в каких случаях помогает применение, методы приема, дозировка во всех случаях, противопоказания, фото упаковки. Яквинус, инструкция по применению: способ и дозировка. Покрытые пленочной оболочкой таблетки Яквинус применяют перорально, вне зависимости от приема пищи. Компания Pfizerобъявила, что препарат Яквинус® получил новое показание к применению – лечение взрослых пациентов с хроническим бляшечным псориазом умеренной или тяжелой степени выраженности, если показана системная терапия или фототерапия.
Яквинус (Jakvinus)
Инструкция по применению «Яквинуса», форма выпуска, механизм действия, взаимодействия, состав, побочные эффекты и меры предосторожности. Инструкция по применению препарата Яквинус, состав, показания и противопоказания. Опыт передозировки при применении препарата Яквинус отсутствует. Показания к применению Ревматоидный артрит Яквинус показан для лечения взрослых пациентов с умеренным или тяжелым активным ревматоидным артритом с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов (БПВП).
Яквинус : инструкция по применению
У некоторых пациентов отмечали диссеминированные, заболевания, чаще всего при одновременном применении иммуномодуляторов - метотрексата или кортикостероидов. Также возможно развитие и иных серьезных инфекций, которые не были зарегистрированы в клинических исследованиях например, гистоплазмоза, кокцидиомикоза и листериоза. Яквииус не следует применять у пациентов с активной инфекцией, включая локальные инфекции. Пациенты подлежат внимательному наблюдению на предмет развития признаков и симптомов инфекции во время и после терапии препаратом Яквинус. Яквинус следует временно отменить, если у пациента развилась серьезная инфекция, оппортунистическая инфекция или сепсис, до тех пор, пока не будет установлен контроль над состоянием пациента. При развитии новой инфекции на фоне применения препарата Яквинус пациент подлежит быстрому и полному диагностическому обследованию но аналогии с пациентом, страдающим иммунодефицитом. Показано назначение соответствующей антибактериальной терапии, а также тщательное динамическое наблюдение. Поскольку пожилые пациенты обычно характеризуются более высокой частотой развития инфекций, в подобных случаях также следует соблюдать осторожность. Туберкулез Перед применением препарата Яквинус следует провести обследование на предмет признаков латентной или активной туберкулезной инфекции.
Перед началом терапии препаратом Яквинус у пациентов с латентным или активным туберкулезом в анамнезе, при отсутствии подтверждения адекватного курса противотуберкулезной терапии, а также у пациентов с отрицательным результатом исследования на латентный туберкулез, но наличием факторов риска туберкулезной инфекции, следует провести соответствующую противотуберкулезную терапию. При принятии решения относительно необходимости проведения противотуберкулезной терапии у каждого конкретного пациента рекомендуется проконсультироваться с фтизиатром. Пациенты подлежат тщательному наблюдению на предмет развития признаков туберкулеза, включая пациентов с отрицательным результатом теста на латентный туберкулез до начала терапии. Частота развития туберкулеза при применении препарата Яквинус в рамках мировой программы клинической разработки составила 0. Пациенты с латентным туберкулезом перед началом терапии препаратом Яквинус подлежат стандартной антимикобактериальной терапии. Случаи реактивации вируса герпеса например, опоясывающего герпеса также описаны в клинических исследованиях препарата Яквииус.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгии; нечасто - боль в мышцах и костях, тендинит, отек суставов, мышечное напряжение. Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто - лейкопения, нейтропения, лимфопения. Не выявлено какой-либо четкой зависимости между нейтропенией и возникновением серьезных инфекций.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительностьг. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - одышка, застойные явления в придаточных пазухах носа. Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; нечасто - кожный зуд, эритема. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования включая кисты и полипы : нечасто - рак кожи, не связанный с меланомойв. Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: часто - повышение концентрации ГГТ, КФК, холестерина крови в клинических исследованиях впервые отмечались после первого месяца терапии и в дальнейшем оставались стабильными , увеличение массы тела; нечасто - повышение активности ферментов печени, повышение активности трансаминаз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функциональных проб печени, повышение концентрации ЛПНП. При повышении активности печеночных ферментов снижение дозы сопутствующего БПВП, отмена или снижение дозы препарата Яквинус приводила к уменьшению или нормализации данного параметра. Прочие: часто - лихорадка, утомляемость, периферические отеки; нечасто - растяжение связок, растяжение мышц. Рак кожи, не связанный с меланомой, не является предпочтительным термином: частота определяется путем комбинирования частот для предпочтительных терминов базально-клеточный рак и плоскоклеточный рак кожи. Некоторые реакции наблюдались также в рамках клинических исследований.
Передозировка Опыт передозировки при применении препарата Яквинус отсутствует. Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. В случае передозировки рекомендуется контроль состояния пациента на предмет развития признаков и симптомов нежелательных реакций. При развитии нежелательных реакций, следует назначить соответствующую терапию. Специфического антидота не существует. Лекарственное взаимодействие Взаимодействие, влияющее на применение препарата Яквинус Поскольку тофацитиниб метаболизируется под действием изофермента CYP3A4, весьма вероятно взаимодействие с препаратами, которые ингибируют или индуцируют данный изофермент. При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, кетоконазолом , а также при одновременном применении с одним или несколькими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 например, флуконазолом экспозиция тофацитиниба увеличивается. При одновременном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4 например, рифампицином экспозиция тофацитиниба уменьшается. Вероятность влияния ингибиторов изофермента CYP2C19 или Р-гликопротеина на фармакокинетику тофацитиниба мала.
Одновременное многократное применение тофацитиниба и мощных иммунодепрессантов у пациентов с ревматоидным артритом не изучалось. Одновременное применение с метотрексатом 15-25 мг метотрексата 1 раз в неделю не оказывает влияния на фармакокинетику тофацитиниба. Данные результаты были подтверждены исследованиями in vitro лекарственного взаимодействия, которые показали отсутствие изменений фармакокинетики мидазолама, высокоселективного субстрата изофермента CYP3A4, при одновременном применении с тофацитинибом. Данные in vitro показали, что способность тофацитиниба в терапевтических концентрациях ингибировать такие переносчики как Р-гликопротеин, органические анионные или катионные переносчики очень низка. Одновременное применение с тофацитинибом не оказывало влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов, левоноргестрела и этинилэстрадиола у здоровых женщин. Данные изменения фармакокинетики метотрексата не требовали коррекции дозы, либо подбора индивидуальных доз метотрексата. У пациентов с ревматоидным артритом, псориазом и язвенным колитом клиренс тофацитиниба с течением времени не изменялся. Это свидетельствует о том, что тофацитиниб не влияет на активность изоферментов CYP у этих пациентов. Таким образом, маловероятно, что одновременное применение субстратов изоферментов CYP с тофацитинибом приведет к клинически значимому увеличению их метаболизма у пациентов с ревматоидным артритом, псориазом и язвенным колитом.
Сопутствующий прием препарата Яквинус не оказывал влияния на фармакокинетику метформина, свидетельствуя, что тофацитиниб не воздействует на переносчик органических катионов ОСТ2 у здоровых добровольцев. Особые указания Комбинированное применение с другими противоревматическими средствами У пациентов с ревматоидным артритом применение препарата Яквинус в комбинации с БПРП, такими как ингибиторы ФНО, антагонисты ИЛ-1R, антагонисты ИЛ-6R, моноклональные антитела к CD20, селективные модуляторы ко-стимуляции и высокоактивные иммунодепрессанты, например азатиоприн, циклоспорин и такролимус, не изучалось. Поскольку существует риск усиления иммуносупрессии с последующим увеличения риска развития инфекции, применение таких комбинаций следует избегать. При применении препарата Яквинус в комбинации с МТТ наблюдалась более высокая частота нежелательных явлений, чем при применении препарата Яквинус в виде монотерапии. Общие инфекции Наиболее частыми инфекциями, отмечаемыми на фоне применения тофацитиниба у пациентов с ревматоидным артритом, были инфекции верхних дыхательных путей и назофарингит 4. Серьезные инфекции У пациентов, получающих иммуномодуляторы, включая биологические препараты и Яквинус, отмечены серьезные, а иногда и смертельные инфекции, вызванные бактериальными, микобактериальными, грибковыми, вирусными или иными возбудителями.
Пациентов с положительным результатом тестирования на гепатиты В и С исключили из клинических исследований. Перед началом терапии препаратом Яквинус следует провести скрининг на предмет наличия вирусного гепатита. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания за исключением рака кожи, не относящийся к меланоме РКНМ Существует возможность, что Яквинус влияет на защиту организма от злокачественных новообразований.
Влияние терапии препаратом Яквинус на развитие и течение злокачественных новообразований неизвестно, однако в клинических исследованиях данного препарата регистрировали случаи развития злокачественных новообразований. У пациентов, получавших лечение препаратом Яквинус, были зарегистрированы случаи лимфомы. Несмотря на то, что у пациентов с ревматоидным артритом, особенно с высокоактивной формой заболевания, наблюдается более высокий риск в несколько раз выше развития лимфомы по сравнению с общей популяцией, роль ингибирования Янус-киназ JAK , если таковая имеется, в развитии лимфомы неизвестна. Рекомендуется проводить периодическое обследование кожи у пациентов с повышенным риском развития рака кожи. Случаи перфорации органов ЖКТ В клинических исследованиях пациентов с ревматоидным артритом описаны случаи перфорации органов ЖКТ, хотя роль ингибирования янус-киназы при этих явлениях неизвестна. Такие случаи в основном были описаны как перфорация дивертикула, перитонит, абсцесс в брюшной полости и аппендицит. Относительный вклад сопутствующей терапии и применения препарата Яквинус при развитии перфорации органов ЖКТ неизвестен. Яквинус следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском перфорации органов ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе. Пациенты с новыми симптомами со стороны органов ЖКТ подлежат немедленному обследованию для раннего выявления перфорации органов ЖКТ.
Не рекомендуется начинать терапию препаратом Яквинус у пациентов с низким числом лимфоцитов т. Уровень лимфоцитов необходимо контролировать на исходном уровне и затем каждые 3 месяца см. Уровень нейтрофилов следует контролировать на исходном уровне и после 4—8 недель терапии, а затем каждые 3 месяца см. Гемоглобин следует контролировать на начальном этапе терапии, после 4—8 недель терапии, а затем каждые 3 месяца см. Липиды: лечение препаратом Яквинус сопровождается повышением уровня липидов крови — общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также холестерина липопротеидов высокой плотности ЛПВП. Максимальный эффект обычно отмечался в течение 6 недель. Оценку липидных параметров следует выполнять по прошествии около 4—8 недель после начала терапии. Применение статинов у пациентов с повышенной концентрацией общего холестерина и холестерина ЛПНП на фоне терапии препаратом Яквинус позволяет достичь исходных показателей. Вакцинации Информация по ответу на вакцинацию или вторичной трансмиссии инфекции при введении живых вакцин пациентам, получающим Яквинус, до настоящего времени отсутствует.
Не рекомендуется вводить живые вакцины одновременно с препаратом Яквинус.
Передозировка Опыт передозировки при применении препарата Яквинус отсутствует. Лечение - симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется контроль состояния пациента на предмет развития признаков и симптомов нежелательных реакций.
При развитии нежелательных реакций, следует назначить соответствующую терапию. Специфического антидота не существует. Особые указания Комбинированное применение с другими противоревматическими средствами У пациентов с ревматоидным артритом применение препарата Яквинус в комбинации с БПРП, такими как ингибиторы ФНО, антагонисты ИЛ-1R, антагонисты ИЛ-6R, моноклональные антитела к CD20, селективные модуляторы ко-стимуляции и высокоактивные иммунодепрессанты, например азатиоприн, циклоспорин и такролимус, не изучалось. Поскольку существует риск усиления иммуносупрессии с последующим увеличения риска развития инфекции, применение таких комбинаций следует избегать.
При применении препарата Яквинус в комбинации с МТТ наблюдалась более высокая частота нежелательных явлений, чем при применении препарата Яквинус в виде монотерапии. Общие инфекции Наиболее частыми инфекциями, отмечаемыми на фоне применения тофацитиниба у пациентов с ревматоидным артритом, были инфекции верхних дыхательных путей и назофарингит 4. Серьезные инфекции У пациентов, получающих иммуномодуляторы, включая биологические препараты и Яквинус, отмечены серьезные, а иногда и смертельные инфекции, вызванные бактериальными, микобактериальными, грибковыми, вирусными или иными возбудителями. Самые частые серьезные инфекции, отмеченные при применении препарата Яквинус, включают пневмонию, воспаление подкожной клетчатки, опоясывающий герпес, инфекцию мочевых путей, дивертикулит и аппендицит.
Из числа оппортунистических инфекций при применении препарата Яквинус отмечены случаи развития туберкулеза и других микобактериальных инфекций, криптококкоза, гистоплазмоза, кандидоза пищевода, опоясывающего лишая с поражением различных дерматозов, цитомегаловирусной инфекции, ВК-вирусной инфекции и листериоза. У некоторых пациентов с ревматоидным артритом отмечали диссеминированные заболевания, чаще всего при одновременном применении иммуномодуляторов - метотрексата или глюкокортикоидов, которые сами по себе и в дополнение к основному заболеванию ревматоидному артриту могут предрасполагать к развитию инфекций. Также возможно развитие и иных серьезных инфекций, которые не были зарегистрированы в клинических исследованиях например, кокцидиоидомикоза. Яквинус не следует применять у пациентов с активной инфекцией, включая локальные инфекции.
Пациенты подлежат внимательному наблюдению на предмет развития признаков и симптомов инфекции во время и после терапии препаратом Яквинус. Яквинус следует временно отменить, если у пациента развилась серьезная инфекция, оппортунистическая инфекция или сепсис, до тех пор, пока не будет установлен контроль над состоянием пациента. При развитии новой инфекции на фоне применения препарата Яквинус пациент подлежит быстрому и полному диагностическому обследованию по аналогии с пациентом, страдающим иммунодефицитом. Показано назначение соответствующей антибактериальной терапии, а также тщательное динамическое наблюдение.
Поскольку пожилые пациенты и пациенты с сахарным диабетом обычно характеризуются более высокой частотой развития инфекций, в подобных случаях также следует соблюдать осторожность. Также рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниями легких, так как они могут быть более подвержены инфекциям. В клинических исследованиях и во время пострегистрационного применения препарата сообщалось о случаях развития интерстициального заболевания легких в некоторых случаях с летальным исходом у пациентов, получающих терапию препаратом Яквинус, ингибитором янус-киназ. Тем не менее, роль ингибирования янус-киназы неизвестна.
Риск инфекции может повышаться при увеличении степени тяжести лимфопении.
Pharmacological Group
- Заказать обратный звонок
- Яквинус Таблетки 5мг 56 шт
- Яквинус таблетки — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
- Форма выпуска и состав
Наличие в аптеках
- Яквинус тб 5мг №56
- Яквинус: инструкция по применению, отзывы, цена на лечение в Москве
- Клинико-фармакологическая группа
- Яквинус: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
- Аналоги Яквинус
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- Яквинус 5мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Яквинус 5мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой - ☛ описание ☛ инструкция ☛ отзывы
- Показания к применению препарата Яквинус® (тофацитиниб) расширены
- Яквинус Таблетки 5мг 56 шт
Яквинус таблетки 5 мг. N56 (Тофацитиниб)
Некоторые реакции наблюдались также в рамках клинических исследований. Передозировка: Опыт передозировки при применении препарата Яквинус отсутствует. Лечение - симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется контроль состояния пациента на предмет развития признаков и симптомов нежелательных реакций. При развитии нежелательных реакций, следует назначить соответствующую терапию. Специфического антидота не существует. Взаимодействие: Взаимодействия, влияющие на применение препарата Яквинус Поскольку тофацитиниб метаболизируется под действием изофермента СYР3А4, весьма вероятно взаимодействие с препаратами, которые ингибируют или индуцируют данный изофермент.
При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента СYР3А4 например, кетоконазолом , а также при одновременном применении с одним или несколькими умеренными ингибиторами изофермента СYР3А4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 например, флуконазолом экспозиция тофацитиниба увеличивается см. При одновременном применении с мощными индукторами изофермента СYР3А4 например, рифампицином экспозиция тофацитиниба уменьшается. Вероятность влияния ингибиторов изофермента CYP2C19 или Р-гликопротеина на фармакокинетику тофацитиниба мала. Одновременное многократное применение тофацитиниба и мощных иммунодепрессантов у пациентов с ревматоидным артритом, псориазом, псориатическим артритом, анкилозирующим спондилоартритом,язвенным колитом или полиартикулярным ювенильным идиопатическим артритом не изучалось. Одновременное применение с метотрексатом 15-25 мг метотрексата один раз в неделю не оказывает влияния на фармакокинетику тофацитиниба. Взаимодействия, при которых Яквинус влияет на фармакокинетику других препаратов Исследования in vitro показали, что тофацитиниб в концентрациях, даже более чем в 80 раз превышающих равновесную Сmах общего тофацитиниба, возникающую при применении 5 мг и 10 мг два раза в день тофацитиниба у пациентов с ревматоидным артритом, псориатическим артритом, псориазом, язвенным колитом и полиартикулярным ювенильным идиопатическим артритом, существенно не ингибирует и не индуцирует активность основных препаратов, метаболизируемых цитохромами СYР1А2, СYР2В6, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, CYP2D6 и СYР3А4.
Данные результаты были подтверждены исследованиями in vitro лекарственного взаимодействия, которые показали отсутствие изменений фармакокинетики мидазолама, высокоселективного субстрата изофермента СYР3А4, при одновременном применении с тофацитинибом. Данные in vitro показывают, что тофацитиниб не ингибирует активность основного человеческого фермента, метаболизирующего лекарственные средства, уридин 5-дифосфат-глюкуронозилтрансферазы УГТ [УГТ1А1, УГТ1А4, УГТ1А6, УГТ1А9 и УГТ2В7], в концентрациях, в 250 раз превышающих равновесную Сmах общего тофацитиниба, возникающую при применении 5 мг и 10 мг два раза в день тофацитиниба у пациентов с ревматоидным артритом, псориатическим артритом, псориазом, язвенным колитом и полиартикулярным ювенильным идиопатическим артритом. Данные in vitro показали, что способность тофацитиниба в терапевтических концентрациях ингибировать такие переносчики как Р-гликопротеин, органические анионные транспортные полипептиды, органические анионные или катионные переносчики очень низка. Одновременное применение с тофацитинибом не оказывало влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов, левоноргестрела и этинилэстрадола у здоровых женщин. Данные изменения фармакокинетики метотрексата не требовали коррекции дозы, либо подбора индивидуальных доз метотрексата. У пациентов с ревматоидным артритом, псориазом, язвенным колитом и полиартикулярным ювенильным идиопатическим артритом клиренс тофацитиниба с течением времени не изменялся.
Это свидетельствует о том, что тофацитиниб не влияет на активность изоферментов СYР у этих пациентов. Таким образом, маловероятно, что одновременное применение субстратов изоферментов СYР с тофацитинибом приведет к клинически значимому увеличению их метаболизма у пациентов с ревматоидным артритом, псориазом, язвенным колитом и полиартикулярным ювенильным идиопатическим артритом. Сопутствующий прием препарата Яквинус не оказывал влияния на фармакокинетику метформина, свидетельствуя, что тофацитиниб не воздействует на переносчик органических катионов ОСТ2 у здоровых добровольцев. Особые указания: Комбинированное применение с другими противоревматическими средствами Применение препарата Яквинус не изучалось и его применения следует избегать у пациентов с ревматоидным артритом в комбинации с биологическими базисными противоревматическими препаратами БПРП , такими как ингибиторы фактора некроза опухоли ФИО , антагонисты интерлейкина ИЛ -1R, антагонисты ИЛ-6R, моноклональные антитела к СD20, селективные модуляторы ко-стимуляции и высокоактивные ммунодепрессанты, например азатиоприн , циклоспорин и такролимус , поскольку существует риск усиления иммуносупрессии с последующим увеличения риска развития инфекции. При применении препарата Яквинус в комбинации с МТТ наблюдалась более высокая частота нежелательных явлений, чем при применении препарата Яквинус в виде монотерапии. Применение препарата Яквинус не изучалось и его применения следует избегать у пациентов пЮИА в комбинации с биологическими базисными противоревматическими препаратами БПРП , такими как антагонисты ИЛ-6R, селективные модуляторы ко-стимуляции и высокоактивными иммунодепрессантами, например азатиоприн и циклоспорин , поскольку существует риск усиления иммуносупрессии с последующим увеличения риска развития инфекции.
Применение препарата Яквинус не изучалось и его применения следует избегать у пациентов с анкилозирующим спондилоартритом в комбинации с биологическими базисными противоревматическими препаратами БПРП или высокоактивными иммунодепрессантами, например азатиоприн и циклоспорин. Серьезные инфекции У пациентов, получающих иммуномодуляторы, включая биологические препараты и Яквинус, отмечены серьезные, а иногда и смертельные инфекции, вызванные бактериальными, микобактериальными, грибковыми, вирусными или иными оппортунистическими возбудителями. Самые частые серьезные инфекции, отмеченные при применении препарата Яквинус, включают пневмонию, инфекцию мочевыводящих путей, воспаление подкожной клетчатки, опоясывающии герпес, бронхит, септический шок, дивертикулит, гастроэнтерит, аппендицит и сепсис. Из числа оппортунистических инфекций при применении препарата Яквинус отмечены случаи развития туберкулеза и других микобактериальных инфекции, криптококкоза, гистоплазмоза, кандидоза пищевода, опоясывающего лишая с поражением различных дерматомов, цитомегаловирусной инфекции, ВК-вирусной инфекции и листериоза. У некоторых пациентов с ревматоидным артритом отмечали диссеминированные заболевания чаще всего при одновременном применении иммуномодуляторов метотрексата или глюкокортикостероидов, которые сами по себе и в дополнение к основному заболеванию ревматоидному артриту могут предрасполагать к развитию инфекций. Также возможно развитие и иных серьезных инфекций, которые не были зарегистрированы в клинических исследованиях например, кокцидиомикоза.
В одном крупном рандомизированном пострегистрационном исследовании безопасности PASS у пациентов с РА в возрасте 50 лет и старше по крайней мере с одним дополнительным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний пациентов, получавших тофацитиниб , по сравнению с ингибитором ФНО наблюдалось дозозависимое увеличение числа серьезных инфекций. Некоторые из этих серьезных инфекций привели к смертельному исходу. В исследовании также сообщалось об оппортунистических инфекциях. Яквинус не следует применять у пациентов с активной инфекциеи, включая локальные инфекции. Пациенты подлежат внимательному наблюдению на предмет развития признаков и симптомов инфекции во время и после терапии препаратом Яквинус. Яквинус следует временно отменить, если у пациента развилась серьезная инфекция, оппортунистическая инфекция или сепсис, до тех пор, пока не будет установлен контроль над состоянием пациента.
При развитии новой инфекции на фоне применения препарата Яквинус пациент подлежит быстрому и полному диагностическому обследованию по аналогии с пациентом, страдающим иммунодефицитом.
Проходя через печень медикамент подвергается метаболизму. Показания и ограничения для назначения Яквинус прописывают при ревматоидном артрите умеренной и тяжелой степени тяжести в том случае, если стандартная терапия с помощью НПВС не дала результата. Препарат запрещено назначать в том случае, когда у пациента: индивидуальная непереносимость состава медикамента; вирусный гепатит В и С; тяжелые патологии печени; скорость клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту; инфекционные заболевания в стадии обострения; нарушение всасывание галактозы и декстрозы; непереносимость молочного сахара; недостаток лактозы. Лечение нельзя проводить на фоне использования живых вакцин. Медикамент не стоит назначать параллельно с биологическими средствами, в том числе блокаторами фактора некроза опухоли, иммуносупрессорами, избирательными костимулирующими модуляторами и рядом других препаратов.
Назначение особым группам пациентов С осторожностью лекарственное средство нужно принимать пациентам старшей возрастной группы, так как существует вероятность развития инфекций, а также лицам, у которых существует риск разрыва стенок органов пищеварительной системы. Лекарственное средство не стоит прописывать женщинам в положении, кормящим грудью и несовершеннолетним пациентам. Так как нет достоверных данных о безопасности применения медикамента у этих категорий пациентов.
Фармакокинетика у пациентов с ревматоидным артритом Было установлено, что у пациентов с ревматоидным артритом AUC тофацитиниба при минимальной и максимальной массе тела 40 и 140 кг оказались сходными с таковой у пациентов массой тела 70 кг. Отмечена почти линейная взаимосвязь между массой тела и объемом распределения, что приводит к достижению более высокой Cmax и более низкой Cmin в плазме крови у пациентов с меньшей массой тела. Однако это различие не рассматривается как клинически значимое. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности вклад диализа в общий клиренс тофацитиниба относительно небольшой. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Детский возраст Исследований фармакокинстики, безопасности и эффективности тофацитиниба у детей не проводили. Фармакодинамика: Тофацитиниб представляет собой мощный, селективный ингибитор семейства янус-киназ, обладающий высокой селективностью в отношении прочих киназ генома человека. По результатам исследования киназ тофацитиниб ингибирует янус-киназы 1, 2, 3 и в меньшей степени - тирозин-киназу-2. Ингибирование янус-киназы-1 и янус-киназы-3 под действием тофацитиниба блокирует передачу сигнала посредством общих рецепторов, содержащих гамма-цепи, в отношении нескольких цитокинов, включая ИЛ-2, -4,-7,-9, - 15 и -21. Эти цитокины выполняют интегрирующую роль в процессах активации лимфоцитов, их пролиферации, функционирования и торможения передачи сигнала, что приводит к модулированию разнообразных аспектов иммунного ответа. Кроме того, ингибирование янус-киназы-1 приводит к ослаблению передачи сигнала под действием дополнительных провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-6 и ИФН-у. При более высокой экспозиции препарата ингибирование передачи сигнала янус-киназы-2 приводит к ингибированию передачи сигнала эритропоэтина. Расчетное максимальное снижение достигается по прошествии около 8-10 недель после начала терапии.
Описанные изменения обычно разрешаются спустя 2-6 недель после окончания терапии. Лечение препаратом Яквинус сопровождалось дозозависимым повышением количества В-клеток. Изменения количества циркулирующих Т-лимфоцитов и их субпопуляций были незначительными и непостоянными. Клиническое значение этих изменений неизвестно.
Со стороны обмена веществ: часто - гиперлипидемия, дислипидемия; нечасто - дегидратация. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - парестезия. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в мышцах и костях, артралгии; нечасто - тендинит, отек суставов, мышечное напряжение. Со стороны системы гемостаза: часто - лейкопения, анемия; нечасто - нейтропения. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель; нечасто - застойные явления в придаточных пазухах носа. Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; нечасто - эритема, кожный зуд. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования включая кисты и полипы : нечасто - рак кожи, не связанный с меланомой. Лабораторные и инструментальные показатели: часто - повышение активности ферментов печени, КФК, повышение концентрации ЛПНП, холестерина крови в клинических исследованиях впервые отмечались после первого месяца терапии и в дальнейшем оставались стабильными , повышение массы тела; нечасто - повышение активности трансаминаз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации ГГТП, нарушение функциональных проб печени. Прочие: часто - лихорадка, утомляемость, периферические отеки. Показания умеренный или тяжелый активный ревматоидный артрит у взрослых с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов БПВП. С осторожностью: при повышенном риске перфорации органов ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе ; у пациентов пожилого возраста в связи с высоким риском развития инфекционных заболеваний. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Адекватные, хорошо контролируемые исследования применения препарата Яквинус у беременных женщин не проводились. Способность тофацитиниба проникать в грудное молоко у человека не изучена. Следует прекратить грудное вскармливание в период терапии препаратом Яквинус. Применение при нарушениях функции печени Не следует применять Яквинус у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Доза препарата Яквинус не должна превышать 5 мг два раза в день у пациентов с умеренным нарушением функции печени. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекции дозы. Доза препарата Яквинус не должна превышать 5 мг два раза в день у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Применение у детей Противопоказано детям до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Коррекция дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. Особые указания Серьезные инфекции У пациентов с ревматоидным артритом, получающих иммуномодуляторы, включая биологические препараты и Яквинус, отмечены серьезные, а иногда и смертельные инфекции, вызванные бактериальными, микобактериальными, грибковыми, вирусными или иными оппортунистическими возбудителями. Самые частые серьезные инфекции, отмеченные при применении препарата Яквинус, включают пневмонию, воспаление подкожной клетчатки, опоясывающий герпес и инфекцию мочевых путей. Из числа оппортунистических инфекций при применении препарата Яквинус отмечены случаи развития туберкулеза и других микобактериальных инфекций, криптококкоза, кандидоза пищевода, опоясывающего лишая с поражением различных дерматомов, цитомегаловирусной инфекции, а также ВК-вирусной инфекции.
Аналоги препарата яквинус
Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Яквинус таблетки 5мг. инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, показания и противопоказания, аналоги. Инструкция по применению для Яквинус таблетки 5 мг 56 шт.
ЯКВИНУС табл. п.п.о. 5мг N56 (ПФАЙЗЕР, РФ/ГЕРМАНИЯ)
Лечение препаратом Яквинус сопровождается дозозависимым снижением циркулирующих натуральных киллеров CD16/56+. Одновременное применение препарата Яквинус и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может приводить к снижению или утрате клинической эффективности. Яквинус инструкция по применению, показания и противопокания, способ применения, состав, Цены и наличие в аптеках, сайт поиска лекарственных препаратов, поиск ближайшей аптеки, аптеки поблизости, поиск лекарств.
Применение препарата Яквинус для лечения ревматоидного артрита
Инструкция по применению включает лечение ревматоидного артрита в качестве показания. Яквинус: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Яквинус инструкция. Тофацитиниб при ревматоидном артрите. Лечение препаратом Яквинус сопровождалось дозозависимым повышением количества В-клеток.
Яквинус (тофацитиниб): цена, аналоги. Где дешевле купить Яквинус?
Изменение общего сывороточного уровня IgG, М и А на протяжении 6-месячного периода лечения пациентов с ревматоидным артритом было небольшим, независимым от дозы и сходным с таковым при применении плацебо. После лечения препаратом Яквинус пациентов с ревматоидным артритом отмечалось быстрое снижение сывороточного С-реактивного белка С-РБ , что сохранялось на протяжении всего периода лечения. Побочные действия: Инфекционные и паразитарные заболевания: частые - пневмония, опоясывающий герпес, бронхит, грипп, синусит, инфекции мочевого тракта, назофарингит, фарингит; нечастые туберкулез в том числе диссеминированный туберкулез ,дивертикулит, пиелонефрит, воспаление подкожной жировой клетчатки, вирусная инфекция, простой герпес, вирусный гастроэнтерит; редкие - сепсис, туберкулез центральной нервной системы ЦНС а, энцефалит, некротизирующий фасциит, криптококковый менингит,диссеминированный туберкулез,уросепсис, пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, пневмококковая пневмония, бактериальная пневмония, стафилококковая бактериемия, атипичная инфекция, вызванная микобактериями, инфекция, вызванная комплексом Mycobacterium avium, цитомегаловирусная инфекция, бактериемия, бактериальный артрит. Среди пациентов, принимавших Яквинус, частота серьезных инфекций была выше у лиц старше 65 лет, чем у лиц младше 65 лет. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - повышение артериального давления; нечастые -венозная тромбоэмболияд.
Со стороны пищеварительной системы: частые - боль в животе, рвота, гастрит, Со стороны пищеварительной системы: частые - боль в животе, рвота, гастрит, диарея, тошнота, диспепсия. Со стороны обмена веществ: частые - гиперлипидемия, дислипидемия; нечастые - дегидратация. Со стороны нервной системы: частые - головная боль; нечастые - парестезия. Психические расстройства: частые - бессонница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частые - боль в мышцах и костях, артралгии; нечастые - теидипит, отек суставов, мышечное напряжение. Со стороны крови и лимфатической системы: частые - лейкопения, анемия; нечастые - нейтропения, лимфопения. Не выявлено какой-либо четкой зависимости между нейтропенией и возникновением серьезных инфекций. Со стороны дыхательной системы: частые - одышка, кашель; нечастые - застойные явления в придаточных пазухах носа.
Со стороны кожных покровов: частые - сыпь; нечастые - эритема, кожный зуд. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - жировой гепатоз. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования включая кисты и полипы : нечастые - рак кожи, не связанный с меланомой. Нарушения, выявленные при клинических и лабораторных исследованиях: частые - повышение активности ферментов печени, креатинфосфокиназы КФК , повышение концентрации липопротеидов низкой плотности ЛПНП , холестерина крови в клинических исследованиях впервые отмечались после первого месяца терапии и в дальнейшем оставались стабильными , повышение массы тела; нечастые - повышение активности трансаминаз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации гаммаглутамилтрансферазы ГГТ , нарушение функциональных проб печени.
Пациентов с положительным результатом тестирования на гепатиты В и С исключили из клинических исследований. Перед началом терапии препаратом Яквинус следует провести скрининг на предмет наличия вирусного гепатита. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания за исключением рака кожи, не относящийся к меланоме РКНМ Существует возможность, что Яквинус влияет на защиту организма от злокачественных новообразований. Влияние терапии препаратом Яквинус на развитие и течение злокачественных новообразований неизвестно, однако в клинических исследованиях данного препарата регистрировали случаи развития злокачественных новообразований. У пациентов, получавших лечение препаратом Яквинус, были зарегистрированы случаи лимфомы.
Несмотря на то, что у пациентов с ревматоидным артритом, особенно с высокоактивной формой заболевания, наблюдается более высокий риск в несколько раз выше развития лимфомы по сравнению с общей популяцией, роль ингибирования Янус-киназ JAK , если таковая имеется, в развитии лимфомы неизвестна. Рекомендуется проводить периодическое обследование кожи у пациентов с повышенным риском развития рака кожи. Случаи перфорации органов ЖКТ В клинических исследованиях пациентов с ревматоидным артритом описаны случаи перфорации органов ЖКТ, хотя роль ингибирования янус-киназы при этих явлениях неизвестна. Такие случаи в основном были описаны как перфорация дивертикула, перитонит, абсцесс в брюшной полости и аппендицит. Относительный вклад сопутствующей терапии и применения препарата Яквинус при развитии перфорации органов ЖКТ неизвестен.
Яквинус следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском перфорации органов ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе. Пациенты с новыми симптомами со стороны органов ЖКТ подлежат немедленному обследованию для раннего выявления перфорации органов ЖКТ. Не рекомендуется начинать терапию препаратом Яквинус у пациентов с низким числом лимфоцитов т. Уровень лимфоцитов необходимо контролировать на исходном уровне и затем каждые 3 месяца см. Уровень нейтрофилов следует контролировать на исходном уровне и после 4—8 недель терапии, а затем каждые 3 месяца см.
Гемоглобин следует контролировать на начальном этапе терапии, после 4—8 недель терапии, а затем каждые 3 месяца см. Липиды: лечение препаратом Яквинус сопровождается повышением уровня липидов крови — общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также холестерина липопротеидов высокой плотности ЛПВП. Максимальный эффект обычно отмечался в течение 6 недель. Оценку липидных параметров следует выполнять по прошествии около 4—8 недель после начала терапии. Применение статинов у пациентов с повышенной концентрацией общего холестерина и холестерина ЛПНП на фоне терапии препаратом Яквинус позволяет достичь исходных показателей.
Вакцинации Информация по ответу на вакцинацию или вторичной трансмиссии инфекции при введении живых вакцин пациентам, получающим Яквинус, до настоящего времени отсутствует. Не рекомендуется вводить живые вакцины одновременно с препаратом Яквинус.
Бляшечный псориаз Яквинус тофацитиниб показан для лечения взрослых с хроническим бляшечным псориазом умеренной или тяжелой степени выраженности, когда показана системная терапия или фототерапия. Язвенный колит Яквинус тофацитиниб показан для индукционной и поддерживающей терапии взрослых пациентов с умеренным или тяжелым активным язвенным колитом ЯК с недостаточным ответом, потерей ответа или непереносимостью кортикостероидов, азатиоприна АЗТ , 6-меркаптопурина 6-МП или ингибиторов фактора некроза опухолей ФНО. Полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит Яквинус тофацитиниб показан для лечения активного полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита пЮИА у пациентов в возрасте 2 лет и старше.
Равновесная концентрация достигается в течение 24-48 часов с незначительным накоплением после приема два раза в день. В клинических исследованиях тофацитиниб применяли вне зависимости от приема пищи. Тофацитиниб преимущественно связывается с альбумином и не связывается с? Тофацитиниб в равной степени распределяется между эритроцитами и плазмой крови. Фармакологическая активность связана с неметаболизированиым тофацитинибом.
Фармакокинетика у пациентов с ревматоидным артритом Было установлено, что у пациентов с ревматоидным артритом AUC тофацитиниба при минимальной и максимальной массе тела 40 и 140 кг оказались сходными с таковой у пациентов массой тела 70 кг. Отмечена почти линейная взаимосвязь между массой тела и объемом распределения, что приводит к достижению более высокой Cmax и более низкой Cmin в плазме крови у пациентов с меньшей массой тела. Однако это различие не рассматривается как клинически значимое. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности вклад диализа в общий клиренс тофацитиниба относительно небольшой. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Детский возраст Исследований фармакокинстики, безопасности и эффективности тофацитиниба у детей не проводили. Фармакодинамика: Тофацитиниб представляет собой мощный, селективный ингибитор семейства янус-киназ, обладающий высокой селективностью в отношении прочих киназ генома человека. По результатам исследования киназ тофацитиниб ингибирует янус-киназы 1, 2, 3 и в меньшей степени - тирозин-киназу-2. Ингибирование янус-киназы-1 и янус-киназы-3 под действием тофацитиниба блокирует передачу сигнала посредством общих рецепторов, содержащих гамма-цепи, в отношении нескольких цитокинов, включая ИЛ-2, -4,-7,-9, - 15 и -21.
Бляшечный псориаз — хроническое неинфекционное заболевание кожи, которое является наиболее распространенной формой псориаза. Бляшечный псориаз — аутоиммунное заболевание, которое на сегодняшний день считается генетически детерминированным и развивается под воздействием ряда факторов стресс, инфекции и т.
С подробной информацией о способах применения и дозах, а также об ограничениях по применению препарата, можно ознакомиться в инструкции.
Аналоги препарата яквинус
Яквинус можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими небиологическими БПВП. Инструкция по применению ЯКВИНУС. Яквинус инструкция по применению, показания и противопоказания, способ применения, состав, Цены и наличие в аптеках, сайт поиска лекарственных препаратов, поиск ближайшей аптеки, аптеки поблизости, поиск лекарств.