Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг. По 28 таблетке в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
Фреймитус - 20 отзывов и рейтинг покупателей
Найти препарат в аптеках Торговое название препарата: Фреймитус (Fremitus) Международное непатентованное наименование: Тадалафил (tadalafil) Лекарственная форма. Эффективность препарата у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нервосберегающую простатэктомию, неизвестна. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фреймитус. Купить Фреймитус таблетки 20мг №4 по цене от 555 руб. в аптеках Апрель. Фармацевтическая компания с производственной базой в Петушинском районе зарегистрировала жизненно важный препарат.
Фреймитус, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 28 шт
История компании Команда Новости Партнерам Документы Контакты. Фреймитус таблетки 5 мг 28 штук (покрытые оболочкой). Несвоевременное лечение приапизма ведёт к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Фреймитус Таблетки 20 мг 2 шт ➤ инструкция по применению
Показать все заменители и групповые аналоги препарата Фреймитус». Препарат Фреймитус противопоказан при индивидуальной непереносимости Тадалафила или любого из вспомогательных веществ. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Фреймитус: Противопоказания. повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата.
Фреймитус таблетки покрыт.плен.об. 20 мг, 4 шт.
Противопоказания: Препарат Фреймитус противопоказан при индивидуальной непереносимости Тадалафила или любого из вспомогательных веществ, а также при одновременном приеме. Фреймитус, описание, цены на препарат, заказ в аптеках, Озон ООО (Россия). Фреймитус 5 мг и 20 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Купить Фреймитус 20 мг 4 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой цена. Фреймитус таб. п.п.о. 5мг N28 от Атолл ООО/ ООО Другие товары Доставляем по Москве и всей РФ.
Фреймитус таб п/пл/о 20мг N8 (Озон)
Их можно увеличивать или уменьшать в зависимости от эффективности и переносимости. В отличие от силденафила, тадалафил имеет самую медленную абсорбцию после приема таблетки. Максимальная концентрация в организме достигается в среднем через 2 часа для сравнения у силденафила это занимает 40-50 минутами , поэтому полного эффекта стоит ожидать не ранее, чем через час-полтора. Зато положительным отличием тадалафила является то, что на его усвоение не влияет жирная пища и алкоголь. Самое важное преимущество тадалафила заключается в его периоде полувыведения, который в среднем составляет составляет 18-23 часа у здоровых мужчин, против 4-х часов у силденафила и варденафила. В идеале это обеспечивает тадалафилу около полутора суток активного действия.
Эффективность и безопасность Препараты содержащие тадалафил — достаточно эффективное средство для лечения ЭД любой степени тяжести и этиологии [1]. Установлено, что лечение тадалафилом в низких дозах 2,5-5 мг при ежедневном применении на протяжении нескольких недель безопасно, эффективно и к тому же снижает симптоматику хронических заболеваний мочевыводящих путей у мужчин [2]. От более низких количеств процент, соответственно, ниже. Как и любой другой ингибитор ФДЭ5, тадалафил категорически противопоказан вместе с нитратными препаратами от стенокардии, при тяжелых хронических или недавно перенесенных сердечных заболеваниях. Полный перечень противопоказаний в инструкции.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко — длительная эрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в грудной клетке1; редко — отёк лица3, внезапная сердечная смерть1,3. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом , с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир , и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин , кларитромицин и итраконазол , а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал , фенитоин и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч.
В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин , алфузозин. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным её повышением. В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому приём такой комбинации препаратов противопоказан. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов.
Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил , должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина субстрат CYP1A2 , не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2C9 и не изменяет протромбиновое время при одновременном приёме с варфарином. Тадалафил 10 мг, 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой АСК. Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приёме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено. Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Изучение взаимодействий между тадалафилом и препаратами для лечения сахарного диабета не проводилось.
С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии или у пациентов с анатомической деформацией полового члена например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции. На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.
Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции. Беременность и лактация Препарат у женщин не применяется.
Без лечения СМА - пациенты со временем утрачивают возможность не только двигаться, стоять или сидеть, но даже глотать и дышать. Американская "Спинраза" для них - жизненно важное лекарство. Применять его нужно постоянно и длительно, но стоимость одного укола превышает пять миллионов рублей.
Фреймитус 20мг 4 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ- 5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований.
Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема утром или вечером не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой концентрация-время AUC увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма.
Таблетки Состав Состав на 1 таблетку 20 мг: Действующее вещество: тадалафил — 20,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный — 273,300 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 57,000 мг, кроскармеллоза натрия — 24,000 мг, гипролоза — 2,660 мг, натрия лаурилсульфат — 1,140 мг, магния стеарат — 1,900 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 5,800 мг, макрогол-4000 — 1,700 мг, титана диоксид — 2,300 мг, краситель железа оксид желтый — 0,200 мг. Фармакологический эффект Эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ 5-ингибитор. Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа ФДЭ-5 циклического гуанозинмонофосфата цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт.
Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции.
Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид.
Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Фреймитус практически не выводится при гемодиализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью классы А и В по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы. Показания к применению эректильная дисфункция; симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг ; эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью более двух раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек3. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто головокружение; редко — инсульт1 в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3. Нарушения со стороны сердца1: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3.
Нарушения со стороны сосудов: часто — «приливы» крови; нечасто — снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, гипергидроз повышенная потливость ; редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко — длительная эрекция, приапизм3.
Справочник лекарственных препаратов Rlsnet. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Фреймитус таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №8 в Москве
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения? Да Нет Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.
Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено. Показания к применению Нарушения эрекции. Способ применения и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Побочное действие Наиболее часто: головная боль, диспепсия. Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Противопоказания к применению Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.
Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают.
Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо.
Нарушения со стороны сосудов: часто - "приливы" крови; нечасто - снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; нечасто - одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто - боль в животе.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.
Применение при беременности и кормлении грудью Препарат не предназначен для применения у женщин. Взаимодействие Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоии и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч.
В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением. В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы "медленных" кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Фармакокинетика Всасывание После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма утром или вечером не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация—время» AUC увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приёме препарата 1 раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печёночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с лёгкой и среднетяжёлой печёночной недостаточностью классы A и B по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев.
Это различие не требует подбора дозы. Показания к применению Эректильная дисфункция; симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг ; эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Противопоказания Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата; приём препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский возраст до 18 лет; наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II—IV классов по классификации NYHA, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия АД потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5 ; одновременный приём доксазозина, других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, стимуляторов гуанилатциклазы риоцигуат см. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат не предназначен для применения у женщин. Способ применения и дозы Для приёма внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью более двух раз в неделю рекомендованная частота приёма: ежедневно, 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приёма: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению.
Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приёма пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отёк3.
Фреймитус Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 28 шт
Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема утром или вечером не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой концентрация-время AUC увеличивается пропорционально дозе.
Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью классы А и В по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев.
Это различие не требует подбора дозы. Показания к применению - Эректильная дисфункция, - симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг , - эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат не предназначен для применения у женщин. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, редко - ангионевротический отек3. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, редко - инсульт1 в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке, редко - нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3. Нарушения со стороны сердца1: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3. Нарушения со стороны сосудов: часто - приливы крови, нечасто - снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, нечасто - одышка, носовое кровотечение.
Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости.
Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Влияние на беременность Препарат не предназначен для применения у женщин. Управление транспортом Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при приеме препарата, особенно в начале терапии или в сочетании с приемом алкоголя. Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение ЭД не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил может оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению АД и усилению гипотензивного действия нитратов, альфа-адреноблокаторов см.
Перед назначением препарата необходимо тщательно оценить вероятность возникновения подобных нежелательных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы. Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Необходимо предупредить пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Эффективность препарата у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нервосберегающую простатэктомию, неизвестна. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска По рецепту Информация по упаковке По 1, 2, 10, 14 или 28 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 8, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных сре Информация для врачей о препарате Фреймитус Фармакологическая группа Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор Фармакодинамика Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа ФДЭ-5 циклического гуанозинмонофосфата цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ- 5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы.
Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением. В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов.
Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина субстрат CYP1A2 , не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2C9 и не изменяет протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином. Тадалафил 10 мг, 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой АСК. Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приеме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено. Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Изучение взаимодействий между тадалафилом и препаратами для лечения сахарного диабета не проводилось. Способ применения и дозы Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью более двух раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости.
Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять после истечения срока годности. Состав Действующее вещество: тадалафил — 5,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный — 68,325 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 14,250 мг; кроскармеллоза натрия — 6,000 мг; гипролоза — 0,665 мг; натрия лаурилсульфат — 0,285 мг; магния стеарат — 0,475 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1,450 мг; макрогол-4000 — 0,425 мг; титана диоксид — 0,575 мг; краситель железа оксид желтый — 0,050 мг.
Это различие не является клинически значимым и нетребует подбора дозы. Тадалафил практически невыводится при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелойпеченочной недостаточностью классы А и В по классификацииЧайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев. Эторазличие не требует подбора дозы. Фармакодинамика Тадалафил является обратимым селективным ингибиторомспецифической фосфодиэстеразы 5 типа ФДЭ-5 циклическогогуанозинмонофосфата цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызываетместное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафиломведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле половогочлена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерийи приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Исследования in vitro показали, что тадалафил являетсяселективным ингибитором ФДЭ- 5. ФДЭ-5 является ферментом,представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов ивнутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легкихи мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным,чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5,чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносныхсосудах. Кроме того,тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чемФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной зафотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверногоизменения систолического и диастолического артериального давления всравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижениесоставляет 1,6 и 0,8 мм рт. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечныхсокращений. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения,электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила насперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном изисследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологиюсперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований быловыявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнениюс плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано сболее высокой частотой эякуляции.
Кроме того, при сравнениитадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния насреднюю концентрацию половых гормонов тестостерона,лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистическизначимое улучшение эректильной функции и возможности проведенияполноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта вотсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходеклинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции упациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержаниеэрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит кповышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле половогочлена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевогопузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередьувеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие,уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкоймускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибированиеафферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительноусиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшениесимптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила посравнению с плацебо. Показания к применению Эректильная дисфункция; симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов сДГПЖ для дозировки 5 мг ; эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со сторонымочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг.
Фреймитус (Fremitus)
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12. Информация исключительно для работников здравоохранения. Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?
Фармакодинамика: Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа ФДЭ-5 циклического гуанозин монофосфата цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Побочные действия: Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто -головокружение; редко - инсульт в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко - нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки. Нарушения со стороны сердцанечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко -инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма, нестабильная стенокардия.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема утром или вечером не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема утром или вечером не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.