Здоровье - 9 февраля 2024 - Новости Москвы - Достоинства: Выраженный эффект похудения, простое использование. Недостатки: Дорого, много тяжелых побочных эффектов пролонгированного действия.
«Оземпик»: мощное оружие против диабета 2-го типа
Новость. «Оземпик» — препарат, выпущенный компанией Novo Nordisk для лечения сахарного диабета II типа, также офф-лейбл применялся для снижения веса. Учитывая эпидемию ожирения, бушующую в развитых странах мира, а также общее помешательство на похудении, нет ничего удивительного в том, что лекарство для быстрого и эффективного снижения веса стало «блокбастером». Заработать на популярности «Оземпика» пытаются все — от тиктокеров до врачей. В TikTok пользовательницы делятся своими историями успешного похудения с помощью препаратов от диабета и предлагают промокоды на покупку товаров со скидкой, пишет Fortune. Здоровье - 9 февраля 2024 - Новости Москвы - Тенденция появилась в TikTok (приложение, которое в прошлом было домом для контента, поддерживающего расстройства пищевого поведения), и препарат столкнулся с нехваткой, что совпадает с его взрывной славой как своего рода чудодейственного лекарства для похудения.
Как работают знаменитые "уколы для похудения" и стоит ли использовать их в нынешних реалиях
«Google Новости». Вопрос эндокринолога: Колю Оземпик. Здравствуйте! Врачом назначен Оземпик. Колю 3 мес. вес с 17 ответов доктора на СпросиВрача. Даже если вы не следите за семейством Кардашьян, избежать новостей о них практически невозможно. Так что вполне вероятно, вам попадались на глаза фотографии заметно похудевшей Ким Кардашьян. В связи с этим Европейское агентство по лекарственным препаратам намерено провести проверку препаратов для похудения, содержащих семаглутид, после того как в Исландии было выявлено сразу три тревожащих случая, потенциально спровоцированных лекарствами. Так что, увы, препарат часто назначается не по прямым показаниям, а просто для похудения, тем, кто не хочет прилагать более никаких усилий и ищет волшебную таблетку, которая избавит его от нескольких килограмм.
Как применение «Оземпика» для похудения стимулирует рынок филлеров в США
Было трудно выпить даже стакан воды, из-за чего я постоянно ощущала обезвоживание». Нехватка препарата для диабетиков Популярность «Оземпика» в сочетании с обещаемыми его производителем результатами привела к массовому дефициту запасов этого препарата по всему миру. Весной 2022-го датская Novo Nordisk сообщила, что с трудом справляется с быстро растущим спросом. К примеру, в Австралии врачам были даны рекомендации отдавать приоритет использованию Ozempic только при лечении диабета 2-го типа. Некоторые американские врачи сообщили, что «Оземпик» находится в резерве до декабря 2022-го. Реагируя на возрастающее количество назначений нового препарата не по прямому применению, в «Ново Нордиск» запустили в производство другое инъекционное лекарство под брендовым названием «Вегови»: химически идентичный инъекционный семаглутид в более высоких дозировках, специально предназначенный для лечения ожирения.
Сейчас сам Wegovy тоже в дефиците. В FDA сообщили, что распространение данного препарата во всех дозировках временно приостановлено производителем до тех пор, пока ему не удастся наладить достаточный объем производства и выстроить цепочки поставок в соответствии со спросом. Им приходится бежать в туалет, если они съедают больше». У обоих датских препаратов — Ozempic и Wegovy — тошнота и рвота указаны в качестве одного из наиболее частых побочных эффектов. Но поскольку потеря веса также прежде считалась побочным результатом инъекций семаглутида при лечении диабета, то тошнота и рвота в данном случае не побочные эффекты — это именно причина потери веса.
Говоря проще, «Оземпик» и аналогичные препараты GLP-1 работают на похудение только потому, что делают пищу или, по крайней мере, некоторые ее виды отвратительной на вкус. Согласно исследованиям глюкагоноподобный пептид-1 играет ключевую роль в восприятии вкуса пищи. Безусловно, подобные способы химического воздействия на человеческий организм не являются чем-то необычным. Налтрексон, опиоидный антагонист, назначаемый для лечения алкоголизма, снижает вкусовые качества алкоголя или, иначе, портит вкус выпивки. Антидепрессант Веллбутрин также известен побочной способностью придавать сигаретам отвратительный вкус, что привело к появлению препарата Zyban на основе бупропиона, одобренного FDA в качестве средства для прекращения курения.
По словам Даниэля Гияма, периоды сильного отвращения к пище со временем проходят, поскольку его пациенты «приучаются» кушать более здоровую пищу.
Даже при наличии привычных эмоциональных триггеров, которые многих побуждают «заесть» проблему, вы не делаете этого — просто не хочется. Прием семаглутида позволяет изменить свое отношение к еде и собственному здоровью, поменять привычное поведение на более здоровое и получить первые результаты от похудения, не испытывая голода и не борясь с собой. Как работают препараты на основе семаглутида? Оземпик воздействует на рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 ГПП-1 , которые располагаются в головном мозге и кишечнике. В нашем организме ГПП-1 вырабатывается через несколько минут после того, как мы поели, и: Создает ощущение сытости — говорит нам о том, что еды больше не нужно, можно остановиться; Снижает аппетит и вкусовую привлекательность пищи — вспомните ощущения после плотного обеда, какое-то время даже думать о еде не хочется; Дает сигнал поджелудочной железе о необходимости синтеза инсулина — гормона, который распределяет полученную из пищи глюкозу по клеткам для ее дальнейшего использования в качестве источника энергии; Замедляет продвижение пищи по нашей пищеварительной системе — позволяет дольше чувствовать насыщение; Снижает артериальное давление; Снижает воспаление. Изначально свойство Семаглутида снижать уровень глюкозы в крови за счет увеличения синтеза инсулина было самым важным для врачей. После этого Американское управление по лекарственным средствам FDA и Европейское медицинское агентство EMA разрешили использовать семаглутид в качестве препарата для снижения веса у пациентов с ожирением при наличии СД 2 типа, высокого уровня холестерина в крови или повышения артериального давления. Врачи начали назначать его тем пациентам, кому очень сложно сбросить вес из-за сопутствующих проблем, например: 1 Инсулино- и лептинорезистентности — неспособности клеток реагировать на гормоны инсулин и лептин, которая сопровождается повышенным аппетитом; 2 Очень большого веса — человеку в такой ситуации сложно начать активно двигаться; 3 Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями и избыточным весом — им противопоказаны многие другие препараты для снижения веса; 4 Тем, у кого преимущественно висцеральный тип ожирения — с отложением жира вокруг жизненно-важных органов в брюшной полости.
Новые исследования указывают на неожиданный побочный эффект популярных препаратов для снижения веса: уменьшение потребления алкоголя и табака. Препараты GLP-1, такие как Ozempic и Wegovy, известны тем, что снижают аппетит, но, согласно отчету Morgan Stanley, они также могут снижать тягу к сигаретам и алкоголю. Хотя в исследовании не утверждается причинно-следственная связь, данные, полученные от пациентов и медицинских работников, подтверждают эти выводы.
И колола инъекции дальше. Постепенно тошнота ушла. Но вот другие побочки в виде головной боли, усталости и даже боли в мышцах не проходили. Я вообще ничего не хотела делать. Добиралась на работу и обратно. Дома не могла себя заставить вымыть посуду, протереть пол", — делится женщина ощущениями от нерецептурного приема противодиабетического препарата. Кстати, недавно стало известно , что тошнота, диарея, головокружение и боли в животе — это еще "цветочки". В Европе зафиксированы случаи депрессии и селфхарма намеренного причинения себе вреда. Европейское агентство по лекарственным препаратам проводило проверку по этому поводу. Правда, прямых доказательств не нашло. Ozempic butt и Ozempic face Еще один частый и неприятный побочный эффект — потеря мышечной массы. Уходит не только жир, но и мышцы. В итоге тело становится дряблым. Такой эффект получил свое название — Ozempic butt. А еще появилось понятие Ozempic face. Но, как по мне, если ты скидываешь много кило — лицо, хочешь или нет, похудеет тоже. Это закономерно. На себе я такого не заметила", — говорит Ольга. В медицинской практике описаны другие побочки: панкреатит, заболевания желчного пузыря и повреждение почек. Если препарат применяют люди без диабета — есть риск обмороков и сильной гипогликемии. Удалось ли похудеть на "Оземпике"? Ольга Б. Она сбросила за три месяца 8 кг. Говорит, для нее это хороший показатель. Во всяком случае влезла в желаемое свадебное платье. Прилично постройнела. Но вот уже больше двух месяцев не принимаю препарат и могу сказать, что вес стал возвращаться", — делится Ольга. Волшебная пилюля стройности? Собеседница уверена, что ни один препарат не сделает человека стройным навсегда. Длительный результат — это только смена образа жизни.
The Guardian: Правда о «голливудском» препарате для похудения
Учитывая эпидемию ожирения, бушующую в развитых странах мира, а также общее помешательство на похудении, нет ничего удивительного в том, что лекарство для быстрого и эффективного снижения веса стало «блокбастером». Оземпик для похудения применяется подкожно один раз в день. Дозировка может быть увеличена по мере необходимости, но не более 3,0 мг в день. Препарат используется в любое время дня, независимо от приема пищи. Даже если вы не следите за семейством Кардашьян, избежать новостей о них практически невозможно. Так что вполне вероятно, вам попадались на глаза фотографии заметно похудевшей Ким Кардашьян. это еженедельная инъекция, которая помогает снизить уровень сахара в крови, помогая поджелудочной железе вырабатывать больше инсулина. Он не одобрен для как средство похудения, но некоторые врачи назначают его для этих целей. Телеведущая Дана Борисова попала в больницу после сеанса похудения, когда использовала препарат от диабета. Когда мы писали про инъекционный препарат «Оземпик», предназначенный для лечения диабета 2-го типа, мы даже не подозревали, что он превратится в дефицитный товар, который станут массово подделывать.
Мода худеть с «Оземпиком» привела к снижению продаж продуктов в Walmart
В том числе — с привлечением знаменитостей вроде Ким Кардашьян и прочих. Теперь мы знаем, что «Оземпик» не просто так завирусился среди американских звёзд. А что произойдёт с организмом здорового человека, если он начнет принимать этот препарат? Мнение эксперта Кандидат медицинских наук, врач-эндокринолог ФГБУ «Объединенная больница с поликлиникой» Управления делами Президента РФ Семаглутид вызывает в основном легкие желудочно-кишечные расстройства и увеличивает риск развития желчнокаменной болезни. Вне зависимости от того, есть у человека проблемы со здоровьем или нет.
Нельзя игнорировать и риски возникновения побочных эффектов — тошноты, рвоты, проблем со стулом. У некоторых пациентов прием препарата отражается на работе нервной системы и может стать причиной головных болей, головокружений и перепадов настроения. Надо понимать, что такая мода не пройдёт без вреда как для здоровых людей, употребляющих «Оземпик» для похудения, так и для тех, кому препарат жизненно необходим. Мнение эксперта Галстян Карине Оганесовна Кандидат медицинских наук, врач-эндокринолог ФГБУ «Объединенная больница с поликлиникой» Управления делами Президента РФ На сегодняшний день снижение массы тела и удержание достигнутых результатов — многосложная задача.
Важное место в лечении ожирения занимает правильно подобранная медикаментозная терапия. Логично предположить, что «Оземпик» — не игрушка. Это лекарственный препарат, который жизненно необходим как диабетикам, так и людям, страдающим от ожирения. Из-за массовой одержимости экстремального похудения, получить препарат не могут даже те, кто в нём нуждается.
Людей возмущает не только этическая сторона этой проблемы, но ещё и то, что звёзды предпочитают идти лёгким путем, вместо того, чтобы демонстрировать своим примером плюсы здорового похудения.
Что внутри «Оземпика» и как это работает? Рецепторы, которые обычно улавливают этот пептид, вместо него «хватают» семаглутид и запускают выработку инсулина. Параллельно снижается секреция глюкагона — гормона, который должен повышать уровень сахара.
Этот эффект усиливается за счёт того, что вещество замедляет скорость опорожнения желудка. Так «Оземпик» правда помогает похудеть? Это относительно новый препарат, поэтому исследований его действия не так много. А некоторые из тех, что есть, профинансированы производителем — причём тестировали не именно «Оземпик», а семаглутид.
Впрочем, в последнее время можно найти и редкие независимые исследования. Например, в этом проверяли дозировки семаглутида 1,7 и 2,4 мг в течение 3—6 месяцев. Но учёные наблюдали всего за 408 пациентами, а потому сложно опираться на эти результаты.
Спустя некоторое время ей диагностировали гастропорез — редкую болезнь, при которой мышцы желудка теряют работоспособность. Она одна пострадала? Нет, кроме нее с той же проблемой столкнулись сотни человек.
Они заявили в суд на компанию-производителя, потому что якобы их недостаточно предупредили о побочных эффектах.
Дети и подростки Применение препарата Оземпик у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности. Препарат Оземпик снижает риск развития больших сердечно-сосудистых событий у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском, в качестве дополнения к назначенному лечению сердечно-сосудистых заболеваний. Фармакологическое действие Оземпик — это гипогликемическое средство, аналог глюкагоноподобного пептида-1 ГПП-1. Описание - прозрачный, бесцветный раствор, гипогликемическое средство - аналог глюкагоноподобного пептида-1.
ГПП-1 является физиологическим гормоном, оказывающим сразу несколько эффектов на регуляцию концентрации глюкозы и аппетит, а также на сердечно-сосудистую систему ССС. Влияние на концентрацию глюкозы и аппетит специфически опосредовано ГПП-1Р, расположенные в поджелудочной железе и головном мозге. Фармакологические концентрации семаглутида снижают концентрацию глюкозы крови и массу тела посредством сочетания эффектов, описанных ниже. ГПП-1Р представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек, где их активация может оказывать сердечно-сосудистые СС и микроциркуляторные эффекты. Связывание с альбумином является основным механизмом длительного действия семаглутида, что приводит к снижению выведения его почками и защищает от метаболического распада.
Кроме того, семаглутид стабилен в отношении расщепления ферментом дипептидилпептидазой-4. Семаглутид снижает концентрацию глюкозы крови посредством глюкозозависимых стимуляции секреции инсулина и подавления секреции глюкагона. При повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. Функция снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе. Во время гипогликемии семаглутид уменьшает секрецию инсулина и не снижает секрецию глюкагона.
Семаглутид снижает общую массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии. Данный механизм затрагивает общее снижение аппетита, включая усиление сигналов насыщения и ослабление сигналов голода, а также улучшение контроля потребления пищи и снижение тяги к пище. Снижается также инсулинорезистентность, возможно, за счёт уменьшения массы тела. Помимо этого, семаглутид снижает предпочтение к приёму пищи с высоким содержанием жиров. В исследованиях на животных было показано, что семаглутид поглощается специфическими областями головного мозга и усиливает ключевые сигналы насыщения и ослабляет ключевые сигналы голода.
Воздействуя на изолированные участки тканей головного мозга, семаглутид активирует нейроны, связанные с чувством сытости, и подавляет нейроны, связанные с чувством голода. В клинических исследованиях КИ семаглутид оказывал положительное влияние на липиды плазмы крови, снижал систолическое артериальное давление АД и уменьшал воспаление. В исследованиях на животных семаглутид подавляет развитие атеросклероза, предупреждая дальнейшее развитие аортальных бляшек и уменьшая воспаление в бляшках. Все фармакодинамические исследования были проведены после 12 недель терапии включая период увеличения дозы в равновесной концентрации семаглутида 1 мг 1 раз в неделю. Уровень гликемии натощак и постпрандиальный уровень гликемии Семаглутид снижает концентрацию глюкозы натощак и концентрацию постпрандиальной глюкозы.
Семаглутид снижал концентрацию глюкозы натощак после введения первой дозы. Функция бета-клеток поджелудочной железы и секреция инсулина Семаглутид улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы. После внутривенного струйного введения глюкозы пациентам с СД2 семаглутид по сравнению с плацебо улучшал первую и вторую фазу инсулинового ответа с трёхкратным и двукратным повышением, соответственно, и увеличивал максимальную секреторную активность бета-клеток поджелудочной железы после теста стимуляции аргинином. Кроме того, по сравнению с плацебо терапия семаглутидом увеличивает концентрации инсулина натощак. Секреция глюкагона Семаглутид снижает концентрацию глюкагона натощак и постпрандиальную концентрацию глюкагона.
Глюкозозависимая секреция инсулина и глюкозозависимая секреция глюкагона Семаглутид снижал высокую концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина и снижая секрецию глюкагона глюкозозависимым способом. Скорость секреции инсулина после введения семаглутида пациентам с СД2 была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев. Во время индуцированной гипогликемии семаглутид по сравнению с плацебо не изменял контррегуляторный ответ повышения концентрации глюкагона. Опорожнение желудка Семаглутид вызывал небольшую задержку раннего постпрандиального опорожнения желудка, тем самым снижая скорость поступления постпрандиатьной глюкозы в кровь. Масса тела и состав тела Наблюдалось значительное снижение массы тела при применении семаглутида по сравнению с изученными препаратами сравнения плацебо, ситаглиптином, эксенатидом замедленного высвобождения ЗВ , дулаглутидом и инсулином гларгин см.
Потеря массы тела при применении семаглутида происходила преимущественно за счёт потери жировой ткани, превышающей потерю мышечной массы в 3 раза. Этому способствовали стимулированные семаглутидом подавление аппетита как натощак, так и после приёма пищи, улучшенный контроль потребления пищи, ослабление тяги к еде, особенно с высоким содержанием жиров. Электрофизиология сердца ЭФс Действие семаглутида на процесс реполяризации в сердце было протестировано в исследовании ЭФс. Применение семаглутида в дозах, превышающих терапевтические в равновесной концентрации до 1,5 мг , не приводило к удлинению скорректированного интервала QT. Особые указания по применению препарата Оземпик Применение препарата Оземпик противопоказано у пациентов с СД1 или для лечения диабетического кетоацидоза.
Препарат Оземпик не заменяет инсулин. Это следует учитывать при лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью, так как тошнота, рвота и диарея могут привести к дегидратации и ухудшению функции почек. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. При подозрении на панкреатит терапия препаратом Оземпик должна быть прекращена; в случае подтверждения острого панкреатита терапию препаратом Оземпик возобновлять не следует. Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе.
При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором развития острого панкреатита. Гипогликемия Пациенты, получающие препарат Оземпик в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. В начале лечения препаратом Оземпик риск развития гипогликемии можно снизить, уменьшив дозу производного сульфонилмочевины или инсулина.
Почему «Оземпик» так популярен у тех, кто хочет похудеть
Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора. Пациенту следует рекомендовать выбрасывать инъекционную иглу после каждой инъекции в соответствии с местными требованиями. Это поможет предотвратить закупорку игл, загрязнение, заражение, вытекание раствора и введение неправильной дозы препарата. Используйте шприц-ручку только после того, как Вы научитесь ею пользоваться под руководством врача или медсестры. Если Вы слабовидящий или у Вас имеются серьезные проблемы со зрением, и Вы не можете различить цифры на счетчике дозы, не используйте шприц-ручку без посторонней помощи. Данная шприц-ручка является предварительно заполненной шприц-ручкой. Она содержит 2 мг семаглутида и позволяет выбрать дозы 0. Это особенно важно, если Вы применяете более одного инъекционного препарата. Снимите колпачок со шприц-ручки рис.
Убедитесь, что раствор в шприц-ручке прозрачный и бесцветный рис. Посмотрите в окошко шприц-ручки. Если раствор мутный и не бесцветный, не используйте шприц ручку. Возьмите новую иглу и удалите защитную наклейку рис. Если защитная наклейка повреждена, не используйте иглу, так как в этом случае стерильность не гарантируется. Наденьте иглу на шприц-ручку и поверните ее, чтобы игла плотно держалась на шприц-ручке рис. Снимите наружный колпачок иглы, но не выбрасывайте его рис. Он понадобится после завершения инъекции, чтобы безопасно снять иглу со шприц-ручки.
Снимите и выбросьте внутренний колпачок иглы рис. Если Вы попытаетесь надеть внутренний колпачок обратно на иглу, Вы можете случайно уколоться иглой. На конце иглы может появиться капля раствора. Это нормальное явление, однако Вы все равно должны проверить поступление препарата, если Вы используете новую шприц-ручку в первый раз. Не присоединяйте новую иглу до тех пор, пока Вы не будете готовы сделать инъекцию. Это может предотвратить закупорку игл, загрязнение, инфицирование и введение неправильной дозы препарата. Проверка поступления препарата Перед первой инъекцией с помощью каждой новой шприц-ручки проверьте поступление препарата. Если шприц-ручка уже находится в использовании, то перейдите к операции 3 "Установка дозы".
Держите шприц-ручку иглой вверх. Нажмите пусковую кнопку и удерживайте ее в этом положении, пока счетчик дозы не возвратится к "0" рис. На конце иглы должна появиться капля раствора. На конце иглы может оставаться маленькая капля, но она не будет введена при инъекции. Если капля раствора на конце иглы не появилась, повторите операцию "2" "Проверка поступления препарата", но не более 6 раз. Если капля раствора так и не появилась, поменяйте иглу и повторите операцию "2" "Проверка поступления препарата" еще раз. Если капля раствора так и не появилась, утилизируйте шприц-ручку и используйте новую. Это гарантирует поступление препарата.
С ростом дозировки прибавилась тошнота. Смотришь на еду — и думаешь, как бы не побежать в туалет. Но чтобы настолько — уж извините", — рассказывает Ольга. И колола инъекции дальше. Постепенно тошнота ушла.
Но вот другие побочки в виде головной боли, усталости и даже боли в мышцах не проходили. Я вообще ничего не хотела делать. Добиралась на работу и обратно. Дома не могла себя заставить вымыть посуду, протереть пол", — делится женщина ощущениями от нерецептурного приема противодиабетического препарата. Кстати, недавно стало известно , что тошнота, диарея, головокружение и боли в животе — это еще "цветочки".
В Европе зафиксированы случаи депрессии и селфхарма намеренного причинения себе вреда. Европейское агентство по лекарственным препаратам проводило проверку по этому поводу. Правда, прямых доказательств не нашло. Ozempic butt и Ozempic face Еще один частый и неприятный побочный эффект — потеря мышечной массы. Уходит не только жир, но и мышцы.
В итоге тело становится дряблым. Такой эффект получил свое название — Ozempic butt. А еще появилось понятие Ozempic face. Но, как по мне, если ты скидываешь много кило — лицо, хочешь или нет, похудеет тоже. Это закономерно.
На себе я такого не заметила", — говорит Ольга. В медицинской практике описаны другие побочки: панкреатит, заболевания желчного пузыря и повреждение почек. Если препарат применяют люди без диабета — есть риск обмороков и сильной гипогликемии. Удалось ли похудеть на "Оземпике"? Ольга Б.
Она сбросила за три месяца 8 кг. Говорит, для нее это хороший показатель. Во всяком случае влезла в желаемое свадебное платье. Прилично постройнела. Но вот уже больше двух месяцев не принимаю препарат и могу сказать, что вес стал возвращаться", — делится Ольга.
На данный момент нет лечения этих заболеваний; всё что мы можем — лечить симптомы, причем пациент получает терапию после постановки диагноза до конца жизни, но болезнь всё равно прогрессирует и со временем лишает человека дееспособности. Результаты изучения агонистов GLP-1R от нейродегенераций пока скромные, но многообещающие и очень интересные. Вероятно, вылечить нейродегенеративное заболевание раз и навсегда агонисты GLP-1R не смогут, но даже улучшить состояние пациентов с помощью новой симптом-модифицирующей терапии — уже значительный успех. Диабет давно связывают с нейродегенерацией, в том числе поэтому ученые обратили внимание на агонисты GLP-1R. Было замечено, что люди с болезнью Хантингтона чаще страдают от СД-II из-за высокой инсулинорезистентности тканей [35] , а, по крайней мере на клеточных моделях, выживание клеток и чувствительность к инсулину увеличивались после обработки их лираглутидом [36]. Поведенческие исследования на мышах показали значительное улучшение памяти и способности к обучению при моделировании болезни Альцгеймера после введения животным лираглутида [37]. На людях данных меньше, но вот еще один факт в копилку знаний: болезнь Альцгеймера сопровождается снижением транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер то есть в мозг , а введение лираглутида в течение 6 месяцев его увеличивало [38]. Авторы статьи подозревают, что снижение глюкозного транспорта может способствовать массовому разрушению нейронов. Наконец, для болезни Паркинсона был показано, что есть некоторый нейропротективный эффект на дофаминергические нейроны после введения агонистов GLP-1R на токсичных моделях грызунов [39].
Именно из-за разрушения дофаминергических нейронов пациенты с болезнью Паркинсона испытывают двигательные и когнитивные нарушения. Несколько клинических исследований также подтвердили благоприятное воздействие эксенатида для улучшения когнитивной и двигательной функции при болезни Паркинсона даже спустя год после терапии [40—42]. Изучают агонисты GLP-1R и от зависимостей и маний. В 2023 году было опубликовано исследование , в результате которого алкогольная зависимость пациентов снижалась на фоне курса лечения семаглутидом. Механизм работы здесь до конца не выяснен, но в эксперименте на грызунах было показано, что агонисты GLP-1R снижают избыточный выброс «гормона счастья», дофамина, спровоцированный алкоголем [43]. Дофамин играет важную роль в системе вознаграждения, подробнее о которой можно почитать в другой статье «Биомолекулы» [44]. Все упомянутые «новые эффекты» агонистов GLP-1R требуют больших клинических исследований. Многое в этой области еще неизвестно, но ученые и врачи уже подозревают, что агонисты GLP-1R можно будет применять не только для лечения ожирения и СД II типа. Потенциал этих препаратов огромный рис.
Для регистрирования нового показания с использованием уже существующей формы препарата достаточно провести новое клиническое исследование. Подробнее обо всех этих аспектах можно прочитать в спецпроектах «Биомолекулы» о доклинических и клинических исследованиях. Рисунок 3. Потенциальные эффекты, которые оказывает GLP-1 на организм. Схема включает в себя прямые и непрямые эффекты. Первые препараты, такие как лираглутид, необходимо вводить ежедневно, поэтому их называют препаратами короткого действия. Конечно, ежедневная подкожная инъекция влияет на качество жизни пациентов — однако у многих пациентов с СД-II просто нет выбора, и они вынуждены колоть себе инсулин ежедневно. Другой задачей было создание пероральной формы лекарства, а не раствора для инъекции. Победила в этой гонке именно компания Novo Nordisk, которая выпустила семаглутид с периодом полувыведения 7 дней — и в таблетках, и в виде раствора.
Еженедельное введение не только более комфортно для пациента и значительно уменьшает побочные реакции в месте введения инъекции, но и позволяет снизить стоимость терапии. Поэтому основная стратегия создания агонистов GLP-1R — продление действия вещества, увеличение его периода полувыведения [47]. В основном, агонисты GLP-1R похожи по своей структуре на эндогенный пептид рис. Также часто добавляют длинный гидрофобный хвост с карбоксильной группой на конце — для связывания с альбумином, что существенно продлевает нахождение препарата в крови. Другой способ, как в случае албиглутида, это соединить две копии GLP-1 с модифицированными аминокислотами в месте разрезания DPP-4 с последовательностью человеческого альбумина [47]. Соответственно, албиглутид намного больше «весит», не проходит через гематоэнцефалический барьер и не может влиять на аппетит и чувство сытости, поэтому его влияние на снижение веса было ниже, и в 2018 году фармацевтическая компания решила отозвать препарат по экономическим причинам. А в случае дулаглутида последовательность фрагмента GLP-1 соединили с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G, что замедлило выведение препарата почками [47]. Рисунок 4. Структура агонистов GLP-1R на примере семаглутида.
К лизину в 26 положении добавляется жирная углеродная цепочка для связывания с альбумином; одновременно Лиз-34 меняют на аргинин, чтобы хвост не встраивался туда. Всё это снижает выведение препарата почками.
Поскольку предполагаемая польза от семаглутида при сахарном диабете первого типа не слишком велика, а вероятность побочных эффектов высокая, исследований на тему пользы лекарства при этом заболевании пока мало. В рекомендации по лечению сахарного диабета первого типа препараты с семаглутидом не входят. Семаглутид и ожирение.
Первоначально лекарство разрабатывали для лечения диабета второго типа, а потеря веса была просто полезным побочным эффектом. Но когда выяснилось, что люди с диабетом, принимающие семаглутид, теряют в весе, производитель лекарства, датская компания «Ново Нордиск», организовала серию клинических испытаний, чтобы разобраться, может ли быть от препарата польза при избыточном весе и ожирении. Исследования, которые длились 68 недель, показали, что у людей с ожирением, получающих инъекции семаглутида, уменьшается вес и снижаются риски основных сердечно-сосудистых болезней — причем даже в том случае, если у них нет сахарного диабета второго типа. А вот принимать семаглутид в таблетках при ожирении бессмысленно, так как на вес они почти не влияют.
Похудение с помощью Ozempic?
Дигоксин Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax дигоксина после применения однократной дозы дигоксина 0,5 мг. Метформин Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax метформина после применения метформина в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 3,5 дней. Варфарин Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax R- и S-изомеров варфарина после применения однократной дозы варфарина 25 мг. На основании определения международного нормализованного отношения МНО клинически значимых изменений фармакодинамических эффектов варфарина также не наблюдалось. Это следует учитывать при лечении пациентов с почечной недостаточностью, так как тошнота, рвота и диарея могут привести к дегидратации и ухудшению функции почек. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе. При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором развития острого панкреатита. Диабетическая ретинопатия Наблюдалось повышение риска развития осложнений диабетической ретинопатии у пациентов с наличием диабетической ретинопатии, получающих терапию инсулином и семаглутидом см. Следует соблюдать осторожность при применении семаглутида у пациентов с диабетической ретинопатией, получающих инсулинотерапию. Такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в соответствии с клиническими рекомендациями.
Быстрое улучшение гликемического контроля было ассоциировано с временным ухудшением состояния диабетической ретинопатии, однако при этом нельзя исключать и другие причины. Применение препарата у таких пациентов противопоказано. Заболевания щитовидной железы В пострегистрационном периоде применения другого аналога ГПП-1, лираглутида, были отмечены случаи медуллярного рака щитовидной железы МРЩЖ. Имеющихся данных недостаточно для установления или исключения причинно-следственной связи возникновения МРЩЖ с применением аналогов ГПП-1. Необходимо проинформировать пациента о риске МРЩЖ и о симптомах опухоли щитовидной железы появления уплотнения в области шеи, дисфагии, одышки, непроходящей охриплости голоса.
При выявлении повышения концентрации кальцитонина в плазме крови следует провести дальнейшее обследование пациента. Пациенты с узлами в щитовидной железе, выявленными при медицинском осмотре или при проведении УЗИ щитовидной железы, также должны быть дополнительно обследованы. Доклинические данные по безопасности Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности, не выявили какой-либо опасности для человека. В 2-летних исследованиях канцерогенности у крыс и мышей при клинически значимых концентрациях семаглутид стал причиной развития опухолей С-клеток щитовидной железы без смертельного исхода. Опухоли С-клеток щитовидной железы без смертельного исхода, наблюдаемые у крыс, характерны для группы аналогов ГПП-1.
Считается, что в отношении людей данный риск является низким, но не может быть полностью исключён. Фертильность Действие семаглутида на фертильность у людей неизвестно. Семаглутид не влиял на фертильность самцов крыс. Среди самок крыс увеличение эстрального цикла и незначительное снижение количества овуляций наблюдалось при дозах, сопровождавшихся снижением массы тела самки. Данная шприц-ручка предназначена для повышения дозы и поддержания терапевтической дозы 0,5 мг.
Одна шприц-ручка содержит 1,5 мл раствора. Данная шприц-ручка предназначена только для поддержания терапевтической дозы 1 мг. Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора. Пациенту следует рекомендовать выбрасывать инъекционную иглу после каждой инъекции в соответствии с местными требованиями. Это поможет предотвратить закупорку игл, загрязнение, заражение, вытекание раствора и введение неправильной дозы препарата.
Картридж встроен в мультидозовую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций из полипропилена, полиоксиметилена, поликарбоната и акрилонитрил бутадиен стирола. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на этикетке шприц-ручки и упаковке. Защищать от света. Не замораживать.
После использования закрывать шприц-ручку колпачком для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте. Крылатская, д. Используйте шприц-ручку только после того, как Вы научитесь ею пользоваться под руководством врача или медсестры. Если Вы слабовидящий или у Вас имеются серьёзные проблемы со зрением, и Вы не можете различить цифры на счётчике дозы, не используйте шприц-ручку без посторонней помощи.
Данная шприц-ручка является предварительно заполненной шприц-ручкой. Она содержит 2 мг семаглутида и позволяет выбрать дозы 0,25 мг или 0,5 мг. Важная информация Обратите особое внимание на информацию, отмеченную такими значками, это очень важно для безопасного использования шприц-ручки. Это особенно важно, если Вы применяете более одного инъекционного препарата. Снимите колпачок со шприц-ручки рис.
Спустя некоторое время ей диагностировали гастропорез — редкую болезнь, при которой мышцы желудка теряют работоспособность. Она одна пострадала? Нет, кроме нее с той же проблемой столкнулись сотни человек. Они заявили в суд на компанию-производителя, потому что якобы их недостаточно предупредили о побочных эффектах.
Оземпик воздействует на рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 ГПП-1 , которые располагаются в головном мозге и кишечнике. В нашем организме ГПП-1 вырабатывается через несколько минут после того, как мы поели, и: Создает ощущение сытости — говорит нам о том, что еды больше не нужно, можно остановиться; Снижает аппетит и вкусовую привлекательность пищи — вспомните ощущения после плотного обеда, какое-то время даже думать о еде не хочется; Дает сигнал поджелудочной железе о необходимости синтеза инсулина — гормона, который распределяет полученную из пищи глюкозу по клеткам для ее дальнейшего использования в качестве источника энергии; Замедляет продвижение пищи по нашей пищеварительной системе — позволяет дольше чувствовать насыщение; Снижает артериальное давление; Снижает воспаление. Изначально свойство Семаглутида снижать уровень глюкозы в крови за счет увеличения синтеза инсулина было самым важным для врачей. После этого Американское управление по лекарственным средствам FDA и Европейское медицинское агентство EMA разрешили использовать семаглутид в качестве препарата для снижения веса у пациентов с ожирением при наличии СД 2 типа, высокого уровня холестерина в крови или повышения артериального давления. Врачи начали назначать его тем пациентам, кому очень сложно сбросить вес из-за сопутствующих проблем, например: 1 Инсулино- и лептинорезистентности — неспособности клеток реагировать на гормоны инсулин и лептин, которая сопровождается повышенным аппетитом; 2 Очень большого веса — человеку в такой ситуации сложно начать активно двигаться; 3 Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями и избыточным весом — им противопоказаны многие другие препараты для снижения веса; 4 Тем, у кого преимущественно висцеральный тип ожирения — с отложением жира вокруг жизненно-важных органов в брюшной полости. Насколько эффективен cемаглутид?
Действию препарата посвящена серия «SUSTAIN», состоящая из 10 рандомизированных клинических исследований, включающая более 10 000 человек. Какие осложнения бывают у семаглутида?
Механизм действия семаглутида направлен на снижение уровня глюкозы в крови за счет стимулирования секреции инсулина и снижения выработки глюкагона. Благодаря тому, что в состав семаглутида входит альбумин, увеличивается период полувыведения. Кроме того, молекула стабилизирована от ферментативного распада дипептидилпептидазой-4 DPP4. Зафиксировано снижение массы тела на 3,8; 4,7 и 1,2 кг. Семаглутид оказался более действенным, чем «Баета» Byetta, эксенатид , продвигаемый «АстраЗенека» AstraZeneca агонист GLP-1: препараты сравнили на фоне применения метформина или метформина с сульфонилмочевиной.
Действующее вещество
- Последние новости
- Что такое «Оземпик»
- Гинеколог рассказала о вреде похудения на препарате «Оземпик»
- У популярного лекарства для похудения нашли необычную побочку - 3 апреля 2024 - 74.ру
- Гинеколог рассказала о вреде похудения на препарате «Оземпик»
Похожие материалы
- Великий и ужасный Оземпик. |
- Десятки килограммов долой: как препарат от диабета поставил на уши западный шоу-бизнес
- Оземпик и его братья | Пикабу
- Что внутри «Оземпика» и как это работает?