В Евросоюзе одобрили новый препарат от компании Pfizer для борьбы с так называемыми грамотрицательными бактериями — именно у них чаще всего проявляется устойчивость к. Международная фармкомпания Astellas решила вывести с российского рынка антибиотик вильпрафен, аналогов которому в России пока нет, сообщило издание РБК. |. Новые антимикробные препараты — иммуно-антибиотики двойного действия (dual-acting immuno-antibiotics, DAIAs).
Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков
В России появятся новые антибиотики. РАН уже начала работу над программой по созданию новых антибактериальных препаратов. Благодаря исследованию у инфекций и бактерий не будет вырабатываться устойчивость к определенным группам антибиотиков. Разработка одного нового антибиотика может потребовать более млрд долларов и более 10-15 лет.
Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России
Ученые обнаружили молекулу, которая выделяется из специфических штаммов бактерий Staphylococcus epidermidis. Они встречаются на слизистой оболочке внутренней стенки носа и на поверхности кожи человека. Молекула получила название эпифадин», — пишет ТК.
Возможные негативные последствия: головная боль, кишечное расстройство, развитие молочницы. Категорично запрещен цефиксим беременным и кормящим, а также тем, у кого присутствует повышенная чувствительность к любому из компонентов. Цена: от 520 р. Флемоксин солютаб Главное активное вещество — амоксициллин, который работает на уничтожение как грамположительных, так и грамотрицательных микробов.
Применяется для лечения большинства заболеваний внутренних систем и органов. Разрешен в период беременности, грудного вскармливания. Поступает в молоко и через плаценту в малых объемах, поэтому не вредит здоровью ребенка. Сумамед Может назначаться в малой для подавления развития патогенов или большой дозировке для уничтожения. Имеет доказанную эффективность при бронхитах, синуситах, тонзиллитах, некоторых ЗППП, кожных и тканевых заражениях. Сумамед разрешен детям, которые весят не менее пяти килограммов.
Запрещен людям с фенилкетонурией. Цена: от 200 р. Супракс солютаб Лекарство цефалоспориновой группы, содержащий в составе цефиксим. Работает на подавление синтеза мембранных клеток и уничтожение большинства бактерий. Применяется супракс при лечении легких, верхних дыхательных путей, отитов, болезней мочевыводящих путей. Применение супракс солютаб допустимо при почечных патологиях, но в небольшой дозировке.
Противопоказан грудничкам, не достигшим шести месяцев. Цена: от 1100 р. Вильпрафен солютаб Представляет группу макролидов, активный компонент — джозамицин пропионат. Сфера применения широкая, поскольку он борется с огромным числом различных бактерий, начиная от анаэробных и заканчивая внутриклеточными. Ангина, пневмония, коклюш, фарингит, лимфаденит, простатит, рожа, угревая сыпь, дифтерия, блефарит — лишь малая часть патологий, при которых могут назначать фильпрафен. Цена: от 600 р.
Зиннат Выпускается в суспензии и таблетированной форме, относится к цефалоспоринам. Цефиксим, входящий в состав, эффективно воздействует на большинство бактерий. Кроме того, его часто прописывают при антибактериальных инфекциях, устойчивых к лекарствам пенициллиновой и амоксициллиновой групп.
Наконец, к свободной COOH-группе присоединили 2-аминоацетонитрильный заместитель. Полученное соединение под кодовым названием G0775 эффективно подавляет, в отличие от своего естественного прототипа, большой спектр грамотрицательных бактерий. Для нового антибиотика не существует «авторитетов» среди болезнетворных микроорганизмов. К нему чувствительны все шесть особо «злостных» патогенов из группы «ESKAPE», названные так по первым буквам видовых названий. В их числе — грамотрицательные бактерии Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii и Pseudomonas aeruginosa, которых почти «не берут» существующие антибиотики ни по отдельности, ни в комбинациях. Исследователи не заметили, чтобы к новому антибиотику у бактерий вырабатывалась существенная лекарственная устойчивость.
Это означает, что мутации в структуре сигнальной пептидазы слабо влияют на способность G0775 подавлять этот фермент, чего не скажешь про исходный ариломицин. Причина тому — принципиально разные механизмы связывания с пептидазой. Отметим, что бактерии подразделяются на грамотрицательные и грамположительные в зависимости от того, насколько устойчиво они окрашиваются реактивом Грама.
Естественно, это антибактериальный препарат. В отношении вирусов любые антибиотики не работают. И никакого отношения к лечению самой новой коронавирусной инфекции он, конечно, не имеет. Но он при получении положительных результатов исследований, собственно говоря, может быть использован для лечения бактериальных осложнений, которые иногда возникают у пациентов с новой коронавирусной инфекцией». Как объяснили представители Минздрава, применять его можно как вместе с антибиотиками, так и отдельно. Препарат блокирует движение патогенных микроорганизмов и подавляет выделение токсинов.
В любом случае говорить о широком внедрении явно рано, стоит подождать официальных заключений, уверен руководитель научной экспертизы венчурного фармацевтического фонда «Ланс-Био — Венчурс» Илья Ясный. Эксперт добавил, что данных о препарате в открытом доступе пока мало. Есть и другие факторы, которые не позволяют ученым торопиться: Илья Ясный руководитель научной экспертизы венчурного фармацевтического фонда «Ланс-Био — Венчурс» «Насчет того, что он против всех бактерий, — нет, это не так. Даже Гинцбург говорит, что не все возбудители обследованы на сегодняшний день.
«Свежие антибиотики»: российские ученые создали новое вещество с антибактериальным эффектом
| В России создали универсальный антибиотик нового типа действия: как работает препарат | Эти результаты свидетельствуют о том, что соединения 1 и 2 способны преодолевать общие детерминанты устойчивости и толерантности к антибиотикам у грамположительных бактерий. |
| Что за антибиотик иррезистин? | Почти все новые антибиотики и другие противомикробные лекарства, которые появились на рынке в последние десятилетия, – это лишь разновидности ранее открытых препаратов. |
| В России работают над программой по созданию новых антибиотиков | Фармацевтический гигант GSK (бывший GlaxoSmithKlein) предложил настолько удачный новый антибиотик, что его клинические исследования были остановлены. |
Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков
| Из некультивируемой бактерии получен новый антибиотик | Убрав антибиотики, минздрав внес в стандарт дополнительные препараты. В частности, там появилось противовирусное средство с недоказанной эффективностью. |
| Европейская комиссия одобрила новый антибиотик против супербактерий | Призыв ВОЗ к фармацевтической индустрии — поиск новых решений, направленных на борьбу с устойчивыми к действию антибиотиков "приоритетных патогенов", т.е. бактерий. |
| Созданы антибиотики принципиально нового действия | Разработка одного нового антибиотика может потребовать более млрд долларов и более 10-15 лет. |
FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей
| РАН начала работу над созданием госпрограммы по новым антибиотикам | Что известно о новом антибиотике? Созданному на основе нового соединения веществу дали название «иррезистин» (Irresistin-16). |
| Исключение антибиотиков: новый стандарт медпомощи при ОРВИ — СМИ2 | Эксперты Всемирной организации здравоохранения выразили беспокойство: производство новых антибиотиков, особенно способных справиться с устойчивыми к лекарствам. |
| В России появятся новые антибиотики | Главные новости. |
Европейская комиссия одобрила новый антибиотик против супербактерий
В первую очередь, киномицин считается более эффективной версией циклического липопептидного антибиотика даптомицина. В доклинических исследованиях препарат показала улучшенную антимикробную активность и более низкую цитотоксичность. Установлено, что киномицин эффективен в уничтожении метициллин-резистентного золотистого стафилококка и ряда других патогенов, устойчивых к даптомицину. Устойчивость бактерий к антибиотикам считается одной из главных угроз здоровью человека. Недавно ученые провели исследование и выяснили эволюционные причины развития резистентности.
Отвечая на вопрос о проблеме резистентности устойчивости к широко используемым сегодня антибиотикам, Красников рассказал, что РАН формирует свои предложения, чтобы решить эту проблему. Действительно, буквально в перспективе мы столкнемся с тем, что не будет антибиотиков, которые нас будут защищать», — поделился Геннадий Красников. Лекарственная устойчивость является серьезной проблемой в медицине. Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий.
Это тоже нелегкая задача: за последние десятилетия в клинику вошло лишь несколько новых препаратов, и механизмы большинства антибиотиков похожи на уже известные, к которым бактерии научились адаптироваться. Ранее небольшая компания NovoBiotic Pharmaceuticals совместно с микробиологами из Северо-Восточного университета США разработала устройство iCHip, которое позволяет культивировать некультивируемые бактерии. Так можно назвать большинство существующих бактерий. Из-за того, что их нельзя выращивать в лаборатории, их не получается исследовать. Тем не менее, используя это устройство, ученые изолировали из песчаного грунта из Северной Каролины бактерию E. Carolina, которая вырабатывает антибиотик — кловибактин. Ученые показали, что кловибактин эффективен против широкого спектра патогенов. С его помощью исследователям даже удалось успешно вылечить мышь, зараженную резистентным золотистым стафилококком.
Также большой проблемой стало бесконтрольное применение антибиотиков при амбулаторной профилактике и лечении коронавирусной инфекции. Остаётся, к сожалению, практика безрецептурного отпуска антибактериальных препаратов», - заявил сенатор. Владимир Круглый предложил создать национальную платформу для разработки новых антибиотиков против резистентных бактерий. По его мнению, это позволит обеспечить лекарственную безопасность, снизить летальность и заражения внутрибольничными инфекциями.
ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков
На сайте вы найдете много полезной информации по антибиотикам и антимикробной терапии. Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. Это отличается от большинства других антибиотиков и может открыть новые направления для будущего лечения и разработки лекарств. Международная фармкомпания Astellas решила вывести с российского рынка антибиотик вильпрафен, аналогов которому в России пока нет, сообщило издание РБК. |. Новые антибиотики были успешно проверены в опытах на мышах, сообщила в понедельник пресс-служба шведского Университета Уппсалы. Призыв ВОЗ к фармацевтической индустрии — поиск новых решений, направленных на борьбу с устойчивыми к действию антибиотиков "приоритетных патогенов", т.е. бактерий.
Штамм «пирола» в 2024 году: что известно о новом варианте коронавируса
Новый антибиотик также может быть эффективен против некоторых грибков. Исключив антибиотики из списка зарегистрированных в РФ лекарств для лечения ОРВИ, Минздрав добавил в него кагоцел, хлоргексидин, бромгексин, парацетамол. Что известно о новом антибиотике? Созданному на основе нового соединения веществу дали название «иррезистин» (Irresistin-16). Открыт антибиотик нового класса | Читайте все новости медицины на сайте Русского Медицинского журнала. Фармацевтический гигант GSK (бывший GlaxoSmithKlein) предложил настолько удачный новый антибиотик, что его клинические исследования были остановлены.
FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей
Тем не менее, используя это устройство, ученые изолировали из песчаного грунта из Северной Каролины бактерию E. Carolina, которая вырабатывает антибиотик — кловибактин. Ученые показали, что кловибактин эффективен против широкого спектра патогенов. С его помощью исследователям даже удалось успешно вылечить мышь, зараженную резистентным золотистым стафилококком. Сотрудничая с коллегами из Боннского университета Германия и Утрехтского университета Нидерланды , ученые смогли определить механизм действия кловибактина. Он отличался от известных ранее. Если обычно у антибиотиков всего одна молекулярная мишень, то у кловибактина их три. Все они являются молекулами, которые бактерии используют для синтеза клеточной стенки.
Инфицирование происходит просто и быстро, более того, такого рода заболевания относятся к внутрибольничным инфекциям или инфекциям, связанным с оказанием медицинской помощи ИСМП , что также является насущной проблемой как для каждого из нас, так и для государства в целом. Данной проблемой уже долгие годы занимаются ученые и медицинские организации по всему миру, и, наконец, с мертвой точки позволили сдвинуться силы искусственного интеллекта и глубокого обучения, основанного на применении графовых моделей нейронных сетей, знакомых для каждого из нас. Ученым из Массачусетского университета удалось осуществить данное исследование за счет использования глубокого обучения.
Помимо того, что новый класс антибиотиков способен уничтожать MRSA бактерии, он также обладает очень низкой токсичностью по отношению к клеткам человека, что является безупречным результатом. Ключевым нововведением данного исследования является то, что ученые также смогли выяснить, какие виды информации использовала модель глубокого обучения для прогнозирования эффективности антибиотиков. Эти знания необходимы для дальнейшей разработки дополнительных препаратов, которые могли бы работать даже лучше, чем те, которые были определены моделью.
В данной статье я подробнее расскажу о методах и ходе данного исследования, от зарождения идеи, до ее реализации и практических результатов. Приятного прочтения! Для исследования химических пространств используются подходы машинного обучения.
Общий принцип заключается в том, что на выходе мы получаем готовый результат или принятое решение, однако используемые внутренние процессы и различные взвешенные факторы остаются неизвестными. Однако этого было недостаточно, так как понимание выборки конкретных химических соединений играло ключевую роль в прогнозировании дальнейших более эффективных структурных классов антибиотиков. Исследователи разработали объяснимый, основанный на субструктурах подход для рационального исследования химических пространств с помощью глубокого обучения.
Субструктуры относятся к различным компонентам, модулям или слоям моделей глубокого обучения. Они представляют собой части модели, которые обрабатывают и извлекают информацию из входных данных. Субструктуры могут быть разными в зависимости от типа модели, но обычно они включают слои нейронной сети.
Кроме того, они обеспечивают "запоминание" важных шаблонов или связей в данных, что в конечном итоге способствует лучшим результатам прогнозирования или классификации. Это свойство субструктур и является основным в реализации исследования для непосредственного понимания химических процессов. Далее, благодаря использованию ансамблей графовых нейронных сетей, удалось предсказать антибиотическую активность и цитотоксичность для 12,076,365 соединений.
Ансамбль графовых нейронных сетей представляет собой комбинацию нескольких графовых нейронных сетей для решения задач анализа графов. Ансамбль графовых нейронных сетей объединяет прогнозы и предсказательные способности отдельных моделей графовых нейронных сетей для получения более надежных и точных результатов. Каждая модель в ансамбле может быть обучена на разных частях графов или с использованием различных гиперпараметров, что приводит к разнообразию в их предсказаниях.
Таким образом, используя алгоритмы объясняемых графов, удалось на основании субструктур определить необходимые обоснования для выявленных соединений. После получения обоснований итоговых результатов, эмпирически были протестированы 283 соединения. Обнаружили, что соединения, проявляющие антибиотическую активность, были обогащены предполагаемыми структурными классами, вытекающими из полученных обоснований.
В итоге, из этих структурных классов соединений один является селективным в отношении MRSA и ванкомицин-резистентных энтерококков, избегает значительной резистентности и снижает титры бактерий в мышиных моделях кожной и системной инфекции бедра, вызванной MRSA. Теперь более детально рассмотрим особенности исследования! Модели антибиотической активности Был проверен исходный набор из 39 312 соединений, содержащий большинство известных антибиотиков, природных продуктов и структурно разнообразных молекул с молекулярными массами от 40 до 4200 Da, на ингибирующую рост активность против чувствительного к метициллину штамма S.
На графике отображается молекулярно-массовое распределение отобранных соединений. Частота показана в логарифмической шкале. Непосредственно данные по ингибированию роста S.
Данные получены в двух биологических репликах. Активные соединения — те, для которых средний относительный рост составляет менее 0,2. Далее исследователи использовали Chemprop.
Chemprop - это метод машинного обучения, специально разработанный для задач химинформатики, в особенности для предсказания биологической активности новых соединений, поиска лекарственных препаратов, ранжирования молекул по их свойствам, генерации новых молекул и других задач, связанных с химической разработкой и оптимизацией. Исследователи обучили ансамбли графовых нейронных сетей осуществлять бинарные классификационные прогнозы о том, будет ли новое соединение подавлять рост бактерий, на основе его химической структуры.
Для создания новых биологически активных веществ обычно используются диазоэфиры — молекулы с азотом. Однако реакции с ними были изучены только с простыми веществами, такими как спирты и карбоновые кислоты. Чтобы получить новые соединения, которые могут стать лекарствами, включая эффективные антибиотики, нужно исследовать их реакции с более сложными «партнёрами». В одном эксперименте учёные провели реакцию между диазоэфирами и азотсодержащими кислотами, добавив катализатор на основе золота. В результате получились молекулы оксазинона, которые обладают антибактериальными свойствами. Этот метод оказался универсальным и проще, поскольку не требует сложных многоступенчатых реакций с большим количеством реагентов.
Ученые называют новый антибиотик «революционным» Как работают антибиотики?
Антибиотики помогают людям быстро излечиваться от болезней путем уничтожения бактерий, которые спровоцировали их развитие. Эти сложные химические соединения разрушают клеточную стенку болезнетворных бактерий, а потом уничтожают их ядра и другие компоненты. Когда бактерий не остается, спровоцированные ими воспаления исчезают и человек выздоравливает. Человечество создало много антибиотиков, но многие из них уже не эффективны На принимающих антибиотики людях лежит большая ответственность. После начала их приема очень важно пропить весь курс, даже если человек чувствует себя здоровым. Дело в том, что если забросить прием антибиотиков на полпути, в организме могут остаться болезнетворные бактерии. Хорошо себя чувствующий человек останется распространителем заболевания, а бактерии будут постепенно привыкать к воздействию антибиотика и со временем перестанут его бояться. Важно понимать, что антибиотики не работают против вирусов. На сегодняшний день существуют тысячи натуральных и синтетических веществ, которые принимаются в качестве антибиотиков.
А все потому, что за сотни лет миллиарды людей не допивали курс антибиотиков и бактерии обретали к ним устойчивость. На данный момент большая часть антибиотиков совершенно бесполезна.
Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
Второе изменение: теперь средние сроки лечения будут сокращены с 15 дней до 7. Но многие наверняка уже сталкивались с тем, что больничный оформляют на одну неделю, а затем при необходимости продлевают. Теперь это станет единым стандартом по всей России. Третий важный пункт: сократился список препаратов, которые разрешено назначать при ОРВИ.
В их число вошли: противовирусные, противокашлевые и отхаркивающие препараты, муколитики, сосудосуживающие капли для носа, противомикробные и антисептики для местного применения, интерфероны и иммуномодуляторы. Многие врачи отрицают эффективность последних двух видов препаратов, но из перечня их убирать не стали. Все назначенные препараты теперь отображаются в системе ОМС, и на основе этого делаются выводы, на закупку каких лекарств стоит делать упор.
Россия тоже определила свою стратегию своей борьбы с резистентностью до 2030 года. В нее вошли нормативы содержания антибиотиков в продуктах питания, просвещение населения, постепенное снижение потребления антибиотиков и запрет их рекламы, а также акцент на защите иммунитета. Наши ученые разработали удобную интерактивную карту, отражающую уровни резистентности возбудителей к определенным препаратам в разных странах — ResistoMap. Чем ближе цвет выделенной области на карте к коричневому, например, тем выше потенциал резистентности микробиоты кишечника у населения. Также можно изучить страны по видам антибиотиков. Например, во Франции самый высокий показатель по фторхинолонам. Российская разработка тоже подтверждает исследования зарубежных ученых, которые показывают , что Дания в вопросе резистентности к антибиотикам ввиду редкого использования находится на нижних строчках. Какие технологии используют для синтеза новых антибиотиков Антибиотики получают либо естественным путем, через поиск бактерий обычно актиномицетов , либо искусственным — создают синтетические структуры для прекращения биосинтеза белка, клеточной стенки или деления ДНК бактерии.
Реже антибиотики получают из фитонцидов и живых организмов. Однако почти за 100 лет существования этих препаратов все перечисленные способы «убийства» бактерий были изучены настолько, что уже 25 лет новые антибиотики не открывались. Актиномицеты — грамположительные бактерии, по строению и функциям похожие на плесневые грибы. Способны образовывать мицелий: вегетативное тело. Фитонциды — биологически активные вещества с антибактериальными свойствами, подавляющие развитие патогенных микроорганизмов. Выделяются растениями. Кроме того, в лабораториях многие бактерии, обитающие в естественной среде, культивировать нельзя. В итоге чтобы открыть новый антибиотик, надо перебрать около 1 млн актиномицетов, а их спонтанные мутации способны свести на нет процесс в любой момент.
Сегодня ученые создали условия для работы с «некультивируемыми» бактериями, чтобы выращивать их в пробирке, но это тоже недешево. Кроме того, современные технологии активно помогают в разработках: российские ученые создали алгоритм VarQuest, который за несколько часов выявил в 10 раз больше вариаций пептидных антибиотиков, чем многолетние исследования. А в MIT искусственный интеллект помог ученым найти эффективный препарат среди миллионов вариантов. Речь о халицине — веществе, воздействующем на широкий спектр бактерий, включая резистентные к большинству антибиотиков. Но это пока история не создания нового лекарства: на данном этапе просто обнаружено потенциально эффективное вещество. Однако даже без ИИ уже появились три новых сильных препарата разных фармакологических групп. Антибиотики, появившиеся в эпоху резистентности: Теиксобактин — антибиотик, показывающий высокую эффективность против мультирезистентного штамма золотистого стафилококка исследования проводились на мышах , туберкулезной палочки, сибирской язвы, при этом не вызывающий побочных эффектов.
Но в ходе экспериментов исследователи все же смогли вывести крезомицин — антибиотик, эффективно подавляющий патогенные микроорганизмы, получившие устойчивость к множеству противомикробных препаратов. Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. UIC исследователи обнаружили важную информацию о клеточных механизмах и структуре, что позволило гарвардским исследователям разработать и синтезировать новые лекарства. Основной акцент исследований делался на взаимодействии антибиотиков с общими клеточными мишенями — рибосомой и механизмах, которыми бактерии защищают свои рибосомы от антибиотиков. Процесс связывания антибиотика крезомицина с рибосомой бактерии Thermus thermophilusИсточник: phys. Лекарства связываются с рибосомами бактерий и нарушают этот процесс, что приводит к гибели микроорганизмов.
Кроме того, длительное применение антибиотиков приводит к резистентности у всей популяции — они перестают работать. Однако часто к вирусам присоединяются бактерии — тогда антибиотики становятся актуальными. Решение должен принимать врач, который имеет право назначить такой препарат даже в случае подозрения на присоединение бактериального процесса, чтобы не упустить время.
Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
Бесконтрольное применение антибиотиков приводит к развитию антибиотикорезистентности, приводит к тому, что люди начинают болеть инфекциями, к которым резистент. Таким образом, скоро может наступить момент, когда антибиотики перестанут помогать пациентам при бактериальных инфекциях, например, при коклюше, скарлатине и дифтерии. Минздрав России утвердил новый стандарт лечения взрослых при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ). Открыта новая группа антибиотиков с уникальным механизмом атакующего действия на бактерии, что делает эти препараты очень перспективными, прежде всего, в контексте. В эпоху стремительно распространяющейся антибиотикорезистентности ученые всеми силами пытаются найти новые антибиотики, чтобы расширить арсенал антиин.