В основе действующее вещество – нимесулид. В одной таблетке – 100 мг нимесулида (сделан перерасчет на 100% сухого вещества). Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. + Действующее вещество: Нимесулид. Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фармацевтический з-д. Состав на одну таблетку: Действующее вещество: нимесулид – 100,0 мг.
Продукция компании Renewal
- Нимесил и Нимесулид: чем они отличаются и что лучше
- Нимесулид инструкция по применению, цена: От чего помогают, состав
- Помогает купировать
- Нимесулид: 25 лет спустя | Mattia C., Ciarcia S., Muhindo A., Coluzzi F. | «РМЖ» №30 от 13.11.2012
Препараты, содержащие Нимесулид
Действующее вещество: нимесулид – 2,00 г. Нимесулид – один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов. Препарат Нимесулид содержит 100 мг действующего вещества нимесулид. Ключевые слова: Нимесулид – противовоспалительные вещества – нестероидный – анальгезия. В основе действующее вещество – нимесулид. В одной таблетке – 100 мг нимесулида (сделан перерасчет на 100% сухого вещества). Средства для лечения боли с действующим веществом нимесулид.
Нимесулид — инструкция по применению
- Нимесил купить, Цена на Нимесил от 554 руб в Москве, инструкция по применению, отзывы, аналоги
- Нимесил (Нимесулид) - эффективность и безопасность, ограничения в использовании
- Что выбрать Найз, Нимесулид и Дексалгин?
- Аналоги Нимесулид, таблетки 100мг, 20шт
- Нимесулид - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, от чего, таблетки
- Форма выпуска и состав Нимесулида
Нимесулид- МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг
После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть. Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость. Особенности применения у детей В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 — 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития гепатитов , о котором указывают производители. Однако в практике педиатров России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски.
Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ. При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен. Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида - нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном. Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида — разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка.
Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее. Расчет дозы Нимесулида для ребенка Стандартная доза нимесулида составляет 1,5-3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная доза — 5 мг на 1 кг веса. Таким образом, родители должны высчитать дозировку в мг по массе ребенка. Это суточное количество, которое делится на 2 — 3 раза в день. Получаем суточное количество препарата для ребенка в 15 мг. Затем высчитываем, сколько миллилитров сиропа необходимо дать ребенку, чтобы в нем было 5 мг препарата.
В 1 мл сиропа или суспензии содержится 10 мг.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, ощущение сердцебиения, геморрагии, «приливы», ощущение сердцебиения. Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия, астения, гиперкалиемия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь 60-100 г для взрослого человека и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации образование язв желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется прием нестероидных противоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приёма мифепристона. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами вальпроевая кислота , противогрибковыми препаратами кетоконазол , противотуберкулезными препаратами изониазид , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой, возможен усиленный гепатотоксический эффект.
Не следует принимать нимесулид вместе с антикоагулянтами, такими, как варфарин, поскольку усиливается противосвертывающий эффект последних. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать действие гипотензивных препаратов. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.
Всем больным была проведена гастроскопия, определялась динамика артериального давления и биохимических показателей крови [32]. Ни у кого из пациентов применение нимесулида не осложнилось развитием серьезной патологии ЖКТ — кровотечением или перфорацией язвы.
Язвы желудка и ДПК были обнаружены у 13. Несмотря на наличие серьезного коморбидного фона по заболеваниям сердечно-сосудистой системы, за 12-ти месячный период приема нимесулида инфаркт миокарда был зафиксирован лишь у одного пациента. Это мужчина, страдавший ревматоидным артритом РА , в возрасте 68 лет, который в течение многих лет страдал ИБС и высокой артериальной гипертензией. Еще у двух пациенток на фоне приема нимесулида была отмечена отрицательная динамика ЭКГ, описанная кардиологом как «постинфарктный кардиосклероз». Клинически выраженная патология печени — желтуха, гепатомегалия, симптомы печеночной недостаточности, не была выявлена ни у кого из наших пациентов. Эти пациенты страдали РА и, помимо нимесулида, получали цитотоксические препараты метотрексат и лефлунамид , которые являются потенциально гепатотоксичными [32]. Говоря о профиле безопасности нимесулида, нельзя не обратить внимание на проблему осложнений со стороны печени.
НПВП — гепатопатия представляет собой проявление метаболической идиосинкразии и возникает редко в сравнении с другими лекарственными осложнениями. По многолетней статистике, серьезные гепатотоксические осложнения, проявляющиеся выраженным внутрипеченочным холестазом или острой печеночной недостаточностью, возникают примерно у 1 из 10 тысяч больных, регулярно принимающих НПВП [33-36]. Что касается нимесулида, то за 15-ти летний период 1985-2000 гг. Учитывая, что на 2000 г. Но в начале нового века отношение к проблеме гепатотоксичности нимесулида стало абсолютно иным. Контролирующие органы ряда европейских стран, последней из которых была Ирландия, прекратили использование этого препарата на своей территории, основываясь на статистике отдельных сообщений о тяжелых гепатотоксических реакциях. Так, фармаконадзор Ирландии IMB обосновал свою резолюцию информацией о 53 эпизодах серьезных осложнений со стороны печени, отмеченных за 12 лет использования нимесулида в этой стране.
Девять подобных осложнений привели к развитию острой печеночной недостаточности, которая в 4-х случаях закончилась летальным исходом [38]. Однако EMEA European Medicines Agency - основной орган Европейского Союза, обеспечивающий контроль над оборотом лекарственных препаратов в Европе, после рассмотрения этой проблемы, не нашел оснований для прекращения использования нимесулида Пресс-релиз от 21. С этой целью странам-членам Евросоюза, было рекомендовано изъять из аптечной сети упаковки, которые содержали более 30 стандартных доз нимесулида в виде таблеток или саше [39]. Очень важно, что в этом документе, по мнению авторов упомянутого выше обзора по нимесулиду 2010 г. Новое обсуждение проблемы гепатотоксичности нимесулида было проведено медицинским руководством Евросоюза 23 июня 2011 г. Последнее решение European Medicines Agency подтвердило основные положения, обозначенные в пресс-релизе от 21. На самом деле, непредвзятый анализ имеющихся литературных данных показывает, что гепатотоксичность нимесулида не выше, чем у многих других представителей класса НПВП.
По данным клинических исследований, негативная динамика лабораторных биохимических показателей, свидетельствующая о развитии патологии печени, отмечается при использовании нимесулида с такой же частотой, как и на фоне приема других НПВП. Важные данные о реальной гепатотоксичности нимесулида можно почерпнуть из работы Sanchez-Matienzo D. Обычно это исследование как раз используют в качестве доказательства того факта, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают достоверно чаще, в сравнении с другими НПВП. Но при тщательном исследовании представленного материала можно сделать совсем другие выводы. Так, авторы провели сопоставление частоты осложнений, связанных с приемом разных НПВП. При этом материалом для анализа являлись спонтанные сообщения практикующих врачей, собранных со всего мира американской организаций, занимающейся контролем за оборотом лекарственных средств FDA и Всемирной Организацией Здравоохранений ВОЗ. Так, на 2003 г.
Основываясь на этих цифрах, казалось бы, можно принять решение, что нимесулид более опасен для печени, чем другие НПВП. При анализе абсолютных данных ситуация представляется иной. Так, общее число сообщений о гепатотоксических реакциях при использовании диклофенака было 990, ибупрофена — 590, а нимесулида — лишь 152. Самое главное, что угрожающая жизни патология — печеночная недостаточность, была зафиксирована ВОЗ у 21 больного, получавшего диклофенак, и у 32 больных, получавших ибупрофен. На фоне приема нимесулида это осложнение было отмечено лишь в 4 случаях! Мы видим, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают крайне редко, а их абсолютное число очень невелико, в сравнении с другими популярными НПВП. Одним из немногих популяционных исследований гепатотоксичности НПВП как класса стала работа итальянских ученых Traversa G.
Они провели анализ частоты гепатотоксических реакций у 397537 больных, получавших НПВП, за период с 1997 по 2001 гг. Суммарная частота осложнений со стороны печени на фоне приема этих препаратов составила 29. Показатель относительного риска развития гепатотоксических реакций для всех НПВП оказался равным 1. Частота серьезных осложнений со стороны печени при использовании нимесулида составила 35. Еще одним доводом в пользу нимесулида стала работа Gulmez S. НПВП стали этиологическим фактором этого потенциально фатального осложнения в 40 случаях, парацетамол — 192. Относительный риск острой печеночной недостаточности для различных препаратов представлен на рисунке 3.
Как видно, нимесулид был менее опасен, чем парацетамол и ибупрофен, и фактически равен таким препаратам, как диклофенак и кетопрофен [43]. В заключение можно сказать, что работы зарубежных и российских ученых четко показывают, что нимесулид имеет важные преимущества в сравнении со многими другими популярными НПВП. В нашей стране накоплен весьма серьезный и в целом позитивный опыт длительного применения данного препарата в различных отраслях медицины. Результаты серии отечественных клинических исследований подтверждают, что риск осложнений со стороны ЖКТ эндоскопические язвы и сердечно-сосудистой системы дестабилизация артериальной гипертензии на фоне приема нимесулида значительно ниже, по сравнению с другими неселективными НПВП, в частности, диклофенаком. Сегодня на российском фармакологическом рынке представлено несколько генериков нимесулида от разных производителей, что делает непростым проблему выбора конкретного препарата. К сожалению, прямые сравнения генериков, которые могли бы показать достоинства того или иного фармакологического продукта, в нашей стране практикуются достаточно редко. Поэтому основными критериями выбора конкретного препарата становится доверие к фирме-производителю, более удачная лекарственная форма и длительный позитивный опыт применения в российской клинической практике.
К ним относятся 12-ти месячное ДИНАМО [7], сравнение профилей безопасности нимесулида и диклофенака в виде свечей у больных с язвенным анамнезом [44], динамики артериального давления с использованием суточного мониторирования артериального давления СМАД у пациентов с подагрой и др. Это исследование Кудаевой Ф. Исследуемую группу составили 90 больных подагрическим артритом, которые получали исследуемые лекарства в течение 7 дней: оба «нимесулида» в дозе по 100 мг 2 раза в сутки, диклофенак 75 мг 2 раза в сутки. Обезболивающее действие после первого приема оценивалось через 20, 60 и 180 минут. Проблема оценки реального уровня гепатотоксичности нимесулида, на наш взгляд, еще требует своего решения. Существенный риск осложнений со стороны печени при использовании этого препарата не подтверждается данными клинических и популяционных исследований. При этом, хотя нимесулид в России получали миллионы людей причем многие — длительно!
Поэтому вопрос о введении каких-либо ограничений на применение нимесулида в России представляется, как минимум, несвоевременным. Литература: 1. Насонов Е. Фармакотерапия боли: взгляд ревматолога. Consilium medicum, 2000, 2 12 , 7-14 2. Боль практическое руководство для врачей. Под ред.
Яхно Н. Pharmacologic therapy for acute pain. Am Fam Physician. Crofford LJ.
В этом отношении нимесулид гораздо реже становится причиной возникновения нежелательных явлений, связанных с функционированием желудочно-кишечного тракта, однако его использование на той же самой территории в течение 3 лет 1996-1999 оказалось в шесть раз выше по сравнению с кетопрофеном, который, в отличие от нимесулида, занимает первое место среди НПВП по частоте наступления нежелательных явлений, связанных с ЖКТ нимесулид 27,31 млн. Данные этого исследования32 впоследствии получили подтверждение в другом мультицентровом, контролируемом исследовании, в ходе которого был выявлен риск кровотечения в верхней части желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимавших нимесулид, хотя этот риск был минимален по сравнению с другими НПВП, участвовавшими в исследовании33. В 2002 г.
После шага, предпринятого Финляндией, Италия посчитала необходимым продолжить глубокое изучение этой проблемы с помощью эпидемиологического исследования, предпринятого Государственным институтом санитарии ГИС и направленным на определение риска возникновения печеночной патологии, связанного с приемом НПВП и, в особенности, с приемом нимесулида30. Результаты показали ограниченный риск возникновения гепатопатии в отношении всех НПВП, включая нимесулид. Следовательно, при назначении НПВП основной риск по-прежнему был связан с возможным наступлением гастродуоденальных осложнений. В мае 2007 г. Сарой Уолкер и соавторами вновь привлекло внимание международного научного сообщества и европейских регулятивных органов к возможным побочным эффектам, которые прием нимесулида оказывает на печень. Полученные данные были проанализированы с целью установления вероятной причинно-следственной связи между приемом нимесулида и возникновением острой печеночной недостаточности, при этом на основании отдельного отчета было получено подтверждение того, что в предшествующие годы уже возникало предположение о наличии подобной связи, однако в отношении данной гипотезы не было сделано однозначных выводов. Если говорить о деталях, то в данной работе было проведено исследование всех пациентов в Ирландии, которым была проведена трансплантация печени в связи с возникновением острой печеночной недостаточности по неизвестной причине на протяжении предшествующих 13 лет.
Из 32 рассмотренных случаев в анамнезе 6 пациентов было обнаружено упоминание о приеме нимесулида в течение шести месяцев перед трансплантацией. В этих 6 случаях было высказано предположение о возможной корреляции между приемом нимесулида и печеночной патологией. Кроме этого, у двух пациентов были отмечены другие возможные причины развития гепатопатии. За исключением данных упомянутого исследования в настоящее время отсутствуют сведения, позволяющие установить четкую причинно-следственную связь между печеночной недостаточностью и приемом нимесулида на протяжении предшествующих 6 месяцев. Необходимо также добавить, что в обширной монографии, посвященной применению нимесулида36, отмечается, что во многих случаях возникновение печеночных реакций, по-видимому, связано с приемом других потенциально гепатотоксичных лекарственных препаратов либо с существовавшими ранее состояниями и предрасположенностью к печеночной недостаточности. Точный механизм остается неизвестным, поскольку результаты исследований, пытающихся доказать, что ответственность за возникновение нежелательных явлений следует отнести на счет метаболитов нимесулида например, производных нитрозо- или гидроксиламинов или, в меньшей степени, на счет метаболизации его нитрогруппы, нельзя считать достаточно убедительными. В одной из недавних работ итальянских авторов37 также отсутствует окончательный ответ на все поставленные вопросы, и лишь приводятся данные в поддержку гипотезы о возможной роли генетических факторов в развитии механизма гепатопатологии, можно сказать, «факторов, связанных с наследием рода», которые добавляются к факторам внешней среды.
Однако в этой же статье авторы выделяют другие не менее важные данные, хотя и не имеющие непосредственного отношения к вышесказанному: время восстановления после гепатотоксического эффекта, вызванного приемом нимесулида, гораздо меньше, чем время восстановления после приема других лекарственных препаратов, участвовавших в исследовании соответственно, 4 недели по сравнению с 8 неделями после отмены лекарственного препарата; Р Комитет по лекарственным препаратам для применения человеком КЛПЧ Европейского агентства по лекарственным препаратам после глубокой и тщательной процедуры пересмотра был вынужден признать отсутствие данных о механизме передачи гепатотоксического эффекта нимесулида, что затрудняет установление причинно-следственной связи между пациентами, принимавшими данный лекарственный препарат, и риском развития печеночных реакций. Тем не менее, этот эффект был уменьшен в режиме терапевтической пригодности, отразившемся в изменении предпочтений в отношении назначаемых препаратов среди итальянских медицинских работников. КЛПЧ указал также на необходимость повторного определения способа применения нимесулида, отметив, что данный лекарственный препарат не следует принимать совместно с другими препаратами, способными привести к возникновению гепатопатии, а также назначать пациентам, ранее страдавшим от печеночной недостаточности. Наконец, КЛПЧ рекомендовал принять последующие меры наблюдения, провести ряд исследований для оценки риска возникновения гепатотоксического эффекта у пациентов, принимавших нимесулид, и распространить письменные рекомендации среди санитарных работников, чтобы подчеркнуть необходимость соблюдения правильного способа применения препарата. Таким образом, врачам рекомендуется основываться в своем решении о назначении нимесулида на оценку комплексного риска индивидуально для каждого пациента как это следует делать в отношении любого лекарственного препарата. Данные рекомендации были приняты Итальянским агентством по лекарственным препаратам ИАЛП с марта 2009 г. Тем не менее, в этой статье подчеркивалось, что, несмотря на существование многочисленных терапевтических альтернатив нимесулиду, «…считается, что в сравнении с лучшим профилем переносимости печенью другие молекулы имеют проблемы, связанные с безопасностью по отношению к другим органам или системами например, повреждение желудка, сердечно-сосудистой системы и т.
В феврале 2010 г. ИАЛП обратилось ко всем итальянским медицинским работникам посредством информационного письма ИП , посвященного применению нимесулида, в котором было сказано, что… «Мнение КЛПЧ было поддержано 16 октября 2009 г. Европейская Комиссия подтвердила меры по минимизации рисков, предложенные ИАЛП, однако рекомендовала в целях максимального снижения риска гепатотоксического эффекта, вызванного приемом нимесулида, применять данный препарат в качестве терапии второй линии для купирования болевого синдрома»39. Данная рекомендация, как уже было отмечено ранее, также полностью совпадает с основными рекомендациями национальных и международных руководств по купированию различных видов боли. Эти руководства рекомендуют использовать в качестве первоначального средства для лечения симптоматической боли болеутоляющий препарат, например, парацетамол, и только в случае неэффективности терапевтических средств первой линии обращаться к использованию НПВП. Вторая рекомендация ИП подчеркивает важность общей продолжительности терапии. ИП также вкратце сообщает о некоторых противопоказаниях к использованию нимесулида, включая сопутствующий прием лекарственных препаратов с потенциальным гепатотоксическим эффектом, алкоголя и наркотических веществ: очевидно, что сопутствующий прием двух или более лекарственных препаратов с потенциальным гепатотоксическим эффектом увеличивает риск повреждения печени.
Однако, как и в отношении любого лекарственного средства, мы должны иметь полное представление о фармакологических характеристиках и клиническом использовании. Интуиция и опыт каждого врача позволят ему подобрать правильный препарат в необходимой дозировке и на определенный период времени для любого пациента.
Нимесулид- МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг
Такое широко использующееся вещество, как нимесулид, всегда оставалось объектом повышенного внимания со стороны европейских регулятивных органов. Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонамид) – лекарственное вещество из группы нестероидных противовоспалительных средств. Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид. В качестве вспомогательных веществ выступают.
От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. Оформив подписку на Boosty Вы сможете посмотреть Официальную Видео-инструкцию по применению лекарственных препаратов полностью без правок и сокращений. https. "Нимесулид" является дженериком "Найза", т. е. препаратом с тем же действующим веществом и его количеством. Состав на одну таблетку: Действующее вещество: нимесулид – 100,0 мг. Нимесулид останавливает синтез простагландинов (активные вещества, которые повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли) в очаге воспаления.
Нимесулид Реневал 100 мг №20
Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Читать полностью Показания препарата Острая боль боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль ; симптоматическое лечение остеоартроза остеоартрита с болевым синдромом; первичная альгодисменорея. Читать полностью Побочные действия Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушение психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения. Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз.
Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции. Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто - зуд. Со стороны ЦНС. Нечасто - головокружение.
Со стороны органов чувств. Редко - нечеткость зрения. Со стороны ССС.
Нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы. Нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ. Часто - диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей.
Часто - повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - дизурия.
Общие расстройства. Нечасто - отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении.
Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах. Interaction Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции.
Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - калия, и снижает собственно диуретический эффект.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.
Также препарат реализуется в форме суспензии для внутреннего приема с включением нимесулида в том же количестве. Вспомогательными веществами являются: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, крахмал, стеарат магния. Таблетки Нимесулид расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 20 таблеток или 3 30 таблеток блистера, а также инструкцию по применению.
Фармакологические свойства Таблетки «Нимесулид», от чего наблюдается существенный противовоспалительный эффект, оказывают умеренное обезболивающее и слабое жаропонижающее действие, замедляют воспроизводство простагландинов.
После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2—3 ч. Легко проникает через ГЭБ. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.
Таблетки Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5—2,5 ч. Доза не влияет на степень связывания с белками крови.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Гель для наружного применения При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида 4-гидроксинимесулид в крови не обнаруживается.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить. Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Характеристика Применение Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Острая боль боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль , симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея. Таблетки Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.
Гель для наружного применения Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго , мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата повреждения и разрывы связок, ушибы. Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза. Гель для наружного применения Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе в т.
Противопоказания Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС в т. Гель для наружного применения Гиперчувствительность, в т. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая. Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.
Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рея.
Нимесулид: инструкция по применению
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС в т. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландннов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простаглаидин E2.
Особые указания Препарат следует осторожно применять внутрь пациентам с нарушенными функциями почек, при нарушениях сердечной деятельности, при нарушениях зрения и артериальной гипертензии. При применении геля необходим врачебный контроль за состоянием здоровья пожилых пациентов с нарушениями функций печени, почек, с сердечной недостаточностью. При использовании в педиатрии необходимо применять только те лекарственные формы, которые предназначены для детей.
У детей до 6-летнего возраста применение Нимесулида требует врачебного контроля. При приеме внутрь, по отзывам, Нимесулид может вызывать сонливость и головокружение, поэтому его следует осторожно применять у тех пациентов, деятельность которых требует быстроты реакций и повышенной концентрации внимания.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина -6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз эластазы, коллагеназы , предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата. Фармакокинетика Абсорбция при приеме внутрь — высокая.
Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5 — 2,5 ч. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 — 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа.
Лекарственное взаимодействие Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой , толбутамидом.
Нимулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид но не варфарин в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата. Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Особые указания Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить. Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.