В статье рассматриваем симптомы отравления парацетамолом (ацетаминофеном) и признаки поражения печени им. С конца XIX века парацетамол известен как препарат с жаропонижающим и анальгезирующим свойством. Его действие, дозировка, клиническая эффективность и безопасность хорошо изучены.
Парацетамол инструкция по применению
Если парацетамол такой токсичный, почему же его можно принимать детям с грудного возраста? Механизм действия парацетамола состоит в ингибировании циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3), воздействии на эндоканнабиноидную систему и серотонинергический путь. Исследование Университета штата Огайо, проведенное в 2020 году, пришло к выводу, что парацетамол влияет на человеческое сознание и может даже изменить характер в краткосрочной перспективе.
Первый среди равных: можно ли пить парацетамол при простуде?
Прием алкоголя или похмельный синдром Причем многие из этих противопоказаний связаны с высокой токсичностью парацетамола для печени и почек. Почему нельзя пить парацетамол при температуре 37 Отдельно стоит сказать вот о чем. Многие принимают парацетамол в надежде "продавить" начинающуюся простуду или вирусное заболевание. Однако стоит помнить - парацетамол не лечит инфекции и может лишь чуть притупить симптомы. Поэтому принимать его при температуре ниже 38 градусов категорически не рекомендуется. До этого уровня жара иммунитет сам справляется с болезнью.
Важные нюансы при приеме парацетамола: Продолжительность приема этого средства не должна превышать четырех дней. Несмотря на то, что беременность и лактация служит противопоказанием приема, в некоторых случаях именно парацетамол считается наиболее безвредным средством для снижения температуры. С осторожностью следует принимать средство при сахарном диабете. Его использование может вызвать резкое падение уровня глюкозы в крови. Парацетамол способен понижать уровень артериального давления. Это следует учитывать при гипотензии. Нельзя комбинировать прием с алкоголем, так как это усиливает вредное влияние на печень. Одновременный прием с антидепрессантами и барбитуратами усиливает токсическое действие парацетамола. Прием средства обязательно необходимо сочетать с достаточным количеством выпитой жидкости.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - гипокалиемия, гипергликемия; редко - снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна - увеличение креатинина в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность. При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола. При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама. Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени. Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом. При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма процессов глюкуронизации и окисления и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала. При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего. При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени. При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника. Особые указания Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
При дозе 125 мг на кг появляется риск повреждения печени значительно возрастает, а в результате приема 250 мг вещества на кг и более гепатотоксичность неизбежна. Симптомы отравления парацетамолом Практически каждый пациент с ОРВИ либо ковид-19 попадает на прием к врачу, уже приняв препараты, содержащие парацетамол. В связи с большим потоком пациентов и загруженностью врачей, довольно легко пропустить признаки отравления парацетамолом. Клинически можно выделить четыре фазы отравления. Первая фаза - это первые часы от момента приема средства. Для нее характерны недомогание, повышенная потливость, тахикардия, сонливость, иногда сосудистый коллапс, а также и гастроинтестинальные проявления боли в животе, рвота и тошнота. В функциональных тестах печени, примерно через двенадцать часов от приема парацетамола, преобладает незначительный рост уровня АСТ, АЛТ аминотрансфераз. Вторая фаза длится от 24 до 48 часов. В этот период пациенты могут чувствовать себя вполне удовлетворительно, без каких-либо симптомов отравления.
Парацетамол (Paracetamolum) описание
Запрещено совместное применение Парацетамола и алкоголя. При беременности Считается, что Парацетамол при беременности может быть назначен тогда, когда риск, связанный с его использованием, оправдан его высокой эффективностью и крайней необходимостью. При этом необходимо учитывать, что ряд исследований подтверждает токсическое действие на плод при применении Парацетамола при беременности. Так, с данным препаратом связывают случаи развития крипторхизма у мальчиков, чьи матери использовали его, будучи беременными. Таким образом, назначение по показаниям Парацетамола при беременности должно происходить исключительно при участии врача.
И тем более нервируют выводы ученых из Университета штата Огайо, которые обнаружили, что это лекарство влияет на поведение людей, делая их более безрассудными. Обезболивающий эффект парацетамола основан на снижении остроты чувств, уменьшении тревожности пациента. Он перестает беспокоиться, успокаивается, перестает остерегаться рисков. В этом и кроется опасность — под воздействием препарата человек перестает адекватно оценивать риски даже при наличии прямых указаний. Такое «бесстрашное» поведение сулит серьезные проблемы.
Сейчас ни для кого не секрет, что подобный препарат высокотоксичен. На протяжении всей истории человечества люди искали, находили и отправлялись на новые поиски средства от боли. Сперва это были травы, потом забродившие напитки. Мед, опиум, кора ивы, конопля, аспирин... Так, на протяжении нескольких веков пальму первенства среди анальгетиков занимал опий [15]. Его широко применяли в медицинской практике, начиная с Античности, что нашло отражение в массовой культуре рис. К сожалению, некоторые лекарства способны вызывать зависимость [16]. Рисунок 6. Кадр из художественного фильма «Лекарь: Ученик Авиценны». Главный герой проводит аппендэктомию, обезболивает при помощи опия, XI век. Но в связи с широкой доступностью и явными болеутоляющими свойствами люди стали злоупотреблять приемом парацетамола. То и дело в больницы поступают пациенты, общая клиническая картина которых включает печеночную недостаточность, вплоть до некроза. Однако речь идет не о «молекулярной» зависимости, когда ваш организм требует еще больше волшебного средства, которое пришлось по душе группе клеток. Нет, природа зависимости от парацетамола другая. Речь идет о психологии. Согласитесь, все мы знаем, что парацетамол не является наркотиком и относительно безопасен. Так что же нам мешает принять его раз заболел зуб , два что-то суставы ноют , три голова побаливает , а там уже недалеко и со счета сбиться. На сегодня парацетамол является одним из лидеров среди лекарств, с помощью которых люди сознательно вредят себе. До сих пор точно не известен механизм действия парацетамола, а точнее его мишени [17]. Исследователи по всему миру продолжают изучать свойства и побочные эффекты лекарственного средства. Появляются публикации, подтверждающие негативное воздействие парацетамола на определенные группы людей возрастные или подверженные каким-либо заболеваниям. Помимо этого, парацетамол, вероятно, не стоит применять регулярно — в связи с его негативным воздействием на печень и желудочно-кишечный тракт. Есть надежда, что вскоре исследователям удастся установить точный механизм действия парацетамола, после чего будет возможно сопоставить все риски и применять данное лекарство наиболее безопасно и рационально. Дорогу осилит идущий — в перспективе, возросшее внимание к препарату, проложит путь для других анальгетиков и жаропонижающих средств. Литература H. Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole. Computational Study on Paracetamol Drug. Journal of Physical Chemistry and Functional Materials. Bauer, Shanna H. Taylor, et. Paracetamol use during pregnancy — a call for precautionary action.
Активированный уголь можно использовать для уменьшения абсорбции парацетамола, если человек приходит в больницу вскоре после передозировки. В то время как антидот, ацетилцистеин также называемый N-ацетилцистеин или NAC , действует как предшественник глутатиона, помогая организму регенерировать достаточно, чтобы предотвратить или, по крайней мере, уменьшить возможное повреждение печени, часто требуется пересадка печени, если повреждение печени становится тяжёлым [120]. Почечная недостаточность также является возможным побочным эффектом. Кроме того, он имеет меньше побочных эффектов, чем другие антидоты, такие как димеркапрол и цистеамин; его преимущество над метионином было неясным. Ацетилцистеин следует назначать людям с отравлением парацетамолом при риске повреждения печени, риск зависит от принятой дозы, времени приёма пищи и данных лабораторных исследований. Эти клинические испытания показали, что при использовании более медленной инфузии и низкой начальной дозы ацетилцистеина может быть уменьшена доля таких побочных эффектов, как тошнота , рвота , а также аллергия нежелательные реакции организма на лекарство, такие как сыпь [121].
Учёные обнаружили влияние парацетамола на психику человека
Парацетамол гепатотоксичен и (в меньшей степени) нефротоксичен – он разрушает клетки печени и почек, влияет на функционирование этих органов. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием1–5. Одно из самых популярных и доступных обезболивающих парацетамол смертельно опасно для организма. Парацетамол представляет опасность из-за своего длительного воздействия на организм. Одно из самых популярных и доступных обезболивающих парацетамол смертельно опасно для организма. Благодаря кофеину в составе этих препаратов жаропонижающее и обезболивающее действие парацетамола способно проявляться уже через 10 минут19.
Парацетамол
Терапевт, кардиолог, известный телеведущий Александр Мясников рассказал, какие ошибки при применении парацетамола могут привести к столь трагическим последствиям. Ученые изучили влияние парацетамола на пациентов с гипертонией в анамнезе. Ученые выяснили, что после приема парацетамола у человека притупляются как отрицательные, так и положительные эмоции. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием1–5. Названы 8 побочных эффектов парацетамола, которые разрушают здоровье и психику. Однако доступность и невысокая стоимость парацетамола зачастую провоцирует передозировку этим лекарством у всех категорий населения.
Парацетамол: когда популярное лекарство становится опасным для здоровья
Активность первого из них снижается при конкурентном ингибировании теофиллином, что может ослабить ацетаминофеновую интоксикацию при одновременном применении двух этих лекарств. У больных СПИДом возможно связанное с питанием истощение запасов глутатиона. Вероятно, множественные дозы ацетаминофена противопоказаны при лечении зидовудином лиц с подозрением на пониженный уровень глутатиона вследствие плохого питания, СПИДа или потребления алкоголя, а также при дополнительном применении средств, стимулирующих Р450-зависимые ферменты, например противосудорожных лекарств. Судя по результатам исследований на животных, адренергические агонисты сокращают печеночные запасы глутатиона и могут потенцировать гепатотоксичность ацетаминофена. При передозировке парацетамола ацетаминофена и будущая мать, и плод подвергаются риску гепатотоксичности, поскольку это лекарство но не его конъюгаты легко диффундирует через плаценту как человека, так и подопытных животных. Однако четких указаний на тератогенность ацетаминофена и N-ацетилцистеина нет. Лечение беременных пациенток с передозировкой должно вестись по стандартной схеме. Само по себе отравление ацетаминофеном не служит показанием к прерыванию беременности. Обмен парацетамола у плода и новорожденного ребенка Уже на ранних этапах развития плода его гепатоциты могут окислять ацетаминофен до его токсичного метаболита, а способность конъюгировать лекарство с глутатионом достигает взрослого уровня по мере полового созревания человека. Интенсивность сульфатной конъюгации возрастает по мере созревания плода, а глюкуронидирование у плода почти не выявляется. Пониженное отношение цистеиновых и меркаптуриновых конъюгатов к сульфатным и глюкуронидным наводит на мысль о слабой активности соответствующего варианта цитохрома Р450 у новорожденного.
Низкая скорость образования детоксикации токсичного метаболита цистеиновым и меркаптуриновым способами может означать меньшую, чем у взрослых, чувствительность новорожденных к индуцируемой ацетаминофеном гепатотоксичности. У новорожденных, матери которых страдали от передозировки ацетаминофена, степень поражения печени ниже, чем у детей старшего возраста и взрослых; однако, если высокая доза ацетаминофена проникает через плацентарный барьер, опасность для плода сохраняется, поскольку его печень окисляет лекарство до токсичного метаболита. Хотя у плода и в раннем возрасте преобладает сульфатирование, начиная с 10 лет на первый план выходит глюкуронизирование. Схему метаболизации ацетаминофена у разных возрастных групп представил Roberts. Молниеносная печеночная недостаточность При тяжелом отравлении парацетамолом ацетаминофеном молниеносная печеночная недостаточность может развиться на третий — шестой день. Для нее характерны прогрессирующая желтуха, энцефалопатия, повышение внутричерепного давления, сильное нарушение гемостаза с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием и кровотечением, гипервентиляция, ацидоз, гипогликемия и почечная недостаточность. Прогноз очень неблагоприятный. Острая печеночная недостаточность во всех возрастных группах может также наблюдаться при инфекционном гепатите вирусы гепатитов А, В, С и D, ветряной оспы, герпеса, Коксаки, ECHO, Эпштейна—Барр, аденовирус , синдроме Рейе характеризующемся неукротимой рвотой в сочетании с аномальной гистологией печени , при обострении хронической патологии печени болезни Вильсона, хронического активного гепатита , токсическом гепатите отравлении бледной поганкой Amanita phalloides, пирролизидиновыми алкалоидами, четыреххлористым углеродом, хлорданом и ятрогенном поражении печени изониазидом, p-аминосалициловой кислотой, тетрациклином, вальпроевой кислотой, салицилатами, галотаном.
Однако доступность и невысокая стоимость парацетамола зачастую провоцирует передозировку этим лекарством у всех категорий населения.
Многие лечат простуду самостоятельно, не обращаясь к врачу и тем самым не соблюдая дозировку и сочетаемость жаропонижающих и противопростудных средств. Кроме того, люди плохо ориентируются в предназначении лекарств, очень часто наряду с препаратами для понижения температуры принимая еще и комплексные препараты. При этом они не знают, что у парацетамола планка безопасности очень низкая. Семашко по санитарной авиации, в связи с ухудшением состояния была доставлена пациентка из центральной районной больницы, которую к большому сожалению не удалось спасти. Приносим глубокие соболезнования родным, близким и детям, которые лишились матери. Необходимо беречь себя. Один мой знакомый приехал из Италии и по ходу путешествия заболел. По традиции зашел в итальянскую аптеку и обратил внимание на то, что она совсем не похожа на аптеку. В нашем понимании - это много полок с лекарствами, порошками, таблетками, инъекционными препаратами, вместо этого на выставке стояли разные крема, средства личной гигиены и все в этом роде.
А где же лекарства? На что ему ответили, что все лекарства у них есть и единственное, что требуется - это карточка с названиями препаратов, которые прописал врач.
При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных в том числе недоношенных и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом обладают низкой фармакологической в том числе токсической активностью. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность В исследованиях на животных и исследованиях, проводимых у людей, не было выявлено какого-либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.
Являясь самым распространенным антипиретиком и ненаркотическим анальгетиком в мире, парацетамол и все препараты, в составе которых он есть, обладают болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Парацетамол блокирует структурный фермент циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и индуцируемый фермент ЦОГ-2 , влияя на терморегуляцию и болевой центр. Таким образом его прием купирует головные боли, боль в горле, фебрильный дискомфорт, лихорадочный синдром, озноб, миалгию и другие клинические симптомы, позволяя человеку легче справляться с неприятными проявлениями вирусного заболевания и улучшая общее состояние здоровья.
Особо стоит отметить, что парацетамол способен вызвать минимум побочных эффектов со стороны центральной нервной и кроветворной систем, а также ЖКТ. Более, чем 130-летний опыт использования лекарственного средства, показал, что по безопасности оно превосходит метамизол и ибупрофен. И несмотря на то, что современный фармацевтический рынок предлагает широкий ассортимент средств для снижения общетоксической и местной симптоматики вирусных заболеваний, парацетамол и многокомпонентные препараты на его основе, являются главными болеутоляющими и жаропонижающими средствами. Поэтому на вопрос «помогает ли парацетамол при лечении от ОРВИ, гриппа и простуды у взрослых и детей» однозначно можно ответить «да, его применение имеет высокую доказанную эффективность». Как принимать парацетамол при простуде и других ОРВИ?
У большинства больных ОРВИ протекает без развития тяжелых осложнений и для уменьшения проявления симптоматики они используют безрецептурные лекарственные препараты, в особенности парацетамол. Это нередко провоцирует риск отравления из-за передозировки и возникновение побочных действий, например, поражение печени, если не учитывается сочетаемость с другими лекарственными средствами и алкогольными напитками. Причем опасные симптомы несоблюдения доз и лекарственной сочетаемости встречаются одинаково и у взрослого населения, и у детей. Как правильно пить парацетамол? Когда его принимать при ОРВИ, в том числе простуде и гриппе?
Повышенная температура тела и болевой синдром — наиболее распространенные симптомы, которые возникают на фоне простудных заболеваний. Как видно, парацетамол при лечении ОРВИ имеет преимущество перед рядом других препаратов — его применение возможно и при простуде с температурой и без температуры, ведь он не понижает температуру тела, если она находится в рамках нормы.