отзывы, сравнение, в чем разница, эффективность. «Валсартан» начинает действовать через два часа после приема, а максимальный терапевтический эффект достигается через три-четыре часа. Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.
ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: что лучше и в чем разница (отличия составов, отзывы врачей)
[4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. Цена на лозартан и валсартан может различаться в зависимости от марки, что валсартан может быть эффективнее, страдающих от артериальной гипертензии, дозировки и места приобретения, что снижает риск инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний. В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия. Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Кандесартан, Кардосал. Селективные и неселективные β-блокаторы. Данная мера была вызвана обнаружением в валсартане указанного производства примеси N-нитрозодиметиламина (NDMA).
Лекарства от высокого давления для пожилых
После недельного периода вымывания лечение лозартаном заменяют валсартаном в дозе 160 мг 1 раз в сутки. Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия. Лозартан. Продолжает обзор средство на основе лозартана калия.
Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
Лозартан и кандесартан в таблице отмечены как про-лекарства. Особенностью вальсакора является полная биоэквивалентность оригинальному валсартану, что позволяет ожидать те же клинические результаты, которые были продемонстрированы в исследованиях с оригинальным валсартаном. Валсартан и лозартан в чем разница. Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. Цена на лозартан и валсартан может различаться в зависимости от марки, что валсартан может быть эффективнее, страдающих от артериальной гипертензии, дозировки и места приобретения, что снижает риск инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний.
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
«Валсартан» начинает действовать через два часа после приема, а максимальный терапевтический эффект достигается через три-четыре часа. В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных. Валсартан и Лозартан обладают одноименными действующими веществами – валсартаном и лозартаном соответственно. Как БРА, валсартан и лозартан достигают терапевтического эффекта, воздействуя на систему в организме, называемую ренин-ангиотензиновой системой (RAS), группу гормонов, которые регулируют кровяное давление и контролируют воспаление. 102 предложения - низкие цены, быстрая доставка от 1-2 часов, возможность оплаты в рассрочку для части товаров, кешбэк Яндекс Плюс - Яндекс Маркет. Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis.
Валсартан или же Лозартан?
Валсартан не кумулирует в плазме крови после многократного применения. Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных изоферментов CYP цитохрома Р450 показали, что за образование валерил-4-гидроксивалсартана отвечает изофермент CYP2C9. Валсартан не ингибирует изоферменты CYP цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях. Взаимодействие, опосредованное CYP 450, валсартана и ЛС, принимаемых одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма.
Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Педиатрические пациенты. Гериатрические пациенты. Корректировка дозы не требуется.
Фармакокинетика валсартана существенно не различается у мужчин и женщин. Сердечная недостаточность. Значения AUC и Cmax валсартана линейно увеличиваются и почти пропорциональны увеличению дозы в пределах клинического диапазона доз от 40 до 160 мг 2 раза в день.
Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Возраст не влияет на кажущийся клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью. Почечная недостаточность.
Нет очевидной корреляции между функцией почек измеренной по клиренсу креатинина и экспозицией валсартана измеренной по AUC у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Следовательно, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. Валсартан не выводится из плазмы при гемодиализе.
При тяжелой почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при дозировании валсартана. Печеночная недостаточность. В среднем у пациентов с хроническим заболеванием печени от легкой до умеренной степени экспозиция валсартана оцененная по значениям AUC вдвое выше по сравнению с экспозицией у здоровых добровольцев с учетом возраста, пола и массы тела.
Второе исследование 2 , проведенное двумя годами позже, насчитывало около 500 человек старше 21 года. На двенадцатой неделе лечения показатели эффективности были примерно схожи, здесь валсартан показал лишь двухпроцентное преимущество по сравнению с оппонентом. Таким образом, в средне- и долгосрочной перспективе оба сартана мало отличаются в эффективности, с небольшим превосходством в пользу валсартана. Почему многие препараты валсартана были сняты с продажи? В июле 2018 года Европейское агентство по лекарственным средствам EMA отозвало все препараты на основе валсартана, которые закупали сырье для производства у китайткой фармацевтической компании. Причиной послужила обнаруженная в субстанции примесь вероятно канцерогенного вещества. EMA не только вывело из продажи и запретило использовать сырье от китайской компании, но и рекомендовало сделать это другим странам.
Проверки с изъятием и приостановкой регистрации последовали почти по всему миру. Росздравнадзор потребовал разъяснений от отечественных фармкомпаний: Вертекс, Северная Звезда, Оболенское, ГР Рус и другие, в регистрационных удостоверениях которых значилось сотрудничество с китайским производителем. Из них полностью отозвала свои препараты только Гедеон-Рихтер, остальные сообщили, что не используют для производства своего Валсартана китайское сырье.
Оба этих препарата относятся к группе лекарственных средств, называемых антагонистами рецепторов ангиотензина II. Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. Валсартан принадлежит к классу ангиотензиновых II рецепторных блокаторов АРБ , в то время как лозартан относится к классу тетразоловых производных.
Преимущества Валикозеля и Лопарзана: Эффективность: Оба препарата показывают высокую эффективность в лечении гипертонии. Они помогают снизить артериальное давление, предотвращая сосудистые сокращения и улучшая функцию сердца. Низкий риск побочных эффектов: Валикозель и Лопарзан обладают хорошей переносимостью и обычно не вызывают серьезных побочных эффектов.
Он обладает похожими эффектами, но отличается противопоказаниями, силой и продолжительностью действия.
Пациенты могут испытывать различные побочные реакции от каждого препарата, поэтому индивидуальная реакция на лекарство может влиять на выбор между ними. Также важно учитывать другие препараты, которые принимает пациент, чтобы избежать взаимодействий между ними. Поэтому, прежде чем принимать любое из этих препаратов, важно проконсультироваться с врачом, который поможет определить, какой из них подходит лучше в каждом конкретном случае.
Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии
Имя: Дарья Кононова Отзыв: Валсартан-СЗ недорогой и очень хороший, говорю потому что испробовала на себе Имя: Галина Серова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает. А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Анна Толкина Отзыв: Замечательное средство подходит и по здоровью и по кошельку, заказываю в аптеке регулярно валсартан сз Имя: Елена Дубинина Отзыв: На постоянке пила валсартан сз до беременности, закончу гв и снова возобновлю прием Имя: Екатерина Соловей Отзыв: Рассказывать долго не буду. Таблетки валсартан сз хорошие Источник: iDaTop. Валсартан несколько лучше держит давление на протяжении суток в эквивалентной дозе 80 мг, это отражено на 20-м часу графика суточного мониторинга, но разница не слишком критична. Сравнение эффективности и что лучше? Второе исследование 2 , проведенное двумя годами позже, насчитывало около 500 человек старше 21 года. На двенадцатой неделе лечения показатели эффективности были примерно схожи, здесь валсартан показал лишь двухпроцентное преимущество по сравнению с оппонентом.
Почему многие препараты валсартана были сняты с продажи? В июле 2018 года Европейское агентство по лекарственным средствам EMA отозвало все препараты на основе валсартана, которые закупали сырье для производства у китайткой фармацевтической компании. Причиной послужила обнаруженная в субстанции примесь вероятно канцерогенного вещества. EMA не только вывело из продажи и запретило использовать сырье от китайской компании, но и рекомендовало сделать это другим странам. Проверки с изъятием и приостановкой регистрации последовали почти по всему миру. Росздравнадзор потребовал разъяснений от отечественных фармкомпаний: Вертекс, Северная Звезда, Оболенское, ГР Рус и другие, в регистрационных удостоверениях которых значилось сотрудничество с китайским производителем.
Из них полностью отозвала свои препараты только Гедеон-Рихтер, остальные сообщили, что не используют для производства своего Валсартана китайское сырье. Тем не менее, спустя 4 месяца Росздравнадхор изъял из оборота почти 600 серий готовых лекарств, заявив, что оставшиеся или поступающие в аптеки препараты валсартана безопасны. К сожалению, потребителю из этого можно сделать только один для себя вывод: не все дженерики одинаково полезны и не стоит экономить 50-100 рублей, покупая самый дешевый. При прочих равных лучше выбирать европейские аналоги. Сравнение антагонистов ангиотензина II валсартана и лозартана в лечении эссенциальной гипертонии PubMed. По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г.
Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Ренин—ангиотензин—альдостероновая система РААС играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно—солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин—II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ. На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены рис. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов.
Этой цели служит мета—анализ Nixon R. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже — эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка исследование LIFE , ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала исследования IDNT и IRMA—2 , эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. В исследовании Val—HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина — еще одного неблагоприятного прогностического маркера.
В результате дополнительного анализа результатов исследования Val—HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследование включались больные в течение 0,5—10 дней после развития ИМ. Следует отметить лучшую переносимость валсартана.
Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана. Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом. При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность. Проверено врачом-экспертом.
Сосуды способны изменять свой просвет чуть-чуть, на очень небольшую величину. Но поскольку общая площадь сосудистой стенки в организме колоссальна, то этот механизм эффективен для подъема давления. Но это не единственный его эффект. Он, работая совместно с гормоном надпочечников альдостероном, задерживает в организме натрий и воду, и если он находится в избытке, то ухудшает работу сердца, вызывая фиброзирование миокарда. Принимают участие в работе этой системы и почки.
Они вырабатывают ренин, регулирующий почечный кровоток. Если артериальное давление снижается, в почки попадает меньший объем крови, и почки начинают вырабатывать ренин. Это сигнал на производство ангиотензина, чтобы повысить давление, и в почки дали «побольше напора». Ренин влияет на выработку печенью неактивной формы — ангиотензиногена. Кроме этих участников, здесь присутствует ангиотензинпревращающий фермент, или АПФ. Именно на него направлена деятельность препаратов из группы ингибиторов АПФ, но сартаны работают по-другому. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система работает ступенчато, и нужно была нащупать в этих ступенчатых циклах «узкое место» и разорвать эту цепочку реакций, чтобы перестало повышаться артериальное давление и задерживаться жидкость в организме. Поэтому врачи давно пытались найти лекарственное вещество, препятствующее активации это системы.
Ингибиторы АПФ работали хорошо. Такие препараты как каптоприл, лизиноприл и другие всем известны. Но, к сожалению, их применение ограничивалось ярко выраженными побочными эффектами, самые важные из которых — мучительный, длительный сухой кашель. Но это было не главным минусом. Если принимать ингибиторы АПФ слишком долго, то их лечебный эффект со временем ослабевает. В этом виноват так называемый синдром ускальзывания. Организм, понимая, что с активированием ангиотензиногена происходит что-то не то, и он плохо работает, решает выключить фермент АПФ из его синтеза, и начинается альтернативный путь его производства. На него ингибиторы АПФ уже повлиять не могут.
Именно этот феномен подтолкнул разработку новой группы лекарственных препаратов, а именно блокаторов рецепторов ангиотензина 2, или сартанов БРА. Кстати, самый первый сартан появился гораздо раньше, чем вышел на рынок Козаар. Терапевты знали такой препарат как саралазин, с 1971 года. Он блокировал влияние ангиотензина, снижал давление, понижал тонус сосудов, уменьшал концентрацию альдостерона, и, в общем, был неплох. Но в середине семидесятых годов он перестал удовлетворять докторов, поскольку оказалось, что в ряде случаев он может, напротив, повышать артериальное давление, а его назначение контролируется плохо. Прогнозировать его эффект было очень трудно, он мог очень быстро уронить артериальное давление, а в ряде случаев, в начале лечения, наоборот, дать ещё большую гипертензию. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, лишены этого побочного эффекта, и в настоящее время они применяются чрезвычайно широко.
Сартаны занимают лидирующую позицию среди всех классов антигипертензивных препаратов, а наиболее часто назначаемым блокатором рецепторов ангиотензина БРА во всем мире является именно валсартан [12]. Для всех БРА характерна высокая степень сродства к ангиотензиновым рецепторам, превышающий таковую ангиотензина II в тысячи раз, но по этому показателю лидирует высокоселективный валсартан [13]. Одним из таких генерических препаратов валсартана является вальсакор, недавно зарегистрированный в России и выпускаемый в широком спектре дозировок 40, 80 и 160 мг. Валсартан — один из самых изученных БРА.
Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
Эффективность снижается постепенно в течение суток. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина пептида, расширяющего кровеносные сосуды и развитию отеков. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II гормона, повышающего кровяное давление. Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т.
Клиническая значимость при этом отсутствует. Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
Лекарственные средства имеют сходные показания к применению. Медикаменты отличаются между собой активными компонентами и механизмом действия на организм. Противопоказания у лекарств одинаковые.
Лозартан по сравнению Валсартаном имеет большее количество побочных эффектов, которые могут проявляться чаще. Что лучше принимать — Лозартан или Валсартан? Оба препарата при их применении вызывают наступление антигипертензивного эффекта. Валсартан не содержит в своем составе водорастворимых соединений и не нуждается в биотрансформации при прохождении через печень. При использовании Валсартана стойкое понижение АД наблюдается спустя 2-4 недели, а Лозартана — через 3-6 недель. Определить, какой из препаратов лучше действует, сложно, так как во многом эффект препаратов зависит от особенностей организма пациента.
Выбор оптимального средства для терапии должен осуществлять лечащий врач с учетом особенностей физиологии больного. Что дешевле? Препараты имеют незначительное отличие в стоимости, у Валсартана — более высокая цена. Можно ли заменить Лозартан на Валсартан? Препараты являются аналогами, поэтому в случае возникновения необходимости они могут заменять друг друга.
По характеру оказываемых влияний на АТ-рецепторы сартаны и их метаболиты классифицируют на 2 категории: имеющие конкурентный механизм действия и неконкурентный классификация по обратимости связи «ЛС-рецептор». К первой категории относят «Эпросартан» и «Лозартан», образующие временную, обратимую связь с рецепторными участками при некоторых условиях покидают места связывания и освобождают рецептор. Неконкурентными то есть образующими необратимую, прочную связь являются «Валсартан», «Кандесартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», а также активный метаболит лозартана. Классификация По химическому строению различают четыре группы сартанов: лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола; телмисартан — небифениловое производное тетразола; эпросартан — небифениловый нететразол; валсартан — нециклическое соединение. Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень: лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард; эпросартан: теветен; валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег; ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста; кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс; телмисартан: микардис, прайтор; олмесартан: кардосал, олиместра; азилсартан: эдарби. Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном. Читайте также: Артериальное давление 100 на 70 — что значит и что делать? Производится в таблетках 25 мг, которые покрыты оболочкой. Назначается пациентам, страдающим от повышенного давления и гипертрофии ЛЖ, в целях уменьшения сердечно-сосудистой смертности, при диабете 2-го типа, сопровождающемся наличием белка в моче, при хронической сердечной недостаточности. Таблетки предназначены для перорального приема; режим применения — один раз в день, без связи с приемом пищи. Необходимую дозу определяет лечащий врач. Действие медикамента однократный прием рассчитано на 6 часов. Затем его воздействие на организм постепенно исчезает на протяжении 24 часов. Антигипертензивный эффект становится наибольшим после трех-шестинедельного курса. Лозартан и алкоголь: совместимость и последствия Лозартан блокирует действие природного вещества в организме, вызывающего сужение кровеносных сосудов сердца, что приводит расширению сосудов, уменьшению артериального давления и снижению нагрузки на сердце. Препарат несовместим с алкоголем из-за сильного воздействия спиртного на сердечно-сосудистую систему. Употребление алкоголя сначала расширяет кровеносные сосуды, тем самым усиливая действие препарата, а затем приводит к их резкому сужению спазму. Совмещение таблеток Лозартан опасно из-за последствий в виде опасных для жизни и здоровья побочных эффектов. Совместимость Лозартана с алкоголем Когда можно пить алкоголь Совместимость Лозартана с алкоголем В аннотации к препарату производить сообщает о допустимости совмещения препарата со спиртным, но только с большой осторожностью. Это значит, что пить следует осторожно и в очень умеренном количестве. Препарат обладает сильным действием и продается только по рецепту. Большинство врачей категорически против совмещения Лозартана со спиртным в любых количествах. Во многом это связано с заболеваниями, для лечения которых назначается препарат. Основные показания к применению: Профилактика инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний. Хроническая сердечная недостаточность. Лозартан применяется в составе комплексного лечения. Нефропатия и повышенное давление у больных сахарным диабетом 2 типа алкоголь вреден диабетикам. Симптомы этих заболеваний делают употребление алкоголя во время лечения Лозартаном крайне нежелательным. Нарушение совместимости и злоупотребление спиртным может привести к усилению побочных эффектов и серьезным проблемам со здоровьем. Побочные эффекты и последствия Для уменьшения риска развития побочных эффектов следует отказаться от злоупотребления спиртным на период лечения и внимательно относиться к предостережением врачей и производителя инструкция к препарату. Лозартан нельзя принимать при наличии противопоказаний: Аллергия на компоненты препарата. Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных составляющих. Пониженное артериальное давление может произойти слишком сильный спад АД. Хронический гастрит. Детский возраст до 18 дет. Обезвоженное состояние организма в т. Период беременности и кормления грудью. Препарат отличается сравнительно низкой вероятностью побочных эффектов. Наиболее опасные симптомы возникают в случае передозировки препаратом: резкое и сильное снижение артериального давления, бахикардия и бракикардия уменьшение сердцебиения до 30-40 ударов в минуту. Функциональные расстройства ЖКТ понос или диарея.
Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады рецепторов AT1 валсартаном могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT2. Основной метаболит валсартана не имеет существенной активности, его сродство к рецепторам AT1 примерно в 200 раз меньше, чем валсартана. Пока неизвестно, имеет ли это различие клиническое значение. Валсартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций ССС. Блокада рецепторов ангиотензина II подавляет отрицательную регуляторную обратную связь ангиотензина II на секрецию ренина, но повышенная в результате активность ренина плазмы и уровни циркулирующего ангиотензина II не препятствуют эффекту валсартана на АД. Фармакодинамика Валсартан подавляет прессорный эффект инфузий ангиотензина II. Устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II вызывает 2—3-кратное повышение уровня ренина в плазме и, как следствие, повышение концентрации ангиотензина II в плазме у пациентов с гипертензией. После приема валсартана наблюдалось минимальное снижение уровня альдостерона в плазме и очень небольшое влияние на уровень калия в сыворотке. В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией со стабильной почечной недостаточностью и пациентов с реноваскулярной гипертензией валсартан не оказывал клинически значимого влияния на СКФ, фракцию фильтрации, клиренс креатинина или почечный плазмоток. В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией валсартан не оказывал заметного влияния на уровни общего Хс, триглицеридов натощак, глюкозы в сыворотке натощак или мочевой кислоты. Фармакокинетика Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2—4 ч после приема. Биодоступность в виде суспензии в 1,6 раза больше, чем в виде таблеток. Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются приблизительно линейно с увеличением дозы в пределах клинического диапазона доз. Валсартан не кумулирует в плазме крови после многократного применения. Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных изоферментов CYP цитохрома Р450 показали, что за образование валерил-4-гидроксивалсартана отвечает изофермент CYP2C9. Валсартан не ингибирует изоферменты CYP цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях. Взаимодействие, опосредованное CYP 450, валсартана и ЛС, принимаемых одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Педиатрические пациенты. Гериатрические пациенты.
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Возможно ли развитие злокачественных новообразований? Честь лекарственных средств, направленных на снижение АД, вызывает развитие злокачественных опухолей. Обычно рак образуется в легочной ткани. Первый признак патологии - наличие кашля.
Это побочный эффект, возникающий у ингибиторов АПФ. Поэтому распознать осложнение или рак на первых этапах сложно. Были проведены исследования, выявляющие наличие или отсутствие злокачественности клеток при использовании сартанов.
Выявлены следующие данные последних исследований: отсутствие малейшего процента развития злокачественных клеток; снижение риска появления новообразований доброкачественной или злокачественной природы. Исследования на тему рака до сих пор не закрытый. Часть гипотензивных средств обладают этим действием.
Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта. При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество.
Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки.
Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека. Существуют другие типы рецепторов, из-за которых развивается повышение артериального давления. На них сартаны не влияют.
Поэтому эти лекарства не смогут полностью устранить применение иАПФ. Ингибиторы АПФ остаются препаратами выбора на начальной стадии выявленной гипертензии. По степени снижения артериального давления оба лекарства имеют схожий эффект.
Блокаторы рецепторов ангиотензина применяются для пациентов, у которых возникает сухой кашель. При его длительном образовании возникает изматывающее состояние, образуется головная боль. Если кашель у человека отсутствует, лучше применять иАПФ.
БРА считаются лучшими, если у пациента развивается не только артериальная гипертензия, но и другие заболевания. Например, сахарный диабет, атеросклероз, почечная недостаточность. Так как это новые лекарственные средства, их влияние на организм до конца не изучено.
Особенно это касается пациентов, которые применяют таблетки многие года. Его назначают с 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска гипотензии. Если он есть, время продлевают до 10 суток.
Исследователи считают, что остальные препараты могут вызвать нарушение кровообращения в миокарде. Это вызовет внезапный инфаркт лекарственного происхождения. Однако эта теория остается недоказанной.
Из-за наличия подобных данных были проведены исследования. Результаты оказались противоречивы.
Отличие между валсартаном и лозартаном заключается в их химической структуре и некоторых фармакологических свойствах. Однако в целом схожесть препаратов превалирует, и их действие на организм практически одинаково. Препараты Валикозель и Лопарзан эффективно снижают кровяное давление, улучшают работу сердечно-сосудистой системы и помогают предотвратить развитие сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Назначение данных препаратов осуществляется врачом-кардиологом на индивидуальной основе в зависимости от состояния пациента и характеристик его заболевания.
Дозировка и режим приема определяются врачом исходя из показателей кровяного давления и особенностей организма пациента. Оцените статью.
Повышенное потоотделение. Повышеная утомляемость, синдром хронической усталости, расстройства сна. Головные боли и головокружения. Все эти побочные эффекты, с некоторой вероятностью, могут проявиться и у человека, полностью соблюдающего рекомендации врачей и не употребляющего алкоголь. Употребление спиртного наносит серьезный удар по здоровью и увеличивает вероятность негативных последствий. Последствия совмещения таблеток Лозартан с алкоголем: Резкое снижение давления. Алкоголь расширяет сосуды, тем самым провоцируя уменьшение артериального давления на некоторое время.
При наличии в организме снижающих АД препаратов возможно слишком сильное понижение давления, опасное замедление сердцебиения. Двойной удар по ЖКТ и органам. Печень, почки и желудочно кишечный тракт негативно реагируют как на алкоголь, так и на большинство медицинских препаратов. Злоупотребление спиртным нагружает почки и печень, увеличивает вероятность развития побочных эффектов и патологических процессов. Симптомы несовместимости. Симптомы могут резко проявиться после употребления даже небольшого количества спиртного: тошнота, головокружение, внезапная слабость, похолодание конечностей, потеря координации и ориентации в пространстве. Во избежание негативных последствий не совмещайте спиртное с лекарствами, максимально разнося прием таблеток и алкоголь во времени. Желательно проконсультироваться с врачом относительно возможности употребления спиртного по состоянию здоровья. Следует помнить, что другие принимаемые препараты могут быть несовместимы со спиртным, а также могут изменять действие других лекарств.
Препарат принимают перорально, без связи с приемом пищи. Дозу подбирает доктор каждому пациенту индивидуально. Наибольшее снижение кровяного давления наблюдается в течение 1—2 месяцев после начала курса. Таблетки «Микардис плюс» содержат комбинацию действующих веществ «Телмисартан» плюс тиазидный диуретик «Гидрохлортиазид». Такое сочетание оказывает усиленный антигипертензивный эффект. У больных, страдающих АГ тяжелой степени, это средство переносится большей частью пациентов без каких- либо побочных эффектов. Телмисартан Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.
Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг почечная недостаточность или повышаться до 80 если систолическое давление упорно не падает. Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления. После перорального приема одной дозы АД плавно снижается уже через два часа. Наибольший эффект держится 4—6 часов. Используется для терапии гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности при традиционной медикаментозной терапии. Принимают «Валсартан» каждый день однократно или два раза в течение суток, не ориентируясь на время приема пищи. Активное вещество — лозартан калия.
Представлены три дозировки: 12,5, 50 или 100 мг. Таблетки расфасованы в блистеры или в полимерные банки, а затем помещены во вторичную упаковку картонную пачку. В организме препарат трансформируется в метаболит, который в 10—40 раз активнее самого лозартана калия. Через шесть часов после однократного перорального приема гипотензивное действие становится максимальным, а на протяжении ближайших суток постепенно ослабевает. Пик гипотензивного влияния фиксируется через три-шесть недель после начала курса. Назначается при артериальной гипертонии и ХСН, сахарном диабете диабетическом поражении почек, повышенном содержании в крови креатинина и белка в моче. Лозартан и алкоголь: взаимодействие антигипертензивного средства и спиртного Заболевания сердца и кровеносных сосудов являются самыми распространенными проблемами со здоровьем у современного человека. Наиболее часто возникающие причины смерти от болезней сердечно-сосудистой системы — инфаркт миокарда и такая патология как ишемическая болезнь сердца.
Фермент АПФ не обладает избирательностью действия и параллельно осуществляет инактивацию физиологического вазодилататора брадикинина, расширяющего периферические артериолы. Это наиболее сильный вазоконстриктор прямого действия, способный суживать артерии и вены, провоцировать сокращение периферических кровеносных сосудов, что приводит к скачку вверх кровяного давления. АТII стимулирует выработку катехоламинов из мозгового слоя надпочечников, повышая симпатический тонус. Из коры надпочечников в кровь он усиливает секрецию минералокортикоидного гормона — альдостерона, вызывающего задержку натрия и потерю калия в организме, сужает сосуды в почках, поднимает давление в почках и увеличивает общий объем циркулирующей крови. АТII оказывает влияние на ЦНС, при этом нарастает выработка антидиуретического гормона — вазопрессина, последний повышает реабсорбцию воды и возникает чувство жажды, что, в свою очередь, приводит к обилию жидкости в организме и возникновению отеков. При длительном процессе концентрации АТII в крови и тканях усиливается образование коллагеновых волокон и развивается гипертрофия гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. В результате стенки кровеносных сосудов утолщаются, уменьшается их внутренний диаметр, что приводит к поднятию артериального давления. Помимо этого, происходит истощение и дистрофия клеток сердечной мышцы с их последующей гибелью и замещением на соединительную ткань, что является причиной развития сердечной недостаточности. Вот почему необходимо подавлять чрезмерную активность АТII в кровяном русле и тканях больных не только гипертонией, но и ряда других заболеваний. Поэтому терапевтическая эффективность при применении ИАПФ у пациентов с артериальной гипертензией АГ и сердечной недостаточностью часто бывает ограничена. Наибольшее сродство АТII имеет к АТ1—рецепторам I типа , которые локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, сердце, отдельных областях мозга, печени, почках, коре надпочечников. Поэтому в 1990—х гг. В настоящее время "сартаны" стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы: Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Небифениловые нететразоловые соединения производное акриловой кислоты : эпросартан. В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е 3174 , Кандесартан и его активный метаболит CV-11974 , Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит CS-866. В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан. В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности. Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др. ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно—сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота. Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые "отказываются" сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды.
Телмисартан и Валсартан
В том числе ряд фирм уже заявили, что провели проверку своих препаратов и примеси в них нет. Ссылка и Ссылка Также обновление информации о доступных и отзываемых препаратах можно получить на сайте Росздравнадзора который продолжает мониторинг ситуации Ссылка Что рекомендуется делать пациентам? Пациентов пока просят не прекращать прием назначенных им препаратов без указаний их лечащих врачей или фармацевтов. Следует учитывать, что риск потенциальных осложнений от отмены терапии превышает потенциальный риск побочных эффектов, и что проводится отзыв препаратов, содержащих потенциально опасную примесь Как вообще получается, что препарат с одним и тем же международным названием может иметь разные примеси? Таким образом, оригинальный препарат и его дженерики могут отличаться друг от друга как по составу сопутствующих веществ, так и по фармакокинетике. Следует также учитывать, что не все фирмы, производящие дженерики проводят тщательный контроль своих препаратов после выхода их на рынок и отслеживают их побочные эффекты. Подробнее об этом можно почитать в статье, в которой описаны исследования по сравнению биоэквивалентности и устойчивости эналаприла - Ссылка Также хотелось обратить внимание на замечательную лекцию с конгресса ESC 2018 доступна при регистрации на escardio. Ссылка Следует также учитывать, что практики работы компаний производящих дженерики отличаются друг от друга. Одни компании тщательно отслеживают свою продукцию и даже проводят клинические исследования для демонстрации клинический эквивалентности своих препаратов и оригинальных, а другие этого не делают.
Также хотелось бы обратить ваше внимание на лекцию с конгресса ESC 2018 - Ссылка Заключение Выявление примеси N-нитрозондиметиламид в ряде дженериков, по всей видимости, не несет непосредственной угрозы для жизни пациентов, в то же время, ставит вопрос о надежности производства препаратов у ряда фирм делающих дженерики. Проводимые в настоящее время сейчас проверки, скорее всего, позволят понять, как улучшить контроль за производством лекарств. Следует помнить об опасности раздувании истерии в СМИ так как отмена препаратов может привести к смерти пациентов. Для примера приведем анализ датского национального регистра показавшего, что появление негативных новостей в СМИ о статинах, приводит к снижению их использования и последующему повышению риска инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смерти [2].
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины особенно при хронической сердечной недостаточности. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит. Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций. Показания Лечение артериальной гипертензии. Лечение хронической сердечной недостаточности II-IV функциональный класс по классификации NYHA у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Противопоказания Беременность, повышенная чувствительность к валсартану. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Валсартан противопоказан к применению при беременности. Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется. В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. Применение у детей Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена. У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
В этом исследовании телмисартан не уступал рамиприлу — «золотому стандарту» у пациентов высокого риска — в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности, при этом эффект не зависел от степени снижения АД [9]. Во всех этих исследованиях сартаны продемонстрировали лучшую переносимость, безопасность и комплаентность пациентов. Был выполнен целый ряд исследований для сравнения антигипертензивного эффекта представителей этой группы между собой. В крупном мета-анализе R. Nixon и соавт. Был показан дозозависимый эффект препаратов этой группы и наиболее выраженное снижение АД на фоне применения кандесартана. Более детальный сравнительный анализ эффективности сартанов выполнен в Кохрейновском мета-анализе В. Негап и соавт. Анализ показал дозозависимый гипотензивный эффект сартанов. Наиболее выраженное снижение АД было при применении кандесартана. Но в этом анализе не участвовал азилсартан, который продемонстрировал большую эффективность в японском исследовании [13]. В исследованиях in vitro показано, что кандесартан отличается наиболее высокой силой связи с рецептором, условно принятой за 1, и самой большой длительностью связи с рецептором. Эти данные согласуются с исследованием in vitro, в котором по аффинности к АТR1 кандесартан превосходил все другие сартаны, что может объяснять длительную, почти необратимую, блокаду рецептора [14]. В отличие от большинства сартанов кандесартан имеет 4 сайта связывания сангиотензиновыми рецепторами лозартан—2, вальсартан—3 , что обеспечивает препарату устойчивость связи с рецептором почти на 100 часов, превосходя по этому показателю олмесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан [15]. По выраженности антигипертензивного эффекта сартаны, наверное, можно расположить следующим образом: азилсартан, кандесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан, эпросартан. Однако следует помнить, что эффект всех этих препаратов — дозозависимый. Поэтому очень важно, титровать дозы до максимально рекомендованных или переносимых. Сартаны и гипертрофия миокарда левого желудочка Гипертрофия миокарда левого желудочка ГЛЖ в результате хронической перегрузки давлением или объемом является независимым предиктором неблагоприятных исходов у пациентов с АГ. Многочисленные исследования показали, что ГЛЖ увеличивает риск ишемической болезни сердца, ХСН, инсульта или транзиторной ишемической атаки, внезапной смерти и смерти от всех причин. Сравнивая эффективность различных лекарственных препаратов, применяемых в терапии АГ, B.
Большинство препаратов имеют неблагоприятные побочные эффекты. Наиболее частый побочный эффект амитриптилина, пропранолола, и вальпроевой кислоты — увеличение веса. Кандесартан и Телмисратан показывают преимущества в лечении и профилактике мигрени перед другими лекарственными средствами. Конечные продукты гликирования Телмисартан защищает от КПГ конечных продуктов гликирования , которые являются одной из главных причин старения, образования морщин и атеросклероза. Стресс и язвы Сартаны обладают противовоспалительным действием и способны предотвратить изъязвление желудка и 12 перстной кишки. Ангиотензин II, является одним из основных гормона стресса. Сартаны, как блокаторы рецепторов ангиотензина II в дополнение к их гипотензивным эффектам, могут быть рассмотрены для лечения расстройств, связанных со стрессом. С появлением информации о сартанах, наша группа отказалась от Метформина и Глюкозамина в пользу новых геропротекторов и мы уже более полугода принимаем только сартаны. Поначалу это были Лозартан 50 мг или Валсартан 40 мг , по причине их низкой цены, но эти сартаны короткого действия, продолжительностью менее половины суток, поэтому сейчас мы все перешли на Телмисартан торговое название Микардис по 40 мг в день на ночь, который обладает пролонгированным действием 24 часа и его однократный прием дает защиту на целые сутки. Мы находимся в постоянном поиске новых наиболее перспективных препаратов, способных увеличить продолжительность жизни и противодействующих старению, поэтому списки геропротекторов у нас постоянно изменяются, обновляются, улучшаются. Наши ученые стараются найти препараты, влияющие на максимальное количество путей старения, при этом, наиболее безопасные. Сартаны так устроены, что они снижают давление только у гипертоников. Даже при длительном их приеме в низких дозах, понижение артериального давления не происходит, что подтверждается исследованиями. Мы давно пьем сартаны, но ни у кого давление не понизилось, а остается в норме. В исследованиях говорится, что сартаны в низких дозах снижают воспаление без понижения артериального давления. О влиянии сартанов на изменение артериального давления у гипотоников нам пока не известно. Таких данных нет. Если кто-то из ваших знакомых с гипотонией возьмет на себя ответственность испытать действие сартанов — прошу сообщить мне о результатах! Сообщения можно оставлять через форму обратной связи, расположенную на сайте. Некоторые читатели имеют неверное представление о том, какими должны быть в норме показатели артериального давления и пульса в покое.