системы БАД для обмена веществ БАД для пищеварения БАД для похудения БАД для сердца и сосудов БАД для укрепления иммунитета БАД источник минеральных веществ БАД от вредных привычек БАД фиточай Аптечки Лубриканты Медицинская одежда Перевязочные материалы. Оземпик форма: Раствор для подкожного введения. Полное описание (Оземпик: применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия. Оземпик инструкция по применению. Даже если вы не следите за семейством Кардашьян, избежать новостей о них практически невозможно. У вещества в популярных препаратах для похудения и для диабетиков могут быть хронические или даже летальные побочные эффекты. Как утверждают СМИ, в США поданы десятки исков против производителей «Оземпика» и других лекарств на основе семаглутида. ОЗЕМПИК: лицемерие звезд, резкое похудение, личный опыт. НОВЫЕ жертвы.
Мода худеть с «Оземпиком» привела к снижению продаж продуктов в Walmart
от метформина, который тут обсуждался неоднократно, как вариант похудения для не диабетиков - я от него не худею. это еженедельная инъекция, которая помогает снизить уровень сахара в крови, помогая поджелудочной железе вырабатывать больше инсулина. Он не одобрен для как средство похудения, но некоторые врачи назначают его для этих целей. Небольшой анонс, как хранить дома, в холодильнике аппарат Квинсента, аналог Озенпик. Датский производитель прекратит поставки в Россию «Оземпика» — популярного препарата от диабета, использующегося в том числе для похудения. В прошлом году объемы его продаж в аптечном сегменте превысили 2 млрд руб.
Как работают знаменитые "уколы для похудения" и стоит ли использовать их в нынешних реалиях
Помимо перечисленного, агонисты GLP-1R могут обладать и нейропротекторным действием [33]. Рецепторы экспрессируются в гиппокампе и улучшают память и способность к обучению [34]. В результате накопления этих белков в различных регионах разрушаются нейроны, это может приводить к деменции, нарушениям двигательной или речевой функции и другим. Угрозу нейродегенерации в глобальном смысле нельзя недооценивать.
На данный момент нет лечения этих заболеваний; всё что мы можем — лечить симптомы, причем пациент получает терапию после постановки диагноза до конца жизни, но болезнь всё равно прогрессирует и со временем лишает человека дееспособности. Результаты изучения агонистов GLP-1R от нейродегенераций пока скромные, но многообещающие и очень интересные. Вероятно, вылечить нейродегенеративное заболевание раз и навсегда агонисты GLP-1R не смогут, но даже улучшить состояние пациентов с помощью новой симптом-модифицирующей терапии — уже значительный успех.
Диабет давно связывают с нейродегенерацией, в том числе поэтому ученые обратили внимание на агонисты GLP-1R. Было замечено, что люди с болезнью Хантингтона чаще страдают от СД-II из-за высокой инсулинорезистентности тканей [35] , а, по крайней мере на клеточных моделях, выживание клеток и чувствительность к инсулину увеличивались после обработки их лираглутидом [36]. Поведенческие исследования на мышах показали значительное улучшение памяти и способности к обучению при моделировании болезни Альцгеймера после введения животным лираглутида [37].
На людях данных меньше, но вот еще один факт в копилку знаний: болезнь Альцгеймера сопровождается снижением транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер то есть в мозг , а введение лираглутида в течение 6 месяцев его увеличивало [38]. Авторы статьи подозревают, что снижение глюкозного транспорта может способствовать массовому разрушению нейронов. Наконец, для болезни Паркинсона был показано, что есть некоторый нейропротективный эффект на дофаминергические нейроны после введения агонистов GLP-1R на токсичных моделях грызунов [39].
Именно из-за разрушения дофаминергических нейронов пациенты с болезнью Паркинсона испытывают двигательные и когнитивные нарушения. Несколько клинических исследований также подтвердили благоприятное воздействие эксенатида для улучшения когнитивной и двигательной функции при болезни Паркинсона даже спустя год после терапии [40—42]. Изучают агонисты GLP-1R и от зависимостей и маний.
В 2023 году было опубликовано исследование , в результате которого алкогольная зависимость пациентов снижалась на фоне курса лечения семаглутидом. Механизм работы здесь до конца не выяснен, но в эксперименте на грызунах было показано, что агонисты GLP-1R снижают избыточный выброс «гормона счастья», дофамина, спровоцированный алкоголем [43]. Дофамин играет важную роль в системе вознаграждения, подробнее о которой можно почитать в другой статье «Биомолекулы» [44].
Все упомянутые «новые эффекты» агонистов GLP-1R требуют больших клинических исследований. Многое в этой области еще неизвестно, но ученые и врачи уже подозревают, что агонисты GLP-1R можно будет применять не только для лечения ожирения и СД II типа. Потенциал этих препаратов огромный рис.
Для регистрирования нового показания с использованием уже существующей формы препарата достаточно провести новое клиническое исследование. Подробнее обо всех этих аспектах можно прочитать в спецпроектах «Биомолекулы» о доклинических и клинических исследованиях. Рисунок 3.
Потенциальные эффекты, которые оказывает GLP-1 на организм. Схема включает в себя прямые и непрямые эффекты. Первые препараты, такие как лираглутид, необходимо вводить ежедневно, поэтому их называют препаратами короткого действия.
Конечно, ежедневная подкожная инъекция влияет на качество жизни пациентов — однако у многих пациентов с СД-II просто нет выбора, и они вынуждены колоть себе инсулин ежедневно. Другой задачей было создание пероральной формы лекарства, а не раствора для инъекции. Победила в этой гонке именно компания Novo Nordisk, которая выпустила семаглутид с периодом полувыведения 7 дней — и в таблетках, и в виде раствора.
Еженедельное введение не только более комфортно для пациента и значительно уменьшает побочные реакции в месте введения инъекции, но и позволяет снизить стоимость терапии. Поэтому основная стратегия создания агонистов GLP-1R — продление действия вещества, увеличение его периода полувыведения [47]. В основном, агонисты GLP-1R похожи по своей структуре на эндогенный пептид рис.
Также часто добавляют длинный гидрофобный хвост с карбоксильной группой на конце — для связывания с альбумином, что существенно продлевает нахождение препарата в крови. Другой способ, как в случае албиглутида, это соединить две копии GLP-1 с модифицированными аминокислотами в месте разрезания DPP-4 с последовательностью человеческого альбумина [47]. Соответственно, албиглутид намного больше «весит», не проходит через гематоэнцефалический барьер и не может влиять на аппетит и чувство сытости, поэтому его влияние на снижение веса было ниже, и в 2018 году фармацевтическая компания решила отозвать препарат по экономическим причинам.
А в случае дулаглутида последовательность фрагмента GLP-1 соединили с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G, что замедлило выведение препарата почками [47].
Снять наружный колпачок иглы, но не выбрасывать его рис. Он понадобится после завершения инъекции, чтобы безопасно снять иглу со шприц-ручки. Снять и выбросить внутренний колпачок иглы рис. Если пациент попытается надеть внутренний колпачок обратно на иглу, он может случайно уколоться иглой. На конце иглы может появиться капля раствора, это нормальное явление, однако все равно необходимо проверить поступление препарата, если пациент использует новую шприц-ручку в первый раз.
Не присоединять новую иглу до тех пор, пока пациент не будет готов сделать инъекцию. Важная информация Всегда для каждой инъекции использовать новую иглу. Это может предотвратить закупорку игл, загрязнение, инфицирование и введение неправильной дозы препарата. Никогда не использовать иглу, если она погнута или повреждена. Проверка поступления препарата Перед первой инъекцией с помощью каждой новой шприц-ручки проверить поступление препарата. Если шприц-ручка уже находится в использовании, то перейти к операции 3.
Поворачивать селектор дозы, пока счетчик дозы не поравняется с символом проверки поступления препарата vvw рис. Держать шприц-ручку иглой вверх. Нажать пусковую кнопку и удерживать ее в этом положении, пока счетчик дозы не возвратится к «0» рис. На конце иглы должна появиться капля раствора. На конце иглы может оставаться маленькая капля, но она не будет введена при инъекции. Если капля раствора на конце иглы не появилась, повторить операцию «2» «Проверка поступления препарата», но не более 6 раз.
Если капля раствора так и не появилась, поменять иглу и повторить операцию «2» «Проверка поступления препарата» еще раз. Если капля раствора так и не появилась, утилизировать шприц-ручку и использовать новую. Важная информация Всегда перед использованием новой шприц-ручки в первый раз следует убедиться в том, что на конце иглы появилась капля раствора. Это гарантирует поступление препарата. Если капля раствора не появилась, препарат не будет введен, даже если счетчик дозы будет двигаться. Это может указывать на то, что игла закупорена или повреждена.
Установка дозы Поворачивать селектор дозы до тех пор, пока он не покажет необходимую дозу 0,25 или 0,5 мг рис. Если доза была выбрана неправильно, пациент может поворачивать селектор дозы вперед или назад, пока не будет установлена правильная доза. Максимальная доза, которую можно установить, составляет 0,5 мг. Селектор дозы изменяет дозу. Только счетчик дозы и указатель дозы покажут количество мг препарата в выбранной пациентом дозе. Пациент может выбрать до 0,5 мг препарата на дозу.
Если в шприц-ручке содержится менее 0,5 мг, счетчик дозы остановится прежде, чем появится «0,5». При каждом повороте селектора дозы раздаются щелчки, звук щелчков зависит от того, в какую сторону вращается селектор дозы: вперед, назад или если набранная доза превышает количество мг препарата, оставшегося в шприц-ручке. Не следует считать щелчки шприц-ручки. Важная информация Всегда перед каждой инъекцией проверять какое количество мг препарата пациент набрал по счетчику дозы и указателю дозы. С помощью селектора дозы нужно выбирать только дозы 0,25 или 0,5 мг. Выбранная доза должна находиться точно напротив указателя дозы — такое положение гарантирует, что пациент получит правильную дозу препарата.
Сколько препарата осталось. Чтобы определить, сколько препарата осталось, следует использовать счетчик дозы рис. Если он показывает «0,5», в шприц-ручке осталось не менее 0,5 мг препарата. Если счетчик дозы остановился до того, как появилось «0,5», то это означает, что в шприц-ручке осталось недостаточное количество препарата, чтобы ввести полную дозу 0,5 мг. Важная информация Если в шприц-ручке осталось недостаточное количество препарата для введения полной дозы, не использовать шприц-ручку. Введение препарата - Ввести иглу под кожу, используя технику инъекций, рекомендованную врачом или медсестрой рис.
Не дотрагиваться до счетчика дозы пальцами — это может прервать инъекцию. При этом пациент может услышать или ощутить щелчок. Если извлечь иглу из-под кожи раньше, пациент может увидеть, как препарат вытекает из иглы. В этом случае будет введена неполная доза препарата. Извлечь иглу из-под кожи рис. Если в месте инъекции появилась кровь, необходимо слегка прижать к месту укола ватный тампон.
Не массировать место укола. После завершения инъекции пациент может увидеть каплю раствора на конце иглы. Это нормально и не влияет на дозу препарата, которая введена. Важная информация Всегда следует сверяться с показаниями счетчика дозы, чтобы знать, какое количество препарата введено. Удерживать пусковую кнопку до тех пор, пока счетчик дозы не покажет «0». Как выявить закупорку или повреждение иглы.
Если после долгого нажатия на пусковую кнопку на счетчике дозы не появляется «0», это может означать закупорку или повреждение иглы. В этом случае пациент не получил препарат, даже если счетчик дозы изменил положение с исходной дозы, которая установлена. Что делать с закупоренной иглой. Заменить иглу как описано в операции 5 «После завершения инъекции» и повторить все шаги, начиная с операции 1 «Подготовка шприц-ручки с новой иглой к использованию».
Вес — около 86 килограммов — никуда не уходил : нужно было сильнее сокращать количество калорий, но для меня это было очень тяжело.
Когда я совсем отчаялась, доктор предложил использовать препарат, который поможет похудеть. Врач вообще не говорил про возможные побочки и то, что происходит после отмены. Спросить я даже не задумалась: мне казалось, ты колешь — худеешь, перестаешь — и вес сам по себе остается на нужном значении. Я полностью доверяла специалисту, и сомнений в безопасности не было. Она давала много побочных эффектов: начались проблемы со сном, стулом, меня постоянно тошнило, и я в принципе не могла есть — вплоть до того, что теряла сознание.
Врачу я об этом не говорила, потому что боялась, что лекарство отменят. Три месяца я еле выживала. В конце концов, я рассказала доктору, что уже не могу так жить. При этом все было комплексно: я ела не больше 1300 килокалорий в день, ежедневно делала уколы, занималась спортом — вес хотя чуть-чуть и шел вниз, но это было невыносимо. Сама процедура укола неприятная, но к ней очень быстро привыкаешь.
За полгода употребления я освоилась, но первое время было противно даже смотреть на шприцы и тем более постоянно таскать с собой. Особенно неудобно это было во время путешествий: всегда нужно рассчитывать количество, бережно хранить, колоть каждый день — у тебя постоянно лишний багаж. Благодаря этому методу за полтора года я достигла минимума по килограммам: цифра на весах была около 74.
Несколько опрошенных американцев сказали, что преимущества, которые они получили от лекарств, перевешивают побочные эффекты. Моя одежда сидит намного лучше и удобнее", - сказала Стейси Боллинджер, директор по работе с клиентами в Мэриленде, которая сообщила, что с момента приема Wegovy похудела на 18 килограмм. Эксперты по лечению ожирения, назначающие препараты Ozempic и Wegovy, говорят, что эти препараты могут изменить жизнь и здоровье пациентов. Эффекты потери веса могут позволить пациентам заниматься тем, что они раньше не могли делать, например, гоняться за внуками или находить подходящую одежду в обычных магазинах. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило Ozempic для людей с диабетом 2 типа в 2017 году, затем Wegovy - тот же препарат, но в более высоких дозах, в 2021 году для снижения веса у взрослых с ожирением или у тех, кто имеет избыточный вес. Ozempic не одобрен в США для похудения, но врачи иногда назначают его для этой цели не по прямому назначению.
Большинство людей, которые принимали Ozempic или Wegovy, сказали, что препараты снижают чувство голода и уменьшают тягу к нездоровой пище. Исследование более тысячи человек с диабетом II типа показало, что семаглутид более эффективен, чем инсулин, для снижения уровня сахара в крови.
Навигация по записям
- Уколы от ожирения Оземпик: дорога в ад? - Блог Екатерина Йенсен
- Как работает Оземпик для похудения?
- Что такое «Оземпик»
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Оземпик препарат от диабета | Оземпик купить в Москве инъекции для похудения
- Оземпик - инструкция по применению
Как «Оземпик» действует на организм
- Уколы от ожирения Оземпик: дорога в ад?
- Татьяна фон Ройсс
- Фотографии упаковок
- Оземпик - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
- «Оземпик» для похудения: реальная история, отзыв врача - Афиша Daily
- Как применение «Оземпика» для похудения стимулирует рынок филлеров в США
Владелец регистрационного удостоверения:
- Оземпик препарат от диабета | Оземпик купить в Москве инъекции для похудения
- ОЗЕМПИК и ВЕГОВИ от ожирения - дорога в рабство? (Часть 2) - Еда для жизни!
- Чудо Ozempic
- Десятки килограммов долой: как препарат от диабета поставил на уши западный шоу-бизнес
- Регистрация
- Как «Оземпик» действует на организм
У популярного лекарства для похудения нашли необычную побочку — беременность
Выраженные негативные явления, связанные с гипогликемией, регистрировались при использовании дозировки в 3 мл вместе с другими ПГГП. Оземпик, инструкция по применению Способ и дозировка Рекомендации по использованию: уколы под кожу, в плечо или бедро; 1 р. После истечения еще как минимум одного месяца — увеличение до 1 мг; внутривенное или внутримышечное применение запрещено; место введения может изменяться без изменения дозировок; изменение дня еженедельного применения допустимо менять при соблюдении интервала между инъекциями — от трех дней. Используется поэтапное их снижение. Пропуск дозы Очередная инъекция производится по возможности быстрее на протяжении пяти суток от планируемой даты. При превышении указанного срока пропущенное лекарство не вводят и делают инъекцию, согласно плану. Для особых категорий Недостаточность печени и почек: не требуется изменения дозировок.
Тяжелая степень недостаточности печени и почек: не назначают. Дети: противопоказано. Инструкция Проверка раствора на прозрачность и бесцветность см. Подготовка новой иглы предварительно удалив наклейку. При ее повреждении использование запрещено. Надевание иглы, убедившись, что она хорошо держится.
Снятие колпачка, расположенного снаружи. В дальнейшем он используется для того, чтобы снять иглу безопасно, поэтому его не выбрасывают. Появление небольшой капли лекарства на кончике не является аномальным явлением. Однако при использовании впервые необходимо удостовериться в беспрепятственном поступлении жидкости. Присоединяется новая игла только непосредственно перед инъекцией.
После истечения еще как минимум одного месяца — увеличение до 1 мг; внутривенное или внутримышечное применение запрещено; место введения может изменяться без изменения дозировок; изменение дня еженедельного применения допустимо менять при соблюдении интервала между инъекциями — от трех дней. Используется поэтапное их снижение. Пропуск дозы Очередная инъекция производится по возможности быстрее на протяжении пяти суток от планируемой даты. При превышении указанного срока пропущенное лекарство не вводят и делают инъекцию, согласно плану. Для особых категорий Недостаточность печени и почек: не требуется изменения дозировок. Тяжелая степень недостаточности печени и почек: не назначают. Дети: противопоказано. Инструкция Проверка раствора на прозрачность и бесцветность см. Подготовка новой иглы предварительно удалив наклейку. При ее повреждении использование запрещено. Надевание иглы, убедившись, что она хорошо держится. Снятие колпачка, расположенного снаружи. В дальнейшем он используется для того, чтобы снять иглу безопасно, поэтому его не выбрасывают. Появление небольшой капли лекарства на кончике не является аномальным явлением. Однако при использовании впервые необходимо удостовериться в беспрепятственном поступлении жидкости. Присоединяется новая игла только непосредственно перед инъекцией. Ее не используют, если обнаружены повреждения или она погнулась. Перед инъекцией Следует получить счетчик доз, поворачивая селектор дозировок.
В молодости именно в этой зоне есть небольшие жировые отложения. С возрастом жировые пакеты перемещаются вниз, оттягивают кожу и усугубляют возрастные изменения. Кроме того, когда человек отказывается от привычного объема еды, в которой есть витамины, питательные элементы, микроминералы, кожа меняет еще и свой цвет. Она становится более серой, более уставшей. Можно ли избавиться от оземпик-фейса Даже при наборе веса не всегда получается восстановить исходные параметры и качество кожи. Первый вариант — это объемная коррекция, которая происходит с помощью препаратов-филлеров на основе гиалуроновой кислоты или гидроксиапатита кальция. Но эти препараты могут лишь частично скорректировать объемы, если речь не идет про гиперкоррекцию. Дальше — работа над качеством кожи. Тут поможет мезотерапия, биоревитализация, коллагеностимуляция. Исключительно по показаниям врача могутназначить хирургические манипуляции для сокращения кожного лоскута и заполнения ушедших объемов собственным жиром, то есть процедура липофилинга. Важно еще раз напомнить: похудеть быстро, но без вреда для здоровья, без вреда для качества кожи и внешнего вида, к сожалению, нельзя. Правильное рациональное похудение — это всегда медленно: сбалансированное питание, адекватные физические нагрузки, поддержка организма с помощью минералов, витаминов и микроэлементов.
Еще одним минусом пероральных препаратов называют недостаточное влияние на массу тела. Они позволяют достичь небольшого снижения веса, но это в основном реализуется за счет соблюдения диеты, а сами препараты не оказывают значимого эффекта. Поскольку ожирение является одним из важнейших предикторов прогрессирования диабета, такой недостаток имеет большое клиническое значение. Препараты аГПП-1 — новое слово в лечении сахарного диабета Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 аГПП-1 — принципиально новая группа препаратов, которые отличаются по действию от метформина. Они относятся к классу инкретинов, то есть стимулируют выработку инсулина, который снижает уровень глюкозы крови, и подавляют образование глюкагона, имеющего противоположное действие. История клинического применения препаратов начинается с 2005 года, когда был одобрен первый аГПП-1 короткого действия — эксенатид Баета. Все они вводятся инъекционно подкожно с разной периодичностью, которая зависит от вида препарата.
Похудение с помощью Ozempic?
География. Новости. Личный офис. Lookbook New. Когда мы писали про инъекционный препарат «Оземпик», предназначенный для лечения диабета 2-го типа, мы даже не подозревали, что он превратится в дефицитный товар, который станут массово подделывать. Как работает Оземпик для похудения? Активное вещество данного препарата семаглутид имитирует ГПП-1 (натуральный пептид из аминокислот, вырабатывается в организме человека через несколько минут после еды), который выделяется, когда человек сыт.
Оземпик: больше, чем средство для похудения
Второе исследование Семаглутида – инъекционного лекарства от ожирения, подтвердило – он действительно помогает терять вес, и его эффект сравним с результатами операции по уменьшению желудка. Учитывая эпидемию ожирения, бушующую в развитых странах мира, а также общее помешательство на похудении, нет ничего удивительного в том, что лекарство для быстрого и эффективного снижения веса стало «блокбастером». Второе исследование Семаглутида – инъекционного лекарства от ожирения, подтвердило – он действительно помогает терять вес, и его эффект сравним с результатами операции по уменьшению желудка. Оземпик отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 15574 руб. в аптеках и 16 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов.
Что такое оземпик-фейс и чем опасен новый способ моментального похудения
Главная/ Здравоохранение/Похудение с помощью Ozempic? Использование «Оземпика» для похудения без диагноза сахарного диабета типа 2 может быть небезопасным и неэффективным. Даже если вы не следите за семейством Кардашьян, избежать новостей о них практически невозможно. Оземпик для похудения применяется подкожно один раз в день. Дозировка может быть увеличена по мере необходимости, но не более 3,0 мг в день. Препарат используется в любое время дня, независимо от приема пищи.
У популярного лекарства для похудения нашли необычную побочку — беременность
Все упомянутые «новые эффекты» агонистов GLP-1R требуют больших клинических исследований. Многое в этой области еще неизвестно, но ученые и врачи уже подозревают, что агонисты GLP-1R можно будет применять не только для лечения ожирения и СД II типа. Потенциал этих препаратов огромный рис. Для регистрирования нового показания с использованием уже существующей формы препарата достаточно провести новое клиническое исследование. Подробнее обо всех этих аспектах можно прочитать в спецпроектах «Биомолекулы» о доклинических и клинических исследованиях. Рисунок 3. Потенциальные эффекты, которые оказывает GLP-1 на организм. Схема включает в себя прямые и непрямые эффекты.
Первые препараты, такие как лираглутид, необходимо вводить ежедневно, поэтому их называют препаратами короткого действия. Конечно, ежедневная подкожная инъекция влияет на качество жизни пациентов — однако у многих пациентов с СД-II просто нет выбора, и они вынуждены колоть себе инсулин ежедневно. Другой задачей было создание пероральной формы лекарства, а не раствора для инъекции. Победила в этой гонке именно компания Novo Nordisk, которая выпустила семаглутид с периодом полувыведения 7 дней — и в таблетках, и в виде раствора. Еженедельное введение не только более комфортно для пациента и значительно уменьшает побочные реакции в месте введения инъекции, но и позволяет снизить стоимость терапии. Поэтому основная стратегия создания агонистов GLP-1R — продление действия вещества, увеличение его периода полувыведения [47]. В основном, агонисты GLP-1R похожи по своей структуре на эндогенный пептид рис.
Также часто добавляют длинный гидрофобный хвост с карбоксильной группой на конце — для связывания с альбумином, что существенно продлевает нахождение препарата в крови. Другой способ, как в случае албиглутида, это соединить две копии GLP-1 с модифицированными аминокислотами в месте разрезания DPP-4 с последовательностью человеческого альбумина [47]. Соответственно, албиглутид намного больше «весит», не проходит через гематоэнцефалический барьер и не может влиять на аппетит и чувство сытости, поэтому его влияние на снижение веса было ниже, и в 2018 году фармацевтическая компания решила отозвать препарат по экономическим причинам. А в случае дулаглутида последовательность фрагмента GLP-1 соединили с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G, что замедлило выведение препарата почками [47]. Рисунок 4. Структура агонистов GLP-1R на примере семаглутида. К лизину в 26 положении добавляется жирная углеродная цепочка для связывания с альбумином; одновременно Лиз-34 меняют на аргинин, чтобы хвост не встраивался туда.
Всё это снижает выведение препарата почками. Также заменяется аминокислота в позиции 8 для предотвращения разрезания DPP-4, что увеличивает стабильность семаглутида и способствует его длительному нахождению в организме [48]. Тирзепатид является препаратом первого класса first-in-class medication , обладающим новым и уникальным механизмом действия. Тирзепатид, помимо связывания с GLP-1R, взаимодействует с рецептором другого инкретина — глюкозозависимого инсулинотропного пептида GIP. В чем же подвох? Исходя из механизмов действия, агонисты GLP-1R действительно выглядят волшебной таблеткой от многих заболеваний. Так, например, первый месяц семаглутид вводят в дозе 0,25 мг, которая не является терапевтической, — для оценки побочных эффектов и постепенного привыкания организма.
После этого дозу повышают до 0,5 мг. С коммерческой точки зрения агонисты GLP-1R — идеальные препараты для фармацевтической компании , ведь это лечение длится всю жизнь, так как при отмене препарата эффект проходит. В случае ожирения постепенно вес вернется... А вот для пациента терапия агонистами GLP-1R недешевая. Нужно отметить, что из-за повышения дозировки в последующие месяцы, когда пациент «дойдет» до терапевтической дозы, стоимость месячного курса лечения вырастает. Соотношение пользы и цены лекарства изучает фармакоэкономика [50]. Так ли дорог «Оземпик» на самом деле?
Настораживают данные о возникновении рака щитовидной железы у животных на фоне приема лираглутида [51] , [52]. Постмаркетинговые исследования , однако, не доказали взаимосвязь между раком щитовидной железы и длительным применением глутидов [53].
Во-вторых, я не настолько наивна, чтобы верить в волшебные таблетки. Я тщательно изучила и механизмы действия этих, с позволения «лекарств», и те исследования, которые бьют тревогу! Ничего волшебного там нет, и, как всегда, за всё придется заплатить. В-третьих же, я прекрасно отдаю себе отчёт, что подавляющее большинство скорее выберет таблетку, а не перемены в питании и спорт со сном. Буквально весной у меня случилась «клиентка-потеряшка» о таких я писала недавно пост. Она помимо огромного списка проблем со здоровьем ну очень хотела похудеть. На вторую консультацию она пришла с «радостным» известием о начале приема Оземпик Выписал врач!!!
Хотя у неё не было ни ожирения, ни диабета, а ИМТ был равен 26!!! В то время как в инструкции эти лекарства можно выписывать только при ИМТ выше 30! Но кого ж это волнует, когда есть клиент, готовый платить деньги, а медицина превратилась в бизнес?! Я клиентку недальновидно? Да, её несказанно радовали цифры на весах, даже появился новый кавалер впервые за 2 года! Поэтому я просто не могла молчать. Тем более, что первоначальный запрос был не похудеть, а вернуть силы, а то «только встал, уже устал»… На третью, уже оплаченную встречу, клиентка так и не вернулась Сначала переносила до бесконечности, а потом и вовсе исчезла.
Вместе с тем, побочные эффекты отталкивают некоторых людей от этих лекарств. Доктор Фатима Коди Стэнфорд, доцент медицины Массачусетской больницы общего профиля, сказала, что некоторые серьезные последствия могут быть результатом слишком быстрого повышения дозы Ozempic и Wegovy. В клинических испытаниях 73 процента взрослых, принимавших самую высокую дозу Wegovy, сообщили о проблемах с желудочно-кишечным трактом. Наиболее распространены тошнота, диарея, рвота, запор и боль в животе. Некоторые люди сообщали о более серьезных, хотя и редких, побочных эффектах, таких, как панкреатит и почечная недостаточность. Ястребофф пояснила, что она рекомендует своим пациентам есть меньше и чаще, и следить за тем, какие продукты усугубляют их симптомы. Она добавила, что большинство побочных эффектов возникают, когда люди увеличивают дозировку, а затем стихают, когда они достигают поддерживающей фазы.
Другой задачей было создание пероральной формы лекарства, а не раствора для инъекции. Победила в этой гонке именно компания Novo Nordisk, которая выпустила семаглутид с периодом полувыведения 7 дней — и в таблетках, и в виде раствора. Еженедельное введение не только более комфортно для пациента и значительно уменьшает побочные реакции в месте введения инъекции, но и позволяет снизить стоимость терапии. Поэтому основная стратегия создания агонистов GLP-1R — продление действия вещества, увеличение его периода полувыведения [47]. В основном, агонисты GLP-1R похожи по своей структуре на эндогенный пептид рис. Также часто добавляют длинный гидрофобный хвост с карбоксильной группой на конце — для связывания с альбумином, что существенно продлевает нахождение препарата в крови. Другой способ, как в случае албиглутида, это соединить две копии GLP-1 с модифицированными аминокислотами в месте разрезания DPP-4 с последовательностью человеческого альбумина [47]. Соответственно, албиглутид намного больше «весит», не проходит через гематоэнцефалический барьер и не может влиять на аппетит и чувство сытости, поэтому его влияние на снижение веса было ниже, и в 2018 году фармацевтическая компания решила отозвать препарат по экономическим причинам. А в случае дулаглутида последовательность фрагмента GLP-1 соединили с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G, что замедлило выведение препарата почками [47]. Рисунок 4. Структура агонистов GLP-1R на примере семаглутида. К лизину в 26 положении добавляется жирная углеродная цепочка для связывания с альбумином; одновременно Лиз-34 меняют на аргинин, чтобы хвост не встраивался туда. Всё это снижает выведение препарата почками. Также заменяется аминокислота в позиции 8 для предотвращения разрезания DPP-4, что увеличивает стабильность семаглутида и способствует его длительному нахождению в организме [48]. Тирзепатид является препаратом первого класса first-in-class medication , обладающим новым и уникальным механизмом действия. Тирзепатид, помимо связывания с GLP-1R, взаимодействует с рецептором другого инкретина — глюкозозависимого инсулинотропного пептида GIP. В чем же подвох? Исходя из механизмов действия, агонисты GLP-1R действительно выглядят волшебной таблеткой от многих заболеваний. Так, например, первый месяц семаглутид вводят в дозе 0,25 мг, которая не является терапевтической, — для оценки побочных эффектов и постепенного привыкания организма. После этого дозу повышают до 0,5 мг. С коммерческой точки зрения агонисты GLP-1R — идеальные препараты для фармацевтической компании , ведь это лечение длится всю жизнь, так как при отмене препарата эффект проходит. В случае ожирения постепенно вес вернется... А вот для пациента терапия агонистами GLP-1R недешевая. Нужно отметить, что из-за повышения дозировки в последующие месяцы, когда пациент «дойдет» до терапевтической дозы, стоимость месячного курса лечения вырастает. Соотношение пользы и цены лекарства изучает фармакоэкономика [50]. Так ли дорог «Оземпик» на самом деле? Настораживают данные о возникновении рака щитовидной железы у животных на фоне приема лираглутида [51] , [52]. Постмаркетинговые исследования , однако, не доказали взаимосвязь между раком щитовидной железы и длительным применением глутидов [53]. При этом в инструкции к «Оземпику» наличие в анамнезе медуллярного рака щитовидной железы является противопоказанием к назначению препарата. Врач должен информировать пациента о риске возникновения медуллярного рака щитовидной железы, первых симптомах и периодически обследовать пациента. Также агонисты GLP-1R могут приводить к развитию острого панкреатита: компания рекомендует применять «Оземпик» с осторожностью пациентам, имеющим его в анамнезе. А в случае развития панкреатита прием препарата останавливают и не возобновляют. Несмотря на все эти риски, «глутиды» являются одними из самых продаваемых препаратов. В 3 квартале 2023 года «Оземпик» находился на третьем месте , немного отставая от «Хумиры», которая в 2016 году до регистрации «Оземпика» лидировала. В одном исследовании показано, что за пять лет с 2018 по 2023 годы упоминание в интернете торговых названий семаглутида выросло экспоненциально [54]. Авторы статьи намекают, что это связано с использованием препарата офф-лейбл, то есть для незарегистрированных показаний и не отраженных в инструкции к препарату. Фармацевтические компании отслеживают такое использование и часто регистрируют новые показания и вносят их в инструкцию после проведения клинических исследований. В случае «глутидов» основной офф-лейбл — это использование препаратов, в частности семаглутида, для косметической коррекции веса.
Как работает «звездный» препарат Ozempic и почему это грустный способ похудения
Учитывая эпидемию ожирения, бушующую в развитых странах мира, а также общее помешательство на похудении, нет ничего удивительного в том, что лекарство для быстрого и эффективного снижения веса стало «блокбастером». Деб не единственная женщина, столкнувшаяся с беременностью после приема средства от похудения — будущие мамы массово рассказывают о необычной побочке в соцсетях и TikTok. Как «Оземпик» стал средством для похудения. По мере того, как увлечение популярности Оземпика в социальных сетях и Tik Tok завоевывает внимание широкой общественности, медицинское сообщество все чаще предупреждает об использовании препарата для похудения на несколько килограммов. После нескольких лет, когда его прописывали без рецепта для похудения, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов разрешило использовать тот же препарат от того же производителя для похудения под новым названием Wegovy. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США подтвердило, что зафиксировано несколько случаев неизлечимых последствий приема препаратов для быстрого похудения.