Я вычитал про аналогичный препарат Валсартан! Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета. Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis.
Сравнительная характеристика сартанов
Фармакодинамика и фармакокинетика Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана. У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию , экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.
Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.
В частности, прием телмисартана способствовал стабилизации атеросклеротических бляшек в коронарных артериях [29] за счет увеличения фиброзного и уменьшения липидного объема, по данным внутрисосудистого ультразвукового исследования. При заборе крови из коронарного синуса отмечалось уменьшение провоспалительных цитокинов MMP3, фактор некроза опухоли альфа, вчСРБ, MMP9 , что указывало на уменьшение локального воспалительного ответа. Последние через систему растворимых рецепторов sRAGE soluble form of RAGE способствуют интенсификации процессов внеклеточного накопления коллагена, ремоделирования внеклеточного матрикса, фиброзирования клубочков нефрона, что в конечном итоге является интегральной причиной снижения глобальной почечной функции [30]. Плейотропные эффекты телмисартана делают его препаратом выбора и у больных СД 2-го типа. Особое внимание уделяется нефропротективным эффектам БРА у этих пациентов. При сочетании СД и АГ эффективность телмисартана в РКИ была сравнима с таковой эналаприла и валсартана и превышала эффективность лозартана [31—34]. Различий в уровне скорости клубочковой фильтрации СКФ не выявлено.
Признано, что оба препарата характеризуются мощным нефропротективным эффектом у больных диабетом. Противовоспалительного эффекта эти препараты в выбранных дозах, к сожалению, не оказывали [31]. Bakris и соавт. Наблюдение продолжалось 52 недели. Первичной конечной точкой была динамика соотношения альбумина к креатинину в моче. Эффект телмисартана существенно превышал таковой лозартана при сопоставимой динамике АД рис. Большое практическое значение имеет то, что избыточное потребление соли может снижать нефропротективное действие телмисартана, в том числе при комбинированной терапии [35]. В литературе широко обсуждается способность БРА, в частности телмисартана, снижать риск развития и рецидивирования фибрилляции предсердий ФП у больных АГ. В метаанализ 2014 г.
Телмисартан эффективнее, чем рамиприл [37], амлодипин [38] и даже карведилол [39], снижал частоту рецидивирования ФП при сопоставимом гипотензивном эффекте. В исследовании H. Du и соавт. Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место. Это эффективное и безопасное гипотензивное средство, характеризующееся рядом преимуществ перед другими представителями данного класса. У пациентов с АГ на фоне ожирения, метаболического синдрома, сахарного диабета телмисартан может превосходить другие гипотензивные препараты за счет плейотропного эффекта. Удобство приема и хорошая переносимость обеспечивают высокую приверженность терапии. Немаловажный фактор повышения приверженности терапии — ее доступность. Воспроизведенные препараты дженерики характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость.
Mancia G. Williams B. Kario К. Morning surge in blood pressure as a predictor of silent and clinical cerebrovascular disease in elderly hypertensives. Smith D. Nalbantgil I. Yusuf S. Остроумова О. Кукеса, Д.
Wienen W. Kakuta H. Schroeder K. How can we improve adherence to blood pressure-lowering medication in ambulatory care? Ковалева О. Rinaldi B. Schmieder R. Benson S. Vitale C.
Мычка В. Takagi H. Nixon R. Valsartan vs.
После полученных данных было выявлено, что его запрещено применять следующим группам лиц: повышенная чувствительность, непереносимость на 1 из компонентов состава; беременность, грудное вскармливание. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, влияя на плод, новорожденного. Возможно замедление развития, дисфункция внутренних органов. Если произошло незапланированное зачатие, прием таблеток прекращают.
Существует группа пациентов, которым можно применять средство, но с осторожностью. Врач регулирует дозировку, поэтому устраняется риск негативного действия. Контроль количества таблеток показан больным, имеющим следующие состояния: несовершеннолетний возраст до 18 лет; общий объем циркулирующей крови ниже нормы по полу; почечная недостаточность в стадии декомпенсации; цирроз, злокачественное перерождение печени; желчекаменная болезнь, другие патологии, приводящее к закупорке желчевыводящих путей; прием лекарств, направленных на сохранение калия в организме. Если на начальном этапе лечения противопоказаний не было выявлено, но развились побочные эффекты, средство немедленно отменяют. Привыкание к нему не разовьется, но возникнут осложнения. Лекарственные взаимодействия Группу препаратов БРА назначают с другими лекарственными средствами, так как они редко входят в химическое взаимодействие, не нарушая лечебный эффект. Рекомендуется совместный прием с другими лекарствами, направленными на улучшение самочувствия пациента при сердечно-сосудистых патологиях, сахарном диабете. Однако при подборе дозировки учитывают, что при сочетании гипотензивных веществ давление снизится еще больше.
Чтобы устранить риск системной гипотензии, обморока, регулируют дозу обоих применяемых средств. Существует группа лекарств, которые могут изменить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек при комбинации с сартанами. Риск этого действия минимален, но требуется периодически сдавать лабораторный анализ крови, мочи. К таким средствам относятся: нестероидные противовоспалительные препараты; диуретики с отсутствием эффекта выведения калия; антикоагулянты; лекарства, содержащие калий. От этих средств могут возникнуть побочные эффекты. Например, если употреблять Гепарин вместе с Валсартаном, кровь станет чрезмерно жидкой. У пациента может возникнуть внезапное кровотечение при незначительных ушибах. Возможно ли развитие злокачественных новообразований?
Честь лекарственных средств, направленных на снижение АД, вызывает развитие злокачественных опухолей. Обычно рак образуется в легочной ткани. Первый признак патологии - наличие кашля. Это побочный эффект, возникающий у ингибиторов АПФ. Поэтому распознать осложнение или рак на первых этапах сложно. Были проведены исследования, выявляющие наличие или отсутствие злокачественности клеток при использовании сартанов. Выявлены следующие данные последних исследований: отсутствие малейшего процента развития злокачественных клеток; снижение риска появления новообразований доброкачественной или злокачественной природы. Исследования на тему рака до сих пор не закрытый.
Часть гипотензивных средств обладают этим действием. Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта. При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество. Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки. Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека.
Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть. Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения. Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ. Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.
Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу. Классификация по действующему веществу Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата. Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств. Производные тетразола Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа.
Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью.
Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов. Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе. Негетероциклические средства Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами. Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда. Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим. Небифиниловые препараты Эпросартан Теветен. Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта. Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты см. Классификация по поколениям Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств. Всего их два. Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов.
Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно. Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов.
Валсартан или Лозартан?
Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще. Без Лозартана давление у нее было 150/90, так что разница совсем небольшая. Также телмисартан и валсартан обладают высокоселективным и мощным антагонизмом к АТ1-рецепторам. Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20].
Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии
Но это временный эффект. Названия препаратов Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства. Бифениловые производные тетразола.
Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.
Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны.
Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл. Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице. Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1.
Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований.
Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения.
Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД. Области применения Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями: сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий; протеинурия, почечная недостаточность, нефрит; метаболический синдром; атеросклероз. Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами.
Существуют убедительные доказательства, что эти препараты, способствуют предотвращению диабета. Нейродегенерация Представленные результаты исследований обосновывают терапевтическое использование сартанов, в частности телмисартана, при нейродегенеративных заболеваниях и травматических расстройствах головного мозга. Рак Некоторые онкологические исследования обосновывают использование БРА блокаторов рецепторов ангиотензина для лечения некоторых видов рака, в частности рака легкого и поджелудочной железы а также в качестве сопутствующего лечения при химиотерапии в случаях рака поджелудочной железы, пищевода и рака желудка у гипертоников.
Саркопения возрастное снижение мышечной массы и силы мышц Критическая потеря мышечной массы и функции мышц способствует инвалидности и смертности пожилых людей. Саркопения способствует увеличению количества различных переломов, за которыми следуют длительные периоды госпитализации и реабилитации. Как показывают научные данные, сартаны способны противостоять саркопении.
Остеопороз Сартаны помогают поддерживать плотность костной ткани. Повышение потенции Эректильная дисфункция коррелирует с сердечно-сосудистыми заболеваниями и имеет общие факторы риска в связи с развитием эндотелиальной дисфункции. Положительные эффекты для эндотелиальной и эректильной функции описаны для сартанов, в частности для Телмисартана.
Мигрень Мигрень требует профилактической терапии. Большинство препаратов имеют неблагоприятные побочные эффекты. Наиболее частый побочный эффект амитриптилина, пропранолола, и вальпроевой кислоты — увеличение веса.
Кандесартан и Телмисратан показывают преимущества в лечении и профилактике мигрени перед другими лекарственными средствами. Конечные продукты гликирования Телмисартан защищает от КПГ конечных продуктов гликирования , которые являются одной из главных причин старения, образования морщин и атеросклероза. Стресс и язвы Сартаны обладают противовоспалительным действием и способны предотвратить изъязвление желудка и 12 перстной кишки.
Ангиотензин II, является одним из основных гормона стресса. Сартаны, как блокаторы рецепторов ангиотензина II в дополнение к их гипотензивным эффектам, могут быть рассмотрены для лечения расстройств, связанных со стрессом. С появлением информации о сартанах, наша группа отказалась от Метформина и Глюкозамина в пользу новых геропротекторов и мы уже более полугода принимаем только сартаны.
Поначалу это были Лозартан 50 мг или Валсартан 40 мг , по причине их низкой цены, но эти сартаны короткого действия, продолжительностью менее половины суток, поэтому сейчас мы все перешли на Телмисартан торговое название Микардис по 40 мг в день на ночь, который обладает пролонгированным действием 24 часа и его однократный прием дает защиту на целые сутки. Мы находимся в постоянном поиске новых наиболее перспективных препаратов, способных увеличить продолжительность жизни и противодействующих старению, поэтому списки геропротекторов у нас постоянно изменяются, обновляются, улучшаются.
Как и другие «сартаны», они препятствуют сужению сосудов и задержке воды в организме, опосредованно помогают поддерживать постоянный уровень глюкозы в крови. Посмотрим, какой из них лучше и в чем разница. Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана? Оба препарата относятся к одной группе гипотензивных — БРА блокаторы рецепторов ангиотензина.
Преимущества и терапевтические эффекты лозартана и валсартана включают контроль артериального давления, замедление прогрессирования диабетической болезни почек нефропатия и снижение риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка. Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. В большинстве случаев достаточно стандартной таблетки лозартана на 50 мг, принимаемой один раз в день утром. Однако, некоторым пациентам этого не хватает для стабильного действия 24 часа подряд и ночью давление может повыситься. В этом случае приходится переходить на 100 мг версию. Валсартан и лозартан выпускаются в комбинации с мочегонным средством гидрохлоротиазидом, например такие препараты как Лозап Плюс или Ко-Диован дополнительно содержат данный диуретик.
Подобные комбинации хороши не только двойным действием в снижении артериального давления, но и препятствуют повышению калия в крови и его накоплению в организме. По этой причине не рекомендуется сочетать лозартан или валсартан с калий-сберегающими диуретиками Верошпирон, спиронолактон. В двух масштабных клинических исследованиях проводили сравнение безопасности и эффективности лозартана и валсартана в лечении гипертонии на протяжении 8 и 12 недель. В эквивалентных дозах: 80 мг валсартан и 50 мг лозартан через 4 недели показали сходную эффективность, но к концу восьмой недели валсартан давал пятипроцентное превосходство. Наиболее часто встречающимся побочными эффектами были головная боль одинаковое соотношение у обоих препаратов и головокружение В. Таким образом, в средне- и долгосрочной перспективе оба сартана мало отличаются в эффективности, с небольшим превосходством в пользу валсартана.
Источник: healthdavlenye. Имя: Nina Yrikova Отзыв: …. Имя: Валерий Гановичев Отзыв: Только назначили. Появилась стойкая депрессия, боли в ногах и спине,в голове часто что-то творится. Врач упорно отрицает эти побочки. Имя: Лариса Ирзун Отзыв: Долгое время принимала препарат от ад лизиноприл- мучал кашель и бронхоспазм.
Врач назначила лозартан. Действительно стала реже кашлять исчез и бронхоспазм. А давление держится в пределах нормы. Так что слушайтесь своего лечащего врача. Доброго здоровья всем. Бывает повышение АД до 180, но в большинстве чувствую себя не плохо.
Сбросила вес 10 кг и давление снизилось. Летом снизили дозу до 25мг, но правильно ли это не знаю Имя: Марсель Сергеев Отзыв: В аптеке порекомендовали ваш препарат. Хочу сказать Вам большое спасибо. Рекомендую всем своим знакомым. Я астматик с рождения,а в последнее время стало мучить ночное давление. Пью на ночь.
При гипертонии врачи часто назначают препараты под названием «блокаторы рецепторов ангиотензина-2 БРА » сартаны. Что такое сартаны? Сартаны — это вид препаратов, используемых для лечения высокого артериального давления гипертонии , а также для защиты сердечно-сосудистой системы и почек. Они являются антагонистами рецепторов ангиотензина II ARB , что означает, что они блокируют действие ангиотензина II, гормона, который сужает сосуды и повышает давление. Снижение давления и расширение сосудов помогает уменьшить нагрузку на сердце и риски сердечно-сосудистых осложнений. Сартаны часто используются в медицинской практике и могут быть назначены врачом для контроля артериального давления у пациентов с гипертонией, а также для лечения других состояний, связанных с сердцем и сосудами, таких как сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия и другие. Какие анализы нужно сдать гипертоникуАртериальное давление — это давление крови на сосуды во время движения по ним. Когда сердце сокращается, давление повышается систолический показатель , а когда расслабляется — давление снижается диастолический показатель. Гипертония — самое распространенное заболевание сердечно-сосудистой системы, причем оно может быть как самостоятельной проблемой, так и следствием заболеваний почек, надпочечников и других органов. Чем опасна гипертония?
Высокое артериальное давление гипертония, гипертоническая болезнь — это серьезное состояние.
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Лозартан на сайте Без Лозартана давление у нее было 150/90, так что разница совсем небольшая. Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20].
Валсартан или лозартан что лучше?
Лозартан. Продолжает обзор средство на основе лозартана калия. «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. Назначения. Ингибиторы АПФ ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, вызывающий вазокон. Лозартан. Продолжает обзор средство на основе лозартана калия. 2.5 Лозартан или Валсартан: что выбрать.
Чем отличаются Сартаны
Кроме «Лозартана» и «Валсартана», существует довольно много торговых наименований основных препаратов группы «сартанов». Ингибиторы АПФ ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, вызывающий вазокон. «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. Назначения.
Лекарства от высокого давления для пожилых
Объяснение этого отличия от предыдущих результатов неясно. Резкая отмена валсартана не была ассоциирована с быстрым повышением АД. При применении валсартана и диуретиков тиазидного ряда отмечается аддитивный гипотензивный эффект. В 7 исследований монотерапии валсартаном было включено более 2000 пациентов, рандомизированных для получения различных доз валсартана, и около 800 пациентов, рандомизированных в группу плацебо.
У пациентов с неадекватным контролем АД при дозе 80 мг 1 раз в сутки дозу титровали до 160 мг 1 раз в сутки или 80 мг 2 раза в сутки, что привело к сопоставимому ответу в обеих группах. В контролируемых исследованиях антигипертензивный эффект валсартана в дозе 80 мг 1 раз в сутки был аналогичен эффекту эналаприла в дозе 20 мг 1 раз в сутки или лизиноприла в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Нет испытаний валсартана, демонстрирующих снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с гипертензией, но по крайней мере один фармакологически подобный препарат продемонстрировал такие преимущества.
В контролируемых исследованиях практически не наблюдалось изменений ЧСС у пациентов, получавших валсартан. Гипертензия у педиатрических пациентов Антигипертензивные эффекты валсартана оценивали в двух рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей, а также эссенциальная гипертензия с ожирением или без него были наиболее частыми первопричинами гипертензии у детей, включенных в это исследование.
По истечении 2 нед валсартан дозозависимо снижал как сАД, так и дАД. Пациенты были повторно рандомизированы для продолжения приема той же дозы валсартана или были переведены на прием плацебо. У пациентов, получавших низкую дозу валсартана, минимальное сАД было таким же, как у пациентов, получавших плацебо.
В целом дозозависимый антигипертензивный эффект валсартана был стойким во всех демографических подгруппах. В клиническом исследовании с участием 90 педиатрических пациентов с гипертензией в возрасте от 1 до 5 лет с аналогичным дизайном исследования были получены некоторые доказательства эффективности, но результаты безопасности, для которых нельзя было исключить связь с лечением, не позволяют дать рекомендации по применению в этой возрастной группе см. Пациенты были рандомизированы в группы плацебо или валсартана с титрованием дозы от 40 мг 2 раза в день до максимальной переносимой дозы или 160 мг 2 раза в день и наблюдались в среднем около 2 лет.
В конце исследования у пациентов в группе, получавшей валсартан, сАД было на 4 мм рт. Эти результаты приведены в следующей таблице. Таблица 1.
В настоящее время группа БРА представлена четырьмя подгруппами, различающимися по химической структуре: бифениловые производные тетразола — лозартан, ирбесартан, кандесартан; небифениловые производные тетразола — телмисартан; небифениловые нететразолы — эпросартан; негетероциклические соединения — валсартан. Одним из наиболее известных и широко изученных представителей класса блокаторов АТ1-рецепторов с доказанными органопротективными свойствами является телмисартан. Фармакокинетические свойства телмисартана обладают рядом преимуществ, которые заметно расширяют терапевтические возможности использования антигипертензивных препаратов: наибольшая длительность периода полувыведения в отличие от других АТ1-блокаторов с одновременным отсутствием прохождения в печени метаболического окисления через систему изоферментов цитохрома P450 и влияния приема пищи на биодоступность. При этом соответствующие константы скорости распада в таком же порядке составили: 0,0032, 0,0042, 0,0052, 0,0099, 0,010 в 1 минуту с временем полураспада 213, 166, 133, 70, 67 минут. Высокие липофильные свойства телмисартана способствуют его максимальной абсорбции и проникновению в ткани с одновременной блокадой системной и тканевой РАС. Объем распределения телмисартана самый большой среди блокаторов АТ1-рецепторов — 500 литров, что способствует его широкому проникновению в ткани. Выводится телмисартан с желчью, и у пациентов с почечной недостаточ-ностью легкой и средней степенью не требуется изменение дозы, однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза 20 мг 1 раз в сутки. Телмисартан не удаляется из крови при гемодиализе. После его отмены уровень АД постепенно возвращается к исходному без проявления синдрома «рикошета». Телмисартан помимо блокирования АТ1-рецепторов является частичным агонистом рецепторов, активирующих пролиферацию пероксисом подтипа g Peroxisome Proliferator Activated Receptor — PPARg.
В развитии инсулинорезистентности и метаболического синдрома они принимают непосредственное участие, так как обеспечивают регуляцию образования глюкозы в печени. В отличие от других АТ1-блокаторов телмисартан обладает максимальной эффективностью в отношении стимуляции PPARg рецепторов. В cравнительном исследовании S. Benson и соавт. Для объективизации полученных результатов использовался метод суточного мониторирования СМАД. Больным двух групп был назначен прием указанных препаратов в утреннее время. Особое внимание исследователей было уделено динамике АД в последние 6 часов временного интервала дозирования препаратов для оценки их влияния на АД в ранние утренние часы, которые ассоциируются с повышенным риском развития острых коронарных и церебрососудистых катастроф. В других сравнительных клинических исследованиях также продемонстрированы антигипертензивные преимущества применения телмисартана среди представителей класса блокаторов АТ1-рецепторов по продолжительности и силе воздействия, особенно в ранние утренние часы, и даже в случае пропуска приема препарата в отличие от лозартана, кандесартана, валсартана. Проводились клинические наблюдения по эффективности и безопасности использования телмисартана и у пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом или наличием ожирения в многоцентровом рандомизированном исследовании SMOOTH. При комбинированном применении телмисартана в дозе 80 мг и гидрохлотиазида в дозе 12,5 мг в течение 6 недель было продемонстрировано положительное влияние лечения на контроль АД в течение суток и в ранние утренние часы при хорошей переносимости и отсутствии изменений метаболических параметров содержание в крови глюкозы, гликированного гемоглобина, общего холестерина, триглицеридов, калия..
В проспективном исследовании ATHOS у 1000 пожилых пациентов старше 60 лет и с преимущественным повышением систолического АД САД анализировался суточный профиль АД после 6 недель использования телмисартана в дозе 40—80 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг в сравнении с амлодипином в суточной дозе 5—10 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг [33]. Снижение САД в последние 6 часов от времени приема этих препаратов было сопоставимо в обеих группах пожилых пациентов -18,3 и -17,4 мм рт. Несмотря на то, что в исследовании ProFESS дополнительный прием телмисартана достоверно не уменьшил количество повторных случаев ишемических инсультов у пациентов, по результатам экспериментальных исследований установлено, что телмисартан способен проникать через гематоэнцефалический барьер и блокировать сосудосуживающее действие ангиотензина II на мозговые артерии [18, 45, 52]. Эти результаты могут косвенно объяснить доказанное улучшение когнитивной функции в течение 24 недель у пожилых пациентов 61—75 лет с АГ в клиническом наблюдении R. Fogari и соавт. Использование препаратов, блокирующих РААС, способствует уменьшению прогрессирования поражения почек у пациентов с АГ, сахарным диабетом путем снижения давления в почечных клубочках, активности воспаления и оксидативного стресса. В сравнительном исследовании AMADEO было доказано преимущество ренопротективного влияния телмисартана в сравнении с лозартаном у пациентов с АГ и сахарным диабетом 2-го типа, осложненным нефропатией [4]. На сегодняшний день, согласно результатам клинических исследований, существуют доказательства помимо антигипертензивных свойств плейотропных эффектов телмисартана, основными из которых являются повышение чувствительности к инсулину, улучшение функции эндотелия, ренопротективное действие как у гипертензивных, так и у нормотензивных пациентов, уменьшение гипертрофии левого желудочка ГЛЖ и эпизодов фибрилляции предсердий табл.
Если подтверждено беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию. Недавно перенесенный инфаркт миокарда таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек. Применение валсартана пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке. Сердечная недостаточность таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и всегда оценивать функцию почек. Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения валсартана и повторно назначать валсартан не следует.
Хотел задать такой вопрос: у нас на фармацевтическом рынке множество препаратов от давления, втч сартаны. Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще есть... В чем между ними разница, где то читал, что вы говорили что они все примерно одинаковы? Это действительно так? Тоесть тот же азилсартан или телмисартан, ничем не лучше лозартан или кандесартана, по эффективности? И чем руководствуются врачи, когда назначают тот или иной сартан?
Лозартан : инструкция по применению
В то же время ингибитор АПФ блокирует ответные реакции на ангиотензин I и усиливает эффекты брадикинина, не влияя на ответ на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между Лозартаном и ингибиторами АПФ. Отличия и разницы. Ингибиторы АПФ ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, вызывающий вазокон. Валсартан – пользующийся большой популярностью российский дженерик швейцарского препарата Диован. блокаторы рецепторов ангиотензина II.