Применение препарата Аторвастатин Медисорб противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Специфического антидота для лечения передозировки препаратом Аторвастатин Медисорб нет.
Аторвастатин Медисорб таблетки 40 мг 30 шт. в Москве
Аторвастатин Медисорб снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими. Препарат Аторвастатин Медисорб следует применять с осторожностью у пациентов которые потребляют значительные количества алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевания печени. atorvastatin medisorb, atorvastatin bolshaya upakovka. Применение аторвастатина в комбинации с другими лекарственными средствами. Специфического антидота для лечения передозировки препаратом Аторвастатин Медисорб нет. Инструкция по применению для Аторвастатин Медисорб таблетки 40 мг 30 шт. Аторвастатин-Вертекс Таблетки покрытые оболочкой 10 мг 30 шт.
Аторвастатин Медисорб таблетки 10 мг 60 шт
Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Аторвастатин Медисорб таблетки 20мг. Купить Аторвастатин медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №30 АО МЕДИСОРБ по цене от 0 ₽ в Москве в интернет аптеке | Заказать Аторвастатин. Аторвастатин Медисорб снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими. Купить Аторвастатин медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №30 АО МЕДИСОРБ по цене от 0 ₽ в Москве в интернет аптеке | Заказать Аторвастатин.
Аналоги Аторвастатин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт. Медисорб
- Аторвастатин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 30 шт
- Аторвастатин-Медисорб таб ппо 40мг №30
- Аторвастатин Медисорб таблетки п.п.о. 20мг N30
- АТОРВАСТАТИН МЕДИСОРБ ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 20МГ №30
Реестр предельных отпускных цен на ЖНВЛП (ЖНВЛС)
- Лекарственный препарат Аторвастатин Медисорб
- Аторвастатин Медисорб таблетки 10 мг 60 шт инструкция по применению
- аторвастатин медисорб - инструкция по применению
- Производитель:
- Аторвастатин Медисорб : инструкция по применению
Аторвастатин
Недостаточность функции печени Концентрация аторвастатина значительно повышается Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс В по классификации Чайлд-Пью см. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 имеется риск повышения экспозиции аторвастатина, что может привести к повышению риска рабдомиолиза. Нарушение захвата аторвастатина печенью, связанное с генетическими нарушениями, также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны. Более поздний прием аторвастатина после рифампицина связан со значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует учитывать, что повышение экспозиции аторвастатина при клиническом применении скорее всего выше, чем наблюдаемое в данном исследовании. В связи с этим следует применять наиболее низкую дозу аторвастатина. Профилактика сердечно-сосудистых осложнений - профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска; - вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости реваскуляризации. С осторожностью У пациентов, злоупотребляющих алкоголем, у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Аторвастатин противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение аторвастатина противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. В случае выявления беременности или подозрении на нее в процессе лечения аторвастатином, прием препарата следует немедленно прекратить на весь период беременности или до тех пор, пока не будет установлено отсутствие беременности. Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком.
При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин Медисорб, пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Аторвастатин Медисорб составляет 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума через 4 недели.
При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной — 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых осложнений В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений холестерина-ЛПНП соответствующих современным рекомендациям. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза — 10 мг в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта.
Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Нарушение функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата Аторвастатин Медисорб необходимо снижать при регулярном контроле сывороточной активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ. Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста коррекция доз препарата не требуется. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу препарата Аторвастатин Медисорб при одновременном применении и ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир , кларитромицином и итраконазолом. Побочное действие Аторвастатин обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. Инфекции и инвазии: часто — назофарингит; Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; Нарушения со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции; нечасто — крапивница; очень редко - анафилаксия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Психические нарушения: нечасто - «кошмарные» сновидения, бессонница; частота неизвестна — депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, амнезия; редко - периферическая нейропатия; частота неизвестна — потеря или снижение памяти. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — возникновение «пелены» перед глазами; редко — нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - «шум» в ушах, очень редко - потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — боль в горле, носовое кровотечение; частота неизвестна — единичные случаи интерстициального заболевания легких особенно при длительном применении. Желудочно-кишечные нарушения: часто — запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — холестаз; очень редко - печеночная недостаточность.
Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов которые ингибируют изофермент CYP3A4 его чрезмерное употребление более 12 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например эфавирензом рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае если одновременного применения невозможно избежать следует тщательно контролировать эффективность такой терапии. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона поэтому взаимодействие с другими препаратами метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин В клинических исследованиях у пациентов регулярно получающих терапию варфарином при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки приводило к небольшому увеличению протромбинового времени приблизительно на 17 сек. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие затрагивающее антикоагулянтную функцию следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами и достаточно часто в период терапии чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени. Как только отмечаются стабильные цифры протромбинового времени его контроль можно проводить также как рекомендуют для пациентов получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов которые не получала лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота В период пострегистрационного наблюдения были отмечены случаи развития рабдомиолиза у пациентов принимающих одновременно статины включая аторвастатин и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен. У пациентов для которых использование фузидовой кислотой считают необходимым лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой например для лечения тяжелых инфекций необходимость совместного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости чувствительности или боли. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными препаратами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено.
Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 80 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта и переносимости. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется см. Побочные действия Аторвастатин обычно хорошо переносится, побочные реакции, как правило, легкие и проходящие. Нарушения психики: нечасто - «кошмарные» сновидения, бессонница, частота неизвестна - депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, амнезия, редко - периферическая нейропатия, частота неизвестна - потеря или снижение памяти. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - возникновение «пелены» перед глазами, редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - «шум» в ушах, очень редко - потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - боль в горле, носовое кровотечение, частота неизвестна - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, редко - холестаз, очень редко - вторичная печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, алопеция, редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема в том числе синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов, боль в спине, мышечно-скелетные боли, нечасто - боль в шее, мышечная слабость, редко — миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия , частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенцция, очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, астеничный синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: часто - отклонение от нормы результатов «печеночных» тестов ACT и АЛТ , повышение активности сывороточной кретинфосфокиназы КФК , нечасто - лейкоцитурия, частота неизвестна - повышение концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции, очень редко - анафилаксия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - назофарингит. Дети Побочные реакции, связанные с приемом препарата, по количеству не отличались от реакций на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями, вне зависимости от частоты контроля, являлись инфекции. Передозировка Специфического антидота для лечения передозировки аторвастатином нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Следует провести функциональные тесты печени и контролировать активность КФК. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, и др. Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Он содержит активное вещество аторвастатин, которое блокирует фермент HMG-CoA редуктазу, ответственный за синтез холестерина в организме. Аторис Аторис — это лекарственный препарат, производимый компанией Зентива. Он также содержит аторвастатин в качестве активного компонента. Цель его применения — снизить уровень холестерина в крови и предупредить возникновение сердечно-сосудистых заболеваний. Аторис действует аналогично Аторвастатину Медисорб, блокируя синтез холестерина в организме и повышая уровень полезного холестерина. Оба препарата эффективны в снижении холестерина, однако выбор между ними может зависеть от индивидуальных особенностей пациента, его состояния здоровья и рекомендаций врача. Важно провести консультацию с врачом или фармацевтом, чтобы определить наиболее подходящий препарат и его дозировку для достижения максимального эффекта при лечении гиперхолестеринемии и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Аторвастатин Зентива: другой вариант медикамента Преимущества Аторвастатина Зентива Аторвастатин Зентива обладает аналогичным составом и принципом действия, как и Медисорб, однако имеет свои собственные преимущества. Препарат производится с использованием самых современных технологий и отвечает высоким стандартам качества. Благодаря этому, Аторвастатин Зентива обеспечивает эффективную снижение уровня холестерина в крови, а также предотвращает образование новых отложений на стенках сосудов. Дозировка и применение Аторвастатина Зентива Аторвастатин Зентива доступен в различных дозировках, что позволяет подобрать оптимальную для каждого пациента. Обычно начальная доза составляет 10 мг, но в зависимости от индивидуальных особенностей организма, ее можно увеличить до 80 мг. Препарат принимается один раз в сутки внутрь, независимо от приема пищи. Длительность приема и дозировку следует согласовывать с лечащим врачом. Снижение уровня холестерина в крови; Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний; Предотвращение рецидивов инфаркта миокарда и инсульта; Улучшение общего состояния и качества жизни пациентов с дислипидемией. Аторвастатин Зентива является надежным медикаментом, предоставляющим широкий спектр положительных эффектов при лечении нарушений липидного обмена в организме. Он помогает улучшить состояние пациента, снизить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и повысить общую жизнестойкость. Проконсультируйтесь со специалистом и не забывайте соблюдать режим лечения для достижения наилучших результатов. Особенности Аторвастатина Зентива Аторвастатин Зентива является одним из многочисленных препаратов, содержащих активное вещество аторис.
Аторвастатин Медисорб таб. п.п.о. 20мг №30
| АТОРВАСТАТИН-МЕДИСОРБ 10МГ. №60 ТАБ. П/П/О /МЕДИСОРБ/ | Применение препарата Аторвастатин Медисорб противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. |
| Самый безопасный статин для снижения холестерина | Аторвастатин отечественный препарат 3 поколения, осторожно, разрушает не только печень, но и мозг. |
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 80 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта и переносимости. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ.
Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется см. Побочные действия Аторвастатин обычно хорошо переносится, побочные реакции, как правило, легкие и проходящие. Нарушения психики: нечасто - «кошмарные» сновидения, бессонница, частота неизвестна - депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, амнезия, редко - периферическая нейропатия, частота неизвестна - потеря или снижение памяти. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - возникновение «пелены» перед глазами, редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - «шум» в ушах, очень редко - потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - боль в горле, носовое кровотечение, частота неизвестна - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, редко - холестаз, очень редко - вторичная печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, алопеция, редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема в том числе синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов, боль в спине, мышечно-скелетные боли, нечасто - боль в шее, мышечная слабость, редко — миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия , частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенцция, очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, астеничный синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: часто - отклонение от нормы результатов «печеночных» тестов ACT и АЛТ , повышение активности сывороточной кретинфосфокиназы КФК , нечасто - лейкоцитурия, частота неизвестна - повышение концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции, очень редко - анафилаксия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - назофарингит. Дети Побочные реакции, связанные с приемом препарата, по количеству не отличались от реакций на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями, вне зависимости от частоты контроля, являлись инфекции.
Передозировка Специфического антидота для лечения передозировки аторвастатином нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Следует провести функциональные тесты печени и контролировать активность КФК. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.
Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, и др. Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина.
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина.
В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. По сравнению с другими статинами за исключением розувастатина аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Показание к применению Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия тип IIа по классификации Фредриксона ; комбинированная смешанная гиперлипидемия типы IIа и IIb по классификации Фредриксона ; дисбеталипопротеинемия тип III по классификации Фредриксона в качестве дополнения к диете ; семейная эндогенная гипертриглицеридемия тип IV по классификации Фредриксона , резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития - возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т. Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Способы применения и дозы Препарат принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препарата Аторвастатин Медисорб пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию.
Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.
У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см.
Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.
Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов.
Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания Гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина, ХС- ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию гетерозиготный вариант или комбинированную смешанный гиперлипидемию соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона , когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска, вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более, чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы. Период грудного вскармливания. Женщины детородного возраста, не имеющие адекватные методы контрацепции. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе , за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет. Одновременное применение с фузидовой кислотой.
Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение препарата противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно.
В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. Аторвастатин противопоказан в период грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Способ применения и дозы Внутрь.
Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата составляет 10 мгЛ раз в сутки, терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума через 4 недели. При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки.
Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин В клинических исследованиях у пациентов, регулярно получающих терапию варфарином при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки, приводило к небольшому увеличению протромбинового времени приблизительно на 1,7 сек. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и достаточно часто в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени. Как только отмечаются стабильные цифры протромбинового времени, его контроль можно проводить также, как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты.
При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получали лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота В период пострегистрационного наблюдения были отмечены случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно статины, включая аторвастатин, и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен. У пациентов, для которых использование фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача.
Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными препаратами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено. Исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились. Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампренавир с ритонавиром и нелфинавир , ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир , кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Передозировка Специфического антидота для лечения передозировки препаратом Аторвастатин Медисорб нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Следует провести функциональные тесты печени и контролировать активность КФК. Поскольку аторвастатин активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.
Особые указания Влияние на печень Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса при лечении аторвастатина отмечали умеренное повышение более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы активности «печеночных» трансаминаз ACT и АЛТ в плазме крови. Повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы аторвастатина, временной или полной отмене препарата активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин Медисорб или после увеличения его дозы необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует контролировать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз, АЛТ и ACT следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин Медисорб. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин Медисорб см. Терапию препаратом Аторвастатин Медисорб следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или подозрении на ее развитие.
Риск миопатии при лечении препаратами этого класса повышался при одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др.
Аторвастатин. Применение гиполипидемического лекарственного средства
При применении статинов были зарегистрированы редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии ИОНМ — миопатии аутоиммунного генеза. ИОНМ характеризуется слабостью в проксимальных группах мышц и повышением уровня креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение приема статинов; при биопсии мышц выявляется некротизирующая миопатия, не сопровождающаяся выраженным воспалением; улучшение наступает при приеме иммунодепрессантов. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщать своему врачу о появлении необъяснимых болей, болезненности или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры, а также, если мышечная симптоматика сохраняется после прекращения приема аторвастатина. При выраженном повышении уровня КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию, лечение аторвастатином должно быть прекращено.
Рассматривая вопрос о проведении комбинированной терапии аторвастатином и производными фибриновой кислоты, эритромицином, кларитромицином, саквинавиром в комбинации с ритонавиром, лопинавиром в комбинации с ритонавиром, дарунавиром в комбинации с ритонавиром, фозампренавиром или фозампренавиром в комбинации с ритонавиром, противогрибковыми препаратами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемической дозировке, врачи должны тщательно взвешивать предполагаемую пользу и потенциальные риски и тщательно контролировать состояние пациентов на предмет выявления любых признаков и симптомов мышечной боли, болезненности или слабости мышц, особенно в течение первых месяцев терапии, а также во время повышения дозы каждого из этих препаратов. В случае необходимости применения аторвастатина с указанными выше препаратами следует рассмотреть возможность применения аторвастатина в более низких начальных и поддерживающих дозах. В подобных ситуациях необходимо периодически определять активность креатинфосфокиназы КФК , однако такой контроль не гарантирует предотвращения развития тяжелой миопатии.
Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина ингибитора ГМГ-КоА- редуктазы с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса.
В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода. Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов.
При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной — 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых осложнений В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки.
Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений холестерина-ЛПНП соответствующих современным рекомендациям. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза — 10 мг в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше.
Нарушение функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата Аторвастатин Медисорб необходимо снижать при регулярном контроле сывороточной активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ. Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста коррекция доз препарата не требуется. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу препарата Аторвастатин Медисорб при одновременном применении и ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир , кларитромицином и итраконазолом. С осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени. Аторвастатин противопоказан при беременности.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение аторвастатина противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. В случае выявления беременности или подозрении на нее в процессе лечения аторвастатином, прием препарата следует немедленно прекратить на весь период беременности или до тех пор, пока не будет установлено отсутствие беременности.
Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественника стероидов, включая холестерин.
Синтетическое гиполипидемическое средство. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрации общего холестерина ХС , холестерина липопротеинов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови.
Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Профилактика сердечно-сосудистых осложнений Аторвастатин в дозе 10 мг снижает фатальный и нефатальный инфаркты в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией и тремя и более факторами риска Англо-Скандинавское исследование по оценке исхода сердечных заболеваний ASCOTLLA. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом.
Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения его максимальной концентрации в плазме крови ТСmax составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные производные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствуют повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно. Не выводится в ходе гемодиализа, так как аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Единственная значительная ковариата в фармакокинетической модели популяции, получающей аторвастатин, была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. В диапазоне действия аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина отмечалось последовательное снижение холестерина-ЛПНП и холестерина. Пациенты мужского и женского пола.
Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой терапии.
Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.
Варфарин В клинических исследованиях у пациентов, регулярно получающих терапию варфарином при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки, приводило к небольшому увеличению протромбинового времени приблизительно на 1,7 сек. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и достаточно часто в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени. Как только отмечаются стабильные цифры протромбинового времени, его контроль можно проводить также, как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получала лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации.
При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота В период пострегистрационного наблюдения были отмечены случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно статины, включая аторвастатин, и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен. У пациентов, для которых использование фузидовой кислотой считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача.
Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными препаратами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено. Исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились. Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампренавир с ритонавиром и нелфинавир , ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир , кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Особые указания Влияние на печень Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса при лечении аторвастатина отмечали умеренное повышение более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы активности "печеночных" трансаминаз ACT и АЛТ в плазме крови.
Повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы аторвастатина, временной или полной отмене препарата активность "печеночных" трансаминаз в плазме крови возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин Медисорб или после увеличения его дозы необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует контролировать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности "печеночных" трансаминаз, АЛТ и ACT следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин Медисорб.
Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность "печеночных" трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин Медисорб см. Терапию препаратом Аторвастатин Медисорб следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или подозрении на ее развитие. Риск миопатии при лечении препаратами этого класса повышался при одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. Известно, что изофермент CYP3A4 - это основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Не рекомендуется одновременное использование аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина.
В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см.
При выраженном повышении уровня КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию, лечение аторвастатином должно быть прекращено. Рассматривая вопрос о проведении комбинированной терапии аторвастатином и производными фибриновой кислоты, эритромицином, кларитромицином, саквинавиром в комбинации с ритонавиром, лопинавиром в комбинации с ритонавиром, дарунавиром в комбинации с ритонавиром, фозампренавиром или фозампренавиром в комбинации с ритонавиром, противогрибковыми препаратами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемической дозировке, врачи должны тщательно взвешивать предполагаемую пользу и потенциальные риски и тщательно контролировать состояние пациентов на предмет выявления любых признаков и симптомов мышечной боли, болезненности или слабости мышц, особенно в течение первых месяцев терапии, а также во время повышения дозы каждого из этих препаратов. В случае необходимости применения аторвастатина с указанными выше препаратами следует рассмотреть возможность применения аторвастатина в более низких начальных и поддерживающих дозах.
В подобных ситуациях необходимо периодически определять активность креатинфосфокиназы КФК , однако такой контроль не гарантирует предотвращения развития тяжелой миопатии. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина ингибитора ГМГ-КоА- редуктазы с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса.
В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода. Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами: учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз.
АТОРВАСТАТИН-МЕДИСОРБ таб 10мг N30
Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Управление транспортом Данные о влиянии аторвастатина на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций отсутствуют, но, учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении вышеперечисленных видов деятельности. Дополнительные указания при приеме Аторвастатин Медисорб Влияние на печень Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса при лечении аторвастатина отмечали умеренное повышение более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы активности "печеночных" трансаминаз ACT и АЛТ в плазме крови. Повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы аторвастатина, временной или полной отмене препарата активность "печеночных" трансаминаз в плазме крови возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий.
До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин Медисорб или после увеличения его дозы необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует контролировать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности "печеночных" трансаминаз, АЛТ и ACT следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин Медисорб. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность "печеночных" трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин Медисорб см. Терапию препаратом Аторвастатин Медисорб следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или подозрении на ее развитие. Риск миопатии при лечении препаратами этого класса повышался при одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др.
Известно, что изофермент CYP3A4 - это основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Не рекомендуется одновременное использование аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. До начала лечения Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В случае значительного повышения активности КФК более чем в 5 раз выше верхней границы нормы , не следует начинать терапию аторвастатином.
При применении аторвастатина, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек. Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль за состоянием скелетно-мышечной системы. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-элекролитные нарушения, неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин Медисорб следует временно прекратить или полностью отменить. Отмечены очень редкие случаи развития иммуноопосредованной некротизирующей миопатии во время терапии или при прекращении применения статинов. Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия клинически характеризуется стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности КФК в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Лекарственные взаимодействия При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови. Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии. При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается. При одновременном применении циклоспорина, фибратов в т. При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона норэтиндрона незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и норэтиндрона в плазме крови. При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, так как ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4. Специальные инструкции C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации.
Перед началом лечения препарата Аторвастатин Медисорб, пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Описание Фармакодинамика: Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы ключевого фермента превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов включая холестерин. Синтетическое гиполипидемическое средство. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина ХС холестерина липопротеинов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией в том числе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности ХС-ЛППП. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Фармакокинетика: Всасывание Аторвастатии быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальпой концентрации ТСmаx в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов р-окисления.
In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований in vitro дают основания предположить что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4 поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно см. Различий в эффективности и безопасности препарата или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Единственная значительная ковариата в фармакокинетической модели популяции получающей аторвастатин была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови его влияние на показатели липидного обмена в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см.
Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Аторвастатин не выводится в процессе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация препарата значительно повышается Сmах примерно в 16 раз AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс В по классификации Чайлд-Пью см. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLC01B1 имеется риск повышения экспозиции аторвастатина что может привести к повышению риска развития рабдомиолиза. Нарушение захвата аторвастатина печенью связанное с генетическими нарушениями также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны. Показания: Гиперхолистеринемия: - в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина ХС-ЛПНП апо-В и триглицеридов у взрослых подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией включая семейную гиперхолестеринемию гетерозиготный вариант или комбинированную смешанный гиперлипидемию соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны; - для снижения повышенного общего холестерина ХС-ЛПНП у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения например ЛПНП-аферез или если такие методы лечения недоступны. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: - профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий в качестве дополнения к коррекции других факторов риска; - вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности инфарктов миокарда инсультов повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Активное заболевание печени или повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы. Период грудного вскармливания. Женщины детородного возраста не использующие адекватные методы контрацепции. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет. Одновременное применение с фузидовой кислотой. С осторожностью: У пациентов злоупотребляющих алкоголем; у пациентов имеющих в анамнезе заболевания печени. Беременность и лактация: Аторвастатин противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение аторвастатина противопоказано у женщин детородного возраста не использующих адекватные методы контрацепции.
Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно выводится ли аторвастатин с грудным молоком.
Аторвастатин-Медисорб таб ппо 40мг №30
Подробная инструкция по применению Аторвастатин Медисорб Показания и противопоказания к применению дешевые аналоги настоящие отзывы от покупателей. Аторвастатин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг упаковка контурная ячейковая №30. Аторвастатин Медисорб. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3), пачки картонные. Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Аторвастатин Медисорб табл. п/п/о 20 мг №60 Медисорб АО (Россия)
Аторвастатин. ерное общество "Медисорб" (АО "Медисорб"), Россия; таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 10 шт. Аторвастатин Медисорб: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Препарат Аторвастатин Медисорб следует применять с осторожностью у пациентов, которые потребляют значительные количества алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевания печени. Инструкция по применению для Аторвастатин Медисорб таблетки 40 мг 30 шт. Это обусловлено большей действенностью (например розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности чем аторвастатин), меньшим. Аторвастатин уменьшает образование ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывающих выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными.
Аторвастатин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 30 шт
| Аторвастатин Медисорб таб. п.п.о. 20мг №30 | На 1 таблетку: действующее вещество: аторвастатин кальция тригидрат (в пересчете на аторвастатин) 10,84 мг (10 мг), 21,68 мг (20 мг) или 43,36 мг (40 мг). |
| Аналоги препарата аторвастатин медисорб | Ознакомиться с полной информацией и купить Аторвастатин Медисорб 40мг, 30 таблеток покрытых пленочной оболочкой в Туле Вы можете при получении товара в аптечном. |
| Аторвастатин Медисорб таблетки п.п.о. 20мг N30 | Аторвастатин применяется: в сочетании с диетой для снижения повышенного содержания общего холестерина, холестерина/ЛПНП. |
| Аторвастатин Медисорб: аналоги, сравнение цен, инструкция по применению | Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая. |
| Врач отвечает на 8 вопросов о статинах | Клиника ДАВИНЧИ | Дзен | О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам. |
Аторвастатин Медисорб таблетки 40 мг 30 шт. в Москве
Препарат обладает доказанной эффективностью. Аторвастатин Медисорб. Российский производитель лекарств «Медисорб» зарегистрировал дженерик антикоагулянта «Ксарелто» от компании Bayer и планирует продавать его по цене в пять раз ниже оригинальной. Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Dyslipidemia describes an elevation of plasma cholesterol, triglycerides or both as well as to the presence of low levels of high-density lipoprotein. This condition represents an increased risk for the development of atherosclerosis. Аторвастатин Медисорб can be used as a preventive agent for myocardial infarction, stroke, revascularization, and angina, in patients without coronary heart disease but with multiple risk factors and in patients with type 2 diabetes without coronary heart disease but multiple risk factors. Аторвастатин Медисорб may be used as a preventive agent for non-fatal myocardial infarction, fatal and non-fatal stroke, revascularization procedures, hospitalization for congestive heart failure and angina in patients with coronary heart disease.
Prescribing of statin medications is considered standard practice following any cardiovascular events and for people with a moderate to high risk of development of CVD. Statin-indicated conditions include diabetes mellitus, clinical atherosclerosis including myocardial infarction, acute coronary syndromes, stable angina, documented coronary artery disease, stroke, trans ischemic attack TIA , documented carotid disease, peripheral artery disease, and claudication , abdominal aortic aneurysm, chronic kidney disease, and severely elevated LDL-C levels. Аторвастатин Медисорб acts primarily in the liver, where decreased hepatic cholesterol concentrations stimulate the upregulation of hepatic low-density lipoprotein LDL receptors, which increases hepatic uptake of LDL.
In vitro and in vivo animal studies also demonstrate that atorvastatin exerts vasculoprotective effects independent of its lipid-lowering properties, also known as the pleiotropic effects of statins.
Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, и др. Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии.
Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови см. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено см.
Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови см. Ингибиторы транспортного белка Аторвастатин представляет собой субстрат транспортеров ферментов печени см. Суточная доза аторвастатина не должна превышать 10 мг см. Следует применять с осторожностью и в самой низкой необходимой дозе см. Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента СYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови см.
Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Антациды Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови изменение AUC: 0,66 , однако степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при этом не изменялась. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Колестипол При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась изменение AUC: 0,74 , однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения.
Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Пероральные контрацептивы При одновременном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось повышение концентрации норэтистерона изменение AUC 1,28 и этинилэстрадиола изменение AUC 1,19. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин В клиническом исследовании у пациентов, регулярно получающих терапию варфарином при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки, приводило к небольшому увеличению протромбинового времени приблизительно на 1,7 с в течение первых 4 дней терапии. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином.
Несмотря на то, что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и достаточно часто в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени. Как только отмечаются стабильные цифры протромбинового времени, его контроль можно проводить также, как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получали лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность.
Так развивается атеросклероз, который опасен сам по себе, поскольку в местах холестериновых бляшек артерия может повреждаться, повышается риск образования тромбов. Кроме этого, если процесс захватывает коронарные артерии сердца, это приводит к ишемической болезни сердца и последующему инфаркту миокарда.
Выводится или нет аторвастатин с грудным молоком — неизвестно. Учитывая вероятность возникновения нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения аторвастатина в период грудного вскармливания, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Условия хранения Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Срок годности 3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
АТОРВАСТАТИН-МЕДИСОРБ 10МГ. №60 ТАБ. П/П/О /МЕДИСОРБ/
| Аторвастатин Медисорб: Uses, Dosage, Side Effects, FAQ - MedicinesFAQ | Торговое наименование препарата: Аторвастатин Медисорб (Atorvastatin Medisorb) Действующее вещество (XPN): Активное вещество: аторвастатин (atorvastatin) |
| Аторвастатин Медисорб (Аторвастатин) | Аторвастатин Медисорб. При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. |
| Аторвастатин Медисорб : инструкция по применению | Перед началом лечения препарата Аторвастатин Медисорб, пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен. |
| Аторвастатин Медисорб — эффективность препарата, описание и состав | ЭСТЕЛЬ ЛАВ ТОН Бальзам оттеночный 9/61 Полярный 150мл. АТОРВАСТАТИН-МЕДИСОРБ таб 10мг N30 — купить в Самаре по цене 191 руб. Интернет магазин MedPokupki. |