Эплеренон таблетки 50мг. 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит 25 мг или 50 мг эплеренона. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого коричневато-желтого до светлого желтого цвета. Сравните Эплеренон непосредственно с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям.
Эплеренон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена аналоги
Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи.
При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3—14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой — смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.
Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо.
Общие рекомендации Концентрацию калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Пожилые пациенты Коррекции стартовой дозы у пожилых пациентов не требуется.
В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до средней степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови см. Нарушение функции почек Коррекции стартовой дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести не требуется.
Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Следует с осторожностью применять препарат Эпленор у таких пациентов.
Нарушение функции печени Коррекция стартовой дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до средней степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов см. Применение препарата Эпленор у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия: нечасто - дегидратация, гипонатриемия, гипотиреоз.
Психические расстройства: нечасто - бессонница. Неврологические нарушения: часто - головокружение, обморок; нечасто: головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто - инфаркт миокарда; нечасто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность.
Сосудистые нарушения: часто - снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто - кашель; нечасто - фарингит.
Состав пленочной оболочки: Опадрай желтый YS-1-12524-A гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный. Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Действие Диуретическое калийсберегающее средство Фармакодинамика Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона.
В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Применение при беременности и кормлении грудью Сведений о применении при беременности нет. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия; нечасто - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечастые - метеоризм, рвота. Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - фарингит. Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; нечасто - пиелонефрит. Общие реакции: нечасто - астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина. Способ применения и дозировка Принимают внутрь. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Лекарственное взаимодействие Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.
Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 30 шт
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг или 50 мг. По 14 таблеток в блистере из ПВХ/Al – фольги; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия. таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого коричневато-желтого до светлого желтого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Эплеренон-тева 50мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
Инспра 25. Инспра 25 мг. Инспра 50 мг. Иплерон 50. Эплеренон фармакология. Эплеренон Тева 25. Эпнон 50. Эпнон 50 мг.
Эспиро 25 мг. Инспра и спиронолактон. Инспра аналоги. Stada 50 мг. Эплеренон препараты. Эспиро таб 25мг 30. Трихопол табл.
Эплетор аналог. Риолма таблетки. Риолма 25 мг аналоги. Риолма таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Риолма таблетки, покрытые пленочной оболочкой цены. Эспиро таб 50мг 30. Эпленор аналоги.
Нарушения со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортоста-тическая гипотензия, тромбоз артерий нижний конечностей. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто — метеоризм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто — мышечно-скелетные боли.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто — снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Способ приготовления или применения: Внутрь, независимо от времени приема пищи.
У пациентов с нарушением функции почек, в т.
Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения. Беременность и лактация Сведений о применении при беременности нет. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать уровень калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, - противопоказано см. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг см. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный не рекомендуется см. Антациды: взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Особые указания: Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью см. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется.
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой аналоги
Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт. 1139.00 ₽. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон 25 мг, 50 мг. Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е25» на одной из сторон. Сравните Эплеренон непосредственно с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям.
ЭСПИРО : инструкция по применению
ключевым гормоном РААС. Врачи назначают Эплеренон и аналоги при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и других заболеваниях. Эплеренон-Тева таблетки, покрытые плёночной оболочкой 50мг №30.
Эплеренон Стада таблетки
Эплеренон-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 30 шт. Эплеренон. Форма выпуска. таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Аналоги ЭПЛЕРЕНОН. Провизор расскажет о препарате Эплеренон: ознакомит с его показаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами.
Препараты, содержащие Эплеренон
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто - мышечно-скелетные боли. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина; нечасто - снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение артериального давления и гиперкалиемия.
Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающие лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия.
Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона е препаратами лития не изучалось. Однако, у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АИФ. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать содержание лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции ночек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3—14 дней в среднем 7 дней после острого инфаркта миокарда пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой — смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.
Средний период наблюдения — 21 мес. Первичная конечная точка — смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности. Клиническая эффективность была продемонстрирована при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет.
Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Фармакокинетика Всасывание и распределение. Сmax достигается примерно через 2 ч.
Сmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — при дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4.
Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Особые группы пациентов Возраст, пол и раса. Фармакокинетику эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучали у пожилых пациентов старше 65 лет , мужчин и женщин.
Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и находящихся на гемодиализе.
Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность.
Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано. Сердечная недостаточность.
Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью II—IV функциональный класс.
Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких больных, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов см. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.
Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при чрезмерном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови см.
Циклоспорин, такролпмус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.
Врачам необходимо всегда учитывать встречаемость сопутствующих заболеваний, которые утяжеляют прогноз [20]. Тактика ведения РАГ согласно рекомендациям РКО 2020 заключается в добавлении спиронолактона к проводимой терапии в дозе 25-50 мг для достижения целевых значений АД, или эплеренона — в дозе 25-50 мг, или других диуретиков, или бисопролола, или доксазозина [19]. Однако с учетом того, что спиронолактон применялся в течение короткого периода, следует в качестве длительной терапии все же отдавать предпочтение эплеренону Иплерон и другие. ХСН и острый инфаркт миокарда. В литературе подробно освещены процессы адаптации и дез-адаптации ремоделирования сердца у больных с ОИМ и успешной реперфузией или без нее [1, 3, 6, 23]. С современных позиций развитие фиброза рассматривается как главный маркер ХСН и важный показатель миокардиальной гетерогенности, приводящей к диастолической дисфункции, жесткости миокарда и аритмиям. В настоящее время не вызывает сомнения, что альдостерон является ведущим участником развития фиброза и электрического ремоделирования сердца у больных ХСН ишемического генеза. Именно альдостерон приводит к потере калия и магния, удлиняет QT-интервал, что может приводить к фатальным аритмиям сердца. В связи с этими знаниями о роли гиперальдостеронемии в патогенезе ремоделирования сердца после ОИМ отводится значимая роль блокаде РААС на разных звеньях ее развития. Ранее считалось, что назначения иАПФ или сартанов достаточно для подавления активности альдостерона.
Однако при длительном применении иАПФ стали отмечать эффект ускользания альдостерона независимо от дозы препарата и снижение эффективности самих иАПФ. Имеются данные о локальном синтезе альдостерона в эндотелии, гладкомышечных клетках сосудов и кардиомиоцитах, а блокаторы РААС влияют в основном на его надпочечниковый синтез. Предполагается, что только местно сердечный синтез альдостерона приводит в основном к постинфарктному ремоделированию [6, 10, 19, 23, 24]. Таким образом, ситуация «что бы вы ни дали больному с ХСН, а уровень альдостерона растет» диктует необходимость назначения АМКР, в частности, селективного эплеренона. Основная гипотеза данного РКИ заключалась в оценке способности эплеренона пред-отвращать дезадаптационное ремоделирование и фиброзирование сердца при ОИМ. Эффект терапии не зависел от вмешательств на коронарных сосудах и типов ОИМ. В исследовании отмечена хорошая переносимость и безопасность проводимой терапии. Установлено, что быстрые эффекты альдостерона играют очень важную роль для постинфарктного ремоделирования сердца. Таким образом, эплеренон способен устранять электрическую нестабильность, что особенно важно при острой стадии развития ИМ. Были получены достоверные различия в пользу ранней инициации терапией эплереноном по сравнению с поздним назначением после 7 дней от начала ОИМ [25].
Назначение эплеренона в дозе 25-50 мг в сутки приводило к снижению концентрации натрийуретических пептидов BNP и N-терминального фрагмента BNP , обладающих высокой отрицательной прогностической ценностью в диагностике ХСН. На основании проведенных крупных исследований и полученных доказательств место эплеренона при ведении больных ОИМ с ХСН и без нее является лидирующим и жизнесохраняющим. В двух последних клинических рекомендациях, одобренных Минздравом в 2021 г. Следующее исследование решило важный вопрос о целесообразности применения эплеренона у больных с умеренно выраженной ХСН. В 2011 г. Эплеренон назначался исходно в дозе 25 мг один раз в день с последующим увеличением через 4 недели до 50 мг один раз в день под контролем уровня калия. Основные результаты исследования представлены в табл. Эплеренон в исследовании показал высокий профиль безопасности. В исследовании отмечена отличная переносимость эплеренона с незначительной частотой развития осложнений, не отличавшихся в группе плацебо. Основные данные по исследованию представлены в табл.
Возможность назначения препаратов из этой группы следует рассмотреть у пациентов с сохраненной и умеренно сниженной систолической функцией ЛЖ для снижения количества госпитализаций по поводу ХСН класс рекомендаций IIа, уровень доказательности B [1]. Таким образом, патогенетические механизмы эплеренона при ХСН заключаются в блокаде МКР, которая приводит: к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, уровня проколлагена III типа, реактивному интерстициальному фиброзу миокарда, вариабельности сердечного ритма; увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности; улучшению систолической и диастолической функций ЛЖ, препятствию процессам ремоделирования сердца и сосудов, органопротективному эффекту; снижению риска аритмий, в т. Кроме того, известно, что риск ССО резко повышается на каждой стадии ХБП и задолго до развития терминальной стадии [29]. В кардиовазопротекции важнейшей стратегией также является терапия, направленная и на торможение прогрессирования нефропатии и предупреждение развития крайне тяжелой стадии ХБП [29]. До настоящего времени нет определенных выводов и рекомендаций по влиянию этой терапии на прогноз у больных с ССЗ в сочетании с ХБП, нет единого подхода к ведению таких пациентов. Нефрологи не могут не назначать блокаторы РААС, так как эта группа способствует антипротеин-урическому и антигипертензивному эффектам, максимальной длительности сохранения остаточной функции почек. Поэтому для профилактики гиперкалиемии и фатальных событий рекомендуется придерживаться следующих правил. Терапия в любое время может осложниться гиперкалиемией по разным причинам. Если через месяц симптомы ХСН сохраняются, то дозу эплеренона увеличивают до 50 мг. В настоящее время проводятся исследования с новым нестероидным АМКР — финереноном, однако этот препарат не зарегистрирован в России и не может быть рекомендован в отечественной клинической практике.
Перспективным направлением в терапии ХСН с ХБП и СД 2 типа для снижения риска прогрессирования почечной патологии и кардиоваскулярных событий считается добавление к терапии ингибитора натрий-глюкозного котранспортера 2 НГЛТ-2 дапаглифлазина или аналога глюкагоноподобного пептида-1. Таким образом, необходимы крупномасштабные РКИ, чтобы разрешить важные для клинической практики вопросы терапии больных с ХСН с коморбидными заболеваниями. После перенесенного ИМ особенно важно сохранить сердце жизнеспособным, поэтому антифибротические эффекты эплеренона весьма актуальны и приводят к снижению риска развития и прогрессирования ХСН. В связи с выраженными органопротективными свойствами необходимо учитывать необходимость длительного, порой пожизненного приема эплеренона в составе комплексной терапии при ведении больных ХСН с целью улучшения прогноза и качества жизни. Оптимизация лечения ССЗ — трудная и не до конца решенная задача.
Эплеренон Стада таблетки
Максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается примерно через 1,5 2 ч. Cmax и площадь под кривой «концентрация время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42 90 л.
Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин.
Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7 9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют.
Способ применения и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYHA Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Способ применения и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYНА Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется.
Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек.
С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.
Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг.
Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYНА Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется.