Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? Сегодня мы коснемся темы и рассмотрим вопрос Цетиризин и левоцетиризин в чем разница с точки зрения современной медицины. Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. Знаешь существуют отличия в фармакокинетике цетиризина и левоцетиризина, препараты обладают разной эфективностью, разной доказательной базой.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Это открытие ознаменовало начало периода активного синтеза и клинических исследований антигистаминных препаратов, которые сегодня насчитывают уже 3 поколения. К первому поколению относятся так называемые седативные антигистаминные средства. Для этих препаратов характерна обратимая связь с Н1—рецептором и наличие побочных седативного и М—холинергического эффектов слабость, сонливость, головокружение, тошнота, снижение концентрации внимания. Их следует применять несколько раз в сутки и менять каждые 7 дней. Препараты второго поколения более стойко связываются с рецепторами, что и определяет длительность их действия — до 34 часов. При этом, как было установлено большинство средств второго поколения в организме проходит ряд превращений прежде, чем образуется активно действующий метаболит. Цетиризин считается препаратом второго поколения, в меньшей степени подвергающимся метаболизму. На протяжении многих лет было известно, что он является смесью двух изомеров, только один из которых преимущественно связывается с рецептором. Лишь в 2001 году удалось применить технологию, позволяющую выделить изомер левоцетиризин. Поэтому безусловным преимуществом обладают новые антигистаминные средства третьего поколения, полученные на основе фармакологически активных метаболитов. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1—рецепторов — левоцетиризин.
Избирательность левоцетиризина в отношении Н1—гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре, в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин можно сочетать с другими препаратами, он лишен кардиотоксического действия. Эффективность левоцетиризина доказана многими клиническими исследованиями. Так, в Бельгии в исследовании с участием 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом, не поддающимся стандартной терапии, было показано, что применение левоцетиризина в количестве 5 мг один раз в сутки в течение 4 недель эффективнее использовавшихся прежде средств. В исследовании, которое проводилось в 5 странах Европы и включало 551 пациента с аллергическим ринитом с сенсибилизацией к пыльце трав и домашней пыли, было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения аллергического ринита.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. Специальные предупреждения Во время беременности или лактации Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Клинические исследования по безопасности применения левоцетиризина при беременности не проводились. Поэтому препарат не следует применять при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить. Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при терапии левоцетиризином.
Показания для применения цетиризина и левоцетиризина практически одинаковы. Они используются для лечения аллергического ринита, крапивницы, атопического дерматита и других аллергических реакций. Цетиризин Дозировка: обычно 5-10 мг один раз в день Дозировка: обычно 5 мг один раз в день Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Может вызывать сонливость Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами В целом, левоцетиризин является более совершенным и преимущественным вариантом по сравнению с цетиризином благодаря его высшей активности. Однако, выбор между двумя препаратами может быть основан на индивидуальных особенностях пациента и рекомендациях врача. Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций.
Он может быть назначен как для взрослых, так и для детей. Возможные побочные эффекты включают сухость во рту, головокружение и необычную усталость. В случае появления сильных нежелательных реакций следует немедленно проконсультироваться с врачом. Рестивин: описание и применение Рестивин применяется для лечения различных видов аллергических реакций, включая ринит, конъюнктивит, крапивницу, дерматиты. Также препарат может использоваться для снижения симптомов аллергического отека Квинке и аллергической астмы. Применение Рестивина: Рестивин применяют внутрь, независимо от приема пищи. Обычная рекомендуемая дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 таблетка 120 мг в сутки. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется половина таблетки 60 мг в сутки. Продолжительность курса лечения определяется врачом и зависит от характера и тяжести аллергических проявлений. При необходимости, курс лечения Рестивином может быть продлен или повторен после перерыва. Основные преимущества Рестивина: В отличие от старых поколений антигистаминных препаратов например, Аллервей, Зодак, Димедрол , Рестивин обладает достаточно высокой эффективностью при минимальном проявлении побочных эффектов. Он не вызывает сонливости и не влияет на центральную нервную систему, что позволяет принимать его в любое время суток. В отличие от других антигистаминных препаратов например, Цетиризин, Тавегил , Рестивин также не оказывает кардиотоксического действия. Однако, как и любой другой лекарственный препарат, Рестивин имеет свои противопоказания и может вызывать побочные эффекты. Перед применением Рестивина необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться с врачом. Истиналин: описание и применение Истиналин эффективен для лечения таких аллергических проявлений, как зуд, крапивница, насморк и слезотечение. Он блокирует действие гистамина — вещества, которое вызывает аллергические симптомы. В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как Аллервей, Супрастин, Фенистил, Фексофенадин, Тавегил, Зодак и Лоратадин, Истиналин имеет длительное действие и принимается только один раз в день. Это делает его удобным для пациентов, так как они не нуждаются в постоянном восполнении препарата.
Цетиризин от аллергии
Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие. Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно. В период лечения следует отказаться от приема алкоголя. Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог. В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп лекарственная форма для детей. У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. Выделяется с грудным молоком.
Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. Кратность приема — 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка. Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня. Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях — до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном — 1 неделю.
Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие , а также беременность и период кормления грудью. Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы. Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки. Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея. Первичный активный метаболит лоратадина. Угнетает высвобождение лейкотриена С4 и гистамина из тучных клеток, облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций. После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 2-6, в среднем — 3 ч. Через гематоэнцефалический барьер не проникает.
Левоцетиризин обладает сильным антиаллергическим действием и быстрым началом действия. Он снижает симптомы различных аллергических реакций, таких как зуд, крапивница, насморк, кашель и слезотечение. Цетиризин также обладает антиаллергическим действием, но его эффект менее выраженный по сравнению с левоцетиризином. Вместе с тем, цетиризин не вызывает седативный эффект, и его длительность действия составляет около 24 часов. Цетиризин: основные свойства и применение Основные свойства цетиризина: Антигистаминное действие: Цетиризин блокирует действие гистамина, вещества, которое вызывает аллергические реакции в организме. Таким образом, он помогает снизить симптомы аллергии, такие как зуд, краснота и отеки. Долговременное действие: Цетиризин обладает долгим периодом полувыведения из организма, что позволяет его принимать всего один раз в сутки. Минимальные побочные эффекты: Цетиризин обладает высокой степенью селективности к гистаминовым рецепторам, что минимизирует побочные эффекты, связанные с блокировкой других рецепторов. Применение цетиризина: Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита насморка.
Левоцетиризин начинает действовать уже через 20-30 минут после приема, что делает его одним из наиболее быстродействующих антигистаминных препаратов на рынке. Третье преимущество левоцетиризина заключается в его продолжительном действии. Он обладает длительным периодом полураспада, что позволяет принимать его всего один раз в сутки. Таким образом, левоцетиризин обеспечивает непрерывную защиту от аллергической реакции на протяжении всего дня. Четвертое преимущество левоцетиризина заключается в его отсутствии седативного эффекта. В отличие от некоторых других антигистаминных препаратов, левоцетиризин не вызывает сонливости и не влияет на работоспособность и концентрацию внимания. Пациенты могут безопасно принимать его в течение дня, не боясь потерять активность и испытывать утомляемость. Пятое преимущество левоцетиризина заключается в его удобной форме выпуска. Препарат доступен в виде таблеток и сиропа, что позволяет выбрать наиболее удобный и предпочтительный способ применения в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.
Cmax в плазме крови достигается через 0. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Vd составляет 0. Проникает в грудное молоко. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала в его метаболизме система цитохрома задействована минимально взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Около 85. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности КК 80 Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»? Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает. Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток. Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме. Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями. О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации. Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю. Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода. Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз. При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного: менее 10 мл в минуту — прием медикамента противопоказан; менее 30 мл в минуту — 5 мг на протяжении 6 дней; 30-49 мл в минуту — 5 мг 4 дня; более 50 мл в минуту — 5 мг 2 дня. Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях: утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность; сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли; ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения; тошнота, увеличение веса, тахикардия; аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы. При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей — возбуждение и беспокойство. Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов. У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие. Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях. Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер. Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях. Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера. Среди отрицательных отзывов можно встретить такие, в которых говорится, что рассматриваемый медикамент вызывает сонливость, утомляемость и раздражительность.
Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
Быстротой отличаются цетиризин (Зиртек) и левоцетиризин (Ксизал) — 20 и 12 минут соответственно. Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину.
Левоцетиризин: инструкция по применению
Таблетки «Цетиризин», состав которых представлен веществом цетиризина гидрохлорид 10 мг , недопустимо давать детям до 6 лет. Капли подходят ребятишкам с года. Противопоказано применение препарата при заболеваниях почек, в период беременности и лактации. Популярный «Цетрин» Ходовым препаратом на основе цетиризина гидрохлорида является «Цетрин». Выпускается он в форме таблеток и сиропа.
Стоимость 20 капсул составляет 200 рублей, что дает повод назвать лекарство дорогим. Данное средство не следует принимать пациентам с лактазной недостаточностью. Таблетки предназначены для взрослых и детей от 6 лет. Сироп может применяться с двух.
Любой вид препарата «Цетрин» запрещен во время беременности и грудного вскармливания. Потребители задаются вопросом: «Цетиризин» или «Цетрин» - что лучше? Ответить на него достаточно сложно, так как медикаменты практически одинаковые. Важным отличием антигистаминных лекарств является применение в педиатрии.
В остальном медикаменты идентичны. Не меньшим спросом пользуются лекарства «Зиртек» и «Зодак». У таковых и препарата «Цетиризин» инструкция по применению совпадает. Данные средства имеют схожие показания и противопоказания.
Стоимость таблеток «Зодак» составляет 160 руб. Отличительной особенностью «Зодака» является то, что таблетки выпускаются в меньшей дозировке 5 мг. Применять капли можно с 6 месяцев. Препарат «Зиртек» в жидком виде используется для детей с года.
Заменители первого поколения Препарат «Цетиризин» противопоказания имеет не столь объемные, нежели антигистаминные средства первого поколения. Такие медикаменты нельзя принимать при глаукоме, аденоме предстательной железы, некоторых патологиях мочевого пузыря, заболеваниях нижних дыхательных путей. К наиболее популярным средствам относятся: «Супрастин», «Тавегил», «Димедрол», «Диазолин».
При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы. В чем состоит разница между цетиризином и левоцетиризином. Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма. А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли. Сладкий сироп — отличное решение для данного случая. Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия.
Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается. Это интересно! Как колоть Рузам: инструкция по применению Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения. Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю. Можно ли полностью исключить данный побочный эффект. Дело в том, что сонливость наступает только при изменении дозировки. Чем больше доза, тем ярче выражается побочный эффект. Разберем,что лучше — Цетиризин или Левоцетиризин.
Первый из них представляет собой два изомера: левый левоцетиризин ; правый правоцетиризин. Они характеризуются абсолютно одинаковым химическим составом, но разница состоит в атомах, располагающихся по-разному в молекуле, что имеет существенные последствия. Активным блокатором гистаминовых действий является левоцетиризин, а правоцетиризин является его нагрузкой. Преимущества препаратов второго поколения: создают минимальное количество побочных эффектов; не вызывают привыкание; не обладают седативным действием; высоко-селективны в отношении Н1-рецепторов. Недостатки у лекарственных препаратов второго поколения тоже есть. Процесс метаболизма происходит с помощью ферментов печени, поэтому во время приема пациентами с нарушениями функционирования работы этого органа, не все количество действующего вещества выводится из организма. Некоторые его компоненты остаются в крови. Это негативно влияет на сердечный ритм, нарушая его. При удлинении интервала QT в электрокардиограмме прием противоаллергических препаратов следует прекратить. Следствием нарушения ритма сердца обычно бывает фибрилляция его желудочков, что влечет за собой смерть.
Левоцетиризин не токсичен для сердечной мышцы, поэтому его прием рекомендуют даже пациентам с больными почками и печенью. Данный лекарственный препарат считается самым безопасным среди антигистаминных медикаментов. Как выбрать хорошее средство против аллергии Препараты для лечения аллергии Средства первого поколения достаточно эффективны при аллергических реакциях организма, но обладают массой побочных эффектов. Если лекарства второго поколения цетиризин или левоцетиризин доступны на данный момент, то лучше приобрести их. Они также эффективны, но обладают исключительно преимуществами. При соблюдении всех рекомендаций лечащего врача, а также инструкции по применению лечение будет краткосрочным и эффективным. Недостатки во время приема медикаментов второго поколения практически сведены к нулю. Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Существуют разные подходы к подавлению активности гистамина в организме. Так, например, кортикостероиды, циклоспорин А, пувотерапия подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток; блокаторы гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, доксепин предотвращают действие гистамина на клетки-мишени.
Поиск препаратов с антигистаминным эффектом, начатый в сороковые годы XX века, продолжается до настоящего времени, и исследовательский интерес сфокусирован на полифункциональных характеристиках препаратов нового поколения, которые объединяют в себе антигистаминную, противоаллергическую и противовоспалительную активность. Гистамин обладает широким спектром биологической активности и действует через активацию клеточных поверхностных рецепторов, сопряженных с G-белками GPCR, от англ. Эти молекулярные структуры организованы в виде извивающегося наподобие серпантинной ленты белка, семь раз пересекающего клеточную мембрану. Наружная часть ленты служит «антенной», улавливающей химические сигналы, которые поступают к клетке, а внутренняя — запускает клеточный ответ, начинающийся с активации G-белка. В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален. С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки. GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме. Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы. Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы , принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней отсроченной фазы аллергического ответа.
Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты». Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний. В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста». Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата. Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1].
Однако могут быть и серьезные побочные эффекты, в том числе агрессия и ангионевротический отек.
Более того, он безопасен для использования во время беременности, хотя и не рекомендуется для использования во время грудного вскармливания. Метаболизм этого лекарства минимален, а начало действия составляет около 20-42 минут. Период полувыведения цетиризина гидрохлорида составляет около 6,5-10 часов. Продолжительность действия цетиризина гидрохлорида составляет около 24 часов. Выведение происходит с мочой и фекалиями. Что такое левоцетиризин дигидрохлорид?
Левоцетиризин дигидрохлорид - это антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины. Это лекарство продается под торговой маркой Xyzal. В частности, левоцетиризин дигидрохлорид обладает меньшим седативным действием по сравнению со старыми антигистаминными препаратами.
Неседативные блокаторы гистаминовых рецепторов обладают высокой специфичностью и сродством избирательностью к Н1 рецепторам, а потому эффект от них оказывается более длительным: он может продолжаться до 24 часов. Кроме того, при приеме таких лекарств в терапевтических дозах седативный эффект не развивается. Однако ряд авторов и исследований все же сообщают о возможности развития седативного эффекта, который появляется в том случае, если увеличивать дозу антигистаминных препаратов 2 поколения. Появление новых молекул антигистаминных препаратов с отсутствием угнетающих ЦНС воздействий привело к тому, что некоторые специалисты начали выделять антигистаминные препараты 3 поколения, при превышении терапевтической дозы которых седативный эффект не развивается».
Антигистаминные препараты второго поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин. Диметинден, производство «Тульская фармацетическая фабрика»; 3. Цетиризин-Вертекс, производство «ВЕРТЕКС» Антигистаминные препараты третьего поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах третьего поколения относятся, в частности, дезлоратадин, фексофенадин. Гифаст, производство «Оболенское»; 2. Налориус, производство «НАНОЛЕК» Какие препараты при каких проявлениях аллергии лучше назначать «В качестве препаратов выбора в большинстве рекомендуются неседативные антигистаминные препараты второго и третьего поколения. Эти лекарства выпускаются в двух основных формах — таблетки и капли. Их можно принимать как детям, начиная с самого раннего возраста, так и взрослым.
Они помогают при лечении сезонных и круглогодичных аллергических ринитов и конъюнктивитов; крапивницы и некоторых других аллергодерматозов, которые сопровождаются зудом — решение об их назначении принимается врачом. Препараты первого поколения могут быть рекомендованы: при острой аллергической крапивнице в качестве средства скорой помощи; при аллергических и псевдоаллергических реакциях на пищевые продукты и лекарственные средства, а также анафилактических реакциях и ангионевротическихотеках отеках Квинке — наиболее серьезных аллергических проявлениях, которые могут привести к летальному исходу в последних случаях лекарства вводятся парентерально — в форме инъекций — но только в качестве дополнительной терапии, которую они заменить не могут. Антигистаминные препараты в форме спреев и глазных капель назначаются как правило при легких формах респираторной аллергии. Они предназначены для местного применения. Их можно использовать, чтобы снизить риск развития побочных эффектов и тахифилаксии, которые могут развиваться, если применять такие лекарства перорально в течение долгого времени. Однако использовать их можно не дольше 1-2 недель, а применение у детей антигистаминных препаратов в этих формах ограничено из-за возрастных противопоказаний 1. Гель для наружного применения Диметинден-Акрихин, производство «Акрихин» Также среди топических — наносимых на поверхность кожи — антигистаминных препаратов существуют гели, которые могут применяться в лечении некоторых аллергодерматозов.
Они используются в основном для локального лечения реакций на укусы насекомых и ожогов легкой степени, а также для снижения выраженности кожного зуда при некоторых аллергических кожных высыпаниях».
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических. Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Цетрин или Цетиризин: что лучше
A review of the evidence from comparative studies of levocetirizine and desloratadine for the symptoms of allergic rhinitis. Passalacqua G1, Canonica GW. Левоцетиризин эффективнее дезлоратадина при аллергическом рините. Allergy Asthma Proc. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine for seasonal allergic rhinitis, 5-12 hours postdose, in the environmental exposure unit.
Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. Существует относительно мало исследований, сравнивающих антигистаминные препараты второго поколения, но имеющиеся данные указывают, что цетиризин и его активный энантиомер левоцетиризин наиболее эффективны, однако имеют умеренно выраженный снотворный эффект, не свойственный другим препаратам этого класса. Цитата из Clinical practice guideline: Allergic rhinitis. Журнал, издаваемый этой организацией, публикует сравнительные тесты потребительских товаров.
Эксперты Consumer Reports неоднократно делали выводы о небезопасности некоторых продуктов питания и биологических добавок раньше, чем Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США FDA. В связи с этим я посчитал уместным разместить мнение экспертов этой организации в отношении антигистаминных средств: "Семь антигистаминных препаратов, которые мы оценивали, работали одинаково хорошо, устраняя симптомы аллергии, при этом ни один из них не был явственно лучше или безопаснее, чем другие. Однако они отличаются по цене - в диапазоне от 11 долларов до свыше 200.
При контакте с аллергеном из базофилов разновидность лейкоцитов в крови, тучных клеток в коже и слизистых начинает в больших количествах высвобождаться гистамин типа H1, вызывая неприятные симптомы: от легкого ринита и зуда, до бронхоспазма и анафилактического шока. Рецепторы к гистамину расположены на сосудах. Связавшись с ними, препарат не дает образовавшемуся в результате реакции гистамину повлиять на сосудистую стенку. Таким образом симптомы аллергии блокируются, а гистамин нейтрализуется клетками иммунной системы — эозинофилами. Хлоропирамин может снижать артериальное давление, отчего противопоказан при подозрении на анафилаксию. Увы, согласно инструкции к препаратам, детям до полугода мы можем назначать только антигистаминные 1 поколения. Лекарства 2 поколения на таких маленьких детях еще не проверялись.
Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15]. Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41].
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов. Не кумулирует. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза. Взаимодействие Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Побочные действия Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость. Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
В отличие от своих предшественников, H1-блокаторы II-го поколения: • начинают работать быстрее, а эффект сохраняется дольше – можно пить 1 раз в сутки; • реже вызывают снижение привыкание при повторном приеме, что актуально для длительного лечения. У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия.
Разбор антигистаминных препаратов
Чем отличается и какая разница между термосумкой и сумкой холодильником. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1–гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Препараты нейтрализуют гистамин и останавливают реакцию В норме наш организм вырабатывает гистамин в совсем маленьких количествах для регуляции систем кровообращения, дыхания и пищеварения. У человека без аллергий гистамин практически неактивен. При контакте с аллергеном из базофилов разновидность лейкоцитов в крови, тучных клеток в коже и слизистых начинает в больших количествах высвобождаться гистамин типа H1, вызывая неприятные симптомы: от легкого ринита и зуда, до бронхоспазма и анафилактического шока. Рецепторы к гистамину расположены на сосудах. Связавшись с ними, препарат не дает образовавшемуся в результате реакции гистамину повлиять на сосудистую стенку.
Таким образом симптомы аллергии блокируются, а гистамин нейтрализуется клетками иммунной системы — эозинофилами. Хлоропирамин может снижать артериальное давление, отчего противопоказан при подозрении на анафилаксию.
Курс лечения при поллинозе — 1-6 нед, при хронических заболеваниях круглогодичный ринит, атопический дерматит — до 18 месяцев. Побочные эффекты Головная боль , сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень , головокружение , диспепсия , аллергические реакции ангионевротический отёк , сыпь, крапивница, кожный зуд.
Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля , проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Гемодиализ не эффективен.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0. Не кумулирует. У больных с нарушением функции почек КК Выведение. У взрослых составляет 7.
Около 85. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Css достигается через 2 суток. Vd составляет 0.
Если цетиризин не помогает от аллергии Этому могут быть разные причины. Возможно, что вы перепутали симптомы аллергии с какой-либо другой реакцией, например, простудой. Если реакция точно аллергическая, но улучшения от цетиризина не наступает или возникают побочные эффекты, то необходимо подобрать более эффективный аналог. Для этого обязательно следует обратиться за консультацией к врачу и пройти диагностику аллергии. Несмотря на то, что цетиризин обладает широким профилем действия, в некоторых случаях средства другого типа работают лучше. Лекарственное средство может неправильно действовать, если вы приобрели подделку или препарат с истёкшим сроком годности. Чтобы не допускать такого, необходимо покупать лекарства только в проверенных аптеках. При покупке нужно обращать внимание на срок хранения, а также не держать лекарства дома дольше указанного срока.
Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. это левовращающийся изомер цетиризина. Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. левоцетиризин — изомер цетиризина. Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов.