 30 таб. Эплерон препарат. Эплеренон таблетки. Эплеренон Эспиро.
Лекарственные формы
- Эплеренон* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
- Эплеренон*
- Отзывы врачей об инспре
- Торговое наименование
Эплеренон Канон
Эплеренон таблетки 50мг. Аналоги. Аналог. Отзывов. эплеренон (eplerenone). Полные аналоги Аналоги препарата с полностью совпадающими действующими веществами. В таблице указаны цены аналогов Эплеренон для выбора самых дешевых таблеток. Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг упаковка контурная ячейковая №30. Эплеренон. Форма выпуска. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
ГРЛС Рег. № ЛП-№(002173)-(РГ-RU)
Нарушения со стороны cepdija: часто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто — тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортоста-тическая гипотензия, тромбоз артерий нижний конечностей. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто — метеоризм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто — мышечно-скелетные боли. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто — снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия см. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и кормлении грудью Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Побочные действия Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия. Сосудистые нарушения: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит. Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Общие и местные: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия.
Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью II—IV функциональный класс.
Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Ограничения к применению Сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия см. Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить эплеренон, в зависимости от его важности для матери. Побочные действия вещества Эплеренон Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Со стороны обмена веществ и нарушение питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Нарушения психики: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия. Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит. Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто —- повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги икроножных мышц, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Общие и местные реакции: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия. Взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Препараты, содержащие литий.
Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см.
При подборе аналогов нужно обращать внимание на состав и дозировки активных компонентов. В аптеках представлены прямые заменители Нолипрела, которые содержат идентичные действующие вещества. Все препараты выпускаются в виде таблеток, имеют сходный механизм применения.
ЭПЛЕРЕНОН (EPLERENONE)
Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой. МНН: Эплеренон. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого коричневато-желтого до светлого желтого цвета. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон 25 мг, 50 мг. таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Провизор расскажет о препарате Эплеренон: ознакомит с его показаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами.
ЭПЛЕРЕНОН табл. п.п.о. 25мг N30 (ФАРМПРОЕКТ, РФ)
Формы выпуска. Аналоги. 822 ₽. В корзину. Полные аналоги Аналоги препарата с полностью совпадающими действующими веществами. В таблице указаны цены аналогов Эплеренон для выбора самых дешевых таблеток. Список аналогов Эплеренон в России с таким же составом и действием. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Рецепт.
Эплеренон-тева 50мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
При необходимости следует периодически определять уровень калия в плазме крови в течение лечения. После начала лечения дозу лекарственного средства следует корректировать с учетом концентрации калия в плазме крови. Пациенты пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы лекарственного средства. В связи с возрастным снижением интенсивности функции почек риск развития гиперкалиемии у пациентов пожилого возраста повышается. Риск может дополнительно увеличиваться в случае наличия сопутствующего заболевания, которое сопровождается повышением системной экспозиции лекарственного средства, в частности нарушения функций печени легкой и умеренной степени. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови см. Нарушение функции почек. Пациенты с легким нарушением функции почек не нуждаются в коррекции начальной дозы. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в плазме крови см.
Для лечения таких пациентов эплеренон следует применять с осторожностью. Эплеренон не выводится из организма при помощи диализа. Нарушение функции печени. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется коррекции начальной дозы, однако вследствие повышения уровня системной экспозиции эплеренона этой категории пациентов и особенно лицам пожилого возраста рекомендуется проводить частый и регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови см. Комбинированное применение. В случае одновременного применения со слабыми или умеренными ингибиторами CYP 3A4 например амиодароном, дилтиаземом и верапамилом можно начинать лечение эплереноном с начальной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Доза лекарственного средства не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки см. Противопоказания: гиперчувствительность к эплеренону или любому из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд — Пью.
Лечение калийсберегающими мочегонными средствами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP 3A4 например итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном см. Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина. Побочные эффекты: со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия. Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз. Со стороны нервной системы: головокружение, синкопе, головная боль, гипестезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия, артериальная гипотензия, тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель. Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, запор, рвота, вздутие живота. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гипергидроз, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: мышечные спазмы, боль в костно-мышечной системе, боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек см. Со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия. Со стороны психики: бессонница. Со стороны метаболизма и пищеварения: гиперкалиемия см. Общие нарушения: астения, недомогание. Инфекции и инвазии: инфекция, пиелонефрит, фарингит. Лабораторные исследования: повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня креатинина, уменьшение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы в крови.
Особые указания: гиперкалиемия.
Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Альфа 1 -адреноблокаторы празозин, алфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен.
При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором P-gp.
Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4.
В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см. Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4.
При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, ЛС, содержащие зверобой продырявленный не рекомендуется см. На основании фармакокинетического клинического исследования, значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.
Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Пути введения Меры предосторожности вещества Эплеренон Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы эплеренона у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым, пациентам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется.
Снижение дозы эплеренона приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови.
Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYНА Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см.
Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Таблица 1.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. Способ применения и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
ЭПЛЕРЕНОН (EPLERENONE)
Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYHA Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек.
Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см.
Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение эплереноном следует проводить в дозе 25 мг 1 раз в сутки см. Таблица 1. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет.
Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия.
Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия. Нарушения психики: часто - бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - гипестезия.
Нарушения со стороны сердца: часто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто - тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижний конечностей. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто - метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит.
Взрослым таблетками нельзя лечиться при тяжёлой недостаточности почек или печени, повышенном содержании калия в крови, непереносимости лактозы или самого лекарства. Инспра не назначается одновременно с другими калийсберегающими мочегонными.
Инспра влияет на эндокринную систему значительно слабее, чем Верошпирон, и лишь иногда способен привести к гинекомастии - увеличению размеров груди мужчин. Среди других побочных эффектов замечены повышение в крови калия, холестерина, триглицеридов; возможны головокружение, бессонница, снижение давления, инфаркт, диарея, холецистит, судороги и боли в мышцах, нарушение работы почек. В некоторых случаях Инспра может быть безопаснее, чем Верошпирон, однако узкая область применения и большая цена не всегда позволяют заменить лекарство.
Тиазидный диуретик Индапамид Основное показание для приёма Индапамида - артериальная гипертензия. Лекарство выпускается в виде таблеток и капсул по 2,5 мг; суточная дозировка находится в одной единице лекарственного средства. Пьют Индапамид утром, вне зависимости от приёма пищи.
В норме результат становится заметным к концу первой недели лечения. Повышение суточной дозы не делает лекарство эффективнее, но увеличивает риск побочных действий: если лечение не приносит стойкого снижения давления, больному дополнительно выписывают средство от гипертензии с другим механизмом действия. Индапамид может причинить вред плоду, поэтому беременным его не выписывают.
Лекарство не показано при серьёзном нарушении кровообращения в мозге, проблемах в работе печени или почек, во время лечения препаратами, повышающими интервал QT. Назначению диуретика мешает низкая концентрация в крови калия, который активно выводится при работе Индапамида. Его побочные эффекты соответствуют группе тиазидных мочегонных.
Верошпирон на фоне Индапамида имеет большую область применения, позволен детям, может быть ограниченно выписан беременным. С другой стороны, Индапамид не вызывает некоторые характерные для ингибиторов альдостерона реакции наподобие гинекомастии, а действует сильнее.
При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого инфаркта миокарда пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии.
Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Общая смертность в группах эплеренона и плацебо составила соответственно 14. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона пациентам в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.
Снижение или стабилизацию функционального класса хронической сердечной недостаточности в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Частота гиперкалиемии в группах эплеренона и плацебо составила 3. Способ применения: Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра.
Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Побочные действия: Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто — бессонница.
Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия.
Использование гпюкокортикоидов, а также «Тетракозактида» приводит к значительному ослаблению эффекта антигипертензивного характера. Следует быть крайне осторожным при одновременном использовании этих лекарств. Характер взаимодействия с « Варфарином » на сегодняшний день не определен. При введении «Эплеренона» со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение с «Эритромицином» и «Саквинавиром», «Амиодароном» с «Дилтиаземом», «Верапамилом» и «Флуконазолом» сопровождается серьезным фармакокинетическим взаимодействием. Противопоказания Противопоказаниями к введению данного лекарства с целью проведения терапии служат: Значительно повышенное содержание калия в сыворотке крови в начале осуществления курса терапии. Умеренная либо явно выраженная почечная недостаточность. Печеночная недостаточность тяжелой формы.
Эплеренон: инструкция по применению и отзывы
- Эплеренон. Инструкция по применению. Справочник лекарств, медикаментов, БАД
- Инструкция по применению ЭПЛЕРЕНОН
- Инспра – инструкция по применению препарата, цена, аналоги, отзывы
- Препараты, содержащие Эплеренон
- Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт
Эплеренон*
ключевым гормоном РААС. Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев. Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Аналоги ЭПЛЕРЕНОН. Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 25 мг x30.
Эплеренон*
Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Особые указания Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия в сыворотке крови рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью см.
Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек У пациентов с нарушениями функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследовании было ограниченными, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии см. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Применение препарата Эплеренон противопоказано при тяжелой почечной недостаточности.
Побочные действия Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: часто - гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто - гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто - бессонница. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок; нечасто - головная боль, гипестезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - инфаркт миокарда, выраженное снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - фарингит. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, запор; нечасто - метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна - ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в спине. Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек. Прочие: нечасто - пиелонефрит, гинекомастия, астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто - повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Применение при нарушениях функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Применение при нарушениях функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкими нарушениями функции почек не требуется.
Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг см. Индукторы CYP3A4. Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим лекарственным средством мощные индукторы CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой см. Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных лекарственных средств не ожидается выраженных взаимодействий. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата. Меры предосторожности Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Во время лечения эплереноном в соответствии с его механизмом действия возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и во время изменения дозы лекарственного средства следует контролировать уровни калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, которые относятся к группе риска возникновения гиперкалиемии таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью см. После начала лечения эплереноном не рекомендуется использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В ходе одного исследования было продемонстрировано, что дополнительное назначение гидрохлоротиазида во время лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в сыворотке крови. Нарушения функций почек. У пациентов с нарушениями функций почек в том числе с диабетической микроальбуминурией следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. В группе пациентов с диабетом 2 типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при помощи гемодиализа. Нарушения функций печени. Такие пациенты требуют контроля уровней электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан таким пациентам см. Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP3A4 не рекомендуется см. Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать во время лечения эплереноном см. В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью, влияние на фертильность Беременность. Адекватных данных относительно применения эплеренона беременным женщинам нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко человека после перорального применения. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения лекарственного средства в зависимости от важности лечения для женщины.
Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.